A Randomized, Double-blind, Placebo-controlled Study to Evaluate Safety, Tolerability and Pharmacokinetics of LP-128 Capsules After Single- and Multiple-Dose in Healthy Subjects

开始日期2021-11-19

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广州麓鹏制药有限公司

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2025-12-31

·四川华西肝病研究所乙肝治愈门诊

2025年全球乙肝新药进展

设为【★星标】⭐了解更多乙肝临床治愈资讯慢性乙型肝炎的治愈之路，正在经历一场从“持久控制”到“有限疗程内实现临床治愈”的深刻范式转变。长期以来，病毒难以清除的“堡垒”——共价闭合环状DNA（cccDNA），以及由此导致的免疫耐受，是横亘在治愈前的两大核心障碍。单一药物，无论是现有的核苷（酸）类似物，还是早期在研的靶向药，往往“独木难支”。正因如此，当前全球乙肝新药研发的主旋律已不再是寻找单一的“神奇子弹”，而是基于对病毒生命周期和宿主免疫系统的深刻理解，精心设计“多兵种协同作战”的联合治疗方案。从直接抑制病毒复制的siRNA、反义寡核苷酸（ASO），到旨在清除或沉默cccDNA的基因编辑、表观遗传调控，再到重建宿主免疫应答的治疗性疫苗、免疫调节剂，各类创新机制药物如雨后春笋般涌现，并在临床试验中积极探索着彼此间的最佳搭配。小编梳理截至2025年底，全球处于活跃研发阶段的各类乙肝新药（包括但不限于 siRNA、ASO、衣壳抑制剂、进入抑制剂、免疫疗法等）的作用机制、最新临床研究阶段。全球乙肝新药进展 siRNAs:干扰和破坏病毒RNA 统计截止至 2025-12 类别/药物名称作用机制美国FDA 批准状态 ALN-HBV02 (VIR-2218) RNAi基因沉默 II期 GSK5637608 (JNJ3989) RNAi基因沉默 IIb期（联合治疗） AB-729 RNAi基因沉默 II期 RBD1016 RNAi基因沉默 II期 HRS-5635 RNAi基因沉默 II期 BW-20507 RNAi基因沉默 II期（联合治疗） HT-101 RNAi基因沉默 II期 TQA3038 RNAi基因沉默 Ib/IIa期 KW-040 RNAi基因沉默 I期 ALG-125755 RNAi基因沉默 I期 SA1211 RNAi基因沉默 I期 YKYY013 RNAi基因沉默 I期 HECN30227 RNAi基因沉默 I期 OLX703A RNAi基因沉默临床前 ALG-072571 RNAi基因沉默临床前 SA011 RNAi基因沉默临床前 SA012 RNAi基因沉默临床前 KC13-M2G2 RNAi基因沉默临床前全球乙肝新药进展进入抑制剂：干扰HBV进入肝细胞统计截止至 2025-12 类别/药物名称作用机制美国FDA 批准状态 Hepcludex(Bulevirtide formerly Myrcludex B) 进入抑制剂 II期（乙肝IIb期；丁肝上市） Hepalatide 进入抑制剂 II期（乙肝II期；丁肝III期） hzVSF(IgG4) 进入抑制剂 II期 A2342 进入抑制剂临床前 PRX-202 进入抑制剂临床前 A7387 进入抑制剂临床前（HBV/HDV） Skimmianine 进入抑制剂临床前 JH-B10 进入抑制剂临床前 HH-1270 进入抑制剂临床前（HBV/HDV） HH-003 单克隆抗体临床前（HBV/HDV） HH-006 单克隆抗体 I期（HBV/HDV） BJT-778 单克隆抗体 I期（HBV/HDV） N6HB426-20 单克隆抗体临床前全球乙肝新药进展衣壳抑制剂：干扰病毒DNA蛋白的形成统计截止至 2025-12 类别/药物名称作用机制美国FDA 批准状态 Morphothiadin, GLS4 衣壳抑制剂 III期 ZM-H1505R 衣壳抑制剂 III期 GST-HG141 衣壳抑制剂 III期 QL-007 衣壳抑制剂 II期 EDP-514 衣壳抑制剂 II期 ALG-000184 衣壳抑制剂 II期 TQA3605 衣壳抑制剂 II期 LW-231 衣壳抑制剂 I/II期 KL060332 衣壳抑制剂 Ib期 HRS5091 衣壳抑制剂 I期 ABI-4334 衣壳抑制剂 I期 HEC121120 衣壳抑制剂 I期 VD1219 衣壳抑制剂 I期 XTYW001 衣壳抑制剂 I期 Freethiadine 衣壳抑制剂 I期 CS-12088 衣壳抑制剂 I期 GLP-26 衣壳抑制剂临床前 ALG-005398 衣壳抑制剂临床前 AMS-I-1274 衣壳抑制剂临床前 BA-53038B 衣壳抑制剂临床前 KW-034 衣壳抑制剂临床前 HEC72702 衣壳抑制剂临床前 SHR5133 衣壳抑制剂临床前 CS-SBA-1 衣壳抑制剂临床前 CDCS12 衣壳抑制剂临床前全球乙肝新药进展 HBsAg抑制剂：干扰HBsAg的产生统计截止至 2025-12 类别/药物名称作用机制美国FDA 批准状态 REP 2139 HBsAg抑制剂 II期（联合治疗） REP 2165 HBsAg抑制剂 II期（联合治疗） GST-HG131 HBsAg抑制剂 II期 GST-HG121 HBsAg抑制剂 I期 LP-128 HBsAg抑制剂 I期全球乙肝新药进展反义RNA:与病毒mRNA结合以防止病毒蛋白形成统计截止至 2025-12 类别/药物名称作用机制美国FDA 批准状态 Bepirovirsen(IONIS-HBVRx或GSK 3228836) 病毒蛋白抑制剂 III期 AHB-137 病毒蛋白抑制剂 III期全球乙肝新药进展基因编辑统计截止至 2025-12 类别/药物名称作用机制美国FDA 批准状态 PBGENE-HBV 病毒基因编辑 (ARCUS) I期 EBT107 病毒基因编辑 (CRISPR/Cas 9) 临床前 CBEs 基因编辑 (胞嘧啶碱基编辑器) 临床前 ABEs 病毒基因编辑 (腺嘌呤碱基编辑器) 临床前全球乙肝新药进展治疗性疫苗：疫苗技术被用作激活人体免疫系统的治疗方法统计截止至 2025-12 类别/药物名称作用机制美国FDA 批准状态 NASVAC 治疗性疫苗 III期（古巴上市；日本研究中；中国退出研究） TVAX-008 治疗性疫苗 III期 CVI-HBV-002 治疗性疫苗 IIb期 GS-4774 治疗性疫苗 II期（联合治疗） VVX001 治疗性疫苗 II期 VBI-2601 (BRII-179) 治疗性疫苗 IIa/IIb期（联合治疗） GSK4388067A 治疗性疫苗 II期（联合治疗） AIC 649 治疗性疫苗 II期 HB-110 治疗性疫苗 II期 VTP-300 治疗性疫苗 IIb期（联合治疗） ISA104 治疗性疫苗 I/II期 TherVacB 治疗性疫苗 Ib/IIa期 VRON-0200 治疗性疫苗 Ib期 JNJ 64300545 治疗性疫苗 I期 CARG-201 治疗性疫苗 I期 GS-2829/6779 (HB-400) 治疗性疫苗 Ia/Ib期 CLB-3000 治疗性疫苗 Ib期 CLB-4000 治疗性疫苗 Ib期 AVX70371 治疗性疫苗 I期 SN2001 治疗性疫苗 I期 WGc-0201 治疗性疫苗 I期 J-51 治疗性疫苗临床前 Chimigen HBV 治疗性疫苗临床前 PRGN-2013 治疗性疫苗临床前 FNX008 治疗性疫苗临床前 Decoy20 治疗性疫苗临床前 ADV-311 治疗性疫苗临床前 AHB-201 治疗性疫苗临床前 AHB-837 治疗性疫苗临床前全球乙肝新药进展先天免疫防御途径：激活先天免疫系统的化合物统计截止至 2025-12 类别/药物名称作用机制美国FDA 批准状态 GS9688 TLR-8激动剂 II期 TQA3334 TLR-7激动剂 II期 TQA3810 TLR-8激动剂 II期 HRS9950 TLR-8激动剂 II期 CB06 TLR-8激动剂 I/II期 YS-HBV-002 TLR3,RIG1,MDA5激活剂 I期 Cavrotolimod TLR-9激动剂 Ib期 SBT 8230 TLR-8激动剂临床前 HEC191834 TLR-8激动剂临床前全球乙肝新药进展宿主作用途径：诱导程序性细胞死亡(凋亡)的化合物统计截止至 2025-12 类别/药物名称作用机制美国FDA 批准状态 APG-1387 凋亡诱导剂 II期（终止） CRV 431 Ciclofillin抑制剂 II期（NASH-Ila期）全球乙肝新药进展单克隆抗体统计截止至 2025-12 类别/药物名称作用机制美国FDA 批准状态 GC1102 HBsAg单克隆抗体 II期 VIR-3434 (BRII-877) 单克隆抗体 II期（联合治疗） HT-102 (BM012) 单克隆抗体 II期 162 单克隆抗体 I期 KW-027 单克隆抗体 I期 HepB mAb19 单克隆抗体 I期 4G2 单克隆抗体临床前全球乙肝新药进展免疫检查点抑制剂统计截止至 2025-12 类别/药物名称作用机制美国FDA 批准状态 TQB2450 PD-L1抑制剂 II期（联合治疗） GS4224 PD-L1抑制剂 I期 AB-101 PD-L1抑制剂 I期 ARB-272572 PD-L1抑制剂临床前 ALG-093453 PD-1/PD-L1抑制剂临床前 ALG-093702 PD-L1抑制剂临床前 ALG-094103 PD-L1抑制剂临床前全球乙肝新药进展其他免疫学物质统计截止至 2025-12 类别/药物名称作用机制美国FDA 批准状态 IMC-I109V T细胞受体 I/II期 SCG101 TCR-T细胞疗法 I期 LioCyx TCR-T细胞疗法 I期 Undisclosed TCR双特异性抗体临床前 ALVR107 同种异体T细胞疗法临床前 AB359 IL-2免疫疗法临床前 Anti-PDL1-IFNα heterodimer PD-L1抑制剂/免疫调节临床前 SCG201 双特异性抗体临床前 SCG211 双特异性抗体临床前 CG-1999 免疫调节剂临床前全球乙肝新药进展其他统计截止至 2025-12 类别/药物名称作用机制美国FDA 批准状态 Hepatect®CP 免疫球蛋白 II期（联合治疗；预防用已上市） Zutectra® 免疫球蛋白 II期（联合治疗；预防用已上市） GSK3965193 PAPD5/7抑制剂 I/II期 CRMA-1001 表观遗传编辑 I/II期 BJT-628 PAPD5/7抑制剂 I期 DF-006 ALPK1激动剂 I期 EPI-003 表观遗传编辑 I期 TUNE-401 表观遗传编辑 Ib期 GIGA-2339 重组多克隆抗体 I期 CB07 HBV RNA去稳定剂临床前 SAG-282 HBV RNA去稳定剂临床前 SAG-524 HBV RNA去稳定剂临床前 HBV MicroRNA 临床前 ENOB-HB-01 控制HBV聚合酶临床前 GV1001 “新型肽段” 临床前 HEC96719 FXR激动剂临床前 UM06 双特异性抗体临床前 ccc_R08 HBV cccDNA抑制剂临床前 BAY87-2243 HBV cccDNA抑制剂临床前 HT-103 基因治疗临床前 HBVZ10 基因治疗临床前全国开设乙肝临床治愈门诊中西医疑难肝病联合诊疗中心全国已有多家医院开设乙肝临床治愈门诊，为患者提供“全病程科学管理”服务。患者应保持信心，积极配合专业医生，选择最适合的个体化治疗方案，拥抱没有乙肝困扰的健康未来。四川华西肝病研究所附属门诊部，凭借 39 年深耕肝病领域的卓越成就，现荣获北京协和医学院的权威指导，并正式成为其“中西医疑难肝病联合诊疗中心”的核心协作单位，已获授官方牌匾。这是对研究所专业实力、科研高度与临床诊疗水平的国家级最高认可，标志着本所将站在国家级权威平台之上，全面升级区域内的疑难肝病诊疗服务。医疗专家资源下沉以人民健康为中心为积极响应国家政策，切实满足人民群众对肝脏健康的需求，四川华西肝病研究所特此免费开放线上问诊通道，为广大市民提供专业、系统的肝健康筛查与咨询服务。为推动慢性肝炎的临床治愈，四川华西肝病研究所附属门诊部成立了乙肝临床治愈门诊。整合多方优势资源为患者带来全方位、个性化优质体验，治疗上依托多学科专家团队协同，整合前沿资源制定精准方案并动态调整；服务上以门诊健康讲座、患者互助为基础，拓展一对一咨询及专业护理康复服务；管理上通过全流程精细化体系实现信息共享、优化诊疗流程并建立随访闭环，全方位保障患者健康。帮助患者更好地了解病情、树立信心、配合治疗。同时，定期举办知识科普、专家会诊、公益补助等活动，为患者营造了一个相互支持、共同康复的温馨环境。希望通过提高诊断率和治疗率，减少肝硬化肝癌的发生。为实现“2030健康中国”贡献力量。有疑问请点击原文链接在线咨询，欢迎大家的评论区留言！声明：本内容仅为医学科普信息，不作为任何医疗指导。请在诊疗过程中务必遵循专业医生的建议和指导！本文部分内容及图片来自网络，如有侵权，请联系删除！了解更多乙肝临床治愈 1 乙肝联合治疗竟与干扰素单药“打平手”？ 2 乙肝抗病毒治疗如何科学选药？医生剖析三大关键，助您找到个体化方案 3 聚焦低病毒血症，干扰素联合疗法为慢乙肝患者带来新突破关注以下平台了解更多资讯点击关注官方微博账号点击了解更多肝病特色治疗点击查看更多肝病科普视频点击下方“阅读原文”了解更多

临床2期核酸药物siRNA临床1期免疫疗法

2025-01-02

·动脉网

7.29亿元BD的背后，麓鹏制药新一代BTK抑制剂2/3期临床顺利推进

近日，第13届中国创新创业大赛（广东∙广州赛区）决赛在广州落下帷幕，广州麓鹏制药有限公司（下称“麓鹏制药”）成功卫冕医药研发成长组冠军，继2021年后，再度夺魁。不久前的两起里程碑事件向公众显示了麓鹏制药的雄厚实力。首先是翰森制药集团有限公司（下称“翰森制药”，03692.HK）就麓鹏制药自主研发的新一代BTK抑制剂LP-168（洛布替尼，Rocbrutinib）签署合作协议，翰森制药获得LP-168非肿瘤适应症在中国的研发、注册、生产及商业化的权益，并向麓鹏制药支付首付款和研发、注册及基于销售的商业化里程碑潜在付款合计不超过7.29亿元人民币。 2024年上半年，基于LP-168在多种B细胞淋巴瘤，尤其是在弥漫大B细胞淋巴瘤（DLBCL）中的突出疗效，经NMPA药品审评中心（CDE）审核公示，于2024年5月9日被正式纳入突破性治疗品种名单，用于治疗既往接受过至少两线治疗的成人复发或难治性（R/R）非生发中心Ｂ细胞样型（non-GCB）DLBCL患者。由此，洛布替尼成为中国首个被认定为DLBCL突破性疗法的BTK抑制剂。不止如此，麓鹏制药的多条重要管线乐托克拉（LP-108，Lacutoclax）、LP-118和LP-128均已推向临床，且已积累了颇具竞争力的临床数据。 01 洛布替尼：超越第三代BTK抑制剂麓鹏制药由谭芬来博士和陈怡博士于2018年6月在广州开发区联合创立，谭芬来博士任董事长兼首席执行官，陈怡任首席科学家。公司专注于设计和开发小分子抗肿瘤新药，以开创性的药物设计和专业高效的临床开发为核心优势，在药物设计过程中始终强调新颖和创意，以达到临床显著亮点（Differentiation）为目标。谭芬来博士曾为贝达药业股份有限公司的联合创始人，董事、资深副总裁、首席医学官，成功主导多个新药的临床开发和注册申报，包括中国第一个小分子靶向药埃克替尼（Icotinib），以及引进的恩沙替尼（Ensartinib）、伏罗尼布（Vorolanib）和贝伐珠单抗（Bevacizumab）。陈怡博士也是一位连续创新创业者，曾成功开发一款针对HDAC和DNA双靶标创新药物EDO-S101（Tinostamustine），该药物曾在2013年以8400万美元out-license给跨国药企Mundipharma（萌蒂）。麓鹏制药目前进入临床阶段的4款创新药的设计与临床前开发也由陈怡博士主导完成，包括前述的洛布替尼，强效高选择性Bcl-2抑制剂乐托克拉，新一代选择性Bcl-2/Bcl-xL抑制剂LP-118，强效HBsAg抑制剂LP-128。洛布替尼进展最快，已进入上市关键注册临床研究阶段，首个适应症为R/R套细胞淋巴瘤（MCL），预期在2025年上半年递交上市申请。 BTK一直是药物化学研究的热门靶点之一，随着礼来非共价抑制剂Pirtobrutinib的上市，BTK抑制剂已发展至第三代。BTK C481突变是导致第一代和第二代共价BTK抑制剂获得性耐药的主要原因。第一代BTK抑制剂伊布替尼尽管具有良好的临床疗效，但脱靶毒性和获得性/原发性耐药比较突出，从而有了第二代BTK抑制剂阿卡替尼、泽布替尼、奥布替尼的成功开发。它们具有更高的选择性和更少的脱靶毒性，且用药成本均低于伊布替尼，目前处于快速放量期，而Pirtobrutinib的定价略高于此前的BTK抑制剂。此外，BTK抑制剂正在开展用于治疗自身免疫性疾病的临床研究，并在多个自身免疫疾病如慢性自发性荨麻疹（CSU）、原发免疫性血小板减少症（ITP）、多发性硬化（MS）等获得三期临床试验的成功。在决定研发方向时，麓鹏制药团队特别关注了BTK抑制剂的耐药性问题。彼时第一代和第二代BTK抑制剂已经上市，第三代抑制剂正处于研发阶段，并展现出可逆非共价结合的特性。随即他们意识到，如果能够在可逆共价结合的基础上进一步创新，就有可能开发出更具差异化和疗效更优的第四代BTK抑制剂。在适应症的选择上，谭芬来博士强调，血液肿瘤领域一直是创新药研发的前沿阵地，从早期的化疗药物到后来的靶向疗法，再到如今的免疫疗法，许多突破性进展正是源自这一领域。为了实现这一目标，陈怡博士带领团队进行了大量的研究和实验。在探讨新一代BTK抑制剂的研发策略时，他们发现，通过引入一个特殊的化学结构，可以使得药物在没有发生突变的情况下优先与共价结合位点结合，从而大大提高了药物的疗效和安全性。洛布替尼的独特点是“双作用机制”，即既可通过共价键与野生型BTK抑制剂结合，不可逆抑制BTK的活性，当BTK C481位点发生耐药突变后，又可以非共价的形式可逆性与BTK结合抑制后者的活性。特别是在一线用于各个适应症（BTK野生型）时，由于洛布替尼可以可逆结合BTK C481突变，从而阻挡通过C481突变获得性耐药这条主要通路，继而显著增强其疗效，延长患者的无进展生存期（PFS）。此外，还通过合理的设计，优化了药物的活性、选择性和药代动力学特性。与现有的BTK抑制剂相比，麓鹏制药设计的新药在细胞水平上的活性提高了十几倍；靶点选择性更加特异精准；药代动力学特性也更加优越。这些优势使得洛布替尼在临床前和临床试验中都展现出了显著的疗效和安全性。洛布替尼正在开发的另一个适应症是DLBCL，DLBCL是非霍奇金淋巴瘤（NHL）中最常见的一种病理类型，在欧美地区占成人NHL的30%-40%，在我国约占35%-50%，其中non-GCB型DLBCL约占60%。DLBCL中位发病年龄为50岁-70岁，该病侵袭性强、疾病进展快、肿瘤异质性大，一旦诊断需要尽快启动治疗，目前的治疗手段为免疫化疗或序贯干细胞移植，但对于大多数R/R DLBCL患者来说，疾病仍不能被治愈，特别是经多线治疗的R/R患者，即使使用了新药预后仍极差，被认为是一种严重威胁生命的疾病，而其中non-GCB型DLBCL患者的预后又显著劣于GCB型。在中美开展的临床研究数据显示，洛布替尼对R/R 慢性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL），多种R/R NHL（包括MCL、DLBCL、边缘区淋巴瘤MZL、华氏巨球蛋白血症WM等）的治疗表现了优异的疗效、安全性和PK，支持每日一次的口服给药方式。根据麓鹏制药在最近的2024美国血液学年会（ASH 2024）更新的洛布替尼治疗B细胞恶性肿瘤I期研究。在R/R MZL的疗效和安全性数据方面，治疗期出现的不良事件（TEAEs）包括血液学毒性、生化指标异常，大部分为1级；29例受试者疗效可评估，中位随访时间10.9个月（范围：2.0-32.0），21例（72.4%）获得缓解，包括3例（10.3%）完全缓解（CR）。而在既往经充分治疗后的R/R Non-GCB DLBCL中表现出了高CR率和缓解率，且具有良好的安全性。临床数据表明，无论是对未经BTKi治疗的，或对已经共价或第三代非共价BTKi耐药的B细胞淋巴瘤患者，均显示了优异的临床疗效和突破性的临床价值，刷新了BTKi疗效的新高度。 02 多条管线跻身第一梯队麓鹏制药目前拥有超过10个品种的研发管线，其中核心项目洛布替尼、LP-118和乐托克拉具有世界一流竞争力，目标定位全球市场，目前正在美国、欧洲和中国开展临床试验，有望成为业界最佳（Best-in-Class）产品。麓鹏制药在研管线，图片源自麓鹏制药官网乐托克拉乐托克拉（LP-108）是麓鹏制药自主开发的新一代高效Bcl-2选择性抑制剂。自乐托克拉研发初期，麓鹏制药就在临床开发策略上对中国和欧美进行了差异化布局，积累了乐托克拉用于治疗淋巴瘤和白血病的早期临床数据，不仅疗效突出，安全性优势也初步显现。 2023年12月，LP-108单药治疗复发或难治性淋巴细胞白血病/小淋巴细胞淋巴瘤（CLL/SLL）的关键性注册II期临床研究获得CDE批准，成为公司继洛布替尼后第二个进入上市关键注册研究的项目。根据乐托克拉单药用于治疗复发或难治性B细胞非霍奇金淋巴瘤（B-NHL）患者的I期临床研究数据，在≥200mg/天的剂量下，有55例可评估疗效的受试者，其总体缓解率（ORR）为60.0%（33/55）。R/R CLL/SLL受试者的ORR高达74.2%（23/31），其中6例（19.4%）受试者为完全缓解（CR）或骨髓未完全恢复的CR（CRi），17例（54.8%）受试者为部分缓解（PR）。在既往接受过BTKi治疗的R/R CLL/SLL受试者中，ORR为70%（14/20），其中4例CR/CRi，10例PR，绝大多数疾病达到缓解的受试者（85.7%，12/14）在数据截止时仍处于缓解状态；21个月预估的PFS率为74.8%。另外，乐托克拉在美国和中国开展联合阿扎胞苷在复发性或难治性骨髓增生异常综合征（MDS）、慢性粒单核细胞白血病（CMML）或急性髓系白血病（AML）的研究也展现出了良好的疗效。安全性方面，所有受试者均未发生剂量限制性毒性（DLT）；3级或4级不良事件（TRAEs）主要是同类药已知的血液学毒性，且毒性可控，未发生5级TRAEs。即使在每日一次剂量快速导入的模式下，也未观察到临床型肿瘤溶解综合症（TLS）。 LP-108现已推进至注册研究阶段。现有结果表明，LP-108在多种类型的B-NHL患者中显示令人惊喜的疗效。值得一提的是，除维奈克拉外，目前全球尚无第二款Bcl-2抑制剂获批上市。 ● LP-118 LP-118是新一代Bcl-2/Bcl-xL双靶点抑制剂。临床前研究表明（部分研究结果已在近期的ASH和AACR年会发表），LP-118在血液肿瘤和多种实体瘤中显现出突出的抗肿瘤活性，特别是与多种化疗药物、PD-1/PD-L1抑制剂联合，显现出优异的协同作用。这些研究结果为该药在小细胞肺癌、乳腺癌等实体瘤中的应用和临床开发奠定了良好的基础。正在中美开展的临床研究结果显示，LP-118不仅在多种NHL、AML和急性淋巴细胞白血病（ALL）和T细胞淋巴瘤中表现出良好的疗效，还能在维奈克拉失败或耐药的CLL患者中也表现出疗效。基于其更强的抗肿瘤活性和Bcl-2/xL双靶点抑制促细胞凋亡的作用机理，LP-118还能拓展到维奈克拉治疗无效的适应症，如小细胞肺癌（SCLC）、ALL、骨髓纤维化（Myelofibrosis）、T细胞淋巴瘤等恶性肿瘤。此外，芝加哥大学医学教授Wendy Stock博士也正在研究一种针对复发性T-ALL患者的新型联合疗法，其中表现突出的新药就包括LP-118，该研究正在顺利推进中。 ● LP-128 LP-128是麓鹏制药拥有完全自主知识产权的口服、强效、高选择性HBsAg抑制剂，也是公司继乐托克拉、洛布替尼、LP-118之后，第4款进入临床研究阶段的创新药，有望为全球乙肝患者带来更好的治疗选择和治愈的希望。 HBsAg是一个有望治愈乙肝的新靶点。慢性乙肝患者针对乙肝病毒免疫力会被大量的HBsAg空壳消耗，而HBsAg抑制剂能显著降低HBsAg表达, 减少HBsAg包裹乙肝病毒空壳数量, 从而恢复机体对乙肝病毒免疫力，杀死乙肝病毒。此外，HBsAg抑制剂和核苷（酸）类抗乙肝药物联用, 有望大幅提高乙肝的治愈率。目前，国内外以HBsAg为靶点的药物均处于临床研究阶段，尚无药物上市。 03 破局的关键在差异化 “麓鹏制药在选择研发项目时，非常务实，注重选择具有明确前景的靶点。”谭芬来博士指出，“如果选择的靶点没有市场潜力，即使研发出了能够成药的分子也难以取得成功。” 在研发过程中，麓鹏制药放弃了多个前景不佳的项目，因为在深入研究后，发现这些靶点的疗效并不理想，市场前景有限。谭博士强调，对于麓鹏制药这样的初创企业来说，要实现差异化竞争，必须注重学习和借鉴欧美市场的成功经验，同时结合中国的实际情况，探索适合自己的发展道路。他认为，只有在差异化的基础上，企业才能在激烈的市场竞争中脱颖而出，实现可持续发展。这也正是为什么创新药商业化的成功与否很大程度上在选品环节就已注定。一个理想中的差异化产品应满足市场潜力大、定价话语权强势、产品力（临床和商业竞争力）突出等特点。尽管同时具备以上特点的产品可遇不可求，但产品不应有明显短板。以麓鹏制药的BTK抑制剂洛布替尼为例，在过去的十多年里，BTK抑制剂的出现彻底改变了 B细胞淋巴瘤（如慢性淋巴细胞白血病，CLL）的治疗格局，但是共价BTKi治疗后的获得性耐药问题也日益突出，因此在设计未来的 BTK 抑制剂时，必须考虑这些因素。而麓鹏制药正是以其与靶点双重作用的颠覆性设计，以积极的临床数据脱颖而出。在确保了有市场潜力的靶点、创新性的分子设计后，麓鹏制药借鉴成功经验以及加强国际合作与交流等策略，助推研发管线。同时，也注重与国内药企合作共赢的开发机会，近期成功达成了与翰森制药的合作，共同开发LP-168在非肿瘤领域的各项适应症。麓鹏制药超过10条的管线全部具有完全的自主知识产权。自2018年成立以来公司已将4个重要产品推进临床，其中2个（洛布替尼与乐托克拉）获批关键注册研究，洛布替尼更有望成为国内首个获批治疗DLBCL适应症的BTK抑制剂。随着临床试验的稳步推进，第四代BTK抑制剂洛布替尼有望在2026年成功上市，成为肿瘤治疗领域一颗璀璨的新星！麓鹏制药正在寻求新一轮融资和商业合作，如果您对麓鹏制药的管线感兴趣，请与我们联系。近期推荐声明：动脉网所刊载内容之知识产权为动脉网及相关权利人专属所有或持有。未经许可，禁止进行转载、摘编、复制及建立镜像等任何使用。动脉网，未来医疗服务平台

2024-04-30

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【关注】进攻2100亿市场，广州药企1类新药上市提速

精彩内容4月28日，CDE官网显示，广州麓鹏制药的1类新药LP-168片拟纳入突破性治疗品种。该产品为新一代（第四代）BTK抑制剂，用于复发或难治性非生发中心B细胞型弥漫性大B细胞淋巴瘤。米内网数据显示，2022年中国三大终端六大市场（统计范围详见本文末）抗肿瘤和免疫调节剂销售规模超过2100亿元。来源：CDE官网LP-168是麓鹏制药自主研发的新一代（第四代）BTK抑制剂，其能以完全不同的药物作用机制同时抑制野生型靶点蛋白及其耐药突变体，用于单药治疗既往接受过至少两线治疗的成人复发或难治性非生发中心B细胞型（non-GCB）弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）。临床研究结果表明，LP-168对第一代和第二代BTK抑制剂用药后产生的多种耐药突变高度有效。同时，在多个动物移植瘤模型中也显示，该药体内药效优于现已上市的第一、二代药物，并具有良好的安全性和药代动力学特征。国内已获批上市的BTK抑制剂来源：米内网全球新药研发数据库米内网数据显示，目前国内已获批的BTK抑制剂有4款，分别为伊布替尼（第一代）、阿卡替尼（第二代）、泽布替尼（第三代）以及奥布替尼（第三代），其2022年在中国三大终端六大市场合计销售规模超过26亿元。此外，已进入临床试验阶段的初代（第一、二代）BTK抑制剂多达30余款，而LP-168等新一代产品有望凭借疗效及安全性优势实现弯道超越。近年来中国三大终端六大市场抗肿瘤和免疫调节剂销售趋势（单位：万元）来源：米内网格局数据库伴随临床用药需求的推动，以及越来越多差异化创新药的面世，抗肿瘤和免疫调节剂市场规模呈现逐年扩容的趋势，2022年在中国三大终端六大市场销售额已超过2100亿元，其中在零售药店（城市实体药店+网上药店）终端销售增速达11.68%，潜力可期。麓鹏制药在研新药临床试验进度来源：米内网中国临床试验数据库麓鹏制药于2018年6月在广州成立，是一家专注于设计和开发小分子抗肿瘤新药的创新型企业。目前，公司研发管线超过10个项目，聚焦肿瘤、乙肝等治疗领域，其中核心项目LP-168（BTK抑制剂）已进入Ⅱ期临床，LP-108（BCL-2抑制剂）、LP-118（BCL-2抑制剂）、LP-128（HBsAg抑制剂）正开展Ⅰ期临床试验。资料来源：米内网数据库、CDE官网注：米内网《中国三大终端六大市场药品竞争格局》，统计范围是：城市公立医院和县级公立医院、城市社区中心和乡镇卫生院、城市实体药店和网上药店，不含民营医院、私人诊所、村卫生室，不含县乡村药店；上述销售额以产品在终端的平均零售价计算。数据统计截至4月29日，如有疏漏，欢迎指正！本文为原创稿件，转载请注明来源和作者，否则将追究侵权责任。投稿及报料请发邮件到872470254@qq.com稿件要求详询米内微信首页菜单栏商务及内容合作可联系QQ：412539092【分享、点赞、在看】点一点不失联哦

临床1期突破性疗法临床2期临床申请ASH会议

100 项与 LP-128 相关的药物交易

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