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更新于：2025-05-07

BMS-688521

更新于：2025-05-07

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

靶点

作用方式

拮抗剂

作用机制

ITGAL&ITGB2拮抗剂(整合素α-L/β-2复合体（LFA-1）拮抗剂)

治疗领域

免疫系统疾病呼吸系统疾病其他疾病

在研适应症-

非在研适应症

家族过敏性肺炎

原研机构

Bristol-Myers Squibb Pharmaceuticals Ltd.

在研机构-

非在研机构

Bristol-Myers Squibb Pharmaceuticals Ltd.

权益机构-

最高研发阶段无进展临床前

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)-

特殊审评-

结构/序列

分子式C26H19Cl2N5O4

InChIKeyLILGMDXLRPEBNH-HFZDXXHNSA-N

CAS号893397-44-9

关联

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100 项与 BMS-688521 相关的专利（医药）

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4

项与 BMS-688521 相关的文献（医药）

2014-08-01·Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters4区 · 医学

The use of spirocyclic scaffolds in drug discovery

4区 · 医学

Review

作者: Singh, Suresh B ; Tice, Colin M ; Zheng, Yajun

Owing to their inherent three-dimensionality and structural novelty, spiro scaffolds have been increasingly utilized in drug discovery. In this brief review, we highlight selected examples from the primary medicinal chemistry literature during the last three years to demonstrate the versatility of spiro scaffolds. With recent progress in synthetic methods providing access to spiro building blocks, spiro scaffolds are likely to be used more frequently in drug discovery.

2011-01-21·Organic Process Research & Development

Kilogram Synthesis of a Second-Generation LFA-1/ICAM Inhibitor

作者: Fan, Yu ; Waltermire, Robert E. ; Jones, Gregory S. ; Wang, Xuebao ; Girard, Kevin P. ; DelMonte, Albert J. ; Rosso, Victor

The process development and the kilogram-scale synthesis of BMS-688521 (1) are described.The synthesis features a highly efficient telescoped sequence which utilizes the spirocyclic dichlorophenyl-1-methyl-2,4-dioxo-1,3,7-triazaspiro[4.4]non-9-yl benzonitrile hydantoin ((+)-2,3-di(p-toluyl) tartaric acid) DTTA salt to produce the final intermediate via a sequential nucleophilic aromatic substitution (SN_AR) reaction.A final deprotection step affords BMS-688521 in high quality with an overall yield of 65% from the key intermediate, spirocyclic hydantoin.

2010-07-16·Organic Process Research & Development

A New and Efficient Synthesis of 6-[(5S,9R)-9-(4-Cyanophenyl)-3-(3,5-dichlorophenyl)-1-methyl-2,4-dioxo-1,3,7-triazaspiro[4.4]non-7-yl]nicotinic Acid, a Potent LFA-1/ICAM Inhibitor

作者: Zhang, Huiping ; Chen, Bang-Chi ; Watterson, Scott H. ; Dhar, T. G. Murali ; Xiao, Zili ; Barrish, Joel C. ; Balasubramanian, Balu

An efficient synthesis of 6-[(5S,9R)-9-(4-cyanophenyl)-3-(3,5-dichlorophenyl)-1-methyl-2,4-dioxo-1,3,7-triazaspiro[4.4]non-7-yl]nicotinic acid I is described.This new process involves an in situ protection of 6-chloronicotinic acid as trimethylsilyl ester followed by coupling with spirocyclic hydantoin core to give the target product in 89% overall yield after one-pot deprotection and final API recrystallization

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研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
家族过敏性肺炎	临床前	英国	Bristol-Myers Squibb Pharmaceuticals Ltd.	2010-05-13

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