DNA编码化合物库(DEL)是一种能够快速高效筛选大量化合物的强大工具,可以极大地加快早期小分子药物发现的进程。通过DEL技术,科学家们可以高效筛选数十亿个化合物,发现具有良好药物特性的化合物,从而赋能疾病治疗等领域的全新化合物快速发现。DEL平台是成都先导着力打造的四个核心技术平台之一,公司目前拥有超过500家DEL相关业务客户。
北京时间2024年7月18日凌晨02:00-03:00,成都先导将联合Xtalks举办“Evolving DNA-Encoded Library Technology and Its Application for Innovative Drug Discovery”全球网络研讨会。成都先导高级商务开发及化学科学副总裁Alex Shaginian博士、先导化合物发现科学副总裁David Israel博士,以及BioAge Labs研发副总裁Rusty Montgomery博士将齐聚线上直播间,针对药物发现领域面临的热点难题,深入探讨DEL技术如何助力高效便捷的新药研发。
在本次网络研讨会中,与会嘉宾将介绍DNA编码化合物库在不同靶标类型上的选择,剖析DEL技术在这些靶标上应用的独特优势和特点,同时还将详细介绍已经开发出的各类DEL库以及如何利用它们助力推进药物发现。
此外,作为案例研究,BioAge将分享他们在《使用DEL技术来发现重要靶点NLRP3的新颖、高效、电中性小分子抑制剂》(The discovery of novel and potent indazole NLRP3 inhibitors enabled by DNA-encoded library screening)的研究中所积累的经验。该研究发表在《生物有机与药物化学快报》(Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters)。在这项工作中,研究人员对MBP-NLRP3-HIS蛋白进行了超过5000亿种DEL库化合物的筛选,发现了一系列结构新颖、活性高和电中性的可逆NLRP3抑制剂。筛选过程中使用的阳性化合物均具有阴离子特征,其相对一致的非竞争性富集信号使研究人员发现了具有新颖结合位点的NLRP3配体。在筛选中发现的化合物3(BAL-0028)在后续的深入评估中显示具有良好的理化性质(包含抑制的可逆性、Caco-2渗透性和低CYP抑制潜力等)。根据BioAge的官网信息,目前NLRP3抑制剂项目处于IND Enabling阶段。
研讨会主题
Evolving DNA-Encoded Library Technology and Its Application for Innovative Drug Discovery
研讨会时间:
2024年7月18日(星期四)02:00-03:00 AM
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