Aprepitant/Palonosetron

点击蓝字 关注我们 本 期 看 点 12月15日，国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网显示，齐鲁制药的2.3类新药阿瑞匹坦帕洛诺司琼乳状注射液的上市申请获得受理。这标志着国产止吐药物研发取得重要进展。 预计本次申请的适应症为用于预防高致吐风险化疗方案引起的恶心、呕吐。这款研发代号为QLM2010的新药是一种复方制剂，将两种不同机制的止吐成分组合在一起，有望为化疗患者提供更便捷、高效的控制恶心呕吐的方案。 本期内容 01 齐鲁制药的止吐药研发历程 02 纳米乳剂技术的优势 03 荣昌生物丨PD-1/VEGF双抗 04 总结与展望 【01 齐鲁制药的止吐药研发历程 化疗所致恶心呕吐（CINV）是肿瘤治疗中最常见且患者最恐惧的不良反应之一。在未进行预防性治疗的情况下，接受高致吐化疗方案的患者恶心呕吐发生率高达90%以上。 CINV可分为急性期（化疗后0-24小时）、延迟期（24-120小时）和超延迟期（120-168小时）。传统止吐方案往往难以全面覆盖这三个阶段。 阿瑞匹坦是一种神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，原研药由默沙东开发。它通过阻断P物质介导的呕吐反射，特别适用于控制延迟性呕吐。 帕洛诺司琼则是一种5-HT3受体拮抗剂，原研药由瑞士赫尔森集团研发，能有效预防和治疗化疗或手术后引起的恶心和呕吐。 齐鲁制药将两种药物组合成复方制剂，实现了双通道阻断呕吐反应，既可用于化疗引起的恶心呕吐，也可用于术后恶心呕吐的预防。 齐鲁制药在止吐治疗领域已深耕多年。目前，该公司已拥有10款止吐产品，覆盖5-HT3受体拮抗剂、NK-1受体拮抗剂、多巴胺受体拮抗剂等多个类别。 在阿瑞匹坦系列产品研发方面，齐鲁制药已经取得了多项成果： 2022年9月，齐鲁制药的阿瑞匹坦注射液（欧瑞贝®） 获得国家药监局批准，成为国内首款获批的阿瑞匹坦亚微乳注射剂。 2025年12月1日，齐鲁制药的阿瑞匹坦注射液（4.4ml:32mg）国内首家获得国家药监局批准上市，用于预防成人术后恶心和呕吐。 2025年7月，齐鲁制药的奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊获批上市，为国内首仿复方止吐药。 本次申报上市的阿瑞匹坦帕洛诺司琼乳状注射液是齐鲁制药在止吐领域的又一重要布局。今年10月，齐鲁制药已完成该药的多中心、随机、双盲、阳性药物平行对照的Ⅲ期临床研究，旨在评估其预防高致吐风险化疗方案引起的恶心、呕吐的有效性和安全性。 02 纳米乳剂技术的优势 齐鲁制药本次申报的阿瑞匹坦帕洛诺司琼采用乳状注射液剂型，这体现了该公司在药物递送技术方面的突破。 纳米乳制剂具有起效迅速、药效可靠的特点。研究人员利用纳米乳化增溶技术，解决了原料药难溶性问题。相较于口服制剂，阿瑞匹坦注射液30秒静脉推注后血药浓度可快速达峰，更适合术前预防和术中快速反应的临床需求。 此外，纳米乳制剂还具备长效覆盖优势。临床研究显示，阿瑞匹坦注射液在预防术后48小时内呕吐发作方面显著优于安慰剂，并可显著延长患者术后首次呕吐的发生时间，满足术后延时发作或恢复期较长患者的需求。 齐鲁制药已逐步搭建了载药亚微乳制剂研发和产业化技术平台，这一技术平台的应用为未来开发更多高端制剂奠定了基础。 03 CINV全程管理的重要性及市场潜力 CINV不仅显著影响患者的生活质量，还可能引发脱水、电解质紊乱、伤口裂开、吸入性肺炎等严重并发症。数据显示，约80%的化疗可导致患者出现CINV。 尤其值得注意的是，新型的抗体药物偶联物（ADC）及某些抗体也可引起严重的恶心呕吐，总体发生率可达60%-70%。 CINV的有效防控对保障化疗足剂量、足疗程完成至关重要。如果CINV得不到有效控制，可能导致患者治疗中断或剂量调整，最终影响抗肿瘤治疗效果。 国内外多个指南，如《CSCO抗肿瘤治疗相关恶心呕吐预防和治疗指南（2025版）》和《术后恶心呕吐诊疗指南(2025版)》，均推荐使用阿瑞匹坦及复方止吐药以降低CINV发生率。 止吐药物市场空间广阔。仅阿瑞匹坦胶囊2021年全国院内销售额就已超过3亿元，并且保持快速增长趋势。 在这一市场，齐鲁制药面临来自多家国内外药企的竞争。 原研药企默沙东仍然占据一定市场份额，但近年来随着国产仿制药的上市，其市场份额已大幅下降。 复星医药与赫尔森集团达成协议，获得奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊（商品名：奥康泽）在中国内地及港澳地区的独家许可和分销权。 此外，恒瑞医药研发的磷罗拉匹坦帕洛诺司琼（商品名：瑞坦宁）作为超长效止吐药，已成功纳入2025年国家医保目录，将于2026年1月1日起正式实施。 04 总结与展望 随着磷罗拉匹坦帕洛诺司琼等超长效止吐药纳入医保，更多肿瘤患者将能够用上高效止吐方案。临床数据显示，这类药物在连续化疗周期的急性期和超延迟期对CINV的完全缓解率超过90%，为患者提供了更全面的保护。 未来，随着齐鲁制药阿瑞匹坦帕洛诺司琼乳状注射液等创新止吐药的获批上市，中国肿瘤患者将拥有更多、更好的治疗选择，助力实现“无呕”治疗愿景。 ★

12 月 15 日，CDE 官网显示，齐鲁制药的 2.3 类新药阿瑞匹坦帕洛诺司琼乳状注射液的上市申请获得受理。根据该药的临床研究进度，Insight 数据库推测本次申请的适应症为用于预防高致吐风险化疗方案引起的恶心、呕吐。 截图来源：CDE 官网 阿瑞匹坦原研药由默沙东开发，是一种神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，主要用于预防和治疗化疗或术后引起的恶心、呕吐。在国内，除了原研药外，还有多款阿瑞匹坦仿制药上市。其中，齐鲁制药开发的阿瑞匹坦注射液和阿瑞匹坦胶囊两个剂型均已获批。 帕洛诺司琼是一种 5-HT3 受体拮抗剂，主要用于预防和治疗化疗或手术后引起的恶心和呕吐，原研药由瑞士赫尔森集团（Helsinn）研发。2021 年 10 月，复星医药与赫尔森集团达成协议，获得包括奈妥匹坦帕洛诺司琼胶囊（商品名：奥康泽）在内的多款相关肿瘤支持治疗药物在中国内地、香港、澳门地区的独家许可、分销与推广权。其中，奥康泽胶囊已于 2019 年在中国内地获批上市。 在国内，除了帕洛诺司琼原研药外，还有多款仿制药已上市，其中包括齐鲁开发的盐酸帕洛诺司琼注射液。 齐鲁制药本次递交的是两款药物的复方制剂——阿瑞匹坦帕洛诺司琼乳状注射液（研发代号 QLM2010）。 根据 Insight 数据库，今年 10 月，齐鲁已经在国内完成了一项多中心、随机、双盲、阳性药物平行对照的Ⅲ期临床研究（CTR20242556），该试验旨在评估 QLM2010 预防高致吐风险化疗方案引起的恶心、呕吐的有效性和安全性。 截图来源：Insight 数据库 Insight 数据库整理了 2025 年全球新药申报上市清单，扫描下方二维码 👇，回复关键词 新药报上市 即可免费获取（每月初更新一次，目前更新至 11 月）。 封面来源：企业logo 免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。 编辑：馨药 PR 稿对接：微信 insightxb 投稿：微信 insightxb；邮箱 insight@dxy.cn