100 项与 Lutetium-177 EVG321 相关的临床结果
100 项与 Lutetium-177 EVG321 相关的转化医学
100 项与 Lutetium-177 EVG321 相关的专利（医药）
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项与 Lutetium-177 EVG321 相关的新闻（医药）01. 背景简介
2025年9月，德国Würzburg大学医院核医学科的Constantin Lapa教授为通讯作者在《Journal of Nuclear Medicine》期刊上正式发表名为“Biodistribution and Radiation Dosimetry of [68Ga]Ga-RAYZ-8009, a Glypican 3–Targeting Compound for Imaging of Hepatocellular Carcinoma”的研究论文。本研究评估了新型Glypican 3（GPC3）靶向PET示踪剂[68Ga]Ga-RAYZ-8009在肝细胞癌（HCC）患者中的生物分布和辐射剂量测定。GPC3在HCC中高度表达，使其成为疾病成像的有前景靶点。
Glypican-3 靶向新探针89Zr-αGPC3！
JNM：GPC3靶点新核药！
【文献导读】（8-2）艾丁丁：《Ga68-RAYZ-8009：一种用于肝细胞癌分子成像的GPC3靶向诊断用放射性药物...》
02. 研究内容
研究通过6例患者的多时间点全身PET/CT扫描，分析了该示踪器的安全性、药代动力学特征和辐射剂量学特性，截取主要的几个发现与图表举例：
本图展示了一位81岁男性HCC患者注射[68Ga]Ga-RAYZ-8009后不同时间点（10分钟、1小时、2小时、4小时和7小时）的全身最大强度投影（上排）和融合横断位PET/CT切片（下排）。蓝色箭头指示左肝叶原发性HCC肿瘤中的强烈示踪剂积累，从早期图像（注射后10分钟）开始明显，并在后续时间点持续存在。SUVmax值随时间增加（10分钟时为34，4小时时为79，7小时时为88），表明示踪剂在肿瘤中持续蓄积。
本表比较了不同时间点（10分钟至7小时）的肿瘤与背景比值（TBR），通过将病灶SUVmax除以正常肝组织SUVmean计算得出。最高TBR为26，出现在注射后2小时和4小时，为确定最佳成像时间点提供了依据。
该图展示了男性和女性参考模型中各器官的中位吸收剂量（mGy/MBq）。肾脏显示最高吸收剂量（男性0.175 mGy/MBq，女性0.179 mGy/MBq），其次是胃壁（男性0.060 mGy/MBq，女性0.062 mGy/MBq）和红骨髓（男女均为0.044 mGy/MBq）。其他器官的吸收剂量显著较低。ET表示胸外区域。该分布图直观反映了示踪剂在体内的生物分布特点和辐射风险分布。
03. 小结
总之，本研究核心亮点在于良好的安全性（所有患者耐受良好，无任何不良反应）、高靶向特异性（在组织学确诊的HCC患者中显示出100%的检出率，且正常肝组织背景摄取极低）以及优异的药代动力学特征（示踪剂通过肾脏快速清除，血液本底下降迅速）。研究确定了注射后2小时为最佳成像时间点，此时TBR最高可达26，提供了优异的图像对比度。在辐射安全性方面，剂量学特征良好，一次标准150 MBq的注射所产生的有效剂量仅为3.6 mSv，与临床常用PET示踪剂相当，其中肾脏为剂量限制器官。此外还展现出诊疗一体化潜力，临床前研究表明其治疗药物（如177Lu或225Ac标记物）有望治疗肿瘤，为未来的靶向放射配体治疗奠定了基础。最后，研究采用了先进的方法学，如自动合成模块确保制备质量，以及基于CT的自动分割结合多时间点成像进行精细剂量学分析，为临床转化提供了可靠的数据支持。
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声明：本文观点仅代表小核本人，视角局限，欢迎批评指正；如需转载，请务必注明文章作者和来源。如有其它问题，请在本平台留言或联系xiaoheshuoheyao777@163.com，小核将在第一时间处理。
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xiaoheshuoheyao777（小核微信）
01. 背景简介
2025年9月，AdvanCell公司的Thomas Kryza及Gary Li为共同通讯作者在《Journal of Nuclear Medicine》期刊上正式发表名为“Preclinical Evaluation of [212Pb]Pb-ADVC001: A Prostate-Specific Membrane Antigen–Targeted α-Therapy forProstate Cancer”的研究论文。本研究是一项针对前列腺癌的靶向α疗法临床前评估，系统探究了新型放射性药物 [²¹²Pb]Pb-ADVC001 的药理学特性、治疗效果及安全性。
前列腺特异性膜抗原（PSMA）在前列腺癌细胞表面高度表达，是理想的靶向治疗靶点。尽管已有如 [¹⁷⁷Lu]Lu-PSMA-617 等β射线疗法获批，但仍存在耐药性和复发问题。本研究提出使用α粒子发射体 ²¹²Pb 标记的PSMA配体（ADVC001），利用α粒子高能量、短射程的特性，实现对肿瘤细胞的精准杀伤。
【CDE核药简讯】：蓝纳成225Ac-LNC1011注射液获得临床试验默示许可
212Pb-PSMA靶向核药：AB001首次人体研研究结果公布！
Alpha核素选手212Pb已就位
诊疗一体化203/212Pb的新螯合剂！
02. 研究内容
ADVC001基于已有的临床分子PSMA-I&T进行结构优化，使用DO3AM螯合剂适配 ²¹²Pb 标记。主要的几个发现与图表举例：
ADVC001对人、鼠、大鼠PSMA的半数抑制浓度（IC₅₀）分别为 18.3 nM、8.9 nM、6.6 nM，显示高亲和力；在细胞模型中，²¹²Pb-ADVC001 与PSMA结合的解离常数（KD）为 11.9 nM，证实强特异性结合。
该表基于临床前小鼠生物分布数据，预算了 ²¹²Pb-ADVC001 在人体内的吸收剂量，旨在为首次人体（First-in-Human）临床试验的起始剂量和剂量递增方案提供关键依据。
03. 小结
本研究通过系统性的临床前实验表明：²¹²Pb-ADVC001 具有高亲和力、强特异性杀伤、快速肿瘤摄取与清除的特性；在多种PSMA表达模型中均显示显著抗肿瘤活性与生存获益；尤其对¹⁷⁷Lu-PSMA 治疗后复发肿瘤仍有效，提示其可作为序贯治疗策略；目前该药物已进入Ib/IIa期临床试验（NCT05720130），用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（mCRPC）。总之，该研究为²¹²Pb标记的PSMA靶向α疗法提供了坚实的临床前基础，有望成为前列腺癌治疗的新选择。
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xiaoheshuoheyao777（小核微信）
01. 背景简介
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2025年9月，奥地利因斯布鲁克医科大学核医学科的Elisabeth von Guggenberg为通讯作者《Journal of Nuclear Medicine》期刊上正式发表名为“Diagnostic Performance of the 68Ga-Labeled Minigastrin Analog DOTA-MGS5 in Patients with Advanced Medullary Thyroid Cancer and Other Neuroendocrine Tumors”的研究论文。本研究是前期探索的延续，这项前瞻性I/IIa期试点研究（NCT06155994）旨在评估68Ga-DOTA-MGS5与传统标准PET/CT成像（如68Ga-DOTATOC和18F-DOPA）在诊断性能上的差异。
02. 研究内容
研究纳入了12例患者：6例为晚期甲状腺髓样癌（MTC）患者、6例为其他神经内分泌肿瘤（NETs）患者（其中4例为胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NETs），2例为支气管肺神经内分泌肿瘤（BP-NETs））。所有患者均经68Ga-DOTATOC和18F-DOPA PET/CT证实存在转移灶。研究者比较了68Ga-DOTA-MGS5与标准PET成像在正常组织和恶性病灶中的示踪剂摄取强度（SUVmax/SUVmean），以及检出病灶数量和每个病灶的摄取情况。
主要的几个发现与图表举例：
1.68Ga-DOTA-MGS5在MTC中表现出高病变检出率，与18F-DOPA和68Ga-DOTATOC相当，且病灶摄取强度更高（平均SUVmax 7.2 vs. 4.7, P<0.001）。
2.68Ga-DOTATOC显示多个肝转移灶（如下图灰色箭头），但68Ga-DOTA-MGS5
（B、C）仅1个病灶显像（蓝色箭头），对大多数GEP-NETs敏感性低，或与CCK2R表达缺失有关。
3. 68Ga-DOTA-MGS5（B、C）与68Ga-DOTATOC（A）检出相同数量病灶（22个）68Ga-DOTA-MGS5因肝脏本底低，肝转移灶对比度更优（绿色箭头），证明其对BP-NETs的潜力，（BP-NETs中CCK2R表达异质性大）但需进一步研究筛选适用人群。
03. 小结
总之，本研究证实68Ga-DOTA-MGS5在CCK2R高表达肿瘤（如MTC和部分BP-NETs）中具有优异诊断性能，病灶检出率与标准方法相当且摄取强度更高，但在GEP-NETs中作用有限。其独特生物分布（低肝背景、高胃/肾摄取）为治疗应用提供参考，但血池活性高可能影响小病灶检测。未来需更大样本验证其在BP-NETs中的价值，并探索用于PRRT患者筛选的潜力。
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