SAL-0140

近日，信立泰宣布，其自主研发的创新小分子药物SAL0140片（项目代码：SAL0140）新适应症临床试验申请获得国家药品监督管理局受理[1]。 此次提交的申请为SAL0140用于治疗原发性醛固酮增多症（PA，简称“原醛症”）的临床试验申请[1]。 SAL0140是公司具有自主知识产权的醛固酮合酶抑制剂，拟开发适应症包括未控制高血压（包括难治性高血压）、慢性肾脏病（CKD）、原发性醛固酮增多症等。目前，SAL0140（未控制高血压）即将开展II期临床。 醛固酮是人体最重要的盐皮质激素，可以维持体液和电解质的平衡，同时直接参与多种心血管和肾脏疾病的靶器官损伤。 原醛症指肾上腺皮质自主分泌醛固酮，导致体内潴钠排钾，血容量增多，肾素-血管紧张素系统活性受抑制，临床主要表现为高血压和低血钾。研究发现，醛固酮过多是导致心肌肥厚、心力衰竭和肾功能受损的重要危险因素，与原发性高血压患者相比，原醛症患者心脏、肾脏等高血压靶器官损害更为严重[2]。 原醛症在新诊断高血压中发生率超过4.0%，且患病率随着血压水平的升高而增高，在难治性高血压患者中约为17%～23%[2]。醛固酮合酶抑制剂有望通过直接抑制醛固酮的合成，降低原醛症患者的醛固酮水平，进而降低血压及器官损伤，具有一定开发潜力。 SAL0140若能研发成功并获批上市，将有望为更多细分领域的高血压患者及慢性肾病（CKD）患者有针对性地提供新的用药选择，满足未被满足的临床需求，并进一步丰富公司心肾代谢慢病领域的创新产品管线。 参考文献： [1]深圳信立泰药业股份有限公司关于SAL0140药品临床试验申请获得受理的公告. [2]原发性醛固酮增多症诊断治疗的专家共识2024版. 声明： 1. 本资料目的在于提供疾病领域的相关知识、提高疾病认知的水平、非广告用途。 2. 本资料中涉及的信息仅供参考，请遵从医生或其他医疗卫生专业人士的意见或指导。 关于信立泰 深圳信立泰药业股份有限公司成立于1998年，是一家立足中国、面向全球、研产销一体化的创新驱动型医药上市公司（股票代码：002294）。以“为人类健康提供卓越的医药产品”为使命，信立泰深耕以心脑血管为主的慢病治疗领域，目前已经上市了阿利沙坦单药、复方和共晶药物，解决各类复杂的高血压问题，形成独有的阿利沙坦原研降压药家族。 信立泰在全球设有五大创新药研发中心和三大医疗器械研发基地，形成以小分子化药、生物药、siRNA小核酸与基因编辑药物、医疗器械为主的创新平台，致力于开发未被满足的临床需求创新产品，提升人们的生命质量和延长健康寿命。

关注并星标CPHI制药在线 9月19日，信立泰1类新药泰卡西单抗注射液的上市申请获CDE受理。泰卡西单抗（SAL003）是信立泰自主研发的一款重组全人源抗PCSK9单克隆抗体，（据公司2025上半年财报）其单药与联合他汀用药的3期临床试验均达到主要疗效终点。 PCSK9是近年来非常火热的降脂药靶点，目前NMPA已批准了7款PCSK9靶向药（6款单抗+1款siRNA疗法，3款进口+4款国产）。由此可见，泰卡西单抗未来将面临激烈的市场竞争。而且，泰卡西单抗每4周皮下注射一次，疗效上因未进行头对头研究无法进行比较，未来泰卡西单抗在PCSK9靶向药市场分得多大份额还充满不确定性。 不过信立泰并未将进军PCSK9靶向药的精力全部押注在泰卡西单抗上，其还布局了一款PCSK9靶向药，即YOLT-101。该药是一款靶向PCSK9基因的体内碱基编辑药物，2024年斥资超10亿元从尧唐生物引进，公司拥有其在中国大陆区域的独家许可权益。 YOLT-101采用腺嘌呤碱基编辑器（YolBE）和新型脂质纳米颗粒（LNP）递送载体。与传统CRISPR/Cas9技术依赖DNA双链断裂不同，YolBE可在不导致DNA双链断裂的前提下实现单碱基精准编辑，大幅降低染色体异常和脱靶风险，临床前研究显示其具有很高的基因组编辑安全性。临床前及研究者发起的临床研究（IIT）显示：YOLT-101可显著降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平，且安全性高。2024年7月，YOLT-101在国内获批临床，用于治疗杂合子型家族性高胆固醇血症（HeFH）。 深耕心血管慢病领域，信立泰进入收获期 作为国内心血管慢性病领域的龙头企业，信立泰正在经历从仿制药向创新药的战略转型关键期。自2019年硫酸氢氯吡格雷（泰嘉）集采丢标公司业绩收到重创，信立泰明确确立转型战略，从仿制药向创新药和高端仿制药方向进军，并大幅增加研发投入，加速创新药管线布局。据悉，信立泰从2020年开始大幅增加研发投入，研发费用占营收比重均超过20%，2023年达到31.13%的比例。 巨额的研发投入目前也已见到成效，信立泰已经形成了梯度合理的产品线，包括上市销售阶段、申报上市阶段、临床3期阶段等多阶段产品群，而这些产品适应症涉及心血管、降糖、骨质疏松、肾性贫血等领域。 据不完全统计，2022年至今信立泰已有5款新药获批上市，即苯甲酸福格列汀片（商品名信立汀，治疗成人2型糖尿病）、阿利沙坦酯氨氯地平片（商品名复立坦，治疗原发性高血压）、恩那度司他片（商品名恩那罗，治疗非透析成人慢性肾病患者的贫血）、特立帕肽注射液（商品名欣复泰，治疗有骨折高发风险的绝经后妇女骨质疏松症）、沙库巴曲阿利沙坦钙片（商品名信超妥，治疗原发性高血压），其中沙库巴曲阿利沙坦钙片（信超妥）是国产原研首款、全球第二款获批的ARNI类药物，其对标诺华的诺欣妥，市场预测其峰值销售额有望达到47.7亿元。恩那度司他是国产首家HIF-PHI药物，具有精准、高效、适度、稳定和简便的优势，预计其销售峰值可达18亿元。 在心血管领域，信立泰建立了以”信立坦+S086+复立坦”为核心的高血压治疗产品线。其中信立坦（阿利沙坦酯片）是国内首款自主研发的ARB类降压药，2024年销售额达15亿元，市占率位居国产前三。复立坦，即阿利沙坦酯氨氯地平片，作为国产原研ARB/CCB复方制剂，在增强降压疗效的同时减少水肿等不良反应，适用于合并动脉粥样硬化、慢性肾病或蛋白尿的高血压患者，已获高血压指南推荐并快速进入医保，成为单药控制不佳患者的优选方案。 此外，在心血管慢病领域，信立泰还有多款在研新药（详见下图）。其中SAL0130（S086+氨氯地平复方）是全球首 款ANRI+CCB复方制剂。SAL0120是信立泰自主研发的小分子ETA受体拮抗剂，被开发用于治疗包括CKD、IgA肾病及高血压等适应症，其中高血压处于2期临床。SAL0140是信立泰开发的具有自主知识产权的醛固酮合酶抑制剂，临床前研究显示其可选择性抑制醛固酮合成酶的活性，实现抑制醛固酮的合成而不影响皮质醇的水平。目前，SAL0140高血压适应症处于1期临床。SAL0139是一款小分子创新药，具备降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的潜力，其高脂血症适应症正在申请临床。JK07（重组人神经调节蛋白1（NRG-1）-抗HER3抗体融合蛋白注射液）是信立泰心衰领域首个进入临床开发阶段的抗体融合蛋白、选择性ErbB4激动剂，有望通过改善心肌细胞结构和功能治疗慢性心力衰竭。已公布的JK07在HFrEF（射血分数降低的心衰）和HFpEF（射血分数保留的心衰）患者的开展的 2期临床试验中期数据显示：JK07在低剂量组（0.045mg/kg）中显示出良好的安全性和耐受性，两组（试验组与安慰剂组）在不良事件（AE）的发生频率和严重性方面不存在有意义的差异。而且，也初步观察到了JK07积极的疗效信号。 而且，信立泰还不断在心血管领域下注：2025年5月，信立泰发与成都国为生物达成合作协议，获得国为生物在研AGT-siRNA药物GW906的原料药及制剂相关知识产权、技术信息于大中华区的独家许可权益，包括但不限于产品的研发、注册、生产及商业化等。GW906是成都国为生物自主研发的肝靶向配体偶联siRNA药物，通过特异性沉默肝脏血管紧张素原（AGT）mRNA，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）最上游前体蛋白的合成，从而阻断血管紧张素II的生成路径，实现长效降压效应，目前其原发性高血压适应症处于1期临床。 END 来源：CPHI制药在线 声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。 投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com ▼更多制药资讯，请关注CPHI制药在线▼ 点击阅读原文，进入智药研习社~