更新于：2024-11-21

509

更新于：2024-11-21

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名-

靶点-

作用机制-

治疗领域

在研适应症

非在研适应症-

原研机构

武汉恒信源药业有限公司

在研机构

武汉恒信源药业有限公司

非在研机构-

最高研发阶段临床1期

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)临床1期

特殊审评-

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关联

1

项与 509 相关的临床试验

CTR20200410 / Recruiting临床1期

评估509胶囊治疗局部晚期或转移性实体瘤的安全性、耐受性、药代动力学特征、有效性的Ⅰ期研究

主要目的：评估509胶囊的安全性与耐受性，确最大耐受剂量（MTD）（如有）和Ⅱ期临床试验推荐剂量（RP2D）。次要目的：评估509胶囊单次给药与多次给药后的药代动力学（PK）特征，探索初步抗肿瘤作用。

开始日期2020-03-25

申办/合作机构

武汉恒信源药业有限公司

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1

项与 509 相关的文献（医药）

2011-12-01·Medical Oncology4区 · 医学

EBV-LMP1-targeted DNAzyme restrains nasopharyngeal carcinoma growth in a mouse C666-1 xenograft model

4区 · 医学

Article

作者: Xia Ke ; Yu-cheng Yang ; Su-ling Hong

Epstein-Barr virus (EBV)-encoded latent membrane protein 1 (LMP1) has been demonstrated to be linked to the pathogenesis of nasopharyngeal carcinoma (NPC), one of the most common cancers in southeast Asia as well as in the areas of southern China. RNA-cleaving DNAzymes are catalytic nucleic acids that bind and cleave a target RNA and have been increasingly used to inhibit gene expression. In this study, we aimed to explore the effects of down-regulation of LMP1 by DNAzymes on the NPC growth using a mouse xenograft model derived from human NPC C666-1 cells that constitutively express the LMP1. A specific LMP1-targeted DNAzyme, named DZ509, was synthesized, showing high activities in the inhibition of LMP1 expression, while the control DNAzyme (mutDZ509) had little effect on LMP1 expression. Knockdown of the LMP1 expression by DZ509 reduced cell proliferation and increased apoptosis compared to the cells transfected with mutDZ509. Intratumoral injections of DZ509 into C666-1 xenografts caused a significant suppression of tumor growth compared to mutDZ509-treated xenografts. Examination of the LMP1 expression in the xenografts demonstrated a marked inhibition of LMP1 by DZ509. An antisense oligonucleotide targeting the same site of the LMP1 transcripts was employed in parallel and produced a comparable inhibition on cell proliferation in vitro and tumor growth in vivo. These data demonstrate that LMP1-targeted DNAzyme is efficient in controlling tumor growth in vivo, and thus may have therapeutic implications in the treatment of NPC.

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研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
实体瘤	临床1期	中国	武汉恒信源药业有限公司	2020-03-25

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