HR-011408

2.1类改良型新药是在已知活性成分的基础上，对其结构、剂型、处方工艺、给药途径以及适应症进行优化，从而展现出显著临床优势的药品。进一步细分，2.1类改良型新药则涵盖了通过拆分或合成等方法获得的已知活性成分的光学异构体，以及对已知活性成分进行成酯、成盐（含氢键或配位键）、改变盐类活性成分的酸根、碱基或金属元素，或形成其他非共价键衍生物（如络合物、螯合物或包合物）等手段，同样需要具备显著的临床优势。 ▲ 市场现状与案例分析 在2020年整年内，中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）仅承办了4个2.1类改良型新药的IND品种。值得一提的是，其中一款由江苏恒瑞制药有限公司开发的注射用HR18034，不仅进行了2.1的注册申报，还额外提交了2.2的注册申请。 多个国内化药2.1类临床试验默示许可受理，如下所示： 药品名称：HR011408注射液，申报企业：江苏恒瑞医药股份有限公司。 药品名称：雷珠单抗注射液，申报企业：F.Hoffmann-La Roche Ltd。 药品名称：注射用HR18034，申报企业：上海恒瑞医药有限公司。 药品名称：右美托咪定透皮贴剂，申报企业：宜昌人福药业有限责任公司。 ▲ 左奥硝唑的发展历程 2021年，北京市金药源药物研究院的改良型新药“左奥硝唑氯化钠注射液”获得批准上市。这款注射液专为治疗由敏感厌氧菌引发的多种感染性疾病而设计。左奥硝唑片是南京圣和药业于2021年推出的改良型新药，其在抗厌氧菌感染方面的疗效与奥硝唑不相上下，但临床总不良反应发生率显著降低，在市场上表现出色。 然而，新药品注册管理办法的实施带来了新的挑战，这意味着申请相同活性成份的产品需按2.1类申报，而不再享有原研优势。 ▲ 奥扎格雷氨丁三醇的市场挑战 2021年，武汉恒信源药业迎来了重要时刻，其奥扎格雷氨丁三醇注射用浓溶液作为新药2.1类获得批准上市，成为该产品的首家国产企业。然而，奥扎格雷的市场历史虽辉煌，却因竞争激烈而陷入价格战困境，各厂家难以脱颖而出，市场销售持续下滑。对于奥扎格雷氨丁三醇而言，或许这是一个能扭转乾坤、重振市场的机会。 ▲ 新药审批新趋势 截至2021年3月底，中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）共公布了787个2类化学药改良型新药的受理号，其中2.1类仅占比4.96%，且获批上市的品种屈指可数。这一现象揭示，在我国，改剂型和新适应症已成为新药研发的主流趋势。相较于其他改良途径，这种方式更为简便，研发成本相对较低。更重要的是，它仅需通过生物等效性实验来证明药动学的一致性，从而避免了大量的临床试验。