RGT-274-CR

瑞索利塞（Risovalisib，研发代号 CYH33），商品名海泽欣®，是中国海和药物自主研发的高选择性PI3Kα小分子靶向抑制剂，为全球首个获批用于特定卵巢癌的靶向新药。 基本信息 通用名：甲磺酸瑞索利塞片 英文名：Risovalisib Mesylate Tablets 药物类别：高选择性PI3Kα抑制剂 研发公司：中国上海海和药物 适应症（日本获批）：用于治疗既往接受含铂化疗后疾病进展或复发、且经检测确认携带 PIK3CA 基因突变 的 卵巢透明细胞癌（OCCC） 成人患者。 临床意义：全球首个针对化疗失败后 PIK3CA 突变卵巢透明细胞癌的单药靶向治疗药物。 适用人群： 必须既往接受过铂类化疗； 必须通过伴随诊断确认PIK3CA基因突变阳性； 不适用于手术辅助治疗。 作用机制 核心靶点：PI3Kα（磷脂酰肌醇3-激酶α亚型） 作用原理：特异性结合PI3Kα的ATP结合位点，抑制其激酶活性；阻断下游 PI3K/AKT/mTOR异常激活的信号通路；抑制肿瘤细胞的增殖、侵袭与存活。 优势：高选择性，仅抑制α亚型，对β/δ/γ亚型影响小，降低泛抑制带来的毒副作用。 关键临床数据（CYH33-G201 Ⅱ期研究） 试验设计：国际多中心、单臂、开放标签（纳入 84 例东亚患者）； 给药方案：40mg，每日一次，空腹口服。 核心疗效： 客观缓解率（cORR）：32.1%（历史后线化疗<10%）； 疾病控制率（DCR）：75.0%； 中位缓解持续时间（DoR）：6.28个月。 安全性：耐受性良好，因不良反应停药率低，无治疗相关死亡。 不良反应 常见：腹泻、恶心、乏力、高血糖、皮疹、食欲下降、口腔炎等； 注意：可能引发高血糖，需监测血糖；有间质性肺病风险。 研发里程碑 2025年6月：获日本孤儿药资格认定； 2025年8月：向日本厚生劳动省提交上市申请； 2025年12月：被中国纳入儿童抗肿瘤 “星光计划”； 2026年3月：日本获批，成为中国创新药出海成功典范。 临床价值 突破：卵巢透明细胞癌（OCCC）化疗耐药、缺乏有效后线治疗； 精准：首次实现 PIK3CA 突变 标志物指导下的个体化靶向治疗； 中国创新：完全自主知识产权的原研药，首次在海外实现重大癌种的突破性获批。 上市情况 日本（唯一获批国家）：2026 年 3 月 23 日获批，批准机构为日本厚生劳动省（MHLW），商品名为ハイツエキシン®錠10mg（Haizexin），规格为10mg/片。适应症为治疗既往接受含铂化疗后疾病进展或复发、且携带PIK3CA基因突变的卵巢透明细胞癌（OCCC）成人患者。 中国：尚未获批上市，处于临床试验进行中（II 期）。主要探索为PIK3CA 相关过度生长谱、脉管畸形、输卵管/腹膜透明细胞癌等。2025年12月被纳入中国儿童抗肿瘤 “星光计划”。 专利情况 瑞索利塞（Risovalisib, CYH33） 由上海海和药物与中科院上海药物所共同研发，拥有全球自主知识产权。 核心化合物专利（保护母核结构）：通过 PCT (WO2014127680) 进行全球布局，中国ZL201380074451.4（已授权），美国：US9862737（已授权），日本、欧洲均已获得专利授权。预计2033年02月05日（标准20年保护期）到期。 化合物结构：保护CYH33 (瑞索利塞) 游离碱及其药学上可接受的盐（包括甲磺酸盐，即上市产品形态）。 制备方法：保护药物的合成工艺路线。 晶型：保护药物的特定晶体形态，影响稳定性与生物利用度。 用途：保护PI3Kα抑制活性及用于治疗肿瘤（特别是 PIK3CA 突变相关癌症）的医疗用途。 瑞索利塞构建了以2013年化合物专利为核心的全球专利壁垒，保护稳固且范围全面。其基础专利至2033年到期，叠加专利期补偿，市场独占期可至2034年。目前权属清晰，无法律纠纷，为海和药物的商业化与海外授权提供了坚实的IP保障。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片 【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药 【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药 【药品分享】贝沙罗汀 【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物 【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂 【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物 【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂 【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物 【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂 【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物 【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药 【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂 【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH） 的 α1 - 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盐酸达利雷生片（商品名：科唯可®）是由瑞士Idorsia公司研发、先声药业引进的新一代非管制、非苯二氮䓬类抗失眠药物，于2025年6月在中国获批上市。 基本信息 通用名：盐酸达利雷生片 (Daridorexant Hydrochloride Tablets) 商品名：科唯可® (Quviviq®) 药理分类：双重食欲素受体拮抗剂 (DORA) 作用机制：精准阻断大脑内食欲素A/B（促醒神经肽）与受体 OX1R/OX2R的结合，抑制过度觉醒，诱导生理性睡眠。 半衰期：约8小时，符合正常睡眠周期，次日宿醉效应（日间嗜睡）低。 适应症：用于治疗以入睡困难和/或睡眠维持困难为特征的成人失眠患者。 核心症状：入睡潜伏期>30分钟、夜间觉醒次数≥2次、总睡眠时间<6.5小时。 关键优势：唯一经证实可同时改善夜间睡眠与日间功能的失眠药物。 规格 25 mg：浅紫色至紫色圆弧三角形薄膜衣片； 50 mg：浅橙色至橙色圆弧三角形薄膜衣片。 用法用量 推荐剂量：25mg~50mg，每晚1次。 服用时间：睡前30分钟内口服。 重要前提：服药后需保证至少7小时卧床时间。 最大剂量：每日不超过50mg。 疗程：建议短期使用，3个月内评估是否需继续治疗，最长支持12个月。 不良反应（副作用） 常见（≥1%）：头痛、头晕、嗜睡、疲乏、恶心。 少见（<1%）：睡眠瘫痪、幻觉、梦魇、口干、腹泻。 特点：不良反应多为轻至中度，耐受性良好；无明显药物依赖、戒断反应及反跳性失眠。 禁忌人群 对达利雷生或药品成分过敏者。 发作性睡病患者（机制相悖）。 慎用/剂量调整人群 中度肝功能不全：剂量减至25mg/晚。 重度肝功能不全：禁用。 与强效/中效CYP3A4抑制剂（如伊曲康唑、氟康唑）合用：剂量减至25 mg/晚。 轻度肝损、肾损（含重度）、老年（>65 岁）：无需调整剂量。 药物特点与优势 非精神管制药品：使用、开具、购买更便捷。 日间残留低：半衰期适中，次日头晕、昏沉感轻，不影响驾驶与工作。 无依赖性：长期使用后可直接停药，无戒断症状。 全面改善睡眠：同时缩短入睡时间、减少夜醒、延长总睡眠、改善深睡眠。 重要注意事项 服药后必须保证充足卧床时间，避免次日因药效未完全代谢导致警觉性下降。 服药期间避免饮酒，可能加重中枢抑制。 严重焦虑/抑郁伴失眠者，建议联合抗抑郁/焦虑治疗。 需在医生指导下使用，勿自行增减剂量或长期服用。 上市情况 盐酸达利雷生片（Daridorexant，商品名：科唯可®/Quviviq®）是全球首个、也是目前唯一获欧盟批准可同时改善睡眠与日间功能的双重食欲素受体拮抗剂（DORA）类失眠药。 国内进口上市情况 药品注册与受理情况 临床试验情况 专利情况 盐酸达利雷生（Daridorexant，商品名：科唯可®）的核心专利由原研公司Idorsia全球布局，中国市场保护期至2033-2034年，仿制药短期内无法上市。 化合物专利：专利号CN201380029097.2，2013年6月3日申请，2033年6月2日到期（申请日+20年）到期，保护达利雷生（S - 构型）化合物、盐（盐酸盐）、用途（失眠）。 晶型专利：专利号CN201480065749.2，2014年12月2日申请，2034年12月1日到期，保护盐酸达利雷生稳定晶型（上市产品晶型）、制备方法。 用途/制剂专利：保护适应症、制剂组合。 工艺专利：保护合成路线。 美国化合物专利：US9732075、US9790208，2033-2034年到期。 美国晶型专利：US10023560，2033-2034年到期。 欧盟专利：EP2984001（化合物）、EP3154619（晶型），2033-2034 年到期。 先声药业：获Idorsia授权，中国独家商业化（无化合物/晶型专利所有权）。 专利规避难度 化合物：S-手性、苯并咪唑+三唑结构，专利保护极强； 晶型：上市晶型专利保护，改晶型难度大、稳定性风险高； 工艺：原研路线专利保护，新合成路线开发成本高。 立项/仿制评估 核心壁垒：化合物专利（2033）+晶型专利（2034）双重保护； 仿制窗口期：2033 年后才具备合法仿制基础。 当前策略： 2033年前：只能授权合作，无法合法仿制； 立项风险：专利壁垒极高、仿制药短期无望。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片 【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药 【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药 【药品分享】贝沙罗汀 【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物 【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂 【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物 【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂 【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物 【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂 【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物 【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药 【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂 【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH） 的 α1 - 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