更新于：2024-11-21

Pipoxazole

更新于：2024-11-21

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

靶点

adrenergic receptor

作用机制

adrenergic receptor激动剂(肾上腺素能受体家族激动剂)

治疗领域

在研适应症-

非在研适应症

抑郁症重度抑郁症

原研机构

Arisyn Therapeutics Inc

在研机构-

非在研机构

ASTA Medica AGArisyn Therapeutics Inc

最高研发阶段终止临床2期

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)-

特殊审评-

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结构

分子式C14H20N4O

InChIKeyXSZLHACSCSAKOF-UHFFFAOYSA-N

CAS号91595-86-7

关联

100 项与 Pipoxazole 相关的临床结果

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5

项与 Pipoxazole 相关的文献（医药）

1991-07-01·Brain Research4区 · 医学

In vivo evidence for carrier-mediated brain uptake of a new 2-amino-2-oxazoline) via the purine transport system in rat

4区 · 医学

Article

作者: Evelyne Chanut ; Bernard Lambrey ; Christian Jacquot ; Mohamad Imad Damaj ; Saïk Urien ; Jean-Hugues Trouvin

We studied the brain uptake of a new 2-amino-2-oxazolamines derivative (COR3224) in the rat by means of the rapid intracarotid injection technique described by Oldendorf. The brain uptake index (BUI) of labelled COR3224 decreased progressively from 10% to 5% when concentrations of unlabelled compound were increased. The effect of various compounds indicated that COR3224 is transported into the brain by the purine carrier. The affinity of COR3224 for this carrier (Km = 5.68 microM) was higher than that of adenine.

1991-02-01·Journal of Chromatography B: Biomedical Sciences and Applications

Determination of a new 2-amino-2-oxazoline (COR 3224) in plasma and brain tissue of the rat by high-performance liquid chromatography with electrochemical detection

Article

作者: C. Jacquot ; J.H. Trouvin ; M.I. Damaj ; B. Lambrey

A reversed-phase (CN as stationary phase) liquid chromatographic method with electrochemical detection is described for the quantitation of COR 3224, a new 2-amino-2-oxazoline in plasma and brain tissue of the rat. Extraction was performed with dichloromethane and detection was achieved at a working electrode potential of +0.85 V versus an Ag/AgCl reference electrode. The recovery of the method is about 80 and 60% for plasma and brain, respectively. The limit of detection was less than 10 ng/ml for both plasma and brain, five times lower than that with ultraviolet detection.

1991-01-01·European journal of drug metabolism and pharmacokinetics4区 · 医学

COR3224--a new antidepressant: pharmacokinetics and metabolism in rat.

4区 · 医学

Article

作者: Roux, J ; Lambrey, B ; Akbaraly, J P ; Neau, B ; Jacquot, J ; Damaj, I ; Perrissoud, D

COR3224 is a new 2-amino-2 oxazoline derivative with antidepressant properties. The distribution, excretion and metabolism of radiochemically labelled 14C-COR3224 has been investigated in the rat after intravenous injection. The compound was widely distributed and rapidly excreted. Hydroxylation and sulphate conjugation are involved in the COR3224 elimination.

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
抑郁症	临床2期	-	Arisyn Therapeutics Inc	-
重度抑郁症	临床2期	德国	ASTA Medica AG	-

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