更新于：2024-11-21

Moxifetin hydrogen maleate

更新于：2024-11-21

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

Moxyfetin

靶点

作用机制

5-HT receptor拮抗剂(5-羟色胺受体拮抗剂)

治疗领域

在研适应症-

非在研适应症

重度抑郁症

原研机构

在研机构-

非在研机构

Spofa AsResearch Institute for Pharmacy and Biochemistry

最高研发阶段终止临床1期

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)-

特殊审评-

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结构

分子式C19H21NO5S

InChIKeyYLZUWDVZEDYTBB-BTJKTKAUSA-N

CAS号127906-24-5

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关联

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2

项与 Moxifetin hydrogen maleate 相关的文献（医药）

1990-07-01·Ceskoslovenska farmacie

[Disposition of the potential antidepressive agent (3H) VUFB 15468 in mice and rats].

Article

作者: Smolík, S ; Brejcha, A ; Lapka, R

Excretion, biodistribution and pharmacokinetics of the above-mentioned drug after oral doses of 10 and 50 mg/kg were investigated. The drug is completely and rapidly resorbed from the digestive tract. It shows relatively large renal and metabolic clearance, it is extensively distributed in the tissues This results in its rapid elimination from plasma (t1/2 approximately 3 h) and, on the other hand, higher concentrations of radioactive drugs in tissues. Penetration and specific binding of VUFB 15468 in the murine brain in dependence on the administered dose were tested (ED50 approximately 4 mg/kg). Autoradiographic examination of the rat brain demonstrated an increased concentration of radioactive drugs in the cerebral cortex, hippocampus, hypophysis and central ganglia.

1990-07-01·Ceskoslovenska farmacie

[Metabolites of substance VUFB 15468 in animals].

Article

作者: Poláková, L ; Sispera, L ; Metysová, J ; Koruna, I ; Ryska, M ; Svátek, E ; Lapka, R

Metabolites of drug VUFB 15468 present in the urine of rats, mice and dogs and in rat faeces after peroral administration were determined qualitatively. The relative representation of the individual metabolites in the urine of rats and mice was determined radiometrically after p. o. administration of [3H]VUFB 15468. For qualitative demonstration the metabolites were extracted; they were detected, partially identified and purified by thin-layer chromatography and then analyzed by mass spectrometry and IR-spectrometry. Structures of 11 metabolites were completely or partially determined in rat urine. Five of them were also found in rat faeces, one in murine urine and five in canine urine. In all animal species also unchanged VUFB 15468 was found. For quantification of the individual metabolites and VUFB 15468, TLC-radiometry and liquid scintillation spectrometry were used in rats and mice. Of the relative representation of metabolites, about one third is unchanged VUFB 15468, the rest are metabolites. In mice, the proportion of unchanged VUFB 15468 is much higher, about two thirds.

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
重度抑郁症	临床1期	-	Spofa As	-
重度抑郁症	临床1期	-	Research Institute for Pharmacy and Biochemistry	-

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临床结果

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