热门减肥增肌靶点调研及非临床研究策略报告

本报告核心内容为面对当前司美减重肌肉流失这一显著风险，全球新一代以“减脂增肌”为目标的热门减肥药靶点和药物研究。报告从其中领跑者靶向Activin-ActRII-ActRI通路的激活素（Activin）拮抗剂入手，详细介绍了Activin-ActRII-ActRI通路基础信息、作用机制及疗法，并且重点剖析了ActRII通路中的重点药物及其它一些治疗肥胖以及肌肉流失症的药物，将新一代全球减脂增肌减肥药研发近况盘点清楚明了。 报告看点： 1）激活素、抑制素和肌肉生长抑制素对细胞生长和分化具有广泛的生物学作用，通过分析Activin-ActRII-ActRI 通路的作用机制，明确了通路中的常见配体和受体有哪些，并进一步对各个配体和受体及其亚型在智慧芽新药情报库中搜索相关药物的研发进展，根据临床结果，分析该靶点药物的成药性和获益风险比。 2）靶向ActRII的重点药物以融合蛋白和单抗为主，单独靶向ActRIIA和ActRIIB均有药物上市，这意味着靶点可成药。追随者中，来凯医药的一系列分子临床进展靠前。 3）靶向MSTN的药物需要区分靶向pro/latent myostatin还是成熟myostatin，关注SRK-015和SRK-439（第二代）、他特西普α等药物。 4）靶向骨形态发生蛋白的药物目前还不能用于治疗肥胖。靶向INHBE和ALK7的重点药物均为siRNA，可通过智慧芽新药情报库靶点监控Arrowhead和Alnylam公司的siRNA药物研发动态。 5）其他治疗肥胖症的药物如Azelaprag以及肌少症类药物如RJx-01、OC-514等可能和GLP1激动剂类药物联合使用获益最佳。