MDL-74147(MDL-74147) - 药物靶点：renin_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

MDL 74147、MDL74147

靶点

renin

作用方式

抑制剂

作用机制

renin抑制剂(肾素抑制剂)

治疗领域

心血管疾病

在研适应症-

非在研适应症

高血压

原研机构

Sanofi

在研机构-

非在研机构

Sanofi

权益机构-

最高研发阶段无进展临床前

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)-

特殊审评-

结构/序列

分子式C31H49ClF2N4O5

InChIKeyFHKDPFGXJOPEQS-OUKLVGRUSA-N

CAS号150134-57-9

关联

100 项与 MDL-74147 相关的临床结果

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100 项与 MDL-74147 相关的转化医学

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100 项与 MDL-74147 相关的专利（医药）

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项与 MDL-74147 相关的文献（医药）

1996-01-01·TETRAHEDRON

Difluoromethyleneketone retroamide, a versatile concept of inactivation of proteolytic enzymes

作者: S. Baltzer ; D. Schirlin ; J.M. Remy ; C. Tarnus ; J.M. Altenburger

The synthesis of difluoromethylene ketone retroamides, e.g. I [R¹ = CHMe₂, CH₂CHMe₂, CH₂Ph, cyclohexylmethyl, CH₂C₆H₄NH₂-4, CH₂C₆H₄[NHC(NH₂):NH]-4, (CH₂)₄NH₂, CH₂C₆H₄OCH₂Ph-4; R² = MeO₂CCH₂CH₂-Ala-Ala-Pro, Boc-Phe-Nva, Z-Val, Me₂CHCH₂CO-D-Phe-Pro, H-D-Phe-Pro; R³ = Ac, PhCH₂CO-D-Val, PhCH₂NHCOCH(CHMe₂)CO, Ph(CH₂)₄CH(CH₂CHMe₂)CO, Me₂CHCH₂CO, H], is described.Several examples of application to aspartyl or seryl proteases illustrate the versatility of this inactivation concept.

1992-07-01·BIOORGANIC & MEDICINAL CHEMISTRY LETTERS

MDL 74147, a novel selective and soluble inhibitor of human renin. Synthesis, structure-activity relationship, species and protease selectivities.

作者: D. Schirlin ; C. Tarnus ; J.M. Rémy ; S. Baltzer

The synthesis of the title compound I, a novel, potent and soluble inhibitor of human renin bearing a β-amino-α,α-difluoroketone functionality is described.The structure-activity relationship of I and derivatives, as well as species and protease selectivities are discussed.

100 项与 MDL-74147 相关的药物交易

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