A Multicenter, Open-label, Non-controlled, Single-arm Phase IV Clinical Trial to Evaluate the Efficacy and Safety of Jublia® in Mild to Moderate Toenail Onychomycosis

The antifungal efficacy and safety of Jublia® topical solution will be assessed through an administration for 48 weeks to patients diagnosed with a mild or moderate onychomycosis due to dermatophyte.

开始日期2017-11-10

申办/合作机构

Dong-A ST Co., Ltd.

NCT03168841

/ Completed临床3期IIT

Efficacy and Safety of Efinaconazole 10% Solution in the Treatment of Onychomycosis in Diabetic Patients

Onychomycosis, a common pathology of the toenails, is even more prevalent among diabetic subjects. Nearly 26 million Americans suffer from diabetes, and approximately one-third of subjects with diabetes have toenail onychomycosis. Numerous studies have addressed the efficacy and safety of both topical and oral antifungal treatment options for onychomycosis in diabetic subjects. However, no study to date has specifically addressed the efficacy and safety of efinaconazole among diabetic subjects.
The objective of this noncomparative, uncontrolled study is to determine the efficacy of topical efinaconazole 10% for toenail onychomycosis among subjects with diabetes mellitus. Specific indicators to measure efficacy of treatment will be the mycological cure rate, complete cure rate, and treatment success. Furthermore, an additional goal of the study is to gain knowledge of safety in the setting of a cohort of diabetic subjects

开始日期2017-06-06

申办/合作机构

Western University of Health Sciences.

NCT02812771

/ Completed临床4期

A Multicenter, Open Label, Single-arm Study Evaluating the Safety and Pharmacokinetics of Efinaconazole Topical Solution in Subjects With Mild to Severe Onychomycosis of the Toenails

Safety and Pharmacokinetics (PK) of a once daily topical application of efinaconazole in the treatment of pediatric subjects with mild to severe onychomycosis of the toenails.

开始日期2016-08-04

申办/合作机构

Bausch Health Americas, Inc.

100 项与艾氟康唑相关的临床结果

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100 项与艾氟康唑相关的转化医学

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100 项与艾氟康唑相关的专利（医药）

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255

项与艾氟康唑相关的文献（医药）

2026-01-01·Journal of Drugs in Dermatology

Topical Efinaconazole 10% for Onychomycosis: Pooled Phase 3 Analysis in White, Black, and Asian Participants

Article

作者: Gupta, Aditya K. ; Lipner, Shari R. ; Guenin, Eric ; Vlahovic, Tracey C. ; Gold, Linda Stein ; Choi, Su Yong ; Elewski, Boni ; Rosen, Ted

BACKGROUND:

Topical efinaconazole 10% solution has demonstrated efficacy and safety in two phase 3 trials of onychomycosis. As clinical data for onychomycosis treatments are limited in patients with skin of color, this post hoc analysis evaluated efinaconazole in participants categorized by race.

METHODS:

Data were pooled from 2 multicenter, double-blind, phase 3 trials (NCT01007708, NCT01008033). Participants aged 18 to 70 years with mild-to-moderate distal lateral subungual onychomycosis in ≥1 great toenail were randomized (3:1) to once-daily efinaconazole or vehicle for 48 weeks. Efficacy endpoints at week 52 included rates of mycologic cure (MC; negative potassium hydroxide examination + negative fungal culture), complete cure (0% clinical involvement + MC), complete/almost complete cure (≤5% clinical involvement + MC), and clinical efficacy (<10% clinical involvement). Adverse events (AEs) were assessed.

RESULTS:

Participants (n=1655) were categorized by self-reported race: White (n=1251), Asian (n=269), or Black (n=98). At week 52, more efinaconazole- vs vehicle-treated participants achieved complete cure (White, 14.7% vs 2.0%; Asian, 27.5% vs 13.0%; Black, 12.9% vs 7.1%), complete/almost complete cure (22.8% vs 4.6%; 35.5% vs 18.8%; 25.7% vs 7.1%), and clinical efficacy (31.2% vs 8.6%; 46.0% vs 23.2%; 31.4% vs 21.4%). Mycologic cure rates were also higher with efinaconazole (range: 53.4%–61.4%) vs vehicle (10.7%–30.4%). Most treatment-emergent AEs with efinaconazole were mild/moderate, with low discontinuation rates (<6%).

CONCLUSIONS:

Topical efinaconazole 10% showed favorable efficacy/safety in White, Asian, and Black participants with mild-to-moderate onychomycosis. Results were generally consistent with the overall phase 3 populations and position efinaconazole as an efficacious treatment for patients, regardless of race. .

2025-11-01·THERAPIE

Drugs and patient's dissatisfaction reporting: From a disproportionality pharmacovigilance analysis to social pharmacology

Article

作者: Montastruc, Jean-Louis

INTRODUCTION:

Patient satisfaction is a key element in medical practice. Few studies have investigated patient satisfaction or dissatisfaction with their drug treatment.

METHOD:

Using the World Health Organization (WHO) global pharmacovigilance database, we investigated, through disproportionality analyses, potential associations between exposure to drugs and "patient dissatisfaction with treatment" reports. All reports of "patient dissatisfaction with treatment" in adults until 31/12/2024 were included.

RESULTS/DISCUSSION:

Results are expressed as reporting odds ratio (ROR). Among 506 reports, three quarters came from consumers, involving mainly women aged between 45 and 64. The main coreported term was drug inefficacy (before adverse drug reactions). The first anatomical therapeutic chemical (ATC) group was dermatological drugs (25.5%) followed by alimentary tract and metabolism (24.3%), nervous system (22.5%) drugs. A significant association was found with 22 drugs with the highest ROR values for plecanatide, efinaconazole and avatrombopag.

CONCLUSION:

Despite its mandatory limitations (underreporting, selective reporting…), this study shows that pharmacovigilance data could help to understand some aspects of social pharmacology, here, patient dissatisfaction with their drug treatment.

2025-07-14·Recent advances in drug delivery and formulation

Comprehending the Potential of Topical Therapies for the Treatment of Onychomycosis

Article

作者: Kumar, Naveen ; verma, Shivangi ; Sharma, Aman ; Agarwal, Shweta

Introduction::

Onychomycosis is a frequently occurring fungal infection that affects the nails of the fingers and toes. Infection is caused by yeasts, dermatophytes, and nondermatophyte molds. Onychomycosis should be confirmed by mycology. Diagnosis can be made by various techniques, such as microscopy, fungal culture, potassium hydroxide, polymerase chain reaction, and histopathology. This review was undertaken to study the challenges associated with topical therapy of onychomycosis and techniques to overcome these challenges.

Methods::

The search engines used for carrying out the literature review were PubMed, Google, Scopus, and Google Scholar. The search terms employed were "topical therapies for onychomycosis", "diagnosis of onychomycosis", and "challenges in the treatment of onychomycosis". The data related to topical treatments were compiled, and articles available in English language were only considered.

Results and Discussion::

The main challenge associated with topical therapy was found to be the unique structure of the nails, hampering drug penetration to the infection site and inducing fungal drug resistance. Conventional treatment methods, as well as novel techniques developed for topical therapy, like microporation, ionotophoresis, laser, and photodynamic therapy, have also been explored. Oral antifungals are most commonly used for moderate to severe onychomycosis as they provide greater cure rates, whereas topical application of antifungals is advocated for mild to moderate infections as it possesses a better safety profile. Efinaconazole solution (10%), tavaborole solution (5%), and ciclopirox nail lacquer (8%) for topical use are accepted by the Food and Drug Administration (FDA) for the management of onychomycosis. Laser treatment is approved in the United States for the short-term improvement of clear nails in fungal infections, but the clinical outcomes have not yet reached optimal levels.

项与艾氟康唑相关的新闻（医药）

2026-01-27

·三弟药闻

20260127 中国国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)受理信息--化药

1 盐酸头孢卡品酯颗粒受理号：CYHS2600287 药品名称：盐酸头孢卡品酯颗粒企业名称：湖北凯安晨医药科技有限公司；金鸿药业股份有限公司靶点与机制：第三代头孢菌素类抗生素。头孢卡品酯为口服前体药物，在体内水解为活性代谢物头孢卡品。头孢卡品通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白结合，抑制细菌细胞壁的合成，导致细菌溶解死亡。对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有良好抗菌活性，常用于呼吸道、泌尿道等感染。注册与分类：4类 (仿制药)2-3 米诺地尔搽剂受理号：CYHS2600286, CYHS2600285 药品名称：米诺地尔搽剂企业名称：山东健滨医药科技有限公司；上海理想制药有限公司靶点与机制：钾通道开放剂。米诺地尔是外周血管扩张剂，其局部生发作用机制尚不完全明确，可能通过开放钾通道，促进局部血液循环，刺激毛囊上皮细胞的增殖和分化，从而延长毛发生长期，促进毳毛向终毛转化。用于治疗雄激素性脱发和斑秃。注册与分类：3类 (仿制药)4 厄贝沙坦氢氯噻嗪片受理号：CYHB2600163 药品名称：厄贝沙坦氢氯噻嗪片企业名称：赛诺菲(杭州)制药有限公司靶点与机制：血管紧张素II受体拮抗剂+噻嗪类利尿剂复方。厄贝沙坦选择性阻断血管紧张素II与AT1受体的结合，从而抑制血管收缩和醛固酮分泌，降低血压。氢氯噻嗪抑制远曲小管对钠和氯的重吸收，增加水和电解质排泄，产生利尿和降压作用。二者复方具有协同降压作用。注册与分类：4类 (补充申请，针对已上市药品)5-6 氯化钾颗粒受理号：CYHB2600162, CYHB2600161 药品名称：氯化钾颗粒企业名称：浙江北生药业汉生制药有限公司靶点与机制：电解质补充剂。钾离子是细胞内主要阳离子，参与维持细胞内渗透压、酸碱平衡，以及神经冲动传导、肌肉收缩、心肌功能等多种生理过程。用于预防和治疗低钾血症，以及洋地黄中毒引起的快速性心律失常。注册与分类：3类 (补充申请，针对已上市药品)7 枸橼酸托瑞米芬片受理号：JYHB2600066 药品名称：枸橼酸托瑞米芬片企业名称：Orion Corporation 靶点与机制：选择性雌激素受体调节剂。托瑞米芬在体内与雌激素竞争结合雌激素受体，形成复合物并转入细胞核，调节基因转录，从而抑制雌激素依赖性肿瘤细胞的生长。用于治疗雌激素受体阳性的乳腺癌。注册与分类：进口补充申请8-10 厄贝沙坦片 / 厄贝沙坦氢氯噻嗪片受理号：JYHB2600065, JYHB2600064, JYHB2600063 药品名称：厄贝沙坦片；厄贝沙坦片；厄贝沙坦氢氯噻嗪片企业名称：Sanofi Winthrop Industrie 靶点与机制：厄贝沙坦：血管紧张素II受体拮抗剂/厄贝沙坦氢氯噻嗪：复方降压药注册与分类：进口补充申请11 恩司芬群吸入混悬液受理号：JXHS2600020 药品名称：恩司芬群吸入混悬液企业名称：Verona Pharma, Inc.; The Ritedose Corporation; Nuance Pharma (Beijing) Co., Ltd. 靶点与机制：磷酸二酯酶3/4双重抑制剂。恩司芬群通过同时抑制PDE3和PDE4，增加细胞内cAMP水平，产生支气管扩张和抗炎双重作用。用于治疗慢性阻塞性肺疾病。注册与分类：5.1类 (进口原研药)12 艾氟康唑搽剂受理号：JXHS2600019 药品名称：艾氟康唑搽剂企业名称：Kaken Pharmaceutical Co.,Ltd.; TIPR HUYA Advancing Innovative Medicines Ltd. 靶点与机制：三唑类抗真菌药。艾氟康唑通过抑制真菌细胞膜麦角固醇合成中的14α-去甲基酶，导致麦角固醇缺乏和有毒固醇前体积累，破坏细胞膜完整性和功能。外用治疗皮肤癣菌病（如脚气、股癣等）。注册与分类：5.1类 (进口原研药)13 JSB462片受理号：JXHB2600008 药品名称：JSB462片企业名称：Novartis Pharma AG; Patheon Inc. 靶点与机制：JSB462 是一款靶向雄激素受体(AR)的蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)，目前正在海外开展去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的 III 期临床试验。注册与分类：1类 (进口创新药补充申请)14 注射用盐酸依拉环素受理号：JTH2600020 药品名称：注射用盐酸依拉环素企业名称：Patheon Italia S.p.A.; Tetraphase Pharmaceuticals, Inc.; 云顶新耀医药科技有限公司靶点与机制：全合成氟环素类抗生素。依拉环素通过与细菌核糖体30S亚基结合，抑制细菌蛋白质合成。对多种携带耐药机制的革兰氏阴性菌、革兰氏阳性菌和厌氧菌具有广谱抗菌活性，包括碳青霉烯类耐药肠杆菌。用于复杂性腹腔感染。注册与分类：进口15 那屈肝素钙受理号：JTH2600019 药品名称：那屈肝素钙企业名称：ASPEN Notre Dame de Bondeville; Aspen Pharma Trading Limited; 爱施健(广东)制药有限公司靶点与机制：低分子量肝素。由普通肝素解聚得到，主要通过抗凝血酶III，增强其对凝血因子Xa和IIa（凝血酶）的抑制作用，其中抗Xa活性强于抗IIa。用于预防和治疗血栓栓塞性疾病。注册与分类：进口16 富马酸依美斯汀缓释胶囊受理号：CYHS2600284 药品名称：富马酸依美斯汀缓释胶囊企业名称：海南美康达药业有限公司；四川德峰药业有限公司靶点与机制：选择性组胺H1受体拮抗剂。依美斯汀通过阻断组胺与H1受体的结合，抑制组胺引起的过敏反应。用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹等。缓释剂型可延长作用时间，减少服药次数。注册与分类：3类 (仿制药)17 枸橼酸西地那非口崩片受理号：CYHS2600283 药品名称：枸橼酸西地那非口崩片企业名称：湖北午时药业股份有限公司靶点与机制：磷酸二酯酶5抑制剂。西地那非通过抑制PDE5，增加阴茎海绵体内cGMP水平，松弛平滑肌，促进血流，用于治疗男性勃起功能障碍。口崩片剂型无需用水，可在口腔中快速崩解，提高用药便利性。注册与分类：4类 (仿制药)18-19 复方氨基酸注射液(17AA-Ⅲ) 受理号：CYHS2600282, CYHS2600281 药品名称：复方氨基酸注射液(17AA-Ⅲ) 企业名称：广东赛烽医药科技有限公司；广州绿十字制药股份有限公司靶点与机制：肠外营养制剂。提供17种氨基酸作为氮源，用于肝脏疾病患者，其氨基酸谱系经过特别优化（如提高支链氨基酸比例，降低芳香族氨基酸比例），有助于纠正肝病患者血浆氨基酸谱紊乱，促进蛋白质合成，用于肝病患者的营养支持。注册与分类：4类 (仿制药)20 丁甘交联玻璃酸钠注射液受理号：CYHL2600015 药品名称：丁甘交联玻璃酸钠注射液企业名称：博济医药科技股份有限公司靶点与机制：关节润滑剂/粘弹性补充剂。玻璃酸钠是关节滑液和软骨基质的主要成分。交联玻璃酸钠具有更高的粘弹性，注入关节腔后，可恢复或增强关节液的粘弹性，润滑关节，缓冲应力，保护软骨，缓解骨关节炎疼痛。丁甘交联是一种修饰方式。注册与分类：4类 (仿制药)21-22 罗红霉素胶囊受理号：CYHB2650026, CYHB2650025 药品名称：罗红霉素胶囊企业名称：广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂靶点与机制：大环内酯类抗生素。罗红霉素通过与细菌核糖体50S亚基结合，抑制细菌蛋白质的合成。对多种革兰氏阳性菌、部分革兰氏阴性菌及非典型病原体（如支原体、衣原体）有效。用于敏感菌引起的呼吸道、皮肤软组织等感染。注册与分类：补充申请(针对已上市药品)23-24 注射用赖氨匹林受理号：CYHB2650024, CYHB2650023 药品名称：注射用赖氨匹林企业名称：湖南赛隆药业(长沙)有限公司靶点与机制：非甾体抗炎药。赖氨匹林是阿司匹林与赖氨酸的复盐，在体内水解为阿司匹林（乙酰水杨酸）。阿司匹林通过不可逆地抑制环氧合酶，减少前列腺素和血栓烷A2的合成，从而发挥解热、镇痛、抗炎和抗血小板聚集作用。注射剂用于发热、疼痛及需要快速抗血小板治疗的情况。注册与分类：补充申请，原6类25 醋酸钙片受理号：CYHB2650022 药品名称：醋酸钙片企业名称：贵州维康子帆药业股份有限公司靶点与机制：磷结合剂/钙补充剂。醋酸钙在肠道中与食物中的磷酸根结合，形成不溶性磷酸钙，随粪便排出，从而减少磷的吸收。用于慢性肾脏病（尤其是透析患者）的高磷血症。也可作为钙补充剂。注册与分类：补充申请，原6类26 地夸磷索钠滴眼液受理号：CYHB2600160 药品名称：地夸磷索钠滴眼液企业名称：佑华医药科技有限公司；北京汇恩兰德制药股份有限公司靶点与机制：P2Y2受体激动剂。地夸磷索钠是P2Y2受体的选择性激动剂。P2Y2受体存在于结膜上皮细胞和杯状细胞，激活后可促进水分和粘蛋白的分泌，从而增加泪液量、改善泪液质量。用于干眼症的治疗。注册与分类：4类 (补充申请，针对已上市药品)27 阿莫西林胶囊受理号：CYHB2600159 药品名称：阿莫西林胶囊企业名称：康普药业股份有限公司靶点与机制：β-内酰胺类抗生素（同序号11，阿莫西林）。通过与青霉素结合蛋白结合，抑制细菌细胞壁合成，导致细菌死亡。注册与分类：补充申请(针对已上市药品)28-29 达格列净片受理号：CYHB2600158, CYHB2600157 药品名称：达格列净片企业名称：新石阳光药业(河北)有限公司靶点与机制：钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂。达格列净通过抑制肾脏近曲小管SGLT2，减少肾脏对葡萄糖的重吸收，促进尿糖排泄，从而降低血糖。此外，还具有减重、降压、降低尿酸和心血管/肾脏保护作用。用于2型糖尿病、心力衰竭、慢性肾脏病。注册与分类：4类 (补充申请，针对已上市药品)30 洛伐他汀胶囊受理号：CYHB2600156 药品名称：洛伐他汀胶囊企业名称：辽宁亿帆药业有限公司；宿州亿帆药业有限公司靶点与机制：HMG-CoA还原酶抑制剂。洛伐他汀在体内水解为开环羟酸形式，竞争性抑制胆固醇合成限速酶HMG-CoA还原酶，减少肝细胞内胆固醇合成，从而反馈性上调肝细胞表面LDL受体，加速血浆LDL的分解代谢，降低总胆固醇和LDL-C水平。用于高胆固醇血症。注册与分类：补充申请，原6类31-32 布洛芬片受理号：CYHB2600155, CYHB2600154 药品名称：布洛芬片企业名称：辽宁亿帆药业有限公司；宿州亿帆药业有限公司靶点与机制：非甾体抗炎药。布洛芬通过抑制环氧合酶，减少前列腺素的合成，从而产生镇痛、抗炎和解热作用。用于缓解轻至中度疼痛、发热及炎症。注册与分类：补充申请，原6类33 硝苯地平控释片受理号：CYHB2600153 药品名称：硝苯地平控释片企业名称：广州一品红制药有限公司；广州市联瑞制药有限公司靶点与机制：二氢吡啶类钙通道阻滞剂。硝苯地平阻滞血管平滑肌细胞膜上的L型钙通道，抑制钙离子内流，导致血管平滑肌松弛，外周血管扩张，血压下降。控释片可平稳释放药物，减少血压波动，提高患者依从性。用于高血压、心绞痛。注册与分类：4类 (补充申请，针对已上市药品)34 普瑞巴林口服溶液受理号：CYHB2600152 药品名称：普瑞巴林口服溶液企业名称：贝克诺顿(浙江)制药有限公司靶点与机制：钙通道调节剂。普瑞巴林是γ-氨基丁酸的结构衍生物，与中枢神经系统电压门控钙通道的α2-δ亚基结合，减少钙离子内流，从而减少谷氨酸、去甲肾上腺素、P物质等兴奋性神经递质的释放。用于治疗带状疱疹后神经痛、纤维肌痛、糖尿病性外周神经痛和部分性癫痫发作辅助治疗。口服溶液剂型适用于吞咽困难患者。注册与分类：3类 (补充申请，针对已上市药品)35 LP注射液受理号：CXHL2600128 药品名称：LP注射液企业名称：深圳鹏佳医药科技有限公司；深圳博瑞医药科技有限公司靶点与机制：具体靶点与机制未公开。注册与分类：2.2;2.4类 36 苯磺酸CG-0255胶囊受理号：CXHL2600127 药品名称：苯磺酸CG-0255胶囊企业名称：上海柯君医药科技有限公司；上海柯津咨询管理有限公司靶点与机制：苯磺酸CG-0255是柯君医药创新设计的新一代抗血小板药物，具有注射和口服两种剂型，正在开发针对急性冠状动脉综合征、近期心肌梗死、近期中风及外周动脉疾病等适应症的临床治疗方案注册与分类：1类 (创新药)37 JP-1366片受理号：CXHL2600126 药品名称：JP-1366片企业名称：丽珠医药集团股份有限公司靶点与机制：JP-1366是一款新型钾离子竞争性抑酸制剂（P-CAB），有望在消化性溃疡出血的紧急治疗中，提供新的临床用药选择。注册与分类：2.4类 (改良型新药-新适应症)38-39 TQB3205胶囊受理号：CXHL2600125, CXHL2600124 药品名称：TQB3205胶囊企业名称：正大天晴药业集团股份有限公司靶点与机制：正大天晴研发的一款PI3Kα/δ双重抑制剂注册与分类：1类 (创新药)40-41 TQ-A3334片受理号：CXHB2600020 药品名称：TQ-A3334片企业名称：正大天晴药业集团股份有限公司靶点与机制：TLR7激动剂注册与分类：1类 (创新药补充申请)

2026-01-13

·津津药道

强生、Numab、科研制药之间的“三角恋”

2024年5月，强生以12.5亿美元的现金价格从瑞士Numab获得NM26（IL-4Rα/IL-31双抗）用于治疗特应性皮炎（AD）。然而仅18个月后的2025年12月，强生宣布因2b期临床中期分析结果未达预期，终止NM26（JNJ-5939）的继续开发。值得注意的是，NM26在日本、中国、韩国和其它亚洲地区的商业权利早在2021年就被日本科研制药（Kaken Pharmaceutical）购得。更有趣的是，在2024年12月，强生以首付3000万美元、超12亿美元里程碑的价格与科研制药合作开发口服STAT6（信号转导及转录激活因子6）抑制剂KP-723。强生获得KP-723在全球（除日本外）的开发、制造及商业化独家权利。科研制药保留在日本的商业化权利，且强生拥有在日本进行共同推广的优先选择权。根据协议，科研制药负责推进KP-723的1期临床试验。而该试验已于2025年启动，旨在评估其在AD患者中的安全性及药代动力学。在1期临床试验完成后，强生将全面接手该药物的全球临床开发和商业化工作。强生、Numab、科研制药之间在AD领域呈现出既合作又竞争的复杂关系（图1）。图1. 强生、Numab、科研制药关系图强生拥有全球顶级的临床、注册、商业化能力，同时在AD领域做了广泛的布局，吸引了包括Numab及科研制药在内的中小药企与其合作。而Numab及科研制药这样的中小药企之间的合作、取长补短也是推动创新药研发的重要方式。 2025年12月，美国麻省的Kymera Therapeutics宣布，其first-in-class STAT6 PROTAC药物KT-621在中重度AD患者中开展的BroADen 1b期临床试验取得积极结果。 KT-621在100mg和200mg剂量组均实现显著的STAT6降解，皮肤和血液中STAT6水平中位数分别降低94%和98%，展现出从健康志愿者到AD患者的良好转化效果。同时，KT-621可显著降低血液中多种2型疾病相关生物标志物水平，减少皮损部位核心2型炎症及AD相关基因集表达。 STAT6是IL-4和IL-13细胞因子信号传导的关键节点，这些细胞因子是AD和哮喘等2型炎症疾病的核心驱动因素。口服型STAT6抑制剂被视为挑战杜普利尤单抗等注射用生物制剂的“下一代”疗法。与PROTAC降解剂KT-621结构不同，KP-723通过直接结合STAT6蛋白（可能是其SH2结构域），抑制其磷酸化、二聚化或与受体的结合，从而阻断信号传导（图2）。因此KP-723分子量相对较小，不含庞大的E3连接酶配体，在口服生物利用度和细胞渗透性方面具有天然优势。图2. STAT6信号通路日本百年药企科研制药并不为大多数中国制药人熟知，其历史最早可以追溯到1917年成立的理化学研究所（RIKEN），它是日本极具科研背景的特色药企。其发展历程可分为以下四个主要阶段： 1. 理研背景与诞生（1917年-1948年）理研起源：1917年，作为日本唯一的自然科学综合研究所——理化学研究所（RIKEN）成立。科研化学成立：1948年3月，为了将理化学研究所的研究成果实现商业化，科研化学株式会社正式成立。当时的主要任务是利用研究所的尖端技术生产稀缺药品（如青霉素）。 2. 核心产品的突破（1948年-1980年代）抗真菌药奠基：20世纪50年代起，公司深耕真菌感染领域。1959年，公司推出了具有里程碑意义的抗真菌抗生素钝曲霉素（Variotin）。正式更名：1982年，科研化学株式会社与化研化学株式会社合并，正式更名为现名：科研制药株式会社。整形外科突围：1987年，公司推出了用于治疗骨关节炎的透明质酸钠注射液ARTZ。该产品后来成为日本乃至全球整形外科领域的重磅产品，奠定了公司在该领域的领导地位。 3. 专业化与全球化（1990年代-2010年代）皮肤科巨头地位确立：2014年，公司推出了日本首个用于治疗甲真菌病的外用抗真菌药Clenafin（艾氟康唑）。这款产品不仅在日本取得巨大成功，还通过授权在全球多个国家（包括美国和中国）销售，成为公司的“现金奶牛”。创新手术产品：2001年推出了用于促进伤口愈合的喷雾剂Fiblast（重组人碱性成纤维细胞生长因子），进一步强化了其在外科和皮肤科的竞争力。 4. 2020年代及未来：向“科研驱动型全球专科药企”转型结构性改革（2020年至今）：面对日本国内药品降价压力，公司制定了《2031年长期经营计划》，重点从“销售驱动”转向“研发驱动”。 BD交易爆发期：自2023年以来，公司通过频繁的国际合作（如与Alumis合作TYK2抑制剂、与Numab合作多抗[NM81]）加速进入免疫学和罕见病领域。 2025年最新动向：公司正积极剥离低效率的非核心业务，并在2025年重点推进数字化转型（SaMD）和AI辅助药物开发，以期在2030年后实现全球化扩张。科研制药的历史体现了从“学术研究转化机构”到“皮肤/骨科专科药企”，再到如今“全球免疫学挑战者”的演变。尽管规模属于中型，但其凭借在特定治疗领域（如甲真菌病、关节炎）的深厚技术积淀，在日本制药界占有不可替代的地位。科研制药作为日本皮肤科市场的“守门人”，其2025年引进的TYK2抑制剂（ESK-001）与强生的资产在AD领域虽有竞争，但在联合用药研究上存在合作想象空间。

临床1期蛋白降解靶向嵌合体临床2期引进/卖出临床结果

2025-12-23

·老加仓

CDMO未来的危和机

合成生物与现有医药生产技术（主要为化学合成与天然提取）的对比，需从技术原理、成本效率、环保性、产品质量、应用场景等核心维度展开，并结合最新产业实践与专家观点，揭示两者的优势差异及互补性。一、技术原理：从“化学构建”到“生物设计”现有医药生产技术以化学合成为主，依赖人工设计的有机反应路线，通过多步反应构建目标分子（如帕罗西汀、索非布韦等小分子药物）。其核心是“分子拼接”，需解决反应选择性、副产物控制等问题，流程复杂且依赖大量化学试剂。合成生物则以工程化设计为核心，通过改造微生物（如大肠杆菌、酵母）或酶的代谢途径，构建“细胞工厂”，利用生物自身的代谢系统生产目标药物（如青蒿素、四环素、红霉素等）。其核心是“生物合成”，通过基因编辑、酶定向进化等技术，将多步反应整合为“一锅法”串联反应，模拟自然代谢过程。二、成本效率：合成生物在规模化生产中更具优势成本是医药生产的核心考量因素。合成生物在规模化生产中，尤其是复杂分子药物（如含多个手性中心的化合物），成本显著低于化学合成：• 案例1：四环素、红霉素等抗生素，合成生物生产成本仅250-400元/公斤，而化学合成因需多步反应（如十几步构建手性中心），成本更高。• 案例2：治疗糖尿病的药物西格列汀、治疗失眠的苏沃雷生，其关键结构（如氨基转移酶催化的氨基结构）通过合成生物酶催化生产，转化率从0提升至99%（如瑞美吉泮的酶定向进化），大幅降低了生产成本。• 案例3：青蒿素的合成生物生产（如Amyris公司的工程酵母），虽早期因成本问题未商业化，但一旦规模化，成本远低于传统种植（云南农民种植成本约高200元/公斤）。相比之下，化学合成在小分子药物发现阶段（如构建化合物库）具有效率优势，但规模化生产时，因反应步骤多、副产物多，成本与环保压力更大。三、环保性：合成生物是“绿色制造”的核心路径现有化学合成工艺依赖石油、天然气等化石原料，生产过程中会产生大量二氧化碳（如青蒿素化学合成的碳排放）和有毒有害物质（如有机溶剂、重金属）。而合成生物以生物基原料（如葡萄糖、秸秆）为底物，代谢过程温和（常温常压），碳排放大幅减少：• 案例1：凯赛生物的生物基聚酰胺（替代石油基尼龙），相比传统工艺，单位碳排放降低50%以上。• 案例2：L-丙氨酸的万吨级生物合成路线，相比化工合成，废水排放减少90%、能耗降低40%。合成生物的“绿色制造”特性，符合全球“双碳”目标（如我国“2030碳达峰、2060碳中和”），是未来医药生产的重要方向。四、产品质量：合成生物的“精准性”与“一致性”合成生物通过工程化设计，可精准控制代谢途径，生产的药物纯度高、杂质少、一致性稳定：• 案例1：青蒿素的合成生物生产（如工程酵母），其有效成分（青蒿酸）的纯度可达99%以上，远高于传统种植提取的80-90%。• 案例2：重组蛋白药物（如胰岛素），合成生物生产的重组人胰岛素，其氨基酸序列与天然胰岛素完全一致，无免疫原性，优于动物提取的胰岛素（如猪胰岛素）。相比之下，化学合成因反应步骤多，易产生副产物（如重金属残留），需通过多步纯化（如色谱分离），增加成本且可能影响产品质量。五、应用场景：合成生物覆盖“复杂分子”与“天然产物”合成生物的核心优势在于复杂分子药物与天然产物的生产，尤其是那些化学合成难以构建或天然提取成本高的化合物：• 复杂分子药物：如含多个手性中心的抗真菌药物（艾氟康唑），通过P450氧化酶催化，直接从原料得到目标产物，解决了化学合成的手性控制难题。• 天然产物：如人参皂苷、番茄红素、红景天苷等，传统需从植物中提取（如红景天苷仅能从海拔4000米的红景天中提取），合成生物可通过工程菌株（如大肠杆菌）生产，减少对土地与植物的依赖。而化学合成更适合小分子药物（如帕罗西汀）的早期发现（构建化合物库），但规模化生产时需结合合成生物技术（如酶催化）降低成本。六、挑战与互补性：并非替代，而是融合合成生物虽有诸多优势，但并非所有药物都适合生物制造：• 局限性： 1. 技术成熟度：部分药物（如吗啡、紫杉醇）的生物合成路径尚未完全解析，或酶催化效率低（如早期瑞美吉泮的酶转化率为0）。 2. 产业化成本：部分合成生物工艺（如青蒿素）因原料（如葡萄糖）成本高，或发酵规模小，未实现商业化。 3. 监管要求：合成生物药物的审批（如基因编辑菌株的安全性）需更严格的监管，增加了产业化周期。• 互补性：合成生物与化学合成并非相互排斥，而是协同创新： ◦ 小分子药物：化学合成用于早期发现（构建化合物库），合成生物用于规模化生产（如酶催化降低手性控制成本）。 ◦ 复杂分子药物：合成生物用于生产核心结构（如氨基转移酶催化的氨基结构），化学合成用于后续修饰（如连接苯环）。七、最新趋势：AI与合成生物的融合近年来，AI技术（如AlphaFold、扩散模型）加速了合成生物的发展：• 酶设计：AI可预测酶的三维结构（如AlphaFold2），加速酶的定向进化（如瑞美吉泮的酶转化率从0提升至99%）。• 代谢途径优化：AI可模拟代谢网络（如扩散模型），优化合成生物的代谢途径（如提高青蒿素的产量）。此外，政策支持（如我国《“十四五”生物经济发展规划》）与产业投资（如2024年合成生物概念股涨幅达23.5%），推动了合成生物的产业化进程。结论：合成生物是医药生产的“未来方向”合成生物与现有医药生产技术的对比，核心结论如下：• 优势：合成生物在规模化生产（复杂分子药物）、成本控制（如四环素、红霉素）、环保性（碳排放减少50%以上）、产品质量（纯度高、一致性稳定）方面具有明显优势。• 局限性：合成生物在技术成熟度（如部分药物路径未解析）、产业化成本（如青蒿素）、监管要求（如基因编辑菌株）方面仍有挑战。• 互补性：合成生物与化学合成并非替代，而是融合，共同推动医药生产的“绿色化、精准化、规模化”。未来，随着AI技术的进一步融合（如酶设计、代谢途径优化）与政策支持的加强，合成生物将成为医药生产的核心路径，尤其是在复杂分子药物与天然产物的生产中，其优势将进一步凸显。

诊断试剂

100 项与艾氟康唑相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D10021	艾氟康唑	D01AC19	DB09040

研发状态

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适应症	国家/地区	公司	日期
真菌病	德国	Almirall SA	2024-10-02
真菌病	意大利	Almirall SA	2024-10-02
甲癣	美国	Bausch Health Americas, Inc.	2014-06-06

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临床结果

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT02812771 (CTgov)	临床4期	甲癣	62	Efinaconazole	範廠積製廠獵鹹淵壓壓 = 醖餘範觸糧積鬱繭淵積願鏇糧衊網廠艱願顧襯 (醖壓壓遞繭憲構鏇鑰糧, 淵選鑰積觸餘齋窪膚築 ~ 艱遞選鹹淵遞鬱膚鑰憲) 更多	-	2021-11-01
NCT03168841 (CTgov)	临床3期	糖尿病 \| 甲癣	40	Efinaconazole Topical	鏇選鹹遞壓醖構顧鹽窪 = 製遞蓋範衊網鬱艱製壓窪製淵艱製廠積遞繭艱 (淵鑰積夢築願願糧蓋憲, 襯衊齋壓糧遞鹽餘淵鏇 ~ 鬱鹹醖廠觸簾蓋鏇醖夢) 更多	-	2019-10-23
NCT03110029 (CTgov)	临床4期	甲癣	13	Efinaconazole 10% Topical Application Solution [JUBLIA]	衊鹽築憲醖糧築壓獵餘(繭願齋鹹夢顧製積製艱) = 願襯窪築遞齋鹹窪製鹹壓膚簾鹹鹽顧蓋製窪齋 (簾繭夢觸淵獵範醖夢範, 鬱壓醖網製選壓憲顧觸 ~ 鹽糧餘遞顧構壓願積遞) 更多	-	2019-03-20
NCT01008033 \| NCT01007708 (Pubmed)	临床3期	甲癣	-	Efinaconazole 10% solution	顧鏇鹹獵製築淵築選衊(蓋遞餘憲簾餘壓衊鏇淵) = 製夢繭衊鹹獵膚簾襯築選糧鑰顧鹽鹽繭簾夢繭 (遞繭憲衊蓋鬱鏇觸鬱遞 ) 更多	-	2014-07-01
NCT01008033 \| NCT01007708 (Pubmed)	临床3期	甲癣	-	Vehicle	顧鏇鹹獵製築淵築選衊(蓋遞餘憲簾餘壓衊鏇淵) = 範蓋選鹹餘壓憲壓鏇繭選糧鑰顧鹽鹽繭簾夢繭 (遞繭憲衊蓋鬱鏇觸鬱遞 ) 更多	-	2014-07-01
NCT00777868 (Pubmed)	临床2期	甲癣	135	Efinaconazole 10% solution (with or without semiocclusion)	糧顧夢夢選製鑰壓憲遞(膚遞觸鹽鹽鹽顧鏇鹽鏇) = 顧築鹹齋鑰壓遞鑰鹹齋簾蓋構夢獵選構構窪廠 (選夢鏇鏇鹹選醖鑰壓壓 ) 更多	-	2013-02-01
NCT00777868 (Pubmed)	临床2期	甲癣	135	Efinaconazole 5% solution	選簾觸選鏇窪壓夢願築(艱構衊鹽憲壓艱網選觸) = 鏇觸網齋願鹽鹽鏇窪簾築鹽壓願憲獵壓鏇獵觸 (鑰製衊鏇醖遞築艱願鹽 )	-	2013-02-01