Bicuculline

01 ACS Nano Tuning J-Aggregation Behavior of Fused Ring Acceptor Fluorophore within Nanoparticles for NIR-II Excitable Bioimaging with High Brightness 近红外二区b（NIR-IIb，1500-1700 nm）窗口的荧光成像具有高信号背景比（SBR）。然而，由于长波长吸收与亮度之间的权衡，开发明亮的NIR-IIb荧光团仍然具有挑战性。在本研究中，作者提出了一种分子设计策略，通过诱导J聚集使吸收红移，同时保持具有高辐射衰减速率的优化带隙，从而规避了这一限制。作者引入醌式噻吩并[3,4-b]噻吩π桥，合成了一种稠环受体荧光团CTTIC-4F，使其在包封的纳米颗粒（NPs）中实现J聚集，并增强了亮度。CTTIC-4F NPs在水溶液中显示出峰值位于1017 nm的强烈红移吸收，并具有0.44%的改进荧光量子产率，优于具有传统π桥的对应物。分子动力学模拟表明，由于水溶液中强烈的π-π相互作用，CTTIC-4F形成了紧凑且球形的聚集体，这与J型堆积一致。体内成像表明，在1064 nm激光激发下，CTTIC-4F NPs在血管成像中实现了8.26的高SBR，在淋巴系统成像中实现了超高的SBR，从而能够实现高对比度的NIR-IIb淋巴系统成像和图像引导下的肿瘤引流前哨淋巴结切除。这些结果证明了聚集调控的分子设计对于NIR-IIb荧光团的有效性。 https://doi.org/10.1021/acsnano.6c05038 Injectable NIR-II Photothermal Hydrogels for Image-Guided Adipose Remodeling andAntiobesityTherapy 肥胖是一种慢性代谢性疾病，与严重的并发症相关，且有效治疗方法有限，包括生活方式干预、药物疗法和减重手术。光热疗法（PTT）提供了一种无创的替代方案，但很少有光热材料能同时实现治疗和成像功能。在此，作者报道了一种可在第二近红外窗口（NIR-II，1000-1700 nm）发射荧光、可注射的光热水凝胶，能够通过温和的、图像引导的PTT实现原位脂肪组织重塑。一种基于吡嗪的分子PPT-TPA8经过合理设计，集成了强的近红外吸收、明亮的NIR-II发射和高光热稳定性。将其整合到PLGA-PEG-PLGA热响应基质中，形成的水凝胶在低功率照射下具有可控的温和加热效果和持续的局部滞留性。体外和体内研究表明，在近红外照射下，该水凝胶能诱导脂肪细胞凋亡和白色脂肪向米色脂肪转化，减少脂肪积累并改善代谢，且无全身毒性。此外，NIR-II荧光能够实时、无创地追踪水凝胶的降解和分布。这种生物相容性好、图像引导且微创的平台，为精准、局部的抗肥胖治疗提供了一种有前景的策略。 https://doi.org/10.1021/acsnano.6c06473 02 Advanced Science The Polymers of Life: Exploring Cellular Function Through Polymer Concepts 生物组织传统上一直通过不同的细胞器和锁钥分子相互作用的视角来看待。近年来对相分离兴趣的爆发重塑了这一观点，揭示出细胞还通过无膜细胞器（也称为生物分子凝聚体）来组织其成分的空间、时间和功能组织。这一转变的一个关键成果是将高分子物理学整合到细胞生物学中，为理解生命系统中大分子行为开辟了新途径。本综述追溯了该领域从基础高分子物理学开始的演变，将高分子特性与生物过程联系起来，并提出了一个通过高分子科学视角探究细胞功能的框架。尽管高分子在日常生活中无处不在，但它们与天然大分子和细胞内生物组织的相关性在该学科之外却不太明显。值得注意的是，目前在生物学-高分子界面上的探索与早期高分子科学中的许多开创性工作相呼应。因此，本综述既可作为理解细胞过程核心高分子概念的入门读物，也可作为研究活细胞中凝聚体的最新进展和新兴工具的综合评述。 https://doi.org/10.1002/advs.75240 A Novel Approach Based on Acceptor–Donor–Acceptor Type Molecules Enhances the Therapeutic Efficacy and Safety of Photothermal Therapy for Osteosarcoma 基于受体-供体-受体（A-D-A）型分子的光热疗法正逐渐成为一种强大的临床治疗策略，但其在恶性骨肉瘤中的潜在应用研究甚少。为解决这一问题，作者利用A-D-A分子构建了新型光热试剂，通过调控分子内推拉相互作用来提高A-D-A光敏剂的光热转换效率（PCE）。通过优化推拉结构，IEICO-F分子实现了其吸收光谱与808 nm近红外激光的理想重叠，同时具有高吸收系数和更高的非辐射衰减速率常数。因此，在808 nm激光（0.33 W cm⁻²）照射5分钟后，IEICO-F纳米粒子的温度升至63.8°C，比IEICO纳米粒子高出9.2°C。这些纳米粒子能有效产生热量以杀死骨肉瘤细胞，并在骨肉瘤模型中表现出显著的肿瘤抑制作用。重要的是，作者的分子设计还为实际医疗应用确保了良好的安全性。因此，这种新型的基于A-D-A型分子的光热治疗策略有望在骨肉瘤治疗中得到广泛的临床应用，并且未来可能推广到其他肿瘤类型。 https://doi.org/10.1002/advs.75482 Synergistic Probe Combining Lysosome Anchoring and Tumor Defense System Targeting for Precise Tumor Visualization 精确的肿瘤成像对于术中准确决策至关重要，直接影响患者预后。能够实现肿瘤病变无创、动态评估的光学分子探针在临床上具有关键意义。然而，当前的光学分子探针在成像时难以同时规避假阳性和假阴性信号，这限制了其临床诊断应用。在此，作者介绍一类靶向溶酶体的可激活光学探针（Dx-NH2），该探针利用了肿瘤代谢重编程过程中溶酶体丰度增加的特点。溶酶体的质子化作用可使探针得以保留，从而实现更好的单细胞分辨率并减少假阴性信号。为了实现更高精度的肿瘤成像，作者遵循本课题组先前的“进攻与防御整合策略”，通过在CN-D-NH2上引入γ-谷氨酰转移酶底物，合成了探针CN-D-GGT。由于其精巧的设计，CN-D-GGT在激活后表现出显著的荧光和光声信号变化，使其能够应用于多模态成像。该探针还具有高特异性，能够在共培养体系中区分癌细胞（约6倍的信号差异），并能清晰地区分肿瘤与正常组织及炎症组织（肿瘤/正常或肿瘤/炎症组织信号比> 3.5）。重要的是，它还能区分临床样本中的癌旁组织与癌组织。这项研究工作开发出了一种能够在复杂病理环境中精准点亮肿瘤的探针，具有辅助术中切除决策、避免过度切除或遗漏切除的潜力。 https://doi.org/10.1002/advs.75664 03 Aggregate Spin-Orbit Coupling-Modulated Ultrafast Spin-Flip of Singlet/Triplet Self-Trapped Exciton Near-Infrared-II Emission in Highly Distorted Manganese Iodide Dimer for Optical Multiplexing 自陷激子（STE）因其宽带发射和无自吸收优势而引起了广泛关注。然而，实现高效的单重态/三重态自陷激子近红外（NIR）发射调控仍然是具有挑战性的问题，其根源在于能隙定律和大的斯托克斯位移。在此，作者在碘化铯（CsI）晶体基质中展示了新型碘化锰二聚体，其单重态和三重态自陷激子发射（最高达1200 nm）的光致发光量子产率分别高达18%和25%。其中，通过Pb²⁺掺杂策略实现了从三重态到单重态激发态的超快自旋翻转过程。变温稳态光谱、电子顺磁共振、飞秒瞬态吸收光谱技术以及理论计算证实，系间窜越和反向系间窜越（RISC）过程受自旋-轨道耦合（SOC）与杨-泰勒（JT）效应之间相互作用的调控。由于重原子效应（Pb和I）增强的自旋-轨道耦合、抑制的杨-泰勒畸变以及降低的激发态结构重组，反向系间窜越过程得到加速，其速率高达6.7 × 10¹¹ s⁻¹，比Pb掺杂前提高了两个多数量级。此外，作者建立了一个统一的理论框架，结合Mn²⁺-Mn²⁺离子对、分子轨道和位形坐标图，用于解释0D体系中基于自陷激子的近红外发射。这些发现为深入理解超快自陷激子动力学、设计用于光子学应用的高发射近红外材料提供了深刻的见解。 https://doi.org/10.1002/agt2.70347 Cucurbit[7]uril-Based Plug-and-Play Platform on Bacterial Surfaces for Constructing Functional Supramolecular Biohybrids 将细菌与合成材料整合以构建生物杂化系统，是开发功能性活体材料的一种新兴策略。与静态的共价偶联相比，利用超分子方法改造细菌表面可实现可逆、模块化和动态的控制。在本研究中，作者开发了一个基于葫芦[7]脲的、稳固的超分子平台，该平台被安装于细菌表面，通过主客体相互作用实现功能性生物杂化物的“即插即用”构建。这种通用策略在保持细菌完整性的同时，实现了可逆且可调的表面修饰。利用该平台，作者成功制备了用于多种生物医学应用的功能性生物杂化物，包括荧光成像、药物递送和生物正交催化，展示了其模块化和广泛的适用性。值得注意的是，配备催化模块的肿瘤靶向细菌在肿瘤微环境中实现了靶向蛋白降解嵌合体（PROTACs）的原位合成，导致体内靶向蛋白降解和显著的肿瘤抑制，凸显了其在精准癌症治疗中的潜力。 https://doi.org/10.1002/agt2.70367 04 Biosensors and Bioelectronics Sensors for urinary system applications: Current developments and future perspectives 泌尿系统负责调节废物过滤和体液稳态，然而慢性肾病、尿路感染、前列腺癌和尿路结石等疾病仍然是全球主要的健康挑战。当前的诊断和治疗方法受限于灵敏度低、时间分辨率差以及缺乏实时生理反馈，阻碍了早期干预和精准治疗。传感器技术的最新进展提供了创新的解决方案，增强了早期诊断、疾病监测和治疗精确度。本综述重点介绍了用于泌尿系统应用的物理传感器、生物标志物检测传感器和成像辅助传感器。这些传感器能够实现泌尿系统疾病的早期筛查、持续监测和精准治疗，增强手术导航和个性化用药。尽管进展迅速，但在长期生物相容性、临床转化和多模态数据整合方面仍然存在挑战。通过材料创新和人工智能驱动的传感器融合来克服这些障碍，对于下一代智能泌尿系统至关重要，最终将推动精准医学的发展并改善患者的预后。本综述强调了传感器在泌尿外科领域的变革性影响以及持续创新的必要性。 https://doi.org/10.1016/j.bios.2026.118806 05 ACS Central Science A Prodrug Strategy to Conditionally Trap Therapeutic Payloads for Improved Tumor Retention 细胞外蛋白水解的异常变化已被用于在癌症等疾病中选择性激活治疗药物；然而，一旦被激活，细胞外药物可能会扩散离开，从而限制了疗效。作者通过将蛋白水解激活与膜锚定相结合，使药物保留在病变组织内，从而解决了这一挑战。为此，作者开发了“限制性相互作用肽”（RIPs），这是一种利用升高的蛋白水解活性来激活膜相互作用肽，从而将货物定位在蛋白水解位点附近的递送平台。作者证明，RIPs可以递送多种治疗性货物，包括细胞毒素和放射性同位素。作为概念验证，作者设计了“FRIP”，这是一种专门设计用于被成纤维细胞激活蛋白（FAP）切割的RIP。FAP是一种在实体瘤和纤维化中上调的内肽酶。作者鉴定出了高效的P4–P4'底物序列，并将其整合到FRIP中。基于细胞的研究表明，激活后，该肽能够快速粘附于膜上、被内化，并成功递送治疗性货物。与此一致的是，递送MMAE的FRIP以FAP依赖的方式抑制了细胞增殖。影像学研究证实了其肿瘤靶向性，且在正常组织中摄取极低。最后，递送MMAE或Cu-67的FRIP展现出了强大的抗肿瘤效果。这些发现确立了膜锚定作为一种增强药物滞留的策略。 https://doi.org/10.1021/acscentsci.6c00185 06 ACS Sensors Synergistic Dual-Enzyme Activation BoostsInSitu D-Luciferin Generation for High-Contrast Early Tumor Bioluminescence Imaging 基于活性传感（ABS）的生物发光（BL）探针在肿瘤成像方面具有巨大潜力。然而，目前的ABS生物发光探针主要基于“笼状荧光素”或“原位生成荧光素”策略，存在固有的背景生物发光信号或D-荧光素（D-LH2）生成效率不理想的问题，导致在生物标志物表达水平低的早期肿瘤中成像对比度较低。在此，作者报道了CNET，这是一种经过合理设计的ABS生物发光探针和D-LH2前体，通过协同双酶激活实现对早期肿瘤的高对比度生物发光成像。CNET通过三个关键特性增强了肿瘤成像对比度：（1）消除背景生物发光；（2）在单个分子内共同递送D-半胱氨酸（D-Cys）和6-羟基-2-氰基苯并噻唑（HCBT），实现两种底物在肿瘤细胞内的同步释放，从而高效生成D-LH2；（3）通过硝基还原酶（NTR）和酯酶的协同双酶激活，增强原位D-LH2的生成，并放大肿瘤中的生物发光信号。体外结果表明，CNET对NTR和酯酶均具有高灵敏度和高选择性，对NTR的检测限为0.11μg/mL，对酯酶的检测限为4.732×10⁻⁵ U/mL。值得注意的是，由于NTR和酯酶对CNET的协同激活效应，CNET实现了对低密度（2.5 × 10³个）4T1-Luc细胞和早期4T1-Luc肿瘤（约20 mm³）的高对比度生物发光成像，信号分别增强了285.8倍和9.5倍。作者预计，在不久的将来，CNET有望成为一种有前景的工具，促进临床实践中的早期肿瘤诊断。 https://doi.org/10.1021/acssensors.6c00392 PhotocontrollableElectrochemical Molecular Probe for the Detection of Cu2+ in Brain Dialysates of Alzheimer’s Disease Mice 阿尔茨海默病（AD）是一种进行性神经退行性疾病，与脑内铜离子（Cu²⁺）稳态失衡密切相关。脑部异常Cu²⁺积累会诱导β-淀粉样蛋白的聚集和活性氧的生成，这些都是AD的关键病理特征。在此，作者报道了一种光控电化学分子探针（TPMP），用于高选择性和高灵敏度地检测AD模型小鼠脑透析液中的Cu²⁺。TPMP经过合理设计，包含三个核心功能部分：作为光敏单元的2-硝基苄基、作为电活性报告分子的对苯二酚（HQ），以及作为Cu²⁺识别基团的吡啶甲酸酯。在暗处，Cu²⁺与TPMP中吡啶甲酸酯部分特异性结合会触发吡啶甲酸酯的水解开裂，但该反应仅生成一个稳定的反应中间体，并不会释放电化学活性的HQ，从而使探针处于电化学沉默状态，无法检测到电化学信号。只有当随后用365 nm紫外光照射时，中间体中的2-硝基苄基光敏单元才会发生不可逆的光解裂解，从而定量释放出游离的电活性HQ，进而产生明显的开启型电化学响应，用于Cu²⁺的特异性检测。该探针表现出优异的分析性能，包括对共存的干扰性金属离子和生物分子具有高选择性，以及30nM的检测下限，灵敏度良好。此外，TPMP已成功应用于AD模型小鼠脑透析液中Cu²⁺的准确定量，验证了其在复杂生物基质中的实用性和可靠性。这种光控传感策略实现了Cu²⁺的依次识别和光触发信号激活，有效消除了来自复杂生物样品的非特异性干扰，为研究AD中Cu²⁺介导的病理过程提供了有前景的分析工具。同时，它为开发用于AD及其他金属离子相关神经退行性疾病早期诊断的光控电化学探针提供了一种新颖的设计策略。 https://doi.org/10.1021/acssensors.6c00637 07 JACS Au Caspofungin-Based Red-Emissive Probes for Fluorescent Imaging of Pathogenic Fungi 真菌感染是全球范围内一个常被忽视的致病原因，而对它们的不准确且往往非决定性的诊断间接导致了高发病率以及抗微生物药物耐药性的发展。在此，将临床使用的半合成棘白菌素类抗真菌药物卡泊芬净选择性地与红色发射荧光染料偶联，以开发用于真菌检测的新型光学成像探针。利用成熟的二维核磁共振（NMR）技术对探针进行表征，以确定荧光团在肽骨架上的具体位置，并且两种异构体均表现出对致病真菌菌株具有相似效力的选择性标记。在真菌和细菌的共培养物中，包括在使用台式成像平台时，实现了对目标物种的选择性多重成像。 https://doi.org/10.1021/jacsau.6c00209 08 Chemical Science Clinical Fluorescent Probes: Mechanisms, Advantages and Inspirations 荧光成像正在通过克服视觉和触觉引导的局限性，革新肿瘤外科手术。尽管前景广阔，但临床转化仍然有限，只有少数探针获得了监管批准。本综述采用“挑战-策略-效能-比较”的框架，概述了用于六大主要器官系统（神经、循环、呼吸、消化、生殖和泌尿系统）的临床探针，包括：1)探针设计面临的临床手术挑战：肿瘤异质性、隐匿性切缘和深部病灶；2)策略与机制：涵盖配体靶向、特异性可激活化学、深穿透分子骨架以及诊疗一体化整合；3)临床量化效能指标：区分能力、优异的生物安全性、高信噪比和操作兼容性；4)探针在切除之外的功能拓展。此外，作者对临床与非临床探针进行了全面的比较分析，以突出它们之间的差距和挑战，并讨论从临床探针优势中获得的见解，以启发下一代荧光探针的开发。基于大量临床试验数据和外科医生的需求，本综述强调了荧光探针在肿瘤切除中的关键作用，为加速其临床转化提供了指导。 https://doi.org/10.1039/D6SC02520J 09 Chinese Chemical Letters A dual-targeting polymeric nanoprobe for dual-channel imaging of cellular energy metabolism and redox homeostasis 正常的细胞生理机能依赖于能量代谢与氧化还原稳态之间的动态交互。三磷酸腺苷（ATP）作为核心的细胞内能量货币，与谷胱甘肽（GSH）作为关键的内源性抗氧化剂，在维持细胞代谢健康和减轻氧化应激方面扮演着不可或缺且相互关联的角色。然而，大多数现有荧光探针局限于单一分析物的检测，这阻碍了在生命系统中同时可视化ATP和GSH，也妨碍了阐明它们在生理和病理条件下的功能交互。在此，作者报道了一种水溶性的双通道聚合物荧光探针（RH-HA-NI-TPP），它是通过将基于罗丹明的ATP响应部分、基于萘酰亚胺的GSH响应部分以及线粒体靶向的三苯基膦（TPP）部分共价连接到透明质酸（HA）骨架上而制成的。这种两亲性聚合物在水介质中自发自组装成稳定的纳米探针（RHNT），具有优异的光学性质、高生物相容性和双重靶向能力：CD44受体介导的主动细胞靶向，随后是线粒体特异性积累。值得注意的是，RHNT能够在细胞和活体水平上实现ATP和GSH的同时双通道荧光成像。在对乙酰氨基酚（APAP）诱导的肝毒性模型中，该探针成功监测了HepG2细胞和活体斑马鱼中GSH和ATP水平的动态变化，清晰地捕捉到N-乙酰半胱氨酸（NAC）干预后的代谢恢复过程。这表明RHNT能够有效地可视化不同生物学层面上能量代谢与氧化还原稳态之间的动态相互作用。因此，作者的研究结果证明了RHNT作为一种强大的分析工具，在揭示能量代谢与氧化还原调控之间的交互作用，以及用于氧化应激相关疾病的诊断和评估方面具有广阔的应用前景。 https://doi.org/10.1016/j.cclet.2026.112960 Engineering strategy to fine-tune the wavelength of NIR-II fluorophores for intravital imaging 具有第二近红外（NIR-II，1000-1700 nm）发射的小分子染料对于深部组织成像和体内治疗非常有用。然而，设计具有可调谐和可预测吸收波长以匹配激光的NIR-II小分子荧光团仍然是一个挑战。在此，在取代基哈米特常数（σ）的指导下，作者报道了一种有效的策略，用于合理设计具有可调吸收波长的NIR-II荧光团。得益于吸收波长与σ之间的线性关系，作者设计并合成了一系列新型的、具有与激光匹配的预测吸收波长的NIR-II多甲川染料。利用这些“激发匹配”的染料，作者不仅实现了高对比度、高分辨率的实时多路体内成像，还通过重新设计的光敏剂实现了活体小鼠肿瘤的NIR-II成像引导的光动力疗法（PDT）。这些结果证明了σ引导的吸收波长合理调控策略在开发用于体内应用的“激发匹配”NIR-II染料方面的实用性。 https://doi.org/10.1016/j.cclet.2026.112957 pH-regulated self-assembly and Ag+-responsive bioimaging of endoplasmic reticulum-targeted probe in vitro/in vivo 两亲性的TAP-dU和TAP-dC被设计具有独特的给体-π-受体（D-π-A）电子结构，其中核苷功能部分和TAP部分分别作为电子给体和电子受体。碱基触发的电荷转移受质子化/去质子化状态和构象扭曲的影响。通过核磁共振（¹H NMR）波谱、单晶X射线晶体学和密度泛函理论（DFT）计算，全面研究了嘧啶和核糖之间的氢键相互作用。重要的是，TAP-dU表现出pH依赖的自组装和π-π堆积相互作用，导致聚集荧光从蓝色到绿色再到黄色的多色转变，发射波长高达545 nm。与作者之前报道的细胞核靶向的TPE-dU/TPE-dC和线粒体靶向的TPE-FdU不同，本研究表明，无毒的TAP-dC和TAP-dU均能在NIH-3T3和HeLa细胞中有效实现内质网（ER）特异性成像。此外，由于其生物相容性，TAP-dC也成为一种通过生物成像在斑马鱼体内进行Ag⁺检测的有前景的候选探针。 https://doi.org/10.1016/j.cclet.2026.112941 Gene therapy for retinal and choroidal neovascular diseases: Nucleic acid delivery strategies and challenges 基因疗法已成为治疗视网膜和脉络膜新生血管疾病中蛋白质替代疗法的一种创新策略。尽管视网膜新生血管和脉络膜新生血管发生于不同的解剖层次，但它们共享高度保守的致病机制和重叠的关键分子通路，从而允许针对共同治疗靶点的干预措施。基因疗法的成功依赖于安全高效的基因递送载体。近年来，在生物材料、纳米技术和人工智能快速发展的推动下，用于治疗眼部疾病的基因递送系统的设计和开发取得了显著进展。在本综述中，作者系统性地阐述了视网膜和脉络膜新生血管疾病的发病机制、治疗靶点类型、基因载体类型、药物递送方法以及基因疗法在临床实践中的最新进展。此外，作者探讨了基因疗法在治疗眼部新生血管中面临的挑战，并提出了未来的研究方向。本综述旨在为眼部疾病的基因疗法提供有价值的见解。 https://doi.org/10.1016/j.cclet.2026.112939 10 Sensors and Actuators B: Chemical HBI-Based Covalent Probes for the Specific Detection of Protein Aggregates 蛋白质聚集是众多神经退行性疾病和细胞应激反应的标志性特征。然而，实时监测蛋白质聚集体仍然具有挑战性，主要是因为缺乏能够特异性识别聚集状态的化学探针。在此，作者报道了一类新型的源自4-羟基亚苄基咪唑啉酮（HBI）骨架的聚集响应型荧光探针，这些探针能够通过原位迈克尔加成反应实现对蛋白质聚集体的选择性共价标记。以探针3为代表，作者证明它在天然折叠或可溶性错误折叠蛋白质存在下保持无荧光，但在与不溶性聚集体结合时表现出显著的荧光开启，并伴有发射光谱的明显蓝移。通过光谱分析、SDS-PAGE和MALDI-TOF质谱严格验证了这种共价结合。在活细胞实验中，探针3表现出优异的生物相容性，并且仅在蛋白酶体抑制诱导的长期蛋白毒性应激后才选择性地点亮细胞内斑点，证实了其实时监测聚集动态的能力。作者的工作建立了一种设计共价“开启”型探针的策略，该探针能够在生理和病理条件下特异性检测和成像蛋白质聚集体，为研究蛋白质稳态失衡和筛选蛋白质聚集调节剂提供了一个有价值的工具。 https://doi.org/10.1016/j.snb.2026.140209 Amplified assembly of silver nanoclusters-decorated hyperbranched DNA nanostructures at metal-AIEgenframeworks forratiometricfluorescence biosensing of estrogen pollutants 金属有机框架和DNA纳米结构在构建荧光生物传感策略方面都显示出巨大的应用潜力。然而，如何结合它们的性能优势以提高荧光生物传感器的性能仍然是一个巨大的挑战。在此，作者提出了一种新型比率荧光生物传感策略，用于超灵敏检测17β-雌二醇（E2）。该策略基于适配体识别引发的、由银纳米簇（AgNCs）修饰的超支化DNA纳米结构在金属-AIEgens框架（MAFs）表面的自发组装，以及MAFs与AgNCs之间的荧光共振能量转移（FRET）。由于设计了用于放大DNA纳米结构组装的多重核酸循环，大量的AgNCs被密集地捕获在MAFs表面。MAFs与被紧密捕获的AgNCs之间的高效FRET导致它们的荧光强度发生相反的变化，从而实现了比率信号转导。受益于这种FRET策略的独特优势，该方法在10fgmL⁻¹至1 ng mL⁻¹的范围内表现出宽的线性范围，对E2检测的检测限低至1.2fgmL⁻¹。除了基于全均相反应的简便操作性外，它还对实际样品中的E2检测表现出良好的选择性、重复性和可靠性，在痕量雌激素污染物的现场监测方面显示出巨大潜力。 https://doi.org/10.1016/j.snb.2026.140195 Unraveling the Hg2+-H2O2 Interplay: A Dual‑Responsive Probe for Decoding Heavy Metal Stress Across Biological Systems 过氧化氢（H₂O₂）是参与多种生理和病理过程的关键活性氧物种，而汞离子（Hg²⁺）被广泛认为是一种持久性环境污染物。它们在生物体内的积累会严重扰乱正常的生理过程，并对生态系统构成威胁。因此，迫切需要开发一种能够顺序检测这两种物质的分析方法，以揭示它们在植物中的动态行为并评估复合胁迫的影响。在此，作者开发了一种新型荧光探针5F-Ahid，该探针利用五氟苯磺酰基作为响应单元，能够高选择性和高灵敏度地顺序检测H₂O₂和Hg²⁺。其工作机制包括两个不同的阶段：首先，探针被H₂O₂特异性激活，触发525 nm处的荧光开启；随后，激活形式的探针在200秒内与Hg²⁺发生快速环化反应，导致荧光信号从525 nm（猝灭）转移到440 nm（增强），实现双通道检测。这种独特的激活响应模式，加上其对H₂O₂（11.7μM）和Hg²⁺（9.4nM）的低检测限，有效避免了交叉干扰，并能够准确区分和测定这两个目标。此外，利用5F-Ahid，作者成功实现了对HeLa细胞、斑马鱼和绿豆芽中H₂O₂和Hg²⁺动态变化的可视化。该探针不仅为复杂生物系统中这两种胁迫因子的顺序分析提供了一个可靠的工具，而且能够区分Hg²⁺诱导的胁迫与其他有毒重金属（Cd²⁺、Pb²⁺、Co²⁺）和必需金属离子（Cu²⁺、Mg²⁺），从而为更深入地理解它们在生理和毒理学过程中的相互作用机制奠定方法论基础。 https://doi.org/10.1016/j.snb.2026.140210 Ultrafast Small-molecule Fluorogenic Probes for Confirming Peak Stimulation time inCellular Stress Pulse Processes 细胞应激反应是所有生命领域的一个基本过程，反映了生物体与其环境之间的动态相互作用。表型的波动提供了这种相互作用的视觉表现。重复的应激事件导致“细胞应激脉冲（CSP）”的形成，其中峰值刺激时间（tₚ）对应于有益表型的最大表达。通过利用细胞在此阶段的最佳有益表型状态，捕获这个峰值可用于生物医学应用。在本研究中，作者引入了超快响应的Cu²⁺荧光探针（CU1和CU2）和酪氨酸酶荧光探针（TY1和TY2），通过监测这两种表型变化，成功识别了CSP过程中的峰值时间。因此，超快荧光探针有望成为确认峰值刺激时间的有前景的工具。 https://doi.org/10.1016/j.snb.2026.140177 Hybridization-Based Electrochemical Biosensors for RNA Detection: Key Concepts and Insights 电化学生物传感器（E-biosensors）代表了一种用于检测与人类健康密切相关的生物分子的有前景的平台。其中，RNA靶标尤为重要，包括病毒RNA（对疾病诊断和流行病学监测至关重要）和微小RNA（miRNA），后者作为疾病进展和治疗反应的生物标志物。在不同的E-生物传感器设计中，基于杂交的传感器依赖于捕获DNA探针来识别目标RNA，通过电化学读数提供高选择性和高灵敏度。本综述总结了用于病毒RNA和miRNA检测的基于杂交的E-生物传感器设计的最新进展。讨论的关键方面包括探针结构、电极材料、无酶信号增强策略以及扩增方法（重点关注等温方法）。同时，强调了当前的挑战和未来的方向，为开发用于RNA检测的下一代E-生物传感器的研究人员提供了指南。 https://doi.org/10.1016/j.snb.2026.140193 Hydrophilic Viscosity Responsive Fluorescent Probe for Imaging of Arthritis in a Mouse Model 关节炎，包括类风湿性关节炎（RA）和骨关节炎（OA），是一种全球普遍存在的慢性疾病，需要开发灵敏、快速的检测策略。先前的研究提示关节炎与细胞内粘度之间可能存在相关性。然而，目前仍缺乏验证这种关联的探针，并且对关节炎进展过程中粘度的变化知之甚少。在此，作者报道了一种名为TPA₂PyO4的亲水性粘度响应荧光探针，旨在研究粘度与关节炎之间的相关性。在该探针中，苯并噻二唑基团作为电子受体，三苯胺基团作为电子给体，并使用亲水性PEG链段来提高探针的溶解度。TPA₂PyO4的发射强度随粘度增加而显著增强，能够在各种条件下检测活细胞中的粘度变化。基于这些特性，作者利用胶原蛋白建立了RA小鼠模型，并通过内侧半月板失稳建立了OA小鼠模型。体内成像研究表明，TPA₂PyO4能够快速可视化RA和OA病变部位，RA和OA组织中的荧光信号强度显著高于正常关节组织。这些发现表明，在关节炎进展过程中粘度是增加的。此外，粘度可以作为快速检测关节炎的一个指标，而TPA₂PyO4有望成为关节炎粘度成像和研究的有效工具。 https://doi.org/10.1016/j.snb.2026.140180 An endoplasmic reticulum-targeting malondialdehyde fluorescence probe for cell imaging and natural scavenger screening 丙二醛（MDA）是细胞内脂质过氧化的最终产物之一，是评估氧化应激损伤的关键生物标志物。内质网（ER）具有庞大的脂膜结构，约占细胞总脂膜的一半，使其成为细胞内脂质过氧化损伤的主要场所。因此，原位检测ER中的MDA水平对于研究细胞内氧化损伤及相关病理过程具有重要意义，但目前仍缺乏此类分析工具。本研究开发了首个特异性响应MDA的内质网靶向荧光探针（ER-MDA）。ER-MDA以苯并噁二唑为荧光团，以对甲基苯磺酰胺基团作为ER靶向基团，并以富电子的肼基团作为识别单元，该识别单元可通过光诱导电子转移（PET）效应抑制ER-MDA的荧光。然而，响应MDA后，形成了缺电子的吡唑基团，导致PET抑制并产生灵敏的荧光增强响应（检测限：273.3nM）。ER-MDA对MDA表现出高选择性，不受其他生物醛类的干扰。此外，ER-MDA能够实时监测地塞米松诱导内质网应激过程中MDA的动态积累。值得注意的是，通过使用ER-MDA成像对天然MDA清除剂进行高通量筛选，首次发现黄酮类衍生物黄芩素能够有效清除细胞内MDA，展示了一种高效的非酶抗氧化机制。这项研究不仅为在亚细胞ER水平检测MDA提供了一个可用的工具，而且为相关疾病的潜在治疗药物的抗氧化机制提供了新的见解。 https://doi.org/10.1016/j.snb.2026.140159 A lysosome-targeted benzene-imidazole-coumarin derivative boosts photodynamic therapy via induction of ferroptosis and G-quadruplex-mediated transcriptional regulation 光动力疗法（PDT）主要通过光激活后产生活性氧（ROS）来杀死癌细胞，导致脂质过氧化，这是铁死亡的一个标志。靶向溶酶体的PDT在诱导铁死亡方面具有更大的优势，因为溶酶体破裂会导致Fe²⁺大量释放到细胞质中，从而进一步增强铁死亡的发生。此外，一些化合物从溶酶体释放后会重新定位到细胞核。如果它们在细胞核内调控相关基因的转录，这极有可能加剧铁死亡过程。基于这一原理，作者开发了一个具有潜在双阶段作用机制的苯-咪唑-香豆素（BIC）化合物小库。随后，由于BIC-4具有优良的光毒性和溶酶体靶向性，它被确定为最优候选化合物。一系列实验验证了BIC-4的光敏性，结果表明它能产生I型ROS，同时消耗GSH和NADH，最终诱导HCT116细胞发生铁死亡。在溶酶体破坏后，BIC-4易位到细胞核并与启动子G-四链体（G4s）结合，从而调节结肠癌细胞中的癌基因表达。值得注意的是，BIC-4下调了KRAS及其下游靶点，特别是降低FTH1以促进铁蛋白自噬，并抑制NRF2以削弱细胞抗氧化反应。总之，本研究为旨在触发癌症铁死亡的PDT建立了一种新的机制。 https://doi.org/10.1016/j.snb.2026.140158

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。RufinamideMCE 国际站：Rufinamide品牌：MedChemExpress (MCE)货号：HY-A0042CAS：106308-44-5中文名称：卢非酰胺Synonyms：卢非酰胺; CGP 33101; E 2080; RUF 331纯度：99.88%存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 2 years -20°C 1 year运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。产品活性：Rufinamide (E 2080; CGP 33101; RUF 331)是新型镇痫化合物，可用于 Lennox-Gastaut 综合症的的研究。生物活性：Rufinamide(E 2080; CGP 33101; RUF 331) 是一种新型抗癫痫药，在结构上不同于其他抗癫痫药，被批准用于 Lennox-Gastaut 综合征 (LGS) 的辅助治疗。 IC50 值：目标：体外：体内：Rufinamide 和阿米替林减轻损伤引起的机械异常性疼痛 4 小时（最大效果：0.10 ± 0.03 g（平均值 ± SD）至 1.99 ± 0.26 g 用于 rufinamide 和 0.25 ± 0.22 g 至 1.92 ± 0.85 g（对于阿米替林）在小鼠中 [1]。口服卢非酰胺抑制戊四氮诱导的小鼠癫痫发作 (ED(50) 45.8 mg/kg) 而不是大鼠，并且对小鼠 (ED(50) 23.9 mg/kg) 和大鼠 (ED(50) ) 6.1 毫克/千克) [2]。腹膜内注射卢非酰胺抑制戊四唑、荷包牡丹碱和印防己毒素诱导的小鼠阵挛（ED(50) 分别为 54.0、50.5 和 76.3 mg/kg）。临床试验：评估 SYN-111（卢非酰胺）对广泛性焦虑症 (GAD) 患者疗效的探索性研究。阶段2热销产品：Amivantamab  | Temozolomide  | Aldosterone  | Mirvetuximab soravtansine  | Pexidartinib  | Prostaglandin E2  | Pembrolizumab  | DAPT  | Pilocarpine (Hydrochloride)  | IbrutinibTrending products：Recombinant Proteins  |  Natural Products  |  Fluorescent Dye  |  PROTAC  |  Oligonucleotides参考文献：[1]. Suter MR, Kirschmann G, Laedermann CJ, Rufinamide attenuates mechanical allodynia in a model of neuropathic pain in the mouse and stabilizes voltage-gated sodium channel inactivated state. Anesthesiology. 2013 Jan;118(1):160-72. [2]. White HS, Franklin MR, Kupferberg HJ, The anticonvulsant profile of rufinamide (CGP 33101) in rodent seizure models. Epilepsia. 2008 Jul;49(7):1213-20.品牌介绍:•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒 ，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。