Enlicitide chloride

数据概览 全年清单累计 46 个新药，其中小分子系 28 个，占 61%，小分子仍是新药的主体形态。 生物制品 10 个，多肽与寡核苷酸 6 个，放射性诊断剂 2 个，三者合计 18 个。 肿瘤 10 个、罕见遗传病 9 个，两个领域合计占 41%。 口服制剂 24 个，超过总数一半。 25 个产品带有首个、首创或唯一标注，密集出现在罕见病与神经精神领域。一、数据口径 数据取自美国食品药品监督管理局药品评价与研究中心《Novel Drug Approvals for 2026》官方清单，检索日期为 2026 年 10 月 9 日。 清单所称新药，指此前从未在美国获批或上市的品种，包括新分子实体与新的治疗性生物制品。疫苗、细胞与基因治疗产品不在其中，它们归生物制品评价与研究中心管辖；仿制药与已有药物的新增适应证同样不在其中。因此 46 这个数字描述的是化学药与治疗性生物制品这一范围，不能当作当年医药创新的总量。 清单所列批准用途为展示目的所作的概括，实际适用的适应证、人群与剂量以最新版说明书为准。二、整体分布 维度 分布 分子类型 小分子 24，多肽 5，单克隆抗体 4，胰岛素类生物制品 2，复方制剂 2，酶替代疗法 2，放射性诊断剂 2，寡核苷酸 1，融合蛋白 1，磁共振造影剂 1，抗体偶联药物 1，无机药物 1 大类归并 小分子系 28，生物制品 10，多肽与寡核苷酸 6，放射性诊断剂 2 治疗领域 肿瘤 10，罕见遗传病 9，感染性疾病 6，神经精神 4，内分泌与代谢 4，影像诊断 3，免疫与炎症 3，眼科 2，血液、麻醉与镇痛、心血管与肾脏、消化与肝病、皮肤各 1 给药途径 口服 24，静脉注射 12，皮下注射 7，鞘内注射 1，玻璃体腔注射 1，外用 1 批准节奏 1月 1，2月 4，3月 5，4月 2，5月 8，6月 3，7月 6，8月 7，9月 9，10月截至9日 1 批准节奏上，五月与九月是两个高点，九月单月批准 9 个。 三、分子类型：小分子仍是主体，形态在变 传统小分子 24 个，加上 2 个复方制剂、1 个磁共振造影剂与 1 个无机药物，小分子系合计 28 个。就数量而言，格局并未改变。 变化发生在小分子内部。三月获批的维帕努（Veppanu）是雌激素受体降解剂，据厂商与综述表述为首个获批的 PROTAC 类蛋白降解药物，其作用方式不依靠占据活性位点，而是使靶蛋白进入降解途径。更早上市的沙利度胺类药物后来也被理解为降解剂，但属分子胶路线，与嵌合体技术不同源。八月获批的赞贝苏斯（Zenbexus）同样属于分子胶降解剂。 七月获批的利芬德拉（Lipfendra）是大环肽类的 PCSK9 抑制剂，也是首个可口服的 PCSK9 抑制剂，此前同类药物均为注射剂。四月获批的方代约（Foundayo）为口服小分子 GLP-1 受体激动剂，把减重治疗从注射推向口服。三个产品分属不同靶点，指向同一个方向：给药方式的竞争正在取代单纯的靶点竞争。 分类上把寡核苷酸与多肽单列，原因在于它们处在中间地带。它们以化学合成制备，监管路径有时与化学药一致，但分子尺寸与作用方式更接近生物大分子。今年的例证是九月获批的赞瓦斯卓（Zanvastro），一种用于亚历山大病的反义寡核苷酸，走的是新药申请路径而非生物制品许可申请路径。监管表格与分子实体并不一一对应，分类应以分子实体为准。四、治疗领域：肿瘤与罕见病双峰 肿瘤 10 个，为单一领域最多。今年获批的靶向药有一共同点，适应证集中在耐药后的后线治疗，并且要求明确的分子标志物：胆管癌的 FGFR2 融合、非小细胞肺癌的 ROS1 耐药、乳腺癌的 ESR1 突变、胰腺癌的 RAS、套细胞淋巴瘤的 BCL2。标志物先于用药，这是近十年肿瘤药物开发的基本结构。 罕见遗传病 9 个，其中多项为该病种的首个治疗。齐库博（Zycubo）治疗 Menkes 病，恩西替特（Emcitate）治疗 MCT8 缺乏症，赞瓦斯卓治疗亚历山大病，三者均为各自病种的首个获批疗法。此外还有 Hunter 综合征的脑透过酶替代疗法、精氨酸酶 1 缺乏症的聚乙二醇化酶、软骨发育不全的促生长肽，以及进行性骨化性纤维发育不良这一病种上先后获批的两个产品。 这条线索的意义在于放行形态。罕见病领域的获批产品多为生物制品、多肽、寡核苷酸与酶，而非传统化药。高度未满足的临床需求，与能够穿透常规化药边界的分子形式，二者在这一领域同时出现。五、给药途径与给药频率 口服制剂 24 个，占总数一半以上，这与小分子占比高是同一事实的两面。 多肽的口服化值得单独提出。多肽长期受制于口服吸收，今年出现两个反例。三月的艾可泰德（Icotyde）是口服 IL-23 受体拮抗肽，用于中重度斑块型银屑病，此前针对该通路的药物均为注射用抗体；七月的利芬德拉同为口服多肽。二者的价值不限于适应证本身，而在于证明大分子通路的口服给药可行。 给药频率同样在变。三月的阿维克力（Awiqli）与九月的昂思维克（Onswik）都是每周给药一次的基础胰岛素，同一年出现两款每周制剂，把胰岛素从每日注射推向每周注射。六月的尤特布齐（Utebzi）是首个口服碳青霉烯类抗生素，把通常需要静脉给药的抗菌药做成口服片。赞瓦斯卓经鞘内注射进入中枢神经系统，七月的莱特纳瓦（Lytenava）为眼科专用贝伐珠单抗制剂，经玻璃体腔注射。这些变化的共同指向是减少就医次数与注射负担。 另有一个用途转向值得记录。五月的佐科瓦（Xocova）是 3CL 蛋白酶抑制剂，今年获批的用途为接触新冠患者后的暴露后预防，而非治疗。六、四点需要注意的判断边界 第一，抗体偶联药物今年仅 1 个，即五月的德克努帕兹（Decnupaz），靶向 CD123，用于母细胞性浆细胞样树突状细胞肿瘤。仅凭一年清单不宜断言该领域降温，需结合全年数据与在研管线判断，但这一数字与近两年的批准节奏确有落差。 第二，首个、首创、唯一这类表述共出现于 25 个产品，来源为官方新闻稿与厂商公告，通常限定在特定适应证或特定靶点范围内，不等于分子机制上的绝对首创。阅读时应连同其限定语一并理解。 第三，寡核苷酸走化学药路径这一事实说明，以监管表格反推分子类型会出错。本文的分类以分子实体为准，监管路径只作参考。 第四，批准数量不等于临床价值，也不等于患者可及。定价、医保覆盖与产能都会影响一个药物实际能帮助多少人，这些因素不在本清单之内。七、分类方法与存疑事项 分子类型按药物实体划分，共 12 类：小分子、复方制剂、多肽、寡核苷酸、单克隆抗体、抗体偶联药物、融合蛋白、酶替代疗法、生物制品即胰岛素类、放射性诊断剂、磁共振造影剂、无机药物。治疗领域按主要适应证所属科室划分，共 13 类，一个药物可能有跨领域用途，此处只记主要获批适应证。给药途径记主要给药方式。 本文的分子类型、治疗领域与给药途径均属编辑性判断。同一个药物在不同维度上可以归入不同类别，例如一个抗感染药在分子类型上是小分子，在治疗领域上属感染性疾病，在给药途径上是口服。这些分类用于观察结构，不宜当作监管标签使用。 加速批准状态未逐一核对，标注为加速批准的仅限已核实的三个：埃特卡玛（Etcamah）、贝卡尔齐（Beqalzi）、洛阿吉斯（Loargys）。 产品归类所用资料包括官方清单、产品说明书与厂商公告；批准类型与剂型取自 FDA 公开数据库，说明书信息取自 DailyMed。  附表：2026年FDA新药清单 编号 商品名 中文译名 活性成分 批准日期 FDA批准适应症 分子类型 机制或靶点 给药途径 治疗领域 备注 46 Hovilpri 霍维普利 pritelivir 2026-10-09 免疫功能低下成人由单纯疱疹病毒感染引起的皮肤黏膜病变，且对其他治疗无应答 小分子 口服解旋酶-引物酶抑制剂 口服 感染性疾病 近30年来首个新作用机制的HSV治疗药 45 Emcitate 恩西替特 tiratricol 2026-09-28 MCT8缺乏症患者的外周性甲状腺毒症 小分子 甲状腺激素类似物 口服 罕见遗传病 该病首个获批治疗 44 Atebrioz 阿特布里奥 zilurgisertib 2026-09-25 成人和12岁及以上进行性骨化性纤维发育不良患者，减少新发异位骨化总体积 小分子 ALK2抑制剂 口服 罕见遗传病 FOP第三款获批药 43 Juvmo 尤夫莫 tavapadon 2026-09-25 成人帕金森病 小分子 选择性D1/D5受体激动剂 口服 神经精神 首个且唯一获批的D1/D5选择性激动剂 42 Lyrfigtu 利夫格替尼 lirafugratinib 2026-09-23 既往接受过治疗、不可切除的局部晚期或转移性胆管癌，携带FGFR2基因融合或其他重排 小分子 FGFR2激酶抑制剂 口服 肿瘤 41 Onswik 昂思维克 insulin efsitora alfa-gobe 2026-09-23 作为饮食与运动的辅助，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制 生物制品 每周一次长效基础胰岛素（Fc融合） 皮下注射 内分泌与代谢 每周给药一次的基础胰岛素 40 Pixclara 匹克斯克拉 floretyrosine F18 2026-09-11 与其他诊断评估联合，用PET显像区分复发性或进展性胶质瘤与治疗相关改变 放射性诊断剂 F18标记氨基酸类PET示踪剂 静脉注射 影像诊断 39 Isembyld 艾森拜德 apitegromab-mstn 2026-09-11 正在接受SMN2靶向治疗的2岁及以上脊髓性肌萎缩症患者 单克隆抗体 抗肌生长抑制素单抗 静脉注射 罕见遗传病 首个靶向SMA肌肉丢失机制的疗法 38 Etcamah 埃特卡玛 camizestrant 2026-09-04 激素受体阳性、HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌，在芳香化酶抑制剂与CDK4/6抑制剂治疗期间检出ESR1突变 小分子 新一代口服选择性雌激素受体降解剂 口服 肿瘤 加速批准 37 Zanvastro 赞瓦斯卓 zilganersen 2026-09-03 儿童与成人亚历山大病 寡核苷酸 靶向GFAP的反义寡核苷酸 鞘内注射 罕见遗传病 该病首个获批治疗，唯一直接作用于病因的疗法 36 Mimrylo 米姆利洛 rusfertide 2026-08-28 真性红细胞增多症成人的红细胞增多症 多肽 铁调素模拟肽 皮下注射 血液 首创机制 35 Lisraya 利斯拉雅 brepocitinib 2026-08-27 成人皮肌炎 小分子 TYK2/JAK1抑制剂 口服 免疫与炎症 首个获批用于皮肌炎的口服药物 34 Rasonque 拉森克 daraxonrasib 2026-08-26 转移性胰腺癌 小分子 RAS(ON)多选择性抑制剂 口服 肿瘤 33 Pasatru 帕萨特鲁 garetosmab-grts 2026-08-19 成人进行性骨化性纤维发育不良，减少新发异位骨化与临床医生判定的疾病发作 单克隆抗体 抗Activin A单抗 静脉注射 罕见遗传病 FOP第二款获批药 32 Zenbexus 赞贝苏斯 iberdomide 2026-08-13 与达雷妥尤单抗及透明质酸酶、地塞米松联合，用于至少接受过一线治疗（含蛋白酶体抑制剂与免疫调节剂）的成人多发性骨髓瘤 小分子 塞来可因调节型分子胶降解剂 口服 肿瘤 31 Tauklarify 陶克拉瑞 florquinitau F18 2026-08-13 用于正在接受阿尔茨海默病评估的认知障碍成人脑PET显像，识别tau神经纤维缠结病理 放射性诊断剂 tau蛋白F18 PET示踪剂 静脉注射 影像诊断 30 Orzeyful 奥泽富 oveporexton 2026-08-05 1型发作性睡病 小分子 食欲素2型受体激动剂 口服 神经精神 首个直接恢复食欲素信号、针对病因的药物 29 Simtriyo 辛特里约 centanafadine 2026-07-24 注意缺陷多动障碍 小分子 去甲肾上腺素、多巴胺与5-羟色胺三重再摄取抑制剂 口服 神经精神 首创作用机制 28 Lytenava 莱特纳瓦 bevacizumab-vikg 2026-07-24 新生血管性（湿性）年龄相关性黄斑变性 单克隆抗体 抗VEGF-A单抗眼用制剂 玻璃体腔注射 眼科 眼科专用贝伐珠单抗制剂 27 Jideytro 吉代曲 zidesamtinib 2026-07-22 既往接受过ROS1激酶抑制剂治疗的成人ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌 小分子 ROS1抑制剂 口服 肿瘤 26 Lipfendra 利芬德拉 enlicitide decanoate 2026-07-15 降低低密度脂蛋白胆固醇 多肽 口服大环肽PCSK9抑制剂 口服 内分泌与代谢 首个且唯一每日一次口服PCSK9抑制剂 25 Revtorpyk 瑞夫托匹克 gedatolisib 2026-07-14 与氟维司群联合，用于未检出PIK3CA突变、转移阶段接受过至少一线内分泌治疗后进展的激素受体阳性HER2阴性局部晚期或转移性乳腺癌 小分子 PI3K/mTOR双靶点抑制剂 静脉注射 肿瘤 24 Trutakna 特鲁塔克纳 atacicept-vymj 2026-07-07 降低有疾病进展风险的原发性IgA肾病成人患者的蛋白尿 融合蛋白 TACI-Fc融合蛋白，阻断BLyS与APRIL 皮下注射 免疫与炎症 23 Lumvoa 卢姆沃阿 veligrotug-vvze 2026-06-26 甲状腺眼病 单克隆抗体 抗IGF-1R单抗 静脉注射 眼科 获批范围覆盖活动期与慢性期 22 Utebzi 尤特布齐 tebipenem pivoxil 2026-06-17 成人由若干敏感微生物引起、口服替代方案有限或没有的复杂性尿路感染（含肾盂肾炎） 小分子 口服碳青霉烯类抗生素 口服 感染性疾病 首个口服碳青霉烯类治疗药 21 Ambelvist 安贝尔维斯特 gadoquatrane 2026-06-12 与MRI联合检测并显示血管分布异常的病灶 磁共振造影剂 大环钆类四聚体造影剂 静脉注射 影像诊断 20 Cypsedo 赛普塞多 cipepofol 2026-05-29 成人手术的全身麻醉诱导 小分子 静脉全身麻醉药（丙泊酚结构类似物） 静脉注射 麻醉与镇痛 19 Xocova 佐科瓦 ensitrelvir 2026-05-29 与COVID-19患者接触后的暴露后预防 小分子 3CL蛋白酶抑制剂 口服 感染性疾病 18 Zaynich 扎伊尼奇 cefepime and zidebactam 2026-05-29 由指定敏感微生物引起的复杂性尿路感染（含肾盂肾炎） 复方制剂 头孢吡肟联合β-内酰胺酶抑制剂增强剂 静脉注射 感染性疾病 17 Decnupaz 德克努帕兹 pivekimab sunirine-pvzy 2026-05-27 成人母细胞性浆细胞样树突状细胞肿瘤 抗体偶联药物 靶向CD123的抗体偶联PBD二聚体毒素 静脉注射 肿瘤 该适应证首个也是唯一一个抗体偶联药物 16 Hepcludex 海普克鲁德克斯 bulevirtide-gmod 2026-05-22 无肝硬化或代偿期肝硬化的成人慢性丁型肝炎病毒感染 多肽 HBV/HDV进入抑制剂 皮下注射 感染性疾病 15 Baxfendy 巴克斯芬迪 baxdrostat 2026-05-15 与其他降压药联合治疗高血压 小分子 醛固酮合酶抑制剂 口服 心血管与肾脏 14 Beqalzi 贝卡尔齐 sonrotoclax 2026-05-13 至少接受过两线系统治疗（含BTK抑制剂）后复发或难治的成人套细胞淋巴瘤 小分子 BCL2抑制剂 口服 肿瘤 加速批准 13 Veppanu 维帕努 vepdegestrant 2026-05-01 雌激素受体阳性、HER2阴性、ESR1突变的晚期或转移性乳腺癌，且至少一线内分泌治疗后出现疾病进展 小分子 靶向雌激素受体的蛋白降解剂（PROTAC） 口服 肿瘤 首个获批的PROTAC类靶向蛋白降解药物 12 Idvynso 伊德文索 doravirine and islatravir 2026-04-20 成人HIV-1感染，用于已在稳定方案上获得病毒学抑制、无治疗失败史且无已知耐药突变的患者替换现有完整方案 复方制剂 非核苷类逆转录酶抑制剂联合核转运抑制剂 口服 感染性疾病 11 Foundayo 方代约 orforglipron 2026-04-01 配合低热量饮食与增加运动，用于成人肥胖或超重（伴至少一项体重相关合并症）的减重与长期维持 小分子 口服非肽类GLP-1受体激动剂 口服 内分泌与代谢 首个口服小分子GLP-1受体激动剂 10 Awiqli 阿维克力 insulin icodec-abae 2026-03-26 改善成人2型糖尿病患者的血糖控制 生物制品 每周一次基础胰岛素类似物 皮下注射 内分泌与代谢 首个且唯一每周一次基础胰岛素 9 Lifyorli 利菲奥利 relacorilant 2026-03-25 铂耐药上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌，在接受过一至三线系统治疗（至少一线含贝伐珠单抗）之后 小分子 选择性糖皮质激素受体拮抗剂 口服 肿瘤 8 Avlayah 阿夫拉雅 tividenofusp alfa-eknm 2026-03-24 Hunter综合征（黏多糖贮积症II型）患者的神经系统表现 酶替代疗法 重组艾杜糖醛酸-2-硫酸酯酶脑透过融合蛋白 静脉注射 罕见遗传病 7 Icotyde 艾可泰德 icotrokinra 2026-03-17 12岁及以上、体重至少40公斤、适合系统治疗或光疗的中重度斑块型银屑病 多肽 口服IL-23受体拮抗肽 口服 免疫与炎症 首个口服靶向IL-23受体的肽类药物 6 Lynavoy 利纳沃伊 linerixibat 2026-03-17 原发性胆汁性胆管炎相关的胆汁淤积性瘙痒 小分子 回肠胆汁酸转运体抑制剂 口服 消化与肝病 5 Yuviwel 尤维维尔 navepegritide 2026-02-27 2岁及以上骨骺未闭合的软骨发育不全儿童，增加线性生长 多肽 C型利钠肽类似物 皮下注射 罕见遗传病 4 Loargys 洛阿吉斯 pegzilarginase-nbln 2026-02-23 与饮食蛋白限制联合，治疗2岁及以上精氨酸酶1缺乏症成人与儿童的高精氨酸血症 酶替代疗法 聚乙二醇化重组精氨酸酶 静脉注射 罕见遗传病 加速批准 3 Bysanti 拜桑提 milsaperidone 2026-02-20 精神分裂症；双相I型障碍相关的躁狂或混合发作 小分子 抗精神病药 口服 神经精神 2 Adquey 阿德奎 difamilast 2026-02-12 轻中度特应性皮炎 小分子 PDE4抑制剂 外用 皮肤 1 Zycubo 齐库博 copper histidinate 2026-01-12 Menkes病 无机药物 组氨酸铜补充剂 皮下注射 罕见遗传病 该病首个获批治疗

要点授权合作最大单：  9 月 29 日，诺和诺德以 3 亿美元首付款、最高 26 亿美元总额引进恒瑞医药每周一次口服 GLP-1/GIP 双受体激动剂 HRS-1596（大中华区以外权益），直指“口服+长效”下一代减重降糖产品。临床推进最快：  Viking Therapeutics 10 月 14 日宣布启动口服 VK2735（GLP-1/GIP 双激动剂片剂）的 SUNRISE Ⅲ 期项目（两项试验、各 560 例），成为目前临床进度最靠前的口服双靶点肠促胰素管线之一。礼来口服 GLP-1 orforglipron（Foundayo）  9 月 30 日在 EASD 年会公布 ACHIEVE-4 详细结果（同步发表于 The Lancet）：心血管安全性非劣于甘精胰岛素，预设分析中心血管死亡风险降低 53%、全因死亡风险降低 57%。中国管线密集落地：  博瑞医药口服 GLP-1/GIP 双激动剂 BGM0504 片获 NMPA 批准开展 2 型糖尿病临床；华东医药口服小分子 GLP-1 HDM1002 减重 Ⅲ 期获积极顶线结果并即将递交 NDA；歌礼制药披露每周一次口服多肽平台（POTENT）积极临床前数据。文献热点在递送技术：  近 30 天 PubMed 收录多篇口服蛋白/多肽递送研究，涵盖促渗剂机制（SNAC/DDM/LLC）、口服胰岛素双屏障纳米粒、口服抗体（英夫利西单抗）脂质介晶、可降解肠道微球机器人、工程菌递送 IL-23 抑制剂等方向。 一、公司进展与新闻临床进展 1.（新）2026-10-14｜Viking Therapeutics：启动口服 VK2735 的 SUNRISE Ⅲ 期临床项目Viking 宣布启动口服 VK2735（GLP-1/GIP 双受体激动剂片剂）的两项 Ⅲ 期试验 SUNRISE-1（肥胖成人）与 SUNRISE-2（肥胖/超重合并 2 型糖尿病成人），各计划入组 560 例，每日一次口服 27.5/35/55 mg，疗程 68 周，主要终点为体重较基线变化百分比。公司称口服 VK2735 是“临床开发中进度最领先的口服 GLP-1/GIP 双激动剂”。此前 Ⅱ 期 VENTURE 研究显示 13 周最高减重 12.2%。PR Newswire，BioPharm International 2.（新）2026-10-06｜Viking Therapeutics：启动 VK2735 口服维持剂量临床试验Viking 宣布启动一项随机安慰剂对照试验的口服维持剂量部分，探索肥胖患者减重后的维持方案（每日口服、每月皮下注射、隔周皮下注射等），结果预计 2027 年读出。公司 10 月 14 日更正了新闻稿中“每周口服剂量”的表述。Morningstar/PR Newswire 3.（新）2026-09-30｜礼来（Eli Lilly）：口服 GLP-1 orforglipron（Foundayo）ACHIEVE-4 详细结果发布在米兰 EASD 第 62 届年会公布并同步发表于 The Lancet：这项 orforglipron 最大、最长的 2 型糖尿病研究（2749 例、15 国、最长 104 周）达到主要目标——MACE-4 风险非劣于甘精胰岛素（HR 0.84，95%CI 0.59–1.20）；预设分析（未做多重性校正）显示心血管死亡风险降低 53%、全因死亡风险降低 57%；52 周 A1C 降幅 1.6% vs 1.0%，体重 -8.8% vs +1.7%。PR Newswire/礼来，Medscape 4.（新）2026-10-03｜罗氏（Roche）：口服小分子 GLP-1RA CT-996 Ⅰ 期数据亮相 EASD罗氏在 EASD 2026（9 月 28 日–10 月 2 日，米兰）公布三款减重管线数据，其中口服小分子 GLP-1 受体激动剂 CT-996 的 Ⅰ 期结果显示实现持续减重、未出现平台期；另两款为 GLP-1/GIP 双激动剂 CT-388（Enicepatide）与长效胰淀素类似物 Petrelintide。网易/医学界 5.（新）2026-10-19｜华东医药：口服小分子 GLP-1 HDM1002 减重 Ⅲ 期获积极顶线结果华东医药披露 HDM1002 片减重 Ⅲ 期研究已于 2026 年 9 月取得积极顶线结果，即将递交 NDA 申请；GLP-1R/GIPR 双靶点长效多肽 HDM1005 中国 Ⅲ 期已达成 40 周主要终点期中分析，预计 2026 年第四季度递交 Pre-NDA 沟通申请。同花顺财经监管与临床批准 6.（新）2026-10-12/13｜博瑞医药：口服 GLP-1/GIP 双激动剂 BGM0504 片获 NMPA 批准开展 2 型糖尿病临床博瑞医药（688166.SH）公告，全资子公司收到国家药监局《药物临床试验批准通知书》，同意 BGM0504 片（10/20/40 mg）在成人 2 型糖尿病患者中开展临床试验。该药口服剂型用于超重/肥胖的 Ⅰ 期已在中国和美国完成，中国 Ⅱ 期已完成全部入组；公告称目前全球尚无同类双靶点口服剂型获批上市。经济参考网（新华社） 7.（新）2026-09-21｜恒瑞医药：HRS-1596 片获 NMPA 批准开展临床恒瑞自主研发的 1 类新药 HRS-1596 片（每周一次口服 GLP-1/GIP 双靶点激动剂）获批开展肥胖症（减重）适应症临床试验，为随后的对外授权交易奠定基础。赛业生物融资与授权合作 8.（新）2026-09-29｜诺和诺德 × 恒瑞医药：最高 26 亿美元引进每周一次口服 GLP-1/GIP 双激动剂 HRS-1596 诺和诺德获得 HRS-1596 在大中华区以外的全球独家开发、生产与商业化权利；恒瑞获 3 亿美元首付款，外加最高 23 亿美元里程碑付款及销售提成。HRS-1596 处于 I 期临床准备阶段（phase 1-ready），尚无人体数据；交易预计 2026 年第四季度完成交割。诺和诺德首席科学官 Martin Holst Lange 称目标是“提升口服给药的便利性标杆”。PR Newswire/恒瑞，Fierce Biotech技术平台与公司动态 9.（新）2026-10-20｜歌礼制药：每周一次口服多肽管线获积极临床前数据歌礼制药-B（01672.HK）公告，其每周一次口服多肽管线（基于口服多肽递送增强技术 POTENT，通过胃+肠道双重吸收提高口服生物利用度）获得积极临床前数据：进展最快的每周一次口服胰淀素受体激动剂多肽 ASC36o 在非人灵长类中显示约 7 天半衰期、6%–8% 口服生物利用度，美国 Ⅰ 期已开展；并以此为基石开发两款同类首创口服多肽固定剂量复方（ASC36_37o FDC、ASC36_35o FDC）。金融界/格隆汇 10.（新）2026-10-12｜Protagonist Therapeutics：UBS 首予买入评级，看好口服 IL-17 肽 PN-881UBS 以买入评级、184 美元目标价启动对 Protagonist 的覆盖，认为其口服肽管线中 PN-881（口服 IL-17 受体拮抗剂肽）商业价值被低估；公司已有两款药物在 2026 年获批（含与强生合作的口服 IL-23 肽 icotrokinra）。Stock Analysis/TheFly二、新发表文章（PubMed，2026-09-20 至 2026-10-20） 检索式覆盖 oral biologics / oral peptide / oral insulin / oral protein delivery / oral antibody / oral macromolecule delivery 及其标题/摘要变体，按发表日期排序后人工筛选出与口服生物大分子最相关的 12 篇。递送技术与制剂 1.（新）Mechanistic benchmarking of SNAC, DDM, and LLC reveals enhancer-dependent pathways for intestinal semaglutide deliveryBanghao Yuan, Yusheng Sui, Hanxiang Li 等｜Journal of Controlled Release｜2026-10-19｜DOI: 10.1016/j.jconrel.2026.115455｜PMID 42896658要点： 系统比较三种促渗剂（SNAC、N-十二烷基-β-D-麦芽糖苷 DDM、月桂酰左旋肉碱 LLC）促进司美格鲁肽肠道吸收的机制，揭示促渗剂依赖的跨上皮转运路径及其对黏膜完整性的影响。研究指出 SNAC 虽已用于口服司美格鲁肽的胃部吸收，但其用于小肠肠溶递送的适用性此前未被探索。结果为口服多肽促渗剂的选择与安全性权衡提供了机制层面的基准数据。 2.（新）A Hierarchical Dual-barrier Nanoparticle System Combining Solid Lipid Nanoparticles and Enteric Coating for Effective Oral Insulin DeliveryXinyi Che, Jingxin Gou, Xing Tang 等｜Pharmaceutical Research｜2026-10-12｜DOI: 10.1007/s11095-026-04224-y｜PMID 42864478要点： 针对口服胰岛素易被胃肠道酶降解、肠吸收效率低的问题，构建了“葡聚糖稳定胰岛素＋固体脂质纳米粒包载＋肠溶包衣＋冻干”的层级双屏障递送系统。制剂级联保护设计旨在使胰岛素完整穿越胃部并在肠道释放。该工作为口服胰岛素制剂提供了可放大的工程化思路。 3.（新）Advancing Biotherapeutic Treatment of Ulcerative Colitis Using Lipid Mesophases: Formulation Design and Preclinical ValidationRafaela Gazzi, Tiziana Cremona, Reto Czekalla 等｜Advanced Science｜2026-10-11｜DOI: 10.1002/advs.78234｜PMCID: PMC13655260｜PMID 42860573要点： 利用脂质介晶相（LMP）的生物相容性、黏膜黏附与蛋白包载能力，将抗 TNF-α 单抗英夫利西单抗（IFX）包载其中，开发面向溃疡性结肠炎病灶局部的口服递送策略并完成制剂设计与临床前验证。这是口服抗体局部递送（肠道靶向）方向较少见的系统性制剂研究，对 IBD 生物制剂口服化有直接参考价值。 4.（新）An Oral Biodegradable Spiny Milli-Ball Robot for Targeted Intestinal Delivery of Biologics with Delayed Onset and Sustained ActionRong Tan, Xiong Yang, Yajing Shen｜Cyborg and Bionic Systems｜2026-10-16｜DOI: 10.34133/cbsystems.0716｜PMCID: PMC13672960｜PMID 42890999要点： 提出一种口服可降解“带刺微球机器人”：磁驱骨架实现可控运动与肠道精准定位，核壳微针阵列实现载荷保护与黏膜穿刺递送，pH 响应可降解材料实现胃部保护与肠道激活，达成“延迟起效＋持续作用”的时序可控释放。该器件经 3D 打印辅助微成型制备，代表口服生物大分子“主动递送机器人”方向的前沿探索。 5.（新）Synthesis of cyclic oligomeric squaramides for oral protein delivery to treat inflammatory bowel diseaseZhongqi Yao, Ningning Yue, Mingfei Chen 等｜Journal of Controlled Release｜2026-10-06｜DOI: 10.1016/j.jconrel.2026.115438｜PMID 42838454要点： 报道低分子量环状寡聚方酰胺（COS）的一步法制备；COS 在水相中形成动态超分子组装体，可作为蛋白类药物口服递送材料，面向 IBD 治疗。结合 DFT 计算阐明连接体结构与氢键竞争对环化产物的影响，为超分子化学驱动的口服蛋白递送提供了新材料。 6.（新）Oral delivery of recombinant Lactococcus lactis expressing an IL-23 inhibitor as a potential therapeutic strategy for experimental colitisEliska Kopecna, Leona Raskova Kafkova, Petr Kosztyu 等｜Drug Delivery｜2026-10-03｜DOI: 10.1080/10717544.2026.2726654｜PMCID: PMC13644427｜PMID 42828737要点： 以基因工程乳酸乳球菌口服递送靶向 IL-23 p19 亚基（ILP）或 IL-23R（REX）的非免疫球蛋白小结合蛋白，在小鼠实验性结肠炎模型中验证疗效。该“工程菌活体递送”路线可在肠道原位表达并释放治疗性蛋白，为口服生物大分子提供了区别于制剂封装的另一条技术路径。药物发现与计算平台 7.（新）Interpretable machine learning framework for peptide lead optimization in ultralarge design spacesYixiang Mao, Ruibo Zhang, Robert Sheridan 等｜npj Drug Discovery｜2026-10-12｜DOI: 10.1038/s44386-026-00069-y｜PMCID: PMC13658789｜PMID 42864375要点： 提出可解释机器学习框架，用于含非天然氨基酸（ncAA）的超大化学空间中多肽先导优化，可预测效力及稳定性、溶解度、口服生物利用度等成药性。该框架针对 ncAA 多肽 QSAR 迁移性差、可解释性弱的问题，有望加速口服多肽的理性设计。 8.（新）Therapeutic peptide informatics in the artificial intelligence era: From curated resources to generative designXinwei Li, Yu Chen, Heng Chen 等｜Drug Discovery Today｜2026-10-06｜DOI: 10.1016/j.drudis.2026.104826｜PMID 42838384要点： 综述梳理了 39 个治疗性多肽数据库与 62 个计算工具，覆盖活性预测、理化性质分析、结构建模与理性设计，并讨论机器学习/深度学习驱动的多肽药物发现。文中明确指出稳定性差与口服生物利用度低仍是多肽药物的核心瓶颈，呼吁建立标准化数据框架。临床与评论 9.（新）Efficacy and safety of HRS-7535, a novel oral small-molecule glucagon-like peptide-1 receptor agonist, in participants with type 2 diabetes mellitus inadequately controlled by metformin and SGLT2 inhibitors: a multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled Phase II trialMingtong Xu, Weihong Song, Fang Lv 等｜Diabetologia｜2026-10-14｜DOI: 10.1007/s00125-026-06892-2｜PMID 42875600要点： 多中心随机双盲安慰剂对照 Ⅱ 期试验，在二甲双胍＋SGLT2 抑制剂控制不佳的中国 2 型糖尿病患者（HbA1c 7.5%–11.0%）中评估口服小分子 GLP-1RA HRS-7535（恒瑞原研，海外权益授权 Kailera）的疗效与安全性。该文为中国人群口服 GLP-1 管线的关键临床证据之一；具体剂量-效应数据见原文。 10.（新）Enlicitide: The First Oral PCSK9i for Lowering Low-Density Lipoprotein CholesterolRachel C Lucas, Mia E Lussier, Azadeh Nasuhidehnavi 等｜The Annals of Pharmacotherapy｜2026-10-14｜DOI: 10.1177/10600280261494015｜PMID 42870623要点： 综述首个获 FDA 批准的口服 PCSK9 抑制剂 enlicitide（2026 年 7 月 16 日获批）——一种口服大环肽，系统总结其药理、药代、安全性与 Ⅱ/Ⅲ 期疗效数据。enlicitide 的获批是口服大环肽成药性的重要标志性案例，本文可作为理解该品类监管与临床证据要求的参考。 11.（新）Targeted oral peptide therapy for inflammatory bowel disease: focus on the IL-23 receptor antagonist icotrokinraDaniele Noviello, Flavio Caprioli, Nurulamin M Noor｜Expert Opinion on Emerging Drugs（社论）｜2026-09-28｜DOI: 10.1080/14728214.2026.2739622｜PMID 42779386要点： 社论聚焦 IBD 靶向口服多肽治疗，重点讨论首个口服 IL-23 受体拮抗肽 icotrokinra（强生/Protagonist，2026 年 3 月获 FDA 批准用于斑块状银屑病）向 IBD 适应症拓展的前景与证据缺口，反映口服肽正从皮肤适应症向肠道炎症领域延伸。 12.（新）Expression of a conserved synthetic multiepitopic malaria protein CS712 in duckweed: immune response evaluation after oral delivery in BALB/c miceNima Rad, Sedigheh Zakeri, Akram Abouie Mehrizi 等｜Journal of Biotechnology｜2026-10-07｜DOI: 10.1016/j.jbiotec.2026.10.003｜PMID 42843660要点： 在转基因浮萍（Lemna minor）中表达保守的合成多表位恶性疟原虫/间日疟抗原 CS712，作为口服疟疾疫苗候选抗原在 BALB/c 小鼠中评估口服给药后的免疫原性。植物源表达体系兼具可放大性与口服给药潜力，属于口服蛋白递送的另类平台探索。三、趋势观察 “口服＋长效”成为减重/降糖赛道新的主战场。 当前已上市口服 GLP-1（口服司美格鲁肽、orforglipron）均为每日一次；本期诺和诺德引进恒瑞每周一次口服 GLP-1/GIP（HRS-1596）、歌礼披露每周一次口服多肽平台（POTENT）数据，叠加窗口前（9 月 17 日）诺和诺德与 Orbis Medicines 最高 14 亿美元的口服大环肽发现合作，显示大药企正以高额交易锁定“每周一次口服”技术储备。Life Science Daily News 中国资产成为全球口服肠促胰素管线的重要供给方。 本期恒瑞 HRS-1596 授权出海（3 亿美元首付）、博瑞 BGM0504 口服片获批临床、华东医药 HDM1002 减重 Ⅲ 期报产在即，分别覆盖口服多肽与口服小分子两条路线，中国企业的口服 GLP-1 管线正进入收获期。 口服生物大分子的“硬科技”递送研究持续升温。 本期文献覆盖促渗剂机制基准、双屏障纳米粒口服胰岛素、脂质介晶口服抗体、可降解肠道微球机器人、工程菌原位表达 IL-23 抑制剂等多元路径；行业报告亦指出“高价值生物药＋成熟口服递送平台”的配对合作正成为主流交易模式。Fortune Business Insights 口服胰岛素： 本期未见口服胰岛素公司的重大企业级新闻（Oramed 等无窗口内实质进展），但制剂学研究（如上述双屏障纳米粒工作）保持活跃。