The goal of the study is to learn what happens to different forms of enlicitide medications in a healthy person's body over time. Researchers will compare the amount of enlicitide in the healthy person's body over time when enlicitide is given in different formulations.

开始日期2025-04-02

申办/合作机构

Merck Sharp & Dohme LLC

NCT06719544

/ Completed临床1期

A Clinical Study to Evaluate the Effect of Enlicitide on the Pharmacokinetics of Lithium in Healthy Adult Participants

Researchers have designed a new study medicine called enlicitide decanoate (MK-0616) as a new way to lower the amount of low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) in a person's blood. Enlicitide decanoate will be called "enlicitide" from this point forward. Lithium (also called lithium carbonate) is a medicine used in bipolar disorder.
Researchers want to learn about lithium when taken at the same time with enlicitide.
They want to:
* Measure a person's blood to find out if the amount of lithium in the blood is the same when lithium is taken alone or with enlicitide
* Learn about the safety of lithium when taken alone or with enlicitide and if people tolerate it

开始日期2025-01-02

申办/合作机构

Merck Sharp & Dohme LLC

NCT06643377

/ Active, not recruiting临床1期

An Open-Label, Multiple-Dose Clinical Study to Evaluate the Pharmacokinetics of Enlicitide in Participants With Severe Renal Impairment

Researchers have designed a new study medicine called enlicitide decanoate as a new way to lower the amount of low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) in a person's blood. Enlicitide decanoate will be called "enlicitide" from this point forward, The purpose of this study is to learn what happens to enlicitide in a person's body over time (a pharmacokinetic (PK) study). Researchers will compare what happens to enlicitide in the body when it is given to people with severe renal impairment (meaning the kidneys do not work properly) and to people who are in good health. The researchers believe that the total amount of enlicitide in a person's body measured during the 24 hours after a dose will be similar in people with severe renal impairment and in healthy people.

开始日期2024-11-22

申办/合作机构

Merck Sharp & Dohme LLC

100 项与 Enlicitide chloride 相关的临床结果

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100 项与 Enlicitide chloride 相关的转化医学

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100 项与 Enlicitide chloride 相关的专利（医药）

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项与 Enlicitide chloride 相关的文献（医药）

2025-12-01·Current Atherosclerosis Reports

Oral PCSK9 Inhibitors: Will They Work?

Review

作者: Catapano, Alberico L ; Pirillo, Angela ; Tokgözoğlu, Lale

PURPOSE OF REVIEW:

Lowering low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) is a crucial step in reducing the risk of atherosclerotic cardiovascular disease. Inhibitors of proprotein convertase subtilisin/kexin type 9 (PCSK9), an important regulator of circulating LDL-C levels, represent a modern approach for the treatment of hypercholesterolaemia. Approved approaches targeting PCSK9 to date include injectable biologics. Here, we provide an overview of the current state of research on the development of oral PCSK9 inhibitors.

RECENT FINDINGS:

Several small molecules have been developed in recent years. Enlicitide decanoate (formerly known as MK-0616) has been shown to significantly reduce LDL-C levels by a maximum of 66% from baseline with a good safety and tolerability profile. Its formulation with sodium caprate enabled a higher bioavailability. Several clinical trials are currently underway to evaluate the efficacy and safety of this drug, including an outcome trial. AZD0780 is another oral small molecule that lowers LDL-C levels by 52% and can be administered on top of a statin. Several other small molecules with the potential to inhibit PCSK9 have been identified, some of which have stopped the development. Oral PCSK9 inhibitors are showing promising results in early studies. If the results of the outcome studies will be positive, we will have a safe, effective and easy-to-use oral therapy. Oral PCSK9 inhibitors could provide a convenient alternative to injectable PCSK9 inhibitors and result in a greater number of patients receiving an effective LDL-C-lowering therapy.

2025-06-01·TRENDS IN BIOCHEMICAL SCIENCES

From lead to market: chemical approaches to transform peptides into therapeutics

Review

作者: White, Andrew M ; Gare, Caitlin L ; Malins, Lara R

Peptides are a powerful drug modality with potential to access difficult targets. This recognition underlies their growth in the global pharmaceutical market, with peptides representing ~8% of drugs approved by the FDA over the past decade. Currently, the peptide therapeutic landscape is evolving, with high-throughput display technologies driving the identification of peptide leads with enhanced diversity. Yet, chemical modifications remain essential for improving the 'drug-like' properties of peptides and ultimately translating leads to market. In this review, we explore two recent therapeutic candidates (semaglutide, a peptide hormone analogue, and MK-0616, an mRNA display-derived candidate) as case studies that highlight general approaches to improving pharmacokinetics (PK) and potency. We also emphasize the critical link between advances in medicinal chemistry and the optimisation of highly efficacious peptide therapeutics.

2025-03-01·Atherosclerosis plus

Emerging oral therapeutic strategies for inhibiting PCSK9

Review

作者: Marodin, Giorgia ; Ferri, Nicola

Pharmacological inhibition of Proprotein Convertase Subtilisin/Kexin 9 (PCSK9) have been firmly established to be an effective approach to reduce low-density lipoprotein (LDL) cholesterol levels and cardiovascular events. Subcutaneous administration of monoclonal antibodies (evolocumab and alirocumab) every 2 or 4 weeks determined a 60 % reduction of LDL cholesterol levels, while the GalNac-siRNA anti PCSK9 (inclisiran) provided an effective lipid lowering activity (-50 %) after an initial subcutaneous dose, repeated after 3 months and followed by a maintenance dose every 6 months. Although these two approaches have the potentiality to bring the majority of patients at high and very-high cardiovascular risk to the appropriate LDL cholesterol targets, their cost and subcutaneous administration represent a strong limitation for their large-scale use. These problems could be overcome by the development of small chemical molecules anti PCSK9 as oral therapy for controlling hypercholesterolemia. In the present review, we summarized the pharmacological properties of oral anti PCSK9 molecules that are currently under clinical development (DC371739, CVI-LM001, and AZD0780), including the mimetic peptides enlicitide decanoate (MK-0616) and NNC0385-0434.

130

项与 Enlicitide chloride 相关的新闻（医药）

2025-06-19

·九洲药业

【速递】口服PCSK9抑制剂两项3期试验达终点

▪Enlicitide在3期CORALreef HeFH和CORALreef AddOn试验中均表现出统计学上显著且具有临床意义的LDL-C降低；▪Enlicitide是一种新型大环肽，若获批，有望成为首个获批的口服PCSK9抑制剂。Jiuzhou News 近日，默沙东宣布了三项3期临床试验中前两项的积极结果，这些试验旨在评估Enlicitide的安全性和有效性。Enlicitide是一种在研口服前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9型(PCSK9)抑制剂，正在评估其用于治疗正在接受降脂疗法（包括至少一种他汀类药物）的高脂血症成人患者。CORALreef HeFH和 CORALreef AddOn试验成功达到了其主要终点和所有关键次要终点，表明与安慰剂(CORALreef HeFH)和其他口服非他汀类药物疗法(CORALreef AddOn)相比，Enlicitide在降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)方面具有统计学意义和临床意义的更大优势。两项试验中，不良事件(AE)和严重不良事件(SAE)发生率均无临床意义的差异。CORALreef HeFH试验和CORALreef AddOn试验的要点：▪CORALreef HeFH：对于患有杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)且有动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)病史或风险且接受他汀类药物治疗的成年人，Enlicitide与安慰剂相比，可显著降低LDL-C，且具有统计学意义和临床意义。▪CORALreef AddOn：对于有ASCVD病史或风险的高脂血症成人，且接受他汀类药物治疗，Enlicitide与依折麦布、贝哌多酸以及依折麦布和贝哌多酸相比，LDL-C降低具有统计学意义和临床意义。默沙东研究实验室总裁Dean Y. Li博士表示：“我们非常高兴能够提前公布Enlicitide临床开发项目的首批3期结果。如果Enlicitide获得批准，它将成为美国首个上市的口服PCSK9抑制剂。Enlicitide是一种新型大环肽，它有望以每日口服片剂的形式，针对已验证的PCSK9机制，发挥类似抗体的疗效和特异性。我们正全力以赴，致力于让全球患者都能享受到这种口服疗法。”“动脉粥样硬化性心血管疾病占心血管死亡人数的85%。尽管存在多种治疗选择，但心血管相关死亡仍然是全球死亡的主要原因，并且呈持续上升趋势，”CORALreef HeFH研究首席研究员、贝勒医学院医学教授Christie M. Ballantyne博士表示。“LDL-C是动脉粥样硬化的主要可控风险驱动因素，优先管理LDL-C应成为心血管风险预防的基石。早期干预和强化脂质治疗将使更多患者达到LDL-C目标。”关于CORALreef HeFHCORALreef HeFH(NCT05952869)是一项3期、随机、双盲、安慰剂对照、多中心研究，旨在评估Enlicitide与安慰剂相比在患有HeFH的成年人中的安全性和有效性，这些成年人有重大ASCVD事件病史或风险，并且正在接受中强度或高强度他汀类药物治疗（联合或不联合其他降脂疗法）。主要终点是第24周LDL-C相对于基线的平均百分比变化、发生一种或多种不良事件(AE)的参与者人数以及因AE停止研究药物的参与者人数。次要终点包括第52周LDL-C相对于基线的平均百分比变化、第24周非HDL-C、ApoB相对于基线的平均百分比变化和Lp(a)百分比变化。关于CORALreef AddOnCORALreef AddOn(NCT06450366)是一项3期随机、双盲、多中心研究，旨在评估Enlicitide与依折麦布、贝哌多酸以及依折麦布和贝哌多酸联合治疗有重大ASCVD事件病史或有重大ASCVD事件风险且正在接受他汀类药物治疗的高胆固醇血症患者的疗效和安全性。主要终点是第8周LDL-C相对于基线的平均变化百分比。次要终点包括非HDL-C和ApoB相对于基线的平均变化百分比。关于Enlicitide和PCSK9Enlicitide是一款在研的口服PCSK9抑制剂，有望成为首个口服PCSK9抑制剂，其生物学机制与目前已获批准的单克隆抗体注射型PCSK9抑制剂相同，但以每日一片的药片形式给药。Enlicitide是一种新型口服大环肽，可与PCSK9结合，并抑制PCSK9与LDL受体的相互作用。PCSK9通过调节LDL受体的水平在胆固醇稳态中发挥关键作用，而LDL受体负责细胞吸收胆固醇。使用Enlicitide抑制PCSK9可阻止PCSK9与LDL受体的相互作用。这会导致细胞表面产生更多LDL受体，从而清除血液中的LDL胆固醇。小结2003年，Seidah等人发现了前蛋白转化酶家族的第九个成员PCSK9。同年，在两个法国家庭中发现了两种获得功能突变（GOF）的PCSK9 ，这两例患者临床诊断为常染色体显性高胆固醇血症（ADH），但未检测到LDLR或apoB100基因突变，PCSK9在调节胆固醇代谢方面的作用变得显而易见。人类PCSK9基因位于1p32.3染色体上，编码一个由692个氨基酸组成的无活性糖蛋白。PCSK9在多种器官中表达，尤其在肝脏、肠道和肾脏，其主要功能是通过复杂的机制降解LDLR，以调节血浆中的LDL清除率。截止今日，全球大约有7款PCSK9抑制剂获得监管部门批准，用于治疗高脂血症，其中美国FDA批准了3款药物，2款针对PCSK9的单抗，1款针对PCSK9的siRNA。在国内，有4家中国药企的PCSK9单抗获得了批准，他们分别为信达生物、君实生物、康方生物和恒瑞医药。对于需要长期治疗的慢性疾病来说，给药的便利性对药物的商业价值影响较大。2015年获批上市的PCSK9单抗alirocumab在2024年的全球销售额为7.65亿美元，2021年获批上市的PCSK9 siRNA药物inclisiran在2024年的全球销售额为7.54亿美元，这两款注射药物的给药间隔分别为每两周一次/每四周一次和每六个月一次。凭借超长的给药间隔，inclisiran在上市后的销售额迅速追赶老前辈。除了单抗、siRNA、肽类这些药物形式，还有其他类型的PCSK9抑制剂，但大都进展不是十分顺利。小分子方面，国内有两家企业曾经进入了临床阶段，分别为西威埃医药的CVI-LM001和嘉越医药的DC-371739，这么多年过去，现在没有进一步消息，目前仅剩下阿斯利康的AZD0780处于3期临床阶段。体内基因编辑方面，礼来/Verve公司先发产品VERVE-101在2024年由于发现了3级肝酶升高和3级血小板减少等不良事件而终止了临床开发，目前继续推进VERVE-101的升级版本VERVE-102，VERVE-102与VERVE-101相比，通过使用不一样的LNP及使用GalNAc来强化肝靶向。还有另一款肽类药物，诺和诺德的NNC0385-0434在2024年公布2期临床数据后，公司基于产品组合方面而终止开发。作为潜在首款口服的PCSK9抑制剂新型大环肽Enlicitide，披荆斩棘地走到今天这个位置，若其临床数据具有一定竞争力，相信凭借其口服的便利性，在上市后或能快速扩展市场份额。▲临床在研的PCSK9抑制剂▲披露结构式的临床在研的PCSK9抑制剂参考资料1.https://www.merck.com/news/merck-announces-positive-topline-results-from-the-first-two-phase-3-coralreef-trials-evaluating-enlicitide-decanoate-for-the-treatment-of-adults-with-hyperlipidemia/2.https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S18752136130034343.https://ir.vervetx.com/news-releases/news-release-details/verve-therapeutics-announces-updates-its-pcsk9-program/4.https://www.thelancet.com/journals/landia/article/PIIS2213-8587(23)00325-X/abstract免责声明本公众号注明原创的内容权利均属九洲药业所有，未经授权，不得擅自使用或许可他人使用。如需获得授权，请和九洲药业提前联系。已获得授权的，应在授权范围内使用，并注明来源且不得再全部或部分转授权他人。本公众号对转载、分享的内容、陈述、观点判断保持中立，不对所包含内容的合法性、准确性、可靠性或完善性提供任何明示或暗示的保证，该等内容版权归原作者所有，仅供学习参考之用，若对转载、分享的内容有任何权利疑问，烦请联系九洲药业。

临床3期临床结果临床成功临床失败

2025-06-18

·摩熵医药

68款新药IND获批！87款品种过评，石家庄四药领跑…

注：本文不构成任何投资意见和建议，以官方/公司公告为准；本文仅作医疗健康相关药物介绍，非治疗方案推荐（若涉及），不代表平台立场。任何文章转载需要得到授权。PART 01周报概述随着全球医药行业的快速发展，新药研发与创新已成为推动行业进步的重要动力。近期，根据摩熵医药数据统计，新药申请与审批获批频繁，显示出医药创新领域的活跃态势。本文将深入分析2025年6月9日至2025年6月15日期间，国内外新药申请、临床试验批准、仿制药一致性评价等多个方面的最新进展，为用户提供全面的行业资讯。PART 02国内68款新药IND获批根据摩熵医药数据库统计，2025年6月9日至6月15日期间共有110个创新药/改良型新药临床申请/上市申请获国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）承办（按受理号统计，不含补充申请）。其中国产药品受理号67个，进口药品受理号43个。本周共计68款创新药/改良型新药临床试验申请获得“默示许可”，包括化学药34款，生物药31款，中药3款。本周获批临床创新药/改良型新药部分信息速览（不含补充申请）注：完整数据可识别“文末”二维码下载查看PART 03本周全球TOP10创新药研发进展在全球创新药研发领域，6月9日，丽珠医药宣布，公司1类创新药YJH-012的临床试验申请（IND）已于近日获中国国家药品监督管理局（NMPA）正式受理。该药物基于小干扰RNA（siRNA）技术开发，有望为患者提供疗效更好、安全性更高的长效痛风治疗方案。根据丽珠医药新闻稿介绍，YJH-012针对痛风伴高尿酸血症，区别于传统药物抑制酶活性以阻断尿酸合成，实现了从基因层面源头长效抑制尿酸生成的机制突破，有望为临床提供更长效、更安全、更彻底的解决方案。该药物的核心机制是利用小干扰RNA（siRNA）技术，将经过化学修饰的双链结构分子，通过特定的肝靶向递送系统GalNAc，精准递送至尿酸合成的主要场所——肝脏。在肝细胞内，siRNA分子与RNA诱导沉默复合体（RISC）结合，RISC中的解旋酶分离siRNA双链，释放其引导链，该引导链精确识别并结合靶蛋白对应的信使RNA（mRNA），并引导RISC中的剪切酶将其切割降解。被破坏的mRNA无法再作为模板合成目标蛋白，从而在源头上显著降低了关键致病蛋白的生成量，阻断了尿酸生成通路。6月13日，国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）官网显示，礼来的脂蛋白(a)（Lp(a)）小分子抑制剂 LY3473329（muvalaplin）拟纳入突破性疗法，用于治疗伴有Lp(a)水平升高且确诊心血管疾病或发生首次心血管事件风险升高的成人患者。Muvalaplin是一种first-in-class的口服Lp(a)小分子抑制剂，目前处于II期临床期研究阶段。该药通过阻断载脂蛋白(a)[apo(a)] 和载脂蛋白B (apoB)之间的初始相互作用来抑制Lp(a)的形成。升高的Lp(a)水平会使心脏病发作的风险增加一倍甚至三倍，并与其他心血管问题有关。2024年11月，礼来宣布muvalaplin一项II期取得积极结果，该药显著降低了成人升高的Lp(a)水平，达到了其主要终点。Muvalaplin作为靶向 Lp(a) 的口服降脂药，与传统降脂药相比，口服给药方式打破了注射剂型的不便，大大提高了患者的用药依从性，让降脂治疗更加便捷高效。本周全球 TOP10 创新药研发进展截图来源：摩熵咨询周报PART 04本周全球TOP10临床试验结果本周全球TOP10临床结果中，6月9日，默沙东（MSD）公司宣布，其在研口服PCSK9抑制剂 enlicitide decanoate（MK-0616）在三项3期临床试验中的前两项取得积极结果，显示该疗法能有效用于治疗正在接受降脂治疗（包括至少使用他汀类药物）的高脂血症成人患者。根据新闻稿，enlicitide decanoate 有望成为获美国FDA批准的首款口服PCSK9抑制剂。这次所公布的CORALreef HeFH与CORALreef AddOn皆为随机、双盲、安慰剂对照的多中心3期研究。CORALreef HeFH旨在评估enlicitide decanoate与安慰剂相比在患有异合子家族性高胆固醇血症（HeFH）成人中的安全性和疗效。CORALreef AddOn则旨在评估enlicitide decanoate与依折麦布、bempedoic acid以及依折麦布与bempedoic acid联合疗法相比，在接受他汀治疗的高胆固醇血症患者中的疗效和安全性。分析显示，CORALreef HeFH和CORALreef AddOn试验均成功达到主要终点和所有关键次要终点。数据显示，与安慰剂（CORALreef HeFH）或其他口服非他汀类药物（CORALreef AddOn）相比，enlicitide decanoate 在降低患者的LDL-C水平方面具有统计学显著性和临床意义的改善。此外，在两项研究中使用该疗法患者的不良事件和严重不良事件（SAE）的发生率，与对照组相较在临床上无显著差异。本周全球 TOP10 积极/失败临床结果截图来源：摩熵咨询周报PART 0587款品种过评，石家庄四药领跑根据摩熵医药数据库统计，2025年6月9日至6月15日期间共有137项仿制药申报上市/申报临床获CDE承办，其中新注册分类上市申请受理号114项（包括化药3类，4类），新注册分类临床申请受理号6项（包括化药3类，4类），一致性评价申请17项。本周1个品种通过一致性评价（按受理号计3项），86个品种视同通过一致性评价（按受理号计136项）。本周有4项生物类似物注册申报动态，分别是山东新时代的司美格鲁肽注射液，山东博安的纳武利尤单抗注射液（按受理号计2项）和步长制药的阿达木单抗注射液。截图来源：摩熵咨询周报本周过评/视同过评品种主要为心血管系统药物；过评/视同过评产品剂型主要为注射剂；本周注射用苯唑西林钠过评/视同过评受理号数量最多达8个，同时注射用苯唑西林钠也是本周过评/视同过评企业最多的品种达4家；本周石家庄四药有限公司和浙江高跖医药科技股份有限公司过评/视同过评品种数最多达3种，本周过评/视同过评企业共包括石家庄四药有限公司、陕西天宇制药有限公司和青岛黄海制药有限责任公司等94家企业。截图来源：摩熵咨询周报本周有氟[18F]贝他吡注射液、氨磺必利注射液、盐酸曲唑酮片、左羟丙哌嗪口服溶液、培哚普利氨氯地平片(Ⅰ)、肾上腺素注射液、复方匹可硫酸钠口服溶液、去氧胆酸注射液8个品种首次过评/视同过评。本周首次过评/视同过评品种截图来源：摩熵咨询周报本周有盐酸溴己新口服溶液、铝碳酸镁混悬液、吸入用盐酸氨溴索溶液3个品种过评/视同过评达7家企业。本周过评/视同过评达7家企业品种截图来源：摩熵咨询周报摩熵咨询本期完整周报识别二维码领取下载END本文为原创文章，转载请留言获取授权近期热门资源获取中国临床试验趋势与国际多中心临床展望-2025052024年医药企业综合实力排行榜-202505中国带状疱疹疫苗行业分析报告-2025052023H2-2024H1中国药品分析报告-202504数据透视：中药创新药、经典验方、改良型新药、同名同方的申报、获批、销售情况-2025032024年中国1类新药靶点白皮书-202503中国AI医疗健康企业创新发展百强榜单-202502解码护肤抗衰：消费偏好洞察与市场格局分析-2025022024年FDA批准上市的新药分析报告-202501小分子化药白皮书（上）-2025012024年中国医疗健康投融资全景洞察报告-2025012024年医保谈判及市场分析报告-202501近期更多摩熵咨询热门报告，识别下方二维码领取联系我们，体验摩熵医药更多专业服务会议合作园区服务数据库咨询定制服务媒体合作点击上方图片，即可开启摩熵化学数据查询点击阅读原文，申请摩熵医药企业版免费试用！

临床申请siRNA信使RNA

2025-06-16

·药事纵横

默克口服PCSK9环肽3期临床成功，商业化前景仍存隐忧

近日，默克宣布，其口服PCSK9抑制剂Enlicitide在两项关键III期临床试验——CORALreef HeFH和CORALreef AddOn中均取得积极结果，标志着这一备受关注的新型降脂疗法在开发进程上取得重大进展。在CORALreef HeFH研究中，Enlicitide显著降低了杂合子家族性高胆固醇血症（HeFH）伴动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）风险成年患者的LDL-C水平；在CORALreef AddOn试验中，相比依折麦布、贝哌多酸以及两者联合治疗，Enlicitide同样展现出统计学与临床意义上的LDL-C下降优势。两项试验中，不良事件和严重不良事件发生率均未显著高于对照组，安全性良好。尽管本轮结果尚未披露完整数据，但从此前公布的2b期结果可见端倪：30mg剂量下，Enlicitide在8周内可将LDL-C降低60.9%。本次III期试验采用的是20mg剂量，预计疗效仍可接近60%。竞争格局白热化：Enlicitide优势不再突出截至2025年6月，全球已有7款PCSK9抑制剂获批上市，超过100款处于不同研发阶段，竞争格局愈发激烈。当前市面上以单抗为主导，如安进的evolocumab，自2015年获批以来成为该领域的先驱。在疗效方面，抗体类药物LDL-C降低幅度高达55%~75%；在用药便利性方面，从最初的每两周注射一次，已经优化至每月一次。而siRNA疗法（如inclisiran）则以半年一次给药的极低频率占据便利性高地，同时维持相当疗效。环肽和小分子如Enlicitide和AZD0780试图通过口服形式切入市场，提高患者依从性。其中，AZD0780不受禁食限制，而Enlicitide则需服药前8小时与服药后30分钟禁食，在患者体验方面略逊一筹。根据FirstWord的一项医生调研显示，近三分之二的心血管科医生更倾向于选择AZD0780而非Enlicitide。值得注意的是，AZD0780刚于本月启动三项III期临床试验，预计2027年读出，留给Enlicitide约1~2年的市场空窗期。但在高度饱和的市场中，这一时间窗口是否足以建立竞争壁垒，仍属未知。此外，基因疗法也开始涉足PCSK9靶点。Verve Therapeutics正在推进的VERVE-102在1b期试验中单次注射即可将LDL-C降低53%，其“一次治疗、长期获益”的潜力值得长期关注。市场突破口：或可寻求非传统适应症突围除了CORALreef HeFH和AddOn之外，Enlicitide目前仍有3项3期临床试验在研，默克有望最早于2026年实现产品获批。然而，在标准高、选择多的LDL-C控制市场，Enlicitide的竞争力仍显疲弱。未来，拓展其他适应症可能是其差异化发展的关键路径。据《Signal Transduction and Targeted Therapy》报道，PCSK9在多种非心血管疾病中亦发挥重要作用，包括感染、自身免疫病及癌症，尤其是在肿瘤免疫调控中的作用日益受到关注。PCSK9能促进MHC-I降解，抑制抗原呈递，从而帮助肿瘤细胞逃逸免疫系统攻击；此外，它还通过调节胆固醇代谢促进肿瘤生长。PCSK9抑制剂有望联合PD-1/PD-L1免疫检查点抑制剂，增强抗肿瘤免疫反应。已有动物实验表明，PCSK9缺失可增强免疫识别，缩小肿瘤体积。结语Enlicitide的成功让口服PCSK9抑制剂迈入关键阶段，但市场红海已成现实。它的窗口期有限、竞争压力大、用药限制明显，短期内或难撼动抗体和siRNA药物的主导地位。若要寻找长期突破口，或许应更大胆地拥抱非传统适应症，如肿瘤免疫等新兴战场。参考资料1. https://www.nature.com/articles/s41392-023-01690-32. https://firstwordpharma.com/story/5970389本文来自投稿，内容仅代表作者的观点药事纵横投稿须知：稿费已上调，欢迎投稿

临床3期siRNA临床结果基因疗法

100 项与 Enlicitide chloride 相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
动脉粥样硬化	临床3期	美国	默沙东研发（中国）有限公司	2023-10-09
动脉粥样硬化	临床3期	美国	Merck Sharp & Dohme LLC	2023-10-09
动脉粥样硬化	临床3期	中国	Merck Sharp & Dohme LLC	2023-10-09
动脉粥样硬化	临床3期	日本	Merck Sharp & Dohme LLC	2023-10-09
动脉粥样硬化	临床3期	日本	默沙东研发（中国）有限公司	2023-10-09
动脉粥样硬化	临床3期	阿根廷	Merck Sharp & Dohme LLC	2023-10-09
动脉粥样硬化	临床3期	阿根廷	默沙东研发（中国）有限公司	2023-10-09
动脉粥样硬化	临床3期	澳大利亚	默沙东研发（中国）有限公司	2023-10-09
动脉粥样硬化	临床3期	澳大利亚	Merck Sharp & Dohme LLC	2023-10-09
动脉粥样硬化	临床3期	巴西	Merck Sharp & Dohme LLC	2023-10-09

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05070390 (CTgov)	临床1期	肾功能不全	18	Enlicitide Chloride (Panel A - Moderate Renal Impairment (RI))	遞網鑰鹹蓋觸製窪餘鹹(觸觸顧範網鑰顧艱鬱鑰) = 夢鹽憲顧鹹願鬱積齋鏇鏇範憲構構繭願鑰願範 (壓積齋夢觸鑰壓製鬱餘, 膚築壓膚廠襯淵顧鏇夢 ~ 膚構鹽範蓋糧製網鹽鬱) 更多	-	2024-09-26
				Enlicitide Chloride (Panel B - Healthy Controls)	遞網鑰鹹蓋觸製窪餘鹹(觸觸顧範網鑰顧艱鬱鑰) = 餘衊築鹽鹹積蓋淵壓衊鏇範憲構構繭願鑰願範 (壓積齋夢觸鑰壓製鬱餘, 願餘鬱鹹鑰醖窪餘築顧 ~ 齋製顧糧遞壓憲襯鹽糧) 更多