This study is designed to identify at least one dose of BHV-2100 that is safe and effective in reducing headache pain and other symptoms in the treatment of migraine.

开始日期2024-10-10

申办/合作机构

Biohaven Therapeutics Ltd.

CTIS2024-512187-57-00

/ Completed临床1期

A study to determine if BHV-2100 and BHV-7000 are effective, safe, and tolerable as a pain medication in healthy male participants

开始日期2024-10-07

申办/合作机构

Biohaven Therapeutics Ltd.

100 项与 BHV-2100 相关的临床结果

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2026-02-07

·Carol Car

偏头痛药物治疗现状与研发进展科学动态

一、目前临床偏头痛常用治疗药物分类及现状（一）急性发作治疗药物⭐️非甾体类抗炎药（NSAIDs）代表药物：阿司匹林、布洛芬、萘普生、吲哚美辛等。作用机制：通过抑制环氧合酶（COX），减少前列腺素合成，从而发挥抗炎、镇痛作用。临床应用:适用于轻至中度偏头痛发作，常作为初始治疗药物。其中，吲哚美辛50mg直肠栓剂特别适合伴有严重恶心、呕吐症状的患者。但需注意，此类药物应限制使用剂量，避免不良反应。⭐️曲坦类药物代表药物：舒马曲坦、佐米曲普坦、利扎曲普坦等。作用机制：选择性激动5 - HT1B/1D受体，收缩颅内异常扩张的血管，同时抑制三叉神经血管系统释放降钙素基因相关肽（CGRP）等致痛神经肽，阻断外周与中枢神经敏化过程。临床应用：是中至重度偏头痛急性发作的一线治疗药物。以司立平®（佐米曲普坦鼻喷雾剂）为例，其采用鼻腔给药系统，避免了肝脏首过效应，生物利用度高，起效迅速，用药后10分钟即可开始发挥效果，30分钟内能有效解除头痛及畏光、畏声等伴随症状，尤其适用于伴有恶心、呕吐症状的偏头痛患者，为他们提供了可行的用药方案。⭐️麦角胺类药物代表药物：麦角胺、双氢麦角胺（DHE）。作用机制：通过激动5 - HT受体，收缩脑血管，同时抑制神经源性炎症。临床应用：适用于发作持续时间较长的偏头痛患者，但因不良反应较多，如恶心、呕吐、肢体麻木等，且可能导致药物过度使用性头痛，目前临床应用逐渐减少。⭐️阿片类药物代表药物：吗啡、哌替啶、可待因等。作用机制：作用于中枢神经系统的阿片受体，产生镇痛作用。临床应用：仅适用于其他治疗无效的严重偏头痛患者，且由于成瘾性和头痛反跳的危险性，使用受到严格限制，一般不作为常规治疗药物。（二）预防性治疗药物⭐️β - 肾上腺素能受体阻滞剂代表药物：普萘洛尔、美托洛尔、噻吗洛尔等。作用机制：通过阻断β受体，降低交感神经活性，减少血管收缩和舒张的波动，同时抑制大脑皮层的兴奋性，从而预防偏头痛发作。临床应用：是预防性治疗的一线药物，有效率达60% - 80%，可使头痛发作频率降低50%以上。适用于无先兆和有先兆偏头痛患者，尤其适合合并高血压、冠心病的患者。常见不良反应包括嗜睡、疲乏、胃肠道不适等。⭐️抗抑郁药三环类抗抑郁药：如阿米替林、去甲替林等。通过抑制5 - HT和去甲肾上腺素的再摄取，增加突触间隙中神经递质的浓度，调节神经功能，从而发挥预防偏头痛的作用。适用于同时伴有抑郁、焦虑障碍的偏头痛患者，但不良反应较多，如口干、便秘、嗜睡等。选择性5 - HT再摄取抑制剂（SSRIs）：如氟西汀、帕罗西汀等。虽然其在偏头痛预防中的疗效不如三环类抗抑郁药确切，但对于伴有抑郁症状的患者仍可作为选择之一。 ⭐️钙通道拮抗剂代表药物：氟桂利嗪、维拉帕米等。作用机制：通过阻断钙通道，抑制钙离子内流，扩张脑血管，改善脑血液循环，同时降低神经细胞的兴奋性，减少偏头痛发作。临床应用：适用于伴有高血压、冠心病的偏头痛患者，以及对β - 受体阻滞剂不耐受的患者。氟桂利嗪疗效较好，但可能引起嗜睡、体重增加等不良反应。 ⭐️抗惊厥药代表药物：丙戊酸钠、托吡酯等。作用机制：通过调节神经细胞膜的离子通道，抑制神经元的过度放电，从而预防偏头痛发作。临床应用：尤其适用于伴有癫痫的偏头痛患者。丙戊酸钠可能导致胃肠道不适、肝功能异常等不良反应；托吡酯可能引起认知功能障碍、体重下降等。二、偏头痛药物临床研发进展（一）靶向CGRP及其受体的药物⭐️CGRP受体拮抗剂代表药物：瑞玛奈珠单抗（erenumab）、依瑞奈尤单抗（fremanezumab）、加卡奈尤单抗（galcanezumab）等单克隆抗体药物，以及小分子药物如ubrogepant、rimegepant等。作用机制：CGRP是偏头痛发作过程中的关键神经肽，其水平升高会导致血管扩张、神经炎症和疼痛信号传递。CGRP受体拮抗剂通过阻断CGRP与受体的结合，从而抑制偏头痛发作。临床应用：单克隆抗体药物主要用于偏头痛的预防性治疗，可每月或每季度注射一次，显著降低偏头痛发作频率和严重程度。小分子CGRP受体拮抗剂则可用于急性发作治疗，具有起效快、口服方便等优点。例如，ubrogepant在服用后2小时内即可有效缓解头痛症状，且不良反应轻微。⭐️CGRP单克隆抗体作用机制：与CGRP结合，阻止其与受体相互作用，从而抑制CGRP的生物学活性。临床应用：同样用于偏头痛的预防性治疗，为患者提供了新的治疗选择，尤其适用于对传统预防性治疗药物无效或不耐受的患者。（二）其他新型靶点药物⭐️TRPV4抑制剂代表药物：ABS - 0871、Lu AG09222、LY3451838等。作用机制：TRPV4是一种非选择性阳离子通道，参与疼痛信号传导。TRPV4抑制剂通过抑制TRPV4通道的活性，减少钙离子内流，从而减轻神经炎症和疼痛。研发进展：目前处于不同的临床试验阶段，如Lu AG09222处于II期进行中，LY3451838已完成II期临床试验，有望为偏头痛治疗提供新的途径。⭐️TRPM3拮抗剂代表药物：BHV - 2100。作用机制：TRPM3是参与疼痛信号传导的Ca²⁺通透性非选择性阳离子通道，TRPM3拮抗剂通过阻断TRPM3通道，减少钙离子内流，抑制神经炎症和疼痛信号传递。研发进展：目前处于II期临床试验阶段，为偏头痛的治疗带来新的希望。⭐️PACAP受体拮抗剂作用机制：垂体腺苷酸环化酶激活肽（PACAP）在偏头痛发作过程中可能发挥重要作用，PACAP受体拮抗剂通过阻断PACAP与受体的结合，从而抑制偏头痛发作。研发进展：相关药物处于早期研发阶段，有望成为未来偏头痛治疗的新靶点。（三）给药方式创新除了上述司立平®的鼻腔给药方式外，还有一些其他的创新给药方式正在研发或应用中。例如，透皮贴剂可以提供稳定的药物浓度，减少给药次数，提高患者的依从性；舌下含片则可以快速起效，适用于偏头痛急性发作的紧急治疗。三、总结与展望目前，偏头痛的药物治疗已经取得了显著进展，从传统的非甾体类抗炎药、曲坦类药物到新型的靶向CGRP及其受体的药物，为患者提供了更多的治疗选择。然而，偏头痛的发病机制复杂，仍有部分患者对现有治疗药物反应不佳或不耐受。未来，随着对偏头痛发病机制的深入研究，将会发现更多新的治疗靶点，如TRPV4、TRPM3、PACAP等，为药物研发提供方向。同时，给药方式的创新也将不断推进，进一步提高药物的疗效和安全性，改善患者的生活质量。此外，个体化治疗策略的发展也将成为趋势，根据患者的具体情况，如基因型、临床特征等，选择最适合的治疗药物和方案，实现精准治疗。

2026-01-11

·Pharm-Patent

靶点TRPM3的研究进展

一、BHV-2100 1、研究机构：KU Leuven、Biohaven Ltd（New Biohaven） 2、靶点：TRPM 3 3、适应症及进展适应症进展最新进展日期偏头痛 II期 2025-03-28 疼痛 I期 2024-08-20 神经病理性疼痛 I期 2024-03-02 4、交易交易名称交易类型转让方受让方交易时研发状态权益类型权益地区权益适应症交易金额交易时间 Biohaven Enters Exclusive License and Research Collaboration Agreement with KU Leuven to Advance First-in-Class TRPM3 Antagonists for the Treatment of Pain 授权/许可 KU Leuven Biohaven Ltd（New Biohaven）临床前开发/商业化权全球 2022-01-10 5、专利布局公开（公告）号主题类型发明名称申请日法律状态 CN119677717A 化合物用于治疗TRPM3介导的病症的吲哚嗪衍生物 2023-05-25 实质审查 WO2025111414A1 化合物 TRPM3调节性苯并呋喃衍生物 2024-11-21 WO2025111415A1 化合物 TRPM3调节型中氮茚衍生物 2024-11-21 WO2025224601A1 用途 TRPM3拮抗剂用于治疗偏头痛和疼痛 2025-04-21 CN119968362A 化合物用于治疗TRPM3介导的病症的吲唑衍生物 2023-05-25 实质审查 CN119998280A 化合物用于治疗TRPM3介导的病症的吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物 2023-05-25 实质审查 CN119421883A 化合物用于治疗TRPM3介导的病症的新型衍生物 2023-05-25 实质审查 CN119421879A 化合物用于治疗TRPM3介导的病症的新型衍生物 2023-05-25 实质审查 CN119487015A 化合物用于治疗TRPM3介导的病症的新型衍生物 2023-05-25 实质审查 CN119403794A 化合物用于治疗TRPM3介导的病症的新型衍生物 2023-05-25 实质审查 WO2025034773A1 化合物用于治疗疼痛的TRPM3调节剂 2024-08-07 6、临床研究登记号试验标题试验药对照药适应症原始适应症申办/合作机构试验状态试验分期开始日期完成日期试验类型国家/地区 NCT06603623 Phase 2 Double-Blind, Randomized, Placebo Controlled, Efficacy and Safety Trial of BHV-2100 for the Acute Treatment of Migraine BHV-2100 - 偏头痛 Migraine Biohaven Therapeutics Ltd. Completed 临床2期 2024-10-10 2025-03-28 Interventional 美国 CTIS2024-512187-57-00 A study to determine if BHV-2100 and BHV-7000 are effective, safe, and tolerable as a pain medication in healthy male participants Opakalim |BHV-2100 - 疼痛 Pain Biohaven Therapeutics Ltd. Completed 临床1期 2024-10-07 2024-12-10 - 德国 7、转化医学研究亮点主题期刊/会议出版日期适应症机构 Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of BHV-2100, a First-in-class TRPM3 Antagonist for Pain and Migraine (S11.004) 本研究旨在评估BHV-2100的安全性、耐受性和药代动力学。研究结果显示，BHV-2100在单剂量和多剂量组中均表现出良好的安全性和药代动力学特性。在SAD组中，BHV-2100的不良事件包括头晕和疲劳，但大多数为轻度，并且未出现严重不良事件。药物在体内的浓度在20分钟后超过EC，并在各剂量水平上持续维持数小时。总体而言，BHV-2100对疼痛和偏头痛具有潜在治疗作用，是一种优秀的非阿片类治疗药物。目前正在进行疼痛和偏头痛的临床试验。 1期临床研究 AAN 2025 2025-04-07 偏头痛 Biohaven Ltd. | VIB-KU Leuven Center for Brain & Disease Research BHV-2100, a First-in-Class TRPM3 Antagonist in Development for the Treatment of Migraine (P7-12.009) BHV-2100是一种TRPM3拮抗剂，用于治疗偏头痛。TRPM3是一种钙渗透离子通道，参与神经炎症性疼痛信号传导。BHV-2100已在临床前模型中显示出强大的止痛效果，并在一期临床研究中表现出良好的安全性和药代动力学特性。目前正在进行一项关于BHV-2100急性治疗偏头痛的关键二期临床试验，参与者将接受一次口服75mg、150mg的BHV-2100或安慰剂治疗单次中度/重度疼痛的偏头痛发作。研究将评估疼痛自由和最烦人症状自由的主要终点，以及其他疼痛缓解、正常功能恢复、光和声过敏、恶心等次要终点。BHV-2100有望成为治疗偏头痛的新选择，并解决数百万患者对更好偏头痛缓解的需求。 2期临床研究 AAN 2025 2025-04-07 - Biohaven Ltd. | VIB-KU Leuven Center for Brain & Disease Research BHV-2100, a First-in-class TRPM3 Antagonist for the Treatment of Pain (S13.002) - 药物发现/临床前 AAN 2024 2024-04-09 疼痛 Biohaven Pharmaceuticals, Inc. | Laboratory of Ion Channel Research 8、研究历程 2024年10月10日，由Biohaven Therapeutics Ltd在美国开展临床二期试验，用于治疗偏头痛。（NCT06603623） 2024年01月01日，由Biohaven Ltd在美国开展临床一期试验，用于治疗偏头痛和神经痛。（https://www.biohaven.com/pipeline/） 2022年01月10日，由Ku Leuven和Biohaven Pharmaceuticals Inc开展临床前研究试验。（https://www.biohavenpharma.com/investors/news-events/press-releases/01-10-2022） 9、其他公开（公告）号主题类型发明名称申请日法律状态权利人 CN121226322A 化合物一种作为TRPM3拮抗剂的杂环化合物 2025-06-27 公开武汉人福创新药物研发中心有限公司人福医药集团股份公司 WO2026002237A1 化合物一种苯并呋喃类化合物作为TRPM3拮抗剂 2025-06-27 武汉人福创新药物研发中心有限公司 WO2024227792A1 化合物用于治疗癫痫的人类TRPM3抑制剂 2024-04-30 葛兰素史密斯克莱知识产权(第3号)有限公司 23和我公司 CN118027190A 化合物一种TRPM3抗体、制备其的方法及应用 2024-02-02 实质审查深圳晶蛋生物医药科技有限公司 WO2025160964A1 化合物一种TRPM3抗体、制备其的方法及应用 2024-02-02 CN116891523B 序列一种TRPM3截短体、包含其的细胞系及其用途 2023-05-24 江苏晶蛋生物医药科技有限公司 CN117940417A 化合物卤素取代的哒嗪酮类化合物及其应用 2022-09-09 南京明德新药研发有限公司 CN116761796A 化合物用于治疗TRPM3介导的病症的芳基衍生物 2021-11-24 实质审查勒芬天主教大学

引进/卖出临床1期临床2期

2026-01-10

·药化杂谈

人福医药的TRMP3抑制剂是如何突破专利的

背景介绍（摘自专利WO2026002237） TRP(瞬时受体电位)超家族由具有六个跨膜结构域(6TM)的蛋白质组成,所述跨膜结构域组装为同型或异型四聚体以形成阳离子可渗透的离子通道。TRP超家族由 27个阳离子通道组成，分为7个家族:典型 TRP 通道(TRPC)、香草素受体及相关 TRP通道(TRPV)、melastatin 样 TRP通道(TRPM)、TRPAI、粘脂蛋白相关 TRP 通道(TRPML)和多囊肾病相关TRP 蛋白(TRPP)、TRPN1。 TRP超家族的成员可能在所有哺乳动物器官和细胞类型中表达,，并且近年来在对其生理作用的理解上取得了很大进展。TRP通道对广泛的化学和物理刺激的敏感性允许它们能够作为专用的生物传感器，参与从视觉到味觉和触觉的过程。特别地，TRP超家族的几个成员对温度表现出非常高的灵敏度。这些所谓的ThermoTRP 在感觉神经元和/或皮肤角蛋白细胞中高度表达,其中它们充当用于检测无害和有害(疼痛)温度的热传感器。TRP通道功能障碍与各种遗传和获得性疾病的病因直接相关。 TRPM 亚家族成员是二价阳离子(Zn2+、Mg2+和 Ca2+)以及 Na+的通道，是磷脂酰肌醇 PI(4,5)P 非常关键的调节因子。TRPM 通道作为重要的细胞传感器参与许多生理过程,包括离子稳态、血压、心律和免疫、中枢等。TRPM3(瞬时受体电位m型3)是一个Ca2+通透性非选择性阳离子通道,表达于背根神经节(dorsalroot ganglion, DRG)和三叉神经节(trigeminal ganglion,TG)的伤害性神经元中。神经类固醇孕烯醇酮硫酸盐是已知的 TRPM3 激动剂。神经类固醇孕烯醇酮硫酸盐在野生型小鼠中引起疼痛，但在敲除 TRPM3 小鼠中不引起疼痛。最近还表明，在TRPM3敲除小鼠中消除了完全弗氏佐剂(CFA)诱导的炎症和炎性疼痛。因此，TRPM3拮抗剂可用作镇痛药来抵消疼痛，例如炎症疼痛。TRPM3与癫痫之间的关系也已得到证实。目前处于临床研发阶段的只有Biohaven的BHV-2100，处于临床二期。人福的专利WO2026002237就是对Biohaven进行的专利突破，代表性结构如下。中国科学院人才交流开发中心举办人工智能赋能药物研发全过程创新技术实践高级研修班（北京站）

100 项与 BHV-2100 相关的药物交易

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