AM679(AM679) - 药物靶点：FLAP_在研适应症：哮喘_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

靶点

FLAP

作用机制

FLAP抑制剂(5-脂氧合酶激活蛋白抑制剂)

治疗领域

免疫系统疾病呼吸系统疾病

在研适应症

哮喘

非在研适应症-

原研机构

Amira Pharmaceuticals, Inc.

在研机构

Amira Pharmaceuticals, Inc.

非在研机构-

最高研发阶段临床前

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)-

特殊审评-

结构

分子式C40H44N4O5S

InChIKeyVYXWHVDEWWHDLH-LJAQVGFWSA-N

CAS号1206880-66-1

关联

100 项与 AM679 相关的临床结果

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100 项与 AM679 相关的转化医学

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100 项与 AM679 相关的专利（医药）

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项与 AM679 相关的文献（医药）

2024-04-20·Zhonghua gan zang bing za zhi = Zhonghua ganzangbing zazhi = Chinese journal of hepatology

[Inhibitory effect of small-molecule compound AM679 targeting elongation-factor binding protein 2 on hepatitis B virus in vitro].

Article

作者: Hou, X X ; Fang, H J ; Peng, L Y ; Song, J L ; Cai, J Y ; Zhu, C L

目的： 探究小分子化合物AM679在乙型肝炎病毒（HBV）复制及感染细胞模型中的抗病毒活性。 方法： 通过qPCR及蛋白质免疫印迹法验证AM679对延伸因子结合蛋白 2 （EFTUD2）表达的正向调节作用；用AM679（0.5、1、2 nmol/L）处理HepAD38、HepG2-NTCP细胞，设置阴性对照组、阳性对照组及AM679与恩替卡韦联合用药组。通过qPCR检测细胞内外HBV DNA水平变化，以及细胞内HBV RNAs与3.5kb-RNA的表达水平；通过酶联免疫吸附试验检测细胞上清液中乙型肝炎表面抗原（HBsAg）、乙型肝炎e抗原（HBeAg）水平。组间均数差异采用t检验方法进行统计学分析。 结果： AM679处理后的HepAD38、HepG2-NTCP细胞中EFTUD2 mRNA及蛋白表达水平均明显升高，差异有统计学意义（P < 0.001）；在两种细胞模型中，HBV DNA、HBV RNAs、HBV 3.5kb-RNA、HBsAg、HBeAg等细胞内外指标均有不同程度的下降，且随AM679浓度的增加、处理时间的延长，上述指标下降更为明显；联合使用AM679与恩替卡韦则具有更显著的抗病毒效果。HepAD38细胞上清液中，2 nmol/L AM679作用第3、9天对HBV DNA抑制抑制率分别为21%对比48%，而AM679联合ETV治疗组，抑制作用最显著（62%），P值均 < 0.01。沉默EFTUD2后可观察到HBV复制更活跃，AM679的抗病毒活性被显著削弱。 结论： AM679通过靶向调节EFTUD2的表达发挥体外抗HBV活性。.

100 项与 AM679 相关的药物交易

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