Non-Randomized, Open-Label, One-Armed, Competitive Enrollment, Multicenter Phase Ib/IIa Clinical Study to Evaluate Efficacy and PD/PK Characteristics of DX1002 Tablet in Patients with Advanced Hepatocellular Carcinoma /Gastric Cancer

开始日期2021-04-15

申办/合作机构

中山大学肿瘤防治中心

[+1]

CTR20200996

/ Recruiting临床1/2期

评估DX1002片在晚期肝细胞癌/胃癌病人中的有效性、药代/药效动力学特征、安全性的非随机、开放、单臂、中心化竞争入组、多中心Ⅰb/Ⅱa期临床试验

1.主要目的：评价DX1002在中国晚期肝细胞癌/胃癌病人中的有效性，为下一步临床研究提供参考。 2.次要目的：进一步评价DX1002给药后在中国晚期肝细胞癌/胃癌病人中的药代/药效动力学特征。评价用药前后受试者生活质量的变化情况。进一步评价DX1002给药后在中国晚期肝细胞癌/胃癌病人中的安全性和耐受性。 3.探索性目的：（仅探索阶段）观察用药前后肿瘤靶病灶内部坏死情况。观察用药前后肿瘤靶病灶内部血供变化情况。

开始日期2021-04-15

申办/合作机构

广州安好医药科技有限公司

[+1]

CTR20180958

/ Completed临床1期

DX1002片治疗晚期实体瘤患者的安全性与耐受性Ⅰ期剂量递增试验

1)评价DX1002片的安全性和耐受性；2)确定DX1002片的最大耐受剂量和/或者Ⅱ期推荐剂量；3)观察DX1002片的药代动力学特征。 4)初步评价DX1002片的抗肿瘤疗效；5)探索DX1002片造成的血流变化情况与PK及疗效的相关性。

开始日期2018-10-30

申办/合作机构

广州安好医药科技有限公司

[+1]

100 项与 DX1002 相关的临床结果

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100 项与 DX1002 相关的转化医学

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100 项与 DX1002 相关的专利（医药）

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项与 DX1002 相关的文献（医药）

2025-02-01·Cell Reports Medicine

First-in-human phase 1 study of an orally bioavailable vascular-disrupting agent DX1002 in patients with advanced solid tumors

Article

作者: Xu, Li ; Wang, Feng ; Yong, Zhi-Quan ; Wu, Hao-Xiang ; Wang, Zhi-Qiang ; Tang, Liang-Wei ; Xu, Rui-Hua ; Yang, Yun-Peng ; Chen, Bao-Lin ; Wei, Xiao-Li ; Ruan, Dan-Yun ; Ma, Yu-Xiang ; Li, Yu-Hong ; Zhao, Hong-Yun

DX1002 is an oral vascular-disrupting agent and exhibits promising results in preclinical studies, leading to tumor vasculature destruction and xenografted tumor necrosis in various animal models. In the phase 1 trial, 17 patients with solid tumors receive DX1002 ranging from 50 to 1,100 mg. The maximum tolerated dose and recommended phase 2 dose of DX1002 are determined as 600 mg once daily. The most common treatment-related adverse events are nausea (23.5%), vomiting (17.6%), and fatigue (11.8%). All patients are evaluable for anti-tumor response, 12 of which achieve stable disease as best response. One patient with non-small cell lung cancer achieves a stable disease duration of 6.5 months. The median time to progression (TTP) is 2.70 months (95% confidence interval [CI], 0.90-4.60). Interestingly, reduced blood perfusion is observed by contrast-enhanced ultrasound in a patient with colon cancer. In conclusion, DX1002 is well tolerated and exhibits preliminary anti-tumor efficacy in patients with solid tumors. This study was registered at chictr.org.cn (ChiCTR2400080298).

项与 DX1002 相关的新闻（医药）

2025-02-21

·今日头条

晚期实体瘤治疗新突破：中山大学1期研究揭示口服血管破坏剂的潜力

点击蓝字关注我们【导读】 DX1002是一种口服血管破坏剂，在临床前研究中显示出有希望的结果，导致各种动物模型中的肿瘤脉管系统破坏和异种移植肿瘤坏死。 2025年2月18日，中山大学肿瘤防治中心的研究团队在期刊《Cell Reports Medicine》上合作发表了题为“First-in-human phase 1 study of an orally bioavailable vascular-disrupting agent DX1002 in patients with advanced solid tumors”的研究论文。研究结果表明， DX1002在晚期实体瘤患者中表现出良好的安全性和早期抗肿瘤活性，具有独特的肿瘤血管靶向性，且与化疗联合治疗显示出潜在协同效应，值得进一步临床研究。 https://www.cell.com/cell-reports-medicine/fulltext/S2666-3791(25)00042-4 01 研究背景在1990年代，血管靶向疗法（VTT）的使用已被确立为一种可行性，VTT有两种主要类型，即血管破坏剂（VDA）和血管生成抑制剂（AIA）。AIAs可以抑制肿瘤血管的形成，而VDAs可以导致现有肿瘤血管的快速和选择性闭合，并导致缺血和广泛出血性坏死。先前的早期临床试验表明，VDA具有可控的安全性和初步的抗肿瘤疗效。VDA包括两个主要类别，即单克隆抗体（如Tarvacin）和小分子VDA。小分子VDA可以根据其分子结构进一步分为秋水仙碱、CA4类似物（如CA4P、ombrabulin、ZD6126、OXi4503、BNC105P、DX1002和C118P）和类黄酮药物（例如DMXAA和MN029）。在动物模型中，这些药物已显示出有希望的抗肿瘤作用。其中一些，包括CA4P、ombrabulin和DMXAA （ASA404），已进入3期试验。然而，其他研究的进展受到阻碍，许多研究仍处于早期临床阶段或已被终止。因此，尽管具有潜力，但尚未有VDA获得抗肿瘤治疗的批准。CA4P是最具代表性的VDA之一，但CA4P的缺陷如分子结构不稳定、靶向作用对肿瘤血管的选择性差，以及对心血管系统和周围神经的毒性等极大地限制了其应用。图形摘要 02 抗肿瘤功效所有17例入组患者均可评估抗肿瘤反应。其中12例患者达到SD，其余5例患者主要对DX1002耐药，总体疾病控制率（DCR）为70.6%。未观察到完全或部分反应；因此，客观缓解率为0%，中位进展时间（TTP）为2.70个月。600mg组中的1例NSCLC患者（患者10）达到SD并持续6.5个月，直到撤回知情同意书并停止治疗。该患者的目标病灶总和仅增加了4.1%。此外，团队选择了1名患者（患者01），其肿瘤病灶适合用对比增强超声（CEUS）观察，并记录了血供的变化。该患者实现了4.5个月的TTP，据观察，随着DX1002给药而出现空腔和坏死，而血液供应显著减少。 CEUS观察到的DX1002药物治疗后，典型肿瘤病灶的血供变化。 03 总结 1. DX1002的安全性和耐受性：在首次人体1期临床试验中，DX1002在50-600mg剂量范围内每日1次给药是安全且耐受性良好的，最大耐受剂量（MTD）为600mg。未观察到剂量限制性毒性（DLT），且与其他血管破坏剂（VDA）相比，DX1002未引起心脏和周围神经毒性，显示出更好的安全性。 2. DX1002的抗肿瘤活性：尽管未观察到完全缓解（CR）或部分缓解（PR），但12例患者达到疾病稳定（SD），总体疾病控制率（DCR）为70.6%。DX1002在临床前研究中显示出破坏肿瘤血管并导致肿瘤组织坏死的能力，但肿瘤周围残留的活细胞可能限制了其作为单一疗法的抗肿瘤活性。 3. DX1002的独特机制： DX1002通过在CA4二苯乙烯结构的双键位置引入羧基，增强了稳定性，并显示出对肿瘤血管的选择性破坏，而不伤害正常血管，表明其具有更好的安全性和靶向性。 4. 联合治疗的潜力：临床前研究表明，DX1002与化疗联合使用可增强抗肿瘤效果。3例患者在DX1002治疗后接受后续治疗（如化疗）表现出部分缓解（PR），提示DX1002可能使肿瘤对化疗重新敏感，支持其在联合治疗中的进一步研究。 5. 未来研究方向：基于1期试验的结果，DX1002的推荐2期剂量（RP2D）为每日1次600mg，连续21天给药。2期临床试验（CTR20200996）已启动，进一步评估DX1002单药及与化疗联合治疗的疗效和安全性。参考资料： 1.Pettit, G.R. ∙ Singh, S.B. ∙ Hamel, E. ... Isolation and structure of the strong cell growth and tubulin inhibitor combretastatin A-4 Experientia. 1989; 45:209-211 2.Pettit, G.R. ∙ Singh, S.B. ∙ Boyd, M.R. ... Antineoplastic Agents. 291. Isolation and Synthesis of Combretastatins A-4, A-5, and A-6 J. Med. Chem. 1995; 38:1666-1672 [Erratum to document cited in CA122:290568] 【关于投稿】转化医学网（360zhyx.com）是转化医学核心门户，旨在推动基础研究、临床诊疗和产业的发展，核心内容涵盖组学、检验、免疫、肿瘤、心血管、糖尿病等。如您有最新的研究内容发表，欢迎联系我们进行免费报道（公众号菜单栏-在线客服联系），我们的理念：内容创造价值，转化铸就未来！转化医学网（360zhyx.com）发布的文章旨在介绍前沿医学研究进展，不能作为治疗方案使用；如需获得健康指导，请至正规医院就诊。热门推荐活动点击免费报名 🕓 全国｜2024年12月-2025年03月 ▶ 中国转化医学产业大会 🕓 上海｜2025年02月28日-03月01日 ▶ 第四届长三角单细胞组学技术应用论坛暨空间组学前沿论坛点击对应文字查看详情

临床3期临床1期临床结果

2024-07-08

·信狐药迅

6个潜在3类、4类首仿品种提交上市申请，看看谁家品种？|新受理（7.1-7.7）

本周药品注册受理数据，分门别类呈现，一目了然。(7.1-7.7）新药上市申请无新药临床申请药品名称企业注册分类受理号DX1002片广州安好医药科技有限公司1CXHL2400660DX1002片广州安好医药科技有限公司1CXHL2400659YL-13027片上海璎黎药业有限公司1CXHL2400657YL-13027片上海璎黎药业有限公司1CXHL2400656CB03-154片上海挚盟医药科技有限公司1CXHL2400658ABSK043胶囊上海和誉生物医药科技有限公司1CXHL240065550561片北京卓凯生物技术有限公司1CXHL2400654HRS-2129片山东盛迪医药有限公司1CXHL2400652HRS-2129片山东盛迪医药有限公司1CXHL2400651JRD-018片晶锐医药(苏州)有限公司1CXHL2400648JRD-018片晶锐医药(苏州)有限公司1CXHL2400647IN10018片应世生物科技(上海)有限公司1CXHL2400644IN10018片应世生物科技(上海)有限公司1CXHL2400643吸入用PRT-068四川普锐特药业有限公司2.2CXHL2400646优替德隆注射液成都华昊中天药业有限公司2.4CXHL2400653替比培南匹伏酯细粒剂石药集团中诺药业(石家庄)有限公司3CYHL2400135布洛芬盐酸去氧肾上腺素片北京阳光诺和药物研究股份有限公司3CYHL2400134LY09607南京绿叶制药有限公司2.2;2.3CXHL2400645磷酸氯喹凝胶广州凯普生物科技有限公司2.2;2.4CXHL2400650磷酸氯喹凝胶广州凯普生物科技有限公司2.2;2.4CXHL2400649三价流感病毒裂解疫苗(MDCK细胞)成都欧林生物科技股份有限公司2.2CXSL2400430冻干人用狂犬病疫苗(人二倍体细胞)复星雅立峰(大连)生物制药有限公司3.3CXSL2400431ZL-1218注射液再鼎医药(上海)有限公司1CXSL2400433SDTM001注射液赛德特生物制药有限公司1CXSL2400429重组抗NKG2A人源化单克隆抗体注射液上海怀越生物科技有限公司1CXSL2400427KL-A167注射液四川科伦博泰生物医药股份有限公司1CXSL2400426注射用SKB264四川科伦博泰生物医药股份有限公司1CXSL2400425RJK-RT2831注射液南京融捷康生物科技有限公司1CXSL2400424LTC004北京志道生物科技有限公司1CXSL2400422Obexelimab注射液上海泽纳仕生物科技有限公司1CXSL2400423KYS202004A注射液江苏康缘药业股份有限公司1CXSL2400420HX009注射液杭州翰思生物医药有限公司1CXSL2400419特瑞普利单抗注射液上海君实生物医药科技股份有限公司2.2CXSL2400428注射用人生长激素长春生物制品研究所有限责任公司3.3CXSL2400432司美格鲁肽注射液山东新时代药业有限公司3.3CXSL2400421 仿制药申请药品名称企业注册分类受理号普瑞巴林口服溶液浙江赛默制药有限公司3CYHS2402049加替沙星滴眼液海南盈达润泽药业有限公司3CYHS2402038萘普生钠片浙江赛默制药有限公司3CYHS2402037萘普生钠片浙江赛默制药有限公司3CYHS2402036氟哌啶醇片江苏和晨药业有限公司3CYHS2402031阿莫西林克拉维酸钾片(8:1)昆明源瑞制药有限公司3CYHS2402042琥珀酸亚铁片浙江华海药业股份有限公司3CYHS2402039盐酸溴己新注射液河北汇德旭盛医药科技有限公司3CYHS2402018复方醋酸钠林格注射液辰欣药业股份有限公司3CYHS2402017复方醋酸钠林格注射液辰欣药业股份有限公司3CYHS2402016盐酸曲唑酮片重庆圣华曦药业股份有限公司3CYHS2402015乙酰半胱氨酸注射液江苏宝东医药科技有限公司3CYHS2402010地氯雷他定口服溶液北京四环科宝制药股份有限公司3CYHS2402009地氯雷他定口服溶液北京四环科宝制药股份有限公司3CYHS2402008地氯雷他定口服溶液北京四环科宝制药股份有限公司3CYHS2402007依帕司他片安徽省先锋制药有限公司3CYHS2402025己酮可可碱注射液江西泰吉立生物医药科技有限公司3CYHS2402024重酒石酸去甲肾上腺素注射液江西泰吉立生物医药科技有限公司3CYHS2402023维生素K滴剂海南葫芦娃药业集团股份有限公司3CYHS2402022注射用赖氨匹林贵州博林药业有限公司3CYHS2402019布比卡因脂质体注射液江苏恒瑞医药股份有限公司3CYHS2401989注射用塞替派黑龙江福和制药集团股份有限公司3CYHS2402000复合磷酸氢钾注射液亿药通(河北)生物科技有限公司3CYHS2401998枸橼酸托法替布口服液广西维威制药有限公司3CYHS2402004枸橼酸托法替布口服液广西维威制药有限公司3CYHS2402003复方聚乙二醇(3350)电解质口服溶液广西维威制药有限公司3CYHS2402002依帕司他片石家庄康力药业有限公司3CYHS2402001依帕司他片江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司3CYHS2401994碳酸氢钠血滤置换液(钾4mmol/L)上海峰林生物科技有限公司3CYHS2401981奥贝胆酸片南京正大天晴制药有限公司3CYHS2401974奥贝胆酸片南京正大天晴制药有限公司3CYHS2401973盐酸甲氧氯普胺注射液四川美大康华康药业有限公司3CYHS2401972维生素K1注射液海南华屹药业有限公司3CYHS2401970氯化钾颗粒涿州东乐制药有限公司3CYHS2401968氯化钾颗粒涿州东乐制药有限公司3CYHS2401967硫酸特布他林口服溶液浙江凯润药业股份有限公司3CYHS2401966舒必利注射液华夏生生药业(北京)有限公司3CYHS2401964别嘌醇片江苏德源药业股份有限公司3CYHS2401963二甲双胍维格列汀片(II)山东朗诺制药有限公司4CYHS2402057乙酰半胱氨酸颗粒郑州韩都药业集团有限公司4CYHS2402056乙酰半胱氨酸颗粒郑州韩都药业集团有限公司4CYHS2402055盐酸达泊西汀片武汉九珑人福药业有限责任公司4CYHS2402054盐酸达泊西汀片武汉九珑人福药业有限责任公司4CYHS2402053依巴斯汀片北京四环科宝制药股份有限公司4CYHS2402052富马酸依美斯汀滴眼液南京恒道医药科技股份有限公司4CYHS2402051富马酸福莫特罗吸入溶液浙江恒研医药科技有限公司4CYHS2402050左氧氟沙星滴眼液广东南国药业有限公司4CYHS2402048西格列汀二甲双胍片(I)北京双鹭药业股份有限公司4CYHS2402047西格列汀二甲双胍片(II)北京双鹭药业股份有限公司4CYHS2402046他达拉非片杭州元素医药有限公司4CYHS2402045他达拉非片杭州元素医药有限公司4CYHS2402044盐酸尼卡地平注射液四川汇宇制药股份有限公司4CYHS2402043地夸磷索钠滴眼液四川美大康华康药业有限公司4CYHS2402032乳果糖口服溶液江西海尔思药业股份有限公司4CYHS2402035乳果糖口服溶液江西海尔思药业股份有限公司4CYHS2402034注射用特利加压素山东如至生物医药科技有限公司4CYHS2402033盐酸达泊西汀片悦康药业集团股份有限公司4CYHS2402041盐酸达泊西汀片悦康药业集团股份有限公司4CYHS2402040头孢托仑匹酯颗粒海南葫芦娃药业集团股份有限公司4CYHS2402029甲苯磺酸艾多沙班片浙江九洲生物医药有限公司4CYHS2402014甲苯磺酸艾多沙班片浙江九洲生物医药有限公司4CYHS2402013地屈孕酮片浙江赛默制药有限公司4CYHS2402012伏格列波糖片浙江震元制药有限公司4CYHS2402011美沙拉秦栓浙江高跖医药科技股份有限公司4CYHS2402028枸橼酸西地那非片乐普药业股份有限公司4CYHS2402006左卡尼汀注射液浙江北生药业汉生制药有限公司4CYHS2402027枸橼酸西地那非片乐普药业股份有限公司4CYHS2402005维生素B12滴眼液江苏广承药业有限公司4CYHS2402026盐酸尼卡地平注射液华夏生生药业(北京)有限公司4CYHS2402021氢溴酸伏硫西汀片海南倍康医药科技有限公司4CYHS2402030盐酸达泊西汀片杭州元素医药有限公司4CYHS2402020丙戊酸钠缓释片(I)四川科伦药业股份有限公司4CYHS2401997硝苯地平控释片复星医药(徐州)有限公司4CYHS2401999阿戈美拉汀片江苏诺泰澳赛诺生物制药股份有限公司4CYHS2401993盐酸帕洛诺司琼软胶囊昆明积大制药股份有限公司4CYHS2401992氢溴酸伏硫西汀片山西远扬医药科技有限公司4CYHS2401987注射用头孢唑肟钠浙江永宁药业股份有限公司4CYHS2401996注射用头孢唑肟钠浙江永宁药业股份有限公司4CYHS2401995美阿沙坦钾片仁合益康集团有限公司4CYHS2401991美阿沙坦钾片仁合益康集团有限公司4CYHS2401990托拉塞米片浙江诚意药业股份有限公司4CYHS2401988托拉塞米片浙江诚意药业股份有限公司4CYHS2401986亚叶酸钙注射液森淼(山东)药业有限公司4CYHS2401985艾拉莫德片浙江高跖医药科技股份有限公司4CYHS2401984盐酸莫西沙星氯化钠注射液宁波美舒医药科技有限公司4CYHS2401983丙泊酚乳状注射液南京健友生化制药股份有限公司4CYHS2401982吸入用异丙托溴铵溶液南京力成药业有限公司4CYHS2401980吸入用异丙托溴铵溶液南京力成药业有限公司4CYHS2401979维生素B12滴眼液浙江高跖医药科技股份有限公司4CYHS2401978地夸磷索钠滴眼液广州大光制药有限公司4CYHS2401977地夸磷索钠滴眼液广州大光制药有限公司4CYHS2401976盐酸阿莫罗芬搽剂呋欧医药科技(湖州)有限公司4CYHS2401975吗啉硝唑氯化钠注射液西安万隆制药股份有限公司4CYHS2401971莫匹罗星软膏海南海神同洲制药有限公司4CYHS2401969妥布霉素滴眼液山东如至生物医药科技有限公司4CYHS2401965甲苯磺酸索拉非尼片仁合熙德隆药业有限公司4CYHS2401962磷/碳酸氢钠血滤置换液山东齐都药业有限公司4CYHS2401961盐酸戊乙奎醚注射液广州瑞尔医药科技有限公司4CYHS2401960四价重组人乳头瘤病毒疫苗(6,11,16,18型)(汉逊酵母)成都生物制品研究所有限责任公司3.3CXSS2400063 进口申请药品名称企业注册分类受理号阿可替尼胶囊AstraZeneca Pty Ltd.5.1JXHS2400047氢溴酸他泽司他片Epizyme, Inc.5.1JXHS2400046维生素K1混合胶束注射液CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH5.1JXHS2400045二十碳五烯酸乙酯软胶囊Mochida Pharmaceutical CO.,LTD.5.1JXHS2400044古塞奇尤单抗注射液Janssen-Cilag International NV2.2JXSS2400053古塞奇尤单抗注射液Janssen-Cilag International NV2.2JXSS2400052古塞奇尤单抗注射液Janssen-Cilag International NV2.1;2.2JXSS2400054Bleximenib片Janssen Research & Development, LLC1JXHL2400164Bleximenib片Janssen Research & Development, LLC1JXHL2400163Bleximenib片Janssen Research & Development, LLC1JXHL2400162Bleximenib胶囊Janssen Research & Development, LLC1JXHL2400159Bleximenib胶囊Janssen Research & Development, LLC1JXHL2400158Bleximenib胶囊Janssen Research & Development, LLC1JXHL2400157Dexpramipexole片Areteia Therapeutics, Inc.1JXHL2400156Dexpramipexole片Areteia Therapeutics, Inc.1JXHL2400155AZD0780薄膜衣片AstraZeneca AB1JXHL2400151DS-3201b片Daiichi Sankyo, Inc.2.4JXHL2400161DS-3201b片Daiichi Sankyo, Inc.2.4JXHL2400160注射用68Ga-PSMA-11Telix Pharmaceuticals (US) Inc.2.4JXHL2400154Gadopiclenol注射液Bracco Imaging SPA5.1JXHL2400153Gadopiclenol注射液Bracco Imaging SPA5.1JXHL2400152VGX-3100Inovio Pharmaceuticals, Inc.1JXSL2400119AMG 451Amgen Inc.1JXSL2400118 中药相关申请药品名称企业注册分类受理号易黄颗粒海南葫芦娃药业集团股份有限公司3.1CXZS2400025艾康片安华恒泰(北京)医药科技有限公司1.1CXZL2400037 注：绿色字体部分为潜在首仿品种；不包含原料药、医用氧、注射用水、氯化钠或葡萄糖注射液等申请，不包含再注册、一次性进口、技术转移、复审申请。

疫苗申请上市

100 项与 DX1002 相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
晚期胃癌	临床2期	中国	广州安好医药科技有限公司	2021-04-15
晚期胃癌	临床2期	中国	东莞达信生物技术有限公司	2021-04-15
晚期肝细胞癌	临床2期	中国	广州安好医药科技有限公司	2021-04-15
晚期肝细胞癌	临床2期	中国	东莞达信生物技术有限公司	2021-04-15
食管癌	临床2期	中国	东莞达信生物技术有限公司	2021-01-12
食管癌	临床2期	中国	广州安好医药科技有限公司	2021-01-12
晚期恶性实体瘤	临床1期	中国	广州安好医药科技有限公司	2018-10-30
晚期恶性实体瘤	临床1期	中国	东莞达信生物技术有限公司	2018-10-30

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临床结果

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


ChiCTR2400080298 (NEWS) 人工标引	临床1期	晚期恶性实体瘤	17	DX1002	鑰觸遞鏇願餘構範獵獵(製願糧夢壓鹹衊顧遞選) = 網顧簾築壓選憲衊獵製顧鏇鹽糧餘憲構簾壓築 (網築壓遞壓範製遞鬱鹽 ) 更多	积极	2025-02-21