6月10日,金赛药业双靶ADC创新管线矩阵亮相韩国仁川第四届世界ADC亚洲峰会(简称“峰会”)。在这场亚洲 ADC 领域最具影响力的行业盛会上,金赛免疫及肿瘤领域新药研发执行副总裁徐立忠博士向全球同仁展示了公司在肿瘤治疗领域的前沿研发成果,引发高度关注。金赛药业免疫及肿瘤领域新药研发执行副总裁徐立忠博士做主题分享会上,徐立忠博士发表了题为 “靶向癌症治疗的双靶ADC” 的主题演讲,其介绍的三款 ADC 产品全部为双靶 / 双表位,包括 GenSci143(B7-H3 x PSMA)、 GenSci139(EGFR x HER2)以及 GenSci140(FRα双表位)项目,在靶点与作用机制上展现出高度差异化特质,彰显出鼓舞人心的开发前景。徐立忠博士强调,金赛ADC差异化突围能力在于连接子(linker)和有效载荷(payload)的优化组合。项目采用的连接子具有高度的亲水性和稳定性,其在血液循环和正常组织中基本不裂解,但在ADC被肿瘤细胞内化后迅速裂解、释放载荷。因此,该连接子技术在提高产品抗肿瘤活性的同时可极大降低载荷在血液和正常组织中脱落所引起的脱靶毒性。同时,三个项目均采用同一拓扑异构酶 I 抑制剂GSC5181作为载荷,其具有更强的DNA损伤活性,能够更高效地杀伤肿瘤细胞;它还在临床前表现出良好的细胞透膜性及快速的系统清除,保障了高效和安全的旁观者杀伤效应。徐立忠博士做主题分享徐立忠博士表示,“金赛三个双靶ADC项目通过差异化双特异性抗体设计及linker/payload优化组合,相较于相应单靶ADC竞品,在临床前显示了更强的抗肿瘤活性和更宽的安全窗,具有成为‘Best-in-Class’的潜力。我们期待与全球头部医药企业达成深度战略合作,共同开发创新分子,提升在研管线的临床转化效率,加速管线商业化进程,让创新产品更快惠及全球患者。”此次峰会,金赛药业向世界展现了中国药企在 ADC 领域的蓬勃活力。未来,金赛药业将持续深耕肿瘤治疗领域,为全球患者提供更具突破性的治疗选择。关于GenSci143:高度差异化的B7-H3 x PSMA双靶ADC前列腺癌(PCa)是全球男性中最常见的癌症类型。当患者进展到去势抵抗性前列腺癌(CRPC)时,治疗选择变得非常有限,这突显出转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)中显著未满足的临床需求。B7-H3和PSMA是肿瘤相关的抗原,在PCa中高度表达,同时靶向这两种抗原是一种新兴的治疗策略,具有治疗mCRPC的潜力。GenSci143是一种创新的双特异性抗体药物偶联物(ADC),能够同时靶向B7-H3和PSMA。它由针对B7-H3和PSMA的双特异性抗体、稳定但可裂解的连接子,以及作为有效载荷的强效拓扑异构酶1抑制剂组成。GenSci143作为一种新型靶向前列腺癌治疗的药物,目前正在进行临床前研究。在人前列腺癌的异种移植(CDX)模型中,GenSci143能够有效诱导具有不同B7-H3和PSMA表达水平的肿瘤消退,并且与DS-7300和ARX517竞品相比,展现出了更优越的抗肿瘤效果。此外,GenSci143在食蟹猴中显示出了良好的药代动力学特性,并且耐受性良好。金赛将重点探索其在去势抵抗性前列腺癌、非小细胞肺癌、尿路上皮癌、乳腺癌及卵巢癌等五大高发实体瘤中的治疗价值,以解决当前临床未被满足的重大需求。关于GenSci139 & GenSci140GenSci139是一种EGFR x HER2 双靶ADC。相比于DS-8201,GenSci139具有更优的体外血浆稳定性、更强的肿瘤细胞结合和内化活性,并对肿瘤细胞具有强效的直接细胞杀伤和旁观者杀伤作用。在多个小鼠 CDX 模型中,GenSci139表现出显著优于 DS-8201的体内抗肿瘤效果。这些数据表明GenSci139在多种肿瘤类型中具有较大的治疗潜力,包括尿路上皮癌、肺癌、胃癌、结直肠癌、卵巢癌和乳腺癌等。GenSci140 是一款靶向叶酸受体α(FRα)的 双表位 ADC,其独特的双表位设计使其能够更精准、更有效地靶向FRα阳性肿瘤细胞,提高药物疗效并降低脱靶毒性,有望为更多铂耐药卵巢癌患者带来了新的治疗选择。声明:1.本新闻旨在分享研发前沿资讯,仅供医疗卫生专业人士参阅,非广告用途。2.金赛药业不推荐任何未被批准的药品、适应症的使用。