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更新于：2026-05-09

FAPI-04

更新于：2026-05-09

概要

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名-

靶点

FAP

作用方式

拮抗剂

作用机制

FAP拮抗剂(成纤维细胞激活蛋白α拮抗剂)

治疗领域

肿瘤皮肤和肌肉骨骼疾病

在研适应症

乳腺癌

非在研适应症-

原研机构-

在研机构

University Hospital Heidelberg

非在研机构-

权益机构-

最高研发阶段临床前

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)-

特殊审评-

结构/序列

分子式C40H54F2N10O10

InChIKeyICWDAESAANBIGG-LJAQVGFWSA-N

CAS号2374782-02-0

关联

项与 FAPI-04 相关的临床试验

ChiCTR2400080737

/ RecruitingN/AIIT

Application of PET/CT targeted tumor fibroblast molecular probe FAPI-04 in stage IA lung adenocarcinoma

开始日期2023-02-22

申办/合作机构

茂名市人民医院

100 项与 FAPI-04 相关的临床结果

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100 项与 FAPI-04 相关的转化医学

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100 项与 FAPI-04 相关的专利（医药）

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105

项与 FAPI-04 相关的文献（医药）

2026-05-01·EUROPEAN JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY

Advancing fibroblast activation protein inhibitors for targeted radioligand therapy: Strategies and innovations to increase tumor residence time

Review

作者: Battisti, Umberto Maria ; Mattiussi, Simona ; Herth, Matthias Manfred

Targeted radioligand therapy (TRT) delivers radionuclides systemically via tumor-specific ligands, allowing precise tumor targeting with minimal impact on healthy tissue (unlike conventional radiotherapy, which directs external radiation beams at tumors and can affect surrounding normal tissue). Increasing evidence highlights the tumor microenvironment (TME) as a promising therapeutic target, with cancer-associated fibroblasts (CAFs) playing a central role in tumor progression through angiogenesis, immune suppression, and extracellular matrix remodeling. CAFs are defined by expression of fibroblast activation protein (FAP), present in most epithelial cancers but rare in normal tissues, making FAP an attractive, broadly applicable target. Small-molecule FAP inhibitors (FAPIs), particularly derivatives of the quinoline scaffold UAMC1110, have shown high affinity and specificity. Several ⁶⁸Ga-labeled FAPI tracers, such as FAPI-04 and FAPI-46, are under clinical evaluation and demonstrate high tumor-to-background ratios, outperforming [¹⁸F]FDG in various cancer types (especially in low-glucose-avid tumors). Their favorable biodistribution and potential for theranostic pairing highlights their clinical promise. However, current FAPI-based agents exhibit insufficient tumor retention for therapeutic applications with long-lived radionuclides commonly used in radioligand therapy (e.g., ¹⁷⁷Lu, ¹³¹I, or ²²⁵Ac), as the FAPi ligand's rapid clearance limits effective radiation delivery. To enable effective clinical translation of targeted radiotherapy, optimizing pharmacokinetics is critical, prolonging tumor residence time while accelerating clearance from non-target tissues to minimize off-target radiation exposure. This review summarizes current progress in FAP-targeted radiopharmaceuticals and outlines strategies to enhance their therapeutic applicability through different strategies that lead to prolonged tumor retention.

2026-04-01·CLINICAL NUCLEAR MEDICINE

Negative 68Ga-FAPI-04 Uptake on PET/CT in HNF-1α–mutated Hepatocellular Adenoma

Article

作者: Zhou, Xin ; Cui, Yan ; Liu, Yitong ; Liu, Yang ; Li, Nan

A 37-year-old woman was incidentally found to have a hepatic lesion on ultrasound. Serum tumor markers, including AFP, CEA, and CA19-9, were normal. Gd-EOB-DTPA-enhanced MRI revealed a fat-containing lesion with arterial phase hyperenhancement, rapid washout, hypointensity in the hepatobiliary phase, and no diffusion restriction, making it difficult to differentiate between hepatic adenoma (HCA) and small hepatocellular carcinoma (HCC). 18 F-FDG PET/CT revealed intense uptake, raising suspicion of malignancy, while 68 Ga-FAPI-04 PET/CT demonstrated negligible uptake. Histopathology confirmed hepatocyte nuclear factor 1α (HNF1α)-mutated hepatocellular adenoma (H-HCA). This case may provide valuable insights into differentiating H-HCA from small HCC.

2026-04-01·CLINICAL NUCLEAR MEDICINE

Radioactive Distribution Patterns of [68Ga]Ga-FAPI-04 in Primary Hepatocellular Carcinoma

Article

作者: Zou, Sijuan ; Zhu, Yuankai ; Song, Shuang ; Zhu, Dongling ; Zhu, Xiaohua ; Kuang, Dong ; Dong, Qingjian

Purpose::

To evaluate the radioactive distribution patterns of [ 68 Ga]Ga-FAPI-04 in primary hepatocellular carcinoma (HCC).

Methods::

Twenty-three primary HCC patients (26 lesions) from a prospective trial (ChiCTR2000039099) underwent both [ 18 F]FDG and [ 68 Ga]Ga-FAPI-04 PET/CT within 1 week. Uptake at tumor margins versus centers was compared.

Results::

FAPI-04 uptake was significantly higher at tumor margins than centers (SUVmax, P <0.001; SUVmean, P <0.01). As SUVmax thresholds increased, FAPI volume of interest concentrated at the margins and decreased sharply in the centers.

Conclusions::

[ 68 Ga]Ga-FAPI-04 PET/CT demonstrated higher marginal uptake and pronounced central heterogeneity (low-SUV centers) in HCC. Strong peripheral uptake supports the use of FAP-targeted fluorescence-guided surgery and targeted treatment of marginal residual/recurrent disease, while low central uptake may limit FAP-targeted therapy.

项与 FAPI-04 相关的新闻（医药）

2026-04-30

·Meta MI

引领高端分子影像，赋能重大疾病诊疗：华山—联影2025年度PET科研成果宣传特刊

复旦大学附属华山医院核医学/PET中心作为国内最早引进PET技术的先行者，经过多年的持续建设，已发展为集临床诊断、科研创新、人才培养于一体的国内领先的高水平分子影像平台。目前，中心应用于临床和科研的PET示踪剂超过70种（图1），能够为个性化诊疗和前沿科学研究提供多样化、高质量的分子影像支持。图1. 华山医院PET中心生产探针依托华山医院核医学/PET中心的深厚技术积累和联影先进PET影像设备的优势，中心与联影科研团队自开展深度合作以来，在神经退行性疾病、癫痫和肿瘤等领域产出了一系列高质量科研成果。2025年，相关研究发表于Nature Communications、Brain、Alzheimers & Dementia、European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging等国际权威期刊（图2），持续引领高端PET影像设备在重大疾病领域的科研发展方向。图2. 华山医院2025年代表性成果展示一、阿尔茨海默病阿尔茨海默病（Alzheimer’s Disease, AD）是最常见的神经退行性疾病，其核心病理特征为细胞外β-淀粉样蛋白（Amyloid-β，Aβ）斑块沉积与过度磷酸化Tau蛋白聚集构成的细胞内神经原纤维缠结。在Aβ、Tau及18F-FDG PET的基础上，华山医院核医学/PET中心围绕AD疾病率先开展多种新型分子探针的临床研究及应用，包括用于评估大脑突触密度的18F-SynVesT-1及反映代谢型谷氨酸受体5（mGluR5）表达水平的18F-PSS232。2025年，基于联影一体化PET/MR设备，华山医院核医学/PET中心围绕AD疾病的突触密度改变取得了一系列突破性进展。作为一种靶向突触囊泡蛋白2A (Synaptic Vesicle Glycoprotein 2A, SV2A)的分子影像技术，SV2A PET能够在体定量评估全脑突触密度。基于18F-SynVesT-1的SV2A PET技术，栾颖等[1]的研究结合DTI结构连接与fMRI功能连接，首次揭示了AD患者突触丢失并非随机发生，而是严格受限于大脑连接组的拓扑结构，且其沿网络的传播动力学受磷酸化Tau病理的调控。在此基础上，栾颖等[2]的另一项成果进一步阐明了突触密度的“双重角色”：突触密度一方面决定了不同脑区对Tau沉积的初始易感性，另一方面参与了Tau相关的网络级突触丢失，为理解AD病理传播的结构与网络基础提供了关键证据。王杰等[3]通过纵向随访研究发现，认知障碍（CI）患者相较于健康人群在一年内表现出显著加速的突触丢失和Tau蛋白沉积，且Tau蛋白异常是驱动突触病理的重要机制。何坤等[4]的研究聚焦类淋巴功能受损与突触丢失之间的关系，提示类淋巴系统功能障碍可能通过加重突触退变参与AD进程，为AD疾病机制研究及治疗监测提供了参考。 mGluR5是一种分布于突触后膜的兴奋性G蛋白偶联受体，参与调节、整合大脑功能和突触传递。王燕等[5]研究发现，在早期AD患者中，Tau病理与mGluR5密切相关，且该关联呈性别特异性。这一结果不仅证实了Tau蛋白在介导突触功能障碍中的核心作用，也为开发性别特异性的mGluR5靶向治疗策略提供了理论基础。二、其他神经系统疾病帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是继AD之后第二大神经退行性疾病，其主要病理特征为α-突触核蛋白（α-synuclein, α-syn）在外周和中枢神经系统的异常积累及黑质—纹状体区多巴胺能神经元的进行性丧失。18F-FP-CIT是一种具备高特异性的靶向多巴胺转运蛋白（dopamine transporter, DAT）的PET显像剂，在PD的早期诊断和疾病监测中具有重要临床价值。林华媚等[6]的研究基于一体化18F-FP-CIT PET/MR成像揭示了PD患者同时存在纹状体DAT功能减低和黑质致密部铁沉积增加，且二者呈负相关，提示黑质铁代谢异常与纹状体多巴胺能损伤在PD病理进程中关系密切。进行性核上性麻痹（Progressive Supranuclear Palsy, PSP）是一种以神经元蛋白Tau异常积聚和葡萄糖代谢异常为特征的原发性Tau蛋白病，是PD鉴别诊断中重要的非典型帕金森综合征之一。借助18F-FDG、18F-FP-CIT、18F-florzolotau多示踪剂PET显像与DTI成像，焦方阳等[7]的研究揭示了PSP患者的类淋巴功能障碍与Tau蛋白沉积、异常的代谢脑网络活动有关，而与多巴胺能功能障碍无关，从影像学角度加深了对PSP这种具有复杂多面性的疾病发病机制的深入理解。癫痫是一种以神经元异常同步放电导致反复发作为特征的慢性神经系统疾病，致痫区的精准定位始终是临床诊疗中的关键难题。李光磊等[8]进行了18F-FDG、18F-FMZ和18F-SynVesT-1的头对头影像学研究，结果表明18F-FMZ和18F-SynVesT-1 PET识别的病灶区较18F-FDG PET更为局限，并且18F-SynVesT-1 PET/MR呈现的异常分布区域占比与患者发病年龄相关。这一研究揭示了18F-SynVesT-1 PET/MR具有成为评估不同发病年龄癫痫患者生物标志物的潜力，可为癫痫患者的术前评估和个性化治疗提供重要信息。三、肿瘤疾病肿瘤的精准诊断、疗效评估与个体化治疗策略制定，高度依赖于对肿瘤生物学行为的全面解析。华山医院核医学/PET中心围绕肿瘤代谢、微环境、免疫靶点表达等关键环节，开展了多种新型PET示踪剂的临床研究与应用。2025年，中心基于联影PET/CT设备在脑胶质瘤、肝细胞癌、非小细胞肺癌等领域取得系列重要进展，为肿瘤的精准分型、疗效预测与治疗策略优化提供了关键影像学生物标志物与决策依据。在胶质瘤领域，华涛等[9]的研究对比了68Ga-FAPI-04与18F-FET PET显像对疑似复发胶质瘤患者的诊断和预后价值。结果显示，复发性胶质瘤患者中68Ga-FAPI-04 PET获取的代谢肿瘤体积（MTV）是影响患者总生存期的关键因素，证实成纤维细胞活化蛋白（Fibroblast Activation Protein, FAP）表达在复发胶质瘤中的重要作用。虽然单独PET参数在鉴别胶质瘤复发与治疗相关改变的效能有限，但FAPI与FET的MTV比值可提升结合临床因素的诊断模型 AUC，展现出潜在的鉴别诊断价值。针对程序性细胞死亡蛋白1（Programmed Cell Death Protein 1, PD-1）/程序性死亡配体1（Programmed Death-Ligand 1, PD-L1）轴的免疫疗法在非小细胞肺癌中显示出良好的治疗效果，但在治疗前评估患者的PD-L1表达水平对于提高免疫疗法的疗效至关重要。吴雁飞等[10]首次在非小细胞肺癌患者中开展了肽类PD-L1示踪剂68Ga-DOTA-WL12与纳米抗体示踪剂68Ga-NOTA-RW102的头对头临床对比研究。结果表明，68Ga-DOTA-WL12在原发灶和转移灶中的摄取与PD-L1表达水平的相关性更强，并且两种示踪剂分布也有所不同，表明基于肽和基于纳米抗体的放射性示踪剂可能具有不同的临床意义。徐豪等[11]探究了68Ga-FAPI-04、11C-acetate与18F-FDG多示踪剂PET成像在肝细胞癌患者中的临床价值。研究发现，68Ga-FAPI-04与11C-acetate的双示踪剂联合方案在检测肝细胞癌病灶方面具有最高的灵敏度，展现出相较于传统18F-FDG PET在肝细胞癌筛查的潜力。同时，18F-FDG摄取水平在高/低组织学分级和病灶是否发生微血管侵犯的比较中表现出显著差异，可为识别高危病理亚型、指导治疗强度提供依据。在实体瘤的滋养层细胞表面抗原2（Trophoblast Cell-Surface Antigen 2, TROP2）靶向治疗评估方面，姜东朗等[12]的研究表明TROP2靶向的68Ga-NOTA-T4 PET技术不仅可无创评估肿瘤中TROP2的真实表达状态，还可克服组织取样带来的异质性局限，为TROP2靶向治疗的患者筛选、疗效评估及动态监测提供重要影像学依据，从而推动精准肿瘤诊疗的发展。未来展望随着医学影像技术、人工智能及多中心协同模式的不断发展，以一体化PET/MR为代表的高端PET影像设备在神经系统疾病与肿瘤等重大疾病领域正展现出愈加重要的临床与科研价值。依托多项高质量科研成果，华山医院核医学/PET中心在多中心数据库建设、诊疗一体化实践及临床转化应用等方面建立了坚实的技术基础与创新体系。未来，华山医院核医学科/PET中心与联影将进一步深化产学研医合作，携手引领国内高端分子影像的前沿探索与临床实践变革。 1. 建库筑基：启动神经分子影像多中心数据库建设推动一体化PET/MR等高端PET影像设备在神经系统疾病中的广泛应用，亟需高质量、规模化、标准化的多中心数据支撑。为此，华山医院核医学/PET中心正联合多家医院开展神经分子影像多中心数据库的建设工作（图3）。通过整合多中心临床数据资源，实现数据共享与协同分析，多中心数据库的建设有望在未来为优化诊疗策略、推动靶向药物研发及科研成果转化提供高质量、标准化的数据支撑，全面提升国内神经分子影像领域的临床诊疗与科研水平。图3. 多中心数据库建设 2. 智能升级： AI赋能病灶精准识别与结构化报告大语言模型与深度学习技术的突破，正深刻重塑医学影像的解读模式。传统核医学影像解读高度依赖医师的经验积累和时间投入，而医疗大语言模型在病灶精准识别、语义理解与结构化报告生成方面展现出巨大潜力，可有效帮助医师减轻工作负担、提升工作效率，进而辅助临床决策、提升医疗服务质量。未来，随着AI技术的不断迭代，医疗大语言模型有望深度嵌入临床工作流，实现从影像识别、报告生成到诊疗建议的全流程智能辅助，持续推动医学影像诊断向更智能化、精准化的方向迈进。 3. 流程重塑： PET/MR助力诊疗一体化闭环管理一体化PET/MR凭借其“功能+形态+代谢”多模态同步成像优势，在推进重大疾病诊疗一体化建设方面展现出独特价值。针对AD，PET/MR能够在同一生理状态下同步完成高分辨率脑结构、脑功能成像以及Aβ、Tau PET等分子显像，可将诊断窗口前移至临床前期，并为新兴靶向治疗药物（如仑卡奈单抗）的疗效评估和治疗过程中可能出现的淀粉样蛋白相关影像学异常（Amyloid-related Imaging Abnormalities, ARIA）监测提供客观证据（图4），实现“早筛—干预—随访”一体化管理，有力推进AD诊疗一体化流程的规范化发展。在肿瘤领域，PET/MR的应用价值贯穿“筛查—诊断—分期—治疗规划—疗效评估—复发监测”全链条，可早期识别微小病灶及隐匿性转移灶，精准完成肿瘤分期，为个体化治疗方案制定提供支撑，同时能及时评估治疗效果、早期识别复发迹象。图4. 一名62岁男性患者在接受单抗治疗前后进行一体化Aβ PET/MR检查的代表性影像。左：治疗前；右：治疗6个月复查。Aβ PET显示脑内放射性摄取较治疗前减低；MRI显示左侧额叶见可疑高信号。随着临床应用的不断深化，PET/MR在打破传统影像“单一评估、分散诊疗”局限的潜力将进一步释放，深度推动AD与肿瘤疾病诊疗模式向全流程协同化、精准化转型，为诊疗一体化建设注入更强动力。结语展望未来，华山核医学/PET中心与联影将持续深化产学研医合作，依托高端PET影像平台、前沿人工智能技术与多中心协同机制，聚焦重大疾病精准诊疗需求，持续推进数据库建设、智能诊断升级与诊疗流程革新，努力打造国际前沿的高端分子影像创新生态体系，展示“华山—联影”强强联合的创新实力与协同力量。参考文献 [1] Luan Y, Wang W, Huang Q, Wang Y, Nussbaumer J, Wang J, Steward A, Roemer-Cassiano SN, Guan Y, Ewers M, Schöll M, Ni R, Li B, Franzmeier N, Xie F. Synaptic loss pattern is constrained by brain connectome and modulated by phosphorylated tau in Alzheimer's disease. Nat Commun. 2025 Jul 10;16(1):6356. doi: 10.1038/s41467-025-61497-4. [2] Luan Y, Huang Q, Wang J, Guan Y, Li B, Franzmeier N, Xie F, Ewers M. Synaptic density and tau pathology in Alzheimer's disease: a dual role in susceptibility and degeneration. Brain. 2025 Nov 13:awaf425. doi: 10.1093/brain/awaf425. [3] Wang J, Huang Q, Chen X, You Z, He K, Mao X, Huang Y, Franzmeier N, Schöll M, Guo T, Zhao J, Guan Y, Ni R, Li B, Xie F. Prediction of longitudinal synaptic loss in Alzheimer's disease using tau PET and plasma biomarkers. Alzheimers Dement. 2025 May;21(5):e70333. doi: 10.1002/alz.70333. [4] He K, Wang J, Wu J, Chen X, Chen H, Li J, Guo Q, Huang YH, Guan Y, Zhao J, Li B, Xie F, Huang Q. Impaired glymphatic function is associated with synaptic loss in cognitive impairment. Eur J Nucl Med Mol Imaging. 2026 Mar;53(4):2799-2810. doi: 10.1007/s00259-025-07716-y. [5] Wang Y, Wang J, Chen X, Lin Z, You Z, He K, Guo T, Zhao J, Huang Q, Ni R, Guan Y, Li B, Xie F. Tau pathology is associated with postsynaptic metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5) in early Alzheimer's disease in a sex-specific manner. Alzheimers Dement. 2025 Feb;21(2):e70004. doi: 10.1002/alz.70004. [6] 林华媚, 朱毓华, 王静, 等. 基于18F‑FP‑CIT PET‑MRI探究帕金森病患者纹状体多巴胺转运蛋白分布模式及其与黑质致密部铁沉积相关性. 中华医学杂志, 2026, 106(4): 321-326. doi: 10.3760/cma.j.cn112137-20251212-03292. [7] Jiao F, Wang Q, Zhong J, Lin H, Lu J, Wang L, Wang M, Liu F, Jiang J, Zuo C. Relationships Between Glymphatic System Activity and Tau Burden, Dopaminergic Impairment, Abnormal Glucose Metabolism in Progressive Supranuclear Palsy. CNS Neurosci Ther. 2025 Feb;31(2):e70284. doi: 10.1111/cns.70284. [8] Li G, Lin Z, Bao W, Jiang S, Wang J, Huang Q, Yang Y, He J, Huang Y, Guan Y, Hu J, Xie F. Head-to-Head comparison of [18F]FDG, [18F]FMZ, and [18F]SynVesT-1 positron emission tomography imaging in patients with drug-resistant epilepsy. Eur J Nucl Med Mol Imaging. 2025 Jun;52(7):2258-2266. doi: 10.1007/s00259-025-07111-7. [9] Hua T, Huang Q, Zhou Z, Zhou W, Wen J, Xie F, Li M, Guan Y, Zhuang D. Fibroblast activation protein expression in the tumor microenvironment is crucial in survival prediction and differentiation of recurrent gliomas: a head-to-head comparison of 68Ga-FAPI-04 and 18F-FET in PET/CT imaging. EJNMMI Radiopharm Chem. 2025 Aug 26;10(1):57. doi: 10.1186/s41181-025-00378-z. [10] Wu Y, Wang H, Gu Y, Zhang Y, Li G, Huang Y, Cao M, Chen X, Guan Y, Xu D, Wei W, Xie F. Head-to-head comparison of peptide-based and nanobody-based radiotracers in detecting PD-L1 expression in non-small cell lung cancer. Eur J Nucl Med Mol Imaging. 2025 Oct;52(12):4477-4486. doi: 10.1007/s00259-025-07316-w. [11] Xu H, Wang H, Yu SZ, Li XM, Jiang DL, Wu YF, Ren SH, Qin LX, Guan YH, Lu L, Zhu WW, Wang XY, Xie F. Prognostic and diagnostic value of [18F]FDG, 11C-acetate, and [68Ga]Ga-FAPI-04 PET/CT for hepatocellular carcinoma. Eur Radiol. 2025 Jul;35(7):4121-4131. doi: 10.1007/s00330-025-11352-3. [12] Jiang D, Chu Z, Wu Y, Zhang Y, Liu Y, Ge Q, Gu Y, Du Z, Cheng Y, Xu X, Huang Y, Xu D, Guan Y, Wei W, Xie F. [68Ga]Ga-NOTA-T4 ImmunoPET imaging for evaluating TROP2 expression in patients with solid tumors. Eur J Nucl Med Mol Imaging. 2025 Oct;52(12):4547-4557. doi: 10.1007/s00259-025-07326-8.

2026-04-16

·逸漠生物

高分引用 | 螯合剂引导放射合成、临床前评估及[68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)3用于正电子发射断层扫描成像的临床研究

点击蓝字关注我们高分引用非常荣幸，逸漠生物的产品U-87MG人脑星形胶质母细胞瘤细胞(IM-H211)，A549人非小细胞肺癌细胞(IM-H113)被文献《Chelator-guided radiosynthesis, preclinical evaluation, and clinical study of [68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)3 for positron emission tomography imaging》引用。影响因子为11.5 引用产品截图本周推荐 PART.01 基本信息英文标题：Chelator-guided radiosynthesis, preclinical evaluation, and clinical study of [68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)3 for positron emission tomography imaging 中文标题：螯合剂引导放射合成、临床前评估及[68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)3用于正电子发射断层扫描成像的临床研究发表期刊：《Journal of Controlled Release》影响因子：11.5 作者单位：陆军军医大学第三军医大学等作者信息： Fangyang Wang, Yi Luo, Yueying Zhang, Xin Li, Zhipeng Wen, Qiang Wang, Weicheng Zhou, Yi Tang, Guo Xu, Kaijun Liu,* Jingchao Li,* Xiao Chen* PART.02 研究背景研究背景： 1.成纤维细胞活化蛋白（FAP）在多种实体瘤的癌相关成纤维细胞（CAFs）中高表达，在健康组织中低表达，是理想的泛癌靶点。 2.基于FAP抑制剂（FAPI）的小分子PET探针（如[68Ga]Ga-FAPI-04）虽能有效勾画肿瘤，但因系统清除快、肿瘤滞留不足，治疗转化效果有限。 3.多聚化策略（如构建二聚体、三聚体FAPI衍生物）可显著增强肿瘤摄取和滞留，但现有研究对螯合剂优化关注不足。 4.TRAP螯合剂（三氮杂环壬烷-膦酸）比传统DOTA/NOTA具有更快的68Ga标记动力学和更宽pH范围的稳定性，但尚未用于设计FAPI多聚体探针。 5.研究创新点：首次将TRAP螯合剂与三聚体FAPI设计结合，开发出[68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)₃，实现温和条件下高效标记、显著提升肿瘤摄取与滞留，并在临床患者中验证了优于[68Ga]Ga-FAPI-04和[18F]FDG的诊断效能。 PART.03 研究方法 1.化学合成与标记：通过固相合成和点击化学制备TRAP-(FAPI)₃前体；使用68Ge/68Ga发生器，在40°C、pH≈2条件下5分钟完成标记，放射性化学产率>95%，经C8柱纯化。 2.计算分析：采用Materials Studio DMol3模块（PBE泛函、DNP基组）计算TRAP、DOTA、NOTA与Ga³⁺的结合能。 3.体外稳定性与亲脂性：在PBS和胎牛血清（FBS）中37°C孵育3h，HPLC检测放射化学纯度；采用异辛醇-PBS体系测定logD₇.₄。 4.细胞实验：Western blot和免疫细胞化学验证U87MG（FAP阳性）和A549（FAP阴性）细胞中FAP表达；细胞摄取、阻断和竞争结合实验测定IC₅₀。 5.动物模型：BALB/c裸鼠皮下接种U87MG或A549细胞构建荷瘤模型；小动物PET/CT显像（注射9.25 MBq，采集600s）；生物分布研究（30、60、120、240min）；尿液HPLC分析体内稳定性；KM小鼠毒性测试（肝肾功能指标）。 6.辐射剂量学：4名健康志愿者行PET显像（5个时间点），PMOD软件勾画VOI，OLINDA/EXM计算吸收剂量和有效剂量。 7.临床PET/CT显像：9例不同癌症患者（食管癌、胃癌、卵巢癌、胰腺癌、肺癌、结直肠癌、肝癌）接受[68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)₃显像，部分患者同时行[68Ga]Ga-FAPI-04和[18F]FDG显像进行头对头比较。使用Siemens Biograph64扫描仪，注射111-185 MBq，静置40-60min后采集，延迟4h显像。 8.统计学分析：数据以均值±SD表示，组间比较采用Student's t检验，P<0.05为显著。方案:通过螯合剂导向创新构建[68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)3用于FAP阳性恶性肿瘤PET成像增强。 PART.04 实验结果图1. [68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)₃的表征 A) [68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)₃的化学结构（含三个FAPI基团连接于TRAP螯合剂）。 B) 不同螯合剂-Ga复合物的计算结合能：TRAP-Ga结合能显著高于DOTA-Ga和NOTA-Ga。 C) Radio-HPLC与UV-HPLC对比显示[68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)₃与前体保留时间一致，标记成功。 D) [68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)₃和[68Ga]Ga-FAPI-04的脂水分配系数（logD₇.₄），两者均为亲水性（-2.71±0.19 vs -3.96±0.16）。 E) [68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)₃在PBS和FBS中孵育3h，放射化学纯度>95%，体外稳定性优异。图2. 细胞结合实验 A) Western blot检测U87MG（FAP高表达）和A549（FAP低表达）细胞中FAP蛋白水平。 B) 免疫细胞化学染色证实U87MG细胞FAP阳性，A549细胞FAP阴性（标尺=50 μm）。 C) U87MG细胞摄取实验：[68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)₃的摄取在240min时达2.31±0.42%，显著高于[68Ga]Ga-FAPI-04（0.07±0.03%）；加入过量FAPI-04阻断后摄取降至0.27±0.15%。 D) 竞争结合实验：未标记TRAP-(FAPI)₃竞争结合FAP，测得IC₅₀=2.18 nM，优于已报道的[68Ga]Ga-FAPI-04（7.36 nM）。图3. 小鼠模型体内研究 A) U87MG荷瘤小鼠全身PET显像：[68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)₃（黄箭）在30min即见高肿瘤摄取，4h仍清晰可见；[68Ga]Ga-FAPI-04（绿箭）早期摄取中等，随后快速清除。 B) 阻断实验：共注射未标记FAPI-04后，肿瘤摄取显著降低。 C) 肿瘤SUVmax定量比较：[68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)₃在240min时达3.03±0.66%ID/g，而[68Ga]Ga-FAPI-04仅0.41±0.04%ID/g。 D) U87MG荷瘤小鼠生物分布：肾和肿瘤在30min高摄取，肿瘤滞留持久（240min时仍>2%ID/g）。 E) 尿液HPLC分析：[68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)₃在体内3h后仍保持完整，代谢稳定性高。图4. 健康志愿者[68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)₃ PET显像与剂量学评估 A) 4名健康志愿者注射后不同时间点PET显像。 B) 靶器官不同时间点SUVmean值。表1. [68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)₃的剂量学评估报告（吸收剂量和有效剂量）。甲状腺吸收剂量最高（1.27E-01 mGy/MBq），胰腺、红髓和甲状腺的有效剂量相对较高。图5. 结直肠癌肝转移患者比较PET/CT显像 A) [68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)₃早期（1h）和延迟（4h）显像：肝尾状叶转移灶（绿箭）SUVmax从7.44升至10.34，盆腔淋巴结（蓝箭）SUVmax从6.21升至8.30。 B) 同一患者1h时[68Ga]Ga-FAPI-04与[68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)₃比较：后者在结肠恶性病变（黄箭）中SUVmax更高（8.17 vs 6.96）。图6. 原发性肝癌患者头对头比较及组织学验证 A) 1h时[18F]FDG、[68Ga]Ga-FAPI-04和[68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)₃ PET/CT显像比较：FAPI三聚体检测病灶最多（55个 vs FAPI-04的40个 vs FDG的36个），原发灶SUVmax最高（10.54 vs 8.77 vs 3.92）。 B) 手术切除肿瘤组织的H&E染色和FAP免疫组化染色（标尺=200 μm），证实FAP高表达。 PART.05 研究结论 1.成功开发新型三聚体FAPI探针： [68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)₃利用TRAP螯合剂的多价结合位点，实现温和条件下高效标记（5min，>95%产率）。 2.显著提升靶向性能：相比单体[68Ga]Ga-FAPI-04，三聚体在FAP阳性U87MG细胞中摄取更高（240min时2.31% vs 0.07%），IC₅₀更低（2.18 nM vs 7.36 nM），肿瘤滞留显著延长。 3.优越的体内显像效果：在U87MG荷瘤小鼠中，肿瘤SUVmax在4h时为3.03%ID/g，远高于FAPI-04（0.41%ID/g）；肿瘤/肌肉比达28.03，肿瘤/肝比达5.71。 4.临床验证诊断优势：在9例癌症患者中，[68Ga]Ga-TRAP-(FAPI)₃检测病灶数多于FAPI-04和FDG，且在延迟显像中SUV持续升高，展示出卓越的诊断灵敏度。 5.安全性良好：急性毒性实验显示肝肾功能指标无显著变化；健康志愿者剂量学评估显示有效剂量在可接受范围（甲状腺、胰腺等器官摄取相对较高需注意）。 6.首次应用TRAP于FAPI探针：该工作为TRAP基多聚体FAPI放射药物的开发提供了通用平台，并展望了其用于治疗性核素（⁶⁴Cu、⁶⁷Cu、⁴⁷Sc）标记或激活响应型纳米药物的潜力。文献意义: 本研究是首个将TRAP螯合剂用于设计FAPI多聚体PET探针的工作，通过巧妙的“螯合剂导向多价工程”策略，同时解决了传统FAPI探针标记条件苛刻、肿瘤滞留不足两大瓶颈。相比已报道的二聚体（如[68Ga]Ga-HBED-CC-FAPI-02）和四聚体，该三聚体在保留高亲和力的同时，实现了更优的肿瘤/背景比和延迟显像窗口。临床头对头比较显示其优于[68F]FDG和[68Ga]Ga-FAPI-04，尤其在肝癌、结直肠癌等FAP高表达肿瘤中具有独特价值。该研究为FAPI放射诊疗一体化提供了新思路，也为TRAP支架在其他靶点（如PSMA、SSTR）多聚体探针开发中开辟了新方向。参考文献添加小助手微信，获取PDF文献信息产品推荐 U-87 MG人脑星形胶质母细胞瘤细胞 A549人非小细胞肺癌细胞往期推荐 ▶探索磁性多层软体机器人，用于按需靶向粘附，治疗胃溃疡 ▶基于肿瘤外泌体纳米粒子的协同光疗-分子靶向治疗用于口腔鳞状细胞癌治疗 ▶PPY-CHI/hEMSC-Exo在心肌梗死治疗中具有显著心脏再生和电传导修复效果 ▶探索聚苯乙烯纳米塑料尺寸的细胞毒性机制 ▶探索钠盐p-全氟壬氧基苯磺酸通过直接靶向催化酶在HepG2细胞中诱导ROS介导的坏死 ▶探索具有抗氧化和抗黑色素生成活性的紫芝多糖在皮肤保健保护中的应用 ▶探索通过碳基纳米酶的双重催化增强肿瘤微环境敏化以提高光动力治疗效果 ▶探索TLR3信号激活通过促进肿瘤铁死亡增强肝癌放疗的远端效应 ▶探索纳米粒子介导的CXCL12/CXCR4信号阻断增强胶质母细胞瘤的免疫治疗 ▶使用1,2 -二酯衍生脂质递送mRNA疫苗可快速清除肝脏，用于安全有效的癌症免疫治疗 ▶刺突蛋白片段促进阿尔茨海默病淀粉样蛋白生成 ▶甘露糖通过代谢产物GlcNAc-6P激活AMPK拮抗gsdme介导的细胞焦亡 ▶复方RMY-205对SARS-CoV-2核衣壳蛋白诱导的肺纤维化的治疗效力 ▶利用可吸入的纳米治疗剂对巨噬细胞进行免疫代谢重编程，用于急性肺损伤干预 ▶LncRNA MACC1-AS1通过抑制铁死亡诱导胰腺癌细胞对吉西他滨耐药 ▶山芝吲哚生物碱抗慢性肾小球肾炎的药理学研究 ▶USP35通过稳定ABHD17C并激活PI3K/AKT信号通路促进HCC发展 ▶环状RNA circ0007360通过改变miR-762/IRF7轴抑制胃癌进展 ▶新型驱动型倍半萜类和核苷类化合物来自窄隔螺杆菌抑制卵巢癌细胞的生长 ▶基于功能性核酸的人工囊泡包裹复合纳米颗粒的构建及其在视网膜母细胞瘤靶向诊疗中的应用 ▶具有可控增殖和增强抗肿瘤疗效的新型HER2-CAR单核细胞疗法的开发 ▶药物引发的聚硫辛酸聚合物结合主客体相互作用用于癌症联合化疗 ▶Cu(II)掺杂介孔聚多巴胺作为生物可降解纳米平台用于光热增强多模式抗肿瘤治疗 ▶β-谷甾醇抑制NLRP3/Caspase-1/gsdmd介导焦亡减轻DSS诱导的结肠炎 ▶CDK1-Cyclin B1介导的VP1磷酸化有助于传染性法氏囊病病毒复制 ▶应用鲣鱼弹性蛋白多肽阻断JAK2/STAT3信号通路减轻骨关节炎的研究 ▶原发性开角型青光眼(POAG)与肠道菌群的相关性 ▶PRMT5通过VP1的精氨酸甲基化促进传染性法氏囊病病毒复制 ▶gHgL-gp42复合物上的非重叠表位用于合理设计抗EBV感染的三抗体组合 ▶m6A介导的IGFL2-AS1/AR轴诱导的血管拟态参与了肾透明细胞癌对帕唑帕尼的耐药 ▶克服NPL4抑制引起的NRF2代偿性增加可增强双硫仑/铜诱导的肾癌氧化应激和铁死亡 ▶LncRNA fam13a-AS1通过靶向miR-141-3p上调NEK6表达促进肾癌发生 ▶乳腺癌及其脑转移的MMP-2触发线粒体靶向PROTAC-PDT治疗 ▶RAB6B是肝细胞癌潜在的预后标志物，并与肿瘤免疫微环境重塑相关 ▶Pirin抑制FAS介导的细胞凋亡以支持结直肠癌生存 ▶用于感染伤口愈合的鱼鳞衍生多功能纳米纤维膜 ▶肾透明细胞癌中铜中毒相关MiR-21-5p/FDX1轴及其对肿瘤微环境的潜在影响 ▶郑州大学等联合发表cirgznf512抑制miR-181d-5p经EGR1/mTORC1限自噬减缓心肌缺血/再灌注损伤 ▶厦门大学发表：低剂量二甲双胍通过PEN2靶向溶酶体AMPK通路 ▶西北农林科技大学发表：沙棘提取物原花青素对过氧化氢诱导的人皮肤成纤维细胞衰老的抗衰老作用及其机制 ▶中国药科大学新突破：双重免疫检查点阻断增强胶质母细胞瘤治疗效果 ▶山东大学微生物技术国家重点实验室等联合发表：选择性聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1（PARP-1）抑制剂的设计及抗肿瘤研究 ▶东南大学医学院等联合发表：Semaphorin 3C（Sema3C）重塑肿瘤基质微环境，促进肝细胞癌进展 ▶厦门大学医学院翔安医院等联合发表：熊去氧胆酸（UDCA）通过SLC7A11抑制胱氨酸摄取及抗肿瘤机制 ▶首都医科大学附属北京同仁医院等联合发表：ODC1过表达介导DLBCL免疫沙漠微环境与不良预后 ▶通过膜融合将治疗性siRNA装载到外泌体中用于组织特异性应用 ▶一种源自青蛙皮肤的肽通过抑制STING介导的炎症，靶向SCD1，对皮肤损伤具有放射防护作用 ▶关于原发性开角型青光眼和系统性红斑狼疮之间的免疫病理机制的新见解以及关键生物标志物 ▶SOX4通过EBF2介导的产热基因程序促进小鼠棕色脂肪的发育和维持 ▶局部微型机器人递送酶响应的水凝胶固定治疗药物以抑制三阴性乳腺癌 ▶通过胆固醇富集外泌体的膜融合实现siRNA的直接胞质递送 ▶全长 GSDME 介导不依赖裂解的细胞焦亡 ▶原位肿瘤细胞工程逆转免疫逃逸以增强免疫治疗效果 ▶一种靶向关键进入糖蛋白的鸡尾酒纳米疫苗可诱导高水平中和抗体以抵抗EBV感染 ▶近红外光触发的纳米粒子破坏细胞膜，用于癌症成像和光免疫治疗 ▶呼吸道合胞病毒诱导的富含胆固醇的溶酶体通过阻断自噬促进病毒复制 ▶开罗五边形镶嵌共价有机框架，具有Mcm拓扑结构，适用于近红外光疗 ▶趋化性锌微马达用于治疗高血氨相关肝性脑病 ▶凝溶胶蛋白通过F-肌动蛋白调控和P53降解在MASH中的保护作用 ▶基于生物启发的外切体-SiO2纳米复合疗法类风湿性关节炎治疗。 ▶三级胺N-氧化物两性离子脂质促进肌肉选择性mRNA疫苗递送以增强cDC1介导的抗肿瘤疗效 ▶WTAP介导的m6A修饰稳定PDIA3P1，促进食管鳞状细胞癌中组蛋白乳酸化驱动的肿瘤进展 ▶利用可吸入纳米粒子的表面亲水性，精确递送胰高血糖素样肽-1受体激动剂或抗哮喘治疗药物 ▶细胞内凝胶化肿瘤细胞联合CD47阻断与DAMP暴露构建癌症疫苗，有效预防和治疗肿瘤 ▶功能性青蒿素衍生物工程纳米杂化物促进铁死亡应激驱动的癌症治疗 ▶一种新型的纳米抗体驱动蛋白质冠调制双靶向策略用于胶质瘤治疗 ▶机器学习引导的中国大蝾螈皮肤抗光老化肽：高效制备和机制研究 ▶浮游微泡对卡介苗−Guerin的长期释放，以增强膀胱癌的膀胱内免疫治疗 ▶基于猪逆转录病毒逆转录酶的高效哺乳动物基因组编辑 ▶肠道玫瑰花肠素在砷暴露过程中保护肠道屏障完整性和微环境稳态的新作用 ▶大黄素增强的人脐带间充质干细胞细胞外囊泡通过靶向炎症和焦亡来缓解急性胰腺炎 ▶cGAS激活与细胞内酸化协同促进STING聚集和肿瘤模型中的焦亡 ▶CuOTeDsP纳米疗法通过调节胆固醇代谢增强铜死亡介导的免疫治疗用于膀胱癌 ▎企业介绍厦门逸漠生物科技有限公司厦门逸漠生物科技有限公司坐落于厦门国家留学创业园(翔安)产业园，是一家专注于细胞生物学领域新产品、新技术开发的高新技术企业。公司产品涵盖：细胞系、原代细胞、标记细胞、耐药细胞、免疫细胞及胎牛血清、培养基、胰酶、双抗、无血清冷冻液、支原体/黑胶虫清除剂、细胞因子等产品，提供细胞形态和免疫相关检测、流式细胞检测、细胞学服务、分子生物学检测等多种技术服务。逸漠生物(IMMOCELL)拥有一支具有深厚造诣和丰富经验的高端技术人才，建设了高规格的研发实验室与生产车间，建立了规范的研发、生产、销售、客服管理体系。公司与国内外多家医院、高等院校、科研院所、生物医药公司建立了良好的合作关系，赢得了良好的市场声誉和广泛的客户认可，努力成为生命科学界可靠的合作伙伴和坚强的技术后盾。 END 逸漠生物构建专业的细胞资源平台涵盖细胞系、原代细胞标记细胞、耐药细胞培养相关产品 400-080-3389 www.immocell.com 深耕细胞技术 · 共筑人类健康 immocell丨逸漠资源平台

2026-04-07

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避开内卷，远大医药专吃高墙市场

市场常将远大医药视作一家业务多元、并购活跃、增长稳健的传统综合性药企，但若仅停留于此，便容易忽略其正在发生的深刻变革。远大正在建立一种区别于国内 Biotech、亦不同于传统 Pharma 的创新转型路径：不挤热门的红海领域，持续布局门槛高、内卷程度低、且具备全球化空间的赛道。近年来，远大已逐渐搭出了一种更抗波动、也更容易兑现的增长框架。核药 Go Global 核药本身是高门槛赛道，竞争不只发生在靶点和分子层面，核素获取、放化标记、合规生产、注册申报、终端配送和销售网络缺一不可。很多公司能做出项目，但很难把项目变成体系。远大在核药板块则是产品推进、平台建设和国际化落地同步往前走。 GPN01530 是远大核药布局里最能体现方向感的资产。2025 年 12 月，GPN01530 获美国 FDA 批准开展用于诊断实体瘤的 I/II 期临床研究。该药是远大首个自研靶向 FAP 的核药，也把远大核药「中美双报」路径落到实处。与 SSTR、PSMA 这些已经被验证的靶点相比，FAP 的想象空间更大，它广泛存在于多种实体瘤的肿瘤相关成纤维细胞中，在正常组织中表达很低，天然适合做泛肿瘤诊疗一体化开发。近年来，诺华在 FAP 方向上的连续布局，也说明这个靶点已经进入全球核药巨头的核心视野。更重要的是，GPN01530 并不是一个简单 FAP 跟进型项目。当前常见的 FAPI 示踪剂 FAPI-04、FAPI-46 在肿瘤滞留时间、高肾摄取以及与治疗核素半衰期适配方面仍有局限，并不适合向治疗端延伸。远大围绕这些问题进一步优化 GPN01530 结构，提高肿瘤摄取，降低正常组织摄取，并平衡血液清除、体内滞留和安全外排。临床前研究表明，与其它 FAP 配体相比，GPN01530 表现出快速的肿瘤靶向、更高的肿瘤摄取和更优的药代动力学特性。在已开展的 IIT 人体研究中显示，GPN01530 安全性良好，具备快速的背景清除、强而持久的病灶摄取，与 18F-FDG 相比表现出更优的临床图像对比度和阳性病灶的准确检出率。这些结果说明，GPN01530 是最有机会向 BIC 靠近的前沿资产。 GPN01530 之外，GPN02006 补上了远大自研核药的另一条主线。作为靶向 GPC-3 的诊断性 RDC 管线，GPN02006 已在 SNMMI 年会获得口头报告，披露的 IIT 临床数据也展现出其在 HCC 中的 FIC 或 BIC 潜力。 FAP 对应泛肿瘤，GPC-3 对应肝癌，这两条管线放在一起看，远大的核药研发思路很明确，不在成熟靶点上做 fast follow 式布局，持续押注具备全球竞争力的新方向。图片来源：远大医药官微前端自研在推进，后端兑现也在提速。2025 年，远大核药板块临床里程碑比较密集，SSTR 治疗性 RDC 管线 ITM-11 在 3 月完成首例入组患者给药，且美国 NDA 已获 FDA 受理；4 月，用于治疗胶质母细胞瘤的全球创新 RDC 产品 TLX101 的海外 II 期临床试验（IPAX-Linz 研究）公布初步结果，证实了患者的获益；12 月，诊断性 PSMARDC 管线 TLX591-CDx 中国 III 期临床试验达到主要临床终点。前面有创新项目，后面有接近注册和商业化的重磅资产，远大核药管线分布已经具备层次感。当然，核药最后拼的还是体系能力。远大目前在研发注册阶段已储备 16 款创新产品，覆盖 68 Ga、177Lu、131I、90Y、89Zr 等 5 种放射性核素。生产和销售端，其拥有波士顿、法兰克福、新加坡、成都四地生产基地，以及覆盖全球 50 多个国家和地区的销售网络。这类基础设施在核药领域本身就是门槛。商业化结果也已经开始反馈平台建设的进展。2025 年，远大医药核药板块收入达到 9.49 亿港元，同比增长 61%。钇 [90Y] 微球注射液（易甘泰）仍是板块放量的核心品种，且其海外获批肝癌适应症全面扩充，推动产品继续增长。整体来看，远大在核药板块现在已经形成了相对清晰的结构。GPN01530、GPN02006 提供创新高度，ITM-11 和 TLX591 系列带来中短期兑现预期，易甘泰贡献稳定现金流，基础设施和全球销售网络则把这些资产真正串成了一门可持续放大的生意。这也是远大核药 Go Global 最有分量的地方。眼科龙头远大在眼科上的思路也很清晰，不做泛化铺线，而是围绕术后抗炎镇痛、干眼、蠕形螨睑缘炎等专病方向做大做深。这些方向共同特点是患者基础大、临床需求长期存在，但真正有差异化的产品并不多。一旦新产品进入稳定的处方导入，形成的通常是更稳定的专病壁垒。 GPN00833（APP13007）切入的是眼科术后抗炎镇痛场景。围手术期激素眼用制剂一直是白内障等手术后的常规用药，但现有产品多为地塞米松、泼尼松龙等糖皮质激素，安全性风险始终是临床端关注的问题。 APP13007 采用激素纳米混悬滴眼液技术路线，针对低水溶性带来的生物利用度和安全性问题做了改进。国内两项 III 期研究显示，其能够持续清除眼部炎症、治愈眼部疼痛，同时安全性与安慰剂相似。 2024 年 3 月，APP13007 获美国 FDA 批准用于眼科术后抗炎镇痛，远大拥有其在中国大陆、香港和澳门地区的独家开发及商业化权利。APP13007 针对的是成熟且刚需的术后场景，临床转化路径相对清晰，对远大的价值不言而喻。图片来源：远大医药官微干眼方向上，远大押的是更有辨识度的资产。OC-01 于 2021 年 10 月在美国获批上市，是全球首款且唯一一款获批增加干眼患者泪液分泌的无防腐剂、多剂量、无菌包装鼻喷雾剂。它不走人工泪液常见的眼表给药路径，而是通过经鼻给药激活三叉神经副交感神经通路，促进基础泪液分泌。对干眼市场来说，这种机制和给药方式上的变化，本身就是差异化。 2024 年 12 月 11 日，远大与箕星药业达成合作，获得 OC-01 和 OC-02 在大中华区的独家开发及商业化权益，也把公司在干眼领域的布局进一步补齐。 GPN01768（TP-03）则对应另一个更典型的专病机会。蠕形螨睑缘炎在中国和美国影响人群分别达到 4000 万和 2500 万，但在 TP-03 获批之前，全球一直没有针对这一疾病的上市药物。TP-03 是一种非竞争性 GABA-Cl 拮抗剂，国内 III 期 LIBRA 研究显示，其螨虫根除率具有统计学显著性，且大多数不良事件轻微可控。 2023 年 7 月，TP-03 获美国 FDA 批准上市，成为全球首款也是唯一一款获批用于治疗蠕形螨睑缘炎的产品。据其原研企业 Tarsus 披露，TP-03 在美国 2024 年收入约 1.8 亿美元，2025 年收入约 4.5 亿美元，同比增长超过 150%。2024 年 3 月，远大取得其在大中华区的独家开发、生产及商业化权益。2025 年 5 月，TP-03 在中国澳门地区获批上市，随后于今年 3 月 22 日获 NMPA 批准上市。 2025 年，远大医药眼科所在的五官科板块实现收入 29.79 亿港元，同比增长 10.2%。与此同时，后续梯队仍在补充，GPN00153（CBT-001）已于 2025 年 6 月完成国际多中心 III 期临床全球中心全部受试者入组，GPN00884 于 2025 年 10 月完成中国 IIa 期临床首例患者入组。由上可见，远大在眼科争夺的并不是普通市场份额，而是更靠前的专病入口和新品类位置。急重破局远大医药在急重板块的布局，和核药、眼科一样，都没有走「追热点」的路径。危重症、呼吸、心脑血管急救这些方向，行业里讨论热度不算最高，研发和商业化难度却都不低。在这几个板块，远大一头推进高难度创新药，一头夯实成熟品种和平台型资产，靠两条线把板块的韧性做出来。危重症方向里，STC3141 是最核心的抓手。脓毒症长期是全球重症治疗里最难突破的领域之一。现有方案仍以抗感染、液体复苏和器官功能支持为主，针对性治疗手段长期缺位。STC3141 通过中和胞外游离组蛋白和中性粒细胞诱捕网，逆转机体过度免疫反应造成的器官损伤，有望打破脓毒症领域长期缺乏针对性药物的困境，成为全球重症治疗领域首个突破性疗法。目前 STC3141 已在中国、澳大利亚、比利时、英国、波兰三大洲五个国家获批七个临床批件，完成四项针对患者的临床研究，且全部达到临床终点。2025 年 5 月，STC3141 在中国开展的脓毒症 II 期临床研究成功达到终点，治疗组第 7 天 SOFA 评分较基线明显下降，高剂量组降幅明显大于安慰剂组，差异具有统计学显著性和临床意义。远大目前正在与 FDA 等国际监管机构沟通 STC3141 的临床方案，并推进国际多中心 III 期临床前期筹备。这条线一旦继续走顺，将把远大带入全球重症创新药更核心的竞争区间。图片来源：远大医药官微急重症板块的另一面，是呼吸业务提供的稳定底盘。2025 年，远大医药呼吸及危重症板块实现营收 18.30 亿港元，同比增长 7.1%。这块业务的支撑，并不来自单一爆品，而是一组已经成型的产品组合。切诺是中国独家品种，并获得多项指南和专家共识推荐；恩卓润比斯海乐和恩明润比斯海乐两款用于治疗哮喘的全球创新复方制剂，于 2023 年 1 月进入国家医保目录后进入放量期；莱特灵（Ryaltris）则补上了过敏性鼻炎这一高频场景的创新产品。2025 年 11 月 10 日，这款从 Glenmark Specialty 引进的复方鼻喷剂获 NMPA 批准上市，用于治疗成人和儿童过敏性鼻炎。当然，并购也发挥了补强作用。2024 年完成对百济制药的全资并购后，远大获得了鼻喷制剂平台，同时纳入丙酸氟替卡松鼻喷雾剂、糠酸莫米松鼻喷雾剂、布地奈德鼻喷雾剂等产品，形成了一套覆盖轻、中、重度过敏性鼻炎患者的吸入制剂组合，增强了产品厚度，也把莱特灵这类创新资产放进了更完整的平台里。值得关注的是，2025 年，远大在心脑血管急救领域也连续落下多个节点： 2 月，NeoNova 经导管二尖瓣夹系统获 NMPA 批准上市，5 月在全国多中心开启首批商业化植入； 4 月，经桡动脉远端通路导管获批； 7 月，冠脉血管内冲击波系统 DEEPQUAKE-C 获批上市； 9 月，曲前列尼尔注射液新规格获批； 12 月，公司又获得全球首款肾上腺素鼻喷雾剂 Neffy 在中国大陆合作渠道内的独家商业化权益及香港非独家商业化权益。药物、器械、急救和罕见病方向同时推进，反映的是远大急重症板块整体能力在扩张。远大在急重症板块并没有太多花哨叙事，层次清楚，短中长期都有抓手。对于远大来说，该板块不仅提供增长，更提供转型过程中最稀缺的稳定性。结语远大的核心战略是避开拥挤赛道，聚焦那些难度高、但也更不容易被复制的市场：核药拼的是全球研产销一体化能力；眼科争的是细分病种的治疗入口；危重症和心脑血管急救则同时考验创新突破和经营底盘。并购和 BD 对远大而言，也不是简单扩充管线，而是在围绕创新增量和全球化能力做结构搭建。远大真正值得关注的，并非单一产品或某一条管线，而是它正在形成的平台能力——把高壁垒资产持续做出来、推下去、放大开。封面来源：企业logo 免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。编辑：耳又 PR 稿对接：微信 insightxb 投稿：微信 insightxb；邮箱 insight@dxy.cn

100 项与 FAPI-04 相关的药物交易

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