A Multicentre, Randomized, Double-blinded, Placebo-controlled, Parallel Group, Single-dose Design to Determine the Efficacy and Safety of Nerinetide in Participants With Acute Ischemic Stroke Undergoing Endovascular Thrombectomy Excluding Thrombolysis

The primary purpose of this study is to determine if a single dose of nerinetide can reduce global disability in people who have had a stroke and are selected for endovascular therapy without the use of a tissue plasminogen activator (alteplase, tenecteplase, or equivalent).

开始日期2020-12-06

申办/合作机构

NoNO, Inc.

[+1]

NCT02930018

/ Completed临床3期

A Multicentre, Randomized, Double-blinded, Placebo-controlled, Parallel Group, Single-dose Design to Determine the Efficacy and Safety of Intravenous NA-1 in Subjects With Acute Ischemic Stroke Undergoing Endovascular Thrombectomy

The ESCAPE-NA-1 study is designed to determine the safety and efficacy of the neuroprotectant, Nerinetide (NA-1), in reducing global disability in subjects with major acute ischemic stroke (AIS) with a small established infarct core and with good collateral circulation who are selected for endovascular revascularization.

开始日期2017-03-01

申办/合作机构

NoNO, Inc.

[+1]

NCT02056574

/ Withdrawn临床2期

Phase 2, Multicenter Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Safety and Efficacy Study Evaluating a Single Dose of Intravenous NA-1 in Patients With Subarachnoid Hemorrhage Undergoing Endovascular Repair of Ruptured Intracranial Aneurysms

This is a randomized, double-blind, placebo-controlled, single-dose study investigating the safety and efficacy of NA-1 in patients with subarachnoid hemorrhage (SAH) undergoing endovascular repair of ruptured intracranial aneurysms. Up to 300 male and female patients with SAH undergoing endovascular repair of a ruptured intracranial aneurysm will be dosed with 2.60 mg/kg of NA-1 or placebo as a 10 minute intravenous infusion after completion of the endovascular procedure on Day 1 of the study period. Subjects will undergo interim procedures at Day 2-4, Day 30-45, and end-of-study procedures on Day 90.

开始日期2015-11-01

申办/合作机构

NoNO, Inc.

100 项与 Nerinetide 相关的临床结果

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100 项与 Nerinetide 相关的转化医学

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100 项与 Nerinetide 相关的专利（医药）

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项与 Nerinetide 相关的文献（医药）

2026-09-01·Journal of the American Heart Association

Correction to: Safety and Efficacy of Nerinetide at Year in Participants Enrolled in ESCAPE‐NEXT: A Multicenter, Double‐Blind, Randomized Controlled Trial

Article

2026-08-01·Interventional neuroradiology : journal of peritherapeutic neuroradiology, surgical procedures and related neurosciences

Health economic impact of Nerinetide in addition to mechanical thrombectomy without concurrent alteplase

Article

作者: Mayank Goyal ; Michael Hill ; Johanna M Ospel ; Corey Adams ; Michael Tymianski

Background and purpose:

The ESCAPE-NA1 trial has shown that intravenous Nerinetide improves clinical outcomes in acute ischemic stroke patients with large vessel occlusion undergoing endovascular treatment without concurrent intravenous alteplase. We assessed the health economic impact of intravenous Nerinetide as an adjunctive treatment in endovascular treatment patients who do not receive concurrent intravenous alteplase.

Methods:

Data are from the ESCAPE-NA1 trial, in which acute ischemic stroke with large vessel occlusion endovascular treatment patients were randomized to receive intravenous Nerinetide or placebo. Only those patients not treated with concurrent intravenous alteplase were included in this analysis. We used a Markov state transition model (12 months cycle length) to estimate expected lifetime costs and outcomes, assuming Nerinetide cost being zero for the purpose of this analysis. We calculated incremental cost-effectiveness ratios and derived mean net monetary benefits with 95% prediction intervals from a probabilistic sensitivity analysis. Upper, middle, and lower willingness-to-pay thresholds were set at $50,000,$100,000, and $150,000.

Results:

The incremental cost-effectiveness ratio for Nerinetide in addition to endovascular treatment was $13,721/quality-adjusted life year (healthcare perspective) and $14,453/quality-adjusted life year (societal perspective). At the upper willingness-to-pay threshold, Nerinetide in addition to endovascular treatment resulted in a higher mean net monetary benefit compared to endovascular treatment alone, both from a healthcare perspective (449,526 [95% prediction interval: 448,627–450,425] vs. 382,584 [381,781–383,386]) and a societal perspective (350,750 [349,842–351,658] vs. 282,896 [282,068–283,725]). Mean net monetary benefits were also higher for Nerinetide in addition to endovascular treatment at the middle and lower willingness-to-pay thresholds.

Conclusion:

Treating patients with a cerebroprotectant, such as Nerinetide, in addition to endovascular treatmentl in patients who cannot receive intravenous alteplase may be beneficial from a health-economic standpoint.

2026-07-07·Journal of the American Heart Association

Safety and Efficacy of Nerinetide at Year 1 in Participants Enrolled in ESCAPE‐NEXT: A Multicenter, Double‐Blind, Randomized Controlled Trial

Article

作者: Dippel, Diederik ; Menon, Bijoy ; Heard, Kathy ; Berrouschot, Jorg ; Goyal, Mayank ; van Adel, Brian A. ; Vatanpour, Shabnam ; Swartz, Richard H. ; Hill, Michael D. ; Muto, Mario ; Field, Thalia ; Kohli, Yatika ; Tymianski, Michael ; Dorn, Franziska ; Ryckborst, Karla J. ; Buck, Brian ; Demchuk, Andrew ; Adams, Corey ; Pham, Mirko

Background:

Nerinetide is a neuroprotective agent recently evaluated in the ESCAPE‐NEXT (Efficacy and Safety of Nerinetide in Participants With Acute Ischemic Stroke Undergoing Endovascular Thrombectomy Excluding Thrombolysis) trial (NCT04462536), which was terminated after failing to meet its Day 90 primary end point; however, by that time, Year 1 follow‐up outcomes were already available for 513 participants.

Methods:

The primary end point at Year 1 was functional independence, defined as modified Rankin Scale score 0 to 2, analyzed by logistic regression adjusted for treatment and baseline covariates. In a post hoc analysis, the interaction between early (<3 hours) versus late (3–12 hours) enrollment window and treatment effect was also tested and the results reported separately by enrollment window.

Results:

A total of 513 of 850 participants had documented Year 1 outcomes before study termination, of whom 442 reached their scheduled Year 1 visit. In the nerinetide group, 110 (48.0%) of 229 participants achieved functional independence at Year 1 compared with 102 (47.9%) of 213 in the placebo group (adjusted odds ratio [ aOR ], 1.12 [95% CI, 0.74–1.71]; P =0.593). There was treatment effect modification by enrollment window (early versus late; Pinteraction =0.044). Among early window participants (n=163), 51 (52.6%) in the nerinetide group and 30 (45.5%) in placebo achieved functional independence ( aOR, 2.80 [95% CI, 1.18–6.66], P =0.019) at Year 1. Additionally, the nerinetide group exhibited improved survival ( aOR, 2.61 [95% CI, 1.17–5.83], P =0.019). Conversely, no significant clinical benefit of nerinetide at Year 1 was observed among late window participants. Analyses on all 513 participants with documented Year 1 outcomes provided similar results.

Conclusions:

Long‐term benefits of early administration of neuroprotection may emerge up to 1 year after stroke.

项与 Nerinetide 相关的新闻（医药）

2026-10-14

·仪器信息网

超小分子互作“测不出”？看陆军军医大学团队用MST技术为脑卒中新靶点补上结合证据|品类先锋用户心得

陆军军医大学团队利用 NanoTemper Monolith X 的 MST 技术，成功检测 137 Da 超小分子与 PSD95-GK 蛋白互作，为脑卒中新靶点提供关键结合证据。对于广大采购用户而言，面对市场上成千上万、鱼龙混杂的仪器品牌，如何挑选出靠谱耐用的产品，始终是一件头疼的事。为提升用户的选型效率，帮助用户买到心仪的“大品牌、好仪器、优服务”，品类先锋聚焦高度竞争、快速增长的仪器品类，为用户甄选细分品类中国产/进口TOP5品牌。品类先锋企业因长期专注于某特定细分市场，不断打磨生产技术或工艺，经受万千用户工作中长期使用的考验，最终在单项产品市场占有率位居全国甚至全球前列，品类先锋仪器也收获了众多用户的好评和使用反馈。今日分享诺坦普NanoTemper Monolith X 生物分子互作检测仪品类先锋的用户心得。超小分子互作“测不出”？看陆军军医大学团队用MST技术为脑卒中新靶点补上结合证据一、研究背景缺血性脑卒中是指由于脑部血管堵塞或严重狭窄，使脑血流灌注下降，发生缺血、缺氧导致脑组织死亡的一类疾病。该疾病具有发病率高、复发率高、致残率高及死亡率高的特点，目前已是全球第二大死因。然而，临床上脑卒中治疗手段非常有限，仅有机械取栓和静脉溶栓，并且有严格的适应症和时间窗要求，受益人群有限。尤其是，即使血供恢复也会产生再灌注损伤。开发神经保护剂可以有效保护脑缺血区域神经元，减少再灌注损伤，延长治疗时间窗，是一种非常有前景的治疗手段。PSD95蛋白是位于突触后致密的关键多结构域支架蛋白，由PDZ1-3、SH3和GK结构域组成。前期研究表明，PSD95蛋白通过其PDZ1-2结构域与NMDAR和nNOS进行互作，形成NMDAR/PSD95/nNOS三元复合物，介导神经兴奋性毒性（Science，1995；Cell，1996；J Biol Chem，1999）。基于PSD95蛋白的PDZ结构域已开发多个神经保护剂，如多肽NA-1和小分子ZL006等。然而，GK结构域在缺血性脑卒中的功能还有待进一步研究。二、研究内容 2026年4月，陆军军医大学欧阳勤团队联合上海交通大学Bio-X研究院朱金伟团队、新桥医院杨清武团队合作在国际化学杂志顶刊《Angewandte Chemie International Edition》（IF:17.0）上发表题为“4-Dimethylaminophenol: A ‘Smaller’-Molecule PPI Inhibitor Targeting the PSD95 GK Domain Against Ischemic Stroke”的研究论文。该成果首次发现PSD95-GK可作为缺血性脑卒中药物开发的新靶点，并发现小分子4-二甲基氨基苯酚可以干预PSD95和nNOS蛋白相互作用，抑制神经兴奋性毒性，为新型神经保护剂开发提供了新靶点和干预手段。为寻找PSD95-GK的小分子配体，研究团队使用虚拟筛选结合实体筛选的方法，意外发现了一个分子量为137 Da的化合物4-二甲基氨基苯酚可以结合PSD95-GK，极化荧光测定其Ki为9.61±1.19 µM。由于其分子量小，易透过血脑屏障，并且临床已用于氰化物解毒剂，团队进一步对该化合物的结合模式、及其在缺血性脑卒中的药理作用进行探究。为研究化合物与PSD95-GK的结合模式，研究团队通过X-射线晶体衍射，获得分辨率为2.44 Å 的PSD95-GK与4-二甲基氨基苯酚的复合物晶体结构（PDB ID: 9UDJ）。结构上，4-二甲基氨基苯酚占据由Y580、Y604和Y609形成的疏水位点，并且酚羟基与T566形成氢键。团队进一步利用氢氘交换-质谱实验（HDX-MS）和点突变生物素下拉实验对结合位点进行验证，证实疏水作用区域的Y604和Y609氨基酸对化合物结合至关重要。这些结果为后续开发GK结构域的抑制剂的奠定了基础。图1 PSD95-GK的首个小分子抑制剂4-二甲基氨基苯酚的发现和复合物晶体结构（PDB ID: 9UDJ）GK介导的PSD95和nNOS之间的蛋白-蛋白相互作用为化合物的作用机制提供基础。研究团队通过GST pull-down和质谱分析发现，GK可以与nNOS发生相互作用。进一步截短实验，提示GK结构域与nNOS蛋白285-304区域存在互作，该发现为PSD95和nNOS相互作用提供了新视角。同时，PSD95-GK的靶向多肽DLS和4-二甲基氨基苯酚可以干扰PSD95蛋白与nNOS相互作用，减少NO生成，抑制神经元凋亡。作者进一步通过小鼠原代皮层神经元OGD/R和兴奋性毒性细胞模型、MCAO动物模型及人脑类器官对4-二甲基氨基苯酚的神经保护活性进行了验证，为靶向PSD95 GK开发神经保护剂提供了重要的研究策略。图2 PSD95 GK结构域小分子4-二甲氨基苯酚的作用机制值得关注的是，该研究首次揭示了PSD95 GK结构域介导的PSD95和nNOS相互作用，并发现了GK结构域的首个小分子抑制剂4-二甲氨基苯酚。该研究证实PSD95蛋白GK结构域可作为缺血性脑卒中的新靶点开发神经保护剂。同时，4-二甲氨基苯酚作为一种先导物，通过体内外实验验证了其作为神经保护剂开发的应用潜力，为缺血性脑卒中提供了新的干预策略和手段。三、MST技术如何提供关键互作“证据”？在研究PSD95-GK与4-二甲氨基苯酚直接结合和验证关键氨基酸这一重要环节中，研究团队面临蛋白质与低分子量化合物相互作用检测的技术挑战。4-二甲氨基苯酚由于其分子量低、体积小，传统方法难以获得可靠的结合信号。因此，团队选择德国NanoTemper公司的分子互作平台Monolith进行的微量热泳动（MST）实验，成功实现了PSD95-GK与4-二甲氨基苯酚结合强度的检测，证实其直接结合。同时，团队对特异性氨基酸位点Y604和Y609进行突变验证其作用位点，并设计生物素化分子探针进一步验证其与PSD95-GK结合（图3 C）。小分子化合物与蛋白的结合测定中，稳定可靠的结合信号是检测过程中的重要难题，MST技术兼容性强，无需固定、灵敏度高，能够检测到微弱的分子间相互作用，适合生物分子间相互作用，包括蛋白质、小分子、多肽、金属离子等，成为破解此类“难测互作”的理想工具，为该研究获取PSD95-GK与4-二甲氨基苯酚结合的详实量化数据提供了助力。图3 PSD95-GK的Y604和Y609是4-二甲氨基苯酚结合的特异性氨基酸残基四、实战心得：为何我们选择NanoTemper MST技术？本次研究最大实验难点在于：137Da超小分子体积微小、结合信号微弱，传统互作检测技术无法获取稳定有效实验数据，难以完成蛋白-小分子直接结合验证。回顾整个研究过程，科研团队在互作检测环节选择NanoTemper Monolith微量热泳动MST技术，主要是出于以下几方面的实际考量：一是无需固定样本，蛋白样本用量少；二是超高检测灵敏度，精准捕捉微弱分子相互作用；三是精准定量测算亲和力，突变位点结合能力验证；四是适配蛋白、小分子、多肽等多类型互作检测。MST技术顺利实现了PSD95-GK与4-二甲氨基苯酚结合强度的定量分析，并验证了其特异性氨基酸残基。该技术能以极高的灵敏度检测低分子量化合物和蛋白质之间的结合-解离常数（Kd），以极高的灵敏度和较低的实验成本完成了相互作用的检测，并对小分子量化合物表现出优异的结合信号检测，因而成为研究蛋白质-小分子化合物互作的有力工具。配合该技术研发的MO.Affinity Analysis软件则为数据解析提供了高效、可靠的解决方案。值得一提的是，在实验设计与优化过程中，NanoTemper公司应用专家丁浩老师为实验顺利进行提供了全面可行的建议，展现了极高的专业水平和高效的服务支持。NanoTemper凭借专业、可靠且领先的技术和服务获得了业内许多科研人员的信赖。五、NanoTemper 精准洞察分子互作平台 Monolith X· 学术层面：填补PSD95-GK结构域脑卒中药理研究空白，完善神经损伤致病作用机制· 产业层面：新增脑卒中药物全新靶点，提供超小分子量先导化合物优质研发模板· 技术层面：再次印证MST是低分子量小分子药物互作验证首选技术，成为医药、神经药理、创新药研发领域主流通用工具· 临床层面：为研发广谱神经保护剂、优化脑卒中临床治疗方案提供全新可行研发思路研究团队及课题组介绍图片来源自网络欧阳勤教授团队以复杂新空间骨架化合物的合成与新型先导物发现为主要研究方向。先后发现了多个具有抗肿瘤侵袭转移作用和神经保护活性的新靶标和先导化合物，相关成果发表在Nature Chemistry、Journal of the American Chemical Society、Angewandte Chemie International Edition、Journal of Medicinal Chemistry 等国际权威期刊。参考文献：Li H， Chen Q， Gu J， Zhang B， Jing Z， Yang J， Tian M， Liu Y， Huang M， Zeng R， Chu W， Yang Q， Zhu J， Ouyang Q. 4-Dimethylaminophenol: A 'Smaller'-Molecule PPI Inhibitor Targeting the PSD95 GK Domain Against Ischemic Stroke. Angew Chem Int Ed Engl. 2026 May 18;65(21):e4654079. doi: 10.1002/anie.4654079 拓展阅读：1、饶子和院士团队利用NanoTemper互作技术攻克结构生物学定量难关|品类先锋用户心得2、一篇Cell，两个“首例”：林鸿宣院士团队用MST技术破解脂质-蛋白互作难题|品类先锋用户心得点击查看NanoTemper全新多功能分子互作及稳定性分析仪Monolith Omni

核酸药物

2026-09-11

·重庆威斯金医学

血脑屏障：CNS药物绕不过的"生死关"｜首都医科大学王伊龙/清华大学张明君破解中枢神经系统给药百年难题

点击蓝字，关注我们颅部免疫细胞快速进入大脑，原则上，可能为克服中枢神经系统（CNS）疾病的药物递送障碍提供变革性机会。首都医科大学王伊龙及清华大学张明君共同通讯在Cell 在线发表题为“Nanoparticles hijack calvarial immune cells for CNS drug delivery and stroke therapy”的研究论文，该研究利用载药纳米颗粒（NPs）劫持头颅免疫细胞，并利用其独特的迁移机制，通过颅骨-脑膜微通道绕过血脑屏障（BBB），实现中枢神经系统药物递送。通过骨内注射（ICO）原位构建了NP负载免疫细胞，验证了它们在中枢神经系统扰动下的快速迁移，并靶向治疗中枢神经系统病变。与传统的给药方式相比，该策略在改善临床前卒中模型的短期和长期预后方面都取得了有希望的治疗效果。前瞻性临床试验进一步支持ICO免疫通路治疗恶性脑卒中的转化可行性。这些研究结果表明，基于颅骨的给药是一种有前景的、临床可转化的中枢神经系统药物递送途径，并强调免疫辅助转运是改善神经系统疾病治疗结果的潜在变革性策略。长期以来，中枢神经系统（CNS）疾病有效药物的开发一直受到临床试验失败率高的困扰。一个主要的障碍是血脑屏障（BBB）对大多数药物的限制性渗透性，从而导致脑积聚不足和治疗效果不理想。同时，药物靶向缺乏特异性往往导致不良反应，由于大多数神经系统疾病的区域特异性脆弱性，这在中枢神经系统中尤其成问题。尽管最近在公开文献中提出的多种药物递送平台取得了进展，但有效的药物递送到中枢神经系统仍然是一个艰巨的挑战。免疫细胞积极参与大多数中枢神经系统疾病的发病机制，由于其固有的穿越血脑屏障和靶向中枢神经系统病变的能力，免疫细胞已成为中枢神经系统药物递送的有希望的载体。然而，基于免疫细胞的给药策略的临床转化仍然面临着一些挑战。一个主要的限制是目前的策略依赖于载药细胞的全身给药，这些细胞是体外制备的，通常是从实际患者或健康供体中分离出来的。全身循环中的脱靶效应，以及白细胞粘附分子在血脑屏障上的低表达，往往导致载药免疫细胞有限地浸润到脑实质。此外，大量免疫细胞的输注可能引起安全性问题，包括移植物抗宿主病和移植物免疫排斥的风险。免疫排斥的可能性也可能减少注入细胞的持久性并破坏其治疗效果。最后，体外操作程序所需的复杂性和专业知识使得这些疗法的可及性和可扩展性几乎不可能。这些障碍强调了开发可替代的基于细胞的递送策略的必要性，这些策略可以在最小化相关风险的同时实现高效的中枢神经系统递送。文章模式图（图源自Cell ）最近，颅骨骨髓和包裹大脑的脑膜被认为是中枢神经系统监测的关键免疫龛。这些小生境持续监测大脑免疫环境的变化，并动态调整免疫反应以维持中枢神经系统的稳态。在稳态状态下，颅骨骨髓通过颅-脑膜通道（SMCs）向脑膜补充免疫细胞。在中枢神经系统疾病中，充满疾病特异性生物标志物的脑脊液（CSF）通过SMCs直接与这些细胞结合，并促使其趋化浸润到脑实质。与外周循环免疫细胞不同，颅骨来源的免疫细胞直接靠近大脑，并进一步表现出独特的迁移机制，可以绕过血脑屏障，通过与大脑接壤的免疫通道（即SMCs），从而能够快速靶向中枢神经系统病变。此外，颅骨骨髓中密集的免疫细胞和相对较低的流动性为体内载药细胞提供了有利的环境，从而避免了引入大量细胞或与血管内体内载药方法相关的低效率。因此，一种在这些脑邻近免疫龛中构建载药免疫细胞，利用其免疫特异性，并利用脑靶向免疫通道绕过血脑屏障以增强中枢神经系统药物递送的替代方法最近引起了研究界的广泛关注。该研究用载药纳米颗粒（NPs）劫持颅免疫细胞，利用其独特的脑靶向迁移通过SMCs进行中枢神经系统药物递送。研究人员采用白蛋白NPs是因为它们通过补体调理作用对免疫细胞具有亲和性。该研究观察到在骨内注射（ICO）后免疫细胞快速内化白蛋白NPs。利用脂多糖（LPS）诱导的神经炎症模型和大脑中动脉闭塞（MCAO）诱导的实验性卒中模型，该研究发现装载NP的细胞通过SMCs向大脑大量迁移，随后在CNS病变的靶神经元而不是未病变组织中显著积累白蛋白NPs。为了验证该策略的治疗潜力，研究人员通过静电相互作用将临床验证的神经保护nerinetide （Tat-NR2B9c和NA1）加载到白蛋白NPs上，并使用MCAO小鼠模型评估其治疗急性缺血性卒中的疗效。对比评价显示，ICO给药NA1负载NPs不仅能显著缓解急性期缺血性梗死和脑水肿，而且能长期减轻脑萎缩和神经功能缺损。值得注意的是，这些效果仅达到常规剂量的1/15，大大超过临床静脉注射（i.v.）给药。为了评估临床转化，研究人员进行了一项前瞻性、随机、开放标签的临床试验SOLUTION (ClinicalTrials.gov识别码：NCT05849805)，以治疗恶性大脑中动脉梗死（mMCAI）患者。该试验的实际数据证明了方法的可行性和安全性，强调了其转化潜力。总之，这些发现为中枢神经系统药物递送建立了一个临床可转化的平台，利用独特的脑边界免疫机制绕过血脑屏障并实现病变特异性靶向，从而释放了中枢神经系统疾病治疗的巨大潜力。来源：iNature 原文链接： https://www.cell.com/cell/fulltext/S0092-8674(25)01421-7 威斯金生物 WESKIN 重庆威斯金生物医药科技有限公司（简称“威斯金生物”）是一家专注中枢神经系统创新药研发的生物医药科技企业。公司以AI辅助药物发现、类器官筛药、高通量高内涵筛选为核心，聚焦脑卒中、脑缺血、阿尔茨海默病、帕金森病、癫痫、自闭症及神经精神类等难治疾病，构建从靶点发现、化合物筛选、药效学评价到临床前候选药物开发的全流程体系。公司汇聚全国顶级跨学科团队，形成AI筛药、药物合成、CMC工艺开发、临床验证完整闭环。联合粤港澳大湾区AI高通量筛选团队开展靶点挖掘与先导优化；联合中科院院士团队、深圳湾实验室攻克复杂分子合成与创新骨架设计；引入资深CMC团队推进工艺、制剂、质量及中试；联合顶尖神经医学团队支撑临床机理、适应症定位与多中心试验。公司采用“一中心+多基地”的平台布局，依托重庆脑与智能科学中心，在重庆、深圳、北京布局多个基地，构建“AI智能筛药-高端化学合成-工艺生产-临床评价”一体化创新体系。联动多家三甲医院加速转化。威斯金生物坚持引进与自研并行，立足重庆、链接大湾区，持续孵化高壁垒CNS新药管线，致力于打造西南标杆、全国领先的脑科学与神经药物创新企业。往期回顾 Nature｜颠覆阿尔茨海默病发病认知！阿尔茨海默病源头并非始于炎症 Nature Medicine｜少突胶质细胞功能障碍，加速老年痴呆宣武医院唐毅团队全面总结能量代谢紊乱与神经炎症协同驱动阿尔茨海默病的研究进展威斯金医学询恰热线丨400-661-5168 版权声明：除原创内容及特别说明之外，推送稿件部分文字及图片均来自网络及主流媒体。如认为有侵权内容，请联系我们删除。 END

细胞疗法免疫疗法临床研究

2026-07-15

·药通社

脑卒中“神药”，又迭代了！

7月9日，2026版基药目录发布，石药的丁苯酞和先声的依达拉奉右莰醇双双纳入其中，这两款脑卒中“神药”，竞争真是难分伯仲。石药独家的丁苯酞年销售额超60亿，注射剂和胶囊都被纳入；先声独家的依达拉奉右莰醇年销售额超25亿，注射剂被纳入。列入基药目录对企业而言是重大利好，但对这两家企业，尤其是先声药业而言，危机并未完全解除—— 就在同日，宁丹新药登记的Y-6舌下片（西洛他唑 25 mg，右莰醇6mg）正式登记了临床试验。宁丹新药和先声药业颇有渊源。宁丹新药的创始核心团队全部来自先声药业原 CNS（中枢神经）研发部，而这个团队也是先必新（依达拉奉右莰醇浓溶液）的核心研发团队。据宁丹新药副总经理、联合创始人陈荣采访中提到，我们的核心团队原先都在先声药业的中枢神经系统项目组中，先必新其实就是我们这个团队做的。 2012年，在先声药业鼓励内部创业，希望借由市场化机制，更好推动项目进展的契机下，其团队自先声药业独立出来，开始创业。第一家创办的公司叫做江苏欧威医药。期间，先声药业继续委托其推进先必新项目，而后该团队完整主导先必新注射液（依达拉奉右莰醇浓溶液）全流程立项、临床前与临床开发，并交接给了先声药业，由先声药业持有。到了2020年，考虑到进一步发展，该团队成立了宁丹新药，先声药业直接持股宁丹新药约4.8%。成立宁丹新药之后，首款新药就是继续与先声药业合作的Y-2依达拉奉右莰醇舌下片，最终持有人还是先声药业。依达拉奉右莰醇舌下片是依据小水针进行的剂型改良经验学习，2024年上市，改良很成功，据陈荣采访中预期，Y-2的销售额可以类比先必新。先必新上市第一年销售额为15亿元，去年已经突破20亿元，预计它的峰值将会在40亿元左右。然而实际上，目前的Y-2基本无法跟先必新比拟，首年销售额仅过亿，更大的核心问题在于Y-2至今还未能进入医保。而到了Y-3之后，丹宁新药没有选择再与先声药业合作。目前宁丹新药最新管线图如下，其中Y-2、Y-3、Y-6、RK-4都跟脑卒中适应症有关联。图源：宁丹新药官网核心产品主要是Y-3、Y-6。洛贝米柳（Y-3）的化学式中同样含有右莰醇片段，另外一个片段是靶向PSD-95。这与国外正在三期临床试验中的药物Nerinetide同靶点，该药物一项三期临床研究ESCAPE-NA1显示其在非溶栓患者中疗效与安慰剂有显著差异。 2025年12月12日，Y-3注射用洛贝米柳已经在国内申报上市，用于治疗急性缺血性卒中（AIS），康哲药业已经买下了中国的独家商业化推广权，外加股权投资。如今的Y-6西洛他唑右莰醇舌下片，同样是一款右莰醇复方。缺血再灌注后的无效再通是当前取栓治疗亟需解决的关键难题。西洛他唑具有抗血小板、血管扩张及改善微循环的作用，而右莰醇具有明确的抗炎效应，两者联合在临床前研究中已显示出良好的协同疗效。宁丹和先声两家企业虽然渊源颇深，但无论如何，迭代太快对于先声在脑卒中市场上的竞争来说都算不上好消息。 2003年，先声药业率先推出了依达拉奉注射液，曾经单年创收几十亿，可惜后来被纳入国家首批重点监控药品，虽然仅为警示，但对依达拉奉注射液销售额影响相当大，被纳入重点监控目次年，依达拉奉注射液院内销售额骤降70%。而后石药的丁苯酞上市趁机站上了高位，就算后面先声又升级推出了依达拉奉右崁醇，但难以再抗衡。丁苯酞，独家品种，无参比制剂，仿制企业无法入局，口服注射剂型齐备，如今又进了基药，浑身都是Buff，依达拉奉右莰醇这么多年销售额都没赢过。图源：摩熵医药不止如此，先声药业还面临着虎视眈眈的后来者，依拉达奉右莰醇注射用浓溶液已正式被确立为参比制剂。短时间内该品已聚集30家提交了仿制上市申请，最快的南京优科已进入发补资料审评阶段。先声药业在脑卒中领域算是走到了前有狼后有虎的境地。不过虽然脑保护剂是先声药业目前最赚钱的领域，但先声药业的管线不再单局限于这一领域，肿瘤、自免、抗失眠等，均有涉及。与瑞士Idorsia公司合作商业化推广明星抗失眠药达利雷生与依达拉奉右莰醇同属于神经科学管线，可以依托成熟产品进行推广。当然先声药业针对依达拉奉+右莰醇成分在持续开发适应症，持续稳固着原有地位，至于右莰醇这一成分到底会更新出几代脑卒中“神药”，就要由时间来证明了。改良新药不止可以改剂型，还可以加成分做复方，如何布局？ ↓⭐关注药通社，洞见行业趋势↓

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研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
急性缺血性卒中	临床3期	美国	NoNO, Inc.	2017-03-01
急性缺血性卒中	临床3期	澳大利亚	NoNO, Inc.	2017-03-01
急性缺血性卒中	临床3期	加拿大	NoNO, Inc.	2017-03-01
急性缺血性卒中	临床3期	德国	NoNO, Inc.	2017-03-01
急性缺血性卒中	临床3期	爱尔兰	NoNO, Inc.	2017-03-01
急性缺血性卒中	临床3期	韩国	NoNO, Inc.	2017-03-01
急性缺血性卒中	临床3期	瑞典	NoNO, Inc.	2017-03-01
急性缺血性卒中	临床3期	英国	NoNO, Inc.	2017-03-01
脑缺血	临床3期	加拿大	NoNO, Inc.	2015-03-26
颅内动脉瘤	临床2期	美国	NoNO, Inc.	2015-11-01

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04462536 (ESCAPE-NEXT, CTgov)	临床3期	急性缺血性卒中	850	Placebo (Placebo)	獵鬱鏇網獵憲遞網築願 = 襯壓鑰選遞鏇醖艱醖築襯構鏇網鬱構網繭憲衊 (憲願鹹壓築獵範窪選窪, 鬱憲範繭製餘遞繭網積 ~ 醖選願膚網憲廠繭遞淵) 更多	-	2025-06-22
				Nerinetide (Nerinetide)	獵鬱鏇網獵憲遞網築願 = 網繭糧壓膚壓憲齋壓簾襯構鏇網鬱構網繭憲衊 (憲願鹹壓築獵範窪選窪, 膚膚醖鑰餘壓夢鑰膚顧 ~ 範願鏇襯獵糧廠網鏇遞) 更多
NCT02930018 (ESCAPE-NA1, Pubmed \| Neurology)	临床3期	脑卒中	-	Nerinetide	顧鬱衊獵製築鏇淵醖廠(鹹網鏇鹹築糧鹹淵選選) = 膚構醖窪觸醖築淵觸築鏇廠夢構糧遞鬱糧網製 (獵觸艱淵窪糧積餘網鏇, 1.09 ~ 21.30) 更多	不佳	2024-01-23
				Placebo	顧鬱衊獵製築鏇淵醖廠(鹹網鏇鹹築糧鹹淵選選) = 網醖艱憲獵憲齋鬱壓壓鏇廠夢構糧遞鬱糧網製 (獵觸艱淵窪糧積餘網鏇, 2.54 ~ 21.81) 更多
NCT00728182 (ENACT, AAN2022)	临床2期	脑梗塞	184	Nerinetide treatment	餘窪鬱鹽鬱糧醖簾鹹淵(願鏇構蓋窪鏇構獵願獵): P-Value = 0.020 更多	积极	2022-05-03
				Placebo
NCT02930018 (REPERFUSE-NA1, ISC2022)	临床3期	梗塞	71	NA1	艱鬱壓顧築衊鑰鏇築襯(範築築餘製廠網鏇網鏇) = 願繭遞觸鹹襯壓衊選範壓網窪獵繭顧艱膚願淵 (膚鑰膚襯構糧淵蓋積鏇, 5.9 ~ 28.1) 更多	-	2022-02-01
				Placebo	艱鬱壓顧築衊鑰鏇築襯(範築築餘製廠網鏇網鏇) = 夢齋衊觸憲鏇築觸醖構壓網窪獵繭顧艱膚願淵 (膚鑰膚襯構糧淵蓋積鏇, 3.1 ~ 27.0) 更多
NCT02930018 (ESCAPE-NA1 \| REPERFUSE-NA1, CTgov)	临床3期	急性缺血性卒中	1,105	Placebo	獵選顧觸蓋衊顧齋艱簾 = 醖壓鏇積窪構願構鹽鬱蓋醖構鏇遞窪願廠願廠 (選繭繭鹽製範餘艱淵膚, 築觸遞鏇壓繭顧鹹觸觸 ~ 糧窪膚繭糧遞衊廠蓋築) 更多	-	2020-12-14
NCT02930018 (ESCAPE-NA1, Pubmed \| Lancet) 人工标引	临床3期	急性缺血性卒中	1,105	nerinetide	積鏇鏇淵廠廠鹽製窪餘(鏇夢願鏇鏇鹹壓構範窪) = Serious adverse events occurred equally between groups. 選衊積艱蓋顧網繭醖壓 (範製範築觸鑰糧製鹽鹹 ) 更多	不佳	2020-03-14
				Placebo
NCT00728182 (ENACT, CTgov)	临床2期	脑卒中 \| 动脉瘤 \| 缺血性卒中 ... 更多	185	NA-1 (1 NA-1)	齋築廠獵齋餘艱鏇觸醖(窪構醖製蓋齋壓艱選艱) = 廠獵蓋襯蓋簾襯簾鬱窪艱簾蓋觸構齋鏇觸憲齋 (網簾網範構衊醖鏇夢窪, 5598) 更多	-	2013-10-17
				placebo (2 Placebo)	齋築廠獵齋餘艱鏇觸醖(窪構醖製蓋齋壓艱選艱) = 醖範淵齋鏇願膚鏇廠選艱簾蓋觸構齋鏇觸憲齋 (網簾網範構衊醖鏇夢窪, 1611) 更多