Nerinetide(Nerinetide) - 药物靶点：PSD95_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

重组多肽

别名

Nerinetide (USAN/INN)、FN-023、FN023

+ [2]

靶点

PSD95

作用方式

抑制剂

作用机制

PSD95抑制剂(Disks大同系物-4抑制剂)

治疗领域

神经系统疾病心血管疾病其他疾病

在研适应症-

非在研适应症

急性缺血性卒中动脉瘤破裂创伤性脑损伤+ [3]

原研机构

NoNO, Inc.

在研机构-

非在研机构

NoNO, Inc.

权益机构-

最高研发阶段终止临床3期

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)-

特殊审评-

登录后查看时间轴

结构/序列

Sequence Code 80946

来源: *****

关联

5

项与 Nerinetide 相关的临床试验

NCT04462536

/ Completed临床3期

A Multicentre, Randomized, Double-blinded, Placebo-controlled, Parallel Group, Single-dose Design to Determine the Efficacy and Safety of Nerinetide in Participants With Acute Ischemic Stroke Undergoing Endovascular Thrombectomy Excluding Thrombolysis

The primary purpose of this study is to determine if a single dose of nerinetide can reduce global disability in people who have had a stroke and are selected for endovascular therapy without the use of a tissue plasminogen activator (alteplase, tenecteplase, or equivalent).

开始日期2020-12-06

申办/合作机构

NoNO, Inc.

[+1]

NCT02930018

/ Completed临床3期

A Multicentre, Randomized, Double-blinded, Placebo-controlled, Parallel Group, Single-dose Design to Determine the Efficacy and Safety of Intravenous NA-1 in Subjects With Acute Ischemic Stroke Undergoing Endovascular Thrombectomy

The ESCAPE-NA-1 study is designed to determine the safety and efficacy of the neuroprotectant, Nerinetide (NA-1), in reducing global disability in subjects with major acute ischemic stroke (AIS) with a small established infarct core and with good collateral circulation who are selected for endovascular revascularization.

开始日期2017-03-01

申办/合作机构

NoNO, Inc.

[+1]

NCT02056574

/ Withdrawn临床2期

Phase 2, Multicenter Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled, Safety and Efficacy Study Evaluating a Single Dose of Intravenous NA-1 in Patients With Subarachnoid Hemorrhage Undergoing Endovascular Repair of Ruptured Intracranial Aneurysms

This is a randomized, double-blind, placebo-controlled, single-dose study investigating the safety and efficacy of NA-1 in patients with subarachnoid hemorrhage (SAH) undergoing endovascular repair of ruptured intracranial aneurysms. Up to 300 male and female patients with SAH undergoing endovascular repair of a ruptured intracranial aneurysm will be dosed with 2.60 mg/kg of NA-1 or placebo as a 10 minute intravenous infusion after completion of the endovascular procedure on Day 1 of the study period. Subjects will undergo interim procedures at Day 2-4, Day 30-45, and end-of-study procedures on Day 90.

开始日期2015-11-01

申办/合作机构

NoNO, Inc.

100 项与 Nerinetide 相关的临床结果

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100 项与 Nerinetide 相关的转化医学

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100 项与 Nerinetide 相关的专利（医药）

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65

项与 Nerinetide 相关的文献（医药）

2026-04-06·European Stroke Journal

MRI measurement of the delayed secondary ischaemic injury following endovascular thrombectomy: results from the REPERFUSE-NA1 study

Article

作者: Guo, Jen ; Wang, Meng ; d’Esterre, Christopher D ; Specht, Jacinta L ; Shah, Ruchir ; Goyal, Mayank ; Tadros, George S ; Fladt, Joachim ; Hill, Michael D ; McTaggart, Ryan A ; Field, Thalia S ; Demchuk, Andrew M ; Swartz, Richard H ; Tymianski, Michael ; Barber, Philip A

Abstract:

Background:

Brain injury due to stroke is an important determinant of long-term disability. The acute lesion visible on MRI with DWI underestimates the total burden of the ischaemic injury. The objectives of this study are: (1) quantify the delayed secondary ischaemic injury volume by calculating the whole and regional brain volume loss at 90-days post-stroke and (2) determine whether brain volume loss independently predicted functional outcome at 90 days.

Methods:

REPERFUSE-NA1 is a prospective, multisite MRI sub-study of the ESCAPE–NA1 trial (ClinicalTrialGov #NCT02930018), which randomised participants receiving endovascular therapy (EVT) to nerinetide versus placebo. MRI was acquired immediately after therapy (day 1, <5 hours post-EVT) and at 90-days. The primary outcome was change in whole-brain volume between day 1 and 90. Serial MR metrics were used to generate sample size calculations for future neuroprotectant trials.

Results:

A total of 43 patients of mean age 65.1 years (SD = 14.9, 51.2% female, median NIHSS 15 [Q1–Q3 = 11–20]) were included. In the entire cohort, there was significant whole-brain volume loss (P < .001), ventricular enlargement (P < .001), and cortical grey matter (P = .001), subcortical white matter (P < .001), thalamic (P < .001), and hippocampal (P < .001) volume loss in the ipsilateral hemisphere. Baseline DWI volume and ipsilateral hemispheric brain atrophy were significant predictors of functional independence, with P-values of < .001. There was no significant association between nerinetide treatment and volume changes at 90-days. For a prospective 90-day neuroprotectant trial to demonstrate 50% reduction, 41 patients per group would be needed using ventricular volume change.

Conclusion:

This study indicates that whole-brain volume loss is a feasible measurement of delayed secondary ischaemic injury. Future neuroprotectant clinical trials could utilise MR-based markers of delayed ischaemic injury.

2026-02-01·NEURORADIOLOGY

Efficacy and safety of intravenous nerinetide in acute ischemic stroke patients undergoing endovascular thrombectomy without thrombolysis: a meta-analysis of randomized controlled trials

Review

作者: Ghozy, Sherief ; Lashin, Basant ; Abbas, Abdallah ; Sabet, Haneen

Abstract:

Objective:

This systematic review and meta-analysis aimed to evaluate the safety and efficacy of intravenous (IV) nerinetide in acute ischemic stroke (AIS) patients undergoing endovascular thrombectomy (EVT) without prior or concurrent IV thrombolysis (IVT).

Methods:

A systematic search of PubMed, Web of Science, and Scopus was conducted through March 15, 2025, identifying randomized controlled trials (RCTs) comparing EVT plus nerinetide versus EVT plus placebo without IVT. Screening and data extraction were performed independently by two reviewers, with conflicts resolved by a third. Risk of bias was assessed using RoB 2.0. Data were synthesized using RevMan 5.4 with random-effects models, and heterogeneity was evaluated via chi-square and I 2 statistics.

Results:

Three RCTs comprising 726 patients in the IV nerinetide group and 668 in the placebo group were included. Nerinetide did not significantly improve functional outcomes: 90-day modified Rankin Scale (mRS) 0–1 (RR: 1.02, 95% CI: [0.71, 1.47], P = 0.92) and mRS 0–2 (RR: 1.07, 95% CI: [0.93, 1.22], P = 0.35). No significant differences were observed in 90-day mortality (RR: 0.89, 95% CI: [0.60, 1.34], P = 0.59) or adverse events, including symptomatic intracranial hemorrhage (RR: 0.80, 95% CI: [0.44, 1.45], P = 0.46).

Conclusion:

Nerinetide administration during EVT in AIS patients without IVT did not significantly improve functional independence, survival, or safety outcomes compared to placebo. Although preclinical data supported neuroprotection, clinical benefits were not observed, highlighting the challenges in translating neuroprotective strategies into effective stroke therapies.

2026-02-01·Canadian Journal of Emergency Medicine

Efficacy and safety of intravenous nerinetide initiated by paramedics in the field for acute cerebral ischaemia within 3 h of symptom onset (FRONTIER): a phase 2, multicentre, randomised, double-blind, placebo-controlled study

作者: Perry, Jeffrey J ; McKinnon, Mathieu ; Ferguson, Emma

21

项与 Nerinetide 相关的新闻（医药）

2026-05-09

·今日头条

打破西方偏见！急性缺血性卒中脑细胞保护的中国探索与突破

急性缺血性卒中的脑细胞保护治疗历经数十年探索，曾因国际重磅研究的接连折戟而陷入“转化困境”。在全球指南趋于保守的背景下，中国研究者实现了关键性突围——依托依达拉奉右莰醇、丁苯酞等自主创新成果，以及STAIR国际共识的深化参与，我们不仅验证了多靶点保护的临床价值，更构建起具有全球影响力的“中国研究体系”。国际研究的挫折与中国的突破 20年前，全球翘首以盼的自由基清除剂NXY-059的Ⅲ期研究（SAINT II）在南非开普敦宣布阴性结果，给整个领域带来沉重打击。此后，国际上的脑细胞保护研究持续受挫，包括对静脉溶栓患者使用尿酸的URICO-ICTUS研究。在国际研究普遍遭遇困境的同时，中国自主研发药物的系列研究带来了重要突破。主要包括依达拉奉右莰醇的TASTE系列研究、丁苯酞的BAST研究，以及尤瑞克林、银杏叶提取物等单药研究，以及非药物保护的系列研究。基于这些中国本土临床研究，中国指南对依达拉奉右莰醇和丁苯酞给出了Ⅱa级推荐、B级证据的推荐意见，认为其疗效获益超过风险；对尤瑞克林和依达拉奉给予Ⅱb级推荐、B级证据。在非药物脑细胞保护方面，远隔缺血预适应获得Ⅱb级推荐、C级证据。值得注意的是，2026年1月美国发布的《急性缺血性卒中早期干预指南》对药物及非药物脑细胞保护均给出“无获益、A级证据”的反对使用意见，但背景描述中提及依达拉奉右莰醇在单一国家（中国）开展的TASTE-SL研究中显示一定疗效，其外推性尚不明确，证据不足以支持常规临床应用。这一差异反映了国际指南推荐中的分歧。理论创新：分期优先策略与评估体系革新美国STAIR会议自1999年起每两年召开一次，汇集临床、基础研究、企业及监管机构专家，持续推动脑细胞保护研究策略发展。2025年第13届STAIR会议演变成国际化研讨会，来自11个国家和地区约150人参会，这也是中国专家和企业首次受邀参加，王伊龙教授和熊云云教授以STAIR委员身份参会，徐安定教授和刘丽萍教授代表中国卒中学会参会。前期系列STAIR会议提出的核心方向包括：临床前研究应分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期进行，Ⅲ期研究需采用盲法、随机对照、前瞻性设计，样本量充足，最大限度模拟临床环境；强调在再灌注基础上开展脑细胞保护治疗；从单一靶点到多靶点的脑细胞保护。 2025年STAIR会议提出的缺血性卒中脑细胞保护临床研究优先策略框架将脑细胞保护分为三个时期。第一为超急性期（院前至发病早期），作为第一优先策略，核心目标是延缓梗死核心扩大，挽救缺血半暗带，为再通治疗争取时间窗口，主要证据来自NA-1系列研究及FRONTIER研究（院前救护车使用NA-1）。第二为急性期（发病早期），作为第二优先策略，核心目标是减轻再灌注损伤、改善微循环无复流、保护微血管、减轻水肿，主要证据包括CHOICE研究、ANGEL-TNK研究、BAST研究及TASTE系列研究。第三为亚急性期（24～48 h后），作为第三优先策略，核心目标是抑制迟发性神经元死亡，减少继发性神经退变，涉及远隔损害等相关研究。图1 脑细胞保护的三个时期在评估体系方面，STAIR会议呼吁采用多重终点指标以全面评价疗效。生物标志物可作为临床结局的替代终点以支持加速审批，作为辅助终点佐证治疗对脑病理损伤的改善效应，或作为Ⅱ期临床研究的主要终点以检测疗效信号、节约研究成本。影像学生物标志物包括梗死体积增长、脑水肿、中线结构偏移、出血转化、血脑屏障破坏等磁共振改变；分子生物标志物包括血液生物学指标；多模式组合生物标志物则是影像与生物标志物的组合指标。临床终点方面，传统改良Rankin评分（mRS）量表虽仍有优势，但存在仅侧重运动功能、对认知和疲劳不敏感等局限性，因此推荐采用多维复合终点（beyond mRS），覆盖认知、情感、疲劳等多个功能域和维度，并将随访时间从3个月延长至6个月或更长。从神经保护到脑细胞保护：概念深化与组织建设 2023年美国心脏协会与卒中协会发表科学声明，强调以神经血管单元作为系统性研究方法，关注神经系统各组分间的相互作用，将脑细胞保护概念深化为对神经元、血管内皮、胶质细胞等多组分的整体保护。中国卒中学会在王拥军院士指导下，于2023年4月1日成立C-PRO学术圆桌会，徐安定教授和刘丽萍教授任执行主席，设立脑出血、短暂性脑缺血发作、小血管病、缺血性卒中介入组与非介入组等多个研究方向，并于2024年正式发表缺血性卒中脑细胞保护科学声明。该声明的核心观点包括：统一使用“脑细胞保护”替代“神经保护”；强调从经典靶点到多靶点、新靶点的拓展；呼吁采用SPAM策略开展临床前研究；重视再通及非再通患者的脑细胞保护临床研究。靶点探索与SPAN策略的验证经典单一靶点（兴奋性氨基酸、氧自由基、血脑屏障等）走向临床均以失败告终，多靶点探索成为全球方向。中国研究在该方向表现突出，依达拉奉右莰醇为双靶点药物（抗氧化联合抗炎），已完成TASTE研究并发表于顶刊；Y-3为双靶点药物，其Ⅱ期和Ⅲ期研究于2026年国际卒中大会公布阳性结果。更上游的调控靶点方面，环状RNA CircOGDH可作为缺血半暗带大小指标及干预靶点；相关RNA结合蛋白FUS通过外囊泡途径发挥作用，对神经元保护及血脑屏障完整性均有影响。免疫干预新靶点方面，发现T细胞相关靶点可能成为亚急性期保护的新方向。 2019年美国建立SPAN网络，核心目标是采用多中心、标准化临床前研究验证候选疗法，筛选有希望的治疗方法进入临床研究，提高临床研究成功率，降低总体研发成本。该网络提出药物审批路径的新思路：在完成传统临床前研究后，增加多中心临床前动物研究验证，阳性结果后再进入Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床研究。2023年发表的首个验证报告针对法舒地尔、芬戈莫德、远隔缺血预适应、托珠单抗、尿酸、维利帕尼6种方法进行探讨，证实多中心临床前研究模式可有效减少偏倚。2026年国际卒中大会公布的SPAN2结果针对5种药物虽未获阳性结果，但验证了大规模标准化多中心临床研究网络平台的技术可行性。中国成果与未来方向中国脑细胞保护临床研究取得多项重要成果。在非再通药物治疗领域，包括TASTE研究、BAST研究、LAIS研究、GLP-1 RA研究等；在再通联合药物治疗领域，包括TASTE-2研究、GALLOP研究等；在非药物保护领域，包括氧疗、远隔缺血预适应研究、低温治疗研究。上述研究多数为高质量随机对照试验并在顶级期刊发表，但国际指南接受度仍有待提高。未来面临的主要挑战与方向包括：开发新靶点、关键靶点及多靶点组合策略；推动国内多中心标准化临床前研究网络建设；探索远隔缺血预适应、低温治疗等非药物保护方向；确保不适合再通患者获得脑细胞保护机会；从院前超急性期保护向急性期、亚急性期延伸时间窗；探索更长时间窗、更厚半暗带的保护策略；推动中国研究成果获得全球指南采纳。中国脑细胞保护临床研究在数量和质量上已走在世界前列，但成果国际化及国内临床规范应用仍是长期任务，建立符合中国实际的证据体系和指南推荐标准是当前亟需解决的重要课题。徐安定教授暨南大学附属第一医院暨南大学临床神经科学研究所所长，附属第一医院脑科医院院长广州市泛血管病基础及转化研究重点实验室主任历任暨南大学附属第一医院院长、副院长，神经内科主任等国家卫健委神经系统疾病质控委员会专家中国卒中学会第一届、第二届副会长；广东省卒中学会会长中国卒中学会脑血流与代谢分会主任委员中华医学会神经病学分会委员兼脑血管病学组副组长广东省医师协会副会长，神经内科医师分会荣誉主委/前主任委员 Stroke & Vascular Neurology副主编神经与肿瘤药物研发全国重点实验室神经科学委员会组长（2024-2028）发表论文近300篇，以通讯作者在JAMA内科，Cir Res，Blood, Brain，Adv Science，Mol Therapy，Bioact Mater，Stroke等发表20+篇Top期刊论著，参与发表NEJM等顶刊论著5篇。主持数部并参与系列中国脑血管病指南、专家共识的制定；《中国脑血管病管理指南》2019版、2023第二版联合主编，撰写工作委员会主任获广东省科技进步二等奖（第一）、广西自治区科技进步一等奖（第二）、中国卒中学会“中国卒中奖”、广东省科教文卫工会“徐安定劳模和工匠人才创新工作室”、广东省医师协会首届“广东医师奖”；中国医院协会优秀医院院长等。

2026-05-06

·神经时讯

徐安定教授：中国证据打破西方偏见，急性缺血性卒中脑细胞保护的中国探索与突破

急性缺血性卒中的脑细胞保护治疗历经数十年探索，曾因国际重磅研究的接连折戟而陷入“转化困境”。在全球指南趋于保守的背景下，中国研究者实现了关键性突围——依托依达拉奉右莰醇、丁苯酞等自主创新成果，以及STAIR国际共识的深化参与，我们不仅验证了多靶点保护的临床价值，更构建起具有全球影响力的“中国研究体系”。国际研究的挫折与中国的突破 20年前，全球翘首以盼的自由基清除剂NXY-059的Ⅲ期研究（SAINT II）在南非开普敦宣布阴性结果，给整个领域带来沉重打击。此后，国际上的脑细胞保护研究持续受挫，包括对静脉溶栓患者使用尿酸的URICO-ICTUS研究。在国际研究普遍遭遇困境的同时，中国自主研发药物的系列研究带来了重要突破。主要包括依达拉奉右莰醇的TASTE系列研究、丁苯酞的BAST研究，以及尤瑞克林、银杏叶提取物等单药研究，以及非药物保护的系列研究。基于这些中国本土临床研究，中国指南对依达拉奉右莰醇和丁苯酞给出了Ⅱa级推荐、B级证据的推荐意见，认为其疗效获益超过风险；对尤瑞克林和依达拉奉给予Ⅱb级推荐、B级证据。在非药物脑细胞保护方面，远隔缺血预适应获得Ⅱb级推荐、C级证据。值得注意的是，2026年1月美国发布的《急性缺血性卒中早期干预指南》对药物及非药物脑细胞保护均给出“无获益、A级证据”的反对使用意见，但背景描述中提及依达拉奉右莰醇在单一国家（中国）开展的TASTE-SL研究中显示一定疗效，其外推性尚不明确，证据不足以支持常规临床应用。这一差异反映了国际指南推荐中的分歧。理论创新：分期优先策略与评估体系革新美国STAIR会议自1999年起每两年召开一次，汇集临床、基础研究、企业及监管机构专家，持续推动脑细胞保护研究策略发展。2025年第13届STAIR会议演变成国际化研讨会，来自11个国家和地区约150人参会，这也是中国专家和企业首次受邀参加，王伊龙教授和熊云云教授以STAIR委员身份参会，徐安定教授和刘丽萍教授代表中国卒中学会参会。前期系列STAIR会议提出的核心方向包括：临床前研究应分Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期进行，Ⅲ期研究需采用盲法、随机对照、前瞻性设计，样本量充足，最大限度模拟临床环境；强调在再灌注基础上开展脑细胞保护治疗；从单一靶点到多靶点的脑细胞保护。 2025年STAIR会议提出的缺血性卒中脑细胞保护临床研究优先策略框架将脑细胞保护分为三个时期。第一为超急性期（院前至发病早期），作为第一优先策略，核心目标是延缓梗死核心扩大，挽救缺血半暗带，为再通治疗争取时间窗口，主要证据来自NA-1系列研究及FRONTIER研究（院前救护车使用NA-1）。第二为急性期（发病早期），作为第二优先策略，核心目标是减轻再灌注损伤、改善微循环无复流、保护微血管、减轻水肿，主要证据包括CHOICE研究、ANGEL-TNK研究、BAST研究及TASTE系列研究。第三为亚急性期（24～48 h后），作为第三优先策略，核心目标是抑制迟发性神经元死亡，减少继发性神经退变，涉及远隔损害等相关研究。图1 脑细胞保护的三个时期在评估体系方面，STAIR会议呼吁采用多重终点指标以全面评价疗效。生物标志物可作为临床结局的替代终点以支持加速审批，作为辅助终点佐证治疗对脑病理损伤的改善效应，或作为Ⅱ期临床研究的主要终点以检测疗效信号、节约研究成本。影像学生物标志物包括梗死体积增长、脑水肿、中线结构偏移、出血转化、血脑屏障破坏等磁共振改变；分子生物标志物包括血液生物学指标；多模式组合生物标志物则是影像与生物标志物的组合指标。临床终点方面，传统改良Rankin评分（mRS）量表虽仍有优势，但存在仅侧重运动功能、对认知和疲劳不敏感等局限性，因此推荐采用多维复合终点（beyond mRS），覆盖认知、情感、疲劳等多个功能域和维度，并将随访时间从3个月延长至6个月或更长。从神经保护到脑细胞保护：概念深化与组织建设 2023年美国心脏协会与卒中协会发表科学声明，强调以神经血管单元作为系统性研究方法，关注神经系统各组分间的相互作用，将脑细胞保护概念深化为对神经元、血管内皮、胶质细胞等多组分的整体保护。中国卒中学会在王拥军院士指导下，于2023年4月1日成立C-PRO学术圆桌会，徐安定教授和刘丽萍教授任执行主席，设立脑出血、短暂性脑缺血发作、小血管病、缺血性卒中介入组与非介入组等多个研究方向，并于2024年正式发表缺血性卒中脑细胞保护科学声明。该声明的核心观点包括：统一使用“脑细胞保护”替代“神经保护”；强调从经典靶点到多靶点、新靶点的拓展；呼吁采用SPAM策略开展临床前研究；重视再通及非再通患者的脑细胞保护临床研究。靶点探索与SPAN策略的验证经典单一靶点（兴奋性氨基酸、氧自由基、血脑屏障等）走向临床均以失败告终，多靶点探索成为全球方向。中国研究在该方向表现突出，依达拉奉右莰醇为双靶点药物（抗氧化联合抗炎），已完成TASTE研究并发表于顶刊；Y-3为双靶点药物，其Ⅱ期和Ⅲ期研究于2026年国际卒中大会公布阳性结果。更上游的调控靶点方面，环状RNA CircOGDH可作为缺血半暗带大小指标及干预靶点；相关RNA结合蛋白FUS通过外囊泡途径发挥作用，对神经元保护及血脑屏障完整性均有影响。免疫干预新靶点方面，发现T细胞相关靶点可能成为亚急性期保护的新方向。 2019年美国建立SPAN网络，核心目标是采用多中心、标准化临床前研究验证候选疗法，筛选有希望的治疗方法进入临床研究，提高临床研究成功率，降低总体研发成本。该网络提出药物审批路径的新思路：在完成传统临床前研究后，增加多中心临床前动物研究验证，阳性结果后再进入Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期临床研究。2023年发表的首个验证报告针对法舒地尔、芬戈莫德、远隔缺血预适应、托珠单抗、尿酸、维利帕尼6种方法进行探讨，证实多中心临床前研究模式可有效减少偏倚。2026年国际卒中大会公布的SPAN2结果针对5种药物虽未获阳性结果，但验证了大规模标准化多中心临床研究网络平台的技术可行性。中国成果与未来方向中国脑细胞保护临床研究取得多项重要成果。在非再通药物治疗领域，包括TASTE研究、BAST研究、LAIS研究、GLP-1 RA研究等；在再通联合药物治疗领域，包括TASTE-2研究、GALLOP研究等；在非药物保护领域，包括氧疗、远隔缺血预适应研究、低温治疗研究。上述研究多数为高质量随机对照试验并在顶级期刊发表，但国际指南接受度仍有待提高。未来面临的主要挑战与方向包括：开发新靶点、关键靶点及多靶点组合策略；推动国内多中心标准化临床前研究网络建设；探索远隔缺血预适应、低温治疗等非药物保护方向；确保不适合再通患者获得脑细胞保护机会；从院前超急性期保护向急性期、亚急性期延伸时间窗；探索更长时间窗、更厚半暗带的保护策略；推动中国研究成果获得全球指南采纳。中国脑细胞保护临床研究在数量和质量上已走在世界前列，但成果国际化及国内临床规范应用仍是长期任务，建立符合中国实际的证据体系和指南推荐标准是当前亟需解决的重要课题。徐安定教授暨南大学附属第一医院暨南大学临床神经科学研究所所长，附属第一医院脑科医院院长广州市泛血管病基础及转化研究重点实验室主任历任暨南大学附属第一医院院长、副院长，神经内科主任等国家卫健委神经系统疾病质控委员会专家中国卒中学会第一届、第二届副会长；广东省卒中学会会长中国卒中学会脑血流与代谢分会主任委员中华医学会神经病学分会委员兼脑血管病学组副组长广东省医师协会副会长，神经内科医师分会荣誉主委/前主任委员 Stroke & Vascular Neurology副主编神经与肿瘤药物研发全国重点实验室神经科学委员会组长（2024-2028）发表论文近300篇，以通讯作者在JAMA内科，Cir Res，Blood, Brain，Adv Science，Mol Therapy，Bioact Mater，Stroke等发表20+篇Top期刊论著，参与发表NEJM等顶刊论著5篇。主持数部并参与系列中国脑血管病指南、专家共识的制定；《中国脑血管病管理指南》2019版、2023第二版联合主编，撰写工作委员会主任获广东省科技进步二等奖（第一）、广西自治区科技进步一等奖（第二）、中国卒中学会“中国卒中奖”、广东省科教文卫工会“徐安定劳模和工匠人才创新工作室”、广东省医师协会首届“广东医师奖”；中国医院协会优秀医院院长等。声明：本微信公众号所刊载内容不代表本平台观点或立场。文中所涉及药物使用、疾病诊疗等内容仅供参考。编辑｜彭盼盼审核｜于丽水

2026-05-04

·Pharm-Patent

洛贝米柳研究进展（V1,2026.5.4更新）

Y-3是全新结构小分子PSD-95/nNOS解偶联剂，具有解离PSD-95和nNOS偶联和激动α2-GABAAR双靶点活性。在脑缺血损伤中，Y-3同时干预双重靶点，更有利于发挥脑保护作用；同时作为α2-GABAAR的正向变构调节剂，Y-3消除了NMDAR-PSD-95-nNOS信号通路的GABA去抑制作用，更有利于药效的维持。Y-3选择性作用于病理性NMDAR下游靶点，对受体正常生理功能影响小。 1、研究机构：烟台益诺依宁企业咨询有限公司、南京宁丹新药技术股份有限公司、福州宁丹榕康生物医药科技有限公司、康哲药业控股有限公司 2、别名：Y-3、ZL006-05、RK-4、Loberamisal、OW-30 3、靶点：DLG4、NOS1、GABR 4、剂型及给药途径：注射剂; 注射给药 5、结构式 6、适应症及进展适应症进展最新进展日期急性缺血性卒中申请上市 2026-04-14 7、交易交易名称交易类型转让方受让方交易时研发状态权益类型权益地区权益适应症交易金额交易时间康哲药业获得抗缺血性脑卒中1类新药独家许可权利授权/许可南京宁丹新药技术股份有限公司康哲药业控股有限公司临床II期商业化权中国内地，中国香港，中国澳门 2023-08-24 8、专利布局公开（公告）号专利主题发明名称申请日法律状态 CN116407530A 组合物组合物、Y-3胶束注射液及其制备方法 2023-05-23 实质审查 CN119523917A 组合物一种注射用Y-3药物组合物及其制备方法 2023-08-10 实质审查 CN120643700A 组合物一种新型长效制剂及其制备方法 2024-03-06 实质审查 WO2026032102A1 组合物一种便于贮存和运输的Y-3制剂 2025-07-30 9、研究历程 2025年07月10日，由南京宁丹新药技术股份有限公司开展临床一期试验，用于治疗肝功能异常。（NCT07055412） 2025年02月04日，由南京宁丹新药技术股份有限公司在美国开展临床一期试验。（NCT06770491） 2025年01月01日，由南京宁丹新药技术股份有限公司在美国开展临床一期试验，用于治疗缺血性卒中。（https://www.neurodawn.cn/yfgx） 2024年07月24日，由南京宁丹新药技术股份有限公司在中国大陆开展临床三期试验，用于治疗中风和缺血性卒中。（NCT06517173; CTR20242311） 2023年08月24日，由康哲药业控股有限公司开展临床前研究试验。（https://web.cms.net.cn/zh/2023/08/%e5%ba%b7%e5%93%b2%e8%8d%af%e4%b8%9a%e8%8e%b7%e5%be%97%e6%8a%97%e7%bc%ba%e8%a1%80%e6%80%a7%e8%84%91%e5%8d%92%e4%b8%ad1%e7%b1%bb%e6%96%b0%e8%8d%af%e7%8b%ac%e5%ae%b6%e8%ae%b8%e5%8f%af%e6%9d%83%e5%88%a9/） 2023年06月04日，由南京宁丹新药技术股份有限公司在中国大陆开展临床二期试验，用于治疗中风和缺血性卒中。（NCT06429384; CTR20231033） 2022年05月13日，由南京宁丹新药技术股份有限公司在中国大陆开展临床一期试验，用于治疗缺血性卒中。（CTR20251932; CTR20252526; CTR20261420; CTR20221109; CTR20242476） 2022年01月28日，由南京宁丹新药技术股份有限公司向中国国家药品监督管理局NMPA提交IND申请，为中国化药一类。（CXHL2200058） 2021年11月01日，由南京宁丹新药技术股份有限公司开展临床前研究试验。（https://www.neurodawn.cn/yfgx） 2018年04月01日，由烟台益诺依生物医药科技有限公司开展临床前研究试验。 10、临床试验登记号试验标题试验药适应症原始适应症申办/合作机构试验状态试验分期开始日期完成日期国家/地区 CTR20261420 单中心、开放、单臂、固定序列、自身对照的注射用Y-3对瑞舒伐他汀钙片在健康试验参与者中的药代动力学影响研究瑞舒伐他汀钙 (片剂, 口服) | 洛贝米柳 (注射用冻干制剂, 静脉滴注) 急性缺血性卒中急性缺血性卒中南京宁丹新药技术股份有限公司 Not yet recruiting 临床1期 - - 中国 NCT07055412 To Evaluate the Pharmacokinetics and Safety of Y-3 for Injection in Patients With Hepatic Insufficiency and Healthy Subjects 洛贝米柳 (注射用无菌粉末, 注射给药) 肝功能不全 Pharmacokinetic Differences | Y-3 | Saftey | Mild Hepatic Insufficiency | Moderate Hepatic Insufficiency | Normal Hepatic Function 南京宁丹新药技术股份有限公司 Not yet recruiting 临床1期 2025-07-10 2025-12-31 - NCT06770491 A Randomized, Double-blind, Placebo-controlled, Single Ascending Dose Phase 1 Study to Assess the Safety, Tolerability, and Pharmacokinetic Profiles of Y-3 in Healthy Adult Volunteers in the United States 洛贝米柳 (注射用无菌粉末, 注射给药) - Safety | Tolerability | Pharmacokinetic Study in Healthy Volunteers 南京宁丹新药技术股份有限公司 Completed 临床1期 2025-02-04 2025-09-20 美国 ChiCTR2400089514 A Study on the mass balance and metabolism of [14C]Y-3 in Chinese healthy male subjects 洛贝米柳 - None 南京医科大学第一附属医院 | 南京宁丹新药技术股份有限公司 Not yet recruiting 临床1期 2024-05-08 2025-02-06 中国 ChiCTR2400088762 Phase III Clinical Trial of Y-3 for Injection in the Treatment of Acute Ischemic Stroke - A Multicenter, Randomized, Double-Blind, Parallel, Placebo-Controlled Phase III Clinical Study 洛贝米柳急性缺血性卒中 Acute ischemic stroke 首都医科大学附属北京天坛医院 | 南京宁丹新药技术股份有限公司 Recruiting 临床3期 2024-04-01 2025-06-30 中国 CTR20242476 [14C]Y-3在中国男性健康受试者体内的物质平衡及代谢研究洛贝米柳 (注射用浓溶液/注射液/注射用冻干制剂) 急性缺血性卒中急性缺血性脑卒中南京宁丹新药技术股份有限公司 Completed 临床1期 2024-08-29 2024-10-08(国内) 中国 NCT06517173 A Multicenter, Double-Blind, Randomized, Placebo-Controlled Study to Evaluate the Efficacy and Safety of Y-3 in Chinese Subjects with Acute Ischemic Stroke 洛贝米柳 (注射剂) 急性缺血性卒中 Acute Ischemic Stroke 首都医科大学附属北京天坛医院 | 南京宁丹新药技术股份有限公司 Recruiting 临床3期 2024-07-24 2025-07-01 中国 NCT06429384 Y-3 Injection in the Treatment of Acute Ischemic Stroke Phase II Clinical Trial -- Multicenter, Randomized, Double-blind, Parallel, Placebo-controlled Phase II Clinical Trial 洛贝米柳 (注射剂) 急性缺血性卒中 Acute Ischemic Stroke 首都医科大学附属北京天坛医院 | 南京宁丹新药技术股份有限公司 Completed 临床2期 2023-06-04 2023-12-24 中国 ChiCTR2400081662 Phase II Clinical Trial of Y-3 Injection in the Treatment of Acute Ischemic Stroke: A Multicenter, Randomized, Double Blind, Parallel, Placebo Controlled Phase II Clinical Study 洛贝米柳急性缺血性卒中 Acute ischemic stroke 首都医科大学附属北京天坛医院 | 南京宁丹新药技术股份有限公司 Completed 临床2期 2023-03-01 2024-03-01 中国 ChiCTR2400079775 Comparative pharmacokinetic study of Y-3 injection before and after prescription and process changes in healthy Chinese adult subjects 洛贝米柳急性缺血性卒中 Acute ischemic stroke Raise The Future Recruiting 临床1期 2024-01-10 2025-01-10 中国 CTR20234179 Y-3注射液经处方和工艺变更前后制剂在中国健康成年受试者中药代动力学对比研究洛贝米柳 (注射用冻干制剂, 静脉滴注) 急性缺血性卒中急性缺血性脑卒中南京宁丹新药技术股份有限公司 Completed 临床1期 2024-01-17 2024-03-08(国内) 中国 ChiCTR2200060205 Study on safety, tolerance and pharmacokinetics of Y-3 injection after single / multiple administration in Chinese healthy subjects 洛贝米柳急性缺血性卒中 Acute ischemic stroke 南京宁丹新药技术股份有限公司 Recruiting 临床1期 2022-04-01 2023-04-01 中国 CTR20221109 Y-3注射液在中国健康受试者中单/多次给药后安全性、耐受性和药代动力学研究洛贝米柳 (注射液, 静脉注射) 急性缺血性卒中急性缺血性脑卒中南京宁丹新药技术股份有限公司 Completed 临床1期 2022-05-10 2022-10-21(国内) 中国 11、临床试验标题登记号来源分期适应症用药方案结果评价发布日期申办/合作机构主要研究药物来源链接 Synapse链接 CMS: NDA of Innovative Drug Y-3 for Injection for Acute Ischemic Stroke Accepted in China NCT06429384 Company_Website 临床2期急性缺血性卒中 Y-3 20mg mRS(0-1, at 90 days) = 67.8 % 积极 2025-12-11 首都医科大学附属北京天坛医院 | 南京宁丹新药技术股份有限公司洛贝米柳 https://web.cms.net.cn/en/2025/12/cms-867-8a8-nda-of-innovative-drug-y-3-for-injection-for-acute-ischemic-stroke-accepted-in-china/ https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/882a35e3284a4850e85e383522e2ea55 CMS: NDA of Innovative Drug Y-3 for Injection for Acute Ischemic Stroke Accepted in China NCT06429384 Company_Website 临床2期急性缺血性卒中 Y-3 40mg mRS(0-1, at 90 days) = 76.7 % 积极 2025-12-11 首都医科大学附属北京天坛医院 | 南京宁丹新药技术股份有限公司洛贝米柳 https://web.cms.net.cn/en/2025/12/cms-867-8a8-nda-of-innovative-drug-y-3-for-injection-for-acute-ischemic-stroke-accepted-in-china/ https://synapse.zhihuiya.com/clinical-result-detail/882a35e3284a4850e85e383522e2ea55 12、转化医学研究主题期刊/会议出版日期药物适应症机构 Intracalvariosseous injection: an approach for central nervous system drug delivery through skull bone marrow with a preclinical research in stroke 药物发现/临床前 EBioMedicine 2025-02-01 洛贝米柳 | Nerinetide 脑卒中首都医科大学

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
急性缺血性卒中	临床3期	美国	NoNO, Inc.	2017-03-01
急性缺血性卒中	临床3期	澳大利亚	NoNO, Inc.	2017-03-01
急性缺血性卒中	临床3期	加拿大	NoNO, Inc.	2017-03-01
急性缺血性卒中	临床3期	德国	NoNO, Inc.	2017-03-01
急性缺血性卒中	临床3期	爱尔兰	NoNO, Inc.	2017-03-01
急性缺血性卒中	临床3期	韩国	NoNO, Inc.	2017-03-01
急性缺血性卒中	临床3期	瑞典	NoNO, Inc.	2017-03-01
急性缺血性卒中	临床3期	英国	NoNO, Inc.	2017-03-01
脑缺血	临床3期	加拿大	NoNO, Inc.	2015-03-26
颅内动脉瘤	临床2期	美国	NoNO, Inc.	2015-11-01

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临床结果

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评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT04462536 (ESCAPE-NEXT, CTgov)	临床3期	急性缺血性卒中	850	Placebo (Placebo)	遞構範網鹽衊獵齋夢憲 = 膚襯獵顧選簾網憲壓齋廠鏇餘蓋選齋鹽願淵選 (窪築鹽觸繭製範獵網窪, 鏇醖觸窪鹽壓鏇觸築製 ~ 餘廠膚鏇範獵願觸鏇積) 更多	-	2025-06-22
				Nerinetide (Nerinetide)	遞構範網鹽衊獵齋夢憲 = 簾選選顧壓憲繭壓構範廠鏇餘蓋選齋鹽願淵選 (窪築鹽觸繭製範獵網窪, 窪遞餘蓋願網範窪築製 ~ 願顧壓鹽願蓋衊窪積鹽) 更多
NCT02930018 (ESCAPE-NA1, Pubmed \| Neurology)	临床3期	脑卒中	-	Nerinetide	壓範積壓繭鬱鑰獵夢夢(積衊糧艱醖蓋範鹹壓夢) = 遞積餘醖齋醖繭餘窪窪醖艱齋簾淵鑰鏇鏇醖願 (範製積網夢鏇齋憲觸鑰, 1.09 ~ 21.30) 更多	不佳	2024-01-23
				Placebo	壓範積壓繭鬱鑰獵夢夢(積衊糧艱醖蓋範鹹壓夢) = 鬱壓壓夢壓製壓範選鏇醖艱齋簾淵鑰鏇鏇醖願 (範製積網夢鏇齋憲觸鑰, 2.54 ~ 21.81) 更多
NCT00728182 (ENACT, AAN2022)	临床2期	脑梗塞	184	Nerinetide treatment	壓顧鬱淵構廠範鬱壓構(憲製願範積夢蓋鹹糧夢): P-Value = 0.020 更多	积极	2022-05-03
				Placebo
NCT02930018 (REPERFUSE-NA1, ISC2022)	临床3期	梗塞	71	NA1	餘選襯獵糧鹹餘獵窪積(範壓憲餘夢築鬱襯襯繭) = 蓋壓鹹壓製齋蓋糧壓艱網遞獵簾製築繭鏇鏇膚 (獵夢鬱願鏇淵觸醖鹹窪, 5.9 ~ 28.1) 更多	-	2022-02-01
				Placebo	餘選襯獵糧鹹餘獵窪積(範壓憲餘夢築鬱襯襯繭) = 醖獵窪鏇壓糧壓構壓繭網遞獵簾製築繭鏇鏇膚 (獵夢鬱願鏇淵觸醖鹹窪, 3.1 ~ 27.0) 更多
NCT02930018 (ESCAPE-NA1 \| REPERFUSE-NA1, CTgov)	临床3期	急性缺血性卒中	1,105	Placebo	構鹽觸積網餘願遞廠製 = 積襯淵築網齋製繭鏇餘窪糧淵選選築壓範襯鹽 (顧鑰憲餘願選網範壓窪, 餘襯餘鹽鑰鑰製艱醖糧 ~ 顧觸齋壓蓋壓範獵蓋築) 更多	-	2020-12-14
NCT02930018 (ESCAPE-NA1, Pubmed \| Lancet) 人工标引	临床3期	急性缺血性卒中	1,105	nerinetide	糧鏇範簾鏇窪膚遞窪糧(膚壓遞窪艱齋壓夢糧鹽) = Serious adverse events occurred equally between groups. 襯鹽憲遞齋壓糧膚齋鏇 (淵遞繭積遞構構鬱鏇夢 ) 更多	不佳	2020-03-14
				Placebo
NCT00728182 (ENACT, CTgov)	临床2期	脑卒中 \| 动脉瘤 \| 缺血性卒中 ... 更多	185	NA-1 (1 NA-1)	廠鬱製觸遞淵糧顧壓繭(餘願築艱觸壓鑰獵齋窪) = 築積艱衊膚夢獵鹹簾鹹繭選鏇醖淵積鑰窪鏇積 (餘壓構繭獵糧鹹廠觸顧, 5598) 更多	-	2013-10-17
				placebo (2 Placebo)	廠鬱製觸遞淵糧顧壓繭(餘願築艱觸壓鑰獵齋窪) = 壓廠顧憲顧網襯獵窪齋繭選鏇醖淵積鑰窪鏇積 (餘壓構繭獵糧鹹廠觸顧, 1611) 更多