YK-2168(YK-2168) - 药物靶点：CDK9_在研适应症：晚期恶性实体瘤，非霍奇金淋巴瘤_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

靶点

CDK9

作用机制

CDK9抑制剂(细胞周期蛋白依赖性激酶9抑制剂)

治疗领域

肿瘤免疫系统疾病血液及淋巴系统疾病

在研适应症

晚期恶性实体瘤非霍奇金淋巴瘤

非在研适应症-

原研机构

南京大美生物制药有限公司

在研机构

南京优科制药有限公司南京大美生物制药有限公司

非在研机构-

最高研发阶段临床1期

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)临床1期

特殊审评-

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关联

1

项与 YK-2168 相关的临床试验

CTR20212900 / Active, not recruiting临床1期

评价CDK9抑制剂YK-2168治疗晚期实体瘤以及淋巴瘤患者的安全性、耐受性、药代动力学特征及初步疗效的I/IIa期临床试验

评价 YK-2168 治疗晚期或不可切除的实体瘤以及复发性和/或难治性非霍奇金淋巴瘤患者的安全性和耐受性，并探索 YK-2168 的最大耐受剂量（MTD），确定Ⅱ期临床试验推荐剂量（RP2D）。评价 YK-2168 的药代动力学（PK）特征。按照实体瘤疗效评价标准（RECIST 1.1）或淋巴瘤疗效评价标准（Lugano2014），通过客观缓解率（ORR）和疾病控制率（DCR）初步评价 YK-2168 的抗肿瘤疗效。

开始日期2022-01-19

申办/合作机构

南京大美生物制药有限公司

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100 项与 YK-2168 相关的临床结果

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100 项与 YK-2168 相关的转化医学

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100 项与 YK-2168 相关的专利（医药）

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1

项与 YK-2168 相关的文献（医药）

2024-11-01·Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters

Discovery and preclinical profile of YK-2168, a differentiated selective CDK9 inhibitor in clinical development

Article

作者: Ding, Charles Z. ; Zhu, Zhenzhen ; Ding, Charles Z ; Xu, Zhaobing ; Chen, Shuhui ; Zhou, Wang ; Zhu, Xingxun ; Xia, Li ; Li, Wei ; Jiang, Wen ; Li, Qi ; Xia, Yuanfeng ; Gao, Xiao ; Chen, Yadong ; Liu, Yingchun ; Hu, Lihong

Emerging clinical evidence indicates that selective CDK9 inhibition may provide clinical benefits in the management of certain cancers. Many CDK9 selective inhibitors have entered clinical developments, and are being investigated. No clear winner has emerged because of unforeseen toxicity often observed in clinic with these agents. Therefore, a novel agent with differentiated profiles is still desirable. Herein, we report our design, syntheses of a novel azaindole series of selective CDK9 inhibitors. SAR studies led to a preclinical candidate YK-2168. YK2168 exhibited improved CDK9 selectivity over AZD4573 and BAY1251152; also showed differentiated intravenous PK profile and remarkable solid tumor efficacy in a mouse gastric cancer SNU16 CDX model in preclinical studies. YK-2168 is currently in clinical development in China (CTR20212900).

100 项与 YK-2168 相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
晚期恶性实体瘤	临床1期	中国	南京优科制药有限公司	2022-01-19
晚期恶性实体瘤	临床1期	中国	南京大美生物制药有限公司	2022-01-19
非霍奇金淋巴瘤	临床1期	中国	南京大美生物制药有限公司	2022-01-19
非霍奇金淋巴瘤	临床1期	中国	南京优科制药有限公司	2022-01-19