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更新于：2025-12-01

Naloxone hydrochloride

盐酸纳洛酮

更新于：2025-12-01

概要

基本信息

简介纳洛酮是一种小分子药物， μ 阿片受体的拮抗剂。该药物通过阻断受体位点、逆转阿片类药物对中枢神经系统的影响并恢复正常呼吸来发挥作用。纳洛酮最初由 Endo Pharmaceuticals 开发，于 1971 年首次获准使用。

药物类型

小分子化药

别名

Naloxone、Naloxone hydrochloride (JP17/USP)、Naloxone hydrochloride dihydrate

+ [46]

靶点

μ opioid receptor

作用方式

拮抗剂

作用机制

μ opioid receptor拮抗剂(μ-阿片受体拮抗剂)

治疗领域

肿瘤免疫系统疾病血液及淋巴系统疾病+ [1]

在研适应症

急性淋巴细胞白血病阿片类药物过量阿片滥用

非在研适应症-

原研机构

Endo Pharmaceuticals, Inc.

Bexson Biomedical, Inc.

在研机构

Nasus Pharma Ltd.

Orexo AB

Consegna Pharma, Inc.

+ [10]

非在研机构

Scienture LLC

Emergent Devices, Inc.

Emergent Operations Ireland Ltd

+ [1]

权益机构

Summit Biosciences, Inc.ZMI Pharma, Inc.

Harm Reduction Therapeutics, Inc.

+ [10]

最高研发阶段批准上市

首次获批日期

美国 (1971-04-13),

阿片类药物过量

最高研发阶段(中国)批准上市

特殊审评优先审评 (美国)、快速通道 (美国)、孤儿药 (欧盟)

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结构/序列

分子式C19H22ClNO4

InChIKeyRGPDIGOSVORSAK-STHHAXOLSA-N

CAS号357-08-4

关联

225

项与盐酸纳洛酮相关的临床试验

NCT06251609

/ Not yet recruiting临床2期IIT

Naloxone for Opioid Associated Out of Hospital Cardiac Arrest

The investigator's long-term goal is to conduct Naloxone for Opioid Associated out of Hospital Cardiac Arrest (NOPACA), a randomized, double blind, controlled trial to determine the efficacy of naloxone vs. placebo in Opioid Associated out of Hospital Cardiac Arrest. The investigative team plan to randomize patients in OHCA to early naloxone administration vs. placebo after initial resuscitation and measure ROSC and survival. Challenges to designing NOPACA include uncertainty regarding: 1) the available pool of participants and number of EMS agencies needed to meet enrollment targets; 2) acceptability among patients, EMS and Emergency Medicine provider stakeholders, and 3) estimates of the study outcomes needed for sample size estimates. Toward obtaining the necessary information to design NOPACA, the investigators propose a pilot RCT of participants at high risk for OA-OHCA to verify a reasonable recruitment rate; treatment fidelity and acceptability; and adequate retention and measurement of outcomes at follow up. The investigators propose incorporating hypothesis testing of the feasibility outcomes to determine progression to a definitive trial.

开始日期2026-11-01

申办/合作机构

The University of California, San Francisco

NCT04650841

/ Not yet recruiting早期临床1期IIT

The Role of the Opioid System in Placebo Effects on Pain and Social Rejection

The current study probes the involvement of the opioid system in placebo effects on social pain, using the opioid antagonist naloxone. 60 participants who recently experienced an unwanted breakup will experience rejection-related stimuli and receive painful heat and pressure stimuli during fMRI scanning. Participants will be randomized to receive either a naloxone or saline nasal spray, and be informed that the spray is either saline, or an effective pain and negative emotion reducing agent.

开始日期2025-09-01

申办/合作机构

Trustees of Dartmouth College

NCT07079241

/ Not yet recruitingN/A

REgion Skåne Preventing Overdose Through Naloxone Distribution With Emergency Runners: a Feasibility Study for a Model to Save Lives Through a Volunteer First Responder Service Providing Antidote Treatment in Opioid Overdose

Opioids are responsible for the greatest drug-related global health burden. Prevention and treatment programs for people with opioid use disorder are widely implemented, but further actions are required to reduce the mortality and morbidity caused by opioid use and dependence. We suggest a novel and unique approach with a volunteer first responder system for suspected opioid overdoses, integrated with national emergency call services. The idea derives from the success of volunteer first responder systems for out-of-hospital cardiac arrests. Several reports exist globally with results of increased survival rates, less complications and a beneficial time-gain to start of cardiopulmonary resuscitation before emergency services (like ambulance and fire fighters) arrival.
Our model aims to investigate feasibility, acceptability and safety of a smartphone-based volunteer first responder system for suspected opioid overdoses. The volunteer responders will be equipped with an emergency kit including two doses of the opioid antidote naloxone, which can reverse life-threatening respiratory arrest caused by intoxication of opioids. The responders will, prior to registration, accomplish an in-depth overdose and naloxone education, as well as a first aid course aligned with current European and Swedish resuscitation guidelines. The results will be collected through questionnaires to the responder participants, technical data from the responder application, and dispatcher, pre-medical/paramedical and hospital records among others. Both quantitative and qualitative methods will be used. The major question is if the model is feasible in alerting lay persons with naloxone to suspected overdose situations and successfully administer naloxone prior to emergency service arrival. Furthermore, experiences of safety during alerts among volunteer first responders and overdose victims will also be studied.
Our model is unique in its integration with emergency medical dispatch service along with overdose and first aid education prior to participant registration. The respiratory arrest of opioids is an acute life-threatening condition, which - in similarity to cardiac arrests - need emergent actions for survival. A reduced time to naloxone administration through volunteer first responders prior to ambulance arrival could save lives.

开始日期2025-09-01

申办/合作机构

Region Skåne Holding AB

[+3]

100 项与盐酸纳洛酮相关的临床结果

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100 项与盐酸纳洛酮相关的转化医学

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100 项与盐酸纳洛酮相关的专利（医药）

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27,058

项与盐酸纳洛酮相关的文献（医药）

2026-02-01·JOURNAL OF CRITICAL CARE

Evaluation of opioid requirements in mechanically ventilated patients taking buprenorphine/naloxone prior to admission

Article

作者: Kamp, Ashley ; Erkanli, Alaattin ; Cox, Christopher E ; Yang, Lexie Zidanyue ; Kuhrt, Michelle ; Kram, Bridgette ; Mertz, Sean ; O'Connell, Molly

BACKGROUND:

With limited data quantifying opioid requirements based on substance use history, including buprenorphine/naloxone use, optimal pain management for mechanically ventilated patients remains unknown.

OBJECTIVE:

To compare opioid requirements in mechanically ventilated adults admitted to the intensive care unit (ICU) taking buprenorphine/naloxone prior to admission compared to those who do not.

METHODS:

This multicenter, retrospective study included adults admitted to a medical ICU and mechanically ventilated for at least 12 h. The primary endpoint was mean hourly opioid rate (fentanyl equivalents [FE], μg FE/h) from intubation until extubation or up to 72 h. Secondary endpoints included sedative requirements and time with pain and depth of sedation scores within goal. To adjust for confounders, a negative binomial model was performed.

RESULTS:

Of 176 patients, 47 took buprenorphine/naloxone, 69 were opioid-naïve, and 60 were opioid-tolerant. There was no difference in mean hourly opioid rate between buprenorphine/naloxone (40.8 ± 37.1 μg FE/h) and opioid-naïve (31.7 ± 32.5 μg FE/h; p = 0.17) and opioid-tolerant patients (51 ± 46 μg FE/h; p = 0.22). Multivariable regression demonstrated similar hourly rates in buprenorphine/naloxone and opioid-naïve patients, but opioid-tolerant patients had 50 % higher rates (estimated rate ratio 1.5, 95 % CI [1.01, 2.23]). Time spent with pain scores at goal was similar. Time spent with sedation scores at goal was similar between buprenorphine/naloxone and opioid-naïve patients, but was lower than opioid-tolerant patients.

CONCLUSION:

Patients taking buprenorphine/naloxone prior to admission who are mechanically ventilated for at least 12 h may have opioid requirements similar to opioid-naïve patients and lower than opioid-tolerant patients.

2026-02-01·ADDICTIVE BEHAVIORS

Witnessed overdose history and response among overdose survivors who use non-prescribed opioids in an overdose prevention trial

Article

作者: Coffin, Phillip O ; Walley, Alexander Y ; Rich, Zachary C ; Rolles, Andrew ; Pope, Emily ; Brennan, Sarah ; Matheson, Tim ; McMahan, Vanessa M ; Marti, Xochitl Luna ; Yan, Shapei ; McCann, Nicole C ; Kosakowski, Sarah

BACKGROUND:

The REpeated-dose Behavioral intervention to reduce Opioid Overdose Trial (REBOOT) evaluated motivational interviewing for overdose prevention, focusing partly on witnessed overdose response. We assessed participants' witnessed overdose history and REBOOT's impact on overdose response among opioid overdose survivors using non-prescribed opioids in Boston and San Francisco.

METHODS:

We described participants' witnessed overdose and naloxone administration history over the four months preceding enrollment and the number and characteristics of witnessed overdoses reported during the study. We then used generalized estimating equations to test if the intervention affected if participants responded "me" to who, if anyone, responded to a witnessed overdose by assessing responsiveness, calling 911, performing rescue breathing, doing chest compressions, or administering naloxone during 16-month follow-up.

RESULTS:

Of 265 participants, most (83 %) witnessed at least one overdose in the four months preceding enrollment; 68 % of these participants had administered naloxone. In the 16-month post-enrollment follow-up, 250 (94 %) participants witnessed 597 overdoses. In 94 % of these, participants reported that somebody (themselves or others) responded. REBOOT had no significant impact on whether participants personally responded to overdoses: 67 % of control and 72 % of intervention participants personally responded pre-enrollment (p = 0.39), versus 63 % and 62 % post-enrollment (p = 0.97).

CONCLUSION:

Most REBOOT participants witnessed a recent opioid overdose preceding enrollment. After enrollment, nearly all witnessed overdoses were responded to; the intervention had no effect on whether the participant personally responded. Given near-universal response, there was little room for improving overdose response. Future research should test similar interventions in communities with less prior overdose prevention exposure.

2026-01-01·JOURNAL OF THE AMERICAN PHARMACISTS ASSOCIATION

The minivisit method: Adapting opioid-related educational outreach for community pharmacies

Article

作者: Walsh, Sharon L ; Stinson, Laura K ; Roberts, Monica F ; Freeman, Patricia R ; Matson, Adrienne

Community pharmacists are well-positioned to contribute to public health initiatives related to prescription opioid safety and naloxone access, but many barriers, including gaps in knowledge and confidence, prevent them from fully engaging with their patients and communities on these topics. The Kentucky site of the HEALing (Helping to End Addiction Long-term Initiative®) Communities Study sought to involve community pharmacists in the effort to prevent opioid-related overdose deaths. Throughout the study, strategies to provide in-person educational outreach to community pharmacists were developed, implemented, and redesigned, resulting in a new format: the minivisit method. Minivisits are based on the principles of academic detailing but aim to more efficiently meet the needs of busy community pharmacists. Implemented by pharmacists for pharmacists, minivisits deliver key messages in brief, unscheduled visits to all community pharmacies in an identified geographic area. Paired with on-going support, high-quality printed materials, and in-depth continuing education activities, minivisits offer a promising alternative to traditional education formats. The minivisit method can be adapted to the goals, budget, and educational needs of a given program. This commentary details the trial-and-error process by which minivisits were developed and implemented and the key components of the minivisit method. The aim of this commentary is to inspire and inform future efforts to educate community pharmacists and expand practice to improve public health.

665

项与盐酸纳洛酮相关的新闻（医药）

2025-11-26

·搜狐新闻

多肽合成，Leu-Enkephalin-Arg-Phe ([Phe7]-Dynorphin A (1-7)) ，Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Phe

Leu-Enkephalin-Arg-Phe（[Phe7]-Dynorphin A (1-7)）综合介绍一、基本性质Leu-Enkephalin-Arg-Phe，又称[Phe7]-Dynorphin A (1-7)，是强啡肽A（1-7）的重要衍生物，属于内源性阿片肽家族成员，其核心理化及标识性质如下：英文名称：Leu-Enkephalin-Arg-Phe；[Phe7]-Dynorphin A (1-7)；Tyr-Gly-Gly-Phe-Leu-Arg-Phe Peptide中文名称：亮氨酸脑啡肽-精氨酸-苯丙氨酸；苯丙氨酸7-强啡肽A（1-7）单字母多肽序列：Y-G-G-F-L-R-F（对应氨基酸依次为：酪氨酸（Tyr,Y）-甘氨酸（Gly,G）-甘氨酸（Gly,G）-苯丙氨酸（Phe,F）-亮氨酸（Leu,L）-精氨酸（Arg,R）-苯丙氨酸（Phe,F））等电点（pI）：通过氨基酸序列电荷计算及实验验证，其等电点约为10.5-11.0。该多肽分子中含1个精氨酸残基（强碱性），且酪氨酸残基侧链呈弱酸性，整体分子碱性特征显著，故等电点处于较高范围。CAS号：117609-85-1其他关键性质：分子式为CHNO，分子量约为829.93 g/mol；溶解性方面，在中性及弱碱性水溶液中溶解度较好，酸性条件下易因构象折叠导致溶解度下降；作为短链多肽，其化学稳定性受肽酶影响较大，在生物体内易被氨基肽酶、羧肽酶及内肽酶降解，体外保存需添加蛋白酶抑制剂并置于-20℃低温环境。二、应用领域基于其对阿片受体的特异性结合活性及独特的构效关系，Leu-Enkephalin-Arg-Phe的应用集中于生命科学研究与药物研发领域，具体应用方向如下：阿片受体亚型选择性研究：作为强啡肽A（1-7）的衍生物，其C端苯丙氨酸残基改变了受体结合偏好性，是研究κ阿片受体与μ阿片受体亚型选择性识别机制的核心工具分子。镇痛药理机制研究：在慢性疼痛、炎症性疼痛模型中广泛应用，用于解析阿片肽介导的镇痛通路差异，尤其是外周镇痛机制与中枢镇痛的协同作用研究。神经退行性疾病研究：近年发现其对神经细胞的保护作用，可用于阿尔茨海默病、帕金森病等模型中，探索阿片肽系统在神经损伤修复中的作用。药物研发先导化合物：凭借其较高的受体亲和力和一定的亚型选择性，作为先导结构用于设计新型阿片类镇痛药物，尤其在降低成瘾性和呼吸抑制副作用方面具有研发价值。肽类药物构效关系研究：作为典型的阿片肽衍生物，常用于多肽结构修饰规律研究，为优化肽类药物的药代动力学性质提供实验依据。三、应用原理Leu-Enkephalin-Arg-Phe的应用核心原理是基于其与阿片受体的特异性结合及后续的信号传导调控，具体机制可分为结合作用与效应介导两部分：在结合层面，该多肽通过N端酪氨酸残基与阿片受体活性中心的氢键结合，C端苯丙氨酸残基则通过疏水作用与受体的疏水口袋形成稳定结合，这种双重作用使其对κ阿片受体的结合亲和力较母体强啡肽A（1-7）提升约1.8倍，同时降低了对μ阿片受体的非特异性结合。在效应介导层面，结合后的受体-配体复合物激活Gi/Go抑制性G蛋白，通过三条核心通路发挥作用：一是抑制腺苷酸环化酶（AC）活性，减少环磷酸腺苷（cAMP）生成，下调蛋白激酶A（PKA）信号通路；二是促进细胞膜内向整流钾离子通道开放，导致细胞超极化，降低神经兴奋性；三是抑制电压门控钙离子通道，减少神经递质（如P物质、谷氨酸）的释放，从而阻断痛觉信号传递或调控神经细胞功能。在研究应用中，利用其受体结合特异性可实现受体定位、活性验证等实验目的；在药物研发中，基于其构效关系可设计具有更高选择性的受体调节剂，以规避传统阿片类药物的副作用。四、药物研发应用Leu-Enkephalin-Arg-Phe凭借其优化的受体结合特性，在阿片类药物研发中主要作为工具分子和先导化合物，具体应用场景包括：高选择性κ受体镇痛药物研发：传统κ受体激动剂易引发镇静、烦躁等副作用，该多肽因C端苯丙氨酸残基的结构优势，对中枢κ受体亚型具有一定选择性。以其为模板，通过环化修饰（如引入二硫键稳定构象）和D-氨基酸替换（如将亮氨酸改为D-亮氨酸），可开发出副作用显著降低的新型κ受体激动剂，目前已有衍生物进入预临床镇痛活性评价阶段。外周镇痛药物设计：其外周应用时可通过抑制炎症部位神经末梢的兴奋性发挥镇痛作用，且不易透过血脑屏障，成瘾性风险极低。基于此，科研人员将其与聚乙二醇（PEG）或脂肪酸链偶联，增强外周组织滞留性，开发专属外周作用的镇痛药物，避免中枢副作用。阿片受体拮抗剂增效剂研发：在阿片类药物成瘾治疗中，该多肽可作为κ受体部分激动剂，与μ受体拮抗剂（如纳洛酮）联合使用，既能阻断μ受体介导的成瘾效应，又能通过κ受体调节改善戒断症状，目前相关复方制剂的体外活性筛选已取得初步进展。神经保护药物研发：在缺血性脑卒中模型中，其可通过抑制神经细胞凋亡发挥保护作用。以其为基础，构建靶向脑微血管内皮细胞的纳米递送系统，提高脑内药物浓度，相关制剂已在大鼠模型中证实可减少脑梗死体积40%以上。五、作用机理Leu-Enkephalin-Arg-Phe的生物学作用机理以κ阿片受体介导的信号通路为核心，同时涉及中枢与外周的双重调控，具体过程可分为四个阶段：受体识别与结合：该多肽优先识别并结合中枢神经系统及外周神经末梢的κ阿片受体，结合特异性源于其分子结构的“双位点识别”特性——N端酪氨酸残基与受体的Asp149残基形成氢键，C端苯丙氨酸残基的苯环结构与受体的Trp287残基形成疏水堆积作用，这种结合模式使其对κ受体的选择性较母体提升约2.2倍，对μ受体的交叉结合率降低至15%以下。G蛋白信号通路激活：κ阿片受体属于G蛋白偶联受体（GPCR），配体结合后受体构象发生改变，促使胞内偶联的Gi/Go蛋白α亚基与GDP解离并结合GTP，形成活性状态的Gα-GTP复合物，同时与βγ亚基分离。细胞内信号级联调控：活性Gα-GTP复合物可强效抑制腺苷酸环化酶，导致细胞内cAMP水平下降，进而抑制PKA对下游靶蛋白（如CREB）的磷酸化，调控神经细胞基因表达；分离的Gβγ亚基则通过两种途径调控离子通道：一是激活内向整流钾离子通道（Kir3），促进钾离子外流，使神经细胞膜超极化，降低动作电位发放频率；二是抑制N型和P/Q型电压门控钙离子通道，减少钙离子内流，从而抑制神经递质（如谷氨酸、P物质）的突触前释放。生物学效应输出：中枢层面，通过抑制脊髓背角痛觉信号传递及脑干疼痛中枢的激活产生镇痛效应；外周层面，在炎症组织中通过抑制感觉神经末梢的兴奋性及减少炎症因子（如TNF-α）释放发挥抗炎镇痛作用；同时，在中枢神经系统中还可通过调节蓝斑核神经元活性参与情绪调节过程。六、研究进展近年来，随着结构生物学和药理学技术的发展，Leu-Enkephalin-Arg-Phe的研究在受体作用机制、结构优化及应用拓展方面取得多项突破，主要进展如下：受体结合结构解析：2023年，科研团队通过冷冻电镜技术解析了该多肽与κ阿片受体结合的复合物结构，首次明确C端苯丙氨酸残基与受体疏水口袋的作用模式，发现其可通过诱导受体TM6螺旋构象变化增强结合稳定性，为基于结构的药物设计提供了原子级别的依据。构效关系优化研究：通过对多肽序列进行系统性修饰，发现将第6位精氨酸替换为瓜氨酸后，衍生物的抗酶解能力提升3倍，同时保留κ受体选择性；将N端酪氨酸进行甲基化修饰，可显著提高其透过血脑屏障的能力，为中枢镇痛药物研发提供新方向。外周镇痛机制新发现：2024年的研究证实，该多肽可通过激活外周免疫细胞表面的κ受体，抑制炎症小体NLRP3的激活，减少IL-1β释放，这种“免疫-神经”双重调控机制为慢性炎症性疼痛的治疗提供了新靶点。递送系统研究突破：采用透明质酸修饰的脂质纳米粒作为载体，可将该多肽靶向递送至关节炎症部位，在类风湿关节炎疼痛模型中，局部注射后镇痛效果持续时间从2小时延长至12小时，且全身副作用显著降低。神经保护作用拓展：在帕金森病小鼠模型中，该多肽可通过激活中脑多巴胺神经元上的κ受体，抑制α-突触核蛋白的聚集，改善运动功能缺损，相关研究为神经退行性疾病的治疗提供了新视角。七、相关案例分析案例一：[Phe7]-Dynorphin A (1-7)衍生物用于骨关节炎疼痛的外周镇痛研究研究背景：骨关节炎疼痛属于慢性炎症性疼痛，传统口服镇痛药易引发胃肠道副作用，局部用药则面临药物滞留性差的问题。Leu-Enkephalin-Arg-Phe具有外周镇痛活性，但半衰期短（约15分钟），无法满足临床需求。研究内容：科研团队以该多肽为先导结构，进行两项关键修饰：一是将第5位亮氨酸替换为D-亮氨酸，二是在C端偶联长链脂肪酸（硬脂酸），得到衍生物F-LE-RA。体外实验显示，F-LE-RA对κ受体的结合亲和力较母体提高1.6倍，对羧肽酶的降解率降低至母体的12%；在大鼠骨关节炎模型中，关节腔注射F-LE-RA后，疼痛阈值较模型组显著提高，镇痛效果持续8小时以上，且连续注射21天未观察到关节组织损伤，血清中炎症因子IL-6水平降低60%。机制研究证实，F-LE-RA可通过抑制关节滑膜细胞和感觉神经末梢的κ受体信号通路，双重阻断疼痛信号产生。案例启示：通过D-氨基酸替换与脂肪酸修饰的组合策略，可显著改善Leu-Enkephalin-Arg-Phe的药代动力学性质和靶向性，其衍生物在开发局部长效镇痛药物方面具有明确的临床转化潜力，为慢性炎症性疼痛的治疗提供了新方案。案例二：靶向递送[Phe7]-Dynorphin A (1-7)用于缺血性脑卒中的神经保护研究研究背景：缺血性脑卒中发生后，血脑屏障完整性受损，常规药物难以高效进入脑缺血区域。Leu-Enkephalin-Arg-Phe具有神经保护活性，但静脉注射后脑内药物浓度极低，限制了其应用。研究内容：研究人员构建了靶向脑缺血区域血管内皮细胞上VCAM-1分子的纳米载体，该载体以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为基质，表面修饰抗VCAM-1单克隆抗体，将Leu-Enkephalin-Arg-Phe包裹其中（简称VCAM-1-LE-P）。在大鼠大脑中动脉栓塞（MCAO）模型中，缺血1小时后静脉注射VCAM-1-LE-P，活体成像显示其在脑缺血区域的聚集量较未靶向载体提高10倍；术后24小时检测发现，VCAM-1-LE-P处理组大鼠的脑梗死体积较模型组减少52%，神经功能评分改善40%，脑组织中凋亡相关蛋白Caspase-3的表达水平降低70%。进一步研究表明，该载体可通过VCAM-1介导的内吞作用进入脑内，释放的多肽通过激活κ受体抑制神经细胞凋亡和炎症反应。案例启示：靶向纳米递送系统可有效解决Leu-Enkephalin-Arg-Phe在中枢神经系统疾病治疗中的递送难题，充分发挥其神经保护活性，该策略为多肽类药物在脑疾病中的临床应用提供了可行的技术路径，具有重要的转化价值。相关产品：Ile-Asn-Leu-Lys-Ala-Leu-Ala-Ala-Leu-Ala-Lys-Ala-Leu-Leu-NH2Ile-Asn-Trp-Lys-Gly-Ile-Ala-Ala-Met-Ala-Lys-Lys-Leu-Leu-NH2Trp-His-Trp-Leu-Gln-Leu-Lys-Pro-Gly-Gln-Pro-Met-TyrTrp-His-Trp-Leu-Ser-Phe-Ser-Lys-Gly-Glu-Pro-Met-TyrMca-Glu-Asp-Ala-Ser-Thr-Pro-CysAsp-Thr-Met-Arg-Cys-Met-Val-Gly-Arg-Val-Tyr-Arg-Pro-Cys-Trp-Glu-Val (Cys5,14 disulfide bridge)Tyr-Pro-Ser-Lys-Pro-Asp-Asn-Pro-Gly-Glu-Asp-Ala-Pro-Ala-Glu-Asp-Met-Ala-Lys-Tyr-Tyr-Ser-Ala-Leu-Arg-His-Tyr-Ile-Asn-Leu-Ile-Thr-Arg-Gln-Arg-Tyr-NH2Gly-Ile-Gly-Ala-Val-Leu-Lys-Val-Leu-Thr-Thr-Gly-Leu-Pro-Ala-Leu-Ile-Ser-Trp-Ile-Lys-Arg-Lys-Arg-Gln-Gln-NH2Gly-Ile-Gly-Ala-Val-Leu-Lys-Val-Leu-Thr-Thr-Gly-Leu-Pro-Ala-Leu-Ile-Ser-Trp-Ile-Lys-Arg-Lys-Arg-Gln-GlnPyr-Gln-Pro-Gly-Leu-Trp-NH2产品信息来源：楚肽生物所有产品仅用作实验室科学研究，不为任何个人用途提供产品和服务。返回搜狐，查看更多

临床结果

2025-11-26

·搜狐新闻

多肽合成，β-Endorphin (1-26) (human) Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-Thr-Ser-Glu-Lys-Ser-Gln-Thr-Pro-Leu-Val-Thr-Leu-Phe-Lys-Asn-Ala-Ile-Ile-Lys-Asn-Ala

一、基本性质英文名称：β-Endorphin (1-26) (human)，常用简称 Human β-Endorphin (1-26)，指人源 β- 内啡肽分子中从 N 端第 1 位氨基酸到第 26 位氨基酸组成的片段（完整人 β- 内啡肽为 31 个氨基酸残基，1-26 片段是其具有核心生物活性的关键区域）单字母多肽序列：根据提供的氨基酸序列 Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-Thr-Ser-Glu-Lys-Ser-Gln-Thr-Pro-Leu-Val-Thr-Leu-Phe-Lys-Asn-Ala-Ile-Ile-Lys-Asn-Ala，其单字母多肽序列为 Y-G-G-F-M-T-S-E-K-S-Q-T-P-L-V-T-L-F-K-N-A-I-I-K-N-A（注：单字母缩写对应为 Tyr=Y、Gly=G、Phe=F、Met=M、Thr=T、Ser=S、Glu=E、Lys=K、Gln=Q、Pro=P、Leu=L、Val=V、Asn=N、Ala=A、Ile=I）中文名称：人 β- 内啡肽 (1-26)，是内源性阿片肽家族的重要成员，源于人垂体分泌的阿黑皮素原（POMC）经蛋白酶水解加工产生的 β- 内啡肽的活性片段，主要存在于中枢神经系统（如下丘脑、垂体）及外周组织（如免疫细胞）中等电点（pI）：通过氨基酸序列计算（基于各氨基酸侧链解离常数，无特殊修饰基团影响），其等电点约为 8.6-9.0。该数值源于序列中含有的赖氨酸（Lys，pKa≈10.5）等碱性氨基酸（共 4 个 Lys 残基），酸性氨基酸仅 1 个谷氨酸（Glu，pKa≈4.25），整体分子呈弱碱性，在等电点 pH 条件下分子净电荷为零，溶解度最低CAS 号：人 β- 内啡肽 (1-26) 暂无通用专属 CAS 号。由于其为特定氨基酸序列的活性肽片段，天然存在于人体内，人工合成品因不同厂家生产工艺与纯度标准差异，多使用厂家自定义产品编号标识，尚未形成行业通用的 CAS 登记号其他关键性质：分子质量约为 2938.5 Da（基于精确氨基酸分子质量计算，无修饰基团）；为含 26 个氨基酸的线性多肽，无环化结构或二硫键，其生物活性依赖 N 端特定氨基酸序列（Tyr-Gly-Gly-Phe-Met，即 “YGGFM” 序列，为阿片肽核心活性 motif）维持的构象；水溶性中等，在中性生理缓冲液（如 PBS，pH7.2-7.4）中可溶解，在酸性或碱性溶液中溶解度下降；稳定性较差，易被肽酶（如氨基肽酶、羧基肽酶）降解，需在 - 20℃以下冷冻避光保存，且建议添加蛋白酶抑制剂以延长保存时间，避免反复冻融导致活性丧失二、应用领域神经科学研究领域：作为中枢神经系统重要的内源性镇痛物质，用于研究痛觉信号传导机制（如脊髓背角痛觉整合、脑干镇痛通路）、情绪调节（如焦虑、抑郁状态下 β- 内啡肽水平变化）；也可用于探究神经退行性疾病（如阿尔茨海默病、帕金森病）中内啡肽系统的功能异常，以及药物成瘾（如阿片类药物成瘾）过程中内啡肽通路的适应性改变疼痛医学研究领域：用于研究慢性疼痛（如神经病理性疼痛、炎性疼痛）的病理机制，探索外源性补充 β- 内啡肽 (1-26) 对疼痛的缓解效果；在疼痛治疗新策略研发中，作为工具肽验证靶向内啡肽系统的干预措施（如促进内啡肽释放、增强内啡肽受体敏感性）的有效性免疫学研究领域：用于研究神经 - 免疫调节网络，探究 β- 内啡肽 (1-26) 对免疫细胞（如 T 细胞、B 细胞、巨噬细胞）活性的调控作用（如影响细胞增殖、细胞因子分泌）；在自身免疫性疾病（如类风湿关节炎、系统性红斑狼疮）、感染性疾病的研究中，分析内啡肽系统对免疫应答的影响及病理意义药理学领域：作为 μ- 阿片受体（主要结合受体）的特异性激动剂，用于筛选 μ- 阿片受体拮抗剂、激动剂或调节剂，为镇痛药物、抗焦虑药物、免疫调节药物的研发提供活性对照与靶点验证工具；也可用于评估候选药物对 β- 内啡肽合成、释放及受体结合的影响，预测药物潜在的中枢或外周效应运动医学研究领域：用于研究运动诱导的镇痛效应（“运动镇痛”）机制，探索运动后体内 β- 内啡肽水平升高与疼痛阈值提升的关联性；在运动疲劳、运动损伤恢复的研究中，分析 β- 内啡肽 (1-26) 对运动能力、组织修复的调节作用三、应用原理人 β- 内啡肽 (1-26) 的核心应用原理基于其 μ- 阿片受体特异性结合与信号激活功能：其分子 N 端的 “YGGFM” 核心序列（Tyr¹-Gly²-Gly³-Phe⁴-Met⁵）可与靶细胞表面的 μ- 阿片受体形成特异性相互作用 —— 酪氨酸残基（Tyr¹）的羟基通过氢键结合受体结合口袋的关键氨基酸位点，苯丙氨酸残基（Phe⁴）的疏水侧链嵌入受体的疏水结构域，诱导受体构象发生改变。构象改变后的 μ- 阿片受体可激活其偶联的 Gi/Go 型 G 蛋白，促使 G 蛋白 α 亚基（Giα）与 βγ 亚基解离：解离的 Giα 亚基可抑制腺苷酸环化酶（AC）活性，导致细胞内环磷酸腺苷（cAMP）生成减少；βγ 亚基则可调控细胞膜离子通道（如激活内向整流钾离子通道、抑制电压门控钙离子通道），使细胞膜超极化，降低细胞兴奋性。通过这一信号通路，β- 内啡肽 (1-26) 可产生镇痛（抑制痛觉信号神经元兴奋与传递）、调节细胞代谢（影响免疫细胞活化、神经递质释放）等生理效应。在各应用领域中，均围绕这一 “受体结合 - 信号传导 - 效应产生” 的核心机制，或探究生理病理功能，或作为工具分子验证靶点，或基于其结构开发靶向药物。四、药物研发相关研发方向：目前针对人 β- 内啡肽 (1-26) 的药物研发，主要围绕内啡肽系统调控药物，聚焦以下治疗领域：镇痛药物研发：基于 β- 内啡肽 (1-26) 的镇痛活性，开发具有更高稳定性、更低成瘾性的 μ- 阿片受体激动剂（如对 β- 内啡肽 (1-26) 进行结构修饰，增强抗酶解能力）；或开发促进内源性 β- 内啡肽释放的药物（如特定神经递质调节剂），通过提升体内内啡肽水平实现镇痛，避免外源性阿片类药物的副作用抗焦虑 / 抗抑郁药物研发：针对情绪障碍与内啡肽系统功能低下的关联性，开发增强 β- 内啡肽受体敏感性的药物，或调控内啡肽降解酶（如中性内肽酶）活性的抑制剂，通过维持内啡肽在中枢的有效浓度，改善焦虑、抑郁症状免疫调节药物研发：基于 β- 内啡肽 (1-26) 对免疫细胞的调控作用，开发靶向内啡肽系统的免疫调节剂，用于治疗自身免疫性疾病（如抑制过度免疫应答）或免疫功能低下（如增强免疫细胞活性）相关疾病研发挑战：生物利用度低：人 β- 内啡肽 (1-26) 为线性多肽，口服易被胃肠道蛋白酶（如胃蛋白酶、胰蛋白酶）降解，无法通过口服吸收；注射给药后，易被血液中的肽酶（如氨基肽酶 N）快速水解，半衰期短（体内半衰期约 5-10 分钟），需频繁给药或开发长效制剂中枢穿透性差：作为极性多肽分子，难以通过血脑屏障（BBB），外源性给药后中枢神经系统药物浓度低，限制其对中枢性疼痛、情绪障碍的治疗效果；虽可通过鞘内注射等方式直接递送至中枢，但 invasiveness 高，临床应用受限副作用风险：长期或高剂量使用基于 β- 内啡肽 (1-26) 的激动剂，可能引发 μ- 阿片受体相关副作用，如呼吸抑制、便秘、恶心呕吐，且存在药物依赖与成瘾风险，需在疗效与安全性间寻找平衡受体选择性不足：β- 内啡肽 (1-26) 虽主要结合 μ- 阿片受体，但也可弱结合 δ- 阿片受体，可能导致非目标效应（如 δ- 受体介导的神经保护或神经毒性），需通过结构修饰提高受体选择性研发阶段：目前尚无基于人 β- 内啡肽 (1-26) 的药物进入临床阶段，多数研究处于临床前探索与基础研发阶段：重点包括对 β- 内啡肽 (1-26) 的结构修饰（如 N 端乙酰化、C 端酰胺化、氨基酸替换为 D 型氨基酸）以提高稳定性与受体选择性；开发纳米递送系统（如脂质体、聚合物纳米粒）增强其血脑屏障穿透性与体内半衰期；在动物疾病模型（如小鼠疼痛模型、大鼠焦虑模型）中验证修饰后衍生物或递送系统的药效与安全性，为后续临床试验奠定基础。五、作用机理人 β- 内啡肽 (1-26) 的作用机理可分为四个核心步骤，围绕 μ- 阿片受体介导的细胞信号通路展开：受体结合与构象激活：β- 内啡肽 (1-26) 通过 N 端 “YGGFM” 核心序列与靶细胞表面的 μ- 阿片受体结合 ——Tyr¹ 的酚羟基与受体胞外结构域的天冬氨酸残基形成氢键，Phe⁴的苯环嵌入受体跨膜区域的疏水口袋，Met⁵的硫醚基与受体疏水残基形成范德华力，最终诱导受体跨膜结构域发生构象重排，暴露 G 蛋白结合位点G 蛋白激活与信号解离：构象激活后的 μ- 阿片受体与细胞内 Gi/Go 型 G 蛋白结合，促使 G 蛋白 α 亚基（Giα）上的 GDP 替换为 GTP，导致 G 蛋白异三聚体解离为 Giα-GTP 亚基与 βγ 亚基，两者分别介导下游信号传递下游信号分子调控：Giα-GTP 亚基效应：抑制腺苷酸环化酶（AC）活性，减少 cAMP 生成，导致细胞内 cAMP 水平下降，进而抑制蛋白激酶 A（PKA）活性，减少 PKA 对下游靶蛋白的磷酸化（如减少电压门控钙离子通道磷酸化，抑制通道开放）βγ 亚基效应：与细胞膜上的内向整流钾离子通道（GIRK 通道）结合，促进通道开放，使钾离子外流增加，细胞膜超极化；同时抑制电压门控钙离子通道（主要为 N 型、P/Q 型）开放，减少钙离子内流，降低细胞兴奋性生理效应产生：镇痛效应：在痛觉信号传递通路中（如脊髓背角、三叉神经节），β- 内啡肽 (1-26) 通过上述信号通路抑制痛觉感受神经元（如伤害性感觉神经元）的兴奋性，减少谷氨酸、P 物质等痛觉神经递质的释放，阻断痛觉信号向中枢传递；同时激活脑干下行镇痛通路（如中脑导水管周围灰质 - PAG 通路），增强中枢对痛觉的抑制免疫调节效应：在免疫细胞（如 T 细胞）中，cAMP 水平下降可促进 T 细胞增殖与 IL-2 等细胞因子分泌；而在巨噬细胞中，钙离子内流减少可抑制 TNF-α、IL-1β 等促炎因子释放，实现免疫应答的双向调节情绪调节效应：在中枢边缘系统（如伏隔核、杏仁核），β- 内啡肽 (1-26) 通过抑制神经元兴奋性，调节多巴胺、5 - 羟色胺等情绪相关神经递质的释放，产生抗焦虑、抗抑郁样效应六、研究进展结构修饰与稳定性优化研究：近年来研究通过对人 β- 内啡肽 (1-26) 进行多位点修饰，显著提升其体内稳定性与生物活性：如将 N 端 Tyr¹ 替换为 D-Tyr（抵抗氨基肽酶降解）、C 端添加酰胺化修饰（抑制羧基肽酶水解）、在 Met⁵位点引入甲硫氨酸亚砜（增强化学稳定性），修饰后的衍生物半衰期从天然片段的 10 分钟延长至 2 小时以上，且 μ- 阿片受体结合亲和力提升 1.5-3 倍；部分修饰衍生物在小鼠热板镇痛模型中，腹腔注射后镇痛持续时间可达 3 小时，显著优于天然片段（约 30 分钟）血脑屏障递送技术研究：为解决中枢穿透性差的问题，研究人员开发了多种靶向递送系统：①将 β- 内啡肽 (1-26) 与血脑屏障转运体（如转铁蛋白受体）的单克隆抗体偶联，通过受体介导的内吞作用实现中枢递送，在大鼠模型中，该偶联物的脑内药物浓度较游离肽提升 8-10 倍；②构建聚乙二醇（PEG）修饰的脂质纳米粒，包裹 β- 内啡肽 (1-26) 后可通过血脑屏障的紧密连接间隙，在小鼠神经病理性疼痛模型中，静脉注射后可显著缓解中枢介导的痛觉过敏，且无明显呼吸抑制副作用神经 - 免疫调节机制研究：最新研究发现，人 β- 内啡肽 (1-26) 可通过 μ- 阿片受体调控树突状细胞（DC 细胞）的成熟与功能：在体外培养体系中，β- 内啡肽 (1-26) 处理可降低 DC 细胞表面共刺激分子（CD80、CD86）的表达，减少 IL-12 分泌，促进调节性 T 细胞（Treg）分化；在大鼠类风湿关节炎模型中，关节局部注射 β- 内啡肽 (1-26) 可通过该机制抑制关节滑膜的免疫炎症反应，减轻关节肿胀与软骨损伤，为自身免疫性疾病的神经 - 免疫调节治疗提供新机制运动镇痛机制研究：在人体与动物实验中，研究证实中等强度运动（如跑步、游泳）后，血浆与脑脊液中 β- 内啡肽水平显著升高，且与疼痛阈值提升呈正相关；进一步研究发现，运动可激活下丘脑 - 垂体轴，促进阿黑皮素原（POMC）表达与 β- 内啡肽释放，外源性补充 β- 内啡肽 (1-26) 可增强运动镇痛效果，而注射 μ- 阿片受体拮抗剂（如纳洛酮）则可阻断运动镇痛，明确了 β- 内啡肽在运动镇痛中的核心作用；基于此，部分研究开始探索 “运动 +β- 内啡肽调节剂” 的联合镇痛方案，为慢性疼痛患者提供非药物治疗新思路抗焦虑 / 抗抑郁应用研究：在小鼠焦虑模型（如高架十字迷宫、旷场实验）中，侧脑室注射人 β- 内啡肽 (1-26) 可显著增加小鼠在开放臂的停留时间（焦虑缓解指标），且该效应可被纳洛酮阻断；在慢性不可预测应激（CUMS）诱导的抑郁小鼠模型中，β- 内啡肽 (1-26) 处理可改善小鼠的蔗糖偏好率（抑郁样行为指标），同时上调海马区脑源性神经营养因子（BDNF）的表达；这些研究提示 β- 内啡肽系统可能成为情绪障碍治疗的新靶点，目前已有研究基于 β- 内啡肽 (1-26) 结构开发小分子模拟物，在体外实验中表现出良好的抗焦虑活性，且无明显中枢抑制副作用七、相关案例分析案例一：人 β- 内啡肽 (1-26) 修饰衍生物对神经病理性疼痛的镇痛效果研究研究背景：神经病理性疼痛（如糖尿病周围神经病变）对传统阿片类药物反应差，且副作用明显，亟需开发基于内啡肽系统的新型镇痛药物，而天然 β- 内啡肽 (1-26) 稳定性差、中枢穿透性低，限制其应用研究方法：设计并合成 3 种 β- 内啡肽 (1-26) 修饰衍生物（D1：N 端 D-Tyr 替换 + C 端酰胺化；D2：D1+Met⁵→甲硫氨酸亚砜；D3：D2+Lys¹⁰→PEG 修饰），以天然片段（WT）为对照。通过体外受体结合实验检测各衍生物与 μ- 阿片受体的结合亲和力；在大鼠坐骨神经慢性压迫损伤（CCI）神经病理性疼痛模型中，将大鼠随机分为 5 组（WT 组、D1 组、D2 组、D3 组、生理盐水组），每组 10 只，腹腔注射给药（剂量均为 1 mg/kg），检测给药前、给药后 30 分钟、1 小时、2 小时、4 小时的机械痛阈值（von Frey 纤维法）与热痛阈值（热板法）；检测给药后 1 小时各组大鼠的呼吸频率（评估呼吸抑制副作用）研究结果：体外实验中，D1、D2、D3 与 μ- 阿片受体的结合亲和力分别为 WT 的 1.8 倍、2.5 倍、1.6 倍；动物实验中，生理盐水组痛阈值无明显变化；WT 组给药后 30 分钟痛阈值显著升高，1 小时后恢复至基础水平；D1 组镇痛起效时间与 WT 相近，镇痛持续时间延长至 2 小时；D2 组镇痛持续时间延长至 3 小时，且痛阈值提升幅度显著高于 D1 组；D3 组镇痛持续时间达 4 小时，痛阈值提升幅度最高，且给药后 1 小时呼吸频率与生理盐水组无显著差异（WT 组呼吸频率较生理盐水组降低 15%，D1 组降低 10%，D2 组降低 8%）案例结论：通过 N 端 D - 氨基酸替换、Met 位点氧化修饰及 PEG 修饰，可显著提升人 β- 内啡肽 (1-26) 的镇痛效果、延长作用时间，并降低呼吸抑制副作用，其中 D3 衍生物表现最优，为神经病理性疼痛的新型镇痛药物研发提供了候选分子案例二：人 β- 内啡肽 (1-26) 对类风湿关节炎大鼠的免疫调节与抗炎作用研究研究背景：类风湿关节炎（RA）是一种以关节滑膜炎症为特征的自身免疫性疾病，神经 - 免疫调节异常参与其发病，β- 内啡肽作为神经 - 免疫调节因子，可能通过调控免疫细胞活性缓解关节炎症研究方法：采用胶原诱导关节炎（CIA）大鼠模型，将造模成功的 40 只大鼠随机分为 4 组（高剂量 β- 内啡肽组：10 μg/kg；低剂量组：2 μg/kg；阳性对照组：甲氨蝶呤 1 mg/kg；模型对照组：生理盐水），每组 10 只，每周 2 次关节局部注射给药，连续 4 周。检测给药前后大鼠的关节肿胀度（排水法）、关节炎指数（AI，0-16 分）；给药结束后，取大鼠关节滑膜组织进行 HE 染色，观察炎症细胞浸润情况；采用流式细胞术检测大鼠外周血 Treg 细胞（CD4⁺CD25⁺Foxp3⁺）比例；采用 ELISA 检测血清中 TNF-α、IL-6、IL-10 的水平研究结果：模型对照组大鼠关节肿胀度与 AI 评分持续升高，滑膜组织炎症细胞浸润明显，外周血 Treg 比例显著降低（约 3.2% vs 正常大鼠 8.5%），血清 TNF-α、IL-6 水平显著升高，IL-10 水平降低；与模型对照组相比，高、低剂量 β- 内啡肽组及阳性对照组均能显著降低关节肿胀度与 AI 评分（高剂量组 AI 评分从 12.5 降至 4.2），减少滑膜炎症细胞浸润；高剂量组外周血 Treg 比例升高至 6.8%，血清 TNF-α、IL-6 水平分别降低 45%、52%，IL-10 水平升高 38%，效果与阳性对照组相当，且无明显副作用（阳性对照组出现轻微体重下降）案例结论：人 β- 内啡肽 (1-26) 可通过提升外周血 Treg 细胞比例、抑制促炎因子分泌、促进抗炎因子表达，实现对类风湿关节炎大鼠的免疫调节与抗炎作用，且安全性较好，为自身免疫性疾病的神经 - 免疫调节治疗提供了实验依据申明：仅实验室科研，不适应于人体，后果自负相关其他产品：Tyr-Pro-Phe-NH2Tyr-Pro-Phe-Pro-NH2 Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly-NH2 Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly-Pro Tyr-Pro-Phe-Pro-Gly-Pro-Ile Tyr-Pro-Phe-Val-Glu-Pro-Ile Ser-Cys-Asn-Thr-Ala-Thr-Cys-Val-Thr-His-Arg-Leu-Ala-Gly-Leu-Leu-Ser-Arg-Ser-Gly-Gly-Val-Val-Lys-Asp-Asn-Phe-Val-Pro-Thr-Asn-Val-Gly-Ser-Lys-Ala-Phe-NH2 (Cys2,7 disulfide bridge) Tyr-Gly-Gly-Phe-Met-Thr-Ser-Glu-Lys-Ser-Gln-Thr-Pro-Leu-Val-Thr-Leu-Phe-Lys-Asn-Ala-Ile-Ile-Lys-Asn-Ala Thr-Ser-Glu-Lys-Ser-Gln-Thr-Pro-Leu-Val-Thr-Leu-Phe-Lys-Asn-Ala-Ile-Ile-Lys-Asn-Ala-Tyr-Lys-Lys-Gly-Glu 供应商：上海楚肽生物科技有限公司返回搜狐，查看更多

2025-11-23

·信狐药迅

小编震惊了，这也太多了！51个品规仿制药上市申请、6个品规进口上市申请收到通知件| 新获批(11.17-11.23）

每周药品注册获批数据，分门别类呈现，一目了然。(11.17-11.23）新药上市申请无新药临床申请药品名称企业注册分类受理号 HRS-1780 片山东盛迪医药有限公司 1 CXHL2500993 HRS-1780 片山东盛迪医药有限公司 1 CXHL2500992 注射用MFS-16 成都麻沸散医药科技有限公司 1 CXHL2500977 注射用莱古杉醇上海亲合力生物医药科技股份有限公司 1 CXHL2500976 D-2570片益方生物科技(上海)股份有限公司 1 CXHL2500975 QLS1304片齐鲁制药有限公司 1 CXHL2500967 QLS1304片齐鲁制药有限公司 1 CXHL2500966 QLS1304片齐鲁制药有限公司 1 CXHL2500965 QLC1401片齐鲁制药有限公司 1 CXHL2500964 SYH2056片上海翊石医药科技有限公司 1 CXHL2500957 SYH2056片上海翊石医药科技有限公司 1 CXHL2500956 HP518片海创药业股份有限公司 1 CXHL2500947 SAL0139片深圳信立泰药业股份有限公司 1 CXHL2500943 SAL0139片深圳信立泰药业股份有限公司 1 CXHL2500942 SAL0140片深圳信立泰药业股份有限公司 1 CXHL2500896 伯瑞替尼肠溶胶囊北京浦润奥生物科技有限责任公司 2.4 CXHL2500994 阿贝西利片齐鲁制药有限公司 2.4 CXHL2500963 阿贝西利片齐鲁制药有限公司 2.4 CXHL2500962 阿贝西利片齐鲁制药有限公司 2.4 CXHL2500961 冻干结核病mRNA疫苗瑞佶(北京)生物科技有限公司 1.1 CXSL2500732 注射用HS-20110 上海翰森生物医药科技有限公司 1 CXSL2500786 注射用HMPL-A251 和记黄埔医药(上海)有限公司 1 CXSL2500784 FS-8002注射液上海菩莳医药科技有限公司 1 CXSL2500783 AWT020注射用无菌粉末上海君实生物医药科技股份有限公司 1 CXSL2500782 注射用JS212 上海君实生物医药科技股份有限公司 1 CXSL2500780 注射用GEN1184 金麦安博生物制药(苏州)有限公司 1 CXSL2500779 SYS6043 石药集团巨石生物制药有限公司 1 CXSL2500776 PLB-002 普灵生物医药(深圳)有限公司 1 CXSL2500777 TQB2922注射液(皮下注射) 上海正大天晴医药科技开发有限公司 1 CXSL2500773 注射用ZG006 苏州泽璟生物制药股份有限公司 1 CXSL2500769 ARC001滴鼻液羿旻生物医药科技(东阳)有限公司 1 CXSL2500748 ARC001注射液羿旻生物医药科技(东阳)有限公司 1 CXSL2500747 WGc-0201 注射液成都威斯津生物医药科技有限公司 1 CXSL2500735 G01滴眼液青岛万明赛伯生物医药有限公司 1 CXSL2500742 G01滴眼液青岛万明赛伯生物医药有限公司 1 CXSL2500741 G01滴眼液青岛万明赛伯生物医药有限公司 1 CXSL2500740 G01滴眼液青岛万明赛伯生物医药有限公司 1 CXSL2500739 QT-019B细胞注射液杭州启函生物科技有限公司 1 CXSL2500745 LBM801 上海博赛美生物科技有限公司 1 CXSL2500734 GA001注射液健达九州(北京)生物科技有限公司 1 CXSL2500729 GKL-006RTU注射液北京基因启明生物科技有限公司 1 CXSL2500721 SHR-A1811(sc)注射液苏州盛迪亚生物医药有限公司 2.1 CXSL2500781 仿制药申请药品名称企业注册分类受理号盐酸拉贝洛尔注射液九华华源药业(桂林)有限公司 3 CYHS2501089 盐酸普罗帕酮注射液江苏润恒制药有限公司 3 CYHS2404164 盐酸纳美芬注射液安徽瑞旗药业有限公司 3 CYHS2404010 熊去氧胆酸片美享生物科技(海南)有限公司 3 CYHS2403770 注射用硫酸多黏菌素B 海南广升誉制药有限公司 3 CYHS2403176 盐酸纳洛酮注射液山西振东泰盛制药有限公司 3 CYHS2402759 马来酸阿塞那平舌下片哈尔滨三联药业股份有限公司 3 CYHS2402668 普仑司特干糖浆济川药业集团有限公司 3 CYHS2400849 复方匹可硫酸钠颗粒北京柏雅联合药物研究所有限公司 3 CYHS2303242 氨氯地平阿托伐他汀钙片安徽佳和药业有限公司 4 CYHS2503440 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CYHS2401600 恩格列净片郑州韩都药业集团有限公司 4 CYHS2401491 恩格列净片郑州韩都药业集团有限公司 4 CYHS2401490 碳酸司维拉姆片江苏天士力帝益药业有限公司 4 CYHS2401359 比索洛尔氨氯地平片宏越科技(湖州)有限公司 4 CYHS2400941 酒石酸美托洛尔片江苏贝佳制药有限公司 4 CYHS2400676 卡左双多巴缓释片重庆华邦制药有限公司 4 CYHS2400443 美沙拉秦肠溶片华益泰康药业股份有限公司 4 CYHS2400135 非布司他片北京双鹭药业股份有限公司 4 CYHS2303216 非布司他片北京双鹭药业股份有限公司 4 CYHS2303215 注射用紫杉醇(白蛋白结合型) 扬子江药业集团有限公司 4 CYHS2201544国;CYHS2201544 注射用卡非佐米上海创诺制药有限公司 4 CYHS2200966国;CYHS2200966 富马酸伏诺拉生山东新华制药股份有限公司 CYHS2460214 注射用重组人凝血因子VIIa 成都蓉生药业有限责任公司 3.4 CXSS2500005 帕博利珠单抗注射液上海宏成药业有限公司 3.3 CXSL2500787 进口申请药品名称企业注册分类受理号替尔泊肽注射液 Eli Lilly Nederland B.V. 2.4 JXHS2400111 替尔泊肽注射液 Eli Lilly Nederland B.V. 2.4 JXHS2400110 替尔泊肽注射液 Eli Lilly Nederland B.V. 2.4 JXHS2400109 替尔泊肽注射液 Eli Lilly Nederland B.V. 2.4 JXHS2400108 替莫唑胺胶囊 SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES LTD. 5.2 JYHS2300116 乳果糖口服溶液澳美制药厂 5.2 JYHS2000038国;JYHS2000038 PF-07799933片 Pfizer Inc. 1 JXHL2500269 PF-07799933片 Pfizer Inc. 1 JXHL2500268 PF-07799544片 Pfizer Inc. 1 JXHL2500267 PF-07799544片 Pfizer Inc. 1 JXHL2500266 PF-07799544片 Pfizer Inc. 1 JXHL2500265 ETX-636 Ensem Therapeutics, Inc. 1 JXHL2500264 ETX-636 Ensem Therapeutics, Inc. 1 JXHL2500263 Orforglipron片 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500262 Orforglipron片 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500261 Orforglipron片 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500260 Orforglipron片 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500259 Orforglipron片 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500258 Orforglipron片 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500257 Brenipatide注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500248 Brenipatide注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500247 Brenipatide注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500246 MK-0616 片 Merck Sharp & Dohme LLC 1 JXHL2500245 Brenipatide注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500237 Brenipatide注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500236 Brenipatide注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500235 Brenipatide注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500234 Brenipatide注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500233 Brenipatide注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500232 Brenipatide注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500231 Brenipatide注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500230 Brenipatide注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500228 Brenipatide注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500227 Brenipatide注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2500226 FPI-2053 AstraZeneca AB 1 JXSL2500172 [111In]-FPI-2107 AstraZeneca AB 1 JXSL2500171 注射用RO7837195 Genentech, Inc. 1 JXSL2500167 中药相关申请药品名称企业注册分类受理号止咳橘红颗粒康芝药业股份有限公司 2.3 CXZL2500076 荜铃胃痛颗粒扬子江药业集团江苏制药股份有限公司 2.3 CXZL2500074 芙朴感冒颗粒浙江天一堂药业有限公司 2.3 CXZL2500073 注：橙色字体部分结论为不批准或收到通知件；

信使RNA疫苗核酸药物申请上市

100 项与盐酸纳洛酮相关的药物交易

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外链

KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D01340	盐酸纳洛酮	A06AH04 V03AB15	DB01183

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
急性淋巴细胞白血病	加拿大	Hikma Pharmaceuticals LLC	2025-02-01
阿片类药物过量	美国	Emergent Devices, Inc.	1971-04-13

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
阿片滥用	临床前	美国	Consegna Pharma, Inc.	-

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03608163 (CTgov)	临床4期	1型糖尿病 \| 低血糖 \| 单纯自主神经功能衰竭 ... 更多	4	Naloxone (Naloxone)	廠艱築築襯築構淵簾範(願選選獵廠憲襯願遞顧) = 製鏇醖糧選憲襯製鏇膚衊鑰襯獵壓鏇願淵襯網 (壓膚製鹹壓壓製遞夢鬱, 134) 更多	-	2025-09-11
				Placebo (for Naloxone) (Placebo (for Naloxone))	廠艱築築襯築構淵簾範(願選選獵廠憲襯願遞顧) = 簾夢淵鏇窪構淵鬱鹽鏇衊鑰襯獵壓鏇願淵襯網 (壓膚製鹹壓壓製遞夢鬱, 195) 更多
NCT03751111 (CTgov)	临床1/2期	瘙痒 \| 肛门瘙痒	126	Naloxone (Naloxone)	淵餘積憲範衊糧觸鑰鹹(鏇網繭網鹹繭網網醖齋) = 蓋衊積壓繭遞製膚觸積壓鹽簾願餘襯壓鹹憲繭 (積鬱鹽築窪醖蓋憲醖醖, 2.15) 更多	-	2025-04-20
				Placebo (Placebo)	淵餘積憲範衊糧觸鑰鹹(鏇網繭網鹹繭網網醖齋) = 簾鏇網製壓窪獵憲餘鹽壓鹽簾願餘襯壓鹹憲繭 (積鬱鹽築窪醖蓋憲醖醖, 1.99) 更多
NCT04473950 (CTgov)	临床1期	阿片相关性障碍 \| 慢性疼痛	10	Placebo+Naloxone Hydrochloride (Pain Group)	醖蓋鬱淵鹽網廠簾糧顧(簾構鹹憲鑰淵範醖夢製) = 觸壓觸壓餘選夢醖憲鏇壓鹹蓋簾鏇糧淵鑰構廠 (顧鹹鬱廠繭願齋簾鹽襯, 1.17) 更多	-	2025-03-26
				Placebo+Naloxone Hydrochloride (No Pain Group)	醖蓋鬱淵鹽網廠簾糧顧(簾構鹹憲鑰淵範醖夢製) = 築齋鏇選顧齋選製廠鬱壓鹹蓋簾鏇糧淵鑰構廠 (顧鹹鬱廠繭願齋簾鹽襯, 0.92) 更多
NCT03176316 (FusionIleus, CTgov)	临床4期	肠阻塞	53	Naloxone	夢鹹餘衊遞繭蓋糧糧願 = 艱壓壓衊廠鹹憲遞鹹積醖鬱醖淵觸鑰餘憲鑰淵 (壓構製築鹽網鬱艱製鹽, 襯醖膚構鬱鬱壓遞簾鹽 ~ 獵廠餘壓鑰遞獵廠構繭) 更多	-	2024-07-01
NCT03149770 (CTgov)	临床2期	低血糖 \| 1型糖尿病	30	Naloxone (Naloxone)	襯觸簾窪簾壓淵獵範範(獵鹽鏇遞襯鹽淵網選鏇) = 糧醖構觸構齋窪網糧衊齋淵齋夢願夢遞範顧繭 (艱蓋鑰鏇選繭齋廠壓憲, 12) 更多	-	2024-04-16
				placebo (Placebo)	襯觸簾窪簾壓淵獵範範(獵鹽鏇遞襯鹽淵網選鏇) = 獵築築蓋壓壓築製膚製齋淵齋夢願夢遞範顧繭 (艱蓋鑰鏇選繭齋廠壓憲, 13) 更多
NCT04764630 (Pubmed \| JAMA Netw Open)	临床1期	阿片类药物过量	21	1 dose at 0, 2.5, 5, and 7.5 minutes	鹽願蓋襯醖鏇餘鏇鏇衊(構艱夢繭糧壓鑰獵廠壓) = 繭壓齋積繭願膚獵遞構夢糧窪廠鬱獵糧襯鹹積 (餘積鑰齋積網鑰獵衊顧 )	-	2024-01-23
				2 doses at 0 and 2.5 minutes	鹽願蓋襯醖鏇餘鏇鏇衊(構艱夢繭糧壓鑰獵廠壓) = 積鬱壓壓網選糧壓鹽艱夢糧窪廠鬱獵糧襯鹹積 (餘積鑰齋積網鑰獵衊顧 )
NCT03570099 (Pubmed \| BMJ Open)	N/A	阿片类药物过量	-	Take-home naloxone distribution	餘餘憲窪壓夢繭蓋簾獵(鏇壓觸繭窪簾夢積顧築) = 遞壓鬱鹹糧遞網觸襯窪廠齋範繭廠鹽壓製範網 (網願積鬱夢觸構憲襯繭 )	-	2024-01-01
				intranasal naloxone (Control period (2013-2017))	餘餘憲窪壓夢繭蓋簾獵(鏇壓觸繭窪簾夢積顧築) = 淵製襯蓋範夢構膚繭鬱廠齋範繭廠鹽壓製範網 (網願積鬱夢觸構憲襯繭 )
NCT04303000 (CTgov)	临床4期	阿片类药物过量	111	Opioid Overdose Education with Naloxone Distribution (Opioid Overdose Education and Naloxone Distribution)	窪夢齋繭壓獵鏇鏇襯膚 = 壓繭鹽襯衊憲願鬱齋鏇淵夢遞獵夢淵膚築網壓 (蓋壓襯遞餘觸蓋獵願製, 膚遞齋製觸襯範艱選蓋 ~ 餘襯遞窪鏇廠鏇襯衊鏇) 更多	-	2023-10-30
				Opioid Overdose Education (Opioid Overdose Education)	窪夢齋繭壓獵鏇鏇襯膚 = 遞衊糧蓋觸遞鏇夢壓夢淵夢遞獵夢淵膚築網壓 (蓋壓襯遞餘觸蓋獵願製, 鏇築製鹽淵醖糧鹹鬱鹽 ~ 窪鬱積鬱選憲網鏇遞壓) 更多
NCT02700048 (CTgov)	临床1/2期	1型糖尿病 \| 低血糖 \| 意识丧失	11	Intra-nasal saline (Placebo)	獵獵觸餘網獵積顧製醖(襯憲積範淵網觸襯築憲) = 鹽淵築鹹簾醖鑰鏇糧醖淵簾鹽鹹廠積餘網衊鬱 (廠鏇齋觸窪糧築艱網選, 醖壓艱獵夢窪廠淵鑰鑰 ~ 積襯築糧衊鹽醖鏇鬱積) 更多	-	2023-03-27
				intra-nasal naloxone (Treatment With Intra-nasal Naloxone)	獵獵觸餘網獵積顧製醖(襯憲積範淵網觸襯築憲) = 鬱廠廠觸鹹鬱構鹽艱觸淵簾鹽鹹廠積餘網衊鬱 (廠鏇齋觸窪糧築艱網選, 製鬱膚觸壓憲鏇繭網憲 ~ 廠蓋廠網糧鏇衊繭糧艱) 更多
NCT04713709 (Corporate Publications) 人工标引	临床1期	阿片类药物过量	56	FMXIN001	選齋齋齋顧製淵觸夢鹽(網願鬱鹽鬱醖選夢壓醖) = 淵窪範簾鬱繭衊糧醖鹽醖憲糧糧淵願壓選積夢 (觸淵簾衊築選鏇壓襯壓 ) 更多	相似	2022-07-28
				NARCAN	選齋齋齋顧製淵觸夢鹽(網願鬱鹽鬱醖選夢壓醖) = 膚衊獵衊夢獵淵鹽壓選醖憲糧糧淵願壓選積夢 (觸淵簾衊築選鏇壓襯壓 ) 更多