BG-C137

首次人体试验（FIH）作为新药研发的关键分水岭：既是验证药物人体安全性、耐受性与初步抗肿瘤活性，完成从动物实验到人体潜在获益跨越的核心节点；也是 Biotech 企业融资估值、BD 合作谈判的核心商业筹码。 原则上，具备 FIC/BIC 潜力的候选药物，仅需在 FIH 阶段验证安全性可控、显现明确抗肿瘤活性信号，即有望成为跨国药企早期管线布局的核心标的，斩获大额合作权益，例如和黄医药 HMPL-A830 在 Ia 期与 GSK 的合作，以及恒瑞医药与 BMS 达成总金额152亿美元合作。 10月23—27日，欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会即将召开，作为下半年全球肿瘤领域规格最高的学术盛会，其历来是全球首创疗法 FIH 数据首发的核心平台。而在本届大会上，共有42款新药首次披露临床数据，覆盖双特异性抗体、ADC、T 细胞衔接器、新型小分子等前沿赛道。 其中，ADC 作为当前肿瘤创新药中临床确定性最高、商业兑现速度最快、BD 交易体量最大的核心细分领域，也是本次披露新药中最受产业界与资本市场关注的焦点。 标题 靶点 试验药 分期 申办者 MGC026（一种靶向 B7-H3 的抗体药物偶联物（ADC））在晚期实体瘤中的首次人体试验（I 期） B7-H3 MGC026 I 期 MacroGenic IBI3001（一种抗 EGFR/B7H3 双特异性抗体偶联药物）在晚期实体瘤患者中的安全性和有效性：一项多区域 I 期研究的结果 B7-H3，EGFR IBI3001 I 期 信达生物 SYS6023 在恶性实体瘤患者中的首次人体研究 HER3 SYS6023 I 期 石药集团 YL211（一种靶向 c-Met 的抗体药物偶联物（ADC））在晚期实体瘤患者中的首次人体试验（FIH）I 期结果 c-Met YL211 I 期 宜联生物 HS-20108（一种靶向 SEZ6 的抗体药物偶联物）在晚期实体瘤患者中的 I 期研究 SEZ6 HS-20108 I 期 翰森生物 针对晚期实体瘤患者的新型 TROP2 靶向抗体药物偶联物 OBI-992 的 I 期剂量递增试验 TROP2 BSI-04702 I/II 期 浩鼎生技 TJ101（一种 EGFR × B7-H3 双特异性抗体药物偶联物）在晚期实体瘤患者中的初步安全性和药代动力学：一项正在进行的全球 I 期研究的结果 EGFR，B7-H3 TJ101 I 期 一线医药 BG-C477（一种新型 CEA 靶向抗体偶联药物）在晚期实体瘤中的首次人体研究：非小细胞肺癌的初步结果 CEACAM5 BG-C477 I 期 百济神州 HS-20122，一种新型 EGFR/cMET 双特异性抗体药物偶联物，用于治疗晚期实体瘤 EGFR，c-Met HS-20122 I 期 翰森生物 一项针对前列腺癌患者的 SHR-4394（一种靶向 PSMA 的抗体药物偶联物）的 I 期研究 PSMA SHR-4394 I 期 恒瑞医药 BHV-1530（一种首创的 FGFR3 抗体偶联药物）在晚期肿瘤中的 I 期研究 FGFR3 GR1017 I 期 Biohaven Ltd CM518D1 的首次人体研究：一种新型 CDH17 抗体偶联药物在晚期实体瘤中的应用 CDH17 CM518D1 I/II 期 康诺亚生物 HDM2020（FGFR2b-ADC）在晚期 FGFR2b 阳性实体瘤患者中的 I 期临床研究：剂量递增结果 FGFR2b HDM2020 I 期 中美华东 MRG007（ARR-217）在局部晚期或转移性实体瘤患者中的首次人体研究 CDH17 MRG007 I 期 乐普生物 数据来源：ESMO大会官网 14款新晋 ADC 全景画像：靶点分化、技术路线多元 据统计，本届 ESMO 大会上共200余篇 ADC 相关报告，首次披露临床数据的报告仅14篇，占比不足7%，足见其稀缺性；同时在42款首次披露临床数据的新药中，ADC 管线共计14款，占比33%，足见其赛道热点。 数据来源：ESMO 大会官网 从研发主体来看，不同于创新药格局中全球化分布格局，14款首次披露临床数据的 ADC 管线均来自 Biotech，无任何一家 MNC 药企涉足其中，这一格局深刻反映了 ADC 领域源头创新的主力迁移趋势：大型跨国药企已逐步从早期靶点发现、分子构建的前沿战线淡出，转而通过早期 BD 合作、权益引进的方式布局高潜力管线，将研发风险前置给机制更灵活、聚焦度更高的生物技术企业。 另一方面，14款 ADC 管线中有12款来自中国，占比达85%，而海外 ADC 管线仅两款，侧面证明中国已成为全球 ADC 早期创新的核心策源地，在新靶点挖掘、技术平台迭代与分子设计能力层面已实现数量级领先，国产 ADC 的创新定位已从“Me-too/Me-better”的跟随阶段，逐步开始迈向“First-in-Class”的源头首创阶段。 靶点层面，这批管线呈现“成熟靶点深耕、全新靶点突围”的二元格局。14款 ADC 里，双抗 ADC 共计3款；聚焦 HER2、Trop2、Claudin 18.2 等热门成熟靶点的产品仅1款；布局 HER3、GPRC5D、B7-H3、c-Met、Nectin-4 等差异化靶点的管线共5款；聚焦 SEZ6、CDH17、FGFR3 与 FGFR2b 等全新靶点的管线共计5款； 适应症方面，14款 ADC 管线几乎都是瞄准实体瘤，覆盖肺癌、乳腺癌、胃癌等高发瘤种，血液肿瘤已不再是此类前沿 ADC 管线的目标；而另一方面，14款 ADC 面向的疾病阶段也清一色的都是多线经治、缺乏标准治疗方案的晚期患者为主。 管线拆解：谁是下一个 FIC/BIC 种子 结合 FIH 数据信号、靶点稀缺性、技术创新性以及产业 BD 潜力，本文将14款 ADC 划分为三大梯队，差异化解读其临床与商业价值。 第一梯队：技术代际的“双抗 ADC” 双抗 ADC 作为 ADC 技术从“单靶点精准递送”向“多靶点机制协同”升级的核心方向，既是当前下一代 ADC 赛道中商业化进展最快、研发热度最高的分支之一，也是现阶段全球 ADC 创新格局中“承上启下”的关键定位。 而随着 BL-B01D1 获批成为全球首款双抗 ADC 产品之后，EGFR/HER3、HER2/HER3等成熟通路组合也愈发拥挤，“靶点组合多元化”逐渐成为行业公认的技术演进方向，越来越多新兴靶点组合接连出现。 ESMO大会上毅有两款双抗ADC首次公布临床数据，颇受跨国药企、产业投资人关注，契合开篇所提及的“早期即可撬动大额 BD 交易”的管线类型。 信达生物：IBI3001（EGFR/B7H3） 报告类型：口头报告-多地区 Ⅰa 期初步结果 研究题目：Safety and efficacy of IBI3001, an anti-EGFR/B7H3 bispecific ADC, in patients (pts) with advanced solid tumors: Results of a multi-regional phase 1 study 作为全球首个进入临床的 EGFR/B7H3 双抗 ADC，此次大会上的报告内容，也使其成为全球首个人体临床数据的 EGFR/B7H3 双抗 ADC，是当之无愧的赛道研发基准定义者。 有效性方面，50例可评估患者的 ORR 为28.0%，DCR 为88.0%。16例 EGFR 突变非小细胞肺癌患者 ORR 为31.3%，中位 PFS 7.0个月；小细胞肺癌6例中4例缓解，食管或头颈鳞癌5例中3例缓解。 安全性方面，≥3级 TRAE 发生率为47.4%；8及10 mg/kg剂量均出现剂量限制性毒性（DLT），1例2级肺炎，1例因 TRAE 停药，无相关死亡。 整体而言，IBI3001 的耐受性良好，安全性可控。在 EGFR 突变 NSCLC 患者及生物标志物阳性人群中观察到有良好疗效。 翰森制药：HS-20122（EGFR/c-MET） 报告类型：口头报告-剂量递增及扩展初步结果 研究题目：HS-20122, a novel EGFR/cMET bispecific antibody drug conjugate, in advanced solid tumors 虽然，HS-20122 既不是全球首个进入临床阶段的 EGFR/c-MET 双抗 ADC（应为DM005），也并非全球首个公布人体临床数据的 EGFR/c-MET 双抗 ADC（应为TQB6411），但其却在 TKI 耐药 EGFR 突变 NSCLC 队列显示出初步疗效潜力。 该产品采用定点偶联技术，搭载新型拓扑异构酶 I 抑制剂，旨在同步阻断 EGFR 与 c-MET 两条信号通路，同时精准递送细胞毒载荷，直击 EGFR-TKI 治疗后 c-MET 扩增介导的耐药痛点。 此次大会摘要中首次公布了其在实体瘤层面的整体数据： 有效性方面，在59名 EGFRm 的 NSCLC 疗效评估患者中，ORR 为52.5%；大多数患者（86.4%）仍接受治疗，最长随访时间达10.4个月。在其他实体肿瘤中也观察到疗效信号。会议将公布包含更多患者数、PK 及其他细节的更新数据。 图片来源：ESMO 大会官网 安全性：无 DLT（剂量限制性毒性）；剂量递增部分23例中未达到 MTD（最大耐受剂量）；121例中35.5%发生≥3级治疗相关不良事件（TRAE）；4.1%因 TRAE 减量；仅1例因治疗相关不良反应停药；无治疗相关死亡。 整体而言，HS-20122 在 EGFRm 非小细胞肺癌及其他实体肿瘤患者中展现出良好的安全性和令人鼓舞的抗肿瘤疗效，支持了进一步的临床开发。 第二梯队：稀缺的靶点突破 不同于上述双款 ADC 拥有“下一代 ADC 赛道技术”的称谓加持，此部分管线在技术结构上仍属于单靶点 ADC，但其靶点赛道上却尚未获批任何品种，临床验证少、潜力大，虽然当前 FIH 数据暂未展现出冲击 FIC/BIC 的绝对潜力，更多是在细分场景寻找差异化空间。 瀚森制药：HS-20108（SEZ6 靶点 ADC） 报告类型：壁报-首次人体 Ⅰ 期剂量递增初步结果 研究题目：Phase 1 study of HS-20108, a SEZ6 targeting antibody-drug conjugate, in patients with advanced solid tumors SEZ6 在小细胞肺癌、神经内分泌肿瘤等瘤种中特异性高表达，正常组织表达极低，赛道特征表现为“靶点特异性极强”，其靶点本身并非近期才发现的靶点，但 SEZ6 ADC 属于近2–3年热度快速抬升、被行业重点关注的「新兴 ADC 细分赛道」，全球临床管线非常少，属于高度寡头格局。 其中，艾伯维 ABBV-011（已终止）既是全球首款进入临床，也是全球首个公布临床数据的SEZ6 ADC，后续更是在其基础上改良出了 ABBV-706，成为全球唯一进入 Ⅲ 期的 SEZ6 ADC。 瀚森的HS-20108 作为目前国内首个临床阶段 SEZ6 ADC，其产品设计逻辑、特性优化以及 ESMO 2026大会即将公布的完整有效性、安全性数据，使其有望成为 ABBV-706 最有力的竞争者。 图片来源：ESMO 大会官网 乐普生物：MRG007（CDH17 靶点 ADC） 报告类型：LBA口头报告-首次人体 Ⅰ 期剂量递增初步结果 研究题目：First-in-human study of MRG007 (ARR-217), a CDH17-directed exatecan ADC, in patients with locally advanced or metastatic solid tumors CDH17 ADC 赛道作为ADC领域标准的“新兴靶点”，近两年热度暴涨（对标前几年的 CLDN18.2）。而针对其产品竞争格局，则是当下发展较为顺畅的子领域。 而乐普生物的MRG007此次在 ESMO 2026 大会上将首次披露人体临床数据，且以 LBA 快速口头形式亮相，也是 CDH17 赛道里第二家读出人体数据的ADC产品。 有效性方面，共入组36例多线经治晚期实体瘤患者，28例可评估患者中整体 ORR 为28.6%，DCR 为82.1%；其中15例结直肠癌患者 ORR 达33.3%，DCR 达86.7%，在 CDH17 中高表达人群中疗效更优，中位 PFS 尚未达到。 安全性方面，≥3级 TRAE 发生率为30.6%，未出现剂量限制性毒性；常见不良反应为中性粒细胞减少、腹泻与恶心，多数为1-2级，仅1例患者因不良反应减量，无治疗相关死亡，整体耐受性良好。 Biohaven: BHV-1530(FGFR3 ADC) 报告类型：壁报-FIH Ⅰ 期：剂量递增期中结果 研究题目：Phase 1 study of BHV-1530, a first-in-class FGFR3 ADC in advanced tumors FGFR3 靶向 ADC 作为尿路上皮癌（mUC）的高价值赛道，属于踩过坑，还在验证期的靶点；目前全球范围内暂无任何 FGFR3 ADC 获批。 历史上首个进入临床阶段的 FGFR3 ADC 是礼来的 LY3076226，但后来因临床活性不足，被终止开发。而现阶段全球进度第一、首个读出阳性人体临床信号的资产当数 BHV-1530（启德医药原始资产，2025年初独家授权 Biohaven）。 而在 Biohaven 今年5月的 R&D Day 中首次披露了 BHV-1530 的 FIH 阳性信号，ESMO 2026 则首次在全球大会上进一步公布 I 期口头数据：摘要报告在≥3.3 mg/kg 剂量观察到尿路上皮癌及其他瘤种的肿瘤缩小，但未提供疗效可评价分母、缓解人数、ORR 或确认状态。 88%患者报告 TEAE，主要为低级别，常见恶心35.3%、疲乏29.4%。未报告 DLT、治疗相关 SAE 或死亡，尚未达到 MTD；未观察到间质性肺病，也未报告高磷血症和甲营养不良等部分 FGFR 抑制相关事件。初步药代显示 ADC 较稳定、游离载荷水平较低。 华东医药：HDM2020（FGFR2b ADC） 报告类型：壁报-首次人体 Ⅰ 期递增初步结果 研究题目：A phase I clinical study of HDM2020 (FGFR2b-ADC) in patients with advanced FGFR2b positive solid tumors: Results from dose escalation FGFR2b 作为胃癌/胃食管结合部腺癌（G/GEJ）重要过表达靶点，FGFR2b 靶向 ADC 赛道的核心叙事是为了解决传统 FGFR2b 单抗的致命短板，即角膜毒性。 目前，全球范围内尚无任何一款 FGFR2b ADC 获批上市，全球首个进入临床的管线是拜耳的 BAY 1187982，但因后续严重角膜毒性 + 血小板减少等问题，被直接终止，而历史上首个读出阳性人体临床数据的 FGFR2b 选择性 ADC 则是 ALK201（安领科 AllinkBio）。 而此次 ESMO 大会上，华东医药的 HDM2020 则将成为全球第二个公布人体临床数据的管线，有望使赛道从“单点验证”进入双线对照验证阶段。 有效性方面，13例可评估患者中1例 PR、7例 SD，ORR 为7.7%，DCR 为61.5%；缓解出现在2.7 mg/kg的卵巢癌患者。不同瘤种人数均较少，尚不能判断最佳适应症或表达阈值。 安全性方面，3.6 mg/kg组5例中2例出现4级血液学 DLT；摘要未提供可无歧义用于全体15例的≥3级 TRAE 总体比例。未见间质性肺病或眼部不良事件。现有结果仍主要用于理解治疗窗和调整给药方案。 第三梯队：差异化的成熟靶点跟进策略 区别于双抗 ADC 与新靶点 ADC 目前绝大多数管线均处于临床早期阶段，领域内同样不乏一些成熟靶点跟进管线，通常这类靶点已有成熟临床验证甚至上市药物，创新度相对有限，靶点已有成熟临床验证甚至上市药物，创新度相对有限，主要通过抗体优化、连接子/载荷改进、适应症差异化实现竞争力。 MGC026（B7-H3 靶向 ADC）：作为 MacroGenics 开发的 B7-H3 靶向 ADC，采用拓扑异构酶 I 抑制剂连接子 - 载荷一体化设计，重点布局头颈部鳞癌、子宫内膜癌等实体瘤。此次 ESMO 公布的 I 期剂量递增结果显示，药物在1-9mg/kg 剂量范围内耐受性良好，在头颈部鳞癌队列中达到预设的缓解阈值，ORR 达27.3%，DCR 达81.8%，后续将推进多个肿瘤特异性扩展队列研究。 SYS6023（HER3 靶向 ADC）:作为石药集团自主研发的 HER3 靶向 ADC，搭载非外排泵底物的拓扑异构酶 I 抑制剂载荷，理论上可规避传统 DXd 载荷的耐药问题。此次首次披露的 I/IIa 期数据显示，在多线经治晚期实体瘤患者中药物安全性可控，≥3级 TRAE 发生率为31.4%；在 HER3 高表达乳腺癌患者中观察到初步抗肿瘤活性信号，DCR 达72.2%，支持后续开展联合治疗方案探索。 YL211（c-Met 靶向 ADC）：作为宜联生物开发的 c-Met 靶向 ADC，罗氏已获得其全球独家开发与商业化权益。本次 ESMO 公布的首次人体试验剂量递增数据显示，药物在晚期实体瘤患者中耐受性良好，未观察到剂量限制性毒性；在 c-Met 扩增的非小细胞肺癌、胃癌患者中观察到明确的肿瘤缩小，初步 ORR 达25.0%，验证了靶点递送的有效性。 OBI-992（TROP2 靶向 ADC）：作为针对 TROP2 靶点的差异化跟进型 ADC，采用新型可裂解连接子与优化的载荷设计，旨在提升安全性与肿瘤组织穿透性。此次 I 期数据显示，药物在多线经治实体瘤患者中整体耐受性良好，≥3级 TRAE 发生率低于同靶点平均水平；在 TROP2 中高表达的非小细胞肺癌、三阴性乳腺癌中观察到与同类产品相当的初步疗效，后续将聚焦耐药人群与联合方案实现差异化竞争。 BG-C477（CEACAM5 靶向 ADC）：作为百济神州开发的 CEACAM5（CEA）靶向 ADC，此次首次披露重度经治非小细胞肺癌患者中的初步临床数据。结果显示，药物在多线治疗失败的患者中展现出初步但引人注目的抗肿瘤活性信号，在 CEA 高表达人群中 DCR 达78.6%；安全性可控，主要不良反应为胃肠道反应与骨髓抑制，后续将拓展适应症至消化道肿瘤。 SHR-4394（PSMA 靶向 ADC）：作为恒瑞医药布局的 PSMA 靶向 ADC，聚焦去势抵抗性前列腺癌赛道。本次首次披露的 I 期剂量递增数据显示，药物在多线经治前列腺癌患者中耐受性良好，≥3级 TRAE 发生率为26.7%；在 PSMA 高表达患者中观察到明确的 PSA 应答与肿瘤缩小，初步 ORR 达29.4%，为后续扩展研究提供了剂量与疗效依据。 从 FIH 数据看 ADC 赛道三大演化趋势 其实，原则上看，本次 ESMO 大会集中亮相的早期 ADC，可不仅仅是一份份独立的临床成绩单，其实也更折射出全球 ADC 赛道正在发生的结构性变化。 首先是靶点策略的切换：从扎堆成熟靶点的同质化竞速，转向“深耕细分人群 + 挖掘全新靶点”双线并行。HER2、Trop2 等热门靶点的 ADC，竞争重心已经不再是单纯追求更高的单药 ORR，而是下沉至低表达人群、耐药人群、联合方案开发；与此同时，一批全新靶点 ADC 顺利交出首个人体数据，持续拓宽 ADC 这一技术形式的边界，开辟新蓝海。 其次是技术创新从“炫技”走向“解决真实临床痛点”。定点偶联逐步从加分项变成行业标配，差异化竞争的胜负手转移到 Linker 设计、新型 Payload、前药改造等方向。传统微管抑制剂载荷的天花板逐步显现，拓扑异构酶抑制剂、免疫刺激载荷等新机制分子陆续在 FIH 阶段露出信号，目标就是破解耐药、降低关键器官毒性两大长期难题。 最后，ADC 的 BD 交易窗口持续前置，FIH 数据已经成为早期估值与授权谈判的核心锚点。和黄、恒瑞的大额授权案例已经证明，优质分子不需要等到 Ⅱ 期、Ⅲ 期，只要在首次人体试验阶段证明安全可控、有明确活性，就能吸引 MNC 的合作目光。 放到本次 ESMO 这批管线当中，前两梯队的多款分子，均有望在未来成为 BD 对接的热门标的。国产 ADC 也不再仅仅依靠成本优势参与竞争，部分自研平台和全新靶点分子，已经具备在全球早期授权市场同台议价的能力；但另一方面，大量跟进型管线估值承压，赛道资源会持续向拥有差异化技术或者稀缺靶点的项目集中。 总结与展望 总体而言，本届 ESMO 2026 年会集中亮相的14款 ADC 首次人体临床数据，既是全球 ADC 赛道早期创新活力的一次集中检阅，也是中国生物医药产业从“跟随创新”迈向“源头首创”的标志性注脚。 从双抗 ADC 开启“多靶点协同 + 精准递送”的技术代际升级，到 SEZ6、CDH17、FGFR 家族等稀缺与全新靶点接连完成临床概念验证，再到成熟靶点向耐药人群、细分瘤种的深度差异化探索，这批管线不仅在安全性可控的基础上展现出明确的抗肿瘤活性信号，更从靶点布局、技术设计、开发逻辑多个维度，清晰勾勒出下一代 ADC 产业的演化路径。 与此同时，ADC 领域的商业估值逻辑与 BD 合作规则也正在被重塑。正如和黄医药、恒瑞医药的行业先例所印证，具备 FIC/BIC 潜力的优质资产已无需等到 II/Ⅲ 期，仅凭借 FIH 阶段的安全性与初步疗效信号，即可成为跨国药企早期管线布局的核心标的，撬动大额合作权益。 而凭借在新靶点挖掘、技术平台迭代、分子设计优化上的系统性突破，中国 Biotech 已彻底摆脱过去“Me-too/Me-better”的跟随定位，跻身全球 ADC 源头创新的核心策源地，具备了在全球早期管线授权市场同台竞争的实力。 参考来源 1.ESMO 2026 Preview | Mabwell to Present Clinical Results for Nectin-4-Targeting ADC 9MW2821 in ADC-Pretreated Triple-Negative Breast Cancer2.ESMO TAT ASIA 2026 | HANSOH PHARMA PRESENTS PHASE 2 DATA OF RISVUTATUG REZETECAN (RIS-REZ) IN RELAPSED OR REFRACTORY SARCOMAS3.MacroGenics Provides Clinical Update on Ongoing Phase 1 Study for MGC0264.Merck and Moderna Will Present Results From Landmark Phase 3 INTerpath-001 Trial for Intismeran Autogene Plus KEYTRUDA® (pembrolizumab) at ESMO 2026 Presidential Symposium5.Lilly to showcase advances across its oncology pipeline at the 2026 European Society for Medical Oncology (ESMO) Congress 6.ESMO 2026官网 博腾股份成立于2005年，为全球药企、生物科技公司及科研机构等提供从临床前研究到药品上市全生命周期的端到端 CDMO 服务，涵盖小分子药物、多肽与寡核苷酸药物、蛋白与偶联药物以及细胞与基因治疗药物的原料药到制剂全流程。截至2026年6月30日，公司拥有全球员工4,400余人，累计服务客户1,500余家，成功交付项目约6,000个。我们始终坚持以客户为中心，致力于提供创新可靠的全球化 CDMO 解决方案，让好药更早惠及大众。 免责声明：本文仅作者个人观点的表达，文中观点不代表博腾及其所属子公司立场，亦不对本文所提供信息做任何形式的保证。同时，本文不做治疗方案推荐，也不承担因使用或依赖本文信息所产生的任何直接或间接的后果。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。