RZ-629

宁康瑞珠生物制药（珠海）有限公司（Rezubio）完成了2000万美元的A轮融资。 本轮融资由Lapam Capital领投，峰瑞资本（Frees Fund）和融汇资本（Riverhead Capital）跟投。这笔资金将主要用于推进公司领先项目进入针对肥胖和糖尿病的2期临床开发，同时支持其他处于IND申报准备阶段及早期临床前阶段的项目。 目前，该公司针对肠道GPCR靶点的激动剂已在澳大利亚开展临床试验，预计将为该平台提供核心的疗效证明，而另一款针对免疫和炎症疾病的拮抗剂也计划于2026年初进入1期临床。 宁康瑞珠的核心竞争力源于其专有的膜锚定药物设计（MADD）平台，该平台通过理性设计的动力基团（kinetophore）将药效基团（pharmacophore）锚定在目标组织的表面上，从而实现高度局部化的药理作用。这种创新的设计使药物分子能够嵌入脂质双分子层中，对细胞表面靶点（如GPCR、转运蛋白和离子通道）展现出分布控制能力和特异性。 与传统的有机小分子或肽类药物相比，这种方法能够极大地限制药物的全身暴露，从而降低脱靶风险和剂量限制性副作用。由于药物作用被严格限制在特定组织（如肠道），宁康瑞珠能够通过限制药物在循环系统中的暴露，重新启动那些此前因全身毒性而导致临床失败的靶点，为代谢、心血管及炎症疾病开辟新的治疗路径。 MADD平台通过将分子锚定在细胞膜外层，显著提高了药物的安全窗口和内在效力。实验数据显示，该平台的药物分子表现出极低的口服生物利用度（0.1%–0.3%），几乎不进入血液循环，从而降低了不良反应风险。这种膜锚定结构还能防止分子被细胞内酶代谢，使其在不同物种中均表现出极低的清除率和极高的肠道分布率。由于MADD分子与细胞膜具有强亲和力且在组织中留存时间长，患者可以实现每日一次甚至更低频率的给药，这对于提高长期用药的依从性具有重要意义。 公司的领先候选药物RZ-629充分体现了这一平台的潜力，这是一种针对肠道上皮内分泌细胞（EECs）上GPR40受体的新型激动剂。在多项动物实验中，RZ-629表现出优于传统药效基团分子的降糖效果和减重能力，且成功避免了以往GPR40激动剂研发中常见的肝脏和胰腺毒性。组织分布研究证实，近100%的RZ-629通过粪便排出，在尿液和胆汁中的排泄微乎其微（均低于0.01%），证明其完全局限于肠道作用。 不同于目前的GLP-1受体激动剂，RZ-629能刺激人体产生包括GLP-1、GIP、PYY和胰高血糖素在内的更广泛、更生理性的激素反应，这种多激素联动的机制能模拟人体对食物的自然反应，并在动物研究中表现出更好的胃肠道耐受性。 除了核心项目RZ-629外，还包括针对炎症疾病的RZ-520和针对代谢疾病的RZ-858。公司不仅致力于开发更安全、更有效的临床差异化药物，还积极寻求全球范围内的合作与业务开发机会。