主要研究目的：在健康受试者中评价BGT-002对阿托伐他汀的药代动力学影响；在健康受试者中评价BGT-002对瑞舒伐他汀的药代动力学影响；在健康受试者中评价BGT-002对辛伐他汀的药代动力学影响；次要研究目的：评估受试者口服BGT-002与阿托伐他汀联合用药后的安全性和耐受性；评估受试者口服BGT-002与瑞舒伐他汀联合用药后的安全性和耐受性；评估受试者口服BGT-002与辛伐他汀联合用药后的安全性和耐受性。探索性目的：探索受试者多次口服BGT-002后的药代动力学特征；探索受试者多次口服BGT-002后的药效动力学特征。

开始日期2023-11-06

申办/合作机构

博骥源（上海）生物医药有限公司

100 项与 BGT-002 相关的临床结果

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100 项与 BGT-002 相关的转化医学

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100 项与 BGT-002 相关的专利（医药）

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项与 BGT-002 相关的文献（医药）

2025-10-01·Cell Metabolism

The enedioic acid analog 326E alleviates metabolic dysfunction-associated steatohepatitis via dual targeting at ACLY and PPARα

Article

作者: Zhang, Xinwen ; Zhou, Chendong ; Zhou, Chen ; Chen, Xiaoyan ; Zheng, Jie ; Niu, Junqi ; Ji, Shaohui ; Ye, Jiming ; Ding, Yanhua ; Xie, Zhifu ; Li, Wei ; Hu, Yue ; Zhang, Yifan ; Li, Jingya ; Yang, Yulin ; Lai, Xiaoying ; Xu, Honghong ; Zhang, Mei ; Song, Qian ; Sun, Xinyu ; Zhang, Yangming ; Zhu, Xiaoxue ; Cheng, Long ; Wang, Fan ; Nan, Fajun ; Song, Gaolei

The rise in the prevalence of metabolic dysfunction-associated steatohepatitis (MASH) is attributed significantly to dysregulated lipid metabolism. This study discovered that the enedioic acid ATP-citrate lyase (ACLY) inhibitor 326E, an investigational new drug in a phase 2a study for hypercholesterolemia, markedly reduces hepatic lipid accumulation and alleviates MASH in mouse models of MASH. Mechanistic studies demonstrated that 326E exerts these effects not only by inhibiting ACLY to reduce de novo lipogenesis (DNL) but also as a peroxisome proliferator-activated receptor α (PPARα) allosteric regulator to increase hepatic fatty acid oxidation (FAO). The efficacy of activated PPARα for MASH is enhanced by suppressed recycling of FAO products to lipid accumulation as a result of ACLY inhibition. Subsequent studies in cynomolgus monkeys (Macaca fascicularis) confirmed the effectiveness of 326E for MASH in primate species. In a randomized phase 1b/2a clinical trial in patients with MASH (NCT06491576), 326E was well tolerated and reduced circulating gamma-glutamyl transferase (γ-GGT). Taken together, our results indicate the therapeutic potential of 326E for MASH via distinctive dual mechanisms of inhibiting ACLY while activating PPARα.

2023-02-01·Acta pharmaceutica Sinica. B

Development of the novel ACLY inhibitor 326E as a promising treatment for hypercholesterolemia

Article

作者: Zhang, Yangming ; Sun, Xinyu ; Li, Jingya ; Gu, Min ; Zhou, Chendong ; Zhang, Xinwen ; Zhu, Kexin ; Zhang, Mei ; Chen, Xiaoyan ; Yin, Jianpeng ; Song, Qian ; Xie, Zhifu ; Song, Gaolei ; Cheng, Long ; Nan, Fajun

Hepatic cholesterol accumulation is an important contributor to hypercholesterolemia, which results in atherosclerosis and cardiovascular disease (CVD). ATP-citrate lyase (ACLY) is a key lipogenic enzyme that converts cytosolic citrate derived from tricarboxylic acid cycle (TCA cycle) to acetyl-CoA in the cytoplasm. Therefore, ACLY represents a link between mitochondria oxidative phosphorylation and cytosolic de novo lipogenesis. In this study, we developed the small molecule 326E with an enedioic acid structural moiety as a novel ACLY inhibitor, and its CoA-conjugated form 326E-CoA inhibited ACLY activity with an IC₅₀ = 5.31 ± 1.2 μmol/L in vitro. 326E treatment reduced de novo lipogenesis, and increased cholesterol efflux in vitro and in vivo. 326E was rapidly absorbed after oral administration, exhibited a higher blood exposure than that of the approved ACLY inhibitor bempedoic acid (BA) used for hypercholesterolemia. Chronic 326E treatment in hamsters and rhesus monkeys resulted in remarkable improvement of hyperlipidemia. Once daily oral administration of 326E for 24 weeks prevented the occurrence of atherosclerosis in ApoE^-/- mice to a greater extent than that of BA treatment. Taken together, our data suggest that inhibition of ACLY by 326E represents a promising strategy for the treatment of hypercholesterolemia.

Drug Design Development and Therapy

A Phase I Study to Evaluate the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics of BGT-002, a Novel ATP-Citrate Lyase Inhibitor, in Healthy Chinese Subjects

Article

作者: Liang, Liyu ; Li, Jingya ; Lai, Xiaoyin ; Yu, Chen ; Xie, Zhifu ; Yan, Sai ; Liu, Yun ; Zhang, Yangming ; Qian, Hongjie ; Yu, Chengyin ; Liu, Yanmei ; Chen, Qian ; Nan, Fajun ; Jia, Jingying ; Zhang, Yifan ; Wang, Yating ; Li, Wei

Objective:

This Phase I study evaluated the safety, tolerability, pharmacokinetics (PK) and pharmacodynamics (PD) of BGT-002, a novel ATP-citrate lyase (ACLY) inhibitor, in healthy Chinese adults.

Methods:

This study included three parts: Part I (single-ascending-dose study), Part II (multiple-ascending-dose study), and Part III (food effect study). A total of 104 healthy subjects were enrolled in the study and were given BGT-002 tablet or placebo per protocol requirements. Blood samples were collected for pharmacokinetic and pharmacodynamic analysis. Safety was assessed by clinical examinations and adverse events.

Results:

In Part I, BGT-002 demonstrated rapid absorption with a T_max of 0.67 to 1.75 hours, and slow elimination with a T_1/2 of 24.53 to 72.86 hours, prolonged with increased dosages. C_max and AUC_0-∞ ranged from 1.55 to 48.39 μg/mL, and 31.09 to 2930.69 h·μg/mL, respectively. In Part II, the accumulation index (Rac) of C_max and AUC_tau following 14 days of consecutive administration were 3.53 to 3.62 and 5.29 to 5.59, respectively, with a dose-proportionality PK profile. The levels of total cholesterol (TC), non-high-density lipoprotein cholesterol (non-HDL-C), and low-density lipoprotein cholesterol (LDL-C) were maximally decreased by 15.80%, 18.50%, and 22.37%, respectively. In Part III, the geometric mean ratio (90% CI) of fed to fasting condition in C_max and AUC_0-∞ of BGT-002 were 73.11% and 98.36%, respectively, indicating a minor food effect on the absorption rate. Across the study, two cases of Grade 3 adverse events (elevated blood triglycerides) were reported, both of which were assessed as not related to BGT-002. No serious adverse events were observed.

Conclusion:

BGT-002 demonstrated favorable safety, tolerability, and lipid-lowering effects, supporting its potential for further clinical development.

Clinical Trial Registration:

ChiCTR2200057793(https://www.chictr.org.cn/showproj.html?proj=160210); ChiCTR2300067474(https://www.chictr.org.cn/showproj.html?proj=182183); ChiCTR2300067472(https://www.chictr.org.cn/showproj.html?proj=184079).

项与 BGT-002 相关的新闻（医药）

2025-10-24

·DrG的雍熙路

Electra创新抗体疗法获FDA与EMA双重突破认定，完成近2亿美元融资；翰森制药RET抑制剂获受理，加速肺癌新药布局

行业资讯 Electra创新抗体疗法获FDA与EMA双重突破认定，完成近2亿美元融资 10月23日，Electra Therapeutics宣布，其创新抗体疗法ELA026获美国FDA授予突破性疗法认定及欧洲药品管理局PRIME资格，用于治疗继发性噬血性淋巴组织细胞增生症（sHLH），成为首个同时获此双重认定的疗法。该药在早期临床中显示出快速缓解炎症、显著改善生存率的疗效。与此同时，公司完成1.83亿美元C轮融资，用于支持ELA026全球关键性临床研究及推进新一代SIRP靶向疗法开发。翰森制药RET抑制剂获受理，加速肺癌新药布局 10月23日，国家药监局药审中心正式受理翰森制药1类新药HS-10365胶囊的上市申请。该药为高活性、高选择性的RET酪氨酸激酶抑制剂，在RET融合阳性非小细胞肺癌患者中展现出显著疗效与良好安全性。目前，翰森正推进其一线治疗注册性临床研究，助力国产RET靶向药物加速进入临床应用。九典制药格拉司琼透皮贴片获受理，填补国内止吐贴剂仿制空白 10月23日，湖南九典制药申报的格拉司琼透皮贴片上市申请获国家药监局受理。这是国内首批冲刺该品种仿制的企业之一，标志着原由日本爱康独占的止吐贴剂市场迎来竞争者。该产品可持续释放药物、预防化疗引发的恶心呕吐，具有无创、疗效持久的优势。此次受理将助力九典制药拓展透皮制剂领域版图。学术前沿 BGT-002以“双靶协同”机制显著改善代谢相关脂肪性肝炎进展 10月22日，中国科学院上海药物所联合吉林大学团队在《Cell Metabolism》发表研究，揭示ACLY/PPARα双效调节剂BGT-002（326E）可通过同时抑制脂质合成与促进脂肪酸氧化，有效改善代谢相关脂肪性肝炎（MASH）的脂质沉积、炎症及纤维化。临床前研究显示其在灵长类动物中显著降低肝脂含量，早期临床试验中展现良好安全性与疗效。BGT-002为全球首个ACLY/PPARα双靶调节剂，有望成为MASH治疗的新突破。德州大学MD安德森癌症中心发现新冠mRNA疫苗可增强免疫疗法抗癌效果 10月22日，《Nature》发表德州大学MD安德森癌症中心最新研究，发现SARS-CoV-2 mRNA疫苗能显著提升晚期肺癌和黑色素瘤患者对免疫检查点抑制剂的敏感性，使中位生存期大幅延长。研究表明，该疫苗通过激活干扰素信号和T细胞免疫反应，使“免疫冷肿瘤”重新对治疗产生响应，为癌症免疫疗法带来全新启示。 AI点评今日的动态凸显出“免疫重构”正在成为生物医药创新的核心逻辑。Electra在噬血性淋巴组织细胞增生症上的双重突破，标志精准免疫调控正从罕见病向系统性炎症扩展；翰森与九典的进展则体现中国药企在靶点专精与制剂创新两端的稳健演进。基础研究方面，BGT-002与mRNA疫苗协同抗癌的发现共同揭示：代谢与免疫的交叉调控正成为疾病干预的新支点，未来药物设计将更强调系统层面的功能复位。参考信源： 1.https://mp.weixin.qq.com/s/s-d8nsPYDgr0zLVgkIdG2Q 2.https://mp.weixin.qq.com/s/w1V5SKBqWg1-zTCAzLC_BA 3.https://mp.weixin.qq.com/s/OQ7Ti9rZYxXSuiQQZY1bHQ 4.https://mp.weixin.qq.com/s/Wu7uZWp19YS4XDjC2IsCJA 5.https://mp.weixin.qq.com/s/wfnGzWaUZvUogWFxqCPlmQ 免责声明 :本文所含的信息来源于文中可靠信源，仅供读者一般参考之用，不应作为决策依据，DrG的雍熙路对因使用本文内容而造成的一切损失，不承担任何责任。部分图片来源于网络，如涉及版权问题，敬请联系我们以便采相应处理举措。我们鼓励转发分享及合理引用本文内容，但请在引用时于明显位置标注文章来源。

2025-10-23

·BioArt

专家点评CellMetab | 李静雅/南发俊/丁艳华揭示原创药物BGT-002治疗代谢相关脂肪性肝炎的双靶协同调控机制

点评 | 范建高（上海交通大学）随着生活方式和饮食结构的改变，代谢相关脂肪性肝炎（MASH）患病率持续上升，已成为肝细胞癌增长最快的诱因，严重威胁人类健康。脂质累积、炎症和纤维化是MASH的三大病理特征，其中脂质累积是基础【1, 2】。一方面，胰岛素抵抗促进肝脏脂质从头合成；另一方面，脂质累积诱导线粒体稳态失衡、脂肪酸氧化受损，导致肝脏脂毒性、炎症和纤维化进展。目前仅有瑞司美替罗和司美格鲁肽两款药物经FDA批准用于MASH治疗，疗效有限，临床需求亟待满足。因此，对MASH新病理机制解析和创新治疗策略开发提出急迫需求。 2025年10月22日，中国科学院上海药物研究所李静雅团队、南发俊团队与吉林大学附属第一医院丁艳华团队，联合在Cell Metabolism杂志在线发表题为The enedioic acid analogue 326E alleviates metabolic dysfunction associated steatohepatitis via dual targeting at ACLY and PPARα的研究论文。研究发现ATP依赖的柠檬酸裂解酶（ACLY）伴随MASH进展与患者肝脏病理评分正相关，拓展了团队自主研发ACLY抑制剂326E（又名BGT-002）【3,4】在MASH临床治疗方面的应用。326E在临床前啮齿类动物模型和灵长类食蟹猴MASH模型中显著改善肝脂肪变性、肝小叶炎症和纤维化的病理症状；进一步通过一项随机、双盲、安慰剂对照Ib/IIa临床研究（ClinicalTrials.gov, NCT06491576），MALSD患者每天口服一次，326E表现出良好的药代动力学特征（半衰期约85–101小时）和良好的耐受性，28天给药期肝脂肪含量下降>30%的响应率达50%（安慰剂组响应率为25%），并伴随转氨酶和炎症标志物（如γ-GGT和hs-CRP）的改善，提示326E治疗MASH的临床转化潜力。深入的临床前药理机制研究揭示，326E经肝细胞超长链脂肪酸酰基辅酶A合成酶 1（ACSVL1）转化成其活性形式326E-CoA，竞争性结合ACLY的CoA结合口袋，抑制胆固醇和脂肪酸的从头合成，减少肝内脂质累积。同时，326E-CoA除了抑制ACLY之外，还可以通过非经典方式结合PPARα的LBD区域并激活下游靶基因转录，采用PPARα-/-小鼠、表面等离子共振SPR、小分子互作核磁和氢氘交换等试验均对其作用模式进行了确认。326E通过激活PPARα促进线粒体和过氧化物酶体生成与活性，提速肝内脂质分解代谢。相较于单纯PPARα激动剂，“双靶协同”机制通过抑制ACLY有效逆转单纯PPARα激动带来的脂质合成反馈性增加的潜在风险【9, 10】，增效改善MASH的脂质异位累积、炎症浸润和纤维化进展。为深入推动临床转化，研究团队在非人灵长类MASH模型中开展并验证326E疗效。老年MASH食蟹猴每天一次鼻饲给予326E治疗18周，肝脏脂肪含量平均降低超过65%，肝脏穿刺病理分析证实脂肪变性、炎症和纤维化均得到显著改善，其响应率分别为100%、50%和80%。肝穿样本蛋白质组学提示PPARα靶基因表达蛋白显著上调，进一步验证了326E的双靶协同机制。综上所述，本研究发现候选药物326E作为新型PPARα/ACLY双效调节剂，通过协同抑制脂质合成与促进脂肪酸氧化，在临床前及早期临床研究中展现出良好疗效与安全性，为临床MASH治疗提供了新策略。中国科学院上海药物研究所谢治富副研究员、成龙博士（现为美国密歇根大学博士后）、宋高磊博士和吉林大学附属第一医院胡月博士为本文的第一作者，上海药物所李静雅研究员、南发俊研究员和吉林大学附属第一医院丁艳华教授为共同通讯作者。同时，该项工作还得到了上海药物研究所李佳研究员、谢岑研究员、张乃霞研究员、陈笑艳研究员、罗成研究员等团队的大力支持。图：326E改善MASH的作用机制图专家点评范建高（上海交通大学医学院附属新华医院，教授）代谢相关脂肪性肝炎（MASH）的治疗长期面临“临床需求巨大但缺乏安全有效药物”的局面。尽管近年来瑞司美替罗与司美格鲁肽先后有条件获批上市，标志着该领域的重要突破，但总体疗效与适应人群覆盖度仍不足以满足庞大的患者群体，并且至今尚乏肝脏相关事件发生风险降低的证据。MASH药物研发的难点在于疾病的高度异质性和复杂病程，不同患者在遗传、表观遗传、脂肪组织功能障碍与代谢紊乱、以及肝脏炎症损伤和纤维化分期上存在显著差异，使单一机制药物难以满足MASH患者群体需求。此外，肝纤维化逆转及其相关临床结局的改善这一核心治疗终点需长期干预方能体现，又显著延长了药物研发周期并增加了开发难度。近期，中国科学院上海药物研究所与吉林大学团队联合报道的ACLY/PPARα双靶向候选药物326E治疗MASH显示原始创新性与巨大的临床应用潜力。临床前研究表明，326E抑制ATP依赖的柠檬酸裂解酶（ACLY）并激动过氧化物酶体增殖物激活受体α（PPARα），实现对脂质代谢异常的双重干预。一方面，ACLY的抑制能够有效降低肝脏脂质的从头合成；另一方面，PPARα激活促进脂肪酸氧化与线粒体生成。在小鼠与非人灵长类等临床前疾病模型中，326E均能改善肝脏脂肪变性、炎症与纤维化，早期Ib/IIa期临床研究则显示其在降低血清转氨酶及部分血脂指标方面具有良好趋势，且耐受性良好。众所周知，单纯PPARα激动剂在MASH的临床应用中疗效有限。以非诺贝特为代表的PPARα激动剂虽能有效降低血浆甘油三酯，但对脂肪肝改善缺乏确切证据，可能的原因包括单纯激动PPARα有导致脂质合成增加等风险【9, 10】。泛PPAR激动剂能够通过同时调节脂质代谢、炎症反应、纤维化进程及胰岛素敏感性，已成为MASH药物开发的重要方向。代表性分子Lanifibranor在II期临床研究中显示出对肝脂肪变性、炎症和纤维化均具有显著改善作用【11, 12】，目前已推进至III期临床阶段；国产泛PPAR激动剂西格列他钠（chiglitazar）已于2021年获得国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于2型糖尿病的治疗；近期其作为MASH治疗药物的临床开发亦已推进至临床II期阶段，有望逐步实现糖肝共管的理念【13，14】。然而，由于系统性PPARγ激动而导致的体重增加及液体潴留等潜在安全性隐患是现有泛PPAR激动剂在MASH治疗方面必须面对的挑战。相较于单纯PPARα激动剂，候选药物326E单药双靶的组合策略通过ACLY抑制环节抵消了PPARα激动可能带来的反馈性脂质合成重塑，从理论上增强了对MASH病理环节的整体调控能力，显示出超越单靶药物的临床潜力。同时，326E具备独特的肝脏靶向特性，在动物模型及早期临床研究中均未表现出体重增加等不良趋势，在疗效与安全性上展现出潜在优势。从临床开发的角度看，ACLY/PPARα双靶向候选药物的开发仍存在一些挑战。首先，目前326E的临床研究周期仅为28天，虽然观察到良好的安全性及炎症指标改善，但尚不足以证明其在肝纤维化逆转方面的真实效应。未来IIb/III期试验需延长治疗至12-18个月以上，并以组织学纤维化改善作为主要终点，辅以肝脏与全身代谢指标的改善，以增强其临床应用价值。其次，MASH患者存在显著人群异质性，药物疗效可能受基础代谢状态、炎症水平及纤维化分期的影响，后续研究需通过精准分层设计，明确最可能获益的患者群体。从更广泛的临床实践角度看，MASH并非孤立的肝脏疾病，而是肥胖、代谢综合征、心血管疾病等多系统异常交织下的系统性表现。已有证据提示326E具备降血脂（LDL-C和TG）与心血管保护作用【3,4】，这为其在多系统管理（如MASH 合并高脂血症）临床应用中提供了优势。未来值得探索的方向包括326E单药在MASH 合并高脂血症患者中的临床应用、与GLP-1受体激动剂、FGF21类似物等药物联合应用，以期在改善体重与胰岛素抵抗的同时，进一步增强抗炎与抗纤维化疗效，并降低心血管事件风险。此外，326E在临床上体现较长的半衰期（半衰期约85-101小时），是否具有开发为长效制剂的可能也值得期待。综上所述，该团队开发的候选药物326E通过“双靶点”机制，克服了单纯PPARα激动剂的局限性，并在临床前与早期临床试验中展现出一定的安全性与治疗潜力。其真正的临床价值后续将在大规模、长期随访及明确肝组织学终点或肝脏硬度值显著降低的临床试验中得到验证，以及结合患者分层与联合治疗策略的探索。若这些环节能够顺利推进，326E有望成为MASH治疗领域的有力候选药物，为临床提供新的治疗选择。原文链接： https://doi.org/10.1016/j.cmet.2025.09.011 延伸阅读： Nature | 通过靶向代谢枢纽ACLY重塑肿瘤免疫微环境：MASH型肝癌治疗新路径制版人：十一参考文献 1. Loomba, R., Friedman, S.L., and Shulman, G.I. (2021). Mechanisms and disease consequences of nonalcoholic fatty liver disease. Cell 184, 2537-2564.10.1016/j.cell.2021.04.015 2. Huang, D.Q., Singal, A.G., Kono, Y., Tan, D.J.H., El-Serag, H.B., and Loomba, R. (2022). Changing global epidemiology of liver cancer from 2010 to 2019: NASH is the fastest growing cause of liver cancer. Cell Metab 34, 969-977.10.1016/j.cmet.2022.05.003 3. Xie, Z.F., Zhang, M., Song, Q., Cheng, L., Zhang, X.W., Song, G.L., Sun, X.Y., Gu, M., Zhou, C.D., Zhang, Y.M., et al. (2023). Development of the novel ACLY inhibitor 326E as a promising treatment for hypercholesterolemia. Acta Pharm Sin B 13, 739-753.10.1016/j.apsb.2022.06.011 4. Liu, Y., Yu, C., Zhang, Y., Xie, Z., Wang, Y., Qian, H., Liang, L., Liu, Y., Chen, Q., Jia, J., et al. (2025). A Phase I Study to Evaluate the Safety, Tolerability, Pharmacokinetics of BGT-002, a Novel ATP-Citrate Lyase Inhibitor, in Healthy Chinese Subjects. Drug Des Devel Ther 19, 1783-1794.10.2147/DDDT.S504814 5. Pinkosky, S.L., Groot, P.H.E., Lalwani, N.D., and Steinberg, G.R. (2017). Targeting ATP-Citrate Lyase in Hyperlipidemia and Metabolic Disorders. Trends Mol Med 23, 1047-1063.10.1016/j.molmed.2017.09.001 6. Ray, K.K., Bays, H.E., Catapano, A.L., Lalwani, N.D., Bloedon, L.T., Sterling, L.R., Robinson, P.L., Ballantyne, C.M., and Trial, C.H. (2019). Safety and Efficacy of Bempedoic Acid to Reduce LDL Cholesterol. N Engl J Med 380, 1022-1032.10.1056/NEJMoa1803917 7. Morrow, M.R., Batchuluun, B., Wu, J.H., Ahmadi, E., Leroux, J.M., Mohammadi-Shemirani, P., Desjardins, E.M., Wang, Z.C., Tsakiridis, E.E., Lavoie, D.C.T., et al. (2022). Inhibition of ATP-citrate lyase improves NASH, liver fibrosis, and dyslipidemia. Cell Metab 34, 919-936.e918.10.1016/j.cmet.2022.05.004 8. Liu, J.Y., Kuna, R.S., Pinheiro, L.V., Nguyen, P.T.T., Welles, J.E., Drummond, J.M., Murali, N., Sharma, P.V., Supplee, J.G., Shiue, M., et al. (2025). Bempedoic acid suppresses diet-induced hepatic steatosis independently of ATP-citrate lyase. Cell Metab 37, 239-254 e237.10.1016/j.cmet.2024.10.014 9. Oosterveer, M.H., Grefhorst, A., van Dijk, T.H., Havinga, R., Staels, B., Kuipers, F., Groen, A.K., and Reijngoud, D.J. (2009). Fenofibrate simultaneously induces hepatic fatty acid oxidation, synthesis, and elongation in mice. J Biol Chem 284, 34036-34044.10.1074/jbc.M109.051052 10. Chan, S.M., Sun, R.Q., Zeng, X.Y., Choong, Z.H., Wang, H., Watt, M.J., and Ye, J.M. (2013). Activation of PPARalpha ameliorates hepatic insulin resistance and steatosis in high fructose-fed mice despite increased endoplasmic reticulum stress. Diabetes 62, 2095-2105.10.2337/db12-1397 11. Lefere, S., Puengel, T., Hundertmark, J., Penners, C., Frank, A.K., Guillot, A., de Muynck, K., Heymann, F., Adarbes, V., Defrene, E., et al. (2020). Differential effects of selective- and pan-PPAR agonists on experimental steatohepatitis and hepatic macrophages. J Hepatol 73, 757-770.10.1016/j.jhep.2020.04.025 12. Francque, S.M., Bedossa, P., Ratziu, V., Anstee, Q.M., Bugianesi, E., Sanyal, A.J., Loomba, R., Harrison, S.A., Balabanska, R., Mateva, L., et al. (2021). A Randomized, Controlled Trial of the Pan-PPAR Agonist Lanifibranor in NASH. N Engl J Med 385, 1547-1558.10.1056/NEJMoa2036205 13. Ji, L., Song, W., Fang, H., Li, W., Geng, J., Wang, Y., Guo, L., Cai, H., Yang, T., Li, H., et al. (2021). Efficacy and safety of chiglitazar, a novel peroxisome proliferator-activated receptor pan-agonist, in patients with type 2 diabetes: a randomized, double-blind, placebo-controlled, phase 3 trial (CMAP). Sci Bull (Beijing) 66, 1571-1580.10.1016/j.scib.2021.03.019 14. Sun, Y., Wu, C., Xin, G., Zhong, B., Wu, X., Liu, Y., Shi, J., Zhang, Q., Zhao, Y., Gao, Y., et al. (2025). Chiglitazar in MASLD with hypertriglyceridemia and insulin resistance: A phase II, randomized, double-blind, placebo-controlled study. Hepatology.10.1097/HEP.0000000000001475 （可上下滑动阅览）学术合作组织（*排名不分先后）战略合作伙伴（*排名不分先后） · 转载须知【非原创文章】本文著作权归文章作者所有，欢迎个人转发分享，未经作者的允许禁止转载，作者拥有所有法定权利，违者必究。 BioArt Med Plants 人才招聘近期直播推荐点击主页推荐活动关注更多最新活动！

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11家中国创新药公司获得新一轮融资！

▎药明康德内容团队报道公开资料显示，截至2月28日，有多家中国创新药研发公司宣布在2月迎来融资进展。梳理这些公司的融资信息及产品管线，我们发现有以下几个特点：从融资轮次来看，早期融资（B轮之前）的融资数量占到了约36%；从融资金额来看，有5家公司的融资金额超过了1亿元人民币，包括迈科康生物、和其瑞医药、信诺维、先声再明、安济盛生物；从药物类型来看，这些公司研发的产品涉及小分子创新药、嵌合抗原受体巨噬细胞（CAR-M）疗法、诱导神经干细胞（iNSCs）疗法、新型疫苗等类型。下面我们将根据公开资料分享其中11家新锐公司的基本信息，看看它们的创新疗法都有望在未来惠及哪些患者（本文仅统计企业发官方新闻稿宣布获得融资的事件，如有遗漏，欢迎补充）。扫描下方二维码，可获取《2024年2月全球5000万美元以上融资事件盘点》PDF文件。迈科康生物成立时间：2016年融资轮次：C轮2月6日消息，迈科康生物宣布完成近3亿元的C轮融资，本轮由深创投制造业转型升级新材料基金独家投资。迈科康生物成立于2016年，由疫苗领域科学家陈德祥博士创立，致力于创新疫苗和新型佐剂研发、生产和商业化。根据迈科康生物官网资料，该公司已针对传染性、过敏性疾病及肿瘤领域开发了多样化的产品研发管线，包括多个针对重大传染病的预防性疫苗，以及HPV感染、过敏性疾病、癌症等领域的治疗性疫苗。2024年，该公司预计将有两个项目进入3期临床阶段。和其瑞医药成立时间：2018年融资轮次：B+轮 2月7日消息，和其瑞医药宣布完成近2亿元人民币的B+轮融资，本轮由锡创投、鼎珮集团共同领投，怀柔科学城、恩然创投和北京中寅跟投，老股东挚信资本、远翼投资、启明创投和创新工场继续加持。和其瑞医药成立于2018年，公司创始人为北京大学未来技术学院院长肖瑞平教授，首席执行官（CEO）为陈曦先生。和其瑞医药的核心产品HMI-115是其从拜耳（Bayer）引进的一款靶向泌乳素受体（PRLR）的单克隆抗体，目前正在进行针对子宫内膜异位症和雄激素脱发两个适应症的全球2期临床试验。博骥源成立时间：2020年融资轮次：A轮首期2月8日，博骥源医药宣布其已完成A轮首期融资，本期融资由宁波富藏创业投资基金和部分自然人共同完成。博骥源医药成立于2020年，由中国科学院上海药物研究所三位科学家南发俊博士、谢欣博士和李静雅博士联合创办，致力于小分子创新药开发。目前，博骥源医药已开发了多款候选药物，其中：抗血液恶性肿瘤1类新药BGT-001已完成单药的1期临床试验，正在开展三药全口服联用方案治疗复发难治性多发性骨髓瘤的多中心1b期临床研究；新一代口服小分子ATP依赖的柠檬酸裂解酶（ACLY）抑制剂BGT-002已完成1期健康人临床研究，正在开展针对非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的1b/2a期临床，并计划于2024年第一季度启动针对高胆固醇血症的关键2期临床；新型GPR84受体拮抗剂BGT-004已在中国获批开展针对溃疡性结肠炎的临床研究。本轮融资主要用于推进BGT-002高胆固醇血症适应症的2期临床试验。必扬医药成立时间：2021年融资轮次：Pre-A+轮 2月19日消息，必扬医药于近期获得数千万元人民币的Pre-A+轮融资，本轮融资由源津创投独家投资。必扬医药成立于2021年4月，该公司创始人、CEO为胡齐悦先生。眼科与肿瘤领域是必扬医药重点关注的领域。公开资料显示，必扬医药开发的BT01001为小分子滴眼液，拟开发治疗眼底疾病。该公司开发的BT01002为小分子抑制剂，其首个拟开发适应症为复发/难治的高危型白血病。目前，BT01001与BT01002正在中国和美国推进IND注册申报研究。信诺维成立时间：2017年融资轮次：E轮2月20日，信诺维宣布其完成7亿元的E轮系列融资。公开资料显示，信诺维成立于2017年，公司联合创始人、总经理为乐美杰先生。该公司已开发了包括BLI抑制剂、EZH2抑制剂、hURAT1抑制剂以及新一代抗体偶联药物（ADC）等在内的创新药管线，覆盖肿瘤、多重耐药菌感染和代谢等疾病领域。目前，信诺维已有9个产品处于临床研发阶段，其中两款产品已进入3期临床。昆秦生物成立时间：2021年融资轮次：未披露 2月21日消息，昆秦生物顺利完成数千万元融资，本轮融资由陕西汇科创新投资有限公司独家投资。公开资料显示，昆秦生物专注于重组蛋白药物的开发与转化，人用疫苗的研发、生产及销售，该公司核心技术来源于中国工程院院士、温州医科大学校长李校堃及其团队。目前，昆秦生物已陆续研究开发了四价流感病毒裂解疫苗、人二倍体细胞狂犬疫苗、重组带状疱疹疫苗、通用流感疫苗和重组HPV疫苗等，同时在探索开发mRNA疫苗、新型佐剂疫苗以及新剂型疫苗等产品。华道生物成立时间：2017年融资轮次：D+1轮2月23日消息，华道生物宣布已于近期完成D+1轮融资，并正式启动D+2轮融资。华道生物成立于2017年，主要从事细胞免疫治疗，尤其专注细胞药物的开发和创新。根据华道生物新闻稿，该公司有3款CAR-T候选药物于2023年获得中国国家药监局药品审评中心（CDE）的临床试验默示许可，分别为：HD CD19 CAR-T细胞，针对复发/难治的B细胞非霍奇金淋巴瘤；HD CD19 CAR-T细胞，针对复发或难治的B细胞急性淋巴细胞白血病成人患者；HD003细胞，针对复发或难治性多发性骨髓瘤。先声再明成立时间：2020年融资轮次：股权融资2月25日，先声药业发布公告称其子公司先声再明获得9.7亿元融资。本轮融资由先进制造领投，中深新创、杏泽兴涌、鼎信中和跟投。先声再明成立于2020年12月，是先声药业的附属公司，主要专注于抗肿瘤领域药品的研发、生产及销售。公开资料显示，在研发策略上，先声再明重点关注肺癌、胃肠道癌、妇科癌症等疾病领域。目前该公司的产品管线包含了30多个研发项目，涵盖创新单克隆抗体、双/多特异性抗体、抗体偶联药物（ADC）、小分子药物等多种类型。鲲石生物成立时间：2021年融资轮次：Pre-A轮2月26日，鲲石生物（ROC ROCK Biotechnology）宣布完成数千万元人民币Pre-A轮融资，本轮融资由融汇集团旗下国铸资本领投，得时资本持续追加投资。鲲石生物成立于2021年4月，专注于推动巨噬细胞药物在靶向实体瘤领域的产业化发展，该公司董事长为尹秀山博士。根据鲲石生物新闻稿，该公司的产品管线适应症覆盖了许多不同类型的实体瘤。其中，核心产品RR-M01是其自主研发的一款第三代嵌合抗原受体巨噬细胞药物（CAR-M），拟开发适应症包括HER2阳性的卵巢癌、胃癌、乳腺癌、宫颈癌、子宫内膜癌、肺癌及胰腺癌等复发/难治性实体瘤。慧心医谷成立时间：2021年融资轮次：Pre-A轮2月26日消息，慧心医谷宣布完成数千万人民币的pre-A轮融资，此轮融资由北创投领投，九智资本跟投。慧心医谷成立于2021年7月，致力于将iNSCs技术应用于神经系统疾病的药物研究和创新疗法开发。慧心医谷首个在研管线是将iNSCs分化得到的多巴胺能神经前体细胞（iNSC-DAP）注射液，正在开发用于帕金森病的治疗。该候选药经颅内注射可以替代、补充坏死的多巴胺能神经元，实现脑内生理性分泌多巴胺，以期达到一次移植、长期有效，以及缓解症状、遏制病情进展的目的。安济盛生物成立时间：2018年融资轮次：B+轮第二阶段2月28日消息，安济盛生物宣布已于今年1月完成B+轮第二阶段4000万美元融资，本轮由粤凯医健（广州高新科控主要出资、粤开资本市场化管理基金）领投。加上安济盛生物于2023年10月已完成的4600万美元B+轮融资，该公司在B+轮融资中共筹集8600万美元。安济盛生物成立于2018年，专注于骨骼、关节和肌肉重症疾病领域。该公司创始人兼首席执行官（CEO）为柯华珠博士。本轮融资将用于推进安济盛生物的治疗严重肌肉骨骼疾病的创新候选药物的全球开发，包括AGA2118、AGA2115和AGA111。上述公司之外，还有一些其它创新药公司也在今年2月宣布完成融资，限于篇幅，本文不再一一介绍。希望在资本的助力下，这些生物医药公司可以加快候选药物的研发进度，早日为广大患者带来新的治疗选择。扫描下方二维码，您将可以获取《2024年2月全球5000万美元以上融资事件盘点》PDF文件。参考资料：（可上下滑动查看）[1]融资进展|迈科康生物完成C轮融资. Retrieved Feb 6，2024, from https://mp.weixin.qq.com/s/MR4eIhIZoVbo3JQFSfxZuA[2] 致力于源头创新的和其瑞医药完成近2亿元人民币B+轮融资. Retrieved Feb 7 , 2024, from https://mp.weixin.qq.com/s/F_zykMUD1OuzhIioTDp0fQ[3] 博骥源顺利完成A轮首期融资，加速推进核心管线Ⅱ期临床研究. Retrieved Feb 8, 2024, from https://mp.weixin.qq.com/s/kOyM1-lt73uRvwM5bCYOhw[4] 源津创投完成对必扬医药PreA+轮独家增资. Retrieved Feb 19, 2024, from https://mp.weixin.qq.com/s/LOtzrMm381HL0VggQH-LdA[5]信诺维完成7亿元E轮融资，加速创新药研发及商业化进程. Retrieved Feb 20，2024, from https://www.evopointbio.com/News/info.aspx?itemid=165[6] 投资动态丨陕创投完成「昆秦生物」千万元投资. Retrieved Feb 21, 2024, from https://mp.weixin.qq.com/s/WnNtxZDbIBf6Zz-pnMLbyg[7]华道生物完成D+1轮融资，产业科技创新破天价CAR-T困局. Retrieved Feb 23，2024, From https://mp.weixin.qq.com/s/7DD_OPwANXlTpvQtPevqeg[8]有关视作出售先声再明股权的须予披露交易.Retrieved Feb 25，2024, From https://pdf.dfcfw.com/pdf/H2_AN202402251623566813_1.pdf?1708891180000.pdf[9] 鲲石生物完成数千万元Pre-A轮融资，助力第三代CAR-M IND申报. Retrieved Feb 26, 2024, from https://mp.weixin.qq.com/s/15ccNsb7Loc8rdBt6rQT2w[10] 慧心医谷完成数千万元Pre-A轮融资. Retrieved Feb 26，2024, From https://mp.weixin.qq.com/s/d9PKXIvcZ-5BLsgV-FHyF[11] 安济盛生物宣布完成4000万美元B+轮第二阶段融资. Retrieved Feb 28，2024, From https://mp.weixin.qq.com/s/S0ktc__7I8ZKZwk96s_Bzw本文来自药明康德内容团队，欢迎个人转发至朋友圈，谢绝媒体或机构未经授权以任何形式转载至其他平台。转载授权请在「医药观澜」微信公众号留言联系我们。其他合作需求，请联系wuxi_media@wuxiapptec.com。免责声明：药明康德内容团队专注介绍全球生物医药健康研究进展。本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。

疫苗临床2期细胞疗法免疫疗法临床1期

100 项与 BGT-002 相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
原发性高胆固醇血症	临床2期	中国	博骥源（上海）生物医药有限公司	2024-04-08
代谢功能障碍相关脂肪性肝炎	临床2期	中国	博骥源（上海）生物医药有限公司	2023-03-15
高胆固醇血症	临床前	中国	中国科学院上海药物研究所	2023-02-01