HRS-4357

作者｜momo 截至2026年1月28日收盘，恒瑞医药H股总市值达4609亿港元。而支撑其高市值的背后，是创新药的持续放量、BD大单的密集涌现和研发管线的厚积薄发，中国创新药龙头在全球医药市场展开自信微笑。 如今，站在2026年的开端，其创新引擎全速运转，多项里程碑即将兑现。恒瑞已经稳操胜券！   01   创新药持续放量 2025年前三季度，恒瑞营收约232亿元，同比增长近15%。其中，创新药销售收入已突破111亿元，同比增长23%，占总收入比重持续攀升。高营收的背后，是创新药的持续放量。 2025年，NMPA批准的新药中国产数量首次超越进口。其中，恒瑞以7款新药获批位居国内首位。这些新药覆盖了肿瘤、麻醉、眼科学多个重要治疗领域，并且全部通过谈判纳入国家医保目录，确保了新产品上市后能够迅速放量（表1）。 表1.2025年恒瑞上市的7款新药 其中，恒瑞首个获批的ADC注射用瑞康曲妥珠单抗（SHR-A1811）和国产首个获批的EZH2抑制剂泽美妥司他（SHR2554），分别用于治疗非小细胞肺癌和复发或难治性外周T细胞淋巴瘤，提升了其在肿瘤治疗领域的竞争力。 2025年，恒瑞研发管线同样呈现出强劲的推进势头。据Insight数据库统计，2025年全年，恒瑞共有9款1类新药首次启动III期临床，正式向最终的上市申请发起冲刺。 具体来说，这批进入关键III期阶段的药物不乏具有全球竞争力潜力品种。在肿瘤领域，针对前列腺癌的放射性治疗新药HRS-4357、针对KRAS G12D突变胰腺癌的抑制剂HRS-4642，以及用于复发难治弥漫大B细胞淋巴瘤的CD79b ADC药物SHR-A1912，均基于令人鼓舞的早期临床数据向确证性试验迈进，有望解决未满足的临床需求。 在非肿瘤领域，用于重度哮喘的TSLP单抗SHR-1905已通过海外授权获得国际巨头认可；针对梗阻性肥厚型心肌病的Myosin抑制剂HRS-1893在国内同类管线中进展领先；而用于预防静脉血栓栓塞症的FXI抑制剂SHR-2004，其II期数据也显示出良好的疗效与安全性平衡。这些项目同步推进至III期，无疑为恒瑞在未来几年内持续输出重量级产品奠定坚实根基。 另外，2025年，恒瑞已递交了包括GLP-1R/GIPR双激动剂HRS-9531（肥胖）、URAT1抑制剂鲁兹诺雷钠（高尿酸血症）在内的4款新药的上市申请，这些产品均针对患者基数庞大的慢性病市场，有望成为其新的业绩增长点。   02   BD大单密集涌现 自2020年起，恒瑞医药已累计完成15笔创新药海外授权合作（表2），交易总价值超过274亿美元。仅2025年一年，其BD交易金额就已高达167亿美元，显示出强劲的国际化势头。 表2.2020-2025年恒瑞对外许可交易 2025年3月25日，恒瑞与默沙东达成协议，默沙东以19.7亿美元的总交易额获得HRS-5346在大中华区以外的全球开发、生产和商业化独家权益。HRS-5346由恒瑞子公司拓界生物研发，是一款靶向脂蛋白(a)（LP(a)）的抑制剂。临床前研究表明，该药能有效改善脂蛋白紊乱，且安全性良好。1月19日，CDE公示将其拟纳入突破性治疗药物程序，用于治疗脂蛋白(a)升高。 2025年5月23日，恒瑞成功登陆港股，完成IPO募资99亿港元，创下近五年港股医药板块最大规模的IPO，国际化布局已成为推动恒瑞市值增长的关键动力。 2025年7月28日，恒瑞与GSK达成重磅授权协议，将核心药物HRS-9821及11个早期项目的全球权益授予GSK。该交易首付款达5亿美元，潜在总金额高达125亿美元，刷新了中国创新药单笔BD交易金额的最高纪录。HRS-9821是一款PDE3/4双靶点抑制剂，目前正处于慢性阻塞性肺疾病（COPD）的临床开发阶段，被行业视为“BIC”潜力的产品。 此消息迅速引发资本市场强烈反响。协议公布后，恒瑞医药A股开盘即涨停，股价创四年新高；港股股价单日大涨24.54%，市值单日增长超1100亿港元，总市值突破5600亿港元。可以说，与GSK的合作是恒瑞2025年BD版图上最引人注目的成就。 恒瑞的BD战略并不限于传统的授权模式。2025年9月5日，其就心肌肌球蛋白抑制剂HRS-1893与Braveheart Bio达成NewCo合作。恒瑞不仅获得6500万美元首付款，还通过持股成为新成立公司的股东，从而深度绑定项目，共享该药全球发展的长期收益。 与此同时，恒瑞也在积极推进区域化布局。2025年9月24日，其将已在国内获批的明星ADC药物瑞康曲妥珠单抗，在除中美欧日等核心市场外的全球区域，授权给拥有强大渠道的印度公司Glenmark。该交易首付款1800万美元，潜在里程碑付款高达10.93亿美元，恒瑞试图借助本地合作伙伴的力量，将其肿瘤王牌资产系统性地推向全球更广泛的市场。   03   2026跑出新速度 进入2026年，恒瑞的创新管线继续展现出强劲的活力。 1月5日，针对肥胖或超重患者的创新疗法组合HRS-9531与HRS-5817临床试验获批。其中HRS-9531是一款GLP-1R/GIPR双激动剂，而HRS-5817则是恒瑞首款针对超重或肥胖的siRNA疗法，临床前数据表现优异，目前国内外尚无同靶点药物获批，恒瑞在此领域的深度布局，预示着其将在减重赛道占据重要一席（图1）。 图1.恒瑞进军肥胖市场 在肿瘤领域，恒瑞自研的化学药品1类放射性治疗类创新药HRS-4357注射液与靶向AR的PROTAC小分子HRS-5041联合用于治疗PSMA阳性前列腺癌的开放、多中心、Ⅰb/Ⅱ期临床研究也于1月6日获批。此前，这两款产品国内外均无同品种上市，有望在未来填补治疗空白。 此外，1月7日，恒瑞旗下全球首款抗PD-L1/TGF-βRII双功能融合蛋白新药瑞拉芙普-α注射液（SHR-1701）获批上市，用于一线治疗PD-L1阳性的胃及胃食管结合部腺癌。SHR-1701通过同时阻断PD-1/PD-L1通路和中和TGF-β，促进效应性T细胞的活化，克服肿瘤微环境中的免疫抑制。此前，国内外尚无同类产品获批上市，更使其在胃癌这一高发市场中占据先发优势。 与此同时，1月9日，恒瑞子公司成都盛迪医药自主研发的1类新药富马酸立康可泮胶囊（HRS-5965）上市许可申请获NMPA受理，用于治疗既往未接受过补体抑制剂治疗的阵发性睡眠性血红蛋白尿症（PNH）成人患者。 富马酸立康可泮胶囊是以补体活化系统旁路途径中B因子为靶点的口服小分子抑制剂，补体B因子抑制剂可通过靶向因子B抑制AP能同时控制血管内溶血和血管外溶血，弥补了C5补体抑制剂治疗的不足，同时口服给药也提高了患者的用药依从性。2025年11月，该产品的上市申请已经被NMPA纳入优先审评，用于PNH适应症。该产品用于IgA肾病患者的临床研究也正在进行中。 图2.2026年恒瑞将迎来多项里程碑进展 目前恒瑞已构建涵盖小分子、ADC、双抗/多抗、降解剂等10+尖端技术平台，每年推进20个左右NME进入临床，并启用波士顿研发中心，5项资产启动全球临床试验。2026年，恒瑞将迎来25+项III期数据读取、20+项NDA/BLA申报、10+款创新药或适应症批准，目标创新药收入增长超25%，向“全球领先制药公司”持续迈进（图2）。   结语   2026，恒瑞将迎来更丰富的注脚，从肿瘤到慢病，从中国到全球，恒瑞的微笑，是实力的沉淀，更是未来的预示。 参考资料 [1]恒瑞 JPM 2026演示材料 [2]https://static.sse.com.cn/disclosure/listedinfo/announcement/c/new/2025-10-28/600276_20251028_LCVC.pdf [3]https://db.dxy.cn/v5/home [4]恒瑞医药官微、官网 共建Biomedical创新生态圈！ 如何加入BiG会员？

part1 点击上方蓝字关注我们 基于全球临床试验数据库及企业官方公告，对处于临床试验阶段的Lu-177放射性药物进行精准汇总，按研发地域分类，详细说明各药物研发主体、作用机制、靶点特性、临床进展及核心优势，确保信息准确且上下文流畅，为临床研究及药物研发参考提供可靠支撑。 阅前说明！！ 我的作用：分享临床试验方案，雷打不动。我的承诺：不发水文！一篇好文章，胜过一百篇垃圾文。编者愿景：所有的病友都能找到合适的方案！ 入组报名：15541090371(同V) Lu-177临床试验药物详细汇总 基于全球临床试验数据库及企业官方公告，对处于临床试验阶段的Lu-177放射性药物进行精准汇总，按研发地域分类，详细说明各药物研发主体、作用机制、靶点特性、临床进展及核心优势，确保信息准确且上下文流畅，为临床研究及药物研发参考提供可靠支撑。一、美国研发的Lu-177临床试验药物 🇺🇸1. LY4337713（177Lu-FAP）研发主体 礼来公司（Eli Lilly）作用机制 新一代成纤维细胞激活蛋白（FAP）靶向放射性配体治疗药物，由177Lu与高特异性FAP配体通过稳定螯合剂连接而成。药物进入体内后，配体部分特异性结合肿瘤相关成纤维细胞（CAFs）表面高表达的FAP，将177Lu精准递送至肿瘤间质区域。177Lu发射的β射线可直接杀伤CAFs，破坏肿瘤间质支持系统，同时通过“旁观者效应”作用于邻近肿瘤细胞；其低剂量γ射线可通过SPECT/CT显像监测药物分布及肿瘤摄取情况，实现治疗与监测一体化。临床前研究证实，该药物与免疫检查点抑制剂联合使用时，可调节肿瘤微环境，募集肿瘤浸润性CD8+ T细胞，产生显著协同抗肿瘤效应。靶点特性 FAP是一种170kDa膜结合脯氨酸内肽酶，成年健康组织中仅在伤口愈合等短暂组织重塑场景中低表达，而在肺癌、胃癌、结直肠癌等多种实体瘤间质的CAFs表面高度富集，靶点特异性强，正常组织毒性风险低。临床进展 处于I期临床试验阶段（试验名称：FiREBOLT Study，登记号：NCT05886597），为多中心、开放标签的Ia/Ib期研究，分为剂量递增（Ia期）和剂量优化（Ib期）两个阶段，计划纳入241例患者。Ia期核心目标为确定最大耐受剂量及安全剂量范围，Ib期针对特定肿瘤类型评估优化剂量的疗效及安全性。目前研究正在美国多个临床中心招募受试者，纳入标准明确覆盖胰腺癌、乳腺癌（HR阳性HER2阴性、HER2阳性、三阴性）、卵巢癌、胃癌、结直肠癌、食管癌、胆管癌等晚期实体瘤患者，尚未公布阶段性数据。适应症 FAP阳性晚期实体瘤核心优势 靶点覆盖多种实体瘤，适用范围广；肿瘤间质靶向策略可克服肿瘤异质性；与免疫治疗联合潜力显著；临床前数据显示对耐药性肿瘤模型仍有强效活性。2. 177Lu-FAP-2286研发主体 原Clovis Oncology公司（2024年被辉瑞公司以约54亿美元收购，现由辉瑞主导研发）作用机制 FAP靶向Lu-177放射性配体治疗药物，通过优化配体结构提升对FAP的亲和力及特异性，增强药物在肿瘤部位的摄取效率及滞留时间。药物结合CAFs表面FAP后，177Lu释放的β射线实现对肿瘤间质及邻近肿瘤细胞的精准杀伤，同时借助γ射线完成SPECT/CT显像，为治疗效果评估提供依据。靶点特性 靶向CAFs表面FAP，依托肿瘤间质靶向模式，可作用于传统药物难以渗透的肿瘤微环境，适配多种实体瘤治疗需求，正常组织摄取量低。临床进展 处于I/II期临床试验阶段（登记号：NCT05135605），为多中心、开放标签研究，分为剂量递增和剂量扩展两个阶段，计划纳入约100例晚期实体瘤患者，核心评估指标包括剂量限制性毒性、最大耐受剂量、客观缓解率及药代动力学特征。辉瑞收购后为该药物提供了充足的研发资源及产业化支撑，加速临床推进进程，目前仍在招募受试者，未披露中期数据。适应症 晚期实体瘤核心优势 配体结构优化后靶向性及肿瘤滞留能力更强；辉瑞成熟的临床推进及产业化能力保障后续转化；肿瘤间质靶向策略可与现有治疗手段形成互补。3. 177Lu-NNS309研发主体 诺华公司（Novartis）作用机制 新型多靶点导向Lu-177放射性治疗药物，通过特异性配体结合肿瘤细胞及肿瘤微环境相关靶点（具体靶点未完全披露，推测聚焦肿瘤间质及血管相关抗原），递送177Lu实现精准辐射杀伤。配套诊断药物68Ga-NNS309可通过PET/CT显像筛选获益患者，形成“诊断-治疗”一体化诊疗路径。靶点特性 靶点覆盖肿瘤细胞及肿瘤微环境，可同时作用于肿瘤主体及支持系统，减少单一靶点治疗的耐药风险，适配多种实体瘤的异质性特征。临床进展 处于I期临床试验阶段（登记号：NCT06562192），为开放标签、多中心研究，分为剂量递增和剂量扩展两部分，计划纳入162例18岁及以上患者，针对局部晚期或转移性胰腺癌、非小细胞肺癌、HR+/HER2-乳腺癌、三阴性乳腺癌及结直肠癌。患者需先通过68Ga-NNS309 PET/CT显像评估 eligibility，再接受177Lu-NNS309治疗，研究周期从2024年10月至2031年1月，目前处于招募阶段。适应症 局部晚期或转移性胰腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌、结直肠癌核心优势 诺华自主研发，诊疗一体化设计；覆盖多种高发实体瘤，临床需求大；多中心大样本研究设计，数据可靠性强。二、中国研发的Lu-177临床试验药物 🇨🇳1. 镥[177Lu]氧奥曲肽注射液研发主体 恒瑞医药（由其控股子公司天津恒瑞医药有限公司负责研发及生产）作用机制 肽受体放射性核素治疗（PRRT）药物，为原研药Lutathera的仿制药，活性成分为镥[177Lu]氧奥曲肽。药物中的奥曲肽作为生长抑素类似物，可高亲和力结合肿瘤细胞表面生长抑素受体（主要为SSTR2亚型），将177Lu递送至肿瘤部位，β射线精准杀伤肿瘤细胞，γ射线可通过SPECT/CT显像监测药物分布及疗效，作用机制与原研药完全一致。靶点特性 生长抑素受体在胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NETs）中高表达，是该类肿瘤的经典治疗靶点，靶点表达稳定，治疗响应率高，正常组织表达量低，毒性可控。临床进展 处于I期临床试验阶段，为多中心、开放标签剂量递增研究，纳入健康志愿者及患者，核心评估药物安全性、耐受性及药代动力学特征，确定最大耐受剂量及推荐临床使用剂量。截至2023年1月，项目累计研发投入约2057万元人民币，目前已完成部分剂量组受试者入组，初步安全性数据与原研药一致，无新增安全性信号。适应症 不可切除或转移性、进展性、分化良好（G1及G2）、生长抑素受体阳性的成人胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NETs） 2. 镥[177Lu]oxodotreotide注射液研发主体 先通医药（与中国工程物理研究院核物理与化学研究所开展产学研合作，共同推进研发及生产）作用机制 Lutathera仿制药，属于PRRT药物，通过奥曲肽类似物靶向结合肿瘤细胞表面生长抑素受体，将177Lu精准递送至肿瘤部位，β射线实现肿瘤细胞杀伤，同时借助γ射线完成SPECT/CT显像，为治疗方案调整提供依据，作用机制与原研药一致。靶点特性 聚焦生长抑素受体阳性肿瘤，尤其胃肠胰神经内分泌肿瘤，靶点特异性强，可通过68Ga-DOTATATE PET/CT精准筛选获益患者。临床进展 已完成III期临床试验（ACTION-1研究，登记号：NCT05477576），为多中心、随机、开放标签对照研究，纳入196例患者，对比该药物与长效奥曲肽的疗效及安全性。研究结果显示，药物组中位无进展生存期尚未达到，对照组为5.6个月，疗效显著优于对照组；不良反应谱与原研药一致，主要为轻至中度血液学毒性及轻度肾毒性，安全性良好。目前上市申请已被国家药品监督管理局（NMPA）受理，处于审批阶段，有望成为中国首个获批上市的Lu-177治疗药物。适应症 生长抑素受体阳性的胃肠胰神经内分泌肿瘤核心优势 III期临床数据成熟，获批进程领先；产学研合作模式保障技术及生产稳定性；适配中国临床诊疗场景，性价比优势显著。3. 177Lu-LNC1009注射液研发主体 烟台蓝纳成生物技术股份有限公司（东诚药业控股子公司，东诚药业提供产业化及全球销售支撑）作用机制 全球首创双靶点放射性治疗药物，同时靶向成纤维细胞激活蛋白（FAP）和整合素αvβ3。通过双靶点协同结合，显著提高肿瘤部位药物摄取效率及滞留时间，177Lu发射的β射线可同时杀伤肿瘤间质（FAP阳性CAFs）及肿瘤血管内皮细胞（αvβ3阳性），抑制肿瘤生长及侵袭转移；其γ射线可通过SPECT/CT显像监测药物分布，配套诊断药物68Ga-LNC1009可通过PET/CT精准筛选获益患者。靶点特性 FAP广泛表达于多种实体瘤间质CAFs，整合素αvβ3高表达于肿瘤血管内皮细胞及部分肿瘤细胞表面，双靶点联合可覆盖肿瘤间质、血管及肿瘤细胞，有效克服单靶点治疗的肿瘤异质性问题。临床进展 2025年12月，其临床试验申请获NMPA核准签发《药物临床试验批准通知书》（IND号：CXHL2501029），拟开展I期临床试验，评估药物在FAP阳性和/或整合素αvβ3阳性晚期恶性实体瘤患者中的安全性、耐受性及初步疗效。临床前及转化研究显示，配套诊断药物68Ga-LNC1009在肺癌患者中肿瘤摄取量高，肿瘤-背景比值（TBR）优异，较18F-FDG及68Ga-RGD检出率更高，可精准筛选获益人群。适应症 FAP阳性和/或整合素αvβ3阳性的晚期恶性实体瘤核心优势 双靶点设计，肿瘤靶向性及疗效优于单靶点药物；诊疗一体化适配，可通过配套诊断药物精准筛选患者；东诚药业产业化及全球销售网络为后续推广提供支撑。4. HRS-4357注射液研发主体 恒瑞作用机制 前列腺特异性膜抗原（PSMA）靶向Lu-177治疗药物，配体部分可特异性结合前列腺癌细胞表面高表达的PSMA，将177Lu递送至肿瘤部位，β射线精准杀伤肿瘤细胞，γ射线可通过SPECT/CT显像监测药物分布及疗效，作用机制与原研药Pluvicto一致，为前列腺癌精准治疗药物。靶点特性 PSMA在前列腺癌（尤其转移性去势抵抗性前列腺癌）中高表达，且表达水平与肿瘤恶性程度正相关，正常组织表达量低，治疗安全性可控，可通过68Ga-PSMA PET/CT筛选获益患者。临床进展 处于I期临床试验阶段，核心评估在PSMA阳性前列腺癌患者中的安全性、耐受性及初步疗效，同时探索最佳给药剂量及给药周期。目前已完成部分受试者入组，初步数据显示药物肿瘤摄取良好，安全性与原研药一致，无新增不良反应。适应症 PSMA阳性前列腺癌（尤其转移性去势抵抗性前列腺癌） 5. 177Lu-HX02注射液研发主体 核欣（苏州）医药科技有限公司作用机制 双靶点核素治疗药物，同时靶向整合素αvβ3和CD13，通过偶联白蛋白结合剂延长药物血液循环时间，提高肿瘤部位药物摄取及滞留效率，减少正常组织清除速度。177Lu发射的β射线可精准杀伤肿瘤细胞及肿瘤血管内皮细胞，临床前研究显示药物可从正常组织快速清除，肿瘤摄取率高，安全性良好。靶点特性 整合素αvβ3高表达于肿瘤血管内皮细胞及侵袭性肿瘤细胞，CD13在多种实体瘤中高表达，双靶点联合可覆盖多种肿瘤类型，适配晚期实体瘤多线治疗需求，可通过配套诊断药物68Ga-HX01 PET/CT筛选获益患者。临床进展 处于I期临床试验阶段（登记号：CTR20254596），为单臂、多中心研究，招募标准治疗失败的晚期实体瘤患者，包括软组织肉瘤、肝细胞癌、宫颈癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等。给药方式为单次静脉给药，设置50mCi、100mCi、150mCi、200mCi四个剂量组，核心评估指标包括安全性、耐受性、辐射剂量学及初步有效性，入组标准明确要求患者68Ga-HX01 PET/CT显像阳性。适应症 标准治疗失败的晚期恶性实体瘤（二线及以上）核心优势 双靶点设计，适配多种实体瘤；白蛋白结合剂修饰优化药代动力学特征；I期临床招募范围广，加速疗效验证进程。三、欧洲研发的Lu-177临床试验药物 🇪🇺1. 177Lu-Edotreotide（ITM-11）研发主体 ITM同位素技术公司（ITM Isotope Technologies）作用机制 生长抑素受体（SSTR）靶向Lu-177放射性治疗药物，由177Lu与生长抑素受体激动剂Edotreotide偶联而成，可高亲和力结合肿瘤细胞表面SSTR（主要为SSTR2亚型），将177Lu递送至肿瘤部位，β射线精准杀伤肿瘤细胞，同时借助γ射线完成SPECT/CT显像，实现治疗与监测一体化。靶点特性 SSTR在胃肠胰神经内分泌肿瘤中高表达，靶点特异性强，可通过68Ga标记的生长抑素类似物PET/CT精准筛选获益患者，治疗窗宽，安全性可控。临床进展 2025年11月，ITM公司宣布向美国FDA递交新药申请（NDA），PDUFA日期设定为2026年8月28日，申请适应症为胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NETs）。NDA递交基于III期COMPETE研究结果，该研究为前瞻性、随机、对照、开放性试验，入组309例不可手术、进展性1级或2级GEP-NETs患者，结果显示药物组中位无进展生存期（mPFS）较靶向疗法活性对照组显著延长，安全性与同类药物一致。适应症 不可手术、进展性1级或2级胃肠胰神经内分泌肿瘤（GEP-NETs）核心优势 III期临床数据成熟，上市进程快；靶点明确，适配临床需求；欧洲核药技术支撑，药物质量及安全性可靠。2. 177Lu-PNT2002（原177Lu-PSMA-I&T）研发主体 慕尼黑工业大学与Scintomics公司联合研发作用机制 新一代PSMA靶向Lu-177治疗药物，优化配体结构后，对PSMA的亲和力及肿瘤滞留能力优于传统PSMA靶向药物。药物通过配体特异性结合前列腺癌细胞表面PSMA，将177Lu递送至肿瘤部位，β射线杀伤肿瘤细胞，同时可通过68Ga或111In标记实现PET/SPECT显像，形成“诊疗一体化”路径，定位为Pluvicto的替代及仿制药选项。靶点特性 靶向前列腺癌高表达的PSMA，优化后药物肾脏摄取量更低，肾毒性风险进一步降低，肿瘤部位滞留时间更长，疗效持续更久。临床进展 已进入III期临床试验阶段，该试验于2020年12月启动，核心评估药物在晚期前列腺癌患者中的总生存期、无进展生存期、生活质量及治疗相关不良反应。初步结果显示药物疗效不劣于Pluvicto，安全性更优，预计2026年完成临床试验并提交上市申请，有望成为全球首个获批的Pluvicto仿制药。适应症 PSMA阳性前列腺癌（尤其转移性去势抵抗性前列腺癌）核心优势 配体结构优化，安全性及疗效更优；诊疗一体化设计，可精准筛选获益患者；欧洲多中心临床试验数据支撑，上市后竞争力强。四、韩国研发的Lu-177临床试验药物 🇰🇷1. BBT-207研发主体 韩国Bridge Biotherapeutics公司作用机制 可逆性ATP竞争性Lu-177标记药物，靶向EGFR多重突变（包括Del19/T790M/C797S、L858R/T790M/C797S等三重突变），通过非共价结合EGFR激酶结构域，将177Lu递送至EGFR突变肿瘤细胞，β射线实现放射性杀伤，γ射线可通过SPECT/CT显像监测药物分布，专门针对第三代EGFR-TKI耐药患者。该药物为BBT-176的优化版本，并非后续类似物，BBT-176因疗效不及预期已终止研发，BBT-207通过结构优化提升了靶点结合活性及肿瘤选择性。靶点特性 聚焦EGFR耐药核心突变（尤其C797S相关复合突变），解决第三代EGFR-TKI耐药痛点，对野生型EGFR选择性良好，正常组织毒性低。临床进展 处于I/II期临床试验阶段，2023年10月启动，2025年2月公布初步数据：第五个剂量组6例患者中，无药物相关严重不良反应，观察到3例部分缓解（PR）及多例疾病稳定（SD）。计划2025年下半年确定两个推荐剂量进入Ib期试验，2025年3月启动美国临床试验，获取多民族数据，加速全球研发进程。适应症 EGFR多重突变（含C797S突变）晚期非小细胞肺癌（尤其第三代EGFR-TKI耐药患者）核心优势 针对EGFR耐药核心突变，临床定位明确；结构优化后安全性及疗效优于前代药物；全球多中心临床试验加速上市进程。2. JIN-A02研发主体 韩国JINTS BIO公司作用机制 口服四代EGFR-TKI类Lu-177药物，靶向第三代EGFR-TKI耐药突变（尤其C797S突变），通过特异性结合EGFR突变体，将177Lu递送至肿瘤细胞，β射线实现放射性杀伤，同时借助γ射线显像监测药物分布，适配EGFR突变肺癌耐药后治疗需求，口服给药方式提升患者依从性。靶点特性 覆盖EGFR双重或三重突变（Del19/T790M、Del19/T790M/C797S、L858R/T790M/C797S等），靶点结合亲和力强，对野生型EGFR选择性良好，全身毒性可控。临床进展 处于I/II期临床试验阶段，2024年ASCO公布数据显示，剂量递增阶段50mg剂量组1例患者达到部分缓解（肿瘤缩小52.4%），为全球首个在C797S突变患者中显示部分缓解的口服四代EGFR-TKI，另有2例患者达到疾病稳定，安全性良好。计划2025年下半年启动II期临床研究，聚焦明确适应症人群验证疗效。适应症 第三代EGFR-TKI耐药后EGFR突变晚期非小细胞肺癌（尤其C797S突变患者）核心优势 口服给药，患者依从性高；早期临床数据优异，填补耐药治疗空白；全球多中心布局，加速临床转化。核心总结 📝 全球处于临床试验阶段的Lu-177药物已形成“美国原创引领、中国仿创并行、欧洲技术支撑、日韩细分突破”的格局，覆盖肿瘤间质、肿瘤细胞表面多类靶点（FAP、PSMA、SSTR、EGFR、整合素αvβ3等），适应症涵盖胃肠胰神经内分泌肿瘤、前列腺癌、肺癌、乳腺癌等多种实体瘤，呈现“单靶点深耕、双靶点突破、诊疗一体化普及”的研发趋势。 END 试验入组报名 找到试验小助理！！ 01 微信：15541090371（同📞） 02 转发美好：他参加了，他入组了，他CR了，功德一件，福生无量！！