A Randomized, Double-blind, Placebo-controlled, Dose Escalation, Phase I Trial to Evaluate the Safety, Tolerability, and Pharmacokinetics of CPX101 in Healthy Volunteers and Overweight or Obese Patients With Multiple Doses

This randomized, double-blind, placebo-controlled Phase I clinical study was designed to evaluate the tolerability and safety, PK profile, immunogenicity of CPX101 in a single dose in healthy participants and multiple doses in overweight and obese patients, and to initially explore the efficacy of multiple doses in weight loss. The study was divided into two parts: single administration and dose escalation (SAD) and multiple administration and dose escalation (MAD).

开始日期2024-12-04

申办/合作机构

正大制药（广州）有限公司

NCT06532578

/ Completed临床2期

A Randomized, Double-blind, Placebo-controlled, Parallel-group Multicenter Trial to Evaluate the Safety and Efficacy of CPX101 in Overweight and Obese Subjects Without Diabetes Mellitus

The study is designed to evaluate the preliminary efficacy, safety, population PK profile, and immunogenicity of CPX101 in subjects with obesity or overweight with weight related comorbidities but without diabetes mellitus.

开始日期2024-08-13

申办/合作机构

正大制药（广州）有限公司

NCT05054530

/ Completed临床1期

A PHASE 1, RANDOMIZED, DOUBLE-BLIND, PLACEBO-CONTROLLED STUDY TO ASSESS THE SAFETY, TOLERABILITY AND PHARMACOKINETICS OF GMA106 IN HEALTHY, OVERWEIGHT AND OBESE ADULTS

This will be a single centre, Phase 1, placebo-control, randomized, double-blind, sequential single and multiple ascending dose study to assess the safety, tolerability, and PK of GMA106 in healthy, overweight or obese subjects.

开始日期2021-11-11

申办/合作机构

Gmax Biopharm Australia Pty Ltd.

100 项与重组人胰高糖素样肽1修饰抗人葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽受体的人源化单克隆抗体(Gmax Biopharm) 相关的临床结果

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100 项与重组人胰高糖素样肽1修饰抗人葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽受体的人源化单克隆抗体(Gmax Biopharm) 相关的转化医学

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100 项与重组人胰高糖素样肽1修饰抗人葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽受体的人源化单克隆抗体(Gmax Biopharm) 相关的专利（医药）

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项与重组人胰高糖素样肽1修饰抗人葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽受体的人源化单克隆抗体(Gmax Biopharm) 相关的新闻（医药）

2026-05-16

·老余和你聊一聊

中国创新药TQF6422亮相ECO 开启减脂增肌新范式

中国创新药TQF6422亮相ECO 开启减脂增肌新范式 ActRIIA/B单抗突破减重瓶颈或成GLP-1黄金搭档 5月14日，中国生物制药（01177.HK）附属公司正大天晴研发的TQF6422"ActRIIA/B单抗"临床前数据在2026年欧洲肥胖大会（ECO）重磅发布，标志着中国创新药在肥胖治疗领域取得突破性进展。这款靶向ActRIIA/B的全人源单克隆抗体，凭借减脂增肌双重效应与显著优于同类产品的体外活性，有望成为GLP-1药物之后肥胖治疗的新标杆，为全球肥胖人群带来高质量减重新选择。 01 突破减重瓶颈：从单纯减重到"减脂增肌"的质变当前主流减重药物如GLP-1受体激动剂虽能有效降低体重，但存在两大核心痛点：一是肌肉流失，司美格鲁肽等药物减重过程中约30%为瘦体重损失，长期使用可能导致基础代谢率下降、乏力等问题；二是代谢反弹风险，停药后体重易快速回升。 TQF6422的作用机制直击这些痛点。作为靶向ActRIIA/B的全人源单克隆抗体，它通过特异性阻断Activin、Myostatin等配体信号，实现双向调节：一方面促进骨骼肌生长，逆转肌肉萎缩；另一方面增强脂肪分解，加速白色脂肪棕色化，提升能量消耗。这种"增肌+减脂"的双重效应，正是高质量减重的核心诉求，能帮助患者在减重同时维持代谢健康，降低反弹风险。临床前数据显示，TQF6422展现出令人振奋的效果：体外活性较同类产品提升10倍以上；在肥胖猴模型中，与司美格鲁肽联用可使脂肪减量提高1.5-2倍，瘦体重保留率提升70%以上，且未发现明显安全性问题。这一数据远超已上市ActRII抗体类药物，彰显出正大天晴在药物分子设计上的技术优势。 02 联合用药成趋势：TQF6422或成GLP-1最佳拍档肥胖治疗正从单一药物向联合治疗演进，礼来Bimagrumab（同类ActRII抗体）与诺和诺德Wegovy（司美格鲁肽）联用的临床试验显示，患者12周减重达22.1%，且肌肉量显著增加，证实了ActRII抗体与GLP-1药物联合使用的协同效应。 TQF6422的临床前研究进一步验证了这一趋势。与GLP-1药物联用，既能发挥GLP-1抑制食欲、延缓胃排空的优势，又能通过TQF6422阻断肌肉流失、增强脂肪分解，实现"1+1>2"的治疗效果。这种组合有望解决长期困扰肥胖治疗的代谢效率下降问题，为肥胖合并肌肉减少症、代谢综合征患者提供更精准的治疗方案。值得注意的是，中国生物制药已构建起完善的减重药物管线，包括口服偏向型GLP-1受体激动剂TQF3250、双靶点减重药GMA106等。TQF6422的加入，使公司具备了从单药到联合治疗的全链条布局，有望在千亿减重市场中占据核心竞争地位。 03 本土创新崛起：中国药企改写全球肥胖治疗格局全球肥胖药物市场正经历从"双雄争霸"（诺和诺德、礼来）向"多元竞争"的转变，2025年市场规模已突破2000亿美元，中国市场增速更是超过30%。随着司美格鲁肽核心专利在2026年3月到期，国产创新药迎来弯道超车机遇。 TQF6422的临床前数据发布，标志着中国药企在肥胖治疗靶点创新上实现从"跟跑"到"并跑"甚至"领跑"的跨越。与已上市的Bimagrumab相比，TQF6422具有更高的体外活性和更优的联合用药效果，若能顺利进入临床试验并获批，将成为全球肥胖治疗领域的重磅产品，提升中国创新药在国际舞台的话语权。同时，这款药物的研发也契合了肥胖治疗从"BMI中心"向"患者中心"的转型趋势。未来肥胖治疗将更加注重个体差异，TQF6422针对肌肉流失这一关键痛点的设计，有望满足中老年肥胖、肥胖合并肌肉减少症等特定人群的需求，推动肥胖治疗向精准化、个性化方向发展。 04 挑战与展望：从临床前到商业化的关键跨越尽管TQF6422临床前数据亮眼，但创新药研发仍需跨越多重挑战。首先，需完成I-III期临床试验，验证在人体中的安全性和有效性，特别是长期使用的肌肉与代谢影响；其次，需建立差异化的市场定位，与已上市的ActRII抗体和GLP-1药物形成区隔；最后，需应对全球减重药物市场的激烈竞争，包括跨国药企的同类产品和国内药企的快速跟进。对于中国生物制药而言，TQF6422的研发是其向创新驱动转型的重要体现。随着公司在代谢疾病领域管线的不断丰富，有望形成协同效应，提升整体竞争力。若TQF6422成功上市，不仅将为公司带来可观的经济效益，更将推动中国肥胖治疗水平的提升，为全球肥胖患者提供更优质的治疗选择。 TQF6422临床前数据的发布，是中国创新药在肥胖治疗领域的一次重要突破。这款兼具减脂增肌双重效应的ActRIIA/B单抗，有望与GLP-1药物形成黄金组合，开启肥胖治疗的新纪元。在本土创新药崛起的浪潮下，中国生物制药正以技术创新为引擎，为全球代谢疾病治疗贡献中国智慧。【文章由公开信息整理】 END 关注我们微信号：135editor 新浪微博：@135编辑器

2026-05-12

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肥胖和代谢疾病的治疗靶标GLP1R

胰高血糖素样肽1受体（GLP1R）是G蛋白偶联受体（GPCR）家族的重要组成部分，该受体与 GLP-1特异性相互作用，GLP-1是一种关键激素，在调节血糖水平、脂质代谢和其他几种关键生物学功能中起着不可或缺的作用。GLP1R在2型糖尿病（T2DM）中发挥重要作用，它是肥胖和代谢等疾病的治疗靶标。GLP1R的表达分布GLP1R主要存在于人体内各种细胞类型的表面，例如心肌细胞、外分泌腺细胞、胰腺内分泌细胞、黑素细胞、抑制性神经元、乳腺细胞中。（数据来源 uniprot）GLP1R的结构GLP1R是一种7次跨膜蛋白，由463个氨基酸组成。GLP1R由一个大的氨基末端细胞外结构域（ECD）和一个跨膜结构域（TMD）组成，TMD具有典型的七次跨膜螺旋（TM1-TM7）。GLP1R蛋白N端ECD结构域可形成三层α-β-βα折叠，由三对半胱氨酸二硫键稳定。N端ECD可结合胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的C端螺旋来启动肽识别，而TMD负责结合肽的N末端部分激活受体并触发其下游信号级联反应。（数据来源 Jazayeri A, et al. Nature）GLP1R的信号通路和调控：GLP1R主要通过Gαs/cAMP通路进行信号传导；有证据表明GLP1R与Gαq和其他G蛋白偶联。激活后，GLP1R在C末端发生磷酸化，从而进一步募集β-arrestin，导致受体内化和脱敏。Gαs/cAMP通路直接导致葡萄糖诱导的胰岛素颗粒分泌。GLP1R被GLP-1等完全激动剂激活后，与Gαs偶联，激活腺苷酸环化酶（AC），引起cAMP的积累。cAMP的积累进一步激活蛋白激酶A（PKA）和直接激活cAMP的交换蛋白Epac-2，这些激酶触发KATP和KV通道关闭，导致细胞膜去极化，打开电压依赖性钙通道（VDCC），并引发Ca2+内流。除了Gαs/cAMP通路，GLP1R还能与Gαi、Gαq、Gαo和Gα11等其他G蛋白亚型耦联，导致复杂的下游信号通路。GLP1R信号通路的调控对于2型糖尿病（T2DM）的治疗至关重要，通过这些通路，GLP1R激动剂可以降低血糖、减轻体重，并可能提供心血管保护效果。（数据来源 Wan W, et al. Molecules. 2023）GLP1R的靶向治疗：目前有大量靶向GLP1R的药物，其中全球上市的GLP1R激动剂类药物有15款，其中重组多肽有6种，合成多肽有7种，2种激素。（数据来源新药情报库）还有许多靶向GLP1R的药物在临床研究中，其中包括靶向GLP1R的单克隆抗体，双特异性抗体，抗体融合蛋白等药物。Glutazumab（GMA102）是一种携带GLP-1片段的人源化抗GLP1R单克隆抗体，由鸿运华宁生物医药开发，用于治疗2型糖尿病，目前在进行临床3期研究。GMA106是一种靶向GIPR和GLP1R的双特异性抗体，通过调节这两种途径来降低食欲和体内脂肪的积累。随着半衰期的延长，GMA106可以实现更好的给药方案（每周或每月）和更高的患者依从性。在临床前研究中，GMA106在减轻体重，尤其是降低体脂含量方面显示出优异的疗效，它可能成为一种非常有效的治疗肥胖症、NASH和T2DM的药物。ZX2021为Fc融合的GLP1R/GIPR/GCGR三重激动剂，由中新医药开发，处于临床1期研究阶段，用于治疗T2DM。ZX2021在临床前研究中表现出优异的减重和降糖效果，优于已上市的单靶点药物。（数据来源新药情报库）我们收集整理GLP1R相关抗体序列信息。文档可关注、回复“GLP1R”下载。

2026-04-28

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速递！鸿运华宁新一代减肥药获批临床

▎药明康德内容团队报道近期，鸿运华宁宣布原创肥胖症新药GMA106注射液获得中国国家药监局（NMPA）的临床试验默示许可，并计划在中国开展临床试验。据悉，GMA106是一款GIPR拮抗/ GLP-1R激活剂，本次获批临床的适应症为成人超重或肥胖症。截图来源：CDE官网根据鸿运华宁公开资料，该公司成立于2010年，是一家处于临床开发阶段的生物医药公司。依托于G蛋白偶联受体（GPCR）抗体技术平台，该公司可将GPCR抗体与不同功能的蛋白分子融合，赋予其多功能特性以干涉两条或多条信号通路，并且该技术可以做到激活或/和抑制双靶点、多靶点，从而有效改善抗体分子的疗效或拓宽其适应症。目前该公司研发管线覆盖心血管、代谢及癌症等疾病领域，有6个候选药物正在进行临床试验。GMA106是该公司在研的一款葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）受体拮抗/胰高血糖素样肽1（GLP-1）受体激活剂。研究表明， GLP-1 作为肠道细胞分泌的一种激素，可以通过多种机制调节体重。除了刺激胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌从而促进血糖代谢，其还可以直接作用于胃肠道 GLP-1R，抑制肠胃蠕动、减缓营养物质的吸收而减少摄食量。此外，该激素还能作用于大脑中枢GLP-1R，起到抑制食欲的作用。目前， GLP-1R激动剂目前已经是临床上治疗糖尿病的主要药物之一，也是下一代开发的主要方向。 GIP是一种由小肠黏膜上皮K细胞合成并分泌的肠促胰岛素，其可减少人体食物摄入量并增加能量消耗，从而导致体重减轻。据鸿运华宁新闻稿介绍，GMA106是该公司利用专有平台定向设计的第二代肥胖症药物，可在特异性阻断GIPR信号通路的同时激活GLP-1R，通过多通路协同降低体内脂肪蓄积与胰岛素抵抗，达到较好的减重效果。该药尤其能在降低单位体重的脂肪含量的同时，不降低肌肉含量。在早前完成的临床前研究中，GMA106在体重减轻方面显示出较好的疗效：肥胖猴在给药8周后平均减重近20%。同时，研究显示该药拥有较长的半衰期，有望实现每两周以上给药一次，能够大大提升患者的依从性。 GMA106目前正在澳洲开展1a期临床试验，旨在评估其在健康受试者人群中的安全性、耐受性、初步药效学及药代动力学特征。此外，GMA106未来还有望拓展治疗2型糖尿病、非酒精性脂肪肝炎等适应症。肥胖症具有高度的异质性，是遗传、生活方式等多种因素综合导致的结果。肥胖症作为一种慢性疾病，会增加多种代谢疾病的风险，也已经成为全球性的公共卫生难题之一。希望鸿运华宁这款创新肥胖症新药后续临床研究顺利进行，早日给患者带来更好的治疗选择。参考资料：[1]鸿运华宁新一代原创减肥药GMA106获批临床.Retrieved Mar 9，2022.From https://mp.weixin.qq.com/s/eTVzJTiVYvRGm2LBAVB9wA[2]中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网.Retrieved Mar 9，2022.From https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/2f78f372d351c6851af7431c7710a731[3]鸿运华宁官网.From https://www.gmaxbiopharm.com/index_zh.html本文由药明康德内容团队根据公开资料整理编辑，欢迎个人转发至朋友圈。转发授权请在「医药观澜」微信公众号留言联系我们。其他合作需求，请联系wuxi_media@wuxiapptec.com。免责声明：药明康德内容团队专注介绍全球生物医药健康研究进展。本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表药明康德立场，亦不代表药明康德支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。

100 项与重组人胰高糖素样肽1修饰抗人葡萄糖依赖性促胰岛素释放肽受体的人源化单克隆抗体(Gmax Biopharm) 相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
肥胖	临床2期	澳大利亚	正大制药（广州）有限公司	2024-08-13
糖尿病	临床1期	中国	中國生物製藥有限公司	2023-06-13
肺沉着症	临床1期	中国	鸿运华宁（杭州）生物医药有限公司	2022-03-02
2型糖尿病	临床1期	中国	鸿运华宁（杭州）生物医药有限公司	2022-01-30
代谢功能障碍相关脂肪性肝炎	临床1期	中国	鸿运华宁（杭州）生物医药有限公司	2022-01-30