p300/CBP参与细胞周期进展和细胞生长、分化和发展,在肿瘤中高度表达和激活,是肿瘤细胞生长的关键调控因子。HP537片通过结合p300/CBP溴结构域(BRD),阻断p300/CBP信号通路,抑制p300/CBP酶的活性,从而达到抑制肿瘤细胞的生长而达到抗肿瘤的效果。该产品主要用于治疗血液系统恶性肿瘤,包括但不限于多发性骨髓瘤、非霍奇金淋巴瘤、急性髓系白血病及骨髓增生异常综合征。 HP537片的临床前研究结果此前入选了今年4月召开的2024年度AACR年会Late-Breaking Research。临床前研究显示HP537具有良好的有效性及安全性,具有高活性、高选择性,同时具有良好的口服暴露量和生物利用度。
参考资料:
[1] 海创药业HP537片用于治疗血液系统恶性肿瘤的临床I/II期试验申请获得美国FDA批准. Retrieved July 7 , 2024, from https://mp.weixin.qq.com/s/nF26pkCrY-nocceE4pXKJQ