植提 | 甲氧醉椒素或可治疗炎症性疼痛

2024-07-03

关注并星标CPHI制药在线炎症性疼痛是什么疼痛是由实际或潜在的组织损伤所引起的一种不愉快的感觉和情感经历，发病率很高，是人们常见的困扰，几乎人人都会经历。医学上把疼痛分为伤害感受性疼痛、炎性疼痛、神经病理性疼痛、特发性疼痛与心因性疼痛以及功能性疼痛等。炎症性疼痛是其中常见的一种，是指由创伤、病毒感染以及外科手术、神经刺激、神经压迫、组织病变等原因引起引起的外周组织损伤导致炎症时所发生的疼痛，包括痛觉过敏、触诱发痛、自发痛和继发痛。炎症性疼痛影响着人们的生活质量与心理健康，严重时会影响患者日常工作能力,同时也会影响患者的精神状态,带来了全球性的医疗负担,目前治疗炎症性疼痛的药物大多副作用较多，疗效不理想，如何安全有效地止痛一直是人们关注的重要问题之一。甲氧醉椒素的由来 Piperaceae是波利尼西亚文化中的传统食用植物，俗称卡瓦，是一种多年生热带灌木，原产于太平洋群岛，使用历史超过2000 年。它分布和栽培于南太平洋地区，包括密克罗尼西亚、波利尼西亚和美拉尼西亚，传统上将根部制成粉末，在传统宗教和医药中被用作放松剂、止痛剂、肌肉松弛剂以及治疗焦虑和失眠的药物，具有镇静和抗焦虑、止痛的作用。过去十年来，在西方国家，尤其是美国、澳大利亚和欧洲越来越受欢迎，在这些国家，卡瓦以片剂或胶囊形式销售，主要用于放松和促进睡眠。其主要活性成分之一卡瓦内酯对中枢神经系统有精神作用，都是关于卡瓦内酯的镇痛作用，及其有效成分和药理机制尚不清楚，其中的甲氧醉椒素约占其生物活性的96%。研究发现卡瓦含有的甲氧醉椒素可以对抗炎性疼痛研究人员于今年5月30日发表的最新研究显示，卡瓦含有的甲氧醉椒素可以通过激活脊髓水平的CB1 受体发挥抗痛觉和抗过敏作用。在角叉菜胶诱导的大鼠爪部炎症性疼痛和坐骨神经部分结扎诱发的神经病理性疼痛中，通过鞘内注射给予雄性 Sprague-Dawley 大鼠注射甲氧醉椒素19.36 nmol/只，使用足底试验检测，以及von Frey 试验检测机械痛，发现鞘内注射甲氧醉椒素具有较强的对抗炎性疼痛的作用，注射CB1受体拮抗剂 PF 514273 可完全逆转这些效应，另一方面，另一种含量极高的卡瓦内酯卡瓦因并没有在脊髓水平发挥抗镇痛作用，这些结果为深入了解卡瓦提取物镇痛效果的决定因素提供了重要依据，证明甲氧醉椒素是卡瓦提取物中镇痛作用非常关键的成分，并有潜力成为炎症性疼痛新的治疗选择之一。我国学者也发现了许多有治疗炎性疼痛的中药成分，如芍药苷，药根碱，高乌甲素，石菖蒲等，这些植物成分可以避免既往阿片类药物、非甾体药物治疗疼痛的各种弊端，是非常值得关注的。参考文献： 1、李诗琪. 石菖蒲挥发油下调NMDAR下游通路ERK1/2-CREB-c-Fos的表达缓解大鼠炎症性疼痛诱导的痛相关情绪[D]. 广东药科大学,2021. 2、雷宝,王生海,王正梅,等. 高乌甲素通过抑制小胶质细胞活化抑制炎症性疼痛[J]. 延安大学学报（医学科学版）,2019,17(2):7-10,22. DOI:10.3969/j.issn.1672-2639.2019.02.002. 3、Chow LH, Lin PC, Chen YJ, Chen YH, Huang EY. Yangonin, one of the kavalactones isolated from Piper methysticum G. Forst, acts through cannabinoid 1 (CB1) receptors to induce an intrathecal anti-hyperalgesia. J Ethnopharmacol. 2024 May 30:118394. 来源：CPHI制药在线声明：本文仅代表作者观点，并不代表制药在线立场。本网站内容仅出于传递更多信息之目的。如需转载，请务必注明文章来源和作者。投稿邮箱：Kelly.Xiao@imsinoexpo.com ▼更多制药资讯，请关注CPHI制药在线▼ 点击阅读原文，进入智药研习社~