Beijing Hope Pharmaceutical Co., Ltd.

近年来，全球ADC药物的销售规模逐年攀升，2020年至2022年的增速便已接近40%，从具体数字来看，2022年全球ADC销售量超过70亿美元，而2023年市场规模则首次突破百亿美元大关！ 并且，国内对于ADC药物关注度以及研发热情，从ADC的授权转让情况就可窥其一斑。2023年，中国ADC的BD出海交易TOP10交易总额超过200亿美元，首付款超过16亿美元。 其中，德曲妥珠单抗（DS-8201a）上市和优异的疗效，也使ADC药物的研发从重点关注抗体，延展到小分子部分。如何通过合理设计和优化小分子部分，达到第一三共的8201显著超越罗氏Kadcyla效果，是ADC药物设计需要重点关注的研究内容。但ADC赛道人满为患，呈内卷之势，后来者还能否站稳脚跟？ 除选择相对新颖、冷门的靶点以外，通过合理设计和优化小分子部分，从而体现差异化优势也是一计良策。但值得注意的是，小分子部分优化是一个综合考虑靶标、抗体性质、拟定适应症以及与抗体偶联方式、与Payload链接方式和Linker本身设计等多方面的设计优化过程，而不可将这些部分割裂开来各自考虑。那么如何才能做到有效、合理的优化设计小分子部分呢？ 10月30日（周三）晚19时30分，药智大讲堂第240期直播，特邀北京海步医药科技有限公司副总经理狄维博士，带来《ADC药物小分子设计优化策略》直播讲座，从ADC整体设计考量、ADC小分子部分设计优化策略、ADC药物小分子部分药学关注点等角度进行深度剖析。 声明：本内容仅用作医药行业信息传播，为作者独立观点，不代表药智网立场。如需转载，请务必注明文章作者和来源。对本文有异议或投诉，请联系maxuelian@yaozh.com。 责任编辑 | 徐彬傲  阅读原文，是受欢迎的文章哦

近日，北京海步医药科技有限公司（简称“海步医药”）自主研发的瑞卢戈利片（40mg）获得国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）的临床试验默示许可，适应症为改善子宫肌瘤以下症状（月经过多、下腹痛、腰疼、贫血）；改善子宫内膜异位症的疼痛。 来源：国家药品监督管理局药品审评中心官网 01 基本信息 产品名称：瑞卢戈利片 英文名称：Relugolix tablets 剂型/规格：片剂，40mg 适应症：子宫肌瘤症状（月经过多、下腹痛、腰疼、贫血）改善；改善子宫内膜异位症的疼痛 注册分类：3类 原研：日本武田药品工业株式会社 专利概况：化合物专利2024年01月；工艺专利2033年09月 02 作用机制 雌激素依赖性失衡是引发育龄妇女子宫肌瘤和子宫内膜异位症的主因。瑞卢戈利是一种口服促性腺激素释放激素（Gonadotropin-releasing hormone, GnRH）受体拮抗剂，可以阻断内源性GnRH与其受体的结合，减少促黄体生成素（Luteinizing hormone, LH）和促卵泡刺激素（Follicle-stimulating hormone, FSH）的释放，抑制卵巢雌二醇和孕酮等性激素分泌，从而可改善子宫肌瘤引起的各种症状。 03 国内外上市情况 2019年01月08在日本批准上市，规格为40mg，用于改善子宫肌瘤的以下症状：月经过多，下腹痛，腰痛，贫血；和子宫内膜异位引起的疼痛。 2020年12月18日在美国（FDA）批准，规格为120mg，用于治疗晚期前列腺癌成人患者。 目前原研国内尚未上市。 04 项目优势 安全性好，用药灵活：有多种肽类GnRH激动剂或诱导剂等需要通过肌肉或皮下注射给药。而瑞卢戈利是一种新型促性腺激素释放激素（GnRH）拮抗剂，口服给药，每日一次，患者顺应性好，不良反应少。 患病人数多，临床需求明确：子宫肌瘤是绝经前女性最常见的良性肿瘤，约占女性生殖器官肿瘤的80%，根据我国相关专家共识，我国育龄期妇女的患病率估计可达25%，患病率高，用药需求大。 全球市场呈平稳上升趋势：40mg规格瑞卢戈利片目前仅在日本有销售。全球市场自2019年来呈上升趋势，2022年达到5814万美元，2023年6163万美元，仍保持增长趋势。如果上市国家增加，全球市场会进一步上升。 国内市场可观：目前的治疗药物亮丙瑞林2023年中国销售额51亿元。子宫肌瘤和子宫内膜异位都是妇科常见病，我国人口基数庞大，新发病例不断增多，市场空间和潜力大。 END 北京海步医药科技有限公司 海步医药成立于2005年，是一家以“化学药物研发”为核心能力的高新技术企业。设有北京研发中心、原料药和制剂中试验证中心、GMP工业化生产基地，主要从事化学药的技术开发与技术转让、MAH研发与持证、原料药关联申报以及医药中间体商业化供应等。公司连续多年获得“中国医药研发公司20强”称号，被评为“北京科技研究开发机构”、“国家高新技术企业”、“北京亦庄企业创新中心”。 海步医药在化学原料药、口服固体、液体制剂、无菌注射剂、外用制剂等多种剂型的研发转产、注册申报等方面经验丰富。研发产品涉及抗肿瘤、抗抑郁、抗癫痫、抗焦虑、心脑血管、消化系统、呼吸系统等多个适应症领域，并持续进行创新与改良药物的研究开发。 北京总部 地址：北京经济技术开发区经海产业园A5座 上海分公司 地址：上海虹桥商务区绿谷广场C幢201-4 来源 | 海步医药（药智网获取授权转载） 责任编辑 | 徐彬傲 声明：本文系药智网转载内容，图片、文字版权归原作者所有，转载目的在于传递更多信息，并不代表本平台观点。如涉及作品内容、版权和其它问题，请在本平台留言，我们将在第一时间删除。 商务合作 | 王存星 19922864877（同微信）  阅读原文，是受欢迎的文章哦

近年来，全球ADC药物的销售规模逐年攀升，2020年至2022年的增速便已接近40%，从具体数字来看，2022年全球ADC销售量超过70亿美元，而2023年市场规模则首次突破百亿美元大关！ 并且，国内对于ADC药物关注度以及研发热情，从ADC的授权转让情况就可窥其一斑。2023年，中国ADC的BD出海交易TOP10交易总额超过200亿美元，首付款超过16亿美元。 其中，德曲妥珠单抗（DS-8201a）上市和优异的疗效，也使ADC药物的研发从重点关注抗体，延展到小分子部分。如何通过合理设计和优化小分子部分，达到第一三共的8201显著超越罗氏Kadcyla效果，是ADC药物设计需要重点关注的研究内容。但ADC赛道人满为患，呈内卷之势，后来者还能否站稳脚跟？ 除选择相对新颖、冷门的靶点以外，通过合理设计和优化小分子部分，从而体现差异化优势也是一计良策。但值得注意的是，小分子部分优化是一个综合考虑靶标、抗体性质、拟定适应症以及与抗体偶联方式、与Payload链接方式和Linker本身设计等多方面的设计优化过程，而不可将这些部分割裂开来各自考虑。那么如何才能做到有效、合理的优化设计小分子部分呢？ 10月30日（周三）晚19时30分，药智大讲堂第240期直播，特邀北京海步医药科技有限公司副总经理狄维博士，带来《ADC药物小分子设计优化策略》直播讲座，从ADC整体设计考量、ADC小分子部分设计优化策略、ADC药物小分子部分药学关注点等角度进行深度剖析。 声明：本内容仅用作医药行业信息传播，为作者独立观点，不代表药智网立场。如需转载，请务必注明文章作者和来源。对本文有异议或投诉，请联系maxuelian@yaozh.com。 责任编辑 | 徐彬傲  阅读原文，是受欢迎的文章哦