Wuhan Changlian Laifu Pharmaceutical Co., Ltd.

1.琥珀酸思普可泮片 企业名称：四川海思科制药有限公司；海思科制药（眉山）有限公司 治疗机制：思普可泮（Ciprocopan，研发代号 HSK39297，商品名优可盼）是海思科自主研发的高效、高选择性口服补体因子B（CFB）小分子抑制剂。通过抑制补体旁路途径中的因子B，阻断旁路途径的激活与补体扩增循环，从近端同时控制 C3 介导的血管外溶血与末端补体介导的血管内溶血，实现补体介导溶血的“全链条”干预；为全球首个每日一次口服给药的补体B因子抑制剂，已获国家药监局优先审评批准上市。 注册分类：补充申请1类 适应症：阵发性睡眠性血红蛋白尿症（PNH，既往未接受过补体抑制剂治疗的成人患者） 2. Y-1注射液 企业名称：南京宁丹新药技术股份有限公司 治疗机制：全球首个且唯一进入临床阶段的TRPML1/TPC2 双靶点抑制剂。通过双重抑制肿瘤细胞溶酶体膜上 TRPML1 与 TPC2 离子通道介导的电流，干扰肿瘤细胞自噬流、阻滞细胞周期，从而抑制肿瘤细胞生长；并可高效透过血脑屏障（瘤血比约2）到达脑部实体瘤。 注册分类：新药1类 适应症：原发性颅内恶性肿瘤（复发性/难治性脑膜瘤、脑胶质瘤等） 3. YM-101滴眼液 企业名称：浥眸生物科技（上海）有限责任公司 治疗机制：针对干眼症开发的眼科小核酸（siRNA）创新药物，依托组织特异性靶向递送平台实现眼表局部给药，精准调控眼表炎症相关关键病理基因表达；已完成研究者发起的临床试验（IIT，30例中重度干眼患者），显著降低角膜荧光染色评分、改善泪膜破裂时间与泪液分泌。 注册分类：新药1类 适应症：中重度干眼症 4. FXS0260片 企业名称：上海复星医药产业发展有限公司 治疗机制：未知（复星医药自研1 类小分子创新药，处于早期临床开发阶段，拟用于实体瘤，具体靶点与作用机制尚未公开披露）。 注册分类：新药1类 适应症：实体瘤（推测，未披露） 5. IBI3016注射液 企业名称：信达生物制药（苏州）有限公司 治疗机制：靶向血管紧张素原（AGT）的小干扰核酸（siRNA）药物（与圣因生物合作开发，圣因研发代号 SGB-3908）。采用 GalNAc 肝靶向递送技术，经 RNAi 机制从源头抑制肝脏 AGT mRNA 表达，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）上游、减少血管紧张素II，实现长效降压；I期数据显示单次给药最大降幅超95%并维持6个月。 注册分类：补充申请1类 适应症：高血压（探索每3-6个月一次皮下注射长效降压） 6.盐酸丙哌维林缓释胶囊 企业名称：APOGEPHA Arzneimittel GmbH；LOSAN Pharma GmbH（德国） 治疗机制：丙哌维林（Propiverine），毒蕈碱（M）受体拮抗剂，兼有钙通道调节作用，可松弛膀胱逼尿肌、抑制膀胱不稳定收缩。 注册分类：进口补充申请5.1类 适应症：膀胱过度活动症（OAB）引起的尿频、尿急、急迫性尿失禁 7.磷酸奥司他韦胶囊 企业名称：湖南威特制药股份有限公司 治疗机制：奥司他韦（Oseltamivir），神经氨酸酶抑制剂，抑制甲型/乙型流感病毒神经氨酸酶活性、阻止病毒从被感染宿主细胞释放与播散。 注册分类：仿制4类 适应症：甲型/乙型流感的治疗与预防 8.盐酸吡格列酮片 企业名称：辰欣药业股份有限公司 治疗机制：吡格列酮（Pioglitazone），噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂，激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）、改善外周组织胰岛素敏感性而降低血糖。 注册分类：仿制4类 适应症：2型糖尿病 9.盐酸米那普仑片 企业名称：宁波美诺华天康药业有限公司 治疗机制：米那普仑（Milnacipran），5-羟色胺与去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI），抑制 5-HT 与 NE 的再摄取、增强中枢单胺能神经传递。 注册分类：仿制3类 适应症：抑郁症、纤维肌痛综合征 10.布地奈德肠溶胶囊 企业名称：广东恒健制药有限公司 治疗机制：布地奈德（Budesonide），糖皮质激素，通过肠溶包衣定位释放于回肠/升结肠，发挥局部抗炎、抑制肠道炎症反应。 注册分类：仿制4类 适应症：轻中度克罗恩病（炎症性肠病） 11.注射用艾司奥美拉唑钠 企业名称：湖北长联杜勒制药有限公司 治疗机制：艾司奥美拉唑（Esomeprazole），质子泵抑制剂（PPI），不可逆抑制胃壁细胞 H+/K+-ATP 酶、强力抑制胃酸分泌。 注册分类：仿制4类 适应症：胃食管反流病、消化性溃疡、上消化道出血等酸相关疾病 12.右美沙芬缓释混悬液 企业名称：安徽远望乐桓药业有限公司 治疗机制：右美沙芬（Dextromethorphan），中枢性镇咳药，作用于延髓咳嗽中枢发挥镇咳作用。 注册分类：仿制3类 适应症：各种原因引起的干咳 13.左卡尼汀口服溶液 企业名称：云南海沣药业有限公司 治疗机制：左卡尼汀（左旋肉碱，L-carnitine），参与长链脂肪酸转运进入线粒体进行β-氧化供能，纠正肉碱缺乏。 注册分类：仿制4类 适应症：原发性/继发性左卡尼汀缺乏症 14.蛋白琥珀酸铁口服溶液 企业名称：湖北唯森制药有限公司 治疗机制：蛋白琥珀酸铁，口服铁补充剂，补充造血所需铁元素、促进血红蛋白合成。 注册分类：仿制4类 适应症：缺铁性贫血 15.螺内酯片 企业名称：杭州民生药业股份有限公司 治疗机制：螺内酯（Spironolactone），醛固酮受体拮抗剂（保钾利尿剂），竞争性拮抗醛固酮、抑制远曲小管与集合管钠钾交换，保钾利尿。 注册分类：补充申请 适应症：水肿性疾病、高血压、心力衰竭、原发性醛固酮增多症 [本日点评] 当日化药承办共25 条、合并后 15 个品种，以仿制药（奥司他韦、吡格列酮、米那普仑、布地奈德等）与补充申请为主，但创新品种含金量突出。最具创新性者当属海思科申报的琥珀酸思普可泮片——全球首个每日一次口服给药的补体因子B（CFB）抑制剂（研发代号 HSK39297，商品名优可盼），已于 2026 年 7 月通过优先审评获批上市，是中国在补体疾病治疗领域的重要突破。与传统 C5 抑制剂（仅控制血管内溶血）不同，思普可泮从补体旁路途径近端阻断因子B、抑制补体扩增循环，可同时控制 C3 介导的血管外溶血与末端补体介导的血管内溶血，实现 PNH 溶血的“全链条”干预，且每日一次口服、服药不受进食影响，极大提升了用药便利性；其境外权益已授权 Nuvectis，最高里程碑付款达 14.21 亿美元。同日另一大亮点为南京宁丹新药的 Y-1 注射液——全球首个进入临床的 TRPML1/TPC2 双靶点抑制剂，通过抑制溶酶体离子通道干扰肿瘤自噬流，并可高效透过血脑屏障，剑指缺乏有效药物的复发/难治性脑膜瘤等原发性颅内恶性肿瘤。

本周药品注册受理数据，分门别类呈现，一目了然。(8.10-8.16） 新药上市申请 药品名称 企业 注册分类 受理号 盐酸阿氟色替片 上海齐鲁制药研究中心有限公司 1 CXHS2600117 盐酸阿氟色替片 上海齐鲁制药研究中心有限公司 1 CXHS2600116 吸附无细胞百(五组分)白破联合疫苗 康希诺生物股份公司 2.2 CXSS2600123 TJ101注射液 天境生物药业(杭州)股份有限公司 1 CXSS2600122 新药临床申请 药品名称 企业 注册分类 受理号 HRS-6093片 江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2601003 HRS-4642注射液 上海恒瑞医药有限公司 1 CXHL2601002 HRS-6093片 江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2601001 HRS-2329片 江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2601007 HRS-2329片 江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2601006 HRS-2329片 江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2601005 HRS-2329片 江苏恒瑞医药股份有限公司 1 CXHL2601004 VC005凝胶 江苏威凯尔医药科技股份有限公司 1 CXHL2600996 VC005凝胶 江苏威凯尔医药科技股份有限公司 1 CXHL2600995 BC923注射液 北京博源润步医药研发有限公司 1 CXHL2601000 HTMC0658片 上海壹典医药科技开发有限公司 1 CXHL2600999 HTMC0658片 上海壹典医药科技开发有限公司 1 CXHL2600998 HTMC0658片 上海壹典医药科技开发有限公司 1 CXHL2600997 HH-1270片 华辉安健(北京)生物科技有限公司 1 CXHL2600987 HH-1270片 华辉安健(北京)生物科技有限公司 1 CXHL2600986 177Lu-FAP-VG11注射液 山东威智知科药业有限公司 1 CXHL2600985 LB220-D08缓释片 石家庄以岭药业股份有限公司 1 CXHL2600984 LB220-D08缓释片 石家庄以岭药业股份有限公司 1 CXHL2600983 注射用SPN01 北京声光纳医疗科技有限公司 1 CXHL2600981 SIGX1094R片 希格生科(深圳)有限公司 1 CXHL2600991 SIGX1094R片 希格生科(深圳)有限公司 1 CXHL2600990 SHCW-8602片 广东红珊瑚药业有限公司 1 CXHL2600989 SHCW-8602片 广东红珊瑚药业有限公司 1 CXHL2600988 90Y-NRT6020注射液 成都纽瑞特医疗科技股份有限公司 1 CXHL2600980 HRS-5346 片 山东盛迪医药有限公司 1 CXHL2600979 HRS-2189片 山东盛迪医药有限公司 1 CXHL2600978 HRS-2189片 山东盛迪医药有限公司 1 CXHL2600977 盐酸(R)-氯胺酮注射液 成都倍特药业股份有限公司 2.1;2.4 CXHL2600982 YR-2316吸入粉雾剂 扬子江药业集团有限公司 2.2 CXHL2600994 YR-2316吸入粉雾剂 扬子江药业集团有限公司 2.2 CXHL2600993 左氧氟沙星雾化吸入溶液 浙江百代医药科技有限公司 2.4 CXHL2600992 注射用MHB034C 明慧医药(上海)有限公司 1 CXSL2600867 GC012F注射液 亘喜生物科技(上海)有限公司 1 CXSL2600864 注射用RT036 上海偌妥生物科技有限公司 1 CXSL2600865 注射用SHR-9839(sc) 苏州盛迪亚生物医药有限公司 1 CXSL2600869 注射用HS-20093 上海翰森生物医药科技有限公司 1 CXSL2600866 ACE723 艾司博迪亚(上海)生物科技有限公司 1 CXSL2600859 注射用SAL012 信立泰(成都)生物技术有限公司 1 CXSL2600858 注射用SHR-8925 苏州盛迪亚生物医药有限公司 1 CXSL2600857 ZHB 103注射液 江苏众红生物工程创药研究院有限公司 1 CXSL2600862 HB0056注射液 上海华奥泰生物药业股份有限公司 1 CXSL2600863 FG-M108注射液 明济生物制药(北京)股份有限公司 1 CXSL2600860 SKB118注射液 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 1 CXSL2600856 注射用SKB500 四川科伦博泰生物医药股份有限公司 1 CXSL2600855 重组柯萨奇病毒B3注射液 武汉博威德生物技术有限公司 1 CXSL2600852 KL002注射液 康霖生物科技(杭州)有限公司 1 CXSL2600854 ICP-B381 北京诺诚健华医药科技有限公司 1 CXSL2600849 CM551注射液 康诺亚生物医药科技有限公司 1 CXSL2600851 BJ045注射液(皮下注射) 上海宝济药业股份有限公司 1 CXSL2600848 阿得贝利单抗注射液 上海盛迪医药有限公司 2.2 CXSL2600868 RY001 注射用重组A型肉毒毒素(大肠杆菌) 成都锐翼生物科技有限公司 2.4 CXSL2600861 仿制药申请 药品名称 企业 注册分类 受理号 中长链脂肪乳/氨基酸(16)/葡萄糖(30%)注射液 沈阳海思科制药有限公司 3 CYHS2602011 盐酸精氨酸注射液 天圣制药集团股份有限公司 3 CYHS2602012 普瑞巴林缓释片 宜昌人福药业有限责任公司 3 CYHS2602018 普瑞巴林缓释片 宜昌人福药业有限责任公司 3 CYHS2602017 普瑞巴林缓释片 宜昌人福药业有限责任公司 3 CYHS2602016 米诺地尔泡沫剂 辰光(天津)制药有限公司 3 CYHS2602020 琥珀酸亚铁片 浙江前进药业有限公司 3 CYHS2601997 左氧氟沙星口服溶液 吉林省辉南长龙生化药业股份有限公司 3 CYHS2601992 甘油果糖氯化钠注射液 赤峰源生药业有限公司 3 CYHS2601988 艾地苯醌片 齐鲁制药有限公司 3 CYHS2602008 盐酸丁卡因凝胶 德全药品(江苏)股份有限公司 3 CYHS2601985 盐酸丁卡因凝胶 德全药品(江苏)股份有限公司 3 CYHS2601984 盐酸非索非那定片 北京四环科宝制药股份有限公司 3 CYHS2601983 盐酸非索非那定片 北京四环科宝制药股份有限公司 3 CYHS2601982 硫酸锌注射液 北京远方通达医药技术有限公司 3 CYHS2601980 生理氯化钠溶液 河北广祥医药科技有限公司 3 CYHS2601979 左羟丙哌嗪口服溶液 吉林省辉南长龙生化药业股份有限公司 3 CYHS2601978 阿莫西林胶囊 浙江昂利康制药股份有限公司 3 CYHS2601976 阿莫西林胶囊 浙江昂利康制药股份有限公司 3 CYHS2601975 盐酸甲氧氯普胺口服溶液 安徽茂康药业有限公司 3 CYHS2601968 枸橼酸托法替布口服液 岳阳新华达制药有限公司 3 CYHS2601966 厄贝沙坦氨氯地平片 杭州沐源生物医药科技股份有限公司 3 CYHS2601964 布瑞哌唑口崩片 合肥英太制药有限公司 3 CYHS2601963 布瑞哌唑口崩片 合肥英太制药有限公司 3 CYHS2601962 布瑞哌唑口崩片 合肥英太制药有限公司 3 CYHS2601961 注射用西维来司他钠 山东新时代药业有限公司 3 CYHS2601944 普罗布考片 浙江江北药业有限公司 3 CYHS2601948 注射用盐酸兰地洛尔 海南灵康制药有限公司 3 CYHS2601949 硫酸特布他林口服溶液 上海美优制药有限公司 3 CYHS2601951 硫酸氨基葡萄糖胶囊 黑龙江亿达鸿药业有限公司 4 CYHS2602015 注射用多种维生素(12) 海南斯达制药有限公司 4 CYHS2602014 注射用磷酸左奥硝唑酯二钠 吉林敖东药业集团延吉股份有限公司 4 CYHS2602013 巴瑞替尼片 上海上药中西制药有限公司 4 CYHS2602021 多替诺雷片 湖南千金协力药业有限公司 4 CYHS2602019 普托马尼片 中诺凯琳健康产业(海南)有限公司 4 CYHS2602022 乳果糖口服溶液 浙江国镜药业有限公司 4 CYHS2601987 蛋白琥珀酸铁口服溶液 湖北长联杜勒制药有限公司 4 CYHS2601999 比拉斯汀片 宁波美诺华天康药业有限公司 4 CYHS2601998 左氧氟沙星滴眼液 西藏安星医药有限公司 4 CYHS2601996 左氧氟沙星滴眼液 西藏安星医药有限公司 4 CYHS2601995 布瑞哌唑片 山东信谊制药有限公司 4 CYHS2601991 布瑞哌唑片 山东信谊制药有限公司 4 CYHS2601990 布瑞哌唑片 山东信谊制药有限公司 4 CYHS2601989 盐酸阿莫罗芬搽剂 杭州万邦天诚药业有限公司 4 CYHS2602002 盐酸达泊西汀片 植恩生物技术股份有限公司 4 CYHS2602001 阿法骨化醇滴剂 青松(天津)制药有限公司 4 CYHS2602000 莫匹罗星软膏 浙江华海药业股份有限公司 4 CYHS2602010 醋酸地非法林注射液 甘李药业山东有限公司 4 CYHS2602009 注射用醋酸卡泊芬净 重庆药友制药有限责任公司 4 CYHS2602005 注射用醋酸卡泊芬净 重庆药友制药有限责任公司 4 CYHS2602004 达格列净片 重庆药友制药有限责任公司 4 CYHS2602007 达格列净片 重庆药友制药有限责任公司 4 CYHS2602006 苯磺酸左氨氯地平片 苏州特瑞药业股份有限公司 4 CYHS2602003 注射用磷酸左奥硝唑酯二钠 长春澜江医药科技有限公司 4 CYHS2601994 注射用磷酸左奥硝唑酯二钠 长春澜江医药科技有限公司 4 CYHS2601993 伊班膦酸钠注射液 长春澜江医药科技有限公司 4 CYHS2601974 伊班膦酸钠注射液 长春澜江医药科技有限公司 4 CYHS2601973 多种微量元素注射液(III) 辽宁海思科制药有限公司 4 CYHS2601986 苯磺酸美洛加巴林片 宜昌人福药业有限责任公司 4 CYHS2601981 苯磺酸左氨氯地平片 河北龙海药业股份有限公司 4 CYHS2601972 苯磺酸左氨氯地平片 河北龙海药业股份有限公司 4 CYHS2601971 硫酸氨基葡萄糖胶囊 湖北蝴蝶兰药业有限公司 4 CYHS2601977 注射用头孢呋辛钠/氯化钠注射液 海南倍特药业有限公司 4 CYHS2601970 氧(液态) 金川集团镍钴股份有限公司 4 CYHS2601969 吸入用布地奈德混悬液 海南斯达制药有限公司 4 CYHS2601967 阿奇霉素干混悬剂 山东鲁抗医药集团赛特有限责任公司 4 CYHS2601965 达格列净二甲双胍缓释片(I) 山东诚创蓝海医药科技有限公司 4 CYHS2601960 注射用氨曲南阿维巴坦钠 成都通德药业有限公司 4 CYHS2601942 塞来昔布胶囊 陕西西岳制药有限公司 4 CYHS2601941 磷/碳酸氢钠血滤置换液 山东华茂药业有限公司 4 CYHS2601940 阿法骨化醇软胶囊 青岛双鲸药业股份有限公司 4 CYHS2601939 达格列净片 浙江江北药业有限公司 4 CYHS2601938 达格列净片 浙江江北药业有限公司 4 CYHS2601937 乌帕替尼缓释片 江西施美药业股份有限公司 4 CYHS2601947 盐酸来罗西利片 亿腾医药(珠海)有限公司 4 CYHS2601946 盐酸阿莫罗芬搽剂 江苏晨牌邦德药业有限公司 4 CYHS2601945 洛索洛芬钠贴剂 湖南派格兰药业有限公司 4 CYHS2601943 沙美特罗替卡松吸入气雾剂 长风药业股份有限公司 4 CYHS2601954 达格列净二甲双胍缓释片(I) 陕西旭昂生物药业有限公司 4 CYHS2601952 蛋白琥珀酸铁口服溶液 湖南华纳大药厂股份有限公司 4 CYHS2601950 乳果糖口服溶液 江西施美药业股份有限公司 4 CYHS2601959 艾普拉唑肠溶片 广东安诺药业股份有限公司 4 CYHS2601958 盐酸西替利嗪滴剂 成都澜锦医药科技有限公司 4 CYHS2601957 盐酸西替利嗪滴剂 成都澜锦医药科技有限公司 4 CYHS2601956 戊酸雌二醇片 山东齐都药业有限公司 4 CYHS2601955 注射用磷酸左奥硝唑酯二钠 苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司 4 CYHS2601953 替比培南匹伏酯细粒剂 上海则正医药科技股份有限公司 3 CYHL2600087 注射用TKB02 安徽泰恩康生物工程有限公司 3.3 CXSL2600853 AK2401注射液 安徽安科生物工程(集团)股份有限公司 3.3 CXSL2600850 进口申请 药品名称 企业 注册分类 受理号 非奈利酮片 Bayer AG 2.4 JXHS2600089 非奈利酮片 Bayer AG 2.4 JXHS2600088 比拉斯汀口崩片 Menarini International Operations Luxembourg S.A. 5.1 JXHS2600090 氯硝西泮片 CHEPLAPHARM Arzneimittel GmbH 5.1 JXHS2600087 阿柏西普眼内注射溶液 Bayer AG 3.1 JXSS2600073 磷酸芦可替尼片 MSN LABORATORIES PRIVATE LIMITED 5.2 JYHS2600015 LY4257496注射液 Eli Lilly and Company 1 JXHL2600339 RO7795068注射液 F. Hoffmann-La Roche Ltd 1 JXHL2600345 RO7795068注射液 F. Hoffmann-La Roche Ltd 1 JXHL2600344 RO7795068注射液 F. Hoffmann-La Roche Ltd 1 JXHL2600343 RO7795068注射液 F. Hoffmann-La Roche Ltd 1 JXHL2600342 RO7795068注射液 F. Hoffmann-La Roche Ltd. 1 JXHL2600341 RO7795068注射液 F. Hoffmann-La Roche Ltd 1 JXHL2600340 ETX-636 Ensem Therapeutics, Inc. 1 JXHL2600336 ETX-636 Ensem Therapeutics, Inc. 1 JXHL2600335 Venglustat Sanofi-Aventis Recherche & Developpement 1 JXHL2600333 Venglustat Sanofi-Aventis Recherche & Developpement 1 JXHL2600332 Rilzabrutinib微片 Sanofi-Aventis Recherche & Developpement 2.2;2.4 JXHL2600337 Rilzabrutinib片 Sanofi-Aventis Recherche & Developpement 2.4 JXHL2600338 AZD9833片 ASTRAZENECA AB 2.4 JXHL2600334 PG4 Pfizer Inc. 1.4 JXSL2600189 zenagamtide注射液 Novo Nordisk A/S 1 JXSL2600200 zenagamtide注射液 Novo Nordisk A/S 1 JXSL2600199 zenagamtide注射液 Novo Nordisk A/S 1 JXSL2600198 zenagamtide注射液 Novo Nordisk A/S 1 JXSL2600197 zenagamtide注射液 Novo Nordisk A/S 1 JXSL2600196 zenagamtide注射液 Novo Nordisk A/S 1 JXSL2600195 zenagamtide注射液 Novo Nordisk A/S 1 JXSL2600194 Verve-102注射液 Eli Lilly and Company 1 JXSL2600193 RO7589655注射液 F. Hoffmann-La Roche Ltd. 1 JXSL2600206 RO7589655注射液 F. Hoffmann-La Roche Ltd. 1 JXSL2600205 RO7589655注射液 F. Hoffmann-La Roche Ltd. 1 JXSL2600204 RO7589655注射液 F. Hoffmann-La Roche Ltd. 1 JXSL2600203 RO7589655注射液 F. Hoffmann-La Roche Ltd. 1 JXSL2600202 RO7589655注射液 F. Hoffmann-La Roche Ltd. 1 JXSL2600201 JNJ-79635322 Janssen Research & Development, LLC 1 JXSL2600192 JNJ-79635322 Janssen Research & Development, LLC 1 JXSL2600191 中药相关申请 药品名称 企业 注册分类 受理号 皮炎消颗粒 山西忻州兴华皮肤病专科医院 1.1 CXZL2600076 十味安肠颗粒 江苏康缘药业股份有限公司 1.1 CXZL2600075 CE-101 原研港(上海)中药科技有限公司 1.2 CXZL2600072 CE-201片 原研港(上海)中药科技有限公司 1.2 CXZL2600074 CE-201片 原研港(上海)中药科技有限公司 1.2 CXZL2600073 注射用正清风痛宁 湖南正清制药集团股份有限公司 2.1 CXZL2600071 真武汤颗粒 四环医药(郑州)有限公司 3.1 CXZS2600046 注：绿色字体部分为潜在首仿品种； 咸达数据2026年7月每月药讯已出！ 关注“咸达数据”，微信关键词回复 ” 年+月，如202606” 获得最新药迅！ 不包含原料药、医用氧、注射用水、氯化钠或葡萄糖注射液等申请，不包含再注册、一次性进口、技术转移、复审申请。

EGFR靶向治疗20年进化史：从T790M到C797S，下一代药物如何突破耐药困局？ EGFR（表皮生长因子受体）突变改变了非小细胞肺癌（NSCLC）的治疗格局。 过去二十年，EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI）的不断发展，让携带EGFR驱动基因改变的肺癌患者获得了更加精准的治疗选择。从第一代吉非替尼、厄洛替尼，到第三代奥希替尼以及近年来不断发展的新型EGFR抑制剂，治疗理念不断进化。 但精准治疗也面临一个长期挑战：耐药。 为什么一种有效的靶向药最终会失效？ 肿瘤细胞又如何通过基因改变、信号旁路、细胞状态变化等方式逃避治疗？ 发表于Acta Pharmacologica Sinica的 这篇综述文章， 系统总结了EGFR-TKI的发展历程、主要耐药机制以及未来药物研发方向 ， 重点讨论了 EGFR依赖性耐药， 包括T790M、C797S突变 ， 以及EGFR非依赖性耐药 ， 例如旁路通路激活、组织学转化和代谢重编程等。 需要强调的是，这是一篇综述文章，并非新的随机对照临床试验， 因此主要作用是总结已有研究进展，帮助理解EGFR靶向治疗的发展方向，不能直接证明某一种新策略一定能够改善患者长期生存。 EGFR为什么会成为肺癌精准治疗的重要靶点？ EGFR属于ErbB家族受体酪氨酸激酶。 正常情况下， EGFR受到配体刺激后，可以激活多条细胞信号通路， 包括 RAS/RAF/MEK/ERK、PI3K/AKT/mTOR以及JAK/STAT等， 从而调节细胞增殖、生存和其他生物学行为。 当EGFR发生激活突变或扩增时， 肿瘤细胞可能持续依赖EGFR信号维持生长，这种现象被称为“EGFR成瘾”。 文章指出， EGFR激活突变约占全部非小细胞肺癌患者的20%–30%，在东亚NSCLC患者中比例可达到约50%。 其中最常见的是 EGFR 19号外显子缺失突变（ex19del）和21号外显子L858R突变。 这些发现推动了EGFR-TKI的发展。 【插图位｜图1｜原文Fig.1】中文解读： 图1展示了EGFR下游信号网络，以及不同代EGFR-TKI的发展方向。 （中文版本是自己做的原文不配中文） 图A显示EGFR激活后可连接多个细胞内信号通路 ， 包括RAS/RAF/MEK/ERK、PI3K/AKT等，这些信号共同影响肿瘤细胞增殖和存活。 图B按照药物代际展示了代表性EGFR-TKI及其主要敏感或耐药突变 ： 第一代和第二代药物主要围绕EGFR敏感突变以及T790M耐药展开； 第三代药物通过与Cys797位点共价结合发挥作用，但随后可能出现C797S等耐药突变； 针对C797S和EGFR exon20ins的新型抑制剂仍在持续开发。 该图说明，EGFR-TKI的发展实际上是一场“耐药推动药物进化”的过程。 第一代EGFR-TKI：开启精准治疗时代 吉非替尼、厄洛替尼等第一代EGFR-TKI通过竞争性结合ATP结合区域，抑制EGFR激酶活性。 早期研究发现，并非所有肺癌患者都能从EGFR-TKI中获益，而是携带EGFR敏感突变的患者更容易获得治疗反应。 随后研究明确，EGFR ex19del和L858R突变患者对EGFR-TKI更加敏感。 然而，随着治疗持续，获得性耐药不可避免出现。 其中最经典的机制是EGFR T790M突变。 T790M位于EGFR激酶结构中的关键位置， 被称为“看门人”突变。该改变影响药物与EGFR结合，使第一代EGFR-TKI作用下降。 文章指出， T790M突变约占第一代EGFR-TKI 获得性耐药机制的50%–60%。 第二代EGFR-TKI：尝试突破T790M，但受到毒性限制 阿法替尼和达可替尼属于第二代EGFR-TKI。 与第一代药物相比，第二代药物能够不可逆结合EGFR，希望增强对耐药突变的抑制能力。 例如，LUX-Lung 3研究显示， 阿法替尼治疗EGFR突变肺癌患者，中位PFS达到11.1个月，而顺铂联合培美曲塞组为6.9个月；对于EGFR ex19del和L858R患者，获益更加明显。 但第二代药物仍存在明显限制。 由于对野生型EGFR选择性不足， 临床剂量容易受到腹泻、皮疹、口腔炎等不良反应限制， 因此并未完全解决T790M耐药问题。 第三代EGFR-TKI：解决T790M耐药的重要突破 第三代EGFR-TKI代表药物是 奥希替尼 。 其设计目标是： 一方面抑制EGFR敏感突变； 另一方面克服T790M耐药； 同时减少对正常EGFR的影响。 奥希替尼 通过与EGFR Cys797位点形成共价结合 ，实现更加选择性的EGFR抑制。 在AURA3研究中， 奥希替尼用于EGFR T790M阳性肺癌患者，相比铂类联合培美曲塞治疗，中位PFS为10.1个月，而对照组为4.4个月，ORR分别为71%和31%。 随后FLAURA研究进一步证明， 在初治EGFR突变晚期NSCLC患者中，奥希替尼相比标准EGFR-TKI显著延长PFS和OS，中位PFS分别为18.9个月和10.2个月，中位OS分别为38.6个月和31.8个月。 除了奥希替尼外， 近年来我国也自主研发并获批了多款第三代EGFR-TKI， 包括阿美替尼、伏美替尼、贝福替尼、瑞齐替尼、瑞利替尼、利美替尼等，为EGFR突变NSCLC患者提供了更多精准治疗选择。 但第三代EGFR-TKI并没有终结耐药。 其中最重要的新问题是C797S突变。 由于第三代EGFR-TKI依赖Cys797位点结合，当该位点发生改变后，药物结合能力下降。 目前， 针对C797S突变的新型EGFR抑制剂仍处于早期临床阶段，尚无相关药物获批。 EGFR exon20ins：新的治疗挑战 EGFR 20号外显子插入突变（exon20ins）是近年来受到高度关注的特殊亚型。 与常见EGFR ex19del和L858R不同，EGFR exon20ins通常对既往EGFR-TKI敏感性较低，因此长期缺少有效靶向治疗。 这一领域的发展过程也并非一帆风顺。 此前， 莫博赛替尼（Mobocertinib） 曾成为首个获批用于EGFR exon20ins突变NSCLC的靶向药， 但由于后续确证性三期临床研究未达到主要终点，于2023年撤回市场。 随后，针对EGFR exon20ins的新一代药物不断出现。 其中， 舒沃替尼（sunvozertinib） 已经于2023年在中国获批。原文还记载，舒沃替尼依据WU-KONG1B研究于2025年获得FDA加速批准，该研究报告ORR为46%，中位缓解持续时间为11.1个月。 其他药物仍处于不同阶段的临床研究。 例如，zipalertinib在既往接受铂类化疗的EGFR exon20ins突变NSCLC患者中，一项Ⅰ/Ⅱ期研究报告确认ORR为35.2%，中位缓解持续时间为8.8个月；STX-721等药物仍处于早期临床研究阶段，相关结果需要进一步验证。 【插图位｜表1｜原文Table 1】 中文解读： 表1汇总了不同代EGFR-TKI的药物结构、研发状态和获批适应证。 （图片太多了，并未全部上传） 该表不仅包括已经获批药物和正在临床研究中的候选药物，也包括已经撤市、未获批或临床试验终止的项目。 从整体趋势看，EGFR药物研发经历了： 针对敏感突变； 克服T790M耐药； 解决C797S和特殊突变； 探索联合治疗。 EGFR耐药不仅来自EGFR本身 除了T790M和C797S等EGFR自身改变， 肿瘤还可以通过其他方式逃避EGFR抑制。 第一，旁路通路激活。 例如MET扩增，可以重新激活下游信号，使肿瘤细胞绕开EGFR抑制。 第二，组织学转化。 部分肿瘤可能发生细胞状态改变，例如向小细胞肺癌方向转化。 第三，代谢重编程。 近年来研究发现，肿瘤细胞可能通过调整代谢方式适应药物压力。 这些机制说明，EGFR耐药并不是单一问题，而是肿瘤进化过程中多种变化共同作用的结果。 未来方向：从单药靶向走向精准联合 作者认为， 未来突破EGFR-TKI耐药， 需要更加深入理解每位患者的耐药原因。 可能方向包括： 根据耐药机制选择联合治疗； 利用分子检测寻找新的驱动变化； 开发针对旁路通路的新策略； 探索影响肿瘤微环境的新方法。 但这些方向目前仍处于研究阶段，不能简单理解为已经建立标准治疗方案。 EGFR精准治疗的发展史，本质上是一场药物研发与肿瘤进化之间的竞争。 第一代药物解决了“能否精准攻击EGFR敏感突变”的问题； 第三代药物较好地解决了T790M介导的耐药，并延长了部分患者的疾病控制时间； 但C797S、旁路激活、组织学转化和代谢重编程等新的耐药机制随之出现。 下一阶段需要面对的是如何根据具体耐药机制，实现更加精准、持久的综合控制。 本期核心决策关键词｜中英文学习对照（5个） EGFR酪氨酸激酶抑制剂｜EGFR tyrosine kinase inhibitor 获得性耐药｜acquired resistance T790M耐药突变｜T790M resistance mutation C797S突变｜C797S mutation 外显子20插入突变｜exon 20 insertion mutation 免责声明 本文仅依据该PDF原文进行医学科普解读，用于医学学习和信息交流，不构成诊断、治疗建议或用药推荐。 往期回顾： 进展后03 一文讲透奥希替尼耐药：机制、检测、方案分流（2025） 进展后02 19Del → T790M → cis-C797S：免疫＋抗血管＋化疗 15个月 进展后01 免疫治疗“卡壳”别急着换药：寡进展放疗可能帮你再赢一局 进展后07 EGFR-TKI耐药后出现一种新的MET14跳，单药赛沃替尼获得持续临床 进展后10 别等进展再补救：EGFR突变晚期肺癌“提前”局部治疗的Meta分析解读 进展后11 寡进展≠换药：脑部挽救后延续阿法替尼，并对原发灶巩固 SBRT 的时间轴复盘 进展后22 EGFR耐药后上免疫？312例真实世界：原发耐药+L858R更可能获益（2025 中国） 进展后23 顶刊综述｜EGFR突变非小细胞肺癌患者的个体化照护（2025.08） 进展后25 免疫控制超过6个月后又进展，局部治疗还有机会吗？63例耐药分析：82.5%表现为寡进展 进展后26 奥希替尼一线耐药后：真实世界研究看到哪些分岔路口？（2026.06） 进展后27 奥希替尼为什么最终会耐药？一张图看懂EGFR肺癌进展后的三条逃生路线 进展后12 双倍剂量奥希联合鞘射培美改善EGFR突变软脑膜转移的疗效：病例报告及文献综述 进展后13 携带S768I/V769L复合突变的患者从阿法替尼与奥希替尼治疗中获益（2026 中国） 进展后15 cis-C797S出现后怎么办？这份病例给出一个四联方案思路 进展后16 奥希替尼耐药后，活检要不要再做？真相告诉你！ 进展后17 免疫和化疗后都进展了，阿替利珠单抗+贝伐珠单抗比多西他赛更有戏？ 进展后18 从心包积液到脑转移消失：一例EGFR L858R后合并MET扩增肺癌的靶向接力 进展后19 EGFR突变肺癌耐药后怎么办？这项中国台湾II期研究把四药联合的价值讲透了 进展后20 EGFR靶向药耐药后怎么办？这例肺腺癌复查NGS揪出新型MET突变，赛沃又控住了 进展后21 EGFR突变奥希替尼进展后：单化疗，还是继续奥希替尼+化疗？PFS 9.0对4.5个月 进展后06 耐药不是终点：—联合靶向进展后再联合仍能控住（病例解读） 进展后08 非小细胞肺癌软脑膜转移研究进展：叙述性综述（2025 中国） 进展后09 极度幸运者 两次寡进展、两次放疗补刀：脆弱老年免疫续航，达到完全缓解（CR） 进展后05 极度幸运者 吉非控五年，奥希替尼+立体定向放疗进入CR状态