Tonghua Zhongsheng Pharmaceutical Co. Ltd.

IDC2024第六届化学创新药与改良型新药研发论坛议程发布（报名即将截止）：合作展位事宜请联系：李欣欣 158 0045 2389随着我国对创新药物研发的重视与投入，自主药物研发逐渐成为各大药企和科研机构争相追求的目标。自主研发小分子化学创新药需要深厚的基础研究积累、大量的资金投入和创新的研究方法，往往是新药研究中的风向标。本文通过查阅药渡网和药智网，并结合文献检索，总结了我国自2000年1月至2023年12月自主研制的小分子化学创新药：其中2023年15款，2022年5款，2021年13款，2000年-2023年12月份共计75款，详细结构式如下：1.阿泰特韦片/利托那韦片组合包装作用机制：3CL蛋白酶抑制剂中国批准适应症：治疗轻型、中型COVID-19的成年患者；批准时间：2023/11/23；申报公司：福建广生中霖生物技术;其他：商品名泰中定，按照药品特别审批程序，通过应急审评审批。全球另有4个3CL蛋白酶抑制剂已上市：辉瑞的奈玛特韦、盐野义的左可巴（商品名称：XOCOVA，通用名：Ensitrelvir）、海南先声药业的先诺欣和广东众生睿创生物科技的乐睿灵。2.伯瑞替尼作用机制：c-MET抑制剂中国批准适应症：用于治疗具有间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者。批准时间：2023年11月16日；申报公司：北京浦润奥生物科技有限责任公司;其他：2022年，伯瑞替尼治疗MET突变非小细胞肺癌的适应症获得美国FDA罕见病药品的认定。据CDE药物临床试验登记与信息公示平台，国内开展了12项伯瑞替尼相关临床试验，其中6项已完成，适应症涵盖非小细胞肺癌、神经胶质瘤、脑胶质瘤等。3. 甲磺酸贝福替尼胶囊作用机制：EGFR抑制剂中国批准适应症：用于既往经EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗出现疾病进展，并且伴随EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的治疗。批准时间：2023年5月29日；申报公司：贝达药业;其他：贝福替尼（代码：D-0316）原研公司益方生物，是一种靶向EGFR的酪氨酸激酶抑制剂，能够选择性抑制EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变激酶。甲磺酸贝福替尼胶囊的第2项适应症2023年9月28日获中国NMPA批准上市许可，用于具有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21（L858R）置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的一线治疗。4. 舒沃替尼作用机制：不可逆的选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂中国批准适应症：用于既往经含铂化疗出现疾病进展，或不耐受含铂化疗，并且经检测确认存在表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者；批准时间：2023年8月23日；申报公司：迪哲医药;其他：是迄今为止肺癌领域首个且唯一获得中、美两国药监部门双“突破性疗法认定”的国创新药。据CDE药物临床试验登记与信息公示，舒沃替尼片开展了8项临床研究，适应症包括非小细胞肺癌和非霍奇金B细胞淋巴瘤。2022年治疗EGFR20号外显子插入突变的NSCLC适应症获美国FDA突破性疗法认定。5. 伊鲁阿克作用机制：ALK/ROS1抑制剂中国批准适应症：主要用于既往接受过克唑替尼治疗后疾病进展或对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗；批准时间：2023年6月28日；申报公司：齐鲁制药;其他：目前，ALK抑制剂已经从第一代发展到第三代，使患者有了更多更好的治疗选择。二代ALK抑制剂阿来替尼、塞瑞替尼、恩沙替尼和布格替尼（Brigatinib。三代ALK抑制剂洛拉替尼（Lorlatinib）都显示出优于克唑替尼的疗效，并且阿来替尼、布格替尼和洛拉替尼（Lorlatinib）均被美国FDA批准为ALK阳性晚期NSCLC的标准一线治疗药物。目前国内已经批准了克唑替尼、塞瑞替尼、阿来替尼和恩沙替尼用于ALK阳性NSCLC的治疗。6. 磷酸瑞格列汀片作用机制：二肤基肤酶4(DPP-4) 抑制剂中国批准适应症：改善成人2型糖尿病患者的血糖控制；批准时间：2023/06/26；申报公司：恒瑞医药;其他：国内另有8种DPP-4抑制剂（即列汀类）的单方和复方制剂已获批上市许可。7. 安奈拉唑钠肠溶片作用机制：质子泵抑制剂中国批准适应症：治疗十二指肠溃疡；批准时间：2023/06/21；申报公司：轩竹医药科技;其他：据CDE临床试验登记平台，轩竹医药科技共登记7项临床研究，涵盖十二指肠溃疡、反流性食管炎、胃溃疡、辅助用于根除幽门螺旋杆菌4个适应症，其中6项临床研究已完成，1项适应症为反流性食管炎的与雷贝拉唑对照Ⅱ期临床研究正在进行中。8. 伏罗尼布片作用机制：多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂中国批准适应症：联用依维莫司用于既往接受过酪氨酸激抑制剂治疗的晚期肾细胞癌；批准时间：2023/06/07；申报公司：贝达药业;其他：伏罗尼布（代码：CM082）原研Xcovery公司，是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，对VEGFR2、KIT、PDGFR、FLT3和RET均有较强的抑制作用，主要通过抑制新生血管形成来发挥抗肿瘤作用，2018年，贝达药业获得该药全部适应症的国内外开发权益。伏罗尼布共登记13项临床试验，其中4项已完成，1项主动终止，8项进行中，适应症涵盖肾癌、胃癌、湿性年龄相关性黄斑变性、晚期实体瘤和急性髓系白血病。9. 甲磺酸贝福替尼胶囊作用机制：靶向表皮生长因子受体（EGFR）的酪氨酸激酶抑制剂，能够选择性抑制EGFR敏感突变和EGFR T790M耐药突变激酶。中国批准适应症：为既往使用EGFR-TKI耐药后产生T790M突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌；批准时间：2023年5月31日；申报公司：贝达药业;其他：商品名称赛美纳。是贝达药业和益方生物联合开发的一款 I 类新型口服第三代EGFR-TKI（表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂）。除了贝福替尼这颗新星，贝达药业在肺癌领域中还有埃克替尼、恩沙替尼等药物获得上市批准。其中，埃克替尼是一代EGFR-TKI，也是我国首个拥有自主知识产权的EGFR-TKI。2011 年，随着埃克替尼在国内获批上市，打破了进口药在EGFR突变NSCLC领域的垄断。而恩沙替尼是目前唯一具有中国自主产权的ALK-TKI。作为新型强效、高选择性的新一代ALK-TKI，恩沙替尼具有强大的疗效和安全性优势。恩沙替尼填补了我国ALK领域原研靶向药的空白，为更多ALK阳性NSCLC患者带来新的治疗选择。除此之外，贝达药业的第四代EGFR-TKI及针对TKI耐药患者治疗的EGFR-cMET双抗和Protac项目也在积极开发中。10. 奥磷布韦片作用机制：HCV NS5B RNA依赖性RNA聚合酶抑制剂中国批准适应症：与盐酸达拉他韦联用，治疗初治或干扰素经治的基因1、2、3、6型成人慢性丙型肝炎病毒(HCV)感染，可合并或不合并代偿性肝硬化；批准时间：2023/05/12；申报公司：南京圣和药业;其他：商品名称圣诺迪，与盐酸达拉他韦联用，不得作为单药治疗。。是一种HCV非结构蛋白5B（NS5B）依赖性RNA聚合酶抑制剂，与吉利德公司的丙肝治疗药物索磷布韦的靶点相同。11. 来瑞特韦片作用机制：3CL蛋白酶抑制剂中国批准适应症：治疗轻中度COVID-19的成年患者；批准时间：2023/03/21；申报公司：广东众生睿创生物科技;其他：商品名称乐睿灵。为口服3CL蛋白酶抑制剂，不需要与肝药酶抑制剂如利托那韦等联用。12. 谷美替尼作用机制：中国批准适应症：治疗具有间质-上皮转化因子(MET)外显子14 跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌；批准时间：2023年3月8日；申报公司：上海海和药物研究开发股份有限公司;其他：商品名称海益坦。由海和药物与中国科学院上海药物研究所合作研发，2021年9月被中国NMPA纳入突破性治疗品种名单，2022年1月获得美国FDA罕见病用药认定。13. 盐酸凯普拉生片作用机制：钾离子竞争性酸阻滞剂(P-CAB)中国批准适应症：十二指肠溃疡和反流性食管炎；批准时间：2023/02/14；申报公司：江苏柯菲平医药;其他：全球另有4个同靶点品种已获批上市许可。2022年9月，复星医药公司新闻宣布与江苏柯菲平医药合作，对盐酸凯普拉生进行全球开发，并获得其口服制剂和注射剂的独家商业化权利。14. 氢溴酸氘瑞米德韦片作用机制：RNA依赖性的RNA聚合酶 (RdRp)中国批准适应症：治疗轻中度COVID-19的成年患者；批准时间：2023/01/28；申报公司：上海旺实生物医药科技;其他：2023年1月28日通过应急审评审批程序全球首次获得中国NMPA附条件批准上市许可。是一种靶向RdRp的核苷类似物，其代谢产物116-NTP与瑞德西韦（Remdesivir）的主要活性代谢产物GS-443902相似，区别为GS-443902杂环上的一个氢原子位被氘原子取代。15. 先诺特韦片/利托那韦片组合包装先诺特韦结构式作用机制：3CL蛋白酶抑制剂中国批准适应症：治疗轻中度COVID-19的成年患者；批准时间：2023/01/28；申报公司：海南先声药业;其他：首个国产3CL靶点新冠口服小分子药物，先诺欣的首发报价不到辉瑞帕克洛维（商品名称：Paxlovid）（1890元/疗程）的40%、默沙东莫诺拉韦胶囊（1500元/疗程）的50%。先诺特韦（代码：SIM 0417、SSD8432）是一种3CL蛋白酶抑制剂，与辉瑞公司的奈玛特韦靶点相同。2021年11月，海南先声药业与中国科学院上海药物研究所和武汉病毒研究所签订技术转让协议，获得该产品的全球开发、生产和商业化独家权力。16. 甲苯磺酰胺注射液作用机制：主要靶点为Carbonic anhydrase II（CA2）、Carbonic anhydrase III（CA3）。通过促进溶酶体破裂、提高胞浆内过氧化氢活性及抑制线粒体ATP合成酶的活性，促进肿瘤细胞凝固性坏死；中国批准适应症：用于严重气道阻塞的中央型非小细胞肺癌的治疗；批准时间：2022年11月21日；申报公司：天津红日药业;其他：是我国首次批准的经纤维支气管镜肿瘤内局部注射的化学消融药物，也是首个适应症为减轻中央型非小细胞肺癌成人患者的重度气道阻塞的药物，填补了呼吸介入药物治疗的空白。该药由钟南山院士挂帅研发，最早在2003年11月21日由北京健达康新药开发有限公司递交临床申请，天津红日亚药业在2018年申请上市，在经历了将近5年的审评后终于获批上市。红日药业是国内中药配方颗粒龙头企业之一，联合钟南山、张伯礼等知名院士持续开展抗肿瘤、血必净治疗新冠肺炎、中成药二次开发关键技术的创新研究。目前，已拥有KB、 PD-L1等5个1类新药，在研项目30余个。17. 盐酸托鲁地文拉法辛缓释片（Toludesvenlafaxine，LY03005，若欣林）作用机制：为5-羟色胺（5-HT）、去甲肾上腺素（NE）和多巴胺（DA）三重再摄取抑制剂（SNDRI）；中国批准适应症：用于抑郁症的治疗；批准时间：2022年11月3日；申报公司：山东绿叶制药;其他：中国首个自主研发并拥有自主知识产权用于治疗抑郁症的化药1类创新药。是文拉法辛的前药，可以在人体内普遍存在的酯酶水解下快速转化为SNRI去甲基文拉法辛（ODV）显著改善患者焦虑状态、阻滞/疲劳症状、快感缺失和认知能力，促进社会功能恢复；而且具有良好的安全性和耐受性，不引起嗜睡，不影响性功能、体重和脂代谢。18. 林普利塞片（linperlisib，因他瑞）作用机制：高选择性PI3Kδ抑制剂；中国批准适应症：用于既往接受过至少两种系统性治疗的复发或难治滤泡性淋巴瘤成人患者；批准时间：2022年11月9日；申报公司：上海璎黎药业；其他：这是我国首个获批上市的高选择性PI3Kδ抑制剂。恒瑞医药于2021年2月对璎黎药业进行2000万美元股权投资（占总股本6.67%），并获得了林普利塞在大中华地区的联合开发权益以及排他性独家商业化权益。从2016年12月首次提交IND申请，到2022年11月国内获批上市，共历时6年时间。美国上市的同靶点药物因安全和风险问题而面临撤回批准的可能。19. 多格列艾汀（dorzagliatin tablets，HMS5552）作用机制：葡萄糖激酶激活剂（GKA）；中国批准适应症：1）单独用药治疗未经药物治疗的，2）或者在单独使用二甲双胍血糖控制不佳时，与二甲双胍联合使用，配合饮食和运动治疗成人2型糖尿病（T2DM）；批准时间：2022年10月8日；申报公司：华领医药;其他：中国首先上市的全球首创（First-in-class）新药，全球首个葡萄糖激酶激动剂。2021年全球成年糖尿病患者人数达到5.37亿，另有2.4亿人属于高危人群，相比2019年，糖尿病患者增加了7400万，增幅达16%。目前用于 T2DM 降糖药物主要有二甲双胍类、胰岛素类、磺酰脲类、噻唑烷酮类、GLP-1 类、DPPIV 抑制剂、α-糖苷酶抑制剂、SGLT2 抑制剂，它们单独用药或几类降糖药联合用药，但都无法达到长久控制血糖的作用。2011年12月，陈力博士立项第四代葡萄糖激酶激活剂项目，HMS5552就此诞生。2020年6月，HMM0301注册临床研究成功完成。华领医药成为全球第一家实现GKA临床开发的公司。20. 瑞维鲁胺片（艾瑞恩）作用机制：AR抑制剂；中国批准适应症：高瘤负荷的转移性激素敏感性前列腺癌（mHSPC）；批准时间：2022年6月29日；申报公司：恒瑞医药;其他：瑞维鲁胺片是一款第二代AR抑制剂，相较于第一代AR抑制剂具有更强的AR抑制作用，且无激动作用。2022年5月18日，恒瑞医药宣布成立Luzsana公司，负责该品种在北美、欧洲和日本地区的开发。21. 奥雷巴替尼片（Olverembatinib，耐立克）作用机制：BCR-ABL；中国批准适应症：TKI耐药后并伴有T315I突变的慢性期或加速期的成年慢性髓细胞白血病（CML）患者；批准时间：2021年11月25日；申报公司：亚盛医药;其他：中国首个第三代BCR-ABL抑制剂。分子结构由中国科学院广州生物医药与健康研究丁克团队设计、合成，后期由亚盛医药完成临床前、临床研发并获批上市。2008年立项，研发历时13年。22. 西格列他钠（商品名：双洛平/ Bilessglu）作用机制：PPAR全激动剂；中国批准适应症：单药适用于配合饮食控制和运动，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制；批准时间：2021年10月19日；申报公司：成都微芯药业有限公司。其他：全球首个PPAR全激动剂。该产品于2005年6月在中国获得药品临床试验批件；此后，该产品正式迈入临床研究阶段。2019年9月，微芯生物递交西格列他钠的新药上市申请并获得受理。此次该产品在中国获批，距离其首次获批临床已超过16年。23. 阿兹夫定（Azvudine）作用机制：核苷类逆转录酶和辅助蛋白Vif抑制剂；中国批准适应症：用于与核苷逆转录酶抑制剂及非核苷逆转录酶抑制剂联用，治疗高病毒载量的成年HIV-1感染患者；批准时间：2021年7月21日；申报公司：河南真实生物科技有限公司。其他：2013年4月30日，阿兹夫定获国家食品药品监督管理总局批准进入临床试验；该药由常俊标教授发明，河南真实生物科技有限公司、郑州大学、河南师范大学、河南省科学院高新技术研究中心共同研发。24. 艾诺韦林（Ainuovirine）作用机制：HIV-1非核苷类逆转录酶抑制剂。中国批准适应症：用于与核苷类抗逆转录病毒药物联合使用，治疗成人HIV-1感染初治患者。批准时间：2021年6月28日；申报公司：江苏艾迪药业股份有限公司；其他：是目前全球治疗HIV药物中第三代非核苷类逆转酶抑制剂，适用于治疗成人HIV-1感染患者。被豁免二期临床试验，从一期临床直接进入三期，然后从一期临床申请到2021年7月底首个销售单开出，仅仅用了五年。25. 海博麦布片（商品名：赛斯美）作用机制：用于肠道和肝细胞表面的尼曼匹克C1类1(NPC1L1)蛋白受体；中国批准适应症：作为饮食控制以外的辅助治疗，可单独或与HMG-CoA还原酶抑制剂（他汀类）联合用于治疗原发性（杂合子家族性或非家族性）高胆固醇血症，可降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B水平；批准时间：2021年6月28日；申报公司：浙江海正药业股份有限公司；其他：公开资料显示海正药业在该产品上的研发投入达2.89亿元。26. 艾米替诺福韦（Tenofovir Amibufenamide）作用机制：核苷类逆转录酶抑制剂；中国批准适应症：用于慢性乙型肝炎成人患者的治疗；批准时间：2021年6月23日；申报公司：江苏豪森药业集团有限公司；其他：艾米替诺福韦（Tenofovir Amibufenamide）是替诺福韦的亚磷酰胺药物前体。27. 赛沃替尼（Savolitinib）作用机制：MET抑制剂；中国批准适应症：用于含铂化疗后疾病进展或不耐受标准含铂化疗的、具有间质-上皮转化因子（MET）外显子14跳变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者；批准时间：2021年6月23日；申报公司：和记黄埔医药（上海）有限公司；其他：国内首个获批的高选择性MET抑制剂。28. 海曲泊帕乙醇胺作用机制：人血小板生成素受体(TPOR)激动剂；中国批准适应症：用于因血小板减少和临床条件导致出血风险增加的既往对糖皮质激素、免疫球蛋白等治疗反应不佳的慢性原发免疫性血小板减少症（ITP）成人患者，以及对免疫抑制治疗疗效不佳的重型再生障碍性贫血（SAA）成人患者。其中SAA适应症为附条件批准；批准时间：2021年6月17日；申报公司：江苏恒瑞医药股份有限公司；其他：恒瑞公司获批的第8个创新药；预计峰值销售有望超过10亿元。29. 多纳非尼作用机制：多激酶抑制剂类小分子抗肿瘤药物；中国批准适应症：用于既往未接受过全身系统性治疗的不可切除肝细胞癌患者；批准时间：2021年6月9日；申报公司：苏州泽璟生物制药股份有限公司；其他：中国第一款自主研发的氘代药物。30. 康替唑胺（Contezolid，商品名：优喜泰 ）作用机制：抑制细菌蛋白质合成过程中所必需的功能性70S起始复合体的形成；中国批准适应症：用于治疗对康替唑胺敏感的金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐药的菌株）、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的复杂性皮肤和软组织感染；批准时间：2021年6月2日；申报公司：上海盟科药业股份有限公司；其他：研发周期12年。31. 帕米帕利胶囊作用机制：PARP-1和PARP-2的强效、选择性抑制剂；中国批准适应症：用于既往经过二线及以上化疗的伴有胚系BRCA(gBRCA)突变的复发性晚期卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的治疗；批准时间：2021年5月7日；申报公司：百济神州（苏州）生物科技有限公司；其他：是国内首款获批用于治疗涵盖铂敏感及铂耐药复发性卵巢癌的PARP抑制剂，也是已知唯一非药物泵P-gp（P糖蛋白）底物的PARP抑制剂。32. 优替德隆注射液（商品名：优替帝）优替德隆分子结构式（推测结构，以权威发布为准）作用机制：促进微管蛋白聚合并稳定微管结构；中国批准适应症：用于既往接受过至少一种化疗方案的复发或转移性乳腺癌患者；批准时间：2021年3月15日；申报公司：成都华昊中天药业有限公司。其他：国内首个且唯一获批的埃坡霉素类抗肿瘤药物，结束了国内近三十年来除紫杉醇外无突破性化疗药物的局面。33. 甲磺酸伏美替尼作用机制：EGFR抑制剂；中国批准适应症：适用于既往经表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞性肺癌(NSCLC)成人患者的治疗；批准时间：2021年3月3日；申报公司：上海艾力斯医药科技股份有限公司；其他：艾力斯自主研发的第三代EGFR-TKI，也是其首个商业化产品。34.索凡替尼作用机制：VEGFR和FGFR1抑制剂；中国批准适应症：适用于无法手术切除的局部晚期或转移性、进展期非功能性、分化良好（G1、G2）的非胰腺来源的神经内分泌瘤；批准时间：2020年12月；申报公司：和记黄埔医药（上海）有限公司。35.奥布替尼作用机制：BTK 抑制剂；中国批准适应症：（1）既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者。（2）既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者；批准时间：2020年12月；申报公司：北京诺诚健华医药科技有限公司。36.磷酸依米他韦（东卫恩）作用机制：NS5A抑制剂；中国批准适应症：与索磷布韦联用，治疗成人基因1型非肝硬化慢性丙型肝炎；批准时间：2020年12月；申报公司：宜昌东阳光长江药业股份有限公司。37.环泊酚作用机制：GABAA受体；中国批准适应症：用于消化道内镜检查中的镇静；批准时间：2020年12月；申报公司：辽宁海思科制药（思舒宁） 有限公司。38.氟唑帕利（艾瑞颐）作用机制：PARP抑制剂；中国批准适应症：用于既往经过二线及以上化疗的伴有胚系BRCA突变（gBRCAm）的铂敏感复发性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌患者的治疗；批准时间：2020年12月；申报公司：江苏恒瑞医药股份有限公司。39.恩沙替尼作用机制：ALK抑制剂；中国批准适应症：用于此前接受过克唑替尼治疗后进展的或者对克唑替尼不耐受的间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性NSCLC患者的治疗；批准时间：2020年11月；申报公司：贝达药业股份有限公司。40.依达拉奉右旋莰醇（先必新）作用机制：清除自由基及改善血脑屏障；中国批准适应症：依达拉奉（抗氧化剂和自由基清除剂）和右旋莰醇（双环单萜类化合物，抑制脑缺血再灌注导致的炎性细胞因子TNF⁃α、IL⁃1β的表达和致炎蛋白COX⁃2、iNOS的表达）；批准时间：2020年7月；申报公司：南京先声东元制药有限公司。41.盐酸拉维达韦（新力莱）作用机制：NS5A抑制剂；中国批准适应症：联合利托那韦强化的达诺瑞韦钠片和利巴韦林，用于治疗初治的基因1b型慢性丙型肝炎病毒感染的非肝硬化成人患者，不得作为单药治疗；批准时间：2020年7月；申报公司：歌礼生物科技（杭州）有限公司。42.泽布替尼（百悦泽）作用机制：BTK选择性抑制剂；中国批准适应症：用于既往至少接受过一种治疗的成人套细胞淋巴瘤（MCL）患者和既往至少接受过一种治疗的成人慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）患者；批准时间：2020年6月；申报公司：百济神州（苏州）生物科技有限公司。43.甲磺酸阿美替尼（阿美乐）作用机制：EGFR抑制剂；中国批准适应症：用于既往经表皮生长因子受体（EGFR）酪氨酸激酶抑制剂（TKI）治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者；批准时间：2020年3月；申报公司：江苏豪森药业集团有限公司。44.苯环喹溴铵（必立汀）作用机制：选择性M胆碱能受体拮抗剂；中国批准适应症：用于改善变应性鼻炎引起的流涕、鼻塞、鼻痒和喷嚏症状；批准时间：2020年3月；申报公司：银谷制药有限责任有限公司。45.盐酸可洛派韦（凯力唯）作用机制：NS5A抑制剂；中国批准适应症：与索磷布韦联用，治疗初治或干扰素经治的基因1、2、3、6 型成人慢性丙型肝炎病毒（HCV）感染，可合并或不合并代偿性肝硬化；批准时间：2020年2月；申报公司：北京凯因格领生物技术有限公司。46.甲苯磺酸瑞马唑仑（瑞倍宁）作用机制：GABAA受体拮抗剂；中国批准适应症：用于常规胃镜检查的镇静；批准时间：2019年12月；申报公司：江苏恒瑞医药股份有限公司。47.甲磺酸氟马替尼（豪森昕福）作用机制：Bcr⁃Abl酪氨酸激酶抑制剂；中国批准适应症：用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期成人患者；批准时间：2019年11月；申报公司：上海翰森生物医药科技有限公司。48.甘露特钠（九期一）作用机制：肠道菌群；中国批准适应症：轻度至中度阿尔茨海默病；批准时间：2019年11月；申报公司：上海绿谷制药有限公司。49.可利霉素（必特）作用机制：大环内酯类抗生素；中国批准适应症：上呼吸道感染；批准时间：2019年6月；申报公司：沈阳同联集团有（限公司。50.本维莫德（欣比克）作用机制：细胞因子受体拮抗剂；中国批准适应症：用于局部治疗成人轻至中度稳定性寻常型银屑病；批准时间：2019年6月；申报公司：广东中昊药业有限公司。51.罗沙司他（爱瑞卓）作用机制：低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂；中国批准适应症：用于治疗正在接受透析治疗的患者因慢性肾脏病（CKD）引起的贫血；批准时间：2018年12月；申报公司：珐博进（中国）医药技术开发有限公司。52.呋喹替尼（爱优特）作用机制：VEGFR抑制剂；中国批准适应症：适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗，以及既往接受过或不适合接受抗VEGF治疗、抗EGFR治疗（RAS野生型）的转移性结直肠癌患者；批准时间：2018年9月；申报公司：和记黄埔医药（上海）有限公司。53.吡咯替尼（艾瑞妮）作用机制：HER2、EGFR双靶点的酪氨酸激酶抑制剂；中国批准适应症：联合卡培他滨，适用于治疗HER2阳性、既往未接受或接受过曲妥珠单抗的复发或转移性乳腺癌患者；批准时间：2018年8月；申报公司：江苏恒瑞医药股份有限公司。54.达诺瑞韦钠（戈诺卫）作用机制：NS3/4A蛋白酶抑制剂；中国批准适应症：丙型肝炎；批准时间：2018年6月；申报公司：歌礼药业（浙制剂江）有限公司。55.艾博韦泰（艾可宁）作用机制：HIV融合抑制剂；中国批准适应症：用于治疗经其他多种抗逆转录病毒药物治疗仍有HIV⁃1病毒复制的HIV⁃1感染者；批准时间：2018年5月；申报公司：前沿生物药业（南京）股份有限公司。56.盐酸安罗替尼（福可维）作用机制：小分子酪氨酸激酶抑制剂；中国批准适应症：VEGFR/PDGFR/FGFR/C⁃KIT等多靶点酪氨酸激酶抑制剂；批准时间：2018年5月；申报公司：正大天晴药业集团股份有限公司。57.海姆泊芬（复美达）作用机制：光敏剂；中国批准适应症：用于鲜红斑痣的治疗；批准时间：2016年12月；申报公司：上海复旦张江生物医药股份有限公司。58.苹果酸奈诺沙星（太捷信）作用机制：II型DNA拓扑异构酶抑制剂；中国批准适应症：用于治疗社区获得性细菌性肺炎；批准时间：2016年5月；申报公司：浙江医药股份有限公司/太景生物科技股份有限公司。59.西达本胺（爱谱沙）作用机制：组蛋白去乙酰化酶抑制剂；中国批准适应症：用于治疗既往至少接受过一次全身化疗的复发或难治的外周T 细胞淋巴瘤（PTCL）患者；批准时间：2014年12月；申报公司：深圳微芯生物科技有限责任公司。60.甲磺酸阿帕替尼（艾坦）作用机制：VEGFR⁃2抑制剂；中国批准适应症：用于治疗既往至少接受过2种系统化疗后进展或复发的晚期胃腺癌或胃⁃食管结合部腺癌患者；批准时间：2014年12月；申报公司：江苏恒瑞医药股份有限公司。61.吗啉硝唑（迈灵达）作用机制：DNA合成抑制剂；中国批准适应症：用于妇科炎症治疗（盆腔炎）以及联合手术治疗化脓性阑尾炎、坏疽性阑尾炎；批准时间：2014年2月；申报公司：江苏豪森药业集团有限公司。62.阿利沙坦酯（信立坦）作用机制：血管紧张素II受体拮抗剂；中国批准适应症：用于轻、中度原发性高血压的治疗；批准时间：2012年7月；申报公司：上海艾力斯医药科技有限公司。63.艾拉莫德（艾得辛）作用机制：核因子NF⁃κB活化作用抑制剂；中国批准适应症：类风湿性关节炎；批准时间：2011年8月；申报公司：先声药业集团有限公司。64.盐酸埃克替尼（凯美纳）作用机制：EGFR抑制剂；中国批准适应症：单药适用于治疗EGFR敏感突变的局部晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗；单药可试用于治疗既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性NSCLC，既往化疗主要是指以铂类为基础的联合化疗；术后辅助治疗；批准时间：2011年4月；申报公司：贝达药业股份有限公司。65.艾瑞昔布（恒扬）作用机制：COX⁃2抑制剂；中国批准适应症：用于缓解骨关节炎的疼痛症状；批准时间：2011年5月；申报公司：江苏恒瑞医药股份有限公司。66.盐酸安妥沙星（优朋）作用机制：抑细菌拓扑异构酶II抑制剂；中国批准适应症：用于治疗细菌感染引起的慢性支气管炎的急性发作（AECB）、急性肾盂肾炎（AP）、急性膀胱炎和多发业性毛囊炎；批准时间：2009年4月；申报公司：中国安徽环球药业。67.艾普拉唑（壹丽安）作用机制：质子泵抑制剂；中国批准适应症：十二指肠溃疡；批准时间：2007年12月；申报公司：丽珠集团。68.盐酸槐定碱作用机制：作用机制不明；中国批准适应症：试用于不能耐受标准化疗的恶性滋养细胞肿瘤的治疗；批准时间：2005年8月；申报公司：通化中盛药业有限公司。69.盐酸博安霉素（业立宁）作用机制：作用机制不明；中国批准适应症：头颈部恶性肿瘤；批准时间：2004年6月；申报公司：辽源迪康药业。70.三苯双脒（力卓）作用机制：广谱肠道驱虫药；中国批准适应症：用于治疗钩虫（尤其是美洲钩虫）、蛔虫感染；批准时间：2004年4月；申报公司：山东新华制药股份有限公司。71.血卟啉（喜泊分）作用机制：作用机制不明；中国批准适应症：用于治疗口腔、膀胱等部位和表浅癌症；批准时间：2003年9月；申报公司：重庆市华鼎现代生物制药有限责任公司。72.甘氨双唑钠（希美纳）作用机制：作用机制不明；中国批准适应症：适用于对头颈部肿瘤、食管癌、肺癌等实体肿瘤进行放射治疗的病人；批准时间：2002年11月；申报公司：广州莱泰制药有限公司。73.丁苯酞（恩必普）作用机制：双孔钾通道抑制剂；血小板聚集抑制剂；中国批准适应症：急性缺血性脑卒中；批准时间：2002年9月；申报公司：石药集团欧意药业有限公司。74.爱普列特（川流）  作用机制：选择性的和非竞争性的类固醇Ⅱ型5α⁃还原酶抑制剂；中国批准适应症：用于治疗良性前列腺增生症；批准时间：2001年1月；申报公司：江苏联环药业。75.双环醇（百赛诺）作用机制：作用机制不明；中国批准适应症：用于治疗慢性肝炎所致的氨基转移酶升高；批准时间：2001年9月；申报公司：北京协和药厂。小结长期以来，我国的原研药主要依赖进口，而从本土出口海外的药品则多为原料药或仿制药，总体对全球医药创新体系的贡献相对较小。近年，随着改革开放的深化与综合国力的提升，我国医药行业加快转型升级，尤其在药改、医改的利好政策驱动下，制药业兴起创新浪潮，大批科学家归国投入新药研发，为医药产业从仿制转向创新、从本土走向全球，注入了可持续发展的活力，自主研发新药逐年增加。参考资料：[1] 药渡数据库[2] 药智网[3] 精准药物ENDIDC2024第六届化学创新药与改良型新药研发论坛：聚焦Protac、分子胶、CNS、小分子GLP-1、改良型新药研发。合作展位事宜请联系：李欣欣 158 0045 2389戳这里，阅读原文立即领取免费参会入场券

经湖北省药品监督检验研究院等10家药品检验机构检验，标示为瑞阳制药股份有限公司等16家企业生产的乙酰半胱氨酸注射液等19批次药品不符合规定。现将相关情况通告如下： 一、经辽宁省药品检验检测院检验，标示为上海迪冉郸城制药有限公司生产的1批次依托红霉素颗粒不符合规定，不符合规定项目为含量测定。 经湖北省药品监督检验研究院检验，标示为瑞阳制药股份有限公司生产的2批次乙酰半胱氨酸注射液不符合规定，不符合规定项目为硫化氢。 经广东省药品检验所检验，标示为通化中盛药业有限公司生产的2批次龙泽熊胆胶囊不符合规定，不符合规定项目为性状、崩解时限。 经山东省食品药品检验研究院检验，标示为天津中新药业集团股份有限公司达仁堂制药厂生产的1批次人参健脾丸不符合规定，不符合规定项目为装量差异。 经西藏自治区食品药品检验研究院检验，标示为西藏昌都藏药厂生产的1批次十五味黑药丸不符合规定，不符合规定项目为重量差异、微生物限度。 经河南省食品药品检验所检验，标示为哈尔滨松山堂药业有限公司、四川九威阁中药饮片有限公司生产的2批次艾叶不符合规定，不符合规定项目均为含量测定。 经四川省药品检验研究院（四川省医疗器械检测中心）检验，标示为湖北民泰药业有限责任公司生产的1批次川牛膝不符合规定，不符合规定项目为性状。 经中国食品药品检定研究院检验，标示为江苏东莲药业有限公司、安徽省万生中药饮片有限公司、湖南省松龄堂中药饮片有限公司生产的3批次菊花不符合规定，不符合规定项目均为禁用农药残留量。 经甘肃省药品检验研究院检验，标示为广州市伟达中药饮片有限公司、四川原上草中药饮片有限公司、四川云亳堂药业有限公司生产的4批次茜草不符合规定，不符合规定项目包括性状、显微鉴别、浸出物；标示为四川欣康中药饮片有限公司生产的1批次茜草（茜草炭）不符合规定，不符合规定项目为性状。 经安徽省食品药品检验研究院检验，标示为樟树市庆仁中药饮片有限公司生产的1批次桃仁（桃仁）不符合规定，不符合规定项目为羰基值。 二、对上述不符合规定药品，药品监督管理部门已要求相关企业和单位采取暂停销售使用、召回等风险控制措施，对不符合规定原因开展调查并切实进行整改。 三、国家药品监督管理局要求相关省级药品监督管理部门依据《中华人民共和国药品管理法》，组织对上述企业和单位存在的涉嫌违法行为立案调查，并按规定公开查处结果。 特此通告。 附件：1.19批次不符合规定药品名单 2.不符合规定项目的小知识 国家药监局 2022年7月6日国家药品监督管理局2022年第32号通告附件1.docx国家药品监督管理局2022年第32号通告附件2.docx