冠科美博发布c-MET小分子抑制剂癌症II期临床试验积极成果

冠科美博（Apollomics）近日公布了其在研c-MET小分子抑制剂vebreltinib（APL-101）在2期临床试验SPARTA中的积极初步数据，用于治疗非中枢神经系统（CNS）MET融合实体瘤患者。

本次关键的SPARTA试验是一项多中心、多队列、开放标签的2期临床研究，旨在评估vebreltinib在MET变异肿瘤中的疗效和安全性。截止至2024年7月31日，该研究共纳入了14名非CNS MET融合实体瘤患者，包括六例非小细胞肺癌（NSCLC）、两例肝内胆管癌、以及各一例结肠癌、胰腺癌、乳腺癌、头颈癌、食道癌和肺肉瘤样癌患者。

分析结果显示，根据RECIST v1.1标准评估，这14名可评估患者的客观缓解率（ORR）为43%。在这些患者中，有6名表现出缓解，包括一名三线转移性NSCLC患者达到完全缓解，以及五名部分缓解患者（三名NSCLC患者、一名胰腺癌患者和一名肝内胆管癌患者）。研究还显示患者的中位总生存期（OS）为12.4个月，中位无进展生存期为4.5个月，中位缓解持续时间为5.6个月，中位达成缓解时间为3.7个月。其中，最长的缓解持续时间为18个月，该患者目前仍在继续治疗。

Vebreltinib是一种口服的c-MET小分子抑制剂，具有高效、高生物利用度和选择性。其通过与ATP位点竞争性结合，阻断酪氨酸激酶磷酸化，从而抑制c-MET激酶的活性，进一步阻断HGF/c-MET信号轴的异常激活。该信号轴在肿瘤的生长、增殖以及对某些靶向疗法（如奥希替尼）产生耐药性方面起关键作用。Vebreltinib在多种临床前c-MET失调的人类胃癌、肝癌、胰腺癌和肺癌异种移植动物模型以及患者来源的异种移植模型（PDX）中表现出强大的肿瘤抑制作用。

冠科美博由连续创业者余国良博士联合创建，目前已经建立了一条包含10种肿瘤学在研药物的研发管线，其中5款在研疗法已进入临床开发阶段。

这些初步数据展示了vebreltinib在非CNS MET融合实体瘤中的潜力，并为将来进一步的研究和应用提供了有力的支持。未来，该药物有望为这些患者群体带来新的治疗选择。