Vebreltinib

伯瑞替尼肠溶胶囊（商品名：万比锐®）是中国原研、高选择性c-MET小分子抑制剂，由北京浦润奥生物/鞍石生物研发，2023年11月附条件获批上市。 基本信息 通用名：伯瑞替尼肠溶胶囊（Vebreltinib Enteric Capsules） 商品名：万比锐® 规格：25mg（国药准字H20230028）、100mg（国药准字H20230027） 性状：肠溶胶囊，蓝帽白体，内容物白色至淡黄色颗粒 靶点：c-MET（间质 - 上皮转化因子受体） 获批适应症 MET外显子14跳变的局部晚期/转移性NSCLC（2023-11，附条件）； 既往治疗失败、PTPRZ1-MET融合阳性的IDH突变型胶质母细胞瘤（2024-04，完全获批） MET扩增（GCN≥6）的局部晚期/转移性NSCLC（2025-06，附条件，全球首个MET扩增单药适应症） 用法用量（NSCLC） 推荐剂量：200mg 每日两次（BID），空腹服用（餐前≥2小时、餐后≤0.5小时禁食，可饮水）； 服用方式：整粒吞服，勿咀嚼/压碎；漏服不补，呕吐不补； 剂量调整：依毒性分级可减至 150mg BID 或 100mg BID；必要时暂停或停药。 关键疗效（NSCLC） MET外显子14跳变：单臂研究ORR 75%，mPFS 14.1个月，mOS 20.7个月； MET扩增（GCN≥6）：初治ORR 77.1%，经治ORR 70.6%，mDoR 15.9个月。 常见不良反应（≥20%） 外周水肿、血白蛋白降低（最常见）； 其他：肝酶升高、QT间期延长、脂肪酶/淀粉酶升高、皮疹、疲乏等； 处置：31.2% 暂停、15.3% 减量、12.7% 永久停药（多因水肿、肝损伤）。 核心优势 高选择性：精准抑制c-MET，脱靶毒性低； 强入脑性：肠溶 + 环丙基修饰，血脑屏障渗透率高，脑转移/胶质瘤有效； 全球领先：首个获批MET扩增NSCLC单药治疗的靶向药。 上市情况 注册与受理情况 临床试验情况 国内已获批 4 款 MET 抑制剂：伯瑞替尼、赛沃替尼、谷美替尼、卡马替尼 伯瑞替尼：全球唯一MET扩增单药获批 + 唯一胶质瘤获批，覆盖三大适应症，入脑最强。 赛沃替尼：国内首个上市，目前仅限ex14跳变NSCLC，后线为主。 谷美替尼：中国原研、中日双获批，仅限ex14跳变NSCLC。 卡马替尼：全球首个（FDA 2020），中国 2024年上市，仅限ex14跳变 NSCLC（一线）。 专利情况 核心专利（中国） 化合物专利：2012-12-31（优先权）申请，2013-12-30进入中国，2032-09到期。权利人：北京浦润奥生物（鞍石生物全资子公司） 晶型/盐型专利：甲苯磺酸盐晶型，申请号CN202210110391.7，2022-01-29申请，2042年到期。 制备方法/中间体专利：多件申请（如CN202310811951.6），覆盖合成路线、关键中间体、纯化工艺，2043年后到期。 医药用途专利：覆盖MET ex14跳变NSCLC、MET扩增NSCLC、PTPRZ1-MET融合胶质瘤三大适应症。2032年后到期。 全球专利布局 核心化合物专利：PCT国际申请，覆盖中、美、欧、日、韩等主要市场 权利人：鞍石生物（全球权益） 到期：各国同族专利2032–2033年陆续到期 专利壁垒 核心化合物专利至2032年，仿制药最早2032年后方可申报（不考虑专利挑战）。 晶型/制备/用途专利形成多层保护，延长实际独占期至2042 年后。 无专利纠纷/无效挑战，稳定性高。 与竞品专利到期对比（国内 MET-TKI） 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 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