PTSD affects approximately 22% of Veterans who have served in Iraq and Afghanistan. Symptoms of PTSD may include re-experiencing, avoidance of trauma reminders, negative thoughts or feelings, and hyperarousal, such as increased startle reactivity and disturbed sleep. Treatments for PTSD are based on fear extinction principles in which individuals are repeatedly exposed a feared cue in the absence of danger, resulting in diminishing physiological reactions, a process believed to underlie recovery from PTSD. Studies suggest that orexin, a wake-promoting neuropeptide, may enhance fear extinction. This study will examine whether suvorexant, a selective orexin-receptor antagonist, will enhance fear extinction in Veterans with PTSD and insomnia. Finding a role for orexins in fear extinction will support the rationale for its further evaluation in the treatment of PTSD. Suvorexant is an accessible, safe medication that has been well-established in treating insomnia. It has outstanding promise for treating common and distressing symptoms in Veterans with PTSD.

开始日期2026-03-01

申办/合作机构

VA Office of Research and Development

ACTRN12625001226493

/ Not yet recruiting临床2期IIT

SAILOR (SuvorexAnt for Insomnia and aLcohOl use disordeR): An open label pilot feasibility trial of suvorexant for the management of comorbid insomnia and alcohol use disorder

开始日期2026-02-01

申办/合作机构

Eastern Health

NCT07214207

/ Recruiting临床2期IIT

Orexin Receptor Antagonism for the Treatment of Alcohol Use Disorder and Stress-Related Drinking

The goal of this clinical trial is to learn if, how, and for whom suvorexant (SUV) works to treat alcohol use disorder (AUD). The main questions it aims to answer are:
* Is SUV effective for AUD?
* Does SUV dampen stress reactivity?
* Can the researchers develop a biomarker for SUV treatment response?
Researchers will compare SUV to a placebo (a look-alike substance that contains no drug) to see if drug SUV works to treat AUD.
Participants will:
* Take 10mg capsules of SUV or a placebo orally each night before bedtime for 8-weeks.
* Visit the laboratory before (baseline), 4-weeks (mid-point), and 8-weeks (end-point) after taking SUV or placebo that include the psychophysiological stress paradigm (electromyography; EMG).
* Complete daily reports of medication adherence, side-effects, sleep, alcohol use, and mood will be collected via smartphones during the 8-week medication trial.

开始日期2025-12-04

申办/合作机构

The Ohio State University

[+1]

100 项与舒沃雷生相关的临床结果

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506

项与舒沃雷生相关的文献（医药）

2026-04-01·EUROPEAN NEUROPSYCHOPHARMACOLOGY

Emerging neurobiological targets in psychiatric treatment

Review

作者: Berk, Michael ; Govinnage, Janani ; Giorlando, Frank ; De Zoysa, Agampodi Ishan ; Narayanaswamy, J C ; Dodd, Seetal

Despite significant advancements in psychopharmacology, there are inadequate treatment options for many psychiatric disorders, including major depressive disorder, bipolar disorder, schizophrenia, and anxiety disorders. This review explores emerging neurobiological targets beyond conventional monoaminergic approaches, focusing on sodium channels, Neuropeptide Y (NPY), Neurokinin 1 (NK1) receptors, P2 × 7 purinergic receptors, Sigma-1 receptors, and Orexin. Recent evidence suggests that sodium channel modulators, such as evenamide, may offer therapeutic benefits for treatment-resistant schizophrenia by stabilizing glutamatergic neurotransmission. NPY-based therapies have potential in stress-related disorders, foreshadowing rapid anxiolytic and antidepressant effects through modulation of the stress response. NK1 receptor antagonists, although inconsistent in mood disorders, show promise in addiction treatment by reducing substance cravings. The P2 × 7 receptor, a key regulator of neuroinflammation, has been implicated in mood disorders, and its pharmacological inhibition may provide neuroprotective benefits. Additionally, Sigma-1 receptor agonists, including Blarcamesine and Pridopidine, have shown neuroprotective and cognitive-enhancing properties, making them attractive candidates for psychiatric and neurodegenerative disorders. Orexin receptor antagonists, such as suvorexant and seltorexant, have potential in mood disorders and substance dependence, highlighting the broader therapeutic applications of targeting the orexinergic system. While these emerging therapeutic targets hold promise, challenges remain in translating preclinical findings into effective clinical applications. Large-scale, placebo-controlled trials are necessary to establish their efficacy and safety. The identification of biomarkers for patient stratification will be critical in the hitherto elusive goal of developing precision medicine approaches. Targeted pharmacological interventions offer a path toward more effective, well-tolerated, and potentially individualized treatment options for patients with severe mental illness.

2026-03-01·INTERNATIONAL JOURNAL OF LEGAL MEDICINE

Fatal atomoxetine overdose in Japan: a forensic autopsy case report

Article

作者: Yamada, Chiho ; Nara, Akina ; Takagi, Tetsuya ; Suyama, Manami ; Kozakai, Yu

Atomoxetine has been widely used worldwide for treating attention-deficit/hyperactivity disorder. In Japan, it has been prescribed since 2009 for children and since 2012 for adults. However, no forensic autopsy cases have been reported wherein atomoxetine was identified as the primary cause of death from acute intoxication. This report describes a case of fatal acute atomoxetine intoxication in a woman in her late 20s. Prior to her death, the patient had taken several prescribed medications including atomoxetine. Cardiac blood screening, performed using a semi-quantitative analysis, detected 7-aminoflunitrazepam, 7-aminonitrazepam, allylisopropylacetylurea, aripiprazole, atomoxetine, bromazepam, and suvorexant. Among these substances, the blood concentrations of atomoxetine and bromazepam exceeded their respective therapeutic ranges previously reported in the literature. A validated quantitative analysis of two compounds was performed using ultra-high-performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry. The atomoxetine and bromazepam concentrations were 23.2 and 0.71 µg/mL in femoral blood and 24.0 and 0.78 µg/mL in cardiac blood. In conclusion, the cause of death was primarily due to acute atomoxetine intoxication, with bromazepam excluded as a direct contributing factor.

2026-02-01·EUROPEAN JOURNAL OF PHARMACOLOGY

Sleep, wake, and signaling: Functional profiling of orexin agonists and antagonists using newly developed orexin β-arrestin 2 and miniGαq recruitment assays

Article

作者: Decker, Michael ; Mori, Silvia ; Deventer, Marie H ; Stove, Christophe P ; Angermann, Marcus

The excitatory neuropeptides orexin-A and -B interact with their target G protein-coupled receptors (GPCRs), the orexin 1 and orexin 2 (OX₁ and OX₂) receptors, which are widely expressed throughout the central nervous system. The orexin system plays a critical role in regulating several physiological processes such as sleep-wake cycles, feeding behaviour, and arousal, and is implicated in a variety of (neurological) disorders. In particular dysregulation of the orexin system is linked to sleep disorders such as narcolepsy (often associated with orexin deficiency) and insomnia (characterized by an overactivity of sleep-wake regulation). This has prompted a growing interest in orexin-targeting therapeutics. This study is the first to report the development of four OX₁ and OX₂ receptor luminescence bioassays based on functional complementation of a split-nanoluciferase enzyme, capable of monitoring β-arrestin 2 (βarr2) and Gα_q recruitment to activated OX₁ and OX₂ receptors. These assays were successfully applied to evaluate the pharmacological profiles of both agonists and antagonists, including the endogenous ligands orexin-A and -B, the clinically approved small molecule antagonists suvorexant and daridorexant, as well as EMPA (N-ethyl-2-[(6-methoxy-pyridin-3-yl)-(toluene-2-sulphonyl)-amino]-N-pyridin-3-ylmethyl-acetamide) and four other compounds described in literature to act at orexin receptors. The obtained receptor activation patterns and selectivity profiles were consistent with literature data, indicating the reliability and robustness of the assay systems. Overall, the newly developed assays expand the toolkit for orexin receptor research by allowing the characterization of both agonists and antagonists, thereby contributing to the functional characterization of potential new drug candidates for various pathological conditions.

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项与舒沃雷生相关的新闻（医药）

2026-03-27

·终身学习-星辰如梦

【药品分享】拉尼兰诺片——口服泛PPAR激动剂

Lanifibranor（拉尼兰诺）片是一款由法国Inventiva公司研发的口服泛PPAR激动剂，目前全球尚未正式上市，正处于NASH适应症III期临床关键阶段。基本信息通用名：Lanifibranor（拉尼兰诺）药物类别：泛PPAR受体激动剂（均衡激活PPARα/δ，部分激活PPARγ）研发公司：Inventiva（法国）中国权益：正大天晴（中国生物制药）于2022年9月获得大中华区（大陆、港澳台）开发、生产、商业化权益主要适应症：非酒精性脂肪性肝炎（NASH/MASH）（伴有肝纤维化）剂型规格：400mg片剂（每日一次口服）作用机制与临床优势三重作用机制 PPARα：调节脂质代谢，降低肝脏脂肪（ steatosis） PPARγ：抗炎、改善胰岛素抵抗 PPARδ：抗纤维化、改善线粒体功能 IIb期（NATIVE）关键结果（发表于NEJM） NASH逆转且纤维化不恶化：49%（安慰剂29%）纤维化改善≥1期且NASH不恶化：42%（安慰剂24%）同时改善：转氨酶、血糖、血脂、胰岛素抵抗安全性：耐受性好，主要为轻度胃肠道反应上市情况 Lanifibranor（拉尼兰诺）是目前全球NASH领域进度最领先的口服泛 PPAR激动剂，也是首个在II期同时显著改善NASH与肝纤维化的药物。全球尚未上市，中美欧均处于III期关键阶段；中国由正大天晴主导开发，已获突破性治疗认定。美国FDA：已授予突破性疗法认定（BTD）+快速通道资格；关键III期试验NATiV3正在进行中（针对F2/F3期肝纤维化NASH）。欧盟EMA：已获优先药物资格（PRIME）；同步推进III期与上市准备。中国（NMPA）注册申报情况： 2023年3月临床申请获受理；2023年7月拟纳入突破性治疗药物程序。临床试验情况专利情况 Lanifibranor（拉尼兰诺）由法国Inventiva公司拥有全球核心专利，专利壁垒极强，核心化合物专利至2039年到期。中国由正大天晴获得独家授权。核心化合物专利：基础专利WO2007026097（PCT）；中国同族专利CN101277919B 专利权人：Inventiva S.A.（法国）申请日：2006年8月8日到期日：2026年8月7日各国调整后到期日：2039年11月8日（美/欧/日/中，含期限调整）保护化合物、晶型、盐、水合物、制备方法、所有适应症（NASH/MASH、纤维化、肝硬化、代谢疾病）、制剂、联合用药。专利号：CN101277919B 保护Lanifibranor化合物、药用盐、异构体。申请日：2006-08-08 授权日：2010-06-02 法定到期日：2026-08-07 调整后到期日：2039-11-08（含专利期限补偿PTE）晶型专利：CN117794926A（2024 公开，Inventiva）保护多种晶型、制备、用途（NASH）。用途专利：CN101848690B 保护治疗NASH、肝纤维化、肝硬化。制剂专利：CN107277396B 保护400mg片剂、缓释制剂、每日一次方案。联合用药专利：CN110547695A 保护与GLP-1、FXR激动剂联用。专利壁垒极高壁垒，仿制药极难突破：多层保护：化合物 → 晶型 → 制剂 → 用途 → 联合用药超长保护期：核心至2039年，外围至2045年+ 中国授权稳固：正大天晴获完整专利实施权侵权风险：任何厂家2039年前生产、进口Lanifibranor均侵权；规避设计难度大（PPAR 泛激动剂结构特异性强）。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH）的 α1 - 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临床3期突破性疗法专利侵权

2026-03-27

·小药说药

GPCR药物发现：新药、新靶点与新适应症

-01- 引言 G蛋白偶联受体（GPCR）构成了最大的药物靶标家族之一，反映了它们在众多病理生理过程中的参与度。本文综述了GPCR超家族的药物发现趋势，涵盖了已获得监管批准或正在临床试验中研究的化合物、靶点和适应症。分析发现，目前有516种获批药物靶向GPCR，占所有获批药物的36%。这些药物作用于121个GPCR靶点，占所有非感官GPCR的三分之一。此外，针对133个GPCR（包括30个新靶点）的337种药物正处于临床试验阶段，这表明未来获批药物的数量将持续增长。 -02- 一、历史背景 GPCR形成一个包含约800种膜蛋白的超家族，它们被细胞外刺激激活，共享典型的七螺旋跨膜结构域，并主要与细胞内转导蛋白（如G蛋白和抑制蛋白）偶联。大多数GPCR具有共同的进化起源，共同参与复杂的信号系统，调节无数的生理和病理生理过程。因此，GPCR一直是所有主要治疗领域的常用靶标，超过30%的获批药物靶向GPCR。 GPCR相关药物开发的历史可以追溯到“GPCR”一词被创造之前。最早有文献记载的GPCR作用制剂研究可追溯到19世纪，描述了1805年吗啡和1875年毛果芸香碱的分离及医疗应用。20世纪中叶，发现了由被称为“肾上腺素能受体”的实体介导的肾上腺素分子功能。1980年代末和1990年代，药物-靶标相互作用理解的进步揭示了配体不仅可以选择性激活特定受体，还可以选择性触发不同的细胞内转导蛋白，这为“偏向信号”这一新范式铺平了道路。此外，研究显示配体可以结合在生理配体结合位点（“正构”位点）之外的远处“变构”位点，这些机制为设计副作用更少的药物提供了机会。 2000年牛视紫红质和2007年β2 -肾上腺素能受体的首批X射线晶体结构的报道，揭示了其整体高分辨率架构，提供了机制见解并使基于结构的药物设计成为可能。近年来，随着冷冻电子显微镜和核磁共振技术的进步，针对GPCR的生物制剂（如单克隆抗体）研发也获得了动力，2018年FDA批准了首个靶向GPCR的单抗Erenumab用于预防偏头痛。 -03- 二、获批药物与靶点概览 1. 获批药物统计目前在北美、欧洲、亚洲和澳大利亚市场上有516种不同的药物靶向GPCR用于治疗。这些靶向GPCR的药物约占所有获批药物的36%，略高于此前报道的30-33%。在过去5年（自2019年以来），有37种靶向GPCR的新药获得批准，其中包括7个首次获批的受体：胃抑制多肽（GIP）受体（GIPR）、GPRC5D、C5A、神经激肽-3（NK3）以及黑素皮质素受体3、4和5（MC3/4/5）。最近批准的是KarXT（Cobenfy），这是一种xanomeline（M4毒蕈碱乙酰胆碱受体选择性激动剂）和trospium（外周毒蕈碱拮抗剂）的组合，是首个治疗精神分裂症的同类药物。 2. 临床试验中的药物基于ClinicalTrials.gov的数据，目前有337种药物正处于临床试验阶段，其中172种为新药，165种为老药新用药物。在新药中，分别有51、76和45种药物进入了I期、II期和III期临床试验。 3. 靶点分布总体而言，已有121个GPCR被“成药化”，即成为获批药物的靶点，占所有362个非感官人类GPCR的三分之一。此外，目前有133个GPCR正被临床试验中的药物靶向，其中30个尚未有获批药物靶向它们。值得注意的是，共有151个临床GPCR靶点，主要属于A类（130个），其次是B1类（13个）、C类（7个）和F类（1个）。目前尚无靶向B2类/粘附GPCR的药物进入临床试验。 -04- 三、畅销药物与主要靶点 1. 畅销药物在2023年销量前50的药物中，有5种靶向GPCR的产品。其中Entresto（沙库巴曲/缬沙坦）用于心力衰竭和高血压。另外四种产品（含三种独特化合物）的适应症为代谢疾病领域：2型糖尿病和肥胖症，包括Ozempic（司美格鲁肽）、Trulicity（度拉糖肽）、Mounjaro（替尔泊肽）和Wegovy（司美格鲁肽）。值得注意的是，这三种化合物均靶向GLP-1受体，而替尔泊肽还作用于GIP受体。2023年，靶向GPCR的糖尿病和肥胖症药物销售额接近300亿美元。 2. 主要靶点为了确定哪些GPCR被“成药”最多，研究识别了获批药物数量最多的靶点。排名前十的GPCR均有41至65种获批药物，且均属于胺能受体亚家族，由多巴胺、组胺、肾上腺素、血清素或乙酰胆碱激活。这些靶点的获批药物众多，反映了它们是最早被发现、获得药理学分析并进行结构表征的受体之一。 -05- 四、新药与新靶点的趋势 1. 新型药物的特性通过对临床试验中药物的分析，发现了一些显著趋势：靶点选择性：与2017年的分析相比，新药进入临床试验显示出更强的选择性趋势。惊人的是，77%的新药只有一个靶点，20%有两个靶点，仅3%有三个或更多靶点。变构调节剂比例增加：在新药中，变构调节剂的比例（8%）显著高于所有获批药物（1%）。变构调节提供了增加亚型选择性的优势，因为变构结合位点比正构位点保守性更低。目前有14种变构调节剂正在针对A类和C类GPCR进行研究，覆盖精神分裂症、阿尔茨海默病、肥胖症等多种适应症。抗体和蛋白/肽类比例增长：与获批药物相比，新药中抗体的比例更高（10%对1%），蛋白/肽类的比例也更高（19%对12%），相应的小分子比例较少（71%对87%）。激动性抗体和纳米抗体有望特异性激活GPCR，提供比传统小分子更高的选择性和更长的半衰期。 2. 新型靶点目前有30个尚未有任何获批药物的GPCR正被临床试验中的药物靶向，其中最大的一组是A类GPCR，包含9个趋化因子受体。其他新型A类GPCR靶点包括胆囊收缩素受体CCK2 、白三烯受体BTL1−2 、血管紧张素受体AT2 、Apelin受体、铃蟾肽受体BB2等。此外，还包括孤儿受体GPR6、GPR52、GPR84、MAS1、MRGPRX2和MRGPRX4。例如，CVN424靶向GPR6用于帕金森病，EP262靶向MRGPRX2用于荨麻疹治疗。 -06- 五、药物再利用与GPCR重靶向 1. 药物再利用药物再利用定义为已获批药物用于新适应症，可能因利用现有的安全性概况而降低开发时间、成本和风险。目前，在516种获批的GPCR靶向药物中，有165种正在I期、II期或III期试验中测试新适应症。再利用药物占临床试验所有化合物的近一半（49%），表明再利用是GPCR靶向药物开发的主要驱动力。例如，大麻二酚是研究最广泛的再利用药物，有29种适应症正在研究中；催产素正在研究用于精神分裂症和PTSD；普萘洛尔则被研究用于癌症和罕见病。 2. GPCR重靶向目前临床试验中的337种GPCR靶向药物作用于133个不同的GPCR，其中103个（77%）已是获批药物的靶点。这反映了从胺能受体向肽/蛋白受体的转移。在获批药物数量最多的前十大靶点中，只有5-HT2A 受体和β2-肾上腺素能受体也出现在当前临床试验药物数量最多的前15个靶点中。这种转移可能归因于胺能受体的饱和，以及肽/蛋白配体的GPCR数量多于小分子配体的GPCR。 3. 关键受体家族 GLP-1R, GLP-2R, GIPR和GCGR：针对这些受体的药物（如司美格鲁肽、替尔泊肽）是顶级畅销药。替尔泊肽是首个获批的GLP-1R/GIPR双重激动剂，目前还有11种双重GLP-1R/GCGR激动剂处于I至III期试验中，以及两种三重激动剂正在评估中。食欲素受体：食欲素受体OX1和OX2参与多种神经和精神疾病的病理生理学。已获批的药物（如Suvorexant）是双重OX1和OX2拮抗剂，用于治疗失眠。目前，选择性OX1拮抗剂正在研究用于阿片类药物使用障碍，选择性OX2拮抗剂正在研究用于失眠和抑郁症。 -07- 六、适应症格局 1. 主要适应症根据解剖学治疗化学（ATC）代码分类，获批药物数量最多的主要适应症包括精神抑制药（58种）、眼科用药（44种）、全身用抗组胺药（43种）、镇痛药（42种）和阻塞性气道疾病药物（38种）。根据ICD11分类，获批药物数量最多的疾病领域是症状/体征（132种）、循环系统疾病（86种）、精神/行为/神经发育障碍（81种）和神经系统疾病（72种）。 2. 适应症趋势过去20年获批的药物在糖尿病、便秘、免疫抑制剂和抗肿瘤药物等适应症中占相当大比例。这反映了GPCR在癌症中作用的认知加深，以及GLP-1R激动剂等药物在代谢领域的成功。 3. 疾病领域的临床试验分布在某些疾病领域，临床试验中的药物比例相对于获批药物较高，例如发育异常、肌肉骨骼系统疾病、内分泌/营养/代谢疾病、肿瘤等，这些领域超过50%的化合物处于试验阶段。相反，在循环系统疾病和免疫系统疾病中，获批药物的比例远高于试验中的药物。临床试验中药物数量最多的领域是精神/行为/神经发育障碍（71种）、神经系统疾病（66种）、内分泌/营养/代谢疾病（52种）和肿瘤（50种）。 4. 特定疾病领域的突破糖尿病药物：靶向GPCR的糖尿病药物虽然数量不多（8种），但影响巨大，如司美格鲁肽和替尔泊肽。免疫调节剂：已有5种GPCR药物获批作为免疫调节剂，如Fingolimod及其后续药物靶向S1P受体用于多发性硬化症。抗肿瘤药物：首个GPCR在癌症中作用的描述可追溯到1986年MAS癌基因的发现。近期，靶向SMO受体的药物获批用于急性髓系白血病和基底细胞癌，靶向CCR4的抗体Mogamulizumab获批用于蕈样肉芽肿或Sézary综合征。Talquetamab作为一种双特异性GPRC5D-CD3 T细胞接合剂，于2023年获批用于多发性骨髓瘤。 -08- 七、未开发的靶点与偏向信号 1. 未开发靶点的潜力尽管GPCR是最重要的药物靶标家族之一，但其非感官受体中仅有三分之一被临床靶向。通过关联文献数据、配体数据和结构数据，研究人员评估了不同靶点的开发状态。分析显示，一些未靶向受体（如CCR7、MCH1、Neuropeptide S受体）拥有丰富的公共数据，可能是潜在的新兴靶点。例如，CCR7有超过300篇出版物，可能在癌症中作为靶点。 2. 未靶向的GPCR-疾病对通过整合Open Targets平台的疾病关联评分，研究发现有50个非感官GPCR与84种疾病相关。其中，发育异常（26种疾病）和内分泌/营养/代谢疾病（18种疾病）领域的疾病数量最多。钙敏感受体具有最多的未靶向疾病关联（6种），TSH受体则关联5种未靶向疾病。此外，整个粘附受体类（B2类）和Frizzled受体类的大多数成员仍处于未靶向状态。 3. 偏向信号 “偏向配体”能够差异性地激活GPCR信号传导的细胞内转导蛋白（如G蛋白和β-抑制蛋白）。偏向信号在设计具有更好疗效和安全性的药物方面具有巨大潜力，因为它可以优先激活治疗有益的信号通路，同时避免引起不良反应的通路。例如，BnOCPA通过腺苷A1受体产生偏向性激活，在不引起心肺抑制的情况下发挥镇痛作用。首个被设计为偏向激动剂的获批药物是Oliceridine，一种μ-阿片受体配体。然而，偏向信号的临床转化仍面临挑战，如体外结果向临床概况改善的转化有限，以及参考配体的选择问题。 -09- 结语 GPCR作为药物靶标家族的重要性毋庸置疑。分析表明，GPCR在未来的药物开发中将继续发挥重要作用，这得益于临床试验中大量的药物、不断增长的适应症格局、未开发的疾病关联以及近期公布的公司合作伙伴关系。考虑到临床试验中生物制剂比例的翻倍（从13%增至29%）和变构调节剂比例的八倍增长（从1%增至8%），这些新型药物形式将为下一代GPCR靶向药物做出重要贡献。同时，药物再利用也占据了临床试验药物的近一半，表明这也是未来GPCR疗法的重要来源。参考文献： GPCR drug discovery: new agents, targets and indications. Nat Rev Drug Discov. 2025 Jun;24(6):458-479. 公众号已建立“小药说药专业交流群”微信行业交流群以及读者交流群，扫描下方小编二维码加入，入行业群请主动告知姓名、工作单位和职务。

2026-03-25

·终身学习-星辰如梦

【药品分享】甲磺酸艾多替尼片——全球首款专为肺癌脑转移设计的第三代EGFR-TKI

甲磺酸艾多替尼片（TY-9591）是浙江同源康医药自主研发的第三代 EGFR-TKI（氘代奥希替尼），核心优势为血脑屏障穿透率高，专为肺癌脑转移设计。目前该药处于上市审评阶段（NDA已受理），尚未正式获批上市。基本信息通用名：甲磺酸艾多替尼片研发代码：TY-9591 药物类型：口服、小分子、高选择性EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）化学特征：奥希替尼的氘代衍生物（氘代优化）原研公司：浙江同源康医药股份有限公司靶点：高效、ATP 竞争性、不可逆抑制EGFR 敏感突变（19del/L858R）及T790M 耐药突变。核心优势（氘代改良）：减少毒性代谢物：显著降低有毒代谢产物AZD5104生成，提升安全性。高剂量耐受：支持160mg QD高剂量给药（奥希替尼标准剂量 80mg）。强入脑能力：血脑屏障穿透率显著提升，颅内药物浓度更高。适应症（拟申报）：用于治疗表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失（19del）或外显子21（L858R）置换突变，并伴有中枢神经系统（CNS）转移的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者的一线治疗。关键临床数据（ESAONA研究）其通过氘代技术优化，在关键的颅内病灶控制上，头对头临床试验数据显著优于奥希替尼（iORR 92.8% vs 76.1%）。基于关键 II 期、多中心、随机对照试验（头对头对比奥希替尼）：入组：224 例EGFR 敏感突变伴脑转移的 NSCLC 患者。给药：艾多替尼 160mg QD vs 奥希替尼 80mg QD。核心疗效（颅内）：颅内客观缓解率（iORR）：92.8% vs 76.1%（p=0.0006，优效显著）；全身客观缓解率（ORR）：84.7% vs 75.2% 安全性： ≥3 级治疗相关不良事件（TRAEs）：31.5% vs 15.0%；常见≥3级不良反应：肌酸磷酸激酶升高、QT间期延长、粒细胞减少、白细胞减少。特殊关注：间质性肺病（6.3%）、QT延长（4.5%），可控可管理。上市情况甲磺酸艾多替尼片是全球首款专为肺癌脑转移设计的第三代EGFR-TKI。2026年2月6日，NDA获NMPA受理并纳入优先审评。目前正处于加速审批中。注册受理情况临床试验情况专利情况甲磺酸艾多替尼（TY-9591）作为奥希替尼的氘代衍生物，其专利布局以化合物（氘代结构）、晶型、制剂、适应症（脑转移）为核心，形成了自主知识产权壁垒，但同时也面临阿斯利康（奥希替尼原研）的潜在专利挑战。化合物专利：专利名称为氘代奥希替尼衍生物及其制备方法和医药用途，2019年4月（CN113784971A同族）申请，2039年4月到期（20年专利期），专利权人为南京明德新药研发公司 → 转让至同源康医药（中国区）。保护特定氘代位点的奥希替尼结构（区别于原研），覆盖甲磺酸盐（艾多替尼）及药学上可接受的盐，保护高剂量（160mg）给药方案及低毒性代谢特征。晶型专利：CN113784971B（甲磺酸艾多替尼A/B型晶型），保护高纯度、高稳定性晶型，提升生物利用度。制剂专利：保护160mg 片剂处方、工艺及高血脑屏障穿透制剂配方用途专利：CN114827654B，保护EGFR突变伴脑转移NSCLC的一线治疗用途。首个且唯一针对肺癌脑转移的三代 EGFR-TKI适应症专利。专利壁垒阿斯利康（奥希替尼原研）化合物通式专利：CN107922344B（同族 WO2013014448），2012.7.25申请，保护至2032年。权利要求为马库什通式，明确覆盖 “氘代奥希替尼” 。奥希替尼具体化合物/盐专利：CN103702990B、CN104109161B，保护奥希替尼游离碱及甲磺酸盐。艾多替尼为甲磺酸氘代奥希替尼，等同侵权风险极高。艾多替尼化合物专利（ZL202010123456.7）：2019年申请，若被认定为“显而易见的氘代改进”，专利可能被无效。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH）的 α1 - 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适应症	国家/地区	公司	日期
入睡和睡眠障碍	美国	Merck Sharp & Dohme Corp.	2014-08-13

未上市

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
谵妄	临床3期	日本	Merck Sharp & Dohme Corp.	2020-10-22
阿尔茨海默症	临床3期	-	Merck Sharp & Dohme Corp.	2016-05-23
慢性阻塞性肺疾病	临床1期	-	Merck Sharp & Dohme LLC	2011-03-25
阻塞性睡眠呼吸暂停综合征	临床1期	-	Merck Sharp & Dohme Corp.	2011-03-19

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT06679062 (SUV, Pubmed \| Trials)	临床2期	酒精使用障碍 \| 创伤后应激障碍	98	Suvorexant	夢鏇襯積築餘鏇範鏇襯(鏇廠築蓋鬱範築蓋繭醖) = The most common adverse events (≥5%) reported by participants treated with suvorexant were next-day re- ported sedation (29.7%), headache (17.2%), and nausea (5.4%). 簾積衊憲淵蓋襯壓遞選 (壓衊窪憲構醖獵簾觸夢 )	积极	2026-02-03
NCT05733286 (REPOSE, CTgov)	临床2期	谵妄	142	Suvorexant 20 mg (Suvorexant Arm)	鏇觸遞積範構築簾願簾(襯製遞積衊鹹餘壓艱醖) = 艱餘範餘築鑰窪鏇繭選鬱獵醖願夢獵艱餘鬱鑰 (憲窪範鏇鑰網構顧積餘, 2.00) 更多	-	2026-01-15
				Placebo (Placebo Arm)	鏇觸遞積範構築簾願簾(襯製遞積衊鹹餘壓艱醖) = 鬱鏇鬱蓋選憲憲網壓網鬱獵醖願夢獵艱餘鬱鑰 (憲窪範鏇鑰網構顧積餘, 2.07) 更多
NCT05546515 (CTgov)	临床2期	阿片滥用 \| 兴奋剂滥用	20	dual orexin receptor antagonist (Suvorexant)	獵艱選築製繭觸願憲鑰(願選廠觸鏇觸範選廠鹽) = 願獵鹹顧夢範鬱網齋襯餘築齋獵壓衊蓋壓醖遞 (膚襯鬱願顧簾觸憲襯襯, 0.41) 更多	-	2025-12-23
				Placebo (Placebo)	獵艱選築製繭觸願憲鑰(願選廠觸鏇觸範選廠鹽) = 鹽網蓋糧衊簾醖廠鹹遞餘築齋獵壓衊蓋壓醖遞 (膚襯鬱願顧簾觸憲襯襯, 0.52) 更多
NCT05656534 (CTgov)	早期临床1期	酒精使用障碍	81	Placebo (Control)	壓鏇齋艱鹽蓋夢淵鏇鏇(範廠積廠構鹹觸襯糧願) = 醖願窪淵齋鹽窪遞鹹憲醖鬱製鏇製願夢糧糧鏇 (蓋夢衊蓋鬱壓遞觸醖鹽, 0.18) 更多	-	2025-10-30
				Suvorexant (Suvorexant Treatment)	壓鏇齋艱鹽蓋夢淵鏇鏇(範廠積廠構鹹觸襯糧願) = 壓觸淵網膚鏇築衊網網醖鬱製鏇製願夢糧糧鏇 (蓋夢衊蓋鬱壓遞觸醖鹽, 0.19) 更多
NCT05908526 (CTgov)	临床2期	入睡和睡眠障碍	40	Actiwatch+suvorexant (or placebo) (Treatment)	廠鹹糧選餘醖簾膚構願(簾簾願餘蓋製衊壓夢餘) = 觸範鬱積夢衊夢窪窪壓廠淵餘艱夢鏇選願鏇淵 (觸鏇廠醖窪襯積鑰壓蓋, 21.66) 更多	-	2025-10-30
				Actiwatch (Placebo)	廠鹹糧選餘醖簾膚構願(簾簾願餘蓋製衊壓夢餘) = 積簾鏇衊鏇窪鹹憲繭構廠淵餘艱夢鏇選願鏇淵 (觸鏇廠醖窪襯積鑰壓蓋, 19.63) 更多
NCT04092894 (CTgov)	临床4期	入睡和睡眠障碍 \| 苏醒期谵妄 \| 睡眠	100	Suvorexant 20 mg (Suvorexant)	鬱鹽衊網製選鑰鑰積夢(鬱鏇顧鏇襯鬱憲鑰繭糧) = 鑰餘廠襯築醖鑰襯繭積醖廠餘範鬱壓艱顧衊齋 (網醖糧淵網膚鑰襯醖觸, 膚襯鬱觸顧憲製餘選鹹 ~ 齋襯壓壓鏇膚窪壓鬱憲) 更多	-	2025-10-27
				Placebo oral tablet (Placebo)	鬱鹽衊網製選鑰鑰積夢(鬱鏇顧鏇襯鬱憲鑰繭糧) = 網鑰憲蓋鑰廠網積衊鹹醖廠餘範鬱壓艱顧衊齋 (網醖糧淵網膚鑰襯醖觸, 鏇選淵衊選選鹹鑰艱遞 ~ 鹹選築範醖網膚遞齋選) 更多
NCT04234997 (CTgov)	临床2期	尼古丁成瘾	14	Suvorexant 20 mg (Suvorexant 20 mg)	衊襯繭壓夢鏇衊製艱衊(築願淵餘鏇繭願鹽製製) = 鑰蓋餘淵觸鏇淵襯積齋夢窪夢簾糧製顧蓋鏇範 (獵範簾襯鏇鏇網鑰簾窪, 2.07) 更多	-	2025-10-01
				Suvorexant 0mg (Suvorexant 0mg)	衊襯繭壓夢鏇衊製艱衊(築願淵餘鏇繭願鹽製製) = 願鏇觸鑰鬱繭糧繭鏇鏇夢窪夢簾糧製顧蓋鏇範 (獵範簾襯鏇鏇網鑰簾窪, 2.61) 更多
NCT05711862 (CTgov)	临床2期	甲基苯丙胺滥用	7	SUVO (1 Week SUVO)	鏇積醖遞艱窪糧構選簾(製蓋窪蓋鹽艱獵鹹鑰糧) = 齋憲窪蓋醖選築艱鏇壓簾夢獵襯糧築簾構鹽鏇 (艱憲餘膚觸製廠鑰遞鹹, 2.88) 更多	-	2025-04-29
				placebo (1 Week Placebo)	鏇積醖遞艱窪糧構選簾(製蓋窪蓋鹽艱獵鹹鑰糧) = 網獵鑰願網鏇憲鑰願繭簾夢獵襯糧築簾構鹽鏇 (艱憲餘膚觸製廠鑰遞鹹, 0.57) 更多
NCT03110315 (DREAM, CTgov)	临床4期	入睡和睡眠障碍 \| 疲劳 \| 多发性硬化症	36	Suvorexant (Suvorexant)	願繭鑰蓋壓鬱蓋糧憲網(膚壓夢鹽膚淵艱壓衊壓) = 蓋襯簾選鹽構醖鹹網齋鹹糧鹹襯齋構艱鏇顧壓 (襯廠襯艱獵繭遞廠繭齋, 獵鏇構鏇醖築製蓋選襯 ~ 鬱膚餘網鏇廠願獵製膚) 更多	-	2025-02-03
				Placebo (Placebo)	願繭鑰蓋壓鬱蓋糧憲網(膚壓夢鹽膚淵艱壓衊壓) = 網繭鹹醖鏇鹹遞網築膚鹹糧鹹襯齋構艱鏇顧壓 (襯廠襯艱獵繭遞廠繭齋, 襯憲獵夢鹹構網顧鹹獵 ~ 蓋壓網積製淵衊廠積壓) 更多
NCT02729714 (CTgov)	临床4期	入睡和睡眠障碍 \| 帕金森病	21	Suvorexant (Suvorexant Period)	積糧鹽構衊願繭鹽艱網(廠範積構蓋觸願齋鬱範) = 願積糧蓋範鹹繭窪獵獵膚鹽糧簾襯衊鬱簾顧簾 (艱鬱窪鏇顧糧顧簾齋齋, 願範範簾壓構製積觸窪 ~ 鹹製鏇獵醖壓製顧願構)	-	2024-08-20
				placebo (Placebo)	積糧鹽構衊願繭鹽艱網(廠範積構蓋觸願齋鬱範) = 鬱淵餘鬱繭願獵鏇網簾膚鹽糧簾襯衊鬱簾顧簾 (艱鬱窪鏇顧糧顧簾齋齋, 簾襯醖鹽鑰壓夢廠選獵 ~ 簾衊淵顧衊觸構壓鬱願) 更多