HA121-28(HA121-28) - 药物靶点：EGFR x RET x VEGFR_在研适应症：RET融合阳性非小细胞肺癌，晚期甲状腺髓样癌，甲状腺髓样癌_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

小分子化药

别名

HA 121-28、HA-121 28、HA121 28

+ [1]

靶点

EGFR x RET x VEGFR

作用机制

EGFR拮抗剂(表皮生长因子受体erbB1拮抗剂)、RET抑制剂(酪氨酸蛋白激酶受体RET抑制剂)、VEGFR拮抗剂(血管内皮细胞生长因子受体拮抗剂)

治疗领域

肿瘤内分泌与代谢疾病呼吸系统疾病+ [1]

在研适应症

RET融合阳性非小细胞肺癌晚期甲状腺髓样癌甲状腺髓样癌+ [1]

非在研适应症

原研机构

在研机构

非在研机构-

最高研发阶段临床2期

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)临床2期

特殊审评特殊审批 (中国)

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关联

10

项与 HA121-28 相关的临床试验

CTR20212821

/ Recruiting临床2期

HA121-28片治疗RET融合阳性晚期非小细胞肺癌的单臂、多中心、开放性 II 期临床研究

主要研究目的：评估HA121-28片在RET融合阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者中的疗效。次要研究目的：评估HA121-28片在RET融合阳性晚期NSCLC患者中的安全性。

开始日期2022-03-10

申办/合作机构

石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司

NCT05117658

/ Unknown status临床2期

A Single-Arm, Multi-Centre, Open-Label Phase II Study of HA121-28 in Patients With RET Fusion-Positive Advanced Non-Small Cell Lung Cancer

This study is a multicenter, open-label, single-arm phase II study to evaluate efficacy and safety of HA121-28 tablets in patients with rearranged during transfection (RET) fusion-positive advanced non-small cell lung cancer (NSCLC).

开始日期2022-02-18

申办/合作机构

石药集团中奇制药技术（天津）有限公司

NCT05072535

/ Completed临床1期

A Single-dose, Randomized, Open-label, Two-period Crossover, Phase I Study to Evaluate Relative Bioavailability and Food-Effect of HA121-28 Tablet B in Healthy Subjects

The study will be divided into 2 parts. The first part is a relative bioavailability study of HA121-28 tablet A and HA121-28 tablet B, and the second part is a food effect study of HA121-28 tablet B. Both Parts are single-dose, randomized, open-label, two-period crossover study to evaluate relative bioavailability HA121-28 tablet B in healthy subjects and the effect of food on pharmacokinetic profile of HA121-28 tablet B, respectively.

开始日期2021-10-08

申办/合作机构

石药集团中奇制药技术（天津）有限公司

100 项与 HA121-28 相关的临床结果

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100 项与 HA121-28 相关的转化医学

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100 项与 HA121-28 相关的专利（医药）

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1

项与 HA121-28 相关的文献（医药）

Drug Design Development and Therapy

Effects of Food on the Pharmacokinetics and Safety of HA121-28 Tablet, a Novel Multi-Targeting Tyrosine Kinase Inhibitor, in Healthy Chinese Subjects: A Phase I Clinical Trial

Article

作者: Liu, Yixian ; Zhang, Mengyu ; Men, Yuchun ; Zheng, Li ; Wang, Ying ; Zhu, Xiaohong ; Li, Xiaoyu

Purpose:

HA121-28, a novel multi-targeting tyrosine kinase inhibitor, has dual efficacy against tumor growth and neovascularization. The objectives of this study were to assess the effect of high-fat and high-calorie food on the pharmacokinetic (PK) profile and safety of HA121-28 tablet in healthy subjects.

Patients and Methods:

A single-dose, randomized, open-label, two-period, crossover-designed phase I clinical trial was conducted. Subjects received 200 mg HA121-28 in the fasted state or with high-fat and high-calorie breakfast. The effects of high-fat and high-calorie food on the PK profile and safety of HA121-28 were evaluated by using noncompartmental analysis and whole-process safety assessment.

Results:

Twenty subjects were successfully completed the trial. The geometric mean ratios (GMRs) for the peak concentration in plasma (C_max), area under the curve from zero to the time point (AUC_last), and area under the curve from zero to infinite (AUC_inf) postprandially versus fasted were 108.45% (98.51% - 119.40%), 105.23% (100.25% - 110.47%), and 104.14% (97.41% - 111.34%), respectively. The majority of reported adverse events were graded as either level 1 or 2 in severity and recovered spontaneously without any interventions.

Conclusion:

The exposure of HA121-28 was not significantly affected by the high-fat and high-calorie food. The clinical application of HA121-28 tablet can be recommended for use in both fasted and postprandial states.

1

项与 HA121-28 相关的新闻（医药）

2021-03-04

·药融圈

2.22-2.28公示48项临床试验，含科伦、倍特等23项BE试验，涉及百济神州、信达生物等15款国内新药

▲速抢免费参会名额 | 大湾区(广州)生物医药创新者峰会导读：2021年2月22日至2月28日，CDE新公示临床试验共计48项药品类型来看，包括38项化学药物，8项生物制品，中药/天然药物2项临床分期来看，包括临床I期12项，临床II期7项，临床III期4项，临床IV期1项共23项BE试验，涉及科伦、倍特等多个药企化学药品和生物制品涉及7个进口药和15个国内新药2月22日-2月28日CDE新公示临床试验概览2021年2月22日至2月28日，CDE新公示临床试验共计48项。从药品类型来看，化学药物共计38项，生物制品8项，中药/天然药物2项。2月22日-2月28日新公示临床试验药品分类数据来源：药融云中国临床试验数据库从临床分期来看，临床I期（含I/II期）12项，临床II期7项，临床III期4项，临床IV期1项，BE试验23项。2月22日-2月28日新公示临床试验分期数据来源：药融云中国临床试验数据库新公布的23项BE试验中，分别涉及科伦、倍特等多个药企，涉及药品包括托伐普坦、头孢克洛等。2月22日-2月28日新公示BE试验汇总数据来源：药融云中国临床试验数据库化学药品和生物制品涉及试验药物包括帕博利珠单抗、bexagliflozin片等7个进口药，注射用MRG-002、HA121-28片等15个国内新药。2月22日-2月28日新公示进口药试验数据来源：药融云中国临床试验数据库2月22日-2月28日新公示国内新药试验数据来源：药融云中国临床试验数据库部分进口药和国内新药介绍注射用ZW25申办药企：百济神州ZW25是利用Zymeworks公司的AzymetricTM平台开发的双特异性抗体，可以同时结合HER2的两个非重叠表位，即双互补位结合。这种独特的设计能产生多种作用机制，包括双重HER2信号阻断，增加HER2蛋白从细胞表面的结合和去除以及有效的效应功能，从而提高抗肿瘤活性。BAY-1817080片申办药企：拜耳BAY 1817080是一款在研P2X3拮抗剂，用于治疗子宫内膜异位症、慢性咳嗽、膀胱过动症等多种适应症，尚未在任何国家和地区获批上市。IBI-362注射液申办药企：信达生物IBI-362是一种胰高血糖素样肽-1/胰高血糖素（GLP-1/GCGR）双受体激动剂，GLP-1R激动剂具有促进胰岛素分泌和降低血糖的作用，IBI362还可能通过GCGR的作用而具有减轻体重的效果。HA121-28片申办药企：石药集团HA121-28是石药集团自主研发的1类创新药，是一个新型多靶点酪氨酸激酶抑制剂，能够在细胞水平抑制EGFR、VEGFR和RET及其信号传导通路。在动物药效试验中，对食道癌、甲状腺癌和胃癌均具有良好的治疗效果。扫码添加微信，加入“药融云||中国临床试验信息交流群” 版权声明：本文转自药融云，如不希望被转载的媒体或个人可与我们联系，我们将立即删除【关于药融圈】药融圈围绕我国生物医药产业链，针对生物医药大数据、技术和资本投资、药融园(产业园)等开展系列系统性工作，促进我国生物医药产业健康发展，完善产业链，共同面对全球合作和竞争。点分享点点赞点在看

抗体创新药免疫疗法抗体药物偶联物

100 项与 HA121-28 相关的药物交易

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研发状态

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
RET融合阳性非小细胞肺癌	临床2期	中国	石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司	2022-03-10
晚期甲状腺髓样癌	临床2期	中国	石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司	2021-07-13
甲状腺髓样癌	临床2期	中国	石药集团中奇制药技术（天津）有限公司	2021-07-13
晚期胆管癌	临床2期	中国	石药集团中奇制药技术（天津）有限公司	2021-06-22
晚期胆道癌	临床2期	中国	石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司	2021-05-27
肝外胆管癌	临床2期	中国	石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司	2021-05-27
胆囊癌	临床2期	中国	石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司	2021-05-27
晚期恶性实体瘤	临床1期	中国	石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司	2018-10-19
食管癌	临床申请	中国	石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司	2017-03-29

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分期

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03994484 (ESMO 12021 \| ESMO 22021) 人工标引	临床1期	HR阳性/HER2低表达实体瘤	41	HA121-28 (dose-escalation part)	鏇鹹憲網廠窪齋積夢衊(鏇窪膚網選獵衊構壓衊) = wo dose-limiting toxicities (grade-3 anorexia; prolonged QTc interval) occurred at 800 mg 夢鬱鏇蓋顧窪願積築齋 (餘願窪齋獵遞築壓鬱膚 ) 更多	积极	2021-09-16
				HA121-28 (dose-expansion part)