Rocbrutinib

11月19日下午，中南大学校友总会企业家联谊分会常务副秘书长李妍蓉、秘书长助理曾汉斌等一行到校友企业——广州麓鹏制药有限公司进行走访、调研，中南大学校友、广州麓鹏制药副总裁胡龙飞热情接待、陪同参观。 麓鹏制药专注于研发新一代治疗恶性肿瘤和自身免疫性疾病的小分子靶向创新药，重点针对血液肿瘤BTK、Bcl-2和Bcl-xL等关键靶点，全面布局国际与国内多中心临床开发和商业化。  公司的核心项目LP-168（洛布替尼, Rocbrutinib），LP-108（乐托克拉, Lacutoclax）和LP-118极具行业竞争力，有望成为业界最佳(Best-in-Class)的产品。其中，洛布替尼新药上市申请（NDA）已获国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）受理并纳入优先审评品种名单。乐托克拉也已获得CDE批准进入上市关键注册研究。  公司成立以来, 持续获得国际和国内多家生物医药风投基金的投资和加持。秉承 “勤奋、务实、创新、济世” 的理念，麓鹏致力于打造一家集研发、生产和销售于一体，并具有高度创新力和高度社会责任感的跨国医药企业。   谭芬来  博士 麓鹏制药董事长兼首席执行官 谭芬来博士本科毕业于中南大学湘雅医学院，在广州中医药大学任讲师8年后赴美留学，2000年获美国阿肯色州立大学医学院生物医学博士学位，2000年至2007年，先后在美国克里夫兰临床医学研究中心和密歇根大学医学院生命科学院从事博后和研究工作。 2007年回国加入贝达药业，与丁列明、王印祥博士一起共同把我国第一个小分子靶向抗癌药埃克替尼(凯美纳)推上市。后又主导从美国引进早期阶段另一个肺癌靶向抗癌药恩沙替尼(贝美纳)，和抗血管生成新药伏罗尼布（伏美纳），并在国内成功上市。先后在Lancet Oncology, Lancet Respiratory Medicine, Annals of Oncology, PNAS等国际或国内学术刊物发表论文60多篇。申报发明专利20多项，曾担任美国NIH、美国科夫曼基金、国家科技部火炬计划、“863”计划、重大新药创制专项重点课题等多项课题负责人(PI)。 2018年，谭芬来博士在广州黄埔创立麓鹏制药，开启了他的二次创业。目前公司研发管线超过10个项目，其中核心项目洛布替尼、乐托克拉和LP-118具有世界一流的竞争力，目标定位全球市场，正在中国、美国和欧洲开展临床试验。 END 编 辑 | 王   敏 一 审 | 曾汉斌 二 审 | 李妍蓉 终 审 | 杨   鹰

一、BTK抑制剂行业定义及分类 BTK抑制剂是一种新型的靶向抗癌药物，其作用靶点是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK），主要是通过对B细胞受体（BCR）信号通路起作用来治疗疾病的。BTK抑制剂主要用于治疗一些与B细胞相关的恶性肿瘤，包括慢性淋巴细胞白血病、套细胞淋巴瘤以及华氏巨球蛋白血症等。这些疾病的发生和发展都与B细胞的异常活动密切相关，而BTK抑制剂正是通过干预B细胞中的关键信号通路来发挥治疗作用。根据结合方式的不同，BTK抑制剂可分为共价不可逆抑制剂，如伊布替尼、阿可替尼和泽布替尼；非共价可逆抑制剂，如匹妥布替尼。 目前，我国已批准5种BTK抑制剂用于临床治疗，它们分别为伊布替尼、泽布替尼、阿卡替尼、奥布替尼、匹妥布替尼。 二、BTK抑制剂行业发展现状 BTK在B细胞调控中发挥关键作用，使其成为多种炎症性疾病（包括类风湿性关节炎）中靶向抑制B细胞的有力候选药物，已经成为血液肿瘤治疗领域的核心药物之一。随着BTK抑制剂越来越多地纳入治疗指南，BTK抑制剂市场规模不断增长。2024年全球BTK抑制剂市场规模增长至120亿美元，较2023年增加9亿美元；预计2025年全球BTK抑制剂市场规模将达到130亿美元。 随着对BTK抑制剂在疾病发生发展中作用的深入理解和技术的不断进步，我国BTK抑制剂行业正处于快速发展和变革的时期，市场呈现出巨大增长潜力。2024年我国BTK抑制剂市场规模增长至35亿元，较2023年增加4亿元；预计2025年我国BTK抑制剂市场规模增长至49亿元。 三、BTK抑制剂行业产业链 BTK抑制剂行业产业链上游主要包括原料药、中间体、制剂辅料、生产设备与耗材等；行业中游为BTK抑制剂研发生产；行业下游为医药流通与销售，主要包括医药商业公司、医药分销商、医疗机构和零售药店等，治疗领域包括慢性淋巴细胞白血病(CLL)/小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)、套细胞淋巴瘤、中枢神经系统淋巴瘤、华氏巨球蛋白血症、肥大细胞白血病（Mastcellleukemia，MCL）、弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)、非霍奇金淋巴瘤（MZL）等。 四、BTK抑制剂行业发展历程 BTK抑制剂是治疗多种疾病的一种有效策略，是癌症治疗的重大突破，从第一代到第三代，其效果不断得到优化和提升。 五、BTK抑制剂行业竞争格局 1、主要企业 全球获批的BTK抑制剂主要包括伊布替尼、阿卡替尼、泽布替尼、奥布替尼、替拉鲁替尼、匹妥布替尼，涉及企业强生公司/艾伯维子公司、阿斯利康公司、百济神州有限公司‌、北京诺诚健华医药科技有限公司、小野药品工业株式会社、礼来公司。其中，艾伯维/强生的伊布替尼（Imbruvica），是首个上市的BTK抑制剂，拥有广泛的适应症和较长的市场积累。随着在我国国内本土创新药的快速崛起，BTK抑制剂市场竞争格局正在经历深刻的变化。 2、代表企业 1）、百济神州有限公司‌ 百济神州是一家商业化阶段的生物技术公司，专注于开发及商业化用于治疗癌症的创新型分子靶向及肿瘤免疫治疗药物。其产品包括六种内部开发、临床阶段的候选药物，其中包括三种后期临床候选药物，zanubrutinib（BTK抑制剂），tislelizumab（PD-1抗体）与pamiparib（PARP抑制剂），此外还有八款产品处于临床阶段，包括BGB-283，BGB-A333，BGB-A425，BGB-A1217，BGB-A445，BGB-11417，BGB-10188和BGB-15025。据企业公告数据显示，2024年，百济神州抗肿瘤类药物产量501.11万瓶，销量503.76万瓶，实现营业收入269.94亿元。 2）、北京诺诚健华医药科技有限公司 诺诚健华是一家商业化阶段的生物医药高科技公司，专注于恶性肿瘤及自身免疫性疾病创新药研发与生产，在北京、南京、上海等地设有分支机构。2024年9月ICP-248片获白血病临床试验许可，2025年1月坦昔妥单抗联合疗法在台湾获批治疗复发/难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤。据企业公告数据显示，2024年诺诚健华奥布替尼产量33.59万盒，销量36.55万盒，实现营业收入10亿元。 3）、广州麓鹏制药有限公司 麓鹏制药主要从事恶性肿瘤和自身免疫性疾病创新药研发，业务涵盖生物药品制造、化学药品制剂及原料药制造等。作为一家全球领先的生物制药公司，拥有自主研发的BeyondX口服药物化学平台，专注于设计、发现、临床开发及商业化bRo5(超五规则，指开发不符合五规则的复杂药物分子)小分子药物，以满足全球癌症及自身免疫性疾病患者未获满足的医疗需求。 麓鹏制药已建立包含六项主要候选产品的产品管线，其中三项为新药申请阶段及临床阶段的核心资产，即核心产品LP-168、LP-108与LP-118，均通过专有的BeyondX口服药物化学平台自主开发。目前处于NDA阶段的核心产品LP-168（洛布替尼）是全球业界首个且唯一兼具“共价与非共价”结合模式的BTK抑制剂，具备同类最佳潜力。招股书显示，2024年麓鹏制药研发开支1.5亿元，较2023年减少0.18亿元；2025年上半年，麓鹏制药研发开支0.53亿元，较2024年同期减少0.17亿元。 六、BTK抑制剂行业发展趋势 BTK抑制剂行业正处于快速发展和变革的时期。随着对BTK在疾病发生发展中作用的深入理解和技术的不断进步，新一代BTK抑制剂和创新的治疗策略将持续涌现，为B细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病患者带来更多希望。国内多家药企正在积极研发新一代BTK抑制剂，未来市场竞争将更加激烈。 更多的行业资讯，可关注公众号：恒州诚思YH