Remibrutinib

艾普美妥司他（HH2853）是海和药物研发的EZH1/2双靶创新药，拟用于经治晚期上皮样肉瘤，目前未上市，仅在临床试验阶段。 基本信息 研发/生产企业：上海海和药物（国产1类创新药） 靶点机制：EZH1/EZH2双靶点组蛋白甲基转移酶抑制剂，抑制H3K27me3甲基化，阻断肿瘤细胞增殖、诱导凋亡，针对INI1缺失/SWI/SNF突变的实体瘤（上皮样肉瘤）。 适应症：仅针对成人不可手术切除的局部晚期或转移性上皮样肉瘤（ES），且既往接受过至少一线系统治疗失败的患者。 竞品分析 核心优势 靶点机制领先：EZH1/2双靶，克服单靶EZH2耐药，对INI1缺失ES活性更强。 适应症精准卡位：唯一申报晚期上皮样肉瘤，他泽司他已撤市，无直接竞品。 国产1类创新药：自主知识产权，优先审评，获批后可快速进医保、覆盖患者。 安全性更优：双靶但耐受性好，骨髓抑制风险低于他泽司他。 研发进展 作用优势：同时强效抑制EZH1+EZH2，对野生型/突变型EZH2、INI1缺失肿瘤均有效，优于单靶点EZH2抑制剂。 临床数据：针对上皮样肉瘤的Ⅱ期临床显示客观缓解率（ORR）、无进展生存期（PFS）获益，支持NDA申报。 注册受理情况 临床试验情况 专利情况 艾普美妥司他（HH2853）拥有原创、独立、多层级、全球覆盖的专利组合，核心化合物专利至2037 年到期，与所有竞品无结构 / 专利冲突，专利壁垒极强、侵权风险为零，是其在上皮样肉瘤赛道独占的核心法律保障。 核心基础专利：PCT/CN2017/103288（优先权2016.09.29），对应中国授权专利CN107778419B（授权公告 2020.12.29），海和药物+中科院上海药物所共有，海和获全球独占许可，至2037年9月到期。化合物(R)-HH2853（CAS：2202678-06-4，分子式 C₃₁H₃₆F₃N₇O₃），保护EZH1/EZH2双靶点抑制的吡啶并嘧啶类衍生物（权利要求覆盖母核、手性异构体、药学盐）。 1.核心化合物专利 中国：CN107778419B：保护HH2853游离碱、R-手性异构体、药学可接受盐（盐酸盐、甲磺酸盐等）、EZH1/EZH2抑制用途。国际：WO2018045971A1（PCT），进入US、EP、JP、KR等，均已授权/实审中，覆盖全球主要市场。 2. 晶型/盐型专利：HH2853 盐酸盐、甲磺酸盐、无水晶型、水合物晶型专利，保护药物固态形式、制备工艺、稳定性。作用：防止仿制药直接仿制 API 晶型，延长实际保护期、提升制剂质量壁垒。 3. 制剂/用途/联合用药专利： 制剂：口服片剂、胶囊、颗粒剂处方、制备工艺专利。 用途：治疗上皮样肉瘤（INI1缺失）、外周T细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤的医药用途专利，与核心化合物专利形成双重保护。 联合：HH2853与PD-1/PD-L1、化疗药联用的治疗方案专利，拓展临床应用与保护范围。 4. 工艺/中间体专利：核心中间体、合成路线、纯化工艺专利，防止第三方绕开化合物专利、通过不同工艺生产API。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片 【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药 【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药 【药品分享】贝沙罗汀 【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物 【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂 【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物 【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂 【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物 【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂 【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物 【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药 【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂 【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH） 的 α1 - 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