A 52-week multi-center, randomized, double-blind, placebo controlled, basket study with an open-label extension to investigate the efficacy, safety, and tolerability of remibrutinib (LOU064) in Chronic Inducible Urticaria (CINDU) in adults inadequately controlled by H1-antihistamines - CLOU064M12301

开始日期2024-09-30

申办/合作机构

Novartis Pharma AG

CTRI/2024/08/072230 / Not yet recruiting临床3期

开始日期2024-08-20

申办/合作机构

Novartis Healthcare Pvt Ltd.

CTR20231310 / Recruiting临床3期

一项在12至 < 18岁青少年患者中评估remibrutinib（LOU064）治疗H1抗组胺药控制不佳的慢性自发性荨麻疹24周的疗效、药代动力学和安全性的双盲、随机、安慰剂对照试验，随后为可选的最长3年的开放性扩展期，以及可选的额外最长3年的无治疗长期安全性随访期

本研究（即核心期）的目的是在H1抗组胺药（H1-AH）控制不佳的12至 < 18岁慢性自发性荨麻疹青少年患者中评估remibrutinib（LOU064）vs. 安慰剂的疗效、药代动力学和安全性。开放性扩展（OLE）期的目的是收集完成核心期（即24周治疗）后的青少年接受remibrutinib治疗的长期疗效、安全性和耐受性数据。诺华还将通过该扩展期履行承诺，即为参加前一个核心期的受试者提供试验后供药。长期无治疗随访（LTTFFU）期的目的是收集该人群在OLE 期接受末次治疗后最长3年的安全性数据。

开始日期2024-05-07

申办/合作机构

诺华（中国）生物医学研究有限公司

100 项与 Remibrutinib 相关的临床结果

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100 项与 Remibrutinib 相关的转化医学

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100 项与 Remibrutinib 相关的专利（医药）

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项与 Remibrutinib 相关的文献（医药）

2024-07-01·Annals of allergy, asthma & immunology : official publication of the American College of Allergy, Asthma, & Immunology

Bruton's tyrosine kinase inhibition for the treatment of allergic disorders

Review

作者: Suresh, Ragha V ; Dispenza, Melanie C ; Lin, Erica V

IgE signaling through its high-affinity receptor FcεRI is central to the pathogenesis of numerous allergic disorders. Oral inhibitors of Bruton's tyrosine kinase (BTKis), which are currently Food and Drug Administration-approved for treating B cell malignancies, broadly inhibit the FcεRI pathway in human mast cells and basophils, and therefore may be effective allergen-independent therapies for a variety of allergic diseases. The application of these drugs to the allergy space was previously limited by the low kinase selectivity and subsequent toxicities of early-generation compounds. Fortunately, next-generation, highly selective BTKis in clinical development appear to have more favorable risk-benefit profiles, and their likelihood of being Food and Drug Administration-approved for an allergy indication is increasing. Recent clinical trials have indicated the remarkable and rapid efficacy of the second-generation BTKi acalabrutinib in preventing clinical reactivity to peanut ingestion in adults with peanut allergy. In addition, next-generation BTKis including remibrutinib effectively reduce disease activity in patients with antihistamine-refractory chronic spontaneous urticaria. Finally, several BTKis are currently under investigation in early clinical trials for atopic dermatitis and asthma. In this review, we summarize recent data supporting the use of these drugs as novel therapies in food allergy, anaphylaxis, urticaria, and other allergic disorders. We also discuss safety data derived from trials using both short-term and chronic dosing of BTKis.

2024-05-01·The Journal of allergy and clinical immunology

BTK signaling—a crucial link in the pathophysiology of chronic spontaneous urticaria

Review

作者: Maurer, Marcus ; Saini, Sarbjit S ; Bernstein, Jonathan A

Chronic spontaneous urticaria (CSU) is an inflammatory skin disorder that manifests with itchy wheals, angioedema, or both for more than 6 weeks. Mast cells and basophils are the key pathogenic drivers of CSU; their activation results in histamine and cytokine release with subsequent dermal inflammation. Two overlapping mechanisms of mast cell and basophil activation have been proposed in CSU: type I autoimmunity, also called autoallergy, which is mediated via IgE against various autoallergens, and type IIb autoimmunity, which is mediated predominantly via IgG directed against the IgE receptor FcεRI or FcεRI-bound IgE. Both mechanisms involve cross-linking of FcεRI and activation of downstream signaling pathways, and they may co-occur in the same patient. In addition, B-cell receptor signaling has been postulated to play a key role in CSU by generating autoreactive B cells and autoantibody production. A cornerstone of FcεRI and B-cell receptor signaling is Bruton tyrosine kinase (BTK), making BTK inhibition a clear therapeutic target in CSU. The potential application of early-generation BTK inhibitors, including ibrutinib, in allergic and autoimmune diseases is limited owing to their unfavorable benefit-risk profile. However, novel BTK inhibitors with improved selectivity and safety profiles have been developed and are under clinical investigation in autoimmune diseases, including CSU. In phase 2 trials, the BTK inhibitors remibrutinib and fenebrutinib have demonstrated rapid and sustained improvements in CSU disease activity. With phase 3 studies of remibrutinib ongoing, it is hoped that BTK inhibitors will present an effective, well-tolerated option for patients with antihistamine-refractory CSU, a phenotype that presents a considerable clinical challenge.

2024-03-01·Annals of the rheumatic diseases

Efficacy and safety of remibrutinib, a selective potent oral BTK inhibitor, in Sjögren’s syndrome: results from a randomised, double-blind, placebo-controlled phase 2 trial

Article

作者: Cenni, Bruno ; Kaul, Martin ; Hanser, Malika ; Papas, Athena S ; Grioni, Andrea ; Gergely, Peter ; Tseng, Jui-Cheng ; Pylvaenaeinen, Ilona ; Szántó, Antónia ; Hillenbrand, Rainer ; Abdallah, Nasri ; Ferrero, Enrico ; Avrameas, Alexandre ; Siegel, Richard M ; Dörner, Thomas ; Santos Da Costa, Aida

Objectives:

To evaluate the safety and efficacy of remibrutinib in patients with moderate-to-severe Sjögren’s syndrome (SjS) in a phase 2 randomised, double-blind trial (NCT04035668; LOUiSSE (LOU064 in Sjögren’s Syndrome) study).

Methods:

Eligible patients fulfilling 2016 American College of Rheumatology/European League Against Rheumatism (EULAR) criteria for SjS, positive for anti-Ro/Sjögren’s syndrome-related antigen A antibodies, with moderate-to-severe disease activity (EULAR Sjögren’s Syndrome Disease Activity Index (ESSDAI) (based on weighted score) ≥ 5, EULAR Sjögren’s Syndrome Patient Reported Index (ESSPRI) ≥ 5) received remibrutinib (100 mg) either one or two times a day, or placebo for the 24-week study treatment period. The primary endpoint was change from baseline in ESSDAI at week 24. Key secondary endpoints included change from baseline in ESSDAI over time, change from baseline in ESSPRI over time and safety of remibrutinib in SjS. Key exploratory endpoints included changes to the salivary flow rate, soluble biomarkers, blood transcriptomic and serum proteomic profiles.

Results:

Remibrutinib significantly improved ESSDAI score in patients with SjS over 24 weeks compared with placebo (ΔESSDAI −2.86, p=0.003). No treatment effect was observed in ESSPRI score (ΔESSPRI 0.17, p=0.663). There was a trend towards improvement of unstimulated salivary flow with remibrutinib compared with placebo over 24 weeks. Remibrutinib had a favourable safety profile in patients with SjS over 24 weeks. Remibrutinib induced significant changes in gene expression in blood, and serum protein abundance compared with placebo.

Conclusions:

These data show preliminary efficacy and favourable safety of remibrutinib in a phase 2 trial for SjS.

102

项与 Remibrutinib 相关的新闻（医药）

2024-11-06

·美通社

诺华进博会展示五大技术平台创新研发服务中国市场

上海 2024年11月6日 /美通社/ -- 在第七届中国国际进口博览会（下称"进博会"）上，诺华集中展示了五大关键技术平台，以及多个基于这些平台开发的在研产品及已上市产品，展现了诺华"聚焦创新药物"战略的布局和成果。作为一家专注创新药的公司，诺华聚焦患者需求最为迫切的心血管、肾脏及代谢，免疫，神经科学，肿瘤等四大核心治疗领域，围绕患者需求，运用前沿的关键技术平台开发高临床价值的创新疗法。诺华在五大关键技术平台同时进行研发投入，包括两个成熟技术平台（化学疗法、生物疗法），以及三个新兴技术平台（xRNA疗法、放射配体疗法、因与细胞疗法），并拥有60多个处于探索期到早期临床开发阶段的项目，为未来几年的研发创新奠定了坚实的基础。 "诺华创新的关键词是聚焦，这一聚焦战略得以让诺华将资源投入到核心治疗领域内那些最有影响力、最有潜力的创新产品和疗法上。" 诺华药品开发部中国区负责人高蓉表示："诺华以患者为中心，以临床价值为导向，在五大关键技术平台全面布局，打造了极具潜力的产品研发管线，以满足日益增长的患者需求。诺华将利用深厚积累和规模优势来探索、开发和商业化最新疗法，造福全球及中国患者。" 五大关键技术平台，聚焦创新惠及患者生物疗法是指从生命分子中提取药物，经过精心研发，用于治疗特定疾病；化学疗法是用于发现可以优化为药物的低分子量合成分子。在这两个成熟技术平台上诺华目前有多款重要的在研产品。如全球首创的小分子补体B因子抑制剂飞赫达 ® 、首次参展进博会的口服内皮素A受体拮抗剂阿曲生坦（Atrasentan）、有望成为全球首个口服治疗慢性自发性荨麻疹(CSU) 的BTK抑制剂Remibrutinib、治疗乳腺癌的创新药物凯丽隆 ® 等。除了两大成熟技术平台，诺华着眼未来，全面布局放射配体疗法（RLT）、xRNA疗法以及基因与细胞疗法等三大前沿技术平台。诺华是放射配体疗法（RLT）全球领导者。RLT被称为"魔法核弹"，是一种肿瘤精准治疗方法，具有独特的作用机制。RLT是将放射性核素与靶向肿瘤细胞的配体结合，精准锚定并摧毁肿瘤细胞，同时最大限度地减少对周围健康组织的影响。Pluvicto ® 是全球首个且唯一获批的靶向PSMA（前列腺特异性膜抗原）放射配体疗法。 xRNA是诺华的核心技术平台，可以靶向人体的天然mRNA，以调节致病蛋白质的产生，进而达到治疗目的。全球首创小干扰RNA降胆固醇药物乐可为 ® ，以及有望成为全球第一款有效降低脂蛋白(a)的新型降脂药Pelacarsen等均基于此平台开发。基因疗法通过改变患者的部分基因组成，以帮助治疗基因或遗传性疾病；细胞疗法通过恢复或改变某些细胞组或利用细胞在体内进行治疗来治疗疾病。目前该平台上针对2至18岁2型脊髓性肌萎缩症（SMA）患者的在研基因疗法，有望成为针对这类患者的首个一次性鞘内注射基因疗法。加强早期临床研究，新药申请全球同步诺华在中国不断聚焦药品开发，扩大转化医学研究和临床开发的规模，以加速新药的开发和上市，惠及病患。目前，诺华有超过100个临床项目在中国开展。诺华中国还积极参与全球同步开发。自2022年以来，诺华的新药及新适应症开发已实现100%与全球保持同步。未来两年内，诺华计划实现90%以上的新药及新适应症注册申请与全球同步。与此同时，诺华也不断加强与中国本地医疗和创新生态系统的合作。诺华与多家国内领先的医疗和研究机构签署了战略合作备忘录，促进临床研究和实践，共同探索药物研发合作新模式，加强学术及人才交流。高蓉表示，"诺华丰富的产品组合和行业领先的在研产品线始终致力于满足中国未尽的医疗需求。未来，诺华将通过有针对性的药品开发策略持续加强早期和注册临床研究在华开展，不断提升临床试验能力，加速创新药物在中国的落地，惠及中国患者。" 申明：上述提及的阿曲生坦、 Remibrutinib 、 Pluvicto 、 Pelacarsen 等尚未在中国上市，相关药物信息不应被视为用药建议；具体诊疗事宜请遵从医生或其他医疗卫生专业人士的意见或指导。

细胞疗法放射疗法基因疗法信使RNA

2024-11-06

·凯莱英药闻

赛诺菲：潜在“FIC/BIC”自免BTK抑制剂公布最新研究数据，预计年底递交上市申请

欢迎关注凯莱英药闻近日，赛诺菲在第66届美国血液学会年会(ASH 2024)上，以口头报告的形式披露了III期在研药物rilzabrutinib在接受过治疗的免疫性血小板减少症 (ITP) 成人患者中的疗效和安全性。 Rilzabrutinib是一款布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂，有望成为多种免疫介导疾病的“first-in-class”或“best-in-class”治疗药物。公司预计将在年底前向美国和欧盟的监管机构提交申请，如果获得批准，rilzabrutinib 将是首款获批用于ITP的BTK 抑制剂。关于最新研究数据 LUNA 3 是一项随机、多中心、3期研究，旨在评估rilzabrutinib与安慰剂在成人和青少年持续性或慢性ITP患者中的疗效和安全性。患者接受口服rilzabrutinib 400mg，每天两次或安慰剂，为期12至24周的双盲治疗期，随后是28周的开放标签治疗，然后是4周的安全随访或长期拓展研究。主要终点是持久的血小板反应，定义为在24周盲法治疗期的最后12周中至少有8周血小板计数达到或高于50,000/μL的参与者比例。截至 2024 年 3 月 14 日，结果显示： 86 名 (65%) 接受rilzabrutinib 治疗的患者实现了血小板反应，而接受安慰剂治疗的患者仅为 23 名 (33%)。 31 名 (23%) 接受rilzabrutinib 治疗的患者实现了持久反应这一主要终点，而接受安慰剂治疗的患者为 0 名 (P<0.0001)。次要终点包括血小板反应的周数和时间、抢救治疗的使用、身体疲劳和出血评分。与安慰剂相比，rilzabrutinib 在所有次要疗效终点均有显著改善。在安全性上，rilzabrutinib 和安慰剂组患者发生全因、任何级别的不良事件 (AE) 和严重不良事件 (SAE) 的比例相似、2 级胃肠道不良事件的比例相当。最常见的治疗相关不良事件是腹泻、恶心、头痛和腹痛，均为 1 级或 2 级。关于Rilzabrutinib Rilzabrutinib对BTK 具有高度选择性，对血小板聚集没有影响。此前，该药物获FDA授予治疗 ITP 的快速通道资格和孤儿药资格。目前，该药在正在针对多种免疫介导疾病进行研究，除ITP外，还包括哮喘（2 期）、慢性自发性荨麻疹（3 期于2024 年开始）、结节性痒疹（3期于 2024 年开始）、IgG4 相关疾病（2024 年下半年得到2b 期结果）和自身免疫性溶血性贫血（2024 年下半年 2b 期结果）。 2020 年8 月，赛诺菲以36.8 亿美元收购Principia Biopharma 获得了rilzabrutinib、tolebrutinib 和atuzabrutinib 这3 款BTK抑制剂。 2024年5月，rilzabrutinib在治疗中重度哮喘的一项平行治疗、双盲、安慰剂对照的II期研究达到主要终点，即在治疗期间发生哮喘失控（LOAC）事件的患者比例。在12周的治疗中，rilzabrutinib和安慰剂发生LOAC事件的患者比例分别为37.5%和50.0%（odds ratio：0.570，P=0.2880），相对风险降低25.0%。此外，安慰剂组比rilzabrutinib组更易发生TEAEs（68.8% vs 46.9%）。 2期RILECSU研究表明，rilzabrutinib显著改善了中重度慢性自发性荨麻疹（CSU）成人患者的瘙痒、荨麻疹和风疹症状，而这些症状无法通过H1抗组胺药得到充分控制。结果显示：400 mg TID给药方案取得积极疗效；第12周时，每周瘙痒严重程度评分（ISS7）较基线时明显降低（最小二乘平均值[LSM]分别为-9.58 vs -6.31；P=0.0181）。ISS7的显著变化早在第1周就已出现。从基线到第12周，每周荨麻疹活动评分（UAS7）显著降低（LSM分别为-17.95 vs -11.20；p=0.0116）。从基线到第12周，每周荨麻疹严重程度评分（HSS7）评分显著降低（LSM为-8.31 vs -4.89；p<0.0100）。关于BTK抑制剂 BTK是一种非受体蛋白酪氨酸激酶（NRTK），属于TEC激酶家族，在B细胞表面受体(BCR)等信号传导通路中发挥重要作用。生理情况下，BTK参与B细胞的发育成熟，以及B细胞的增殖、运输、趋化、黏附等过程。一方面，BTK异常激活与多种血液瘤疾病相关：在CLL/SLL等多种B细胞血液瘤中，BTK持续激活下游AKT，ERK和NF-кB等通路，抑制恶性B淋巴细胞的凋亡，导致后者的异常增殖。另一方面，BTK异常激活与多种自身免疫疾病相关。在类风湿性关节炎（RA）、多发性硬化症（MS）、系统性红斑狼疮（SLE）等多种自身免疫性疾病中，BTK介导与疾病密切相关的病生理过程，包括产生自身抗体、分泌多种促炎因子。目前，市面上主要存在三代BTK抑制剂。第一代：伊布替尼为全球首个获批的BTK抑制剂，适应症覆盖最多；第二代：阿卡替尼、泽布替尼、奥布替尼等第二代抑制剂，着力提高药物靶向性及安全性。其中泽布替尼的适应症覆盖较全，阿卡替尼仅覆盖部分核心适应症；第三代：以Pirtobrutinib为代表，系采用新的结合位点的非共价抑制剂。与此同时，BTK 抑制剂已被证明治疗自身免疫疾病和炎症临床获益，包括ITP、SLE、MS、RA等。代表性药物remibrutinib 由诺华研发，其在CSU患者中的III期研究达到所有主要和次要终点；诺诚健华的奥布替尼亦在ITP、SLE、MS等适应症中做了一些列的验证；此外，创响/和黄共同开发的IMG-004也专门为自免疾病设计。从全球范围来看，近年BTK抑制剂整体市场稳健增长；其中，代表药物伊布替尼在2023年的销售额为35.96亿美元，出现了一定程度的下降；主要由于二代BTK抑制剂阿卡替尼、泽布替尼逐步走向成熟。关于ITP ITP是一种自身免疫疾病，表现为血小板受免疫性破坏、血小板生成减少。患者可表现为皮肤瘀点、紫癜和胃肠道和/或尿道粘膜出血等。ITP是一种排除性诊断，发生血小板减少症（定义为血小板计数低于每微升10 万血小板）且无明确潜在原因的患者目前被诊断为原发性ITP。继发性ITP 是指由其他疾病或治疗引起的ITP；这些疾病包括自身免疫性疾病、淋巴增生性疾病、感染性疾病、输血或药物诱导，总共占ITP 病例的20%。成人ITP 的患病率约为10/10000，发病率为1.6-3.9/100000/年。成人ITP 通常为慢性疾病，因此患病率超过了发病率。一项美国的回顾性研究显示，儿童ITP 患病率约8/100000，成人约12/100000。尽管ITP的病理生理机制尚不完全清楚，但其关键事件被认为是产生抗血小板自身抗体；一些研究表明，细胞毒性T 细胞也可以直接破坏或抑制血小板的产生。除此之外，某些ITP 患者似乎存在诱发事件。遗传和获得性因素可能发挥了作用；两种常被提及的获得性因素是感染（通常是病毒）和破坏免疫自身稳定的全身性疾病（如自身免疫性疾病、淋巴系统恶性肿瘤）。国内目前ITP一线治疗为激素及静注免疫球蛋白：激素治疗初始缓解率较高，在激素减停过程中，绝大部分患者复发，持续缓解率不高；而静脉注射免疫球蛋白疗效短暂且价格较为昂贵。促血小板生成药物为复发难治ITP 成年患者二线治疗首选药物，此类药物多在1-2 周内起效，有效率可达60%以上，但停药后多不能维持疗效。面对上述挑战，应对策略：（1）开发新药或是老药新用；（2）不同作用机制药物联合。BTK抑制剂治疗ITP 优势在于减少巨噬细胞介导的血小板破坏以及减少致病性自身抗体的产生，有潜力成为治疗ITP 的新方法。参考资料 1、公司官网 2、华创证券、平安证券、西南证券、德邦证券、东北证券感谢关注、转发，转载授权、加行业交流群，请加管理员微信号“hxsjjf1618”。 “在看”点一下

临床3期孤儿药临床结果临床2期临床成功

2024-10-31

·凯莱英Asymchem

【行研】全球市场超百亿美元的热门靶点——BTK

BTK是BCR(B-Cell Receptor，B细胞表面抗原受体)通路的关键激酶，在B细胞抗原受体受体（BCR）的信号传导中起关键作用，而BCR信号通路对于淋巴瘤中恶性B细胞的增殖和存活至关重要。目前已发现BTK 在各种B细胞恶性肿瘤中调节着细胞增殖、存活和迁移等生命活动，BTK靶点已成为最具潜力的涉及B细胞和巨噬细胞活化的靶点之一。自从第一个BTK抑制剂伊布替尼于2013年上市以来，BTK抑制剂在血液瘤中得到了广泛应用，在该领域取得了较大成功，其疗效和安全性都得到了充分的论证，总体销售额已经达到上百亿美元。据公开资料显示，2022年全球BTK抑制剂市场规模为115亿美元，并以接近30%的增速逐年增长；据弗若斯特沙利文数据，全球BTK抑制剂市场规模预计2025年达219亿美元，2030年达251亿美元，中国BTK抑制剂的市场规模将从2022年的43亿元人民币增长至2030年的225亿元，年复合增长率达到33%。明朗和广阔的市场吸引了不少药企入局。图.全球及中国BTK抑制剂市场规模来源：Frost & Sullivan，交银国际业界习惯将BTK划分为3代产品： 1）一代BTKi为共价抑制剂：伊布替尼2013年被FDA批准上市，目前已获批MCL、CLL、WM、MZL、cGVHD共5项适应症； 2）二代BTKi同样为共价抑制剂，相较于一代产品提升了BTK的选择性因此有更好的疗效和安全性，如阿卡替尼、泽布替尼、奥布替尼； 3）三代BTKi为非共价抑制剂，可治疗对前2代BTKi耐药的C481突变。2023年礼来的吡托布替尼（Loxo-305）的3L MCL和3L CLL适应症获FDA加速批准。表1.已上市BTK抑制剂药物情况来源：根据公开资料整理全球市场来看，伊布替尼凭借先发优势和获批适应症最多，2021年达到销售峰值97.8亿美元，2022年源于竞争加剧销售额开始下滑至83.5亿美元（-14.6%）。而阿卡替尼，泽布替尼销售额高速增长，2022年阿卡替尼全球销售额达20.6亿美元（+66.2%），泽布替尼实现全球销售5.7亿美元（+159%），2023年1月泽布海外获批2L CLL/SLL适应症，带动2023前三季度全球销售额达8.7亿美元。国内市场来看，国产药品泽布替尼、奥布替尼二代BTK抑制剂凭借疗效、安全性、价格优势，公立医院市占率不断提升，且纳入医保巨额提升销售放量。以奥布替尼为例，2022年奥布替尼进入医保后，国内城市公立医院市占率从2021年2.8%提升至6.5%，截至2023上半年，市占率达12.1%。图左. 全球BTK靶点研发阶段概况图右. 中国BTK靶点研发阶段概况来源：医药魔方 2024年4月23日，赛诺菲宣布BTK 抑制剂Rilzabrutinib（SAR444671/PRN-1008）治疗持续性或慢性免疫性血小板减少症（ITP）成年患者的III期LUNA 3研究达到主要终点，并计划于今年年底前向FDA递 Rilzabrutinib的上市申请。如若Rilzabrutinib顺利获批，将成为全球第7款上市的BTK抑制剂，与已获批的BTK抑制剂的适应症不同，赛诺菲的Rilzabrutinib以ITP作为首发适应症，将是全球首款获批ITP适应症的BTK抑制剂。目前BTK抑制剂的研发方向主要为非共价BTK抑制剂，适应症也从血液瘤拓展到自免领域拓展，药物类型从小分子延伸到PROTACs类。在非共价BTK抑制剂研究领域，基于非共价的优势，目前全球的非共价（可逆）BTK抑制剂赛道也聚集了诸多企业，已有多款药物进入临床试验阶段，如LOXO-305、MK-1026、BN102（AS-1763）、HMPL-760。在适应症方面，BTK抑制剂已被证明治疗自身免疫疾病和炎症临床有效，包括原发免疫性血小板减少症（ITP）、系统性红斑狼疮（SLE）、多发性硬化症（MS）、类风湿性关节炎（Rheumatoid arthritis,RA）等，当前BTK抑制剂在自免领域的研发正如火如荼地进行。据华创证券统计，目前在自身免疫性疾病领域探索的BTK抑制剂超过20款，适应症聚焦在多发性硬化症（MS）、自发性荨麻疹、系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等疾病。除诺华的Remibrutinib，赛诺菲的另一款BTK抑制剂Tolebrutinib瞄准了MS，目前也在临床Ⅲ期；渤健针对MS的BIB091，艾伯维针对系统性红斑狼疮、类风湿关节炎的Elsubrutinib都已进入临床Ⅱ期。在药物类型方面，目前国内外已有多家企业开发的BTK-PROTAC进入临床阶段。NX-2127由Nurix Therapeutic开发，是first-in-class的口服BTK降解剂，目前在开展针对B细胞恶性肿瘤临床试验Ⅰ期。此外，国外还有Baylor College of Medicine开发的RC-1；Yale University的MT-802也是BTK-PROTAC产品；国内有海思科自主开发的HSK29116、百济神州开发的BGB-16673等产品。整体来说，全球针对BTK-PROTACs的临床实验尚在早期阶段，但若能成功上市，有效解决BTK患者的耐药难题， PROTACs或将成为BTK抑制剂的焦点。 References 参考资料 1.https://baijiahao.baidu.com/s?id=1774822688581233271&wfr=spider&for=pc 2.https://baijiahao.baidu.com/s?id=1798716367638420557&wfr=spider&for=pc 3.平安证券 -始于创新、强于执行力，血液瘤及自免领域管线双开花20240321 4.https://news.yaozh.com/archive/42009 5.https://xueqiu.com/6410972106/288071404?_ugc_source=ugcbaiducard

上市批准加速审批医药出海细胞疗法

100 项与 Remibrutinib 相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
复发性多发性硬化	临床3期	美国	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2021-12-13
复发性多发性硬化	临床3期	美国	诺华（中国）生物医学研究有限公司	2021-12-13
复发性多发性硬化	临床3期	中国	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2021-12-13
复发性多发性硬化	临床3期	日本	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2021-12-13
复发性多发性硬化	临床3期	日本	诺华（中国）生物医学研究有限公司	2021-12-13
复发性多发性硬化	临床3期	阿根廷	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2021-12-13
复发性多发性硬化	临床3期	阿根廷	诺华（中国）生物医学研究有限公司	2021-12-13
复发性多发性硬化	临床3期	巴西	诺华（中国）生物医学研究有限公司	2021-12-13
复发性多发性硬化	临床3期	巴西	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2021-12-13
复发性多发性硬化	临床3期	保加利亚	Novartis Pharmaceuticals Corp.	2021-12-13

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05032157 (REMIX-2, CTgov)	临床3期	慢性荨麻疹	455	LOU064 (open-label)+Placebo	遞衊鏇廠鹹網醖衊鹹築(壓鬱鑰製鑰選簾膚繭艱) = 鏇鹹簾衊獵艱繭襯壓襯選蓋窪壓糧觸遞製製艱 (壓顧廠獵淵獵壓餘鹽選, 醖範網淵夢鹹顧構製襯 ~ 遞齋鏇艱網獵鑰鑰夢衊) 更多	-	2024-11-01
NCT03926611 (Phase 2b core and extension study, EAN)	临床2期	血清病	309	Remibrutinib 100 mg b.i.d.	顧鬱鏇醖壓選齋壓憲膚(餘艱觸艱簾顧鏇廠網齋) = 夢衊衊製淵製鹽餘範製憲範選願積顧鹹齋範簾 (餘築艱齋鑰簾範願蓋醖, 2.47) 更多	积极	2024-06-28
NCT05030311 (REMIX-1, GlobeNewswire) 人工标引	临床3期	慢性荨麻疹	470	Remibrutinib	獵願餘鬱齋遞廠蓋積網(淵鏇衊鑰觸簾簾選築醖) = Almost half of patients were completely free of itch and hives (UAS7=0) as assessed at Week 52 鏇襯積窪範廠夢網遞繭 (簾顧艱範餘壓糧壓顧衊 ) 更多	积极	2024-05-30
				Placebo
NCT05032157 (REMIX-2, GlobeNewswire) 人工标引	临床3期	慢性荨麻疹	455	Remibrutinib	獵醖壓鬱構築衊積鹹襯(顧夢網膚顧窪範構築顧) = Almost half of patients were completely free of itch and hives (UAS7=0) as assessed at Week 52 鬱艱獵膚築糧獵醖獵願 (構鑰憲壓餘廠鬱願簾糧 ) 更多	积极	2024-05-30
				Placebo
NCT03926611 (REMODEL, AAN2024)	临床2期	慢性荨麻疹	309	Remibrutinib 100mg b.i.d.	繭夢築窪夢醖顧廠廠膚(簾襯網觸鏇蓋簾壓範廠) = 醖鬱鹽鹹築選範窪鏇齋壓觸製網製膚鬱製積夢 (艱淵築構製構淵襯觸遞, 2.49) 更多	积极	2024-04-09
NEWS 人工标引	临床2期	化脓性汗腺炎	66	Remibrutinib 25 mg	範願蓋衊襯鹽繭獵獵淵(廠糧鏇鏇淵鏇築網夢鏇) = 艱醖遞鏇顧餘鏇顧鏇襯壓簾憲鑰廠範夢壓廠壓 (鹹鹽齋夢遞選構鹽範壓 ) 更多	积极	2024-03-09
				Remibrutinib 100 mg	範願蓋衊襯鹽繭獵獵淵(廠糧鏇鏇淵鏇築網夢鏇) = 積憲繭壓衊顧構糧醖獵壓簾憲鑰廠範夢壓廠壓 (鹹鹽齋夢遞選構鹽範壓 ) 更多
NEWS 人工标引	临床2期	化脓性汗腺炎	77	Remibrutinib 100 mg	鬱簾淵遞願膚網鏇糧膚(醖選製選構憲鏇鬱鹹膚) = 憲衊觸憲窪膚餘窪鑰窪齋壓網艱構網繭淵夢積 (製壓願醖願願簾餘憲鏇 ) 更多	积极	2024-03-09
				Remibrutinib 25 mg	鬱簾淵遞願膚網鏇糧膚(醖選製選構憲鏇鬱鹹膚) = 夢壓襯膚壓選鬱夢衊鹹齋壓網艱構網繭淵夢積 (製壓願醖願願簾餘憲鏇 ) 更多
NCT04035668 (LOUiSSE, Pubmed \| Ann Rheum Dis)	临床2期	Crouzon综合征伴黑棘皮症 anti-Ro/Sjögren’s syndrome-related antigen A antibodies	-	Remibrutinib 100 mg once daily	鏇窪餘窪構構糧艱餘積(艱淵窪製築壓壓窪艱構) = 遞鹹鑰範齋鬱餘簾艱繭願顧構膚膚鬱齋廠鏇鬱 (壓憲壓繭艱積選鑰餘襯 )	积极	2024-03-01
				Remibrutinib 100 mg twice daily	鏇窪餘窪構構糧艱餘積(艱淵窪製築壓壓窪艱構) = 襯鑰衊顧簾鹽願壓蓋簾願顧構膚膚鬱齋廠鏇鬱 (壓憲壓繭艱積選鑰餘襯 )
NCT03926611 (AAAAI2024) 人工标引	临床2期	慢性荨麻疹	194	Remibrutinib 100 mg twice-daily	鹹廠鹽廠膚製鹽壓醖遞(衊淵蓋簾窪鏇製觸觸衊) = 鹽鏇淵齋顧鏇鬱襯製憲構構鹹製積製繭築構遞 (願願觸築餘遞鬱壓廠淵 )	-	2024-02-23
NCT04109313 (AAAAI2024) 人工标引	临床2期	慢性荨麻疹	194	Remibrutinib 100mg twice daily	觸積淵蓋簾網夢蓋製範(壓鏇襯鹽顧構艱築醖願) = erythrocytes (1012/L): 4.61±0.42 (BL) and −0.01±0.21 (CFB); leukocytes: 6.84±2.14 (BL) and −0.41±1.65 (CFB); lymphocytes: 1.95±0.62 (BL) and −0.06±0.53 (CFB); neutrophils: 4.30±1.89 (BL) and −0.47±1.67 (CFB); eosinophils: 0.18±0.14 (BL) and −0.002±0.13 (CFB); basophils: 0.05±0.03 (BL) and 0.001±0.03 (CFB); and platelets: 263.94±66.35 (BL) and −25.09±45.21 (CFB). 製製獵鑰繭願齋觸選齋 (齋蓋願糧範淵廠襯壓鏇 )	积极	2024-02-23