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更新于：2026-11-05
Insulin (Oramed)
重组人胰岛素（Oramed）
更新于：2026-11-05
概要
基本信息
最高研发阶段临床3期 |
首次获批日期- |
最高研发阶段(中国)临床1期 |
特殊审评- |
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关联
20
项与 重组人胰岛素（Oramed） 相关的临床试验NCT06731075
A Double-Blinded, Placebo-controlled, Double Dummy, Multi-center Randomized, Phase 3 Study to Evaluate the Efficacy and Safety of ORMD-0801 in Subjects With Type 2 Diabetes Mellitus With Inadequate Glycemic Control on One to Three Glucose-lowering Agents
ORA-013-3 is a randomized, controlled study to test the efficacy and safety of an oral capsule of ORMD-0801 at several doses in patients with Type 2 Diabetes Mellitus (T2DM) who have not responded well to other glucose-lowering medications. A total of three hundred subjects will be enrolled in this study and will be required to complete this thirty-four-week clinical trial.
开始日期2025-12-15 |
申办/合作机构 Oramed Ltd. [+1] |
CTR20244337
一项开放、随机、两周期、两交叉、评价人胰岛素肠溶胶囊在中国健康男性受试者中的药效动力学、药代动力学及相对生物有效性、相对生物利用度研究
主要目的：
本研究采用高胰岛素-正葡萄糖钳夹技术作为测试方法，对人胰岛素肠溶胶囊进行药效动力学研究，对比人胰岛素肠溶胶囊与人胰岛素注射液(天麦霖® R)的相对生物有效性。
次要目的：
对人胰岛素肠溶胶囊进行药代动力学研究，对比人胰岛素肠溶胶囊与人胰岛素注射液(天麦霖® R)的相对生物利用度。
开始日期2024-07-17 |
申办/合作机构 Israel Oramd Co Ltd [+3] |
NCT04817215
A Double-Blinded, Placebo-controlled, Phase 3 Study to Evaluate the Efficacy and Safety of ORMD-0801 in Uncontrolled Type 2 DM Subjects on Diet Control Alone, Metformin Monotherapy, or Two or Three Oral Glucose-lowering Agents
To compare the efficacy of ORMD-0801 to placebo in improving glycemic control as assessed by A1C in inadequately controlled T2DM subjects on diet control alone or on diet control and metformin monotherapy or two or three oral glucose-lowering agents.
To assess the safety of repeat administration of ORMD-0801 in inadequately controlled T2DM subjects on on diet control alone or on diet control and metformin monotherapy or two or three oral glucose-lowering agents.
To assess the safety of repeat administration of ORMD-0801 in inadequately controlled T2DM subjects on on diet control alone or on diet control and metformin monotherapy or two or three oral glucose-lowering agents.
开始日期2021-10-01 |
申办/合作机构 |
100 项与 重组人胰岛素（Oramed） 相关的临床结果
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100 项与 重组人胰岛素（Oramed） 相关的转化医学
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100 项与 重组人胰岛素（Oramed） 相关的专利（医药）
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4
项与 重组人胰岛素（Oramed） 相关的文献（医药）2026-07-03·JOURNAL OF PHARMACY AND PHARMACOLOGY
The latest developments in oral insulin: scientific advances and clinical progress
Review
作者: Lin, Chih-Sheng ; Lin, Tzu-Ching ; Chang, Hui-Fang ; Sun, Yu-Ling ; Lin, Tzu-Min
Abstract:
Objectives:
Diabetes mellitus remains a global health challenge, with insulin therapy essential for type 1 diabetes and many advanced type 2 cases. However, reliance on subcutaneous injections limits adherence and quality of life. This review synthesizes recent advances in oral insulin research, encompassing scientific rationale, delivery technologies, clinical progress, regulatory perspectives, and commercial outlook.
Key findings:
Peer-reviewed studies, clinical trial data and industry reports were analyzed to assess the efficacy, safety, and translational potential of oral insulin formulations. Oral insulin offers physiological advantages by mimicking endogenous portal vein delivery, potentially reducing peripheral hyperinsulinemia and hypoglycemia risk. Advances in nanotechnology, permeation enhancers, and enteric coatings have improved bioavailability, though variability persists. Late-stage candidates such as Oramed’s ORMD-0801 and Diabetology’s Capsulin demonstrated feasibility but yielded mixed Phase 3 outcomes, underscoring translational gaps. Regulators emphasize rigorous pharmacokinetic characterization and long-term safety, while commercial viability depends on scalability, affordability, and patient-centered benefits.
Summary:
Oral insulin represents a transformative innovation in diabetes care, with potential to improve adherence, quality of life, and hepatic glucose regulation. Despite setbacks in pivotal trials, ongoing technological refinement, strategic partnerships, and integration with personalized medicine and digital health tools continue to advance its path toward clinical adoption.
2024-01-01·Gastro hep advances
Oral Insulin Alleviates Liver Fibrosis and Reduces Liver Steatosis in Patients With Metabolic Dysfunction-associated Steatohepatitis and Type 2 Diabetes: Results of Phase II Randomized, Placebo-controlled Feasibility Clinical Trial
Article
作者: Lopez, Oliver ; Katchman, Helena ; Kidron, Miriam ; Neutel, Joel ; Kolben, Yotam ; Ishay, Yuval ; Gelman, Ram ; Mohseni, Rizwana ; Ilan, Yaron ; Arbib, Orly Sneh
Background and Aims:
Metabolic dysfunction-associated steatohepatitis is an advanced form of nonalcoholic fatty liver disease and a leading cause of end-stage liver disease and transplantation. Insulin resistance and inflammation underlie the pathogenesis of the disease.
Methods:
This double-blind, randomized, placebo-controlled, multicenter feasibility clinical trial aimed to determine the safety of oral 8 mg insulin in patients with metabolic dysfunction-associated steatohepatitis and type 2 diabetes mellitus. Patients were treated twice daily for 12 weeks with an 8 mg insulin (n = 21) or placebo (n = 11) capsule. Safety was monitored throughout the study. MRI-proton density fat fraction assessed liver fat content, and Fibroscan® measured liver fibrosis and steatosis levels at screening and after 12 weeks of treatment.
Results:
No severe drug-related adverse events were reported during the study. After 12 weeks of treatment, mean percent reductions in whole-liver (-11.2% vs -6.5%, respectively) and liver segment 3 (-11.7% vs +0.1%, respectively) fat content was higher in the insulin than in the placebo arm. Patients receiving insulin showed a median -1.2 kPa and -21.0 dB/m reduction from baseline fibrosis and steatosis levels, respectively, while placebo-treated patients showed median increases of 0.3 kPa and 13.0 dB/m, respectively. At Week 12, oral insulin was associated with a mean of 0.27% reduction and placebo with a 0.23% increase from baseline hemoglobin A1c levels. Mean percent changes from baseline alanine aminotransferase, and aspartate aminotransferase levels were -10% and -0.8%, respectively, in the oral insulin and 3.0% and 13.4%, in the placebo arm.
Conclusion:
The results of this feasibility study support the safety and potential therapeutic effect of orally delivered insulin on liver fibrosis, fat accumulation, and inflammatory processes (NIH Clinical Trials No. NCT04618744).
2023-04-01·Diabetes, obesity & metabolism
Oral insulin (
ORMD
‐0801) in type 2 diabetes mellitus: A
dose‐finding 12‐week
randomized
placebo‐controlled
study
Article
作者: Roy Eldor ; Joel Neutel ; Miriam Kidron ; Julio Rosenstock ; Alexander Fleming ; Kenneth Homer ; Bruce H. Francis
Abstract:
Aims:
To assess the safety and efficacy of multiple daily doses of oral insulin (ORMD‐0801) in subjects with type 2 diabetes (T2DM) over 12 weeks.
Materials and Methods:
Participants with T2DM on metformin or combination oral therapy with glycated haemoglobin (HbA1c) levels ≥ 7.5% (58 mmol/mol) were randomized to receive ORMD‐0801 8 mg or 16 mg once (QD) or twice (BID) daily, or 32 mg QD, BID or three times daily (TID) over a 12‐week period.
Results:
A total of 373 subjects were randomized to active treatment or placebo (~60% male, age ~ 56 years, HbA1c 9%‐9.8%; 75‐84 mmol/mol). Placebo‐adjusted HbA1c changes from baseline to Week 12 were observed with ORMD‐0801 8 mg BID (−7.15 ± 3.57 mmol/mol [−0.65% ± 0.33%];
P
= 0.046). However, a significant site interaction was observed in two sites. After excluding these, HbA1c reduction was observed with 8 mg QD (−0.81 ± 0.37%; −8.89 ± 4.01 mmol/mol;
P
= 0.028, n = 15), 8 mg BID (−0.82 ± 0.37%; −8.95 ± 4.08 mmol/mol;
P
= 0.029, n = 17), 32 mg QD (−0.54 ± 0.26%; −5.89 ± 2.78 mmol/mol;
P
= 0.036, n = 69) and 32 mg BID (−0.53 ± 0.26%; −5.80 ± 2.83 mmol/mol;
P
= 0.042, n = 68). No effect was observed with 16 mg QD (0.25 ± 0.37%; 2.76 ± 3.99 mmol/mol;
P
= 0.48, n = 18), 16 mg BID (−0.36 ± 0.40%; −3.97 ±
P
= 0.36, n = 15) or 32 mg TID (−0.45 ± 0.27%, −4.89 ± 2.90 mmol/mol;
P
= 0.093, n = 69). Continuous glucose monitor and serum glucose measurements showed similar trends but were not significant. ORMD‐0801 was safe, well tolerated and not associated with weight gain or hypoglycaemia.
Conclusions:
Oral insulin (ORMD‐0801) induced greater reductions in HbA1c when compared to placebo, and was safe and well tolerated in individuals with uncontrolled T2DM. The efficacy and safety findings support continued development of the 8‐mg dose at bedtime, which is currently being evaluated in two Phase 3 trials.
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项与 重组人胰岛素（Oramed） 相关的新闻（医药）2026-10-13
冰合试剂 · 科研科普
注射剂主导的"肽=针剂"认知，正在被 2025—2026 年的临床读出与新型成环策略打破。2026 年 7 月，默沙东口服 PCSK9 抑制剂 enlicitide 获批上市，第一个口服环肽大品种正式落地。「肽 = 注射剂」的认知是怎么被打破的？
做肽的同行都有一种本能：分子量超 600 Da、口服就别想了，要么注射，要么埋进缓释微针。这种认知并非空穴来风，胃肠道上皮细胞层层把关，蛋白酶几乎瞬时"咬断"线性肽的酰胺键。
但 2025—2026 年的几份临床读出，把这扇窗推开了一条缝。默沙东的 MK-0616（enlicitide decanoate）是首批走完三期的大环肽 PCSK9 抑制剂：CORALreef Lipids 与 CORALreef HeFH 两项三期同时达成主要终点，其中 HeFH 人群 24 周 LDL-C 较安慰剂下降达到 59% 量级，JAMA 2025 已正式发表；该药已于 2026 年 7 月 16 日获 FDA 批准上市（商品名 Lipfendra），成为全球首个获批的口服 PCSK9 抑制剂。罗氏-中外制药的 LUNA-18（paluratide）则是 N-烷基化大环肽，针对 KRAS G12D 突变，在小鼠/大鼠/猴/犬四种动物口服生物利用度达 21–47%，进入 Phase 1（Patsnap 2025）。
值得注意的反例是 Oramed ORMD-0801：口服胰岛素 2023 年的 ORA-D-013-1 三期，710 例 26 周数据未达 A1C 主要终点，当时被业内视为一次全面受挫。这说明"做口服"不是买张环化门票就能赢，化学设计、药代性质、临床入组三条线必须同时跑通。下文的三个"反常识"，解释的是环化到底改了什么。反常识 1：环化，反而让结合更紧密
直觉上，环化把两端"缝死"像是限制运动，怎么会结合更好？这要从热力学理解：受体结合的代价之一是配体被"冻结"为目标构象，这就是所谓的构象熵损失。线性肽进入口袋时，要先支付一份能量让骨架的二面角对齐；环肽因为在入袋前就被锁成活性构象，相当于预付了束缚，结合时少付一份。
典型案例下，环肽较其线性前体亲和力提升 10–100 倍（CAS Insights 报告 综合了多对案例的范围估计）。MK-0616 之所以对 PCSK9 有纳摩尔级亲和力，正是因为大环骨架把一段原本松散的 β-发卡式骨架关进了一个大环里，让关键的疏水侧链预排好阵型。这一点对靶向"扁口袋"蛋白-蛋白相互作用尤其关键。反常识 2：环化，反而把膜穿透性拉高
第二个反直觉：分子变大了，反而更容易穿膜。核心在于，环化把主链上的酰胺 NH "卷"进环内，让它们不再伸到分子表面"喊水分子来握手"。这就是所谓 隐藏极性表面积（buried PSA） 策略。配合 N-甲基化 和立体屏蔽，原本暴露的酰胺可去掉一大部分溶剂可达的极性面。
教科书式的案例是 环孢素 A：分子量 1203 Da，7 个 N-甲基化残基，借助反式酰胺键和一段"可变形构象（chameleonic）"，在水相和脂相之间切换不同构象，实测口服生物利用度 约 30%（因制剂而异，微乳制剂可更高）。MK-0616 则是另一条路：本体经 SPPS 上 D 型残基 + 非天然侧链修饰把膜通透量级提到体液够用，并加一种渗透增强剂，让口服 BA 达到 约 2%（据早期临床研究估算），配合药效高强的 PK/PD，已可走完三期。
不过这里有一条经验红线：分子量 > 700 Da、可旋转键 > 10、HBD > 5 的同时出现，穿膜断崖式下降（经验值，文献口径不一）。所以"环化能透膜"是个上限声明，不是无限承诺。反常识 3：环化，反而把半衰期拉长
第三个反直觉：很多人听说"大分子更容易被识别清除"，但肽不一样。线性肽的死法是氨基肽酶 / 羧基肽酶从两端一口一口"咬"；环肽在结构上把许多酰胺键藏在环内，蛋白酶的活性位点接触不到，半衰期可从分钟级拉到小时级（典型 10–100 倍延长）。一个直观的对比是：线性肽在血浆里的半衰期往往只有几分钟，还没等到药物抵达靶器官，蛋白酶就已经把它拆成了碎片。
LUNA-18 的动物 PK 数据也支持这一点，其静脉给药半衰期已达小时级。订书肽代表 ALRN-6924 (sulanemadlin) 也观察到 α-螺旋锁定后的蛋白酶抗性。这并不是说环肽"长生不老"，肾排泄与胆汁清除依然有压力，但对口服剂型而言，从分钟级升到 6–12 小时量级，让日一次（QD）制剂在工程上成为可能。三类成环策略，怎么选？
环化方式
成环反应
稳定性
典型场景
二硫键环肽
Cys–Cys 氧化（空气/碘）
还原环境易打开
构象限制、探针合成
头尾环肽
N–C 酰胺/酯键（HATU/DIC）
化学稳定性佳
口服大环肽主流
订书肽 (Stapled)
α,α′-烯烃 + Grubbs I / click
α-螺旋锁定、抗酶
胞内 PPI（MDM2/p53 类）
表 1：三种成环方式速览。收率范围为典型 SPPS 经验值，依序列长度差异较大。实验室做环肽，三个关键步骤
绝大多数环肽以 固相合成（SPPS）为基础，按目标环大小拼出线性前体，再做环化收尾。常见三种环化方式在文献中的收率范围：酰胺/酯大环 30–70%，二硫键 50–80%，烯烃订书 40–60%。订书常需 Grubbs I 代催化剂配合 α,α′-双取代非天然氨基酸残基（S5 / R8），对反应脱气和溶剂干燥要求更高。
冰合试剂可对接的四类砌块
多肽合成砌块（Fmoc-AA、非天然氨基酸、D-/β-残基）支持大环前体构建；点击化学交联剂（BCN/DBCO/叠氮/炔基）支持快速 click 成环和订书肽替代路径；订书用的 Grubbs 一代催化剂、α-甲基-α′-烯烃氨基酸（S5/R8 类）可走定制；以及荧光标记探针（FAM / Cy5.5 / BDP）用于环肽示踪、构象分析。
结论：环肽是被产业重新称量的第三条路，介于小分子化学与生物药之间。2025—2026 年的临床读出与首个口服环肽大品种获批，让这条路的工程化条件变得清晰可参考：对中等分子量（500–1200 Da）、涉及蛋白-蛋白相互作用、传统小分子难以企及的靶点，环肽往往是综合性价比有明显优势的口服成药起点之一。📞 联系我们
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临床3期上市批准
2026-10-12
本周要点年内最大口服多肽 BD 交易落地
恒瑞医药将每周一次口服 GLP-1/GIP 双受体激动剂 HRS-1596 的大中华区以外全球权益独家授权给诺和诺德，首付款 3 亿美元，潜在总额最高 26 亿美元；该药 9 月 22 日刚在中国获批 I 期临床。EASD 2026（9 月 28 日–10 月 2 日，米兰）口服 GLP-1 密集发声
诺和诺德发布 OCTANE 真实世界研究——从注射 GLP-1 换用口服司美格鲁肽片 3 个月平均再减重 4.1%；礼来公布 orforglipron 心血管结局试验 ACHIEVE-4 结果及与口服司美格鲁肽 25 mg 的间接比较数据。全球首个口服靶向多肽 icotrokinra（Icotyde）获批后证据持续积累
ICONIC-ADVANCE 1/2 一年持久性数据在 BJD 发表，IBD 适应症综述刊出，欧盟与加拿大仍在审评，口服多肽正从银屑病向炎症性肠病延伸。口服抗体取得标志性临床前进展
诺和诺德团队在 Blood 发表 Inno8——可口服给药的 FVIIIa 模拟双特异性单链抗体片段，用于血友病 A，验证口服抗体片段的工程化可行性。中国口服胰岛素赛道受挫后谋重启
行业媒体集中复盘天汇生物 ORMD-0801（重组人胰岛素肠溶胶囊）上市申请终止事件；据查询，2026 年 5 月天汇生物一项人胰岛素肠溶胶囊新临床试验已获默示许可。递送技术综述密集刊出
SNAC 吸收促进剂机制与安全性再评估、可摄入机器人递送装置的工程与产业化分析、壳聚糖纳米粒口服蛋白递送等综述相继发表，领域关注点从「能否吸收」转向「能否转化」。一、公司进展与新闻临床与真实世界数据
2026-09-30 ｜ 诺和诺德（Novo Nordisk）：在 EASD 2026 发布 OCTANE 真实世界研究（基于 Ro 远程医疗平台，n=194）。从注射用司美格鲁肽或替尔泊肽换用每日一次口服司美格鲁肽（Wegovy 片）并坚持治疗 3 个月的患者，平均体重再降 4.1%（约 4.0 kg，p<0.001）；BMI≥30 的比例从 87.1% 降至 65.5%。公司同时宣布 Wegovy 片已在美国、阿联酋、英国、德国上市，后续将在更多市场推出。来源：PR Newswire（诺和官方新闻稿）、BioPharm International、Pharmaceutical Executive
2026-09-29 / 10-01 ｜ 礼来（Eli Lilly）：EASD 2026 期间公布口服小分子 GLP-1 受体激动剂 orforglipron（Foundayo，2026 年 4 月获 FDA 批准）两项数据：① ACHIEVE-4 心血管结局试验显示 orforglipron 对比甘精胰岛素在 MACE-4 上非劣效（HR 0.84，95% CI 0.59–1.20）；② 基于 ACHIEVE-3 与 PIONEER PLUS 的间接治疗比较（ITC）显示 orforglipron 17.2 mg 较口服司美格鲁肽 25 mg 在 52 周多减重 1.5%、多降 HbA1c 0.3%。注：orforglipron 为小分子而非多肽，此处作为口服 GLP-1 竞争格局的相邻动态收录。来源：Medical Bulletins 月度内分泌简报、Biotech Readout、MedPath Trial（Chugai 页面）
2026-09-30 ｜ 博瑞医药（BrightGene，688166）：披露口服 GLP-1/GIP 双靶点药物 BGM0504 片剂中美 I 期进展——美国已完成 LPLV（末例末访），中国最后一个目标剂量组随访中；另披露口服 BGM1812（Amylin 类似物）采用获授权的 Macoral 口服多肽制剂平台开发，具备每周给药一次潜力，目前处于临床前阶段。来源：同花顺 F10 博瑞医药最新动态融资、授权与合作2026-09-29 ｜ 恒瑞医药 × 诺和诺德
双方就每周一次口服 GLP-1/GIP 双受体激动剂 HRS-1596 达成独家许可协议。诺和诺德获得大中华区以外的全球开发、生产和商业化独家权利；恒瑞获 3 亿美元首付款，另有最高约 23 亿美元开发、注册及商业化里程碑付款（潜在总额约 26 亿美元），并按净销售额收取提成。HRS-1596 已于 2026 年 9 月 22 日在中国获批开展体重管理和 2 型糖尿病 I 期临床；交易预计 2026 年第四季度完成交割（需通过美国 HSR 反垄断审查）。来源：新华网、金融界、南方都市报、网易财经监管与上市动态
2026-10-08/10-11 ｜ 强生 × Protagonist（icotrokinra / Icotyde）获批后进展：全球首个口服靶向多肽（IL-23R 拮抗剂，2026 年 3 月 18 日获 FDA 批准用于中重度斑块状银屑病）本周期内密集曝光：J&J 在 AAD 2026 期间回顾其口服多肽开发历程；媒体报道其 2 年 sustained clearance 数据；该药在欧盟和加拿大仍处于审评中，并正拓展银屑病关节炎与炎症性肠病适应症。来源：Dermatology Times（AAD 2026 访谈）、Contemporary Pediatrics、Pharmacy Times、Pharmaceutical Technology
2026-10-08 ｜ 口服胰岛素中国线复盘（天麦生物/天汇生物，ORMD-0801）：行业媒体回顾全球首个申报上市的口服胰岛素胶囊——天汇生物重组人胰岛素肠溶胶囊（ORMD-0801，源自以色列 Oramed 授权）的申报历程：2023 年 4 月向 NMPA 提交上市申请，2025 年 12 月收到药品通知件未获批（企业称系主动撤回）；Oramed 海外 III 期（ORA-D-013-1，n=710）2023 年 1 月未达主要/次要终点后终止 T2DM 开发。据摩熵·医药数据库，2026 年 5 月天汇生物一项人胰岛素肠溶胶囊新临床试验获默示许可，项目仍有重启可能。来源：博普智库、界面新闻（2026-09-07，窗口前，供背景）、21 世纪经济报道（2026-09-08，窗口前，供背景）技术平台动态
2026-09-24 ｜ Adocia（巴黎泛欧交易所）：发布 2026 年半年度业绩，其四大技术平台之一的 AdOral®（口服多肽递送技术）继续列为公司核心平台，其他平台包括 BioChaperone®、AdoXLong™ 与 AdoShell®。来源：Fidelity / Business Wire 转载
2026-10-09 ｜ IBD 管线全景分析（行业观察）：独立分析绘制了溃疡性结肠炎与克罗恩病全部 III 期管线，其中 II 期阶段包括一款口服 IL-23 受体多肽（icotrokinra 方向），提示口服多肽正在成为 IBD 生物制剂之外的新竞争层。来源：Charlie Lees（Substack）
背景参考（窗口外，仅供脉络）：口服司美格鲁肽片 9 月 1 日在德国启动欧盟首个商业化市场（Pepti 汇总）；Pinnacle Medicines 3 月完成 8,900 万美元 B 轮、Syneron Bio 4 月完成 1.5 亿美元 B 轮（BSR 综述）；FDA 9 月 24 日批准每周一次注射胰岛素 Onswik（礼来）、Awiqli（诺和诺德）获 FDA 批准（注射制剂，非口服，仅作胰岛素长效化竞争背景，PR Newswire、AJMC）。
二、新发表文章
1.Development of Inno8, an orally administered factor VIIIa-mimetic antibody fragment for treatment of hemophilia AJacob Lund, Jais Rose Bjelke, Daniele Granata 等｜Blood｜2026-09-24PMID 42784525｜DOI: 10.1182/blood.2026034676要点：诺和诺德团队报道了 Inno8——一种可口服的双特异性单链抗体片段，桥接 FIXa 与 FX 以模拟 FVIIIa 功能，用于血友病 A。分子源自羊驼/美洲驼免疫，经结构指导与机器学习多轮优化，专为口服递送工程化设计。这是「口服抗体」从概念走向系统化药物开发的标志性工作，直面血友病终身注射预防的依从性痛点。
2.Durability of response to icotrokinra in adults with moderate-to-severe plaque psoriasis: 1-year results from ICONIC-ADVANCE 1 and 2Linda Stein Gold, April W Armstrong, Jennifer Soung 等｜British Journal of Dermatology｜2026-09-18PMID 42397072｜DOI: 10.1093/bjd/ljag264要点：两项 III 期（n=1505）显示，每日一次口服 icotrokinra 200 mg 的皮肤清除率维持至 52 周：约 70–75% 患者达 IGA 0/1 或 PASI 90，约 50% 达完全清除；第 16 周应答者 85–90% 维持至 52 周。由氘可来昔替尼或安慰剂转入者应答率与持续用药组相当，且 52 周无新安全信号。确立了口服多肽系统治疗的长期疗效基准。
3.Targeted oral peptide therapy for inflammatory bowel disease: focus on the IL-23 receptor antagonist icotrokinraDaniele Noviello, Flavio Caprioli, Nurulamin M Noor 等｜Expert Opinion on Emerging Drugs｜2026-09-28PMID 42779386｜DOI: 10.1080/14728214.2026.2739622要点：综述聚焦 icotrokinra 在炎症性肠病中的潜力，讨论口服靶向多肽相对注射用 IL-23 抗体在 IBD 治疗中的定位——口服给药可及性与肠道局部暴露可能带来差异化价值。IBD 是口服多肽继银屑病之后的下一个主战场。
4.Salcaprozate Sodium as a Permeation Enhancer—Mechanism, Applications and Unresolved QuestionsBoris Dinkov, Nikolinka Koleva, Galya Stavreva｜Pharmaceutics｜2026-09-16PMID 42797346｜PMC 全文｜DOI: 10.3390/pharmaceutics18091171要点：系统综述口服司美格鲁肽所用吸收促进剂 SNAC 的理化性质与机制（局部 pH 调节、膜介导效应、抑制肽自聚集等），汇总其在口服司美格鲁肽、维生素 B12、肝素、伊班膦酸钠等的临床证据。结论：SNAC 促渗作用确切，但口服生物利用度仍低且变异大；近期临床前研究提示其可能影响肠道菌群与炎症标志物，长期安全性需继续关注。
5.Beyond the needle: engineering and industrial insight on oral delivery devices for biologicsMengxuan Ji, Yulan Lu, Kasandra Arcovio 等｜Journal of Controlled Release｜2026-09-19PMID 42762839｜DOI: 10.1016/j.jconrel.2026.115371要点：综述可摄入「机器人」口服递送装置（如 RaniPill 类微针胶囊方向），按供能/驱动方式、黏液相互作用机制、胃肠道靶部位分类，并从产业化视角分析制造放大、监管分类、慢性生物相容性与成本等转化门槛。核心判断：迄今无装置型口服生物制剂获批，早期工程决策对下游商业化影响被严重低估。
6.Synthesis of cyclic oligomeric squaramides for oral protein delivery to treat inflammatory bowel diseaseZhongqi Yao, Ningning Yue, Mingfei Chen 等｜Journal of Controlled Release｜2026-10-06PMID 42838454｜DOI: 10.1016/j.jconrel.2026.115438要点：报道一步法合成低分子量环状方酰胺寡聚体（COS），可与铜锌超氧化物歧化酶（SOD）非共价组装成动态超分子复合物，在胃肠道环境中保持 SOD 活性，面向 IBD 的口服蛋白递送。提供了一类全新的超分子蛋白口服载体化学。
7.Oral delivery of recombinant Lactococcus lactis expressing an IL-23 inhibitor as a potential therapeutic strategy for experimental colitisEliska Kopecna, Leona Raskova Kafkova, Petr Kosztyu 等｜Drug Delivery｜2026-10-03PMID 42828737｜PMC 全文｜DOI: 10.1080/10717544.2026.2726654要点：利用工程化乳酸乳球菌表达靶向 IL-23 p19 或 IL-23R 的小型结合蛋白（ILP317/REX115），经包裹酸奶的食物口服给药，在小鼠实验性结肠炎中验证局部递送抗炎蛋白的策略。「活菌原位生产+口服递送」为肠道局部给药的生物大分子提供了绕开全身吸收难题的路径。
8.A poly(vinyl alcohol)-based dissolvable bilayer film for buccal and sublingual delivery of FITC-dextran 4000 as a model macromoleculeSandeep Karki, Muhammad Ijaz, Sahil Malhotra｜International Journal of Pharmaceutics｜2026-10-08PMID 42849584｜DOI: 10.1016/j.ijpharm.2026.127518要点：以 FITC-葡聚糖 4000 为大分子模型，评价胆汁酸盐 GDC 掺入 PVA 双层口溶膜的促渗效果：在人 TR-146 颊上皮模型呈浓度依赖促渗，猪颊黏膜离体实验中 20 mM GDC 使 FD4 透过率 3 小时达 6.9%。为口腔黏膜（颊/舌下）途径递送多肽类大分子提供了制剂学与安全性边界数据。
9.Expression of a conserved synthetic multiepitopic malaria protein CS712 in duckweed: immune response evaluation after oral delivery in BALB/c miceNima Rad, Sedigheh Zakeri, Akram Abouie Mehrizi｜Journal of Biotechnology｜2026-10-07PMID 42843660｜DOI: 10.1016/j.jbiotec.2026.10.003要点：在转基因浮萍（Lemna minor）中表达恶性疟原虫多表位嵌合蛋白 CS712，口服饲喂 BALB/c 小鼠后诱导产生抗原特异性免疫应答。植物源表达体系+口服给药是可放大、低成本的口服亚单位疫苗路线，验证了口服完整蛋白诱导黏膜/系统免疫的可行性。
10.Recent Progress in Chitosan Nanoparticles for the Oral Delivery of Proteins and Peptides: Strategies to Improve BioavailabilityVarun, Navdeep Singh, Md Moidul Islam 等｜Recent Advances in Drug Delivery and Formulation｜2026-09-14PMID 42764650｜DOI: 10.2174/0126673878485851260825075213要点：综述 2020–2025 年壳聚糖纳米粒（CNPs）口服递送蛋白/多肽的进展：包封率可达约 90%，在胰岛素、抗癌药、口服疫苗中显著提升口服生物利用度与黏膜渗透；同时指出放大生产、稳定性与监管标准化仍是主要瓶颈。
11.Therapeutic Potential of Protein-Based Polymers as Nanocarriers for Drug DeliveryAuwal Ibrahim Tanko, Md Rashedul Islam, Muhammad Afzal 等｜Current Drug Delivery｜2026-09-21PMID 42786855｜DOI: 10.2174/0115672018496503260910072814要点：批判性综述酪蛋白、明胶、麦醇溶蛋白、白蛋白、丝素蛋白、铁蛋白笼、类病毒颗粒等蛋白基纳米载体在药物与基因递送中的应用，涵盖口服场景下的载体设计逻辑。蛋白基载体因可食用来源与生物可降解性，在口服大分子递送中受到持续关注。
12.Maternal and parental anxiety levels before and after the child's seroconversion to islet autoimmunityJessica Melin, Marlena Maziarz, Ezio Bonifacio 等｜Hormone Research in Paediatrics｜2026-09-30PMID 42814642｜DOI: 10.1159/hrp/adaag037要点：来自 Primary Oral Insulin Trial（POInT）——口服胰岛素预防 1 型糖尿病的随机对照研究——的家长焦虑子研究，跟踪基因筛查高风险儿童胰岛自身抗体转阳前后的家长焦虑水平。虽不涉及药效，但反映口服胰岛素免疫预防这一独特适应症的临床研究仍在活跃推进。
13.Engineered Bacillus subtilis Spores Surface-Displaying a PRRSV GP3/GP4/GP5 Fusion Antigen: A Preliminary Immunogenicity Evaluation in Mice and PigletsYicen Tang, Yuhan Wang, Zhenhua Wang 等｜Probiotics and Antimicrobial Proteins｜2026-10-03PMID 42828674｜DOI: 10.1007/s12602-026-11221-5要点（兽医学方向，供平台参考）：构建芽孢表面展示 PRRSV 融合抗原的枯草芽孢杆菌，口服免疫小鼠与仔猪可诱导抗原特异性血清 IgG 与肠道黏膜免疫。耐高温高抗性的孢子载体为口服抗原/蛋白递送提供了另一类微生物平台概念验证。三、趋势观察口服 GLP-1 的竞争进入「下半场」
随着口服司美格鲁肽（美/欧/英上市）与 orforglipron（美/英获批）双双商业化，本周期的信号显示竞争焦点转向——① 更长给药间隔（恒瑞 HRS-1596 以「每周一次口服」为卖点获诺和 26 亿美元押注）；② 真实世界换药路径建设（OCTANE 为「针剂→片剂」转换提供首个真实世界证据，也服务于诺和的存量患者留存）；③ 适应症外延（icotrokinra 从银屑病走向 IBD/银屑病关节炎）。中国资产正成为跨国药企口服多肽管线的重要外部来源。口服抗体/大分子蛋白从概念验证走向工程化深水区
Blood 的 Inno8（口服双特异性抗体片段）与 JCR 的可摄入装置综述同期出现并非巧合——前者代表「分子工程」路线，后者代表「器械工程」路线；两条路线都在直面制造放大、监管分类与慢性安全性问题，但均尚无获批产品，未来 2–3 年的早期临床数据将是分水岭。口服胰岛素仍是「高需求、高难度」赛道
ORMD-0801 中国上市申请终止后，天汇生物以新临床试验默示许可谋求重启；POInT 预防性研究持续推进。注射端每周一次胰岛素（Onswik、Awiqli）相继获批，反而抬高了口服胰岛素需要证明的便利性门槛。吸收促进剂进入安全性再评估周期
SNAC 综述提示其对肠道菌群与炎症标志物的潜在影响（临床前阶段），随着口服司美格鲁肽使用人群快速扩大，吸收促进剂的长期安全性数据将成为监管与学术共同关注点。
2026-10-06
·今日头条
7月16日，默沙东宣布FDA批准了一款叫Lipfendra的药，20毫克一片，每天一次，能把坏胆固醇降下来。它打的是PCSK9这个靶点——这个靶点此前只有注射剂，每月一两针，年治疗费用数千美元，全美约六百万符合用药条件的患者里，真正在用的只有百分之一。
强生的盐酸伊可白滞素片也拿到了批文：3月18日获FDA批准，8月31日经中国国家药监局优先审评审批程序获批上市，用于适合系统治疗或光疗的中重度斑块状银屑病成人患者和12岁及以上、体重40公斤及以上的儿童患者。
这两片药的共同点，不是它们治什么，而是它们是什么：既不是小分子药片，也不是抗体注射液，而是一个由氨基酸首尾相接围成的环——环肽。
氨基酸首尾连接形成的大环肽分子结构
把蛋白质塞进药片，要过三道门
小分子为什么能口服？因为它个头小，像一颗石子，能穿过肠壁上那层细胞屏障进血。抗体为什么只能打针？因为它是蛋白质，进了消化道就被拆成氨基酸，像一块肉掉进了搅拌机。
环肽卡在中间：分子量通常在500到2000道尔顿，比小分子大，比抗体小几个数量级；氨基酸围成的环给了它刚性，预先折成了结合构象，能贴住靶蛋白表面那种又大又平、小分子找不到锁孔的界面。理论上它是最完美的折中——生物药的靶点能力，加小分子的口服潜力。
小分子、大环肽与抗体药物核心属性对比
之所以说是"理论上"，因为有一道坎卡了这个领域六十年：环肽进肚子要闯三关。
消化酶把它当蛋白质切碎。肽类药物的主要局限之一就是易受蛋白酶水解，环化能去掉可裂解的N端和C端，屏蔽不稳定的肽键免受酶的作用，是提高口服生物利用度最直接的办法之一。
个头偏大，穿肠壁费劲。
细胞里还有专门的外排泵，把它主动泵回肠道。
1983年，FDA批准了环孢素A，这是全球第一个口服多肽药物。它是从土壤真菌里长出来的天然环肽，口服生物利用度30%左右，上市后撑起了整个器官移植时代，顺带证明了环肽口服在化学上是可能的。
但它是自然界的偶然作品，此后近四十年，人工设计能口服的大环肽几乎全军覆没。
这次的突破，不是找到了新的保护罩，是找到了筛分子的机器
环肽的序列空间极其庞大，构象又高度复杂，长期被制药界视作从头设计难度最高的分子模态之一。过去做不出来，卡在的其实不是"怎么改"，而是"怎么找"——想在几万亿种可能里挑出一个既能结合靶点、又能扛住胃酸的分子，靠人工试根本试不过来。
默沙东的恩利西肽，是从mRNA展示文库里先筛出先导化合物，再系统性优化它的膜渗透性和代谢稳定性，最终得到一个不依赖促渗透剂、可每日口服一次的大环肽；伊可白滞素片则是另一条路，代表噬菌体展示技术平台的成果。
伊可白滞素本身由13个氨基酸组成，以盐酸盐形式存在，解离常数7 pM，能选择性结合IL-23受体并拮抗其结合。
"不依赖促渗剂"这几个字，是这次获批和前辈们真正的分界点。奥曲肽是内源激素改造的产物，口服都还要依赖促渗剂，生物利用度也很低。促渗剂像临时在肠壁上开一扇门，门开得越大，漏进去的杂质也越多，而且往往只能适配一两种特定分子；而这次的路径是从分子本身改起。
1%，是这两片药真正的出厂标签
代价也写在说明书里。
Lipfendra的口服生物利用度在
1%上下
，服用要求是清晨空腹，吞下后半小时不能进食；强生的Icotyde同样在1%左右。1%意味着吃下去的药99%被浪费，原料成本压不住，定价就压不住——Lipfendra每月315美元，已经是踩着注射剂定价砍下来的结果。
伊可白滞素的剂量是每日口服一次200毫克。换算一下：按1%的利用度算，每天真正进到血液里起效的，是2毫克。
临床数据却站得住。四项III期研究共纳入约2500名患者，第16周时约70%的患者皮肤完全或几乎完全清除，55%达到PASI 90缓解；第52周未发现新的安全性信号。
默沙东那边，CORALreef Lipids试验第24周LDL-C与安慰剂相比降低56%，CORALreef HeFH试验与安慰剂相比降低59%，与注射剂打平。
真正的问题，不是"能不能做出来"，是"还能做几个"
行业现在吵的正是这个。
已经有失败先例。罗氏/中外制药的口服KRAS选择性大环肽抑制剂LUNA-18，去年因治疗窗口狭窄被管线搁置，只在机制上验证了口服环肽作用于胞内靶点的可能性。
另一条路线也没走通。天麦生物与以色列Oramed联合开发的口服胰岛素胶囊ORMD-0801，2015年启动，最终走到上市申请阶段，2025年底国家药监局公告显示其上市申请未获批准。
已验证的靶点都是被注射剂卖了十年的老靶点：PCSK9、IL-23R。
所以9月17日诺和诺德那笔14亿美元的合作，买的不是管线，是一台机器——Orbis Medicines的nGen平台用生成式AI设计分子、自动化合成测试，宣称把口服生物利用度从第一代的1%上下做到了临床前的18%。而18%还只是临床前数据，尚未经过临床和商业化验证。
回到最初的问题：这两片药是怎么把注射剂型的分子装进药片的？答案不是发明了什么神奇涂层，而是用展示文库和AI把"哪一个分子能同时扛住胃酸和贴住靶点"这个问题，从碰运气变成了可筛选。
但1%这个数字，同时也是一张门票——它证明了这条路走得通，也把下一个问题摆到了台面上：真正的工程化可行，是把1%做到10%，而不是把1%再复制一遍。
优先审批上市批准
100 项与 重组人胰岛素（Oramed） 相关的药物交易
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研发状态
10 条进展最快的记录, 后查看更多信息
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| 适应症 | 最高研发状态 | 国家/地区 | 公司 | 日期 |
|---|---|---|---|---|
| 2型糖尿病 | 申请上市 | 中国 | 2023-04-25 | |
| 纤维化 | 临床2期 | 以色列 | 2018-09-20 | |
| 代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 | 临床2期 | 以色列 | 2018-09-20 | |
| 1型糖尿病 | 临床2期 | 以色列 | 2008-07-01 | |
| 糖尿病 | 临床1期 | 中国 | 2019-09-03 |
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临床结果
临床结果
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| 研究 | 分期 | 人群特征 | 评价人数 | 分组 | 结果 | 评价 | 发布日期 |
|---|
临床2期 | 32 | Placebo (Placebo) | 觸簾積壓顧壓窪選範顧 = 醖蓋齋夢壓蓋鬱憲遞蓋 蓋築觸餘廠鑰遞簾選繭 (淵蓋鹹廠構艱蓋積衊窪, 繭蓋鏇鹽積鏇構構鬱顧 ~ 壓醖淵齋鑰艱簾襯夢獵) 更多 | - | 2024-08-07 | ||
(ORMD-0801 (Insulin) Capsule 8 mg BD) | 觸簾積壓顧壓窪選範顧 = 願範積遞齋觸衊簾遞壓 蓋築觸餘廠鑰遞簾選繭 (淵蓋鹹廠構艱蓋積衊窪, 鬱窪獵製鬱蓋繭鬱繭糧 ~ 積選壓憲窪壓艱襯艱艱) 更多 | ||||||
临床2期 | 49 | Placebo (Placebo) | 築範選範鑰蓋餘醖網鹹(夢構願鑰遞築願蓋鏇網) = 鹽醖獵遞願鏇醖範餘憲 觸膚壓網範選鑰繭憲觸 (蓋壓積衊鏇壓壓鹽願遞, 922.89) 更多 | - | 2024-05-07 | ||
(ORMD-0801) | 築範選範鑰蓋餘醖網鹹(夢構願鑰遞築願蓋鏇網) = 夢選選夢淵鬱醖顧壓壓 觸膚壓網範選鑰繭憲觸 (蓋壓積衊鏇壓壓鹽願遞, 830.29) 更多 | ||||||
临床2期 | 7 | 鹹網憲繭膚範觸選窪鬱 = 構製範鬱願鑰網齋壓襯 鏇鑰淵願壓襯齋淵遞膚 (鏇醖艱衊醖鬱構獵夢廠, 蓋醖壓繭餘齋齋蓋窪衊 ~ 蓋鬱繭蓋築齋鑰膚鑰淵) 更多 | - | 2024-03-29 | |||
临床2期 | - | 積蓋餘憲鬱蓋遞構餘網(願製齋齋鑰範鑰糧簾選) = 構獵觸製壓餘糧蓋積製 鬱積膚鹹艱選艱築簾淵 (製憲製蓋廠鹽遞鏇憲願 ) 更多 | 积极 | 2024-01-01 | |||
Placebo | 積蓋餘憲鬱蓋遞構餘網(願製齋齋鑰範鑰糧簾選) = 窪窪觸網選簾選鬱憲淵 鬱積膚鹹艱選艱築簾淵 (製憲製蓋廠鹽遞鏇憲願 ) 更多 | ||||||
临床2期 | - | 繭艱製窪淵製築構糧衊(餘鏇窪積餘齋遞廠獵構) = 襯膚糧窪醖衊淵糧壓鏇 鹽鑰蓋選築鏇餘鹽膚範 (廠鹹範憲選蓋簾夢齋淵, 30.4) 更多 | 积极 | 2023-10-04 | |||
Placebo | 繭艱製窪淵製築構糧衊(餘鏇窪積餘齋遞廠獵構) = 顧範遞顧網膚憲襯蓋獵 鹽鑰蓋選築鏇餘鹽膚範 (廠鹹範憲選蓋簾夢齋淵, 26.7) 更多 | ||||||
临床2期 | 32 | 蓋築鏇淵鏇選範鹹艱鑰(鏇衊範構獵願醖憲淵範) = Primary objective of safety met with no serious adverse events and no difference in the incidence rate of adverse events between ORMD-0801 and placebo. 鬱膚獵積範製襯選鑰鏇 (範製淵築獵窪糧網範廠 ) | 积极 | 2022-11-17 | |||
Placebo | |||||||
临床2期 | 30 | Placebo (Baseline) | 壓齋鑰齋積醖築築積齋(製願築鑰襯鏇鑰鑰廠蓋) = 鏇願壓遞積簾窪鏇顧糧 簾製衊積選衊願網醖憲 (獵選鏇夢艱網鑰築網鬱, 2.489) 更多 | - | 2022-06-02 | ||
(Treatment A) | 壓齋鑰齋積醖築築積齋(製願築鑰襯鏇鑰鑰廠蓋) = 襯廠淵構築鹽鹹築艱夢 簾製衊積選衊願網醖憲 (獵選鏇夢艱網鑰築網鬱, 2.486) 更多 | ||||||
临床2期 | 188 | 製壓繭糧網膚築鑰遞淵(糧鏇鬱衊淵築積壓窪選) = 糧製鹽築餘簾窪衊壓鹹 構範鏇鬱遞築遞範遞鬱 (糧範齋醖襯願願窪願獵, 23.5) 更多 | 积极 | 2021-11-01 | |||
Placebo | 製壓繭糧網膚築鑰遞淵(糧鏇鬱衊淵築積壓窪選) = 簾壓艱觸繭壓顧構衊顧 構範鏇鬱遞築遞範遞鬱 (糧範齋醖襯願願窪願獵, 26.1) 更多 | ||||||
临床2期 | 10 | Oral Insulin | 憲築窪顧餘鏇鹽顧壓獵(觸鹽艱鏇繭襯蓋糧鹹窪) = 構廠繭壓製淵獵鑰遞鑰 範願簾繭廠窪顧遞顧獵 (願網鏇膚鑰鹹鬱窪遞齋, 7.2) 更多 | - | 2021-09-23 | ||
临床2期 | 8 | 糧製構膚鹽簾蓋餘簾窪(憲願鏇鏇網鏇糧齋鹽築) = The 12-week ORMD-0801 treatment proved safe and tolerable in all patients, with no serious or severe adverse events recorded throughout the study period. 觸衊鏇廠艱壓選壓壓製 (醖網衊憲築構衊廠簾壓 ) | 积极 | 2020-09-24 |
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