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人工智能 阿里开源新一代图像生成模型Qwen-Image 12 月 31 日消息，阿里正式开源新一代图像生成模型 Qwen-Image-2512，实现人物肌肤质感、自然纹理还原与复杂文字渲染的大幅提升。仅需输入文字指令，新模型即可生成 " 零 AI 味 " 的高质量图片。同时，千问新模型支持流畅生成漫画风格 PPT、数据信息图等复杂图像，可满足专业设计场景下的多样化需求。 信息来源：钛媒体 DeepSeek发布新论文提出更为高效的AI开发方法 DeepSeek近日发布论文，阐述了一种更为高效的人工智能开发方法。该论文由创始人梁文锋参与撰写，提出了名为“流形约束超连接”(mHC)的框架。作者称，该框架旨在提升可扩展性，同时降低训练先进人工智能系统的算力和能源需求。DeepSeek下一代旗舰系统R2预计将在2月份春节前后问世。 信息来源：财联社 苹果A20芯片成本达280美元成史上最贵手机芯 据《经济日报》报道，台积电已量产2nm制程（N2），采用第一代纳米片电晶体技术，功耗与能效较前代提升，手机产品将率先应用。苹果A20芯片基于该制程，单颗成本高达280美元，相较A19芯片上涨80%，或成史上最贵手机处理器。台积电凭借2nm制程获得苹果、高通、联发科订单，成为主要供应商；三星亦推进2nm工艺，用于Exynos 2600芯片，计划搭载于Galaxy S26系列。联发科已于2025年9月完成首款台积电2nm旗舰SoC设计定案，预计2026年底量产；高通则可能在骁龙8 Elite Gen 6芯片中导入2nm工艺。 信息来源：DoNews 滴滴入股具身智能机器人公司无论科技 企查查APP显示，近日，无论科技（安徽）有限公司发生工商变更，新增滴滴关联公司北京小桔科技集团有限公司旗下嘉兴桔子共享投资合伙企业（有限合伙）等为股东，同时注册资本增至674.6万元。企查查信息显示，该公司成立于2023年，经营范围包含：智能机器人的研发；智能机器人销售；人工智能基础软件开发等。公开信息显示，无论科技深耕具身智能领域，致力于创新人机交互方式，专注于提供多模态情感交互机器人的软硬件解决方案，打造具备“生命力”的机器人。 信息来源：证券时报 智慧交通 小鹏与北大合作推出高效自动驾驶视觉框架 小鹏汽车与北京大学联合研究的论文《FastDriveVLA：基于即插即用重构的端到端高效驾驶》已被AAAI 2026接收。该会议为全球顶尖人工智能学术会议之一。论文提出一种名为FastDriveVLA的高效视觉标记剪枝框架，专为端到端自动驾驶中的视觉-语言-动作（VLA）模型设计。该框架通过新型视觉标记剪枝机制，使模型可聚焦关键视觉信息并过滤无关数据，提升决策效率。VLA模型在复杂场景理解与动作推理方面表现突出，被广泛用于端到端自动驾驶系统。在nuScenes自动驾驶基准测试中，该框架在多种剪枝比例下均达到领先性能。当视觉标记从3249个减少至812个时，计算量降低近7.5倍，同时保持高规划精度。 信息来源：DoNews 智能驾驶渗透率超68%，交通运输迈向智能化 记者从日前在京召开的“焕新发展，智享出行”2025交通出行服务主题发布活动上获悉，随着全国智能驾驶乘用车渗透率超68%、快递无人车采购量激增，我国交通运输体系正经历系统性变革，逐步迈向智能化发展阶段。在公路运输领域，我国车辆智能化已进入加速发展阶段。交通运输部公路科学研究院副院长汪水银介绍，当前我国智能驾驶乘用车渗透率已超68%，全国自动驾驶开放测试道路里程突破2.8万公里。技术层面，以VLA架构与世界模型为代表的演进路线，正推动自动驾驶向更高阶发展。 信息来源：博览新闻 比亚迪全年纯电动汽车销量首次超过特斯拉成为全球第一 记者1月3日获悉的消息显示，比亚迪首次在全年纯电动汽车销量上超越特斯拉，成为全球第一。从比亚迪公司获悉，比亚迪2025年销售约460万辆新能源汽车，其中纯电动汽车约为226万辆。而特斯拉公司发布的数据显示，2025年特斯拉全年交付量约为163万辆。2025年，比亚迪在开拓中国市场的同时也扩大海外销售，全年海外销量超过104万辆（包括乘用车和皮卡），远超2024年全年海外销量总和。 信息来源：光明网 一汽红旗全固态电池启动上车验证，首台样车下线 IT之家消息，一汽红旗官宣，12 月 31 日，研发总院自主研发的首台全固态电池包成功装载于红旗天工 06 车型试制下线，标志着红旗研发在全固态电池技术领域正式迈入实车测试的全新阶段。 信息来源：IT之家 生物医药 FDA批准突破性单抗疗法Yartemlea用于TA-TMA治疗 近日，美国食品和药物管理局（FDA）批准Yartemlea（narsoplimab）用于治疗造血干细胞移植相关性血栓性微血管病（TA-TMA）的成人和2岁及以上儿童患者。Yartemlea是首个获批的凝集素通路抑制剂，通过选择性抑制MASP-2酶阻断补体凝集素通路激活，同时保留其他补体通路功能。TA-TMA是一种由该通路驱动、危及生命的干细胞移植并发症。 信息来源：同花顺经济 英矽智能与施维雅达成多年期抗肿瘤药物研发合作 1月5日，英矽智能（03696.HK）发布公告称，集团已与一家由基金会管理的全球独立制药公司施维雅达成多年期研发合作。该合作价值高达8.88亿美元，将充分利用集团自主研发的人工智能平台Pharma.AI，聚焦于抗肿瘤领域具有挑战性的靶点，识别并开发全新的治疗药物。 信息来源：北京商报 智飞生物：控股子公司德谷门冬双胰岛素注射液获Ⅲ期临床试验总结报告，有效性安全性与原研药相当 重庆智飞生物制品股份有限公司近日获悉，控股子公司重庆宸安生物制药有限公司研发的德谷门冬双胰岛素注射液（CA508注射液）获得Ⅲ期临床试验总结报告。该药品用于治疗成人2型糖尿病，试验结论显示其有效性和安全性与原研药德谷门冬双胰岛素注射液（诺和佳®）相当。 信息来源：金融界 万邦德：子公司药品WP107治疗重症肌无力I期临床试验获伦理批件 万邦德医药控股集团股份有限公司全资子公司万邦德制药集团有限公司的WP107口服溶液（适应症为重症肌无力）的I期临床试验，获得温州医科大学附属第二医院、温州医科大学附属育英儿童医院医学伦理委员会审查批件，批准项目开展。该临床试验旨在比较石杉碱甲口服溶液和石杉碱甲注射液在中国健康受试者空腹状态下单次给药的药代动力学特征，评估石杉碱甲口服溶液的相对生物利用度及空腹状态下两种制剂的安全性。 信息来源：金融界 文化创意 国家出手整治AI魔改视频，专项治理启动 为整治"AI魔改"视频传播乱象，国家广播电视总局自2026年1月1日起在全国范围内开展为期一个月的专项治理。专项治理重点清理基于四大名著、历史题材、革命题材、英模人物等电视剧作品进行"AI魔改"的视频。这类视频严重违背原作精神内核和角色形象，颠覆基本认知，解构普遍共识;内容渲染血腥暴力、猎奇低俗，宣扬错误价值观，违背公序良俗;存在对中华文化挪用、篡改的突出问题，导致对真实历史时空、中华文明标识产生明显错位认知，冲击文化认同。同时，专项治理还将同步清理将少年儿童所熟知、所喜爱的动画形象进行改编生成的各类邪典动画。 信息来源：中华网 中国当代纸本艺术国际巡展在塞尔维亚开幕 12月31日，“纸语千年 艺韵华章——中国当代纸本艺术国际巡展”在塞尔维亚贝尔格莱德中国文化中心开幕。展览旨在为塞尔维亚观众呈现一场跨越国界的当代艺术盛宴，展现中国纸本艺术的当代面貌。本次展览由中国驻塞尔维亚大使馆与国家艺术基金管理中心共同指导，中国文化传媒集团有限公司与贝尔格莱德中国文化中心共同主办。展览聚焦“纸”的物质特性与文化象征，展品涵盖水墨、拓印、剪纸、纸雕、纸装置等多元艺术形式，作品既延续中国传统纸艺的笔墨精神，又融入当代艺术的观念表达与跨界实验。 信息来源：同花顺经济 上海静安AI+大视听公共服务平台发布，将降低算力使用成本 12月29日，静安区超高清视听产业生态沙龙在上海静安大宁功能区举行。静安区AI+大视听公共服务平台在现场正式发布。在算力支撑上，该平台通过整合异构智算资源池，精准破解“算力贵、渲染难”的行业痛点，有效降低用户算力使用成本；在技术赋能上，平台内置高质量语料库、丰富AI模型库及全流程AIGC工具链，助力创意快速落地；在服务保障上，平台依托统一线上门户，为初创企业、OPC、高校学生等各类主体，提供工具支撑、生态协同等一站式服务，让AI技术真正转化为大视听领域的现实生产力。 信息来源：澎湃新闻 徐悲鸿骏马主题展亮相金融街购物中心 12月29日，由西城区文化和旅游局、徐悲鸿纪念馆联合主办的“春风得意马蹄疾——2026年徐悲鸿艺术展”在金融街购物中心开幕。本次展览计划持续至2026年3月19日。展览将徐悲鸿先生脍炙人口的骏马题材精品从博物馆引入繁华的金融街，以文商旅融合模式，为公众献上特色新年文化盛宴。 信息来源：央广网 电子商务 泰国2026年起取消小额进口商品关税豁免，跨境包裹加征10%关税 12月30日消息，泰国海关最新公告显示，自2026年1月1日起，将取消小额进口商品的免税政策，所有价值从1泰铢（约合0.2元人民币）及以上的进口商品将统一征收关税及7%的增值税。此前，泰国对1500泰铢以下的进口商品仅征收7%的增值税，关税则暂时免征。新政策实施后，相关商品在缴纳增值税的基础上，需要根据税则另外征收关税，其中小额电商包裹的关税税率统一为约10%。 信息来源：亿邦动力 2025年全球电商APP月活榜：TEMU位列第三 1月5日消息，数据机构Similarweb发布统计显示，按月活跃用户数（MAU）计算，2025年全球前10大电商APP每月合计覆盖用户规模超过20亿人，移动端应用已成为全球消费者线上购物的主要入口。亚马逊以6.517亿月活跃用户稳居第一，Shopee以3.928亿排名第二，TEMU以2.464亿位列第三，SHEIN以2.151亿排名第四。前10名中有7家电商APP来自亚洲，显示出亚洲平台在全球电商领域的主导地位。 信息来源：DoNews 京东全国首个校园“智狼”前置仓投入运营 12月30日，北京商报记者从京东获悉，京东全国首个校园“智狼”前置仓已在广东工商职业技术大学正式投入运营，完整打通从入库、存储、分拣到配送的全链路。据了解，消费者下单后，“智狼”货到人系统会在近500平米的前置仓内精准定位商品，快速完成分拣与打包，并放至前置仓。骑手取件后进入校区，最终送至消费者手中，整个过程最快10分钟。这一前置仓不仅服务于校内师生，也实现周边5公里社区30分钟送达。 信息来源：北京商报 Temu推出Shopify应用，商家可一键上架30多个市场1月5日消息，Temu推出了一款Shopify应用，允许商家通过Shopify账户直接上架和管理产品，无需为每个市场单独建立基础设施，即可接触到Temu的全球客户群。这款应用已在Shopify应用商店上架，商家能够通过它访问Temu在30多个市场（包括巴西、墨西哥、美国和加拿大）运营的“本地供应商计划”。 信息来源：亿邦动力 免责： 1.本宣传资料仅供参考，不作为合同要约，一切以政府相关部门批准的法律文件及双方签订买卖合同为准，开发商保留最终解释权； 2.本宣传资料发布时，相关项目仍在规划/建设中，宣传内容不排除因政府相关规划、规定及出卖人分期规划、未能控制等原因而发生变化，本公司保留对宣传资料修改的权利，敬请留意最新资料； 3.本宣传资料对项目周边环境、交通教育、商业及其他配套设施的介绍，旨在提供相关信息，不意味着本公司对此作出了承诺，买卖双方的权利义务以合同约定为准； 4.本宣传资料涉及面积均为建筑面积，具体以现场实际交付和《商品房买卖合同》为准； 5.本宣传资料制作日期为2026年1月，有效期6个月。

ChenFJMUer团队编辑（原创） 思语湖畔Quote 【25年12月】看点 FDA于2025年12月批准7款新药，分别为：降低成人高胆固醇血症患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的Lerochol；治疗单纯性生殖泌尿道淋病的Nuzolvence；用于治疗成人阵发性室上性心动过速的Cardamyst；治疗嗜酸性粒细胞表型重度哮喘患者的Exdensur；治疗有症状的梗阻性肥厚型心肌病成人患者的Myqorzo；治疗患有造血干细胞移植相关血栓性微血管病患者的Yartemlea；预防成人因晕动（如晕车、晕船）引起呕吐的P物质/神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂Nereus。 04 半年一针！抗IL-5单抗Exdensur获FDA批准，改写哮喘治疗格局 05 重磅！首个新一代心肌肌球蛋白抑制剂Myqorzo获批治疗肥厚型心肌病 细说FDA新药【25年12月】 （ChenFJMUer） Exdensur，04 Exdensur（Depemokimab-ulaa,德莫奇单抗）由葛兰素史克(GSK)公司研发，2025年12月16日获FDA批准上市，是第一个也是唯一一个批准用于嗜酸性粒细胞表型严重哮喘患者的超长效生物制剂，适用于12岁及以上成人和儿童患者。Exdensur是第一种针对某些具有潜在2型炎症的呼吸道疾病（如严重哮喘）进行评估的超长效生物制剂。 【结构与剂型处方】 Depemokimab-ulaa是一种白细胞介素-5（IL-5）拮抗剂单克隆抗体（人源化免疫球蛋白G1 [IgG1] kappa），是通过重组DNA技术在中国仓鼠卵巢细胞中生产的，估计分子量为149 kDa。 Exdensur（Depemokimab-ulaa）注射液是一种无菌、无防腐剂、无色、黄色至棕色、清澈至乳光色的溶液，供皮下（SC）使用，可提供以下形式：以单剂量、1 mL预填充笔的形式供应，配有固定的29号、半英寸针头，或以单剂量、1 mL预填充注射器的形式供应，配有固定的半英寸针头和针头保护装置。每1 mL含有100 mg Depemokimab-ulaa，（8.43 mg）精氨酸HCl，（0.017 mg）依地酸二钠，（1.41 mg）组氨酸，（2.29 mg）L-组氨酸HCl一水合物，（0.20 mg）聚山梨酯80，（61.6 mg）海藻糖和注射用水，pH值为6.0。 【作用机制】 Depemokimab-ulaa是一种IL-5拮抗剂（人源化IgG1 kappa单克隆抗体），它与IL-5结合，解离常数为10.5 pM，通过阻断其与细胞表面表达的IL-5受体复合物的α链的结合，以体外IC50值为4 pM抑制IL-5的生物活性。Depemokimab-ulaa在可结晶片段（Fc）区域包含三重氨基酸取代（YTE），从而增加与新生儿Fc受体的结合，进而延长消除半衰期。支持每6个月给药一次的间隔。 IL-5是负责嗜酸性粒细胞生长、分化、募集、激活和存活的主要细胞因子。炎症是哮喘发病机制中的一个重要组成部分。多种细胞类型（例如，肥大细胞、嗜酸性粒细胞、中性粒细胞、巨噬细胞、淋巴细胞）和介质（例如，组胺、类花生酸、白三烯、细胞因子）参与炎症。Depemokimab-ulaa通过抑制IL-5信号传导，减少了嗜酸性粒细胞的产生和存活；然而，Depemokimab-ulaa在哮喘中的作用机制尚未最终确定。 【药效学及药代动力学】 药效学：在针对12岁及以上患有哮喘的成人和儿童患者进行的安慰剂对照研究中，每6个月皮下注射100 mg剂量的Exdensur，持续52周，可将血嗜酸性粒细胞降低至第52周时的几何平均计数为57 cell/mcL（95% CI：51，63）。与安慰剂相比，这相当于几何平均降低了79%（95% CI：75.8，81.8）。在治疗的2周内（首次评估时）观察到这种程度的血嗜酸性粒细胞减少，并在整个治疗期间保持。 药代动力学：在哮喘患者中，皮下给药Depemokimab-ulaa后，其药代动力学在0.1倍推荐剂量至3倍推荐剂量的剂量范围内大致与剂量成正比。在重度哮喘患者中，每6个月皮下给药100 mg Exdensur后，基于模型的Depemokimab-ulaa在第26周的平均（标准差）谷浓度估计值约为1.30（0.44） mcg/mL。基于模型的平均（标准差）稳态血浆浓度在一个给药间隔内的估计值为6.16（1.62） mcg/mL。 吸收：Depemokimab-ulaa的Tmax中位数为大约14 day。每6个月重复进行一次SC给药后，未发生蓄积。 分布：估计的典型表观分布容积为6.3 L。 清除：Exdensur皮下给药后，估计的平均（标准差）消除半衰期为48（4.7）day。估计的典型表观清除率为0.092 L/day。 代谢：Depemokimab-ulaa是一种单克隆抗体，预计会通过分解代谢途径代谢成小肽和氨基酸。 特殊人群用药： 在年龄、性别、种族、体重、肾功能损害、基线肝功能生物标志物未观察到Depemokimab-ulaa的药代动力学方面存在具有临床意义的差异。 儿科患者：在12至17岁的儿科患者中，Depemokimab-ulaa的药代动力学与成人一致。尚未在12岁以下的儿科患者中研究Depemokimab-ulaa的药代动力学。 药物相互作用： 尚未进行药物相互作用研究。 免疫原性： 抗药抗体的观察发生率高度依赖于测定的敏感性和特异性。测定方法的差异使得下述研究中抗药抗体（ADA）的发生率与其它研究中ADA的发生率（包括Exdensur或其它Depemokimab-ulaa产品的研究）进行有意义的比较成为不可能。 在患有哮喘的成人和12岁及以上的儿科患者中，在SWIFT-1、SWIFT-2和一项开放标签扩展研究中，接受Exdensur 100 mg每6个月一次治疗的患者中，对Depemokimab-ulaa产生ADA的发生率为10%(66/691)。在ADA阳性患者中，6%(4/66)产生了中和抗体。 未发现ADA对Exdensur的药代动力学、药效学、安全性或疗效具有临床意义的影响。 【非临床毒理学】 未进行基因毒性或致癌性研究，无生育损害作用。 【临床研究】 Exdensur（depemokimab-ulaa）的临床研究核心是两项III期SWIFT-1和SWIFT-2试验，证实其作为12岁及以上嗜酸性表型重度哮喘患者的附加维持治疗，能显著降低哮喘急性加重风险，且安全性良好。 两项试验均为随机、双盲、安慰剂对照、多中心研究，为期52周，按2:1比例将患者分配至Exdensur组（100 mg皮下注射，每6个月1次）和安慰剂组，均在现有哮喘基础治疗（中高剂量ICS+至少一种其他控制药±维持性OCS）上添加研究药物。共762例12岁及以上嗜酸性表型重度哮喘患者，入组标准包括：筛查时血嗜酸性粒细胞计数≥150 cell/mcL或入组前1年≥300 cell/mcL；前1年至少2次需全身糖皮质激素治疗的哮喘急性加重；肺功能下降（成人预支气管扩张剂FEV₁<80% 预计值，12岁及以上青少年FEV₁<90%预计值或FEV₁/用力肺活量<0.8）。两项试验人群基线均衡，平均年龄约53-54岁，女性占58%-63%，多数为白种人（72%-83%），哮喘病程平均22-25年，基线血嗜酸性粒细胞中位数310-340 cell/mcL，前1年平均急性加重2.2-2.7次。 表2呈现了SWIFT-1（N=382）和SWIFT-2（N=380）试验中患者的年龄、性别、种族、哮喘病程、肺功能、嗜酸性粒细胞计数、既往急性加重次数、基础用药等数据。证明两项试验的入组人群基线特征均衡，无明显差异，为试验结果的可靠性和一致性提供了基础，确保两组间的疗效差异归因研究药物。 SWIFT-1和SWIFT-2的主要疗效终点是52周治疗期内具有临床意义的急性加重事件的年化发生率。在SWIFT-1和SWIFT-2研究中，接受Exdensur治疗的患者的哮喘急性加重年化率显著低于安慰剂组（见表3）。在为期52周的治疗期间，在SWIFT-1和SWIFT-2研究中，Exdensur组（分别为32%和32%）中发生急性加重的患者少于安慰剂组（分别为46%和50%）。明确证实EXDENSUR能有效减少重度哮喘患者的急性加重风险，疗效一致性。 在SWIFT-1和SWIFT-2中，使用Exdensur治疗的患者因病情恶化需要住院和/或急诊就诊的百分比在数值上低于安慰剂组（分别为1%和4%，安慰剂组分别为8%和10%），Exdensur组首次出现具有临床意义的病情恶化所需的时间比安慰剂组更长（图3和图4）。从“时间维度” 进一步验证了Exdensur的疗效，表明其不仅能减少急性加重的发生次数，还能延迟首次急性加重的出现时间，持续改善患者的疾病控制状态。 肺功能（FEV₁）：在SWIFT-1和SWIFT-2中，Exdensur的支气管扩张剂前FEV1的平均基线变化分别为160 mL和240 mL，而安慰剂组分别为160 mL和184 mL。在SWIFT-1和SWIFT-2中，相对于安慰剂的治疗差异分别为-1 mL（95%CI：-89,88）和56 mL（95%CI：-43,154）。虽组间差异无统计学意义，但Exdensur组有改善趋势。 患者报告结局（ACQ-5）：在SWIFT-1和SWIFT-2研究中，第52周时ACQ-5应答者（临床意义上的改善定义为评分下降0.5或更多）的比例，Exdensur在两项研究中均为54%，而安慰剂组分别为55%和53%，未显示出显著优势。 【用药指南】 Myqorzo，05 Myqorzo（Aficamten，阿夫凯泰）由Cytokinetics公司研发，2025年12月19日获FDA批准上市，是一种心脏肌球蛋白抑制剂，用于治疗有症状的梗阻性肥厚型心肌病（oHCM）成人患者，以改善功能能力和症状。 【结构与剂型处方】 Myqorzo口服片剂含有Aficamten，一种心脏肌球蛋白抑制剂。Aficamten的化学名称是(R)-N-(5-(5-乙基-1,2,4-恶二唑-3-基)-2,3-二氢-1H-茚-1-基)-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酰胺。分子式为C18H19N5O2，分子量为337.38 g/mol，结构式如下： Aficamten是一种白色至类白色至黄色至灰色的固体，几乎不溶于水和水性缓冲液（pH 2-9），微溶于丙酮和乙醇，可溶于N-甲基吡咯烷酮(NMP)。Myqorzo以片剂形式供应，每片含有5 mg、10 mg、15 mg或20 mg的Aficamten作为活性成分，以及以下非活性成分：交联羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、硬脂酸镁（非牛源）、甘露醇、微晶纤维素和十二烷基硫酸钠。片剂包衣包含胭脂红、FD&C蓝2号、甘油单辛酸酯和二辛酸酯、聚乙烯醇、聚乙烯醇接枝聚乙烯共聚物、滑石粉和二氧化钛。 【作用机制】 Aficamten是一种心脏肌球蛋白运动活性的变构可逆抑制剂，旨在直接靶向治疗梗阻性肥厚型心肌病(oHCM)的根本原因——心肌过度收缩。在oHCM中，肌球蛋白-肌动蛋白过度相互作用会导致心肌异常增厚，并阻塞左心室血流。 Aficamten可降低过度的肌球蛋白活性，从而减轻左心室流出道(LVOT)的阻塞，并改善心脏充盈和泵血效率。在适当剂量和监测下，这种靶向治疗方法能够在不抑制正常心脏功能的情况下缓解症状。 【黑框警告】 Myqorzo可导致心脏收缩功能障碍引起心力衰竭。在使用Myqorzo之前和期间，需要进行左心室射血分数（LVEF）的超声心动图评估。不建议在LVEF<55%的患者中开始。如果LVEF<50%且≥40%，则减少剂量。如果LVEF<40%或临床状态恶化，则停止给药。 【药效学及药代动力学】 药效学： 心脏电生理学：一项全面的QT研究结果表明，在Myqorzo的治疗浓度范围内，QTc间期没有延长。在50 mg单次给药（与20 mg每日给药至稳态的暴露量相似）时，Myqorzo经Fridericia校正的QT间期（ΔΔQTcF）90%置信区间预测安慰剂校正较基线变化的上限<10 msec。 药代动力学： 单次服用1 mg至75 mg以及多次每日一次服用5 mg至20 mg后，Aficamten的暴露量随剂量成比例增加。健康受试者和oHCM患者的Aficamten药代动力学具有可比性。Aficamten的几何平均累积比率在不同剂量水平上相似，范围为4.6至4.8。据预测，oHCM患者每日一次服用Myqorzo约17天后可达到稳态。 吸收：Aficamten被迅速吸收，达到最大浓度（Tmax）的中位时间为1.5至2.0 h。口服给药后aficamten的生物利用度未知。 食物的影响：在高脂肪、高热量膳食后服用aficamten，未观察到在药时曲线下面积（AUC）和最大血药浓度（Cmax）方面有临床意义的差异。 分布：Aficamten大约90%与血浆蛋白结合，分布容积为313 L。Aficamten的血液与血浆比率为0.94。 消除：在患有肥厚型心肌病的患者中，aficamten的半衰期（t/2）中位值约为80 h。在稳态状态下，每日一次给药时的峰谷血药浓度比约为1.5。 代谢：Aficamten在人体内广泛代谢，主要通过CYP2C9，并由CYP3A、CYP2D6和CYP2C19参与。Aficamten主要代谢成两种药理学上无活性的代谢物，CK-3834282和CK-3834283，它们在血浆中的循环量分别约为母体药物的56%和103%。 排泄：在单次服用20 mg放射性标记的Aficamten后，32%（0.06%为未改变的Aficamten）从尿液中排出，58%（5.1%为未改变的Aficamten）从粪便中排出。 特殊人群： 轻度肾损害或中度、轻度或中度肝损害，Aficamten的药代动力学在临床上没有显著差异。严重肾损害或严重肝损害对Aficamten药代动力学的影响尚不清楚。 Aficamten暴露量在性别和体重方面存在细微差异。女性患者的平均暴露量（AUC）比男性患者高31%。体重最高的四分位数患者（中位数：105 kg）的Aficamten平均暴露量（AUC）比体重最低的四分位数患者（中位数：64 kg）低34%。这些差异在临床上不具有显著意义。 药物相互作用： 临床研究和模型知情方法： ①β-内酰胺酶抑制剂和诱导剂：选择β-内酰胺酶抑制剂和诱导剂联合给药对Aficamten血浆暴露量的预测和观察影响见表3。 ②P-gp转运蛋白底物：20 mg单次Aficamten合并给药使达比加群（以达比加群酯给药）的平均AUCinf增加26%。 体外药物相互作用研究： CYP酶：在临床相关浓度下，预计Aficamten不会抑制CYP1A2、CYP2B6、CYP2C8、CYP2C19、CYP2D6或CYP3A4。在临床相关浓度下，预计Aficamten不会诱导CYP1A2、CYP2B6或CYP3A4。 转运蛋白系统：Aficamten 不是药物转运蛋白的敏感底物。预计Aficamten在临床相关浓度下不会抑制BCRP、OCT2、OCT3、OAT1、OAT3、OATP1B1、OATP1B3、MATE1或MATE2-K药物转运蛋白。 药物基因组学：Aficamten主要由多态性酶CYP2C9代谢，其他多态性酶（如CYP2D6和CYP2C19）的贡献较小。CYP2C9基因变异对aficamten药代动力学的影响尚未直接评估，但预计其对暴露的影响与强CYP2C9抑制剂的影响相似。 【非临床毒理学】 Aficamten无致癌性、无致突变作用、无生育损害。 【临床研究】 Myqorzo（aficamten）的临床研究核心是III期SEQUOIA-HCM试验(NCT：05186818)，证实其对有症状梗阻性肥厚型心肌病（oHCM）成人患者的有效性和安全性，同时FOREST-HCM长期研究支持安全特性。 SEQUOIA-HCM是随机、双盲、安慰剂对照试验，纳入282例NYHA II/III级oHCM患者，按1:1分配至Myqorzo组（142例）和安慰剂组（140例）。Myqorzo组起始剂量5mg/day，如果在第2、4和6周时，Valsalva LVOT-G ≥30 mmHg且LVEF ≥55%，则以5 mg的剂量增量单独滴定剂量（如果在安慰剂组则进行假滴定），最大剂量20 mg/day，治疗周期24周；患者基线特征均衡（平均年龄59岁、59%男性、基线LVEF中位数76%）。FOREST-HCM为开放标签、单臂长期安全性研究，入组SEQUOIA-HCM合格患者，其安全特征与SEQUOIA-HCM一致。 表4是SEQUOIA-HCM中第24周CPET显示的pVO 2较基线的变化，如表所示，Myqorzo组pVO₂较基线显著增加1.7 mL/min/kg，且显著优于安慰剂组，证实其能显著改善患者运动耐量（功能容量核心指标）。 一系列人口统计学特征、基线疾病特征和基线合并用药（例如，β受体阻滞剂的使用）对结局的影响进行了检查。亚组pVO 2变化的森林图（图1）显示无论性别、年龄（<65岁或≥65岁）、BMI、基线NYHA分级、LVEF水平、是否使用β受体阻滞剂等亚组，Myqorzo组pVO₂改善均一致优于安慰剂组，95% CI均未跨零。证实Myqorzo的疗效在不同基线特征的oHCM患者中具有一致性，适用人群广泛。 次要终点通过KCCQ-CSS的变化、NYHA心功能分级改善≥1级的患者比例、Valsalva LVOT-G较基线的变化、Valsalva LVOT-G ≤30 mmHg的患者比例、符合房间隔缩小术（SRT）资格的持续时间，在第24周，在所有次要点上，接受Myqorzo的患者与安慰剂组相比有更大的改善（表5，图2和图3）。 临床研究通过多维度图表证实，Myqorzo能显著改善oHCM患者的运动耐量、健康状态、症状及病理生理指标（LVOT-G），疗效在不同亚组中一致，且长期安全性稳定，其获益远大于可控的安全性风险（如可逆性LVEF下降、血压升高）。 【用药指南】 编辑：魏欣怡 排版：魏欣怡 补充和审核：陈昌买 推送：FDA新药图鉴 （欢迎个人转发分享，企业及其他公众号需授权后转载，并注明出处！）