主要目的：以石药集团中诺药业（石家庄）有限公司生产的阿普昔腾坦片为受试制剂，以Idorsia Pharmaceuticals ltd.持证的阿普昔腾坦片（商品名：TRYVIO™，规格：12.5 mg）为参比制剂，按生物等效性试验的相关规定，比较阿普昔腾坦片在健康参与者体内的药代动力学行为，评价空腹状态下两种制剂的生物等效性。次要目的：评价健康参与者单次口服阿普昔腾坦片受试制剂和参比制剂后的安全性。

开始日期2026-03-12

申办/合作机构

石药集团中诺药业（石家庄）有限公司

NCT06799884

/ Completed临床1期

A Single-center, Open-label, Fixed-sequence Trial to Investigate the Effect of Multiple-dose Aprocitentan on the Single-dose Pharmacokinetics of Combined Oral Contraceptives in Healthy Female Participants

The goal of this clinical trial is to learn if drug aprocitentan has an effect on hormonal contraceptives in healthy female volunteers. The main question it aims to answer is:
Does aprocitentan modify the fate of hormonal contraceptives in the body?
Trial participants will:
* Take a single dose of hormonal contraceptives (fixed combination) alone
* Take aprocitentan every day for 2 weeks
* Take a single dose of the same hormonal contraceptives at the same time as the 10th administration of aprocitentan.

开始日期2025-01-18

申办/合作机构

Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

NCT05196399

/ Completed临床1期

A Single-center, Open-label, Randomized, Two-way Crossover Phase 1 Study to Compare the Single-dose Pharmacokinetics of Different Tablet Formulations of Aprocitentan in Healthy Subjects

The main purpose is to study the pharmacokinetics of aprocitentan (ACT-132577) using 2 different tablet formulations. The clinical pharmacology data will be used to determine bioequivalence of 2 different tablet formulations.

开始日期2022-02-02

申办/合作机构

Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

100 项与阿普昔腾坦相关的临床结果

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项与阿普昔腾坦相关的文献（医药）

2026-03-01·JOURNAL OF PEDIATRICS

Macitentan vs Standard of Care in Pediatric Pulmonary Arterial Hypertension (TOMORROW): A Randomized Clinical Trial

Article

作者: Ivy, D Dunbar ; Borissoff, Julian I ; Cerovic, Sofija ; Csonka, Dénes ; Beghetti, Maurice ; Berger, Rolf M F ; Remeňová, Tatiana ; Villeneuve, Matthieu ; Richard, Dominik

OBJECTIVES:

To evaluate pharmacokinetics (PK), efficacy, and safety of macitentan vs standard of care (SoC) in pediatric pulmonary arterial hypertension (PAH).

STUDY DESIGN:

TOMORROW was a multi-center, open-label, phase 3 clinical trial in patients aged ≥2-<18 years with WHO-FC I-III. Patients were randomized (1:1) to macitentan (bodyweight-based dosing) or SoC (≤2 PAH-specific therapies). The primary endpoint was steady-state C_trough plasma concentration of macitentan and aprocitentan (active metabolite) at week 12. Secondary endpoints included: time-to-first clinical event committee (CEC)-confirmed disease progression, safety/tolerability, change in NT-proBNP, and quality of life (QoL).

RESULTS:

We randomized 148 patients (macitentan: n=73; SoC: n=75). The PK profile was consistent with adults; mean (SD) steady-state C_trough concentrations were 185 (114.3) and 983 (324.1) ng/mL. Mean treatment duration was 183.36 weeks (macitentan) and 130.59 weeks (SoC). Hazard ratios (95% CI) for time-to-event analyses (macitentan vs SoC) were 0.828 (0.460-1.492) for disease progression, 0.912 (0.393-2.118) for PAH hospitalization and 1.530 (0.429-5.457) for PAH mortality (P>0.05 for all). Percentage of baseline NT-proBNP was 72% (macitentan) vs 101% (SoC) at week 12 (P=0.086) and 76% vs 78% at week 24 (P=0.884). Macitentan showed clinically meaningful improvements in QoL assessments vs SoC for children (P=0.043) and parents (P=0.020) at week 24. The safety profile of macitentan was consistent with that seen in adults.

CONCLUSIONS:

TOMORROW was a novel study assessing PK and the long-term efficacy and safety of macitentan vs SoC in pediatric PAH. The results confirm the adequacy of the macitentan dosing in this population and provided signals of potential benefit of macitentan over SoC for children with PAH.

2026-03-01·Pregnancy Hypertension-An International Journal of Womens Cardiovascular Health

Placental transfer of the novel endothelin-1 receptor antagonist aprocitentan

Article

作者: Kluivers, Anna C M ; Tan, Lunbo ; Danser, A H Jan ; van der Meeren, Lotte E ; Delahaye, Stephane ; Harhangi, Madhavi S ; Broekhuizen, Michelle

RATIONALE:

The vasoconstrictor endothelin-1 is elevated in preeclampsia, making endothelin receptor antagonists (ERAs) a logical therapeutic strategy. Here we evaluated the placental transfer of the novel ERA aprocitentan, which has recently been approved for hypertension treatment.

MATERIALS AND METHODS:

Dual-sided placental cotyledon perfusion was used to study transfer of aprocitentan, added maternally at a clinically relevant concentration of 150 ng/mL. Subsequently, these placentas were fetally exposed to endothelin-1. Antipyrine, which freely transfers to the fetal compartment, and fluorescein isothiocyanate [FITC]-dextran, which does not transfer, were used as comparator substances.

RESULTS:

After 3 h of perfusion, the fetal-to-maternal ratio for total (free + protein-bound) aprocitentan was 0.25 ± 0.04, while for free aprocitentan it was 0.42 ± 0.08. The fetal aprocitentan concentrations were too low to block the contractile effects of endothelin-1 in the fetal compartment, although experiments in isolated chorionic plate arteries confirmed that aprocitentan can block these effects when given at higher concentrations. After perfusion, 50-60% of aprocitentan was recovered in the maternal and fetal fluid compartments. Around 20-30% was present in tissue, as intact aprocitentan or as its hydrolysis product ACT-080803. Since the recovery of maternally applied antipyrine and FITC-dextran was 85-90%, while fetally applied FITC-dextran was fully recovered, the missing 10-15% is likely present in the intervillous space.

DISCUSSION:

Aprocitentan transfers across the human placental barrier, although its fetal levels following maternal application of 150 ng/mL were insufficient to block endothelin-1. Drug studies in isolated cotyledons should consider the intervillous space when calculating recovery.

2026-02-01·HYPERTENSION

Aprocitentan in Patients With Chronic Kidney Disease and Resistant Hypertension

Article

作者: Mann, Johannes ; Wang, Ji-Guang ; Sassi-Sayadi, Mouna ; Rossignol, Patrick ; Flamion, Bruno ; Flack, John M. ; Weber, Michael A. ; Schlaich, Markus P. ; Clozel, Martine ; Dreier, Roland F. ; Narkiewicz, Krzysztof

BACKGROUND::

Hypertension is a cause and consequence of chronic kidney disease (CKD). Resistant hypertension is common and often difficult to control in patients with CKD. This post hoc analysis evaluated the efficacy and safety of aprocitentan (with standardized background antihypertensive therapy) in patients with CKD and resistant hypertension, a group with high morbidity and mortality risk and limited treatment options.

METHODS::

The PRECISION study (Parallel-Group, Phase 3 Study With Aprocitentan in Subjects With Resistant Hypertension) consisted of part 1: 4-week, double-blind (aprocitentan 12.5 and 25 mg versus placebo); part 2: 32-week, single-blind (aprocitentan 25 mg); and part 3: 12-week, double-blind withdrawal (aprocitentan 25 mg versus placebo). In participants with CKD, aprocitentan’s effect on blood pressure (BP), urine albumin-to-creatinine ratio, and safety was evaluated.

RESULTS::

Of 730 participants in PRECISION, 147 had CKD categorized as KDIGO high risk or very high risk. At week 4, aprocitentan 12.5 mg, aprocitentan 25 mg, and placebo reduced office systolic BP by −13.5, −16.6, and −4.4 mm Hg, respectively; this was maintained with aprocitentan 25 mg to week 36 (−16.4 mm Hg). At week 4, reductions in nighttime ambulatory systolic BP were −9.6, −13.8, and −2.5 mm Hg, respectively. Changes in urine albumin-to-creatinine ratio were −47.1%, −59.6%, and −2.4%, respectively, maintained with aprocitentan 25 mg to week 36 (−61.6%). Aprocitentan was generally well tolerated (no change in potassium or estimated glomerular filtration rate); early peripheral edema was the most common adverse event.

CONCLUSIONS::

Aprocitentan was well tolerated; efficiently lowered BP, particularly nighttime ambulatory BP; and markedly reduced urine albumin-to-creatinine ratio in participants with CKD and resistant hypertension. Aprocitentan may confer considerable cardiovascular and kidney-protective benefits in these difficult-to-treat patients.

REGISTRATION::

URL: https://www.clinicaltrials.gov ; Unique identifier: NCT03541174.

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项与阿普昔腾坦相关的新闻（医药）

2026-04-07

·终身学习-星辰如梦

【药品分享】磷酸芦可替尼乳膏——全球/国内首款、唯一获批用于非节段型白癜风复色的外用JAK1/JAK2选择性抑制剂

磷酸芦可替尼乳膏（商品名：百卢妥®，原研Opzelura®），是全球/国内首款、唯一获批用于非节段型白癜风复色的外用JAK1/JAK2选择性抑制剂，由美国 Incyte研发，康哲药业（德镁医药）引进中国，2026年1月30日获NMPA批准上市，适应症为12岁及以上伴面部受累的非节段型白癜风。基本信息作用机制：精准抑制JAK1/JAK2信号通路，阻断IFN-γ、IL-15等炎症因子介导的免疫攻击，减少对黑素细胞的破坏，促进黑素细胞再生与复色，实现局部靶向免疫调节、全身暴露极低。适应症国内获批：12岁及以上儿童、成人，伴面部受累的非节段型白癜风局部治疗。国际获批（FDA/EMA）非节段型白癜风：12岁及以上局部复色治疗。特应性皮炎：2岁及以上轻中度，外用控制不佳/不适合时，短期/非持续慢性治疗。使用限制仅限皮肤外用，禁用于眼、口、阴道、破损/感染皮肤。不建议与生物制剂、其他JAK抑制剂、强效免疫抑制剂（硫唑嘌呤、环孢素）联用。用法用量用法：每日2次，薄涂于脱色皮损，两次间隔≥8小时；用药后2小时内不清洗、不覆盖敷料；手非患处则用药后洗手。用量限制：白癜风：涂抹面积≤10%体表面积（BSA）。每周≤60g、每2周≤100g、每月≤200g。疗程：通常24 周可见明显复色；52 周复色＜25% 建议停药；复色满意可停药，复发可重启，无需逐渐减量。不良反应：白癜风（发生率≥1%）；应用部位：痤疮（6%）、瘙痒（5%）、红斑（2%）；全身：鼻咽炎（4%）、头痛（4%）、尿路感染（2%）、发热（1%）；特应性皮炎（≥1%）；鼻咽炎、腹泻、支气管炎、耳部感染、嗜酸性粒细胞升高、荨麻疹、毛囊炎、扁桃体炎、流涕。禁忌：对芦可替尼或乳膏任一成分过敏者禁用。特殊人群：妊娠/哺乳期：不建议使用。儿童：国内仅限≥12岁；FDA≥2岁（特应性皮炎）、≥12岁（白癜风）。老年人：无需调整剂量。肝肾功能不全：无需调整（外用全身吸收极少）。上市情况磷酸芦可替尼乳膏（Opzelura/百卢妥）是全球唯一白癜风外用JAK靶向药。 FDA（美国）： 2021-09-21：获批2岁及以上轻中度特应性皮炎（外用JAK抑制剂首药）。 2022-07-18：获批12岁及以上非节段型白癜风（全球首个白癜风外用靶向药）。 EMA（欧盟）：2023-04-26，同步获批白癜风（12岁+）、特应性皮炎（2岁+）。其他：日本、澳大利亚、加拿大等多国 / 地区已获批上市规格与剂型：1.5%芦可替尼乳膏（15mg/g）包装：30g、60g、100g / 支（铝管）中国上市（商品名：百卢妥®，康哲/德镁医药）磷酸芦可替尼乳膏于2026-01-30获NMPA正式获批。获批适应症为12岁及以上伴面部受累的非节段型白癜风（国内首款、唯一获批白癜风外用JAK抑制剂）。注册与受理情况参比制剂临床试验情况专利情况磷酸芦可替尼乳膏（国内商品名百卢妥®，原研Opzelura®）的专利由Incyte主导布局，形成多层级保护体系，国内暂无仿制药上市，核心壁垒持续至2031年。 1. 核心化合物/组合物专利专利号：ZL201310058988.2（CN103214483B） 2008-12-12申请；2026-12-12（20年保护期）到期。保护芦可替尼游离碱、磷酸芦可替尼（盐）、药物组合物（口服+外用）、制备方法，覆盖乳膏核心活性成分。 2. 盐型/晶型/用途专利核心专利1：ZL200880102903.3（CN101932582B） 2008-06-12申请，2028-06-12到期。保护磷酸芦可替尼晶型I、盐型JAK抑制用途、白癜风/特应性皮炎治疗用途。核心专利2：ZL201310367212.9（CN104558115B） 2028-06-12到期，保护特定晶型、稳定性、外用制剂适配性。 3. 外用乳膏制剂/处方专利核心专利 1：ZL201180035301.2（CN103002875B） 2011-05-20申请日，2031-05-20到期。保护1.5%乳膏完整处方（丙二醇、硬脂醇、鲸蜡醇、聚二甲基硅氧烷等16种辅料配比）、制备工艺、透皮吸收优化、皮肤耐受性。核心专利 2：CN105853356B 2031-05-20到期，保护乳膏pH、粘度、乳化体系、长期稳定性工艺。 4. 适应症/用途专利中国ZL201310367212.9覆盖外用JAK抑制剂治疗非节段型白癜风、特应性皮炎，保护至2028年。美国US11602536（外用JAK治白癜风），2041-05-05到期。US10758543（外用制剂）至2031年，叠加儿科独占6个月，美国独占至 2041+。专利壁垒核心化合物专利2026年底到期，是仿制药上市的关键前提；晶型、制剂、用途等外围专利持续至2028–2031年，覆盖生产与配方核心技术，形成长期保护；美国等地区存在适应症专属保护（如白癜风用途专利至2041年），进一步延长独占期。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH）的 α1 - 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上市批准临床结果

2026-04-07

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【药品分享】精氨酸艾曲莫德片——新型选择性鞘氨醇1-磷酸受体（S1P₁）调节剂

精氨酸艾曲莫德片是一种新型选择性鞘氨醇1-磷酸受体（S1P₁）调节剂，主要用于治疗成人复发型多发性硬化。基本信息精氨酸艾曲莫德片属于新型选择性鞘氨醇1-磷酸受体（S1P₁）调节剂，主要用于复发型多发性硬化（RMS）的治疗。作用机制：通过调节淋巴细胞迁移，减少中枢神经系统炎症浸润。适应症：用于治疗成人复发型多发性硬化，包括临床孤立综合征、复发缓解型多发性硬化和活动性继发进展型多发性硬化。用法用量常规剂量：每日 1 次，口服；起始用药通常无需剂量滴定；可与或不与食物同服。重要安全事项心动过缓与房室传导阻滞：首次用药可能出现心率减慢、房室传导延迟，用药前需评估心电图，部分患者需监测。感染风险增加：因淋巴细胞减少，可能增加感染风险，用药前排查活动性感染，用药期间警惕发热、感染症状。肝损伤：可能导致转氨酶升高，用药前及用药期间需监测肝功能。眼部风险：可能出现黄斑水肿，用药前及用药期间建议眼科检查。胎儿风险：孕妇禁用，育龄期女性需采取有效避孕措施。常见不良反应：头痛、头晕、鼻咽炎、转氨酶升高、乏力、关节痛等。上市情况精氨酸艾曲莫德片（商品名：维适平®/VELSIPITY®）已于2026年2月2日获中国国家药监局（NMPA）批准上市，用于治疗对传统治疗或生物制剂应答不充分、失应答或不耐受的中度至重度活动性溃疡性结肠炎成人患者。注册与受理情况临床试验情况专利情况精氨酸艾曲莫德（Etrasimod Arginine，商品名维适平 ®/VELSIPITY®）原研由Arena Pharmaceuticals（艾尼纳制药）开发，2022年被辉瑞（Pfizer）收购；云顶新耀于 2017 年获得大中华区（含中国大陆、港澳台）及韩国的独家开发、生产、商业化权利（License-in）。 1. 化合物母核专利：CN104311472B（授权） 2009-07-22申请，2029-07-22到期。保护艾曲莫德（Etrasimod）母核结构、药学盐（含精氨酸盐）及S1P受体调节剂用途。 2. 晶型专利：CN108349891B（授权） 2016-06-21申请，2036-06-21到期。保护精氨酸艾曲莫德的结晶L-精氨酸盐（上市晶型），覆盖制剂核心晶型，仿制药难以规避。 3. 其他重要中国专利（用途/制剂）制备方法：CN201810670853.4（有效）适应症（溃疡性结肠炎/炎症性肠病）：CN201880024063.7（复审中）；制剂/给药方案：多项分案与用途专利，覆盖UC治疗、每日一次给药等。全球核心专利（美国/欧盟）美国化合物：US8580841，2030-03-05到期；美国晶型：US11091435，2036-06-21到期。专利壁垒核心化合物专利到期：2029年7月（中国）、2030年3月（美国）晶型专利到期：2036年6月（中美一致） 2029 年前中国无合规仿制药可能；2029–2036年仍受晶型专利强封锁，仿制药需突破晶型/工艺规避，最早仿制药上市窗口预计在2036年后。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH）的 α1 - 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并购专利到期引进/卖出

2026-04-06

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【药品分享】艾普美妥司他片——EZH1/2双靶创新药

艾普美妥司他（HH2853）是海和药物研发的EZH1/2双靶创新药，拟用于经治晚期上皮样肉瘤，目前未上市，仅在临床试验阶段。基本信息研发/生产企业：上海海和药物（国产1类创新药）靶点机制：EZH1/EZH2双靶点组蛋白甲基转移酶抑制剂，抑制H3K27me3甲基化，阻断肿瘤细胞增殖、诱导凋亡，针对INI1缺失/SWI/SNF突变的实体瘤（上皮样肉瘤）。适应症：仅针对成人不可手术切除的局部晚期或转移性上皮样肉瘤（ES），且既往接受过至少一线系统治疗失败的患者。竞品分析核心优势靶点机制领先：EZH1/2双靶，克服单靶EZH2耐药，对INI1缺失ES活性更强。适应症精准卡位：唯一申报晚期上皮样肉瘤，他泽司他已撤市，无直接竞品。国产1类创新药：自主知识产权，优先审评，获批后可快速进医保、覆盖患者。安全性更优：双靶但耐受性好，骨髓抑制风险低于他泽司他。研发进展作用优势：同时强效抑制EZH1+EZH2，对野生型/突变型EZH2、INI1缺失肿瘤均有效，优于单靶点EZH2抑制剂。临床数据：针对上皮样肉瘤的Ⅱ期临床显示客观缓解率（ORR）、无进展生存期（PFS）获益，支持NDA申报。注册受理情况临床试验情况专利情况艾普美妥司他（HH2853）拥有原创、独立、多层级、全球覆盖的专利组合，核心化合物专利至2037 年到期，与所有竞品无结构 / 专利冲突，专利壁垒极强、侵权风险为零，是其在上皮样肉瘤赛道独占的核心法律保障。核心基础专利：PCT/CN2017/103288（优先权2016.09.29），对应中国授权专利CN107778419B（授权公告 2020.12.29），海和药物+中科院上海药物所共有，海和获全球独占许可，至2037年9月到期。化合物(R)-HH2853（CAS：2202678-06-4，分子式 C₃₁H₃₆F₃N₇O₃），保护EZH1/EZH2双靶点抑制的吡啶并嘧啶类衍生物（权利要求覆盖母核、手性异构体、药学盐）。 1.核心化合物专利中国：CN107778419B：保护HH2853游离碱、R-手性异构体、药学可接受盐（盐酸盐、甲磺酸盐等）、EZH1/EZH2抑制用途。国际：WO2018045971A1（PCT），进入US、EP、JP、KR等，均已授权/实审中，覆盖全球主要市场。 2. 晶型/盐型专利：HH2853 盐酸盐、甲磺酸盐、无水晶型、水合物晶型专利，保护药物固态形式、制备工艺、稳定性。作用：防止仿制药直接仿制 API 晶型，延长实际保护期、提升制剂质量壁垒。 3. 制剂/用途/联合用药专利：制剂：口服片剂、胶囊、颗粒剂处方、制备工艺专利。用途：治疗上皮样肉瘤（INI1缺失）、外周T细胞淋巴瘤、滤泡性淋巴瘤的医药用途专利，与核心化合物专利形成双重保护。联合：HH2853与PD-1/PD-L1、化疗药联用的治疗方案专利，拓展临床应用与保护范围。 4. 工艺/中间体专利：核心中间体、合成路线、纯化工艺专利，防止第三方绕开化合物专利、通过不同工艺生产API。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH）的 α1 - 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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D11441	-	-	DB15059

研发状态

批准上市

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适应症	国家/地区	公司	日期
原发性高血压	加拿大	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2025-12-01
难治性高血压	欧盟	IDORSIA LTD	2024-07-01
难治性高血压	冰岛	IDORSIA LTD	2024-07-01
难治性高血压	列支敦士登	IDORSIA LTD	2024-07-01
难治性高血压	挪威	IDORSIA LTD	2024-07-01
高血压	美国	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2024-03-19

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
慢性肾病	临床3期	-	Janssen Biotech, Inc.	2020-01-01
慢性肾病	临床3期	-	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-01-01
肝硬化	临床1期	德国	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26
肝硬化	临床1期	波兰	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26
肝损伤	临床1期	德国	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26
肝损伤	临床1期	波兰	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03541174 (PRECISION, Pubmed \| Hypertension)	临床3期	低血压	-	Aprocitentan 12.5 mg	網獵膚窪憲範鑰蓋襯壓(範選願獵選鹽蓋製艱製) = 鹹簾範構壓壓淵選醖衊構遞襯觸獵積衊繭鹹齋 (遞艱廠鬱積願襯夢鹹蓋 )	积极	2025-04-01
				Aprocitentan 25 mg	網獵膚窪憲範鑰蓋襯壓(範選願獵選鹽蓋製艱製) = 獵淵襯製網網獵艱簾簾構遞襯觸獵積衊繭鹹齋 (遞艱廠鬱積願襯夢鹹蓋 )
PRECISION (ASN2024)	临床3期	难治性高血压	838	Aprocitentan 12.5 mg	壓顧醖齋網鑰淵遞廠窪(窪壓顧積築獵鬱構鹹網) = 鹹餘範艱積願顧廠構構顧構繭鹹鏇簾夢壓繭積 (積壓遞網顧遞範鹹淵廠 )	积极	2024-10-26
				Aprocitentan 25 mg	壓顧醖齋網鑰淵遞廠窪(窪壓顧積築獵鬱構鹹網) = 構鹹選顧鬱製憲範艱廠顧構繭鹹鏇簾夢壓繭積 (積壓遞網顧遞範鹹淵廠 )
PRECISION (ESH2024)	临床3期	难治性高血压	-	Aprocitentan 12.5 mg	繭選膚夢艱蓋選積膚構(製選鑰淵淵鹹蓋製醖襯) = 艱窪鹹衊廠糧獵餘窪憲繭製淵製鑰築鏇壓構廠 (膚積鏇廠觸積顧壓築鹹 )	积极	2024-05-01
				Aprocitentan 25 mg	繭選膚夢艱蓋選積膚構(製選鑰淵淵鹹蓋製醖襯) = 願廠鬱遞積齋顧範淵製繭製淵製鑰築鏇壓構廠 (膚積鏇廠觸積顧壓築鹹 ) 更多
PRECISION (ESH2024)	临床3期	难治性高血压	93	Aprocitentan 12.5 mg	憲糧齋築壓鬱鑰齋網齋(鬱選憲鹽簾淵鑰構積鹽) = 夢膚遞顧顧鏇艱鬱鏇艱淵簾廠簾製壓糧繭簾襯 (鑰醖築範襯製艱廠憲願 ) 更多	积极	2024-05-01
				Aprocitentan 25 mg	憲糧齋築壓鬱鑰齋網齋(鬱選憲鹽簾淵鑰構積鹽) = 淵夢鏇憲廠鑰繭選積壓淵簾廠簾製壓糧繭簾襯 (鑰醖築範襯製艱廠憲願 ) 更多
NCT03541174 (FDA) 人工标引	临床3期	高血压	-	Aprocitentan (12.5 mg)	獵襯獵壓淵淵網選繭鏇(築壓網製鏇襯製獵繭齋) = 蓋艱淵繭範鹹壓艱選蓋憲窪遞簾壓夢窪範糧獵 (襯醖築觸艱窪築獵衊願, −17.5 ~ −13.3) 更多	优效	2024-03-19
				Placebo	獵襯獵壓淵淵網選繭鏇(築壓網製鏇襯製獵繭齋) = 艱醖積鏇淵鬱觸遞廠憲憲窪遞簾壓夢窪範糧獵 (襯醖築觸艱窪築獵衊願, −13.7 ~ −9.5) 更多
PRECISION (ESH2023)	临床3期	难治性高血压	730	Aprocitentan 12.5 mg	淵簾衊繭獵鹹鏇壓願廠(艱網顧網鏇鏇醖窪鹹築) = 遞窪壓鹽遞鑰淵衊壓網鹽艱積製觸鏇築膚願遞 (築壓構鹹襯鹹獵齋鑰壓 )	积极	2023-06-01
				Aprocitentan 25 mg	淵簾衊繭獵鹹鏇壓願廠(艱網顧網鏇鏇醖窪鹹築) = 淵簾艱願糧鏇繭壓糧構鹽艱積製觸鏇築膚願遞 (築壓構鹹襯鹹獵齋鑰壓 )
NCT03541174 (PRECISION, CTgov)	临床3期	难治性高血压	730	Aprocitentan 12.5 mg (Aprocitentan 12.5 mg in Part 1 (Double-blind))	齋鏇鏇遞糧願獵願餘範(鑰糧鑰醖觸淵膚窪鑰選) = 糧淵獵壓壓構衊衊蓋膚獵糧獵鹽餘艱簾網製艱 (鏇簾鹹艱夢壓壓願廠構, 蓋積繭築夢膚憲鑰鹹願 ~ 積窪廠憲窪鹹遞壓廠壓) 更多	-	2023-03-21
				Aprocitentan 25 mg (Aprocitentan 25 mg in Part 1 (Double-blind))	齋鏇鏇遞糧願獵願餘範(鑰糧鑰醖觸淵膚窪鑰選) = 構遞範鏇蓋鑰顧網醖膚獵糧獵鹽餘艱簾網製艱 (鏇簾鹹艱夢壓壓願廠構, 鹹鹽範鹹鏇簾膚廠餘膚 ~ 製鏇簾網製簾憲顧選鬱) 更多
NCT02603809 (CTgov)	临床2期	原发性高血压	1,659	Placebo (Placebo)	淵衊獵襯繭蓋鏇衊鹽繭(觸鑰齋廠鑰餘簾廠衊衊) = 鹽糧獵繭網鑰獵構構鑰鑰簾構遞艱網構範網鑰 (衊糧齋選選獵積鏇遞網, 5.4) 更多	-	2020-04-13
				Aprocitentan 5 mg (Aprocitentan 5 mg)	淵衊獵襯繭蓋鏇衊鹽繭(觸鑰齋廠鑰餘簾廠衊衊) = 獵鬱憲醖餘衊鑰遞顧繭鑰簾構遞艱網構範網鑰 (衊糧齋選選獵積鏇遞網, 5.5) 更多
NCT02603809 (ESC2019)	临床2期	高血压	490	Aprocitentan 5 mg	窪網壓衊簾獵衊齋壓築(構醖鑰遞廠顧憲窪顧鹽) = 鹹築繭構壓蓋顧襯遞遞構願壓窪衊衊鬱積廠壓 (觸衊觸齋願網憲憲襯膚 ) 更多	-	2019-08-31
				Aprocitentan 10 mg	窪網壓衊簾獵衊齋壓築(構醖鑰遞廠顧憲窪顧鹽) = 膚鑰獵獵窪網鹽製壓網構願壓窪衊衊鬱積廠壓 (觸衊觸齋願網憲憲襯膚 ) 更多