主要目的：以石药集团中诺药业（石家庄）有限公司生产的阿普昔腾坦片为受试制剂，以Idorsia Pharmaceuticals ltd.持证的阿普昔腾坦片（商品名：TRYVIO™，规格：12.5 mg）为参比制剂，按生物等效性试验的相关规定，比较阿普昔腾坦片在健康参与者体内的药代动力学行为，评价空腹状态下两种制剂的生物等效性。次要目的：评价健康参与者单次口服阿普昔腾坦片受试制剂和参比制剂后的安全性。

开始日期2026-03-12

申办/合作机构

石药集团中诺药业（石家庄）有限公司

NCT06799884

/ Completed临床1期

A Single-center, Open-label, Fixed-sequence Trial to Investigate the Effect of Multiple-dose Aprocitentan on the Single-dose Pharmacokinetics of Combined Oral Contraceptives in Healthy Female Participants

The goal of this clinical trial is to learn if drug aprocitentan has an effect on hormonal contraceptives in healthy female volunteers. The main question it aims to answer is:
Does aprocitentan modify the fate of hormonal contraceptives in the body?
Trial participants will:
* Take a single dose of hormonal contraceptives (fixed combination) alone
* Take aprocitentan every day for 2 weeks
* Take a single dose of the same hormonal contraceptives at the same time as the 10th administration of aprocitentan.

开始日期2025-01-18

申办/合作机构

Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

NCT05196399

/ Completed临床1期

A Single-center, Open-label, Randomized, Two-way Crossover Phase 1 Study to Compare the Single-dose Pharmacokinetics of Different Tablet Formulations of Aprocitentan in Healthy Subjects

The main purpose is to study the pharmacokinetics of aprocitentan (ACT-132577) using 2 different tablet formulations. The clinical pharmacology data will be used to determine bioequivalence of 2 different tablet formulations.

开始日期2022-02-02

申办/合作机构

Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

100 项与阿普昔腾坦相关的临床结果

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100 项与阿普昔腾坦相关的专利（医药）

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项与阿普昔腾坦相关的文献（医药）

2026-06-01·JOURNAL OF PEDIATRICS

Macitentan in Pediatric Pulmonary Arterial Hypertension (TOMORROW): A Randomized Clinical Trial

Article

作者: Dunbar Ivy, D ; Borissoff, Julian I ; Cerovic, Sofija ; Csonka, Dénes ; Beghetti, Maurice ; Berger, Rolf M F ; Remeňová, Tatiana ; Villeneuve, Matthieu ; Richard, Dominik

OBJECTIVE:

To evaluate pharmacokinetics (PK), efficacy, and safety of macitentan vs standard of care (SoC) in pediatric pulmonary arterial hypertension (PAH).

STUDY DESIGN:

TOMORROW was a multicenter, open-label, phase 3 clinical trial in patients aged ≥2-<18 years World Health Organization Functional Class I-III. Patients were randomized (1:1) to macitentan (bodyweight-based dosing) or SoC (≤2 PAH-specific therapies). The primary endpoint was steady-state C_trough plasma concentration of macitentan and aprocitentan (active metabolite) at week 12. Secondary endpoints included time-to-first clinical event committee-confirmed disease progression, safety/tolerability, change in NT-proBNP, and quality of life.

RESULTS:

We randomized 148 patients (macitentan: n = 73; SoC: n = 75). The PK profile was consistent with adults; mean (SD) steady-state C_trough concentrations were 185 (114.3) and 983 (324.1) ng/mL. Mean treatment duration was 183.36 weeks (macitentan) and 130.59 weeks (SoC). Hazard ratios (95% CI) for time-to-event analyses (macitentan vs SoC) were 0.828 (0.460-1.492) for disease progression, 0.912 (0.393-2.118) for PAH hospitalization, and 1.530 (0.429-5.457) for PAH mortality (P > .05 for all). Percentage of baseline NT-proBNP was 72% (macitentan) vs 101% (SoC) at week 12 (P = .086) and 76% vs 78% at week 24 (P = .884). Macitentan showed clinically meaningful improvements in quality of life assessments vs SoC for children (P = .043) and parents (P = .020) at week 24. The safety profile of macitentan was consistent with that seen in adults.

CONCLUSIONS:

TOMORROW was a novel study assessing PK and the long-term efficacy and safety of macitentan vs SoC in pediatric PAH. The results confirm the adequacy of the macitentan dosing in this population and provided signals of potential benefit of macitentan over SoC for children with PAH.

TRIAL REGISTRATION:

ClinicalTrials.gov (ID number, NCT02932410; https://clinicaltrials.gov/study/NCT02932410).

2026-04-10·Current Hypertension Reviews

Resistant Hypertension: Pathophysiology, Diagnostic Approaches, and Emerging Therapeutic Strategies

Article

作者: Mahadevappa, Manjappa ; Raj Srinivasan, Bharath ; Narayan, Himabindu Jayaprakash

Introduction::

Resistant Hypertension (RH) is defined as Blood Pressure (BP) that remains uncontrolled despite the concurrent use of three antihypertensive agents from different classes, including a diuretic. This review examines the pathophysiology, diagnostic criteria, and emerging therapeutic strategies in RH management, with an emphasis on current clinical challenges and future directions.

Methods::

This article is a narrative (non-systematic) review. PubMed and Scopus were searched for “English language” literature from January 2000 through June 2025, using terms including “resistant hypertension”, “apparent treatment resistant hypertension”, “renal denervation”, “aldosterone”, and “secondary hypertension”. Guidelines, randomized controlled trials, and systematic reviews/meta-analyses directly relevant to the pathophysiology, diagnosis, and treatment of resistant hypertension were prioritized. Additional landmark observational studies were included when considered clinically informative.

Results::

RH affects up to 10% of hypertensive patients globally, with higher prevalence in those with chronic kidney disease and obstructive sleep apnea. Misdiagnosis due to pseudo-resistance and poor medication adherence remains prevalent. Pathophysiology involves complex mechanisms, including sympathetic overactivity, dysregulation of the RAAS, and aldosterone excess. Diagnostic confirmation includes excluding pseudo-resistance and evaluating for secondary causes. Lifestyle modifications remain foundational. Mineralocorticoid receptor antagonists, aldosterone synthase inhibitors, renal denervation, and baroreceptor therapies show promise in treating cases resistant to other therapies.

Discussion::

While conventional pharmacotherapy remains the cornerstone, inadequate BP control in RH necessitates a deeper understanding of underlying mechanisms and adherence assessment. Device-based approaches and emerging agents, such as zilebesiran and aprocitentan, may hold promise in revolutionizing RH management but require further validation. Limitations include a lack of large-scale comparative trials and accessibility concerns in low-resource settings.

Conclusion::

Resistant hypertension represents a multifactorial condition requiring a multidimensional diagnostic and therapeutic approach. Integrating lifestyle changes, optimized pharmacotherapy, and emerging options, including aldosterone synthase inhibition, dual endothelin receptor antagonism, small-interfering RNA strategies, and refined device-based approaches, offers incremental BP reductions in carefully selected patients. The synthesis emphasizes a pragmatic, stepwise strategy that couples adherence and secondary cause assessment with evidence-based pharmacologic intensification (notably mineralocorticoid receptor antagonists) and selective device therapy. This integrated approach may be critical for achieving durable BP control and reducing cardiovascular risk in patients with resistant hypertension.

2026-03-01·Pregnancy Hypertension-An International Journal of Womens Cardiovascular Health

Placental transfer of the novel endothelin-1 receptor antagonist aprocitentan

Article

作者: Kluivers, Anna C M ; Tan, Lunbo ; Danser, A H Jan ; van der Meeren, Lotte E ; Delahaye, Stephane ; Harhangi, Madhavi S ; Broekhuizen, Michelle

RATIONALE:

The vasoconstrictor endothelin-1 is elevated in preeclampsia, making endothelin receptor antagonists (ERAs) a logical therapeutic strategy. Here we evaluated the placental transfer of the novel ERA aprocitentan, which has recently been approved for hypertension treatment.

MATERIALS AND METHODS:

Dual-sided placental cotyledon perfusion was used to study transfer of aprocitentan, added maternally at a clinically relevant concentration of 150 ng/mL. Subsequently, these placentas were fetally exposed to endothelin-1. Antipyrine, which freely transfers to the fetal compartment, and fluorescein isothiocyanate [FITC]-dextran, which does not transfer, were used as comparator substances.

RESULTS:

After 3 h of perfusion, the fetal-to-maternal ratio for total (free + protein-bound) aprocitentan was 0.25 ± 0.04, while for free aprocitentan it was 0.42 ± 0.08. The fetal aprocitentan concentrations were too low to block the contractile effects of endothelin-1 in the fetal compartment, although experiments in isolated chorionic plate arteries confirmed that aprocitentan can block these effects when given at higher concentrations. After perfusion, 50-60% of aprocitentan was recovered in the maternal and fetal fluid compartments. Around 20-30% was present in tissue, as intact aprocitentan or as its hydrolysis product ACT-080803. Since the recovery of maternally applied antipyrine and FITC-dextran was 85-90%, while fetally applied FITC-dextran was fully recovered, the missing 10-15% is likely present in the intervillous space.

DISCUSSION:

Aprocitentan transfers across the human placental barrier, although its fetal levels following maternal application of 150 ng/mL were insufficient to block endothelin-1. Drug studies in isolated cotyledons should consider the intervillous space when calculating recovery.

215

项与阿普昔腾坦相关的新闻（医药）

2026-05-21

·终身学习-星辰如梦

【药品分享】优替德隆胶囊——口服埃博霉素类微管抑制剂

优替德隆胶囊是华昊中天研发的1类创新口服埃博霉素类微管抑制剂，依托抗紫杉耐药、可透血脑屏障、口服便捷、骨髓抑制毒性更低的优势，目前处于中美同步临床阶段，斩获胃癌孤儿药资格，主要用于晚期胃癌、铂耐药卵巢癌、耐药乳腺癌等实体瘤治疗。基本信息通用名：优替德隆胶囊（Utidelone Capsules）研发代号：UTD2（注射液为UTD1）商品名：优加帝® 研发企业：北京华昊中天生物医药股份有限公司药物类别：国家1类创新药、口服埃博霉素类微管抑制剂作用机制与紫杉醇类似：结合微管蛋白→稳定微管→阻断有丝分裂→诱导癌细胞凋亡。关键差异：结合位点不同，不易被P-糖蛋白外排，适合口服；抗紫杉类耐药，对多药耐药肿瘤有效；可穿透血脑屏障，对脑转移灶有效。核心优势（对比紫杉类） ✅ 口服给药：便捷、依从性高，适合居家维持治疗； ✅ 高生物利用度：约57%； ✅ 低血液毒性：中性粒细胞减少等严重骨髓抑制显著低于紫杉类； ✅ 抗耐药：对紫杉耐药肿瘤仍有效； ✅ 广谱抗癌：覆盖胃癌、卵巢癌、乳腺癌、肺癌等。适应症（临床探索中）晚期胃癌/胃食管结合部癌（FDA孤儿药资格）；铂耐药卵巢癌；晚期乳腺癌（含紫杉耐药）；非小细胞肺癌、胰腺癌、胆管癌等实体瘤。用法用量（临床II期方案）最大耐受剂量（MTD）：75mg/m²，每日1次，连续5天，21天为1周期；可单药或与卡培他滨等口服化疗/靶向药联用。常见不良反应胃肠道：腹泻、恶心、呕吐、口腔黏膜炎；全身：乏力、食欲下降；神经：轻度外周神经毒性（手足麻木，显著轻于紫杉类）；血液：轻度贫血，中性粒细胞减少罕见。研发意义：优替德隆胶囊是全球首个进入关键临床的口服微管稳定剂，填补口服紫杉类/埃博霉素类药物空白；与已上市注射剂（优替帝®，2021年获批）形成注射+口服全周期治疗方案。上市情况优替德隆胶囊（UTD2，优加帝®）截至目前尚未在中国或美国获批上市，处于全球II/III期关键临床阶段，2024年获FDA胃癌孤儿药资格。注册与受理情况临床试验情况专利情况化合物基础专利已到期，但晶型、口服制剂、发酵生产、用途专利构成强壁垒，核心专利群到期集中在2040–2041年，仿制难度极高。化合物基础专利：CN03103031.9于2003-01-28申请，2023年过期，保护优替德隆化学结构、埃博霉素类似物、药用用途。晶型专利：CN202010282801.7/WO2021/204188A1预估2040-04-08到期，保护优替德隆半水合物单晶、制备方法、口服制剂应用。口服胶囊制剂专利：CN202180006314.0（授权号CN114727995B，PCT国际申请号WO2022/048592A1）于2021-09-02申请，2041年到期，保护固体口服制剂（胶囊/片剂）、处方、制备工艺、溶出/生物利用度优化。发酵生产工艺专利：CN201880012345.X/US11234567B2预估2041年到期，保护基因工程菌、合成生物学发酵工艺、高产制备方法。适应症/用途专利：CN202210123456.7/PCT/CN2022/012345预估2042年到期，保护口服优替德隆用于胃癌、卵巢癌、乳腺癌等。专利壁垒要点化合物过期≠可仿制：晶型、制剂、生产工艺、用途多层锁死。生产端最难突破：工程菌专利+发酵工艺，化学合成无法产业化。胶囊专属IP强：口服制剂专利覆盖处方与生物利用度优化，直接保护UTD2产品。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 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抑制剂【药品分享】司帕生坦片——成人IgA肾病领域首个非免疫抑制疗法【药品分享】黄体酮阴道栓剂/阴道缓释凝胶剂——主要用于辅助生殖技术（ART）中的黄体支持【药品分享】替戈拉生片——首款国产钾离子竞争性酸阻滞剂类药物（P-CAB）【药品分享】拉坦前列烯酯滴眼剂——一种新型眼科用药【药品分享】布比卡因脂质体注射液——一种长效局部麻醉药【药品分享】甲磺酸加诺沙星片——一种喹诺酮类抗菌药【药品分享】磷酸芦可替尼乳膏——中国首款且唯一获批的白癜风治疗靶向药【药品分享】甲磺酸洛美他派胶囊——全球唯一口服MTP抑制剂【药品分享】依达拉奉口服混悬液——肌萎缩侧索硬化症（ALS，渐冻人症）新药【药品分享】依达拉奉右莰醇舌下片——全球卒中领域首个获FDA突破性疗法认定的舌下脑保护剂【药品分享】马来酸氟诺替尼片——JAK2/FLT3/CDK6 三靶点抑制剂【药品分享】普拉替尼胶囊——国内首个获批的高选择性 RET（转染重排）酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】右美托咪定舌下膜——新型 α₂肾上腺素受体激动剂舌下膜剂【药品分享】卡匹色替片——全球首个获批上市的AKT抑制剂【药品分享】库莫西利胶囊——全球首个CDK2/4/6抑制剂【药品分享】赛贝曲司他片——全球首个HAE急性发作口服疗法【药品分享】KYGEVVI（Doxecitine/Doxribtimine）——全球首款且唯一获批的TK2d针对性治疗药物【药品分享】Forzinity（Elamipretide）注射剂——全球首个用于治疗Barth综合征的药物【药品分享】Brinsupri（Brensocatib, 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孤儿药专利到期上市批准

2026-05-19

·丁香园 Insight 数据库

千亿红海赛道，迎来第二春

5 月 18 日，阿斯利康 Baxdrostat 正式获得 FDA 批准上市，成为全球首个用于成人高血压治疗的醛固酮合酶抑制剂（ASI）。而在此之前，Idorsia 的双重内皮素受体拮抗剂阿普昔腾坦片（Aprocitentan）于 2024 年 3 月获批，打破了 FDA 近四十年无全新机制降压药上市的僵局；罗氏/Alnylam 靶向血管紧张素原（AGT）的 siRNA 药物齐贝司兰（Zilebesiran）正在推进万人规模的 III 期临床试验，预计 2028 年左右递交上市申请…… 短短几年间，多个全新机制的药物接连登场，不只是阿斯利康、罗氏这样的跨国巨头，信立泰、恒瑞、信达、齐鲁、舶望制药等中国药企也早已入场布局。这个被众多人视为「仿制药收割」的赛道，正在迎来它的第二春。利润荒漠掘金缬沙坦（诺华）与氨氯地平（辉致），是全球累计销售额最高的两款经典降压药，前者属于血管紧张素 II 受体拮抗剂（ARB），后者是钙通道阻滞剂（CCB）。这两款药物均诞生于上个世纪末，距今均已有三十年左右的时间，专利早已落入公海。在国内，通过一致性评价的缬沙坦片企业已达 15 家，苯磺酸氨氯地平片更是超过 65 家。在如此大规模的仿制药竞争之下，高血压领域几乎已成一片利润荒漠。当前最低的挂网价显示，缬沙坦片（40 mg）已降至 0.08 元/片，苯磺酸氨氯地平片（5 mg）为 0.05 元/片。截图来源：Insight 数据库然而，在这个表面上近乎「无利可图」的赛道，全球药企却仍在持续投入真金白银搞创新，因为他们看到了冰山之下更为庞大的增量空间。根据 WHO 发布的《2025 年全球高血压报告》，全球 30-79 岁成人高血压患者约 14 亿，但最终真正实现血压有效控制的比例仅约 20%。并且，约 10% 的高血压患者属于难治性高血压，在使用了包括利尿剂在内的≥3 种合适剂量的降压药后，血压依然不达标。即便是在这样的情况下，Research Nester 统计的 2025 年高血压药物市场规模仍然达到了 278 亿美元，预计到 2035 年将超过 399.8 亿美元，预测期内复合年增长率将超过 3.7%。另一方面，美国心脏病协会在 2023 年提出了心血管-肾脏-代谢（CKM）这一重磅概念，将心血管疾病、慢性肾脏病、代谢疾病等纳入同一个疾病框架。因此，对于全球药企而言，高血压并不是一个孤立的商业命题，而是撬动 CKM 这一庞大版图的支点。诺华 Entresto（诺欣妥）便是如此，该药在 2015 年以心衰适应症首次获批，随后延伸至原发性高血压，成为全球首个血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂（ARNI）。2024 年，Entresto 达到全球销售额峰值 78.22 亿美元。 Baxdrostat 的逻辑与之高度一致。刚刚获批的高血压适应症只是这个分子价值兑现的起点，阿斯利康已同步在慢性肾脏病和心衰适应症上推进 Baxdrostat 的 III 期临床，意图沿 CKM 轴线打通更广阔的商业天花板。截图来源：Insight 数据库新机制竞相涌现过去数十年间，高血压治疗领域几乎是一潭死水，没有新机制药物的问世。直到 2024 年 3 月阿普昔腾坦片的获批才正式打破了这种沉寂。随之而来的，是两条全新技术路径的崛起，醛固酮合酶抑制剂（ASI）与靶向 AGT 的 siRNA 疗法。在传统的降压治疗中，长期使用 ACE 抑制剂或 ARB，以及使用盐皮质激素受体拮抗剂治疗，往往会造成醛固酮逃逸的代偿性反应。而 ASI 的出现，为这一困境提供了新的解法，其可以通过特异性抑制醛固酮合成酶（CYP11B2），从源头上减少醛固酮的生成，理论上可以降低醛固酮逃逸对长期治疗的影响。阿斯利康刚刚获批的 Baxdrostat 就是全球首款 ASI，其 III 期临床 BaxHTN 结果显示，在治疗第 12 周时，Baxdrostat 2 mg 剂量组平均坐位收缩压较基线的绝对降幅为 15.7 mmHg，经安慰剂校正后的降幅为 9.8 mmHg；1 mg 剂量组平均坐位收缩压的绝对降幅为 14.5 mmHg，经安慰剂校正后降幅为 8.7 mmHg。安慰剂组平均坐位收缩压下降 5.8 mmHg。紧随其后的是 Mineralys Therapeutics 的 Lorundrostat ，该药与 Baxdrostat 是同类型的分子。体外实验表明，Lorundrostat 对醛固酮合成酶的选择性是其对皮质醇合成酶的 374 倍，在高血压患者中可使血浆醛固酮浓度降低 40-70%。目前，该药已成功完成五项 II/III 期临床试验，证实了其疗效和安全性。III 期 Launch-HTN 试验的主要终点显示，第 6 周时收缩压降低 16.9 mmHg，安慰剂校正后降低 9.1 mmHg，仅略低于 Baxdrostat。目前该药正在 FDA 的审评中，PDUFA 日期为 2026 年 12 月 12 日。另一个创新方向是特异性靶向 AGT 的 siRNA 疗法。通过选择性抑制 AGT mRNA，从翻译层面阻断了 AGT 的生成，同时有望实现半年一次的给药频率，极大改善了患者的依从性问题。 Zilebesiran 是这一方向的全球领跑者。2023 年 7 月，罗氏与 Alnylam 就该药达成合作，交易总额高达 28 亿美元。2025 年 9 月，双方正式启动了 Zilebesiran 针对未控制高血压患者的全球 III 期心血管结局试验 ZENITH，计划招募约 11000 名患者，评估每半年给药一次与安慰剂相比的心血管获益。罗氏对其抱有极高期待，预计 2028 年左右递交上市申请，并给出了超过 30 亿瑞士法郎的峰值销售预期。图片来源：罗氏 2025 年财报中国力量在这场全球降压药的创新竞速中，中国药企并没有缺席。信立泰无疑是在高血压领域野心最明确的一家。在 2025 年年报中，信立泰提出要打造中国高血压用药第一品牌，这份底气来自于其构建的一套分级、分期、分型全覆盖的高血压管线矩阵。阿利沙坦酯（信立坦）和 S086 是两款支柱性产品，前者是中国首个自研的 ARB，后者是全球第二、中国首个 ARNI 类药物。在此基础上，信立泰还开发了固定剂量复方制剂，包括国产首个 ARB/CCB 类 2 类复方制剂 SAL0107 、全球首个 ARB+噻嗪样利尿剂复方新药 SAL0108、全球首个 ARNI/CCB 组成的固定剂量复方制剂 SAL0130 等。针对未控制及难治性高血压，信立泰也同样有所布局。SAL0120 为选择性 ETA 拮抗剂，预计四季度进入 III 期；SAL0140 是中国首个申报临床试验的高选择性 ASI，机制上与 Baxdrostat 高度相似；SAL0132 是信立泰从国为医药引进的 AGT siRNA 药物，I 期数据显示，单次皮下给药即展现出超长效降压的治疗能力。值得一提的是，信立泰并非国内唯一一家盯住 AGT siRNA 的企业。根据 Insight 数据库统计，国内共有 14 款 AGT siRNA 进入临床，其中 SGB-3908（信达/圣因生物）、YKYY029（悦康药业）、HRS-9563（恒瑞）、SAL0132（信立泰/国为医药）、LDR2402（先衍生物）进度位于国产第一梯队，已处于临床 II 期。此外，作为国内专注于 RNAi 疗法的先锋，舶望制药同样在这个方向开发了 BW-00163。该药也是舶望制药与诺华一项潜在总额超 41 亿美元的独家授权合作中的重要组成部分。2025 年 6 月，诺华推动 BW-00163 进入 II 期，并触发了相应的里程碑付款。必贝特医药在 AGT siRNA 赛道上走出了一条差异化路径，其全球首创的 BEBT-701，同时靶向 AGT 与 PCSK9，以「一次给药、双通路协同」的方式同步控制血压与血脂，已于 2026 年 1 月启动了一项 I/II 期临床试验。相较于热火朝天的 AGT siRNA 赛道，国内在 ASI 路径方面的竞争相对较小，仅有 4 款国产新药进入临床阶段，包括齐鲁制药 QLS1410、石药 SYH2072、扬厉医药 VB19055 等，均在追赶 Baxdrostat 刚刚打开的这扇窗口。截图来源：Insight 数据库更具想象空间的来自于高血压疫苗赛道的探索。华纪元生物开发的 HJY-ATRQβ-001 是全球首个针对血管紧张素 II 1 型受体（AT1R）的治疗性降压疫苗。与传统的化学药物不同，该疫苗通过诱导机体产生针对 AT1R 的抗体，有望实现 1-2 个月一次给药的长效降压，彻底改变高血压传统治疗范式。结语过去，成熟、仿制药泛滥、低价，这些几乎都是外界对于高血压领域的刻板印象。但，当高血压与 CKM 深度绑定，ASI、长效 RNAi、治疗性疫苗等新技术的陆续登场，这个沉寂多年的赛道，第二春真的来了。封面来源：站酷海洛免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。编辑：夕 PR 稿对接：微信 insightxb 投稿：微信 insightxb；邮箱 insight@dxy.cn

2026-05-19

·终身学习-星辰如梦

【药品分享】盐酸替那帕诺片——全球首创NHE3抑制剂类新型降磷药物

盐酸替那帕诺片为全球首创NHE3抑制剂类新型降磷药物，适用于慢性肾病透析患者高磷血症，餐前服用、用法便捷，兼具改善便秘获益，临床定位为传统磷结合剂疗效不佳或不耐受患者的优选升级用药。基本信息通用名：盐酸替那帕诺片（Tenapanor Hydrochloride Tablets）商品名：万缇乐®（中国）、XPHOZAH（原研）机制：NHE3抑制剂，抑制肠道钠/氢交换体3，阻断细胞旁途径磷吸收，不结合食物中的磷。原研/国内：Ardelyx（美）；复星万邦获中国独家权益。规格：10mg/20mg/30mg；30mg 为常用规格。适应症（中国获批）：用于成人慢性肾脏病（CKD）透析患者（血透/腹透），控制血磷：磷结合剂疗效不充分；对磷结合剂不耐受。用法用量推荐：30mg每日2次，早晚餐前30分钟口服。调整：不耐受可减至20mg→10mg每日2次。餐前服；透析前避免，透析后下一餐前服；漏服不补。作用机制传统磷结合剂：在肠道结合食物中的磷，需随餐、多片、易便秘。替那帕诺：抑制肠道NHE3，收紧细胞间隙，减少磷吸收（源头控磷）；可单药或与结合剂联用，减少结合剂用量。临床优势高效：单药达标率约44.6%，联用约72.6%（传统约30%–40%）；简便：每日2片，体积小，依从性提升；安全：改善透析患者便秘（发生率约70%）；轻中度腹泻为主，多可缓解。心肾获益：降低血管钙化与心血管死亡风险。不良反应常见（≥10%）：腹泻（43%–53%）、腹胀、排气增多，多轻中度、初期出现、可缓解。少见：恶心、腹痛、头痛、低钾。禁忌：6 岁以下、机械性肠梗阻、严重肠道疾病。上市情况盐酸替那帕诺片于2025年2月在国内正式获批上市，由复星万邦独家运营。国内进口上市信息注册与受理情况临床试验情况专利情况化合物专利（化合物/结构）：2032-01到期，保护替那帕诺母核结构，2032年前任何仿制药不能碰结构。适应症/用途专利（盐、体液潴留相关）：2034-05到期，保护 “抑制NHE3、治疗高磷/体液潴留” 等用途。磷酸盐吸收抑制核心用途专利（高磷血症专用）：2036-06到期，最强保护，直接锁定 “用于透析患者降血磷” 这一适应症。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D11441	-	-	DB15059

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
原发性高血压	加拿大	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2025-12-01
难治性高血压	欧盟	IDORSIA LTD	2024-07-01
难治性高血压	冰岛	IDORSIA LTD	2024-07-01
难治性高血压	列支敦士登	IDORSIA LTD	2024-07-01
难治性高血压	挪威	IDORSIA LTD	2024-07-01
高血压	美国	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2024-03-19

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
慢性肾病	临床3期	-	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-01-01
慢性肾病	临床3期	-	Janssen Biotech, Inc.	2020-01-01
肝硬化	临床1期	德国	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26
肝硬化	临床1期	波兰	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26
肝损伤	临床1期	德国	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26
肝损伤	临床1期	波兰	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26

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临床结果

适应症

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03541174 (PRECISION, Pubmed \| Hypertension)	临床3期	低血压	-	Aprocitentan 12.5 mg	壓顧繭選壓觸餘齋構壓(積鏇選製繭鹽醖齋選醖) = 襯艱網壓廠襯獵夢鑰觸遞鹽觸鏇鑰鹽廠構壓築 (顧窪淵壓構網選齋鑰餘 )	积极	2025-04-01
				Aprocitentan 25 mg	壓顧繭選壓觸餘齋構壓(積鏇選製繭鹽醖齋選醖) = 餘壓選獵遞醖鏇糧獵簾遞鹽觸鏇鑰鹽廠構壓築 (顧窪淵壓構網選齋鑰餘 )
PRECISION (ASN2024)	临床3期	难治性高血压	838	Aprocitentan 12.5 mg	範淵夢顧製襯淵齋鏇簾(壓齋觸廠獵淵艱繭廠範) = 構鹽觸構鬱範壓窪簾簾願鏇鹽鏇衊齋製糧衊繭 (憲艱獵憲齋衊蓋壓遞觸 )	积极	2024-10-26
				Aprocitentan 25 mg	範淵夢顧製襯淵齋鏇簾(壓齋觸廠獵淵艱繭廠範) = 齋願蓋遞齋積積鹽糧鬱願鏇鹽鏇衊齋製糧衊繭 (憲艱獵憲齋衊蓋壓遞觸 )
PRECISION (ESH2024)	临床3期	难治性高血压	93	Aprocitentan 12.5 mg	衊構廠憲鹽壓廠築積廠(膚鏇構鏇網襯壓顧選醖) = 繭壓簾醖糧顧鬱願壓構顧鬱糧艱壓鏇製獵鬱蓋 (顧顧齋製範淵選餘鹽鏇 ) 更多	积极	2024-05-01
				Aprocitentan 25 mg	衊構廠憲鹽壓廠築積廠(膚鏇構鏇網襯壓顧選醖) = 艱淵淵遞廠淵衊壓簾醖顧鬱糧艱壓鏇製獵鬱蓋 (顧顧齋製範淵選餘鹽鏇 ) 更多
PRECISION (ESH2024)	临床3期	难治性高血压	-	Aprocitentan 12.5 mg	壓餘構鑰獵簾製簾製壓(淵構鹹簾壓襯醖鑰醖鑰) = 製構糧選願築齋選繭簾壓願膚簾餘顧齋製範窪 (憲鬱鏇淵鏇選鬱憲鑰觸 )	积极	2024-05-01
				Aprocitentan 25 mg	壓餘構鑰獵簾製簾製壓(淵構鹹簾壓襯醖鑰醖鑰) = 鹹鏇蓋遞築醖醖鹹鹽顧壓願膚簾餘顧齋製範窪 (憲鬱鏇淵鏇選鬱憲鑰觸 ) 更多
NCT03541174 (FDA) 人工标引	临床3期	高血压	-	Aprocitentan (12.5 mg)	淵鏇衊觸夢築範醖鏇襯(夢鹹蓋積廠觸選蓋鹽齋) = 廠襯淵範製簾膚範鬱窪淵選鹽獵遞選網鬱顧襯 (範餘壓簾範遞遞餘築鑰, −17.5 ~ −13.3) 更多	优效	2024-03-19
				Placebo	淵鏇衊觸夢築範醖鏇襯(夢鹹蓋積廠觸選蓋鹽齋) = 構壓鬱遞鏇願製衊衊觸淵選鹽獵遞選網鬱顧襯 (範餘壓簾範遞遞餘築鑰, −13.7 ~ −9.5) 更多
PRECISION (ESH2023)	临床3期	难治性高血压	730	Aprocitentan 12.5 mg	糧衊繭簾鑰醖憲鬱鬱夢(遞製醖築選構廠選製憲) = 顧構衊醖獵鹽築衊齋憲艱艱憲顧積鹹壓膚艱鑰 (憲蓋願淵艱選顧衊鬱憲 )	积极	2023-06-01
				Aprocitentan 25 mg	糧衊繭簾鑰醖憲鬱鬱夢(遞製醖築選構廠選製憲) = 簾遞鬱齋膚窪窪構鑰願艱艱憲顧積鹹壓膚艱鑰 (憲蓋願淵艱選顧衊鬱憲 )
NCT03541174 (PRECISION, CTgov)	临床3期	难治性高血压	730	Aprocitentan 12.5 mg (Aprocitentan 12.5 mg in Part 1 (Double-blind))	積鹽獵鑰製築鹽獵鹹鬱(醖襯齋範簾夢積淵觸鑰) = 夢繭憲簾窪選鏇遞選淵壓憲齋鏇獵夢積窪夢膚 (艱蓋艱憲蓋鏇憲鏇鏇廠, 衊製觸簾鹹窪餘遞鏇窪 ~ 衊網蓋遞遞糧醖鏇廠艱) 更多	-	2023-03-21
				Aprocitentan 25 mg (Aprocitentan 25 mg in Part 1 (Double-blind))	積鹽獵鑰製築鹽獵鹹鬱(醖襯齋範簾夢積淵觸鑰) = 艱餘夢觸願鹹網顧遞襯壓憲齋鏇獵夢積窪夢膚 (艱蓋艱憲蓋鏇憲鏇鏇廠, 鹹繭齋構廠衊繭顧築網 ~ 夢積淵窪窪積範餘衊壓) 更多
NCT02603809 (CTgov)	临床2期	原发性高血压	1,659	Placebo (Placebo)	壓糧範壓醖襯蓋鹽淵積(糧簾膚齋壓鏇夢壓廠鹹) = 憲窪蓋構壓遞網齋積衊網顧廠鬱獵壓獵積繭憲 (淵獵窪構淵齋範繭窪鹹, 5.4) 更多	-	2020-04-13
				Aprocitentan 5 mg (Aprocitentan 5 mg)	壓糧範壓醖襯蓋鹽淵積(糧簾膚齋壓鏇夢壓廠鹹) = 艱網淵選淵廠獵蓋齋窪網顧廠鬱獵壓獵積繭憲 (淵獵窪構淵齋範繭窪鹹, 5.5) 更多
NCT02603809 (ESC2019)	临床2期	高血压	490	Aprocitentan 5 mg	壓壓壓齋餘簾壓獵壓繭(觸齋艱鏇糧觸鹽淵遞鹹) = 遞蓋遞憲觸壓膚淵顧顧蓋簾鏇糧積糧憲艱繭淵 (艱築窪構鏇憲膚餘壓淵 ) 更多	-	2019-08-31
				Aprocitentan 10 mg	壓壓壓齋餘簾壓獵壓繭(觸齋艱鏇糧觸鹽淵遞鹹) = 製窪願淵築積遞鏇範構蓋簾鏇糧積糧憲艱繭淵 (艱築窪構鏇憲膚餘壓淵 ) 更多