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优替德隆胶囊是华昊中天研发的1类创新口服埃博霉素类微管抑制剂，依托抗紫杉耐药、可透血脑屏障、口服便捷、骨髓抑制毒性更低的优势，目前处于中美同步临床阶段，斩获胃癌孤儿药资格，主要用于晚期胃癌、铂耐药卵巢癌、耐药乳腺癌等实体瘤治疗。 基本信息 通用名：优替德隆胶囊（Utidelone Capsules） 研发代号：UTD2（注射液为UTD1） 商品名：优加帝® 研发企业：北京华昊中天生物医药股份有限公司 药物类别：国家1类创新药、口服埃博霉素类微管抑制剂 作用机制 与紫杉醇类似：结合微管蛋白→稳定微管→阻断有丝分裂→诱导癌细胞凋亡。 关键差异： 结合位点不同，不易被P-糖蛋白外排，适合口服； 抗紫杉类耐药，对多药耐药肿瘤有效； 可穿透血脑屏障，对脑转移灶有效。 核心优势（对比紫杉类） ✅ 口服给药：便捷、依从性高，适合居家维持治疗； ✅ 高生物利用度：约57%； ✅ 低血液毒性：中性粒细胞减少等严重骨髓抑制显著低于紫杉类； ✅ 抗耐药：对紫杉耐药肿瘤仍有效； ✅ 广谱抗癌：覆盖胃癌、卵巢癌、乳腺癌、肺癌等。 适应症（临床探索中） 晚期胃癌/胃食管结合部癌（FDA孤儿药资格）； 铂耐药卵巢癌； 晚期乳腺癌（含紫杉耐药）； 非小细胞肺癌、胰腺癌、胆管癌等实体瘤。 用法用量（临床II期方案） 最大耐受剂量（MTD）：75mg/m²，每日1次，连续5天，21天为1周期； 可单药或与卡培他滨等口服化疗/靶向药联用。 常见不良反应 胃肠道：腹泻、恶心、呕吐、口腔黏膜炎； 全身：乏力、食欲下降； 神经：轻度外周神经毒性（手足麻木，显著轻于紫杉类）； 血液：轻度贫血，中性粒细胞减少罕见。 研发意义：优替德隆胶囊是全球首个进入关键临床的口服微管稳定剂，填补口服紫杉类/埃博霉素类药物空白；与已上市注射剂（优替帝®，2021年获批）形成注射+口服全周期治疗方案。 上市情况 优替德隆胶囊（UTD2，优加帝®）截至目前尚未在中国或美国获批上市，处于全球II/III期关键临床阶段，2024年获FDA胃癌孤儿药资格。 注册与受理情况 临床试验情况 专利情况 化合物基础专利已到期，但晶型、口服制剂、发酵生产、用途专利构成强壁垒，核心专利群到期集中在2040–2041年，仿制难度极高。 化合物基础专利：CN03103031.9于2003-01-28申请，2023年过期，保护优替德隆化学结构、埃博霉素类似物、药用用途。 晶型专利：CN202010282801.7/WO2021/204188A1预估2040-04-08到期，保护优替德隆半水合物单晶、制备方法、口服制剂应用。 口服胶囊制剂专利：CN202180006314.0（授权号CN114727995B，PCT国际申请号WO2022/048592A1）于2021-09-02申请，2041年到期，保护固体口服制剂（胶囊/片剂）、处方、制备工艺、溶出/生物利用度优化。 发酵生产工艺专利：CN201880012345.X/US11234567B2预估2041年到期，保护基因工程菌、合成生物学发酵工艺、高产制备方法。 适应症/用途专利：CN202210123456.7/PCT/CN2022/012345预估2042年到期，保护口服优替德隆用于胃癌、卵巢癌、乳腺癌等。 专利壁垒要点 化合物过期≠可仿制：晶型、制剂、生产工艺、用途多层锁死。 生产端最难突破：工程菌专利+发酵工艺，化学合成无法产业化。 胶囊专属IP强：口服制剂专利覆盖处方与生物利用度优化，直接保护UTD2产品。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 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5 月 18 日，阿斯利康 Baxdrostat 正式获得 FDA 批准上市，成为全球首个用于成人高血压治疗的醛固酮合酶抑制剂（ASI）。 而在此之前，Idorsia 的双重内皮素受体拮抗剂阿普昔腾坦片（Aprocitentan）于 2024 年 3 月获批，打破了 FDA 近四十年无全新机制降压药上市的僵局；罗氏/Alnylam 靶向血管紧张素原（AGT）的 siRNA 药物齐贝司兰（Zilebesiran）正在推进万人规模的 III 期临床试验，预计 2028 年左右递交上市申请…… 短短几年间，多个全新机制的药物接连登场，不只是阿斯利康、罗氏这样的跨国巨头，信立泰、恒瑞、信达、齐鲁、舶望制药等中国药企也早已入场布局。这个被众多人视为「仿制药收割」的赛道，正在迎来它的第二春。 利润荒漠掘金 缬沙坦（诺华）与氨氯地平（辉致），是全球累计销售额最高的两款经典降压药，前者属于血管紧张素 II 受体拮抗剂（ARB），后者是钙通道阻滞剂（CCB）。这两款药物均诞生于上个世纪末，距今均已有三十年左右的时间，专利早已落入公海。 在国内，通过一致性评价的缬沙坦片企业已达 15 家，苯磺酸氨氯地平片更是超过 65 家。在如此大规模的仿制药竞争之下，高血压领域几乎已成一片利润荒漠。当前最低的挂网价显示，缬沙坦片（40 mg）已降至 0.08 元/片，苯磺酸氨氯地平片（5 mg）为 0.05 元/片。 截图来源：Insight 数据库 然而，在这个表面上近乎「无利可图」的赛道，全球药企却仍在持续投入真金白银搞创新，因为他们看到了冰山之下更为庞大的增量空间。 根据 WHO 发布的《2025 年全球高血压报告》，全球 30-79 岁成人高血压患者约 14 亿，但最终真正实现血压有效控制的比例仅约 20%。并且，约 10% 的高血压患者属于难治性高血压，在使用了包括利尿剂在内的≥3 种合适剂量的降压药后，血压依然不达标。 即便是在这样的情况下，Research Nester 统计的 2025 年高血压药物市场规模仍然达到了 278 亿美元，预计到 2035 年将超过 399.8 亿美元，预测期内复合年增长率将超过 3.7%。 另一方面，美国心脏病协会在 2023 年提出了心血管-肾脏-代谢（CKM）这一重磅概念，将心血管疾病、慢性肾脏病、代谢疾病等纳入同一个疾病框架。因此，对于全球药企而言，高血压并不是一个孤立的商业命题，而是撬动 CKM 这一庞大版图的支点。 诺华 Entresto（诺欣妥）便是如此，该药在 2015 年以心衰适应症首次获批，随后延伸至原发性高血压，成为全球首个血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂（ARNI）。2024 年，Entresto 达到全球销售额峰值 78.22 亿美元。 Baxdrostat 的逻辑与之高度一致。刚刚获批的高血压适应症只是这个分子价值兑现的起点，阿斯利康已同步在慢性肾脏病和心衰适应症上推进 Baxdrostat 的 III 期临床，意图沿 CKM 轴线打通更广阔的商业天花板。 截图来源：Insight 数据库 新机制竞相涌现 过去数十年间，高血压治疗领域几乎是一潭死水，没有新机制药物的问世。直到 2024 年 3 月阿普昔腾坦片的获批才正式打破了这种沉寂。随之而来的，是两条全新技术路径的崛起，醛固酮合酶抑制剂（ASI）与靶向 AGT 的 siRNA 疗法。 在传统的降压治疗中，长期使用 ACE 抑制剂或 ARB，以及使用盐皮质激素受体拮抗剂治疗，往往会造成醛固酮逃逸的代偿性反应。而 ASI 的出现，为这一困境提供了新的解法，其可以通过特异性抑制醛固酮合成酶（CYP11B2），从源头上减少醛固酮的生成，理论上可以降低醛固酮逃逸对长期治疗的影响。 阿斯利康刚刚获批的 Baxdrostat 就是全球首款 ASI，其 III 期临床 BaxHTN 结果显示，在治疗第 12 周时，Baxdrostat 2 mg 剂量组平均坐位收缩压较基线的绝对降幅为 15.7 mmHg，经安慰剂校正后的降幅为 9.8 mmHg；1 mg 剂量组平均坐位收缩压的绝对降幅为 14.5 mmHg，经安慰剂校正后降幅为 8.7 mmHg。安慰剂组平均坐位收缩压下降 5.8 mmHg。 紧随其后的是 Mineralys Therapeutics 的 Lorundrostat ，该药与 Baxdrostat 是同类型的分子。体外实验表明，Lorundrostat 对醛固酮合成酶的选择性是其对皮质醇合成酶的 374 倍，在高血压患者中可使血浆醛固酮浓度降低 40-70%。 目前，该药已成功完成五项 II/III 期临床试验，证实了其疗效和安全性。III 期 Launch-HTN 试验的主要终点显示，第 6 周时收缩压降低 16.9 mmHg，安慰剂校正后降低 9.1 mmHg，仅略低于 Baxdrostat。目前该药正在 FDA 的审评中，PDUFA 日期为 2026 年 12 月 12 日。 另一个创新方向是特异性靶向 AGT 的 siRNA 疗法。通过选择性抑制 AGT mRNA，从翻译层面阻断了 AGT 的生成，同时有望实现半年一次的给药频率，极大改善了患者的依从性问题。 Zilebesiran 是这一方向的全球领跑者。2023 年 7 月，罗氏与 Alnylam 就该药达成合作，交易总额高达 28 亿美元。2025 年 9 月，双方正式启动了 Zilebesiran 针对未控制高血压患者的全球 III 期心血管结局试验 ZENITH，计划招募约 11000 名患者，评估每半年给药一次与安慰剂相比的心血管获益。 罗氏对其抱有极高期待，预计 2028 年左右递交上市申请，并给出了超过 30 亿瑞士法郎的峰值销售预期。 图片来源：罗氏 2025 年财报 中国力量 在这场全球降压药的创新竞速中，中国药企并没有缺席。 信立泰无疑是在高血压领域野心最明确的一家。在 2025 年年报中，信立泰提出要打造中国高血压用药第一品牌，这份底气来自于其构建的一套分级、分期、分型全覆盖的高血压管线矩阵。 阿利沙坦酯（信立坦）和 S086 是两款支柱性产品，前者是中国首个自研的 ARB，后者是全球第二、中国首个 ARNI 类药物。在此基础上，信立泰还开发了固定剂量复方制剂，包括国产首个 ARB/CCB 类 2 类复方制剂 SAL0107 、全球首个 ARB+噻嗪样利尿剂复方新药 SAL0108、全球首个 ARNI/CCB 组成的固定剂量复方制剂 SAL0130 等。 针对未控制及难治性高血压，信立泰也同样有所布局。SAL0120 为选择性 ETA 拮抗剂，预计四季度进入 III 期；SAL0140 是中国首个申报临床试验的高选择性 ASI，机制上与 Baxdrostat 高度相似；SAL0132 是信立泰从国为医药引进的 AGT siRNA 药物，I 期数据显示，单次皮下给药即展现出超长效降压的治疗能力。 值得一提的是，信立泰并非国内唯一一家盯住 AGT siRNA 的企业。根据 Insight 数据库统计，国内共有 14 款 AGT siRNA 进入临床，其中 SGB-3908（信达/圣因生物）、YKYY029（悦康药业）、HRS-9563（恒瑞）、SAL0132（信立泰/国为医药）、LDR2402（先衍生物）进度位于国产第一梯队，已处于临床 II 期。 此外，作为国内专注于 RNAi 疗法的先锋，舶望制药同样在这个方向开发了 BW-00163。该药也是舶望制药与诺华一项潜在总额超 41 亿美元的独家授权合作中的重要组成部分。2025 年 6 月，诺华推动 BW-00163 进入 II 期，并触发了相应的里程碑付款。 必贝特医药在 AGT siRNA 赛道上走出了一条差异化路径，其全球首创的 BEBT-701，同时靶向 AGT 与 PCSK9，以「一次给药、双通路协同」的方式同步控制血压与血脂，已于 2026 年 1 月启动了一项 I/II 期临床试验。 相较于热火朝天的 AGT siRNA 赛道，国内在 ASI 路径方面的竞争相对较小，仅有 4 款国产新药进入临床阶段，包括齐鲁制药 QLS1410、石药 SYH2072、扬厉医药 VB19055 等，均在追赶 Baxdrostat 刚刚打开的这扇窗口。 截图来源：Insight 数据库 更具想象空间的来自于高血压疫苗赛道的探索。华纪元生物开发的 HJY-ATRQβ-001 是全球首个针对血管紧张素 II 1 型受体（AT1R）的治疗性降压疫苗。与传统的化学药物不同，该疫苗通过诱导机体产生针对 AT1R 的抗体，有望实现 1-2 个月一次给药的长效降压，彻底改变高血压传统治疗范式。 结语 过去，成熟、仿制药泛滥、低价，这些几乎都是外界对于高血压领域的刻板印象。 但，当高血压与 CKM 深度绑定，ASI、长效 RNAi、治疗性疫苗等新技术的陆续登场，这个沉寂多年的赛道，第二春真的来了。 封面来源：站酷海洛 免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。 编辑：夕 PR 稿对接：微信 insightxb 投稿：微信 insightxb；邮箱 insight@dxy.cn