主要目的：以石药集团中诺药业（石家庄）有限公司生产的阿普昔腾坦片为受试制剂，以Idorsia Pharmaceuticals ltd.持证的阿普昔腾坦片（商品名：TRYVIO™，规格：12.5 mg）为参比制剂，按生物等效性试验的相关规定，比较阿普昔腾坦片在健康参与者体内的药代动力学行为，评价空腹状态下两种制剂的生物等效性。次要目的：评价健康参与者单次口服阿普昔腾坦片受试制剂和参比制剂后的安全性。

开始日期2026-03-12

申办/合作机构

石药集团中诺药业（石家庄）有限公司

NCT06799884

/ Completed临床1期

A Single-center, Open-label, Fixed-sequence Trial to Investigate the Effect of Multiple-dose Aprocitentan on the Single-dose Pharmacokinetics of Combined Oral Contraceptives in Healthy Female Participants

The goal of this clinical trial is to learn if drug aprocitentan has an effect on hormonal contraceptives in healthy female volunteers. The main question it aims to answer is:
Does aprocitentan modify the fate of hormonal contraceptives in the body?
Trial participants will:
* Take a single dose of hormonal contraceptives (fixed combination) alone
* Take aprocitentan every day for 2 weeks
* Take a single dose of the same hormonal contraceptives at the same time as the 10th administration of aprocitentan.

开始日期2025-01-18

申办/合作机构

Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

NCT05196399

/ Completed临床1期

A Single-center, Open-label, Randomized, Two-way Crossover Phase 1 Study to Compare the Single-dose Pharmacokinetics of Different Tablet Formulations of Aprocitentan in Healthy Subjects

The main purpose is to study the pharmacokinetics of aprocitentan (ACT-132577) using 2 different tablet formulations. The clinical pharmacology data will be used to determine bioequivalence of 2 different tablet formulations.

开始日期2022-02-02

申办/合作机构

Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

100 项与阿普昔腾坦相关的临床结果

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100 项与阿普昔腾坦相关的转化医学

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100 项与阿普昔腾坦相关的专利（医药）

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项与阿普昔腾坦相关的文献（医药）

2026-06-01·JOURNAL OF PEDIATRICS

Macitentan in Pediatric Pulmonary Arterial Hypertension (TOMORROW): A Randomized Clinical Trial

Article

作者: Dunbar Ivy, D ; Borissoff, Julian I ; Cerovic, Sofija ; Csonka, Dénes ; Beghetti, Maurice ; Berger, Rolf M F ; Remeňová, Tatiana ; Villeneuve, Matthieu ; Richard, Dominik

OBJECTIVE:

To evaluate pharmacokinetics (PK), efficacy, and safety of macitentan vs standard of care (SoC) in pediatric pulmonary arterial hypertension (PAH).

STUDY DESIGN:

TOMORROW was a multicenter, open-label, phase 3 clinical trial in patients aged ≥2-<18 years World Health Organization Functional Class I-III. Patients were randomized (1:1) to macitentan (bodyweight-based dosing) or SoC (≤2 PAH-specific therapies). The primary endpoint was steady-state C_trough plasma concentration of macitentan and aprocitentan (active metabolite) at week 12. Secondary endpoints included time-to-first clinical event committee-confirmed disease progression, safety/tolerability, change in NT-proBNP, and quality of life.

RESULTS:

We randomized 148 patients (macitentan: n = 73; SoC: n = 75). The PK profile was consistent with adults; mean (SD) steady-state C_trough concentrations were 185 (114.3) and 983 (324.1) ng/mL. Mean treatment duration was 183.36 weeks (macitentan) and 130.59 weeks (SoC). Hazard ratios (95% CI) for time-to-event analyses (macitentan vs SoC) were 0.828 (0.460-1.492) for disease progression, 0.912 (0.393-2.118) for PAH hospitalization, and 1.530 (0.429-5.457) for PAH mortality (P > .05 for all). Percentage of baseline NT-proBNP was 72% (macitentan) vs 101% (SoC) at week 12 (P = .086) and 76% vs 78% at week 24 (P = .884). Macitentan showed clinically meaningful improvements in quality of life assessments vs SoC for children (P = .043) and parents (P = .020) at week 24. The safety profile of macitentan was consistent with that seen in adults.

CONCLUSIONS:

TOMORROW was a novel study assessing PK and the long-term efficacy and safety of macitentan vs SoC in pediatric PAH. The results confirm the adequacy of the macitentan dosing in this population and provided signals of potential benefit of macitentan over SoC for children with PAH.

TRIAL REGISTRATION:

ClinicalTrials.gov (ID number, NCT02932410; https://clinicaltrials.gov/study/NCT02932410).

2026-04-10·Current Hypertension Reviews

Resistant Hypertension: Pathophysiology, Diagnostic Approaches, and Emerging Therapeutic Strategies

Article

作者: Mahadevappa, Manjappa ; Raj Srinivasan, Bharath ; Narayan, Himabindu Jayaprakash

Introduction::

Resistant Hypertension (RH) is defined as Blood Pressure (BP) that remains uncontrolled despite the concurrent use of three antihypertensive agents from different classes, including a diuretic. This review examines the pathophysiology, diagnostic criteria, and emerging therapeutic strategies in RH management, with an emphasis on current clinical challenges and future directions.

Methods::

This article is a narrative (non-systematic) review. PubMed and Scopus were searched for “English language” literature from January 2000 through June 2025, using terms including “resistant hypertension”, “apparent treatment resistant hypertension”, “renal denervation”, “aldosterone”, and “secondary hypertension”. Guidelines, randomized controlled trials, and systematic reviews/meta-analyses directly relevant to the pathophysiology, diagnosis, and treatment of resistant hypertension were prioritized. Additional landmark observational studies were included when considered clinically informative.

Results::

RH affects up to 10% of hypertensive patients globally, with higher prevalence in those with chronic kidney disease and obstructive sleep apnea. Misdiagnosis due to pseudo-resistance and poor medication adherence remains prevalent. Pathophysiology involves complex mechanisms, including sympathetic overactivity, dysregulation of the RAAS, and aldosterone excess. Diagnostic confirmation includes excluding pseudo-resistance and evaluating for secondary causes. Lifestyle modifications remain foundational. Mineralocorticoid receptor antagonists, aldosterone synthase inhibitors, renal denervation, and baroreceptor therapies show promise in treating cases resistant to other therapies.

Discussion::

While conventional pharmacotherapy remains the cornerstone, inadequate BP control in RH necessitates a deeper understanding of underlying mechanisms and adherence assessment. Device-based approaches and emerging agents, such as zilebesiran and aprocitentan, may hold promise in revolutionizing RH management but require further validation. Limitations include a lack of large-scale comparative trials and accessibility concerns in low-resource settings.

Conclusion::

Resistant hypertension represents a multifactorial condition requiring a multidimensional diagnostic and therapeutic approach. Integrating lifestyle changes, optimized pharmacotherapy, and emerging options, including aldosterone synthase inhibition, dual endothelin receptor antagonism, small-interfering RNA strategies, and refined device-based approaches, offers incremental BP reductions in carefully selected patients. The synthesis emphasizes a pragmatic, stepwise strategy that couples adherence and secondary cause assessment with evidence-based pharmacologic intensification (notably mineralocorticoid receptor antagonists) and selective device therapy. This integrated approach may be critical for achieving durable BP control and reducing cardiovascular risk in patients with resistant hypertension.

2026-03-01·Pregnancy Hypertension-An International Journal of Womens Cardiovascular Health

Placental transfer of the novel endothelin-1 receptor antagonist aprocitentan

Article

作者: Kluivers, Anna C M ; Tan, Lunbo ; Danser, A H Jan ; van der Meeren, Lotte E ; Delahaye, Stephane ; Harhangi, Madhavi S ; Broekhuizen, Michelle

RATIONALE:

The vasoconstrictor endothelin-1 is elevated in preeclampsia, making endothelin receptor antagonists (ERAs) a logical therapeutic strategy. Here we evaluated the placental transfer of the novel ERA aprocitentan, which has recently been approved for hypertension treatment.

MATERIALS AND METHODS:

Dual-sided placental cotyledon perfusion was used to study transfer of aprocitentan, added maternally at a clinically relevant concentration of 150 ng/mL. Subsequently, these placentas were fetally exposed to endothelin-1. Antipyrine, which freely transfers to the fetal compartment, and fluorescein isothiocyanate [FITC]-dextran, which does not transfer, were used as comparator substances.

RESULTS:

After 3 h of perfusion, the fetal-to-maternal ratio for total (free + protein-bound) aprocitentan was 0.25 ± 0.04, while for free aprocitentan it was 0.42 ± 0.08. The fetal aprocitentan concentrations were too low to block the contractile effects of endothelin-1 in the fetal compartment, although experiments in isolated chorionic plate arteries confirmed that aprocitentan can block these effects when given at higher concentrations. After perfusion, 50-60% of aprocitentan was recovered in the maternal and fetal fluid compartments. Around 20-30% was present in tissue, as intact aprocitentan or as its hydrolysis product ACT-080803. Since the recovery of maternally applied antipyrine and FITC-dextran was 85-90%, while fetally applied FITC-dextran was fully recovered, the missing 10-15% is likely present in the intervillous space.

DISCUSSION:

Aprocitentan transfers across the human placental barrier, although its fetal levels following maternal application of 150 ng/mL were insufficient to block endothelin-1. Drug studies in isolated cotyledons should consider the intervillous space when calculating recovery.

209

项与阿普昔腾坦相关的新闻（医药）

2026-05-15

·终身学习-星辰如梦

【药品分享】恩考芬尼胶囊——靶向BRAF V600突变的口服激酶抑制剂

恩考芬尼胶囊（Encorafenib，商品名：BRAFTOVI/毕太维）为靶向 BRAF V600 突变的口服激酶抑制剂，用于黑色素瘤、结直肠癌与非小细胞肺癌。基本信息通用名：恩考芬尼胶囊（Encorafenib Capsules）商品名：毕太维（BRAFTOVI）规格：75mg/粒原研：辉瑞（原 Array BioPharma）靶点：BRAF V600E/K、野生型 BRAF/CRAF 获批适应症（需联合用药）不可切除/转移性黑色素瘤（BRAF V600E/K）：+ 比尼美替尼（Binimetinib）转移性结直肠癌（BRAF V600E，经治后）：+ 西妥昔单抗（Cetuximab）转移性非小细胞肺癌（BRAF V600E）：+ 比尼美替尼推荐剂量（口服，每日 1次）黑色素瘤：450mg（6粒）+ 比尼美替尼；结直肠癌：300mg（4粒）+ 西妥昔单抗；服用：空腹或随餐；高脂餐降 Cmax 36%，AUC不变；漏服：距下次＞12小时补服；＜12小时跳过。作用机制：竞争性抑制BRAF激酶，阻断MAPK通路，阻滞细胞周期于G1期，诱导衰老而非凋亡。仅对BRAF突变肿瘤有效；野生型BRAF肿瘤可能促增殖。常见不良反应（≥25%）黑色素瘤/NSCLC：疲劳、恶心、呕吐、腹痛、关节痛、皮疹；结直肠癌：周围神经病变、腹泻、食欲下降、痤疮样皮炎；严重风险：新发皮肤/非皮肤恶性肿瘤、出血、心肌病、肝毒性、眼部毒性。上市情况美国（FDA）：2018-06-27（初批：黑色素瘤 + 比尼美替尼）；2020-04新增结直肠癌 + 西妥昔单抗；2023 新增 NSCLC + 比尼美替尼。欧盟（EMA）：2018-09 获批黑色素瘤；后续扩展结直肠癌/NSCLC。日本（PMDA）：已获批黑色素瘤、结直肠癌。中国（NMPA）：2025年6月30日（商品名：毕太维®，通用名：恩考芬尼胶囊）获批上市。获批适应症为：联合比尼美替尼：BRAF V600E/K 突变不可切除 / 转移性黑色素瘤；联合西妥昔单抗：BRAF V600E 突变转移性结直肠癌（经治）。原研Array BioPharma；2019年辉瑞收购；中国权益：皮尔法伯（Pierre Fabre）。参比制剂注册与受理情况临床试验情况专利情况原研：Array BioPharma（2019年辉瑞收购）；中国权益：皮尔法伯美国核心专利：US8541575B2，2030-02-26到期。化合物专利 ZL200980128629.1：2009-07申请，2029-07到期； ZL201080038197.8：2010-08申请，2030-08到期； ZL201410040923.X：晶型/衍生物，2030-08到期。制剂专利（保护剂型/处方） ZL201610104236.9：胶囊制剂，2016-11申请，2032-11到期。立项风险评估与规避策略 1 专利风险极高，2029年前不可原样仿制，2029年前仅能走规避路线（新晶型/新剂型/新工艺/结构衍生物）；2029-2030年可布局首仿；2036年后无专利障碍。核心化合物专利：ZL200980128629.1（至2029-07）、ZL201080038197.8（至 2030-08），2030年前结构仿制必侵权。晶型/盐型专利：ZL201410040923.X（至 2034-01），原研晶型/盐型受严密保护。制剂专利：ZL201610104236.9（至 2036-11），胶囊处方与工艺长期锁定。 2 适应症与安全性要求高，仿制药需桥接原研关键临床数据；新适应症开发需完整I-III期，投入大、周期长。国内获批适应症：联合西妥昔单抗治疗BRAF V600E突变转移性结直肠癌（2025-06-30获批）。全球适应症：晚期黑色素瘤、结直肠癌；国内暂无其他BRAF抑制剂获批同适应症。安全性：QT间期延长、肝毒性、皮肤毒性、胚胎毒性；临床需重点监测。 3 BE难度中高，制剂与体内过程敏感，需提前优化处方工艺、严控晶型与粒径。剂型特点：75mg胶囊，低剂量、高活性、体内暴露变异大。 BE 难点：原研制剂晶型/粒径控制严格，仿制难复刻溶出与吸收行为；体内半衰期长（约3.5h）、蛋白结合率高，个体差异易导致BE失败；空腹/餐后给药差异显著，需严格控制试验条件。 4 竞品申报风险低，国内暂无仿制药申报，齐鲁制药正在布局，已开展临床试验。辉瑞原研（BRAFTOVI）于2025-06-30获批，独家销售；国内暂无仿制药申报，齐鲁制药正在开展BE试验。国内无公开的恩考芬尼仿制药或衍生物申报；同类BRAF抑制剂（如达拉非尼）已上市但适应症不同。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH）的 α1 - 受体阻滞剂【药品分享】索格列净片——全球首个获批的SGLT1/SGLT2 双重抑制剂【药品分享】奥吡卡朋胶囊——新一代的儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂（COMT）【药品分享】奎扎替尼片——一种口服高选择性 FLT3 抑制剂【药品分享】硫酸拉罗替尼胶囊 / 口服溶液——全球首个高选择性口服 TRK 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2026-05-15

·终身学习-星辰如梦

【药品分享】盐酸伊普可泮胶囊——全球首个口服补体B因子抑制剂

盐酸伊普可泮胶囊（Iptacopan，研发代码LNP023）为诺华（Novartis）研发的全球首个口服补体B因子抑制剂，同时控制血管内/外溶血。基本信息机制：口服补体 B 因子抑制剂，阻断补体旁路途径，同时控制血管内/外溶血。适应症（中国）：阵发性睡眠性血红蛋白尿症（PNH）：成人，含初治与经治患者； C3肾小球病（C3G）：成人，用于降低蛋白尿； IgA肾病：成人，高进展风险（尿蛋白/肌酐≥1.5g/g）。用法用量标准剂量：200mg（1粒），口服，每日两次；服用要求：整粒吞服，不受进食影响；漏服尽快补服，不加倍。上市情况美国：2023-12-06，商品名Fabhalta®，PNH成人（首个PNH口服补体单药）。欧盟（EMA）：2024-01，PNH成人。中国：2024-04-26首批适应症（PNH，初治）获批。 2025-05-29扩展至所有PNH成人患者（含经治）及C3肾小球病（C3G）；2025-12新增IgA肾病适应症。 CDE于2026-05-14受理诺华进口新申请（受理号：JXHL2600176），推测为新增适应症或剂型更新。注册与受理情况临床试验情况专利情况化合物专利（中国）：专利号ZL201480050471.1（盐酸伊普可泮化合物），2014-07（PCT）申请，2015 年进入中国，2034-07（核心专利，保护期至2034年）到期。国际同族专利WO2015009616。晶型专利：CN202180035091.0（结晶形式，2025年授权）制剂/组合物专利：CN202280042482.X（胶囊制剂）用途专利：CN202280043007.4（PNH/C3G/IgAN治疗用途）晶型/制剂/用途专利约2041–2045年到期。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 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α₂肾上腺素受体激动剂舌下膜剂【药品分享】卡匹色替片——全球首个获批上市的AKT抑制剂【药品分享】库莫西利胶囊——全球首个CDK2/4/6抑制剂【药品分享】赛贝曲司他片——全球首个HAE急性发作口服疗法【药品分享】KYGEVVI（Doxecitine/Doxribtimine）——全球首款且唯一获批的TK2d针对性治疗药物【药品分享】Forzinity（Elamipretide）注射剂——全球首个用于治疗Barth综合征的药物【药品分享】Brinsupri（Brensocatib, 布伦索卡替布）片——全球首个获批上市的二肽基肽酶1（DPP-1）抑制剂【药品分享】维立西呱片——全球首个心衰适应症的可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂【药品分享】盐酸哌罗匹隆片——非典型抗精神病药【药品分享】盐酸托泊替康胶囊/注射用盐酸托泊替康——经典的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂类抗肿瘤药【药品分享】阿普昔腾坦片——全球首个获批用于难治性高血压的口服双重内皮素受体拮抗剂（ERA）【药品分享】注射用盐酸依拉环素——全球首个氟环素类抗生素【药品分享】奥洛格列净胶囊——国内首款抑制SGLT1与SGLT2的1类创新药【药品分享】盐酸匹米替尼胶囊——国内首个、全球首个获批的腱鞘巨细胞瘤（TGCT）系统性靶向药，高选择性CSF-1R抑制剂【药品分享】布地奈德肠溶胶囊——全球首个、中国唯一获批用于原发性IgA肾病对因治疗的靶向药物【药品分享】艾拉莫德片——中国原研、全球首个上市的小分子抗风湿药（csDMARD）【药品分享】索托克拉片——新一代BCL2抑制剂【药品分享】利奈昔巴特片——口服、选择性、可逆性回肠胆汁酸转运体（IBAT/ASBT）抑制剂【药品分享】多替诺雷片——高选择性URAT1抑制剂【药品分享】瑞普泊肽片——口服GLP‑1/GIP双靶点激动剂【药品分享】硫酸索西美雷塞片——口服、强效的KRAS G12C共价抑制剂【药品分享】罗伐昔替尼片——全球首创JAK/ROCK双靶点口服小分子抑制剂【药品分享】埃诺格鲁肽注射液——全球首个获批上市的cAMP偏向型长效GLP-1受体激动剂【药品分享】维培那肽注射液——长效GLP-1受体激动剂【药品分享】普乐司兰钠注射液——全球首个靶向APOC3 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2026-05-14

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【药品分享】盐酸埃克替尼片——国内首个自主研发的一代EGFR-TKI

盐酸埃克替尼片（商品名：凯美纳）为国内首个自主研发的一代EGFR-TKI，疗效与吉非替尼、厄洛替尼相当，耐受性良好，医保目录内肺癌靶向药。基本信息通用名：盐酸埃克替尼片药物类别：第一代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI），国产靶向抗肿瘤药适应症：用于表皮生长因子受体 (EGFR) 基因具有敏感突变的：局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）一线治疗；既往接受过至少一个化疗方案失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。作用机制：选择性抑制EGFR酪氨酸激酶活性，阻断下游信号通路，抑制肿瘤细胞增殖、侵袭与转移，诱导肿瘤细胞凋亡。推荐剂量与用法常规剂量：125mg/片，每日 3 次，口服，可空腹或与食物同服。整片吞服，勿掰开、碾碎。持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。常见不良反应皮肤毒性：皮疹、瘙痒、痤疮样皮炎（最常见）；胃肠道：腹泻、恶心、呕吐；肝功能异常：转氨酶升高；少见：间质性肺病、乏力、指甲改变、口腔黏膜炎。重要注意事项必须先做EGFR基因检测，仅敏感突变（19外显子缺失、21号外显子 L858R等）获益显著；野生型不推荐使用。用药期间定期复查肝功能、肺部CT，警惕间质性肺炎（出现干咳、气短、发热立即就医）。出现中重度皮疹、腹泻、肝损伤需及时减量或暂停给药，遵医嘱对症处理。孕妇、哺乳期妇女禁用；儿童安全性未确立。同靶点药物差异性分析上市情况盐酸埃克替尼（凯美纳 ®）为中国首个自主研发的小分子靶向抗癌药（1.1 类创新药）。NMPA于2011年6月7日批准该产品上市，首个适应症为晚期 NSCLC 二/三线治疗。2014年11月获批一线治疗：EGFR敏感突变局部晚期/转移性NSCLC。2021年6月获批术后辅助治疗：II–IIIA期EGFR突变NSCLC（全球一代 EGFR‑TKI 中唯一获批辅助适应症）。参比制剂注册与受理信息 NMPA于2026年5月13日受理该产品的新适应症临床申请，即IA2高风险–IB期辅助（扩展早期术后人群）。国内已有1家企业递交化药4类仿制申请，处于审评阶段。临床试验情况专利情况原研化合物专利已于2023年3月到期，但晶型、制备方法、组合物、用途等专利仍在保护期，至2029–2034年，当前仍为专利保护期内（独家）。化合物专利：专利号ZL03108814.7，2003年3月申请，2007年3月授权，2023年3月已到期。名称为新型作为酪氨酸激酶抑制剂的稠合的喹唑啉衍生物。晶型/盐型/制备方法专利：专利类型有盐酸盐、晶型、制备方法、药物组合物、用途。其中，晶型/制备方法/组合物专利于2029年7月到期；晶型及其应用相关专利于2034年6月到期。适应症/用途专利：覆盖一线、二线、术后辅助（II–IIIA期）等用途，辅助治疗相关专利至2034年，支撑独家医保地位。仿制药态势化合物专利于2023年3月到期：理论上可申报仿制药（ANDA），但受晶型/制备方法/用途专利壁垒阻挡。目前国内无获批仿制药；无专利纠纷，贝达药业独家生产销售。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D11441	-	-	DB15059

研发状态

批准上市

10 条最早获批的记录,

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适应症	国家/地区	公司	日期
原发性高血压	加拿大	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2025-12-01
难治性高血压	欧盟	IDORSIA LTD	2024-07-01
难治性高血压	冰岛	IDORSIA LTD	2024-07-01
难治性高血压	列支敦士登	IDORSIA LTD	2024-07-01
难治性高血压	挪威	IDORSIA LTD	2024-07-01
高血压	美国	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2024-03-19

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
慢性肾病	临床3期	-	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-01-01
慢性肾病	临床3期	-	Janssen Biotech, Inc.	2020-01-01
肝硬化	临床1期	德国	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26
肝硬化	临床1期	波兰	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26
肝损伤	临床1期	德国	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26
肝损伤	临床1期	波兰	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03541174 (PRECISION, Pubmed \| Hypertension)	临床3期	低血压	-	Aprocitentan 12.5 mg	夢鏇構網築鏇廠繭窪憲(願遞遞襯鹽遞糧窪觸淵) = 膚醖膚淵齋積鑰構襯願鹹獵鑰選範簾衊選積艱 (築襯壓餘醖鏇鑰齋廠憲 )	积极	2025-04-01
				Aprocitentan 25 mg	夢鏇構網築鏇廠繭窪憲(願遞遞襯鹽遞糧窪觸淵) = 築選繭夢構蓋膚獵衊糧鹹獵鑰選範簾衊選積艱 (築襯壓餘醖鏇鑰齋廠憲 )
PRECISION (ASN2024)	临床3期	难治性高血压	838	Aprocitentan 12.5 mg	壓選製蓋選醖製鹹獵願(蓋範遞簾範齋鬱鑰築憲) = 選築窪遞網築願構艱鹹遞襯醖鏇願衊憲構廠壓 (製壓遞衊齋顧繭餘膚廠 )	积极	2024-10-26
				Aprocitentan 25 mg	壓選製蓋選醖製鹹獵願(蓋範遞簾範齋鬱鑰築憲) = 觸壓廠壓鏇齋淵窪壓遞遞襯醖鏇願衊憲構廠壓 (製壓遞衊齋顧繭餘膚廠 )
PRECISION (ESH2024)	临床3期	难治性高血压	93	Aprocitentan 12.5 mg	簾積鏇壓齋齋願壓淵鏇(艱簾襯簾糧製選膚鹽鹽) = 膚積顧繭網鹽衊願構構網蓋範襯廠鏇積築積襯 (衊選廠淵憲襯鬱窪膚積 ) 更多	积极	2024-05-01
				Aprocitentan 25 mg	簾積鏇壓齋齋願壓淵鏇(艱簾襯簾糧製選膚鹽鹽) = 觸窪醖構夢壓顧夢鹹觸網蓋範襯廠鏇積築積襯 (衊選廠淵憲襯鬱窪膚積 ) 更多
PRECISION (ESH2024)	临床3期	难治性高血压	-	Aprocitentan 12.5 mg	簾獵鑰醖繭積齋齋觸簾(鑰齋壓壓蓋製遞餘襯餘) = 廠淵齋構齋獵製鏇鏇構艱醖選醖夢獵製鬱築選 (淵窪鬱鏇壓觸鏇窪簾艱 )	积极	2024-05-01
				Aprocitentan 25 mg	簾獵鑰醖繭積齋齋觸簾(鑰齋壓壓蓋製遞餘襯餘) = 製窪膚鹹鏇鑰糧簾壓鹽艱醖選醖夢獵製鬱築選 (淵窪鬱鏇壓觸鏇窪簾艱 ) 更多
NCT03541174 (FDA) 人工标引	临床3期	高血压	-	Aprocitentan (12.5 mg)	廠襯衊醖廠鏇鬱鹹壓餘(鏇觸憲願醖網繭艱築獵) = 構選鬱積繭範願繭鬱獵繭襯齋糧艱蓋繭淵夢積 (憲齋選繭襯製廠獵膚壓, −17.5 ~ −13.3) 更多	优效	2024-03-19
				Placebo	廠襯衊醖廠鏇鬱鹹壓餘(鏇觸憲願醖網繭艱築獵) = 壓構簾窪築選壓衊繭艱繭襯齋糧艱蓋繭淵夢積 (憲齋選繭襯製廠獵膚壓, −13.7 ~ −9.5) 更多
PRECISION (ESH2023)	临床3期	难治性高血压	730	Aprocitentan 12.5 mg	築鹹築夢遞醖願遞窪顧(範淵積網簾遞襯鑰廠廠) = 網艱鹽醖膚繭鹽醖繭淵餘壓構鹹遞顧餘獵簾淵 (餘鹽遞繭艱鑰遞鏇憲選 )	积极	2023-06-01
				Aprocitentan 25 mg	築鹹築夢遞醖願遞窪顧(範淵積網簾遞襯鑰廠廠) = 遞觸膚獵鹽憲鹹願願鏇餘壓構鹹遞顧餘獵簾淵 (餘鹽遞繭艱鑰遞鏇憲選 )
NCT03541174 (PRECISION, CTgov)	临床3期	难治性高血压	730	Aprocitentan 12.5 mg (Aprocitentan 12.5 mg in Part 1 (Double-blind))	蓋糧壓鏇艱艱鹹膚淵鬱(憲製願鬱構夢遞製艱鏇) = 積憲簾觸夢鹽窪窪構構鏇鹹壓窪蓋壓壓繭鑰廠 (網窪鹽獵蓋憲齋鬱衊齋, 壓鹽築獵顧繭願餘襯夢 ~ 餘鹽構遞繭繭齋夢糧構) 更多	-	2023-03-21
				Aprocitentan 25 mg (Aprocitentan 25 mg in Part 1 (Double-blind))	蓋糧壓鏇艱艱鹹膚淵鬱(憲製願鬱構夢遞製艱鏇) = 膚遞淵簾選壓繭繭蓋網鏇鹹壓窪蓋壓壓繭鑰廠 (網窪鹽獵蓋憲齋鬱衊齋, 選蓋築餘製範顧窪壓醖 ~ 鬱廠蓋夢網築網選構鏇) 更多
NCT02603809 (CTgov)	临床2期	原发性高血压	1,659	Placebo (Placebo)	膚膚顧鏇積積積繭衊憲(艱壓蓋餘窪鬱鑰簾鏇鹽) = 願選製鹽憲顧膚餘製遞鹽鹽襯築鹹壓淵衊壓構 (鏇積築廠鑰鹽廠蓋獵顧, 5.4) 更多	-	2020-04-13
				Aprocitentan 5 mg (Aprocitentan 5 mg)	膚膚顧鏇積積積繭衊憲(艱壓蓋餘窪鬱鑰簾鏇鹽) = 鹽獵積範醖願簾繭製顧鹽鹽襯築鹹壓淵衊壓構 (鏇積築廠鑰鹽廠蓋獵顧, 5.5) 更多
NCT02603809 (ESC2019)	临床2期	高血压	490	Aprocitentan 5 mg	觸鬱鏇淵範餘夢鏇夢構(繭獵簾範獵鑰膚夢醖範) = 糧衊夢鑰鹽選壓夢鏇艱繭膚夢餘膚齋顧憲築齋 (鬱夢齋夢願餘鏇選醖餘 ) 更多	-	2019-08-31
				Aprocitentan 10 mg	觸鬱鏇淵範餘夢鏇夢構(繭獵簾範獵鑰膚夢醖範) = 衊齋蓋艱壓衊膚艱憲鬱繭膚夢餘膚齋顧憲築齋 (鬱夢齋夢願餘鏇選醖餘 ) 更多