Aprocitentan

FDA分别于2026年5月15日和2024 年3 月19 日批准Baxdrostat和Aprocitentan用于治疗难治性高血压。 关于这两个药的详细信息，可分别移步《每日一药》合集： 每日一药-Baxdrostat（CIN-107，NF3P9Z8J5Y，RO-6836191, Baxfendy）； 每日一药-Aprocitentan（AC-080，ACT-132577，JNJ-2820，MZI81HV01P ，阿普昔腾坦）。 一、传统治疗方案的核心架构 基础三联疗法（A+C+D） 这是国际指南（如ESH/ESC、AHA/ACC）推荐的难治性高血压标准起始方案： A：ACEI（如培哚普利）或ARB（如缬沙坦），阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS） C：二氢吡啶类CCB（如氨氯地平），扩张外周血管 D：噻嗪样利尿剂（如吲达帕胺），促进钠水排泄 三联疗法覆盖了血压调节的三大主要通路，理论上应能使大多数患者血压达标。 第四线药物：螺内酯（MRA） 当三联疗法失效时，指南推荐加用盐皮质激素受体拮抗剂（MRA），主要是螺内酯。这是基于PATHWAY-2等关键试验的证据——螺内酯在难治性高血压中显示出优于多沙唑嗪和比索洛尔的降压效果，成为事实上的"金标准"附加治疗。 二、传统方案的核心弊端 1. 螺内酯的"醛固酮逃逸"现象 这是传统MRA最根本的局限。螺内酯通过竞争性拮抗盐皮质激素受体发挥作用，但不能阻止醛固酮的继续合成。长期用药后，醛固酮水平可能反弹升高，部分抵消药物效果，导致血压控制逐渐恶化。患者表现为"初期有效，后期反弹"，被迫不断增加剂量或换药，但剂量增加又带来副作用风险。 2. 螺内酯的副作用谱较广 高钾血症：尤其在合并CKD、糖尿病或使用ACEI/ARB的患者中，血钾升高风险显著，严重时可致心律失常； 男性乳房发育和性功能障碍：螺内酯具有抗雄激素作用，男性患者耐受性差，停药率高； 月经紊乱：女性患者可能出现月经周期异常； 依普利酮作为选择性更高的MRA，副作用相对较轻，但降压效果也弱于螺内酯，且价格昂贵。 3. 利尿剂抵抗与容量管理困境 难治性高血压患者常存在容量负荷过重，但传统利尿剂面临多重挑战： 噻嗪类利尿剂：在eGFR<<30 mL/min时效果锐减，而难治性高血压合并CKD的比例很高； 袢利尿剂（如呋塞米）：作用时间短，需每日多次给药，患者依从性差； 盐敏感型高血压：亚洲人群尤为突出，高盐摄入抵消利尿剂效果，但限盐依从性难以保证； 利尿剂本身可激活RAAS和交感神经系统，形成"降压-反跳"循环。 4. 药物相互作用与依从性陷阱 三联疗法涉及三种不同机制的药物，患者每日服药种类多、频次复杂。研究显示，难治性高血压患者中约30-50%存在"假性抵抗"——实际是因依从性差、剂量不足或白大衣效应导致的血压未达标，而非真正的药物抵抗。但医生面对"难治"标签时，往往倾向于不断加药，反而加重患者负担，形成恶性循环。 5. 靶器官保护的空白 传统降压药虽能降低血压，但对难治性高血压特有的血管纤维化、动脉僵硬、内皮功能障碍等病理改变缺乏针对性干预。即使血压数值达标，患者的心血管事件风险仍高于普通高血压患者，提示"血压达标≠风险消除"。 三、传统方案困境的深层原因 难治性高血压并非简单的"药物剂量不够"，而是多重病理机制交织的结果： 醛固酮失调：约20-30%的难治性高血压患者存在原发性醛固酮增多症或醛固酮水平相对升高； 内皮素系统激活：血管内皮功能障碍导致内皮素-1过度表达，传统药物无法干预； 交感神经持续兴奋：压力反射重置、睡眠呼吸暂停等因素驱动； 动脉僵硬：老年患者大动脉弹性丧失，脉压差增大，收缩压难以控制； 盐敏感性：肾脏排钠能力受损，钠潴留持续存在。 传统方案试图用"更多药物、更大剂量"覆盖这些机制，但本质上是在同一通路内叠加，而非开辟新通路。例如ACEI+ARB联用不仅不能进一步降压，反而增加高钾血症和肾功能恶化风险（ONTARGET试验已证实）。直到Baxdrostat和Aprocitentan的出现，才真正实现了新靶点、新通路的突破。 四、两款药物的获批现状与临床定位 Baxdrostat于2026年5月15日获得美国FDA批准，商品名为 Baxfendy，成为全球首款获批的醛固酮合成酶抑制剂（ASI）。这一里程碑标志着高血压治疗领域正式进入靶向醛固酮合成途径的新时代。而 Aprocitentan（商品名 Tryvio）则于2024年3月率先获批，是近40年来首个基于全新机制（内皮素受体拮抗）的降压药。两款药物均已获得FDA批准，但获批时间相隔约两年，反映出不同靶点药物研发的进度差异。 从临床定位来看，Baxdrostat的获批填补了"醛固酮逃逸"现象的治疗空白——即传统盐皮质激素受体拮抗剂（如螺内酯、依普利酮）无法完全阻断醛固酮持续合成的问题。Aprocitentan则开辟了内皮素通路这一此前未被降压药覆盖的领域，为现有治疗无效的患者提供了全新选择。 五、作用机制的本质差异 Baxdrostat的作用靶点是 CYP11B2酶（醛固酮合酶），该酶是醛固酮生物合成的最后一步限速酶。通过高选择性抑制CYP11B2（对CYP11B1的选择性超过100倍），Baxdrostat从源头阻断醛固酮生成，而非像螺内酯那样仅竞争性拮抗醛固酮受体。这种"上游阻断"策略理论上能更彻底地消除醛固酮的病理效应，包括水钠潴留、血管纤维化、交感神经激活等。其半衰期约26-30小时，支持每日一次给药。 Aprocitentan则是一种 双重内皮素受体拮抗剂，同时阻断ETA和ETB受体。内皮素-1是已知最强的内源性血管收缩物质，在难治性高血压患者中常过度表达。通过拮抗内皮素受体，Aprocitentan不仅能扩张血管、降低血压，还能抑制血管平滑肌增殖、减轻靶器官纤维化，具有超越单纯降压的器官保护作用。 两种机制的差异决定了它们的适用人群：Baxdrostat更适合醛固酮驱动型或盐敏感型高血压，而Aprocitentan对血管内皮功能障碍、动脉僵硬相关的难治性高血压可能更具针对性。 六、关键临床试验数据的深度对比 Baxdrostat Baxdrostat的疗效建立在两项关键III期试验之上。BaxHTN试验纳入794例未控制或难治性高血压患者，结果显示1 mg剂量组较安慰剂降低诊室收缩压 8.7 mmHg，2 mg组降低 9.8 mmHg（P<<0.001）。更值得关注的是 Bax24试验，这是专门针对难治性高血压患者的24小时动态血压研究，结果显示安慰剂校正后的 24小时动态收缩压降幅达14.0 mmHg（95% CI -17.2至-10.8；P<<0.0001），夜间动态收缩压降幅为13.9 mmHg，诊室收缩压降幅为10.3 mmHg。71%的患者实现了24小时动态收缩压<<130 mmHg的目标，而安慰剂组仅17%（比值比15.2）。这一数据表明Baxdrostat在真实血压控制（动态监测）方面的优势尤为突出，而动态血压与心血管预后关联更为密切。 随机撤药阶段进一步验证了疗效的持久性：持续用药至32周收缩压进一步降低3.7 mmHg，而换用安慰剂的患者血压回升1.4 mmHg（P=0.002），证明疗效并非安慰剂效应或短期适应现象。 Aprocitentan  Aprocitentan的 PRECISION试验纳入730例难治性高血压患者，采用独特的三阶段设计（4周双盲、单盲、撤药期）。在4周治疗期，12.5 mg组降低诊室收缩压15.3 mmHg，25 mg组降低15.2 mmHg，安慰剂组降低11.5 mmHg。安慰剂校正后的降幅为 3.8 mmHg（12.5 mg）和 3.7 mmHg（25 mg），统计学显著但绝对降幅小于Baxdrostat。24小时动态血压监测显示类似趋势。 撤药阶段的数据颇具说服力：换用安慰剂4周后，诊室收缩压较继续用药组高5.8 mmHg（P<<0.001），证明内皮素通路的阻断需要持续维持，停药后血压反弹明显。 值得注意的是，Aprocitentan在特定亚组中表现更优：老年患者（≥75岁）、合并糖尿病、慢性肾病（CKD 3-4期）以及心血管高风险患者的疗效与总体人群一致，未出现疗效衰减。这提示内皮素通路激活可能是这些高危人群血压难控的重要机制。 七、安全性特征的差异化分析 Baxdrostat的安全性谱相对集中，主要关注点是高钾血症。在BaxHTN试验中，血钾>6.0 mmol/L的发生率在1 mg组为2.3%，2 mg组为3.0%，安慰剂组为0.4%。这一风险与螺内酯类似，但机制不同：Baxdrostat通过降低醛固酮减少钾的排泄，而非直接阻断受体。临床使用时需监测血钾，尤其在合并CKD或使用ACEI/ARB的患者中。未发现肾上腺功能不全或肝毒性信号，这与CYP11B2的高度选择性有关——对皮质醇合成所需的CYP11B1影响极小。 Aprocitentan的安全性挑战更为多元（说明书中有黑框警告）。水肿和液体潴留是最突出的不良反应，呈剂量依赖性：12.5 mg组发生率9%，25 mg组达18%，而安慰剂组仅2%。这一副作用源于ETB受体阻断后钠排泄减少，通常可通过加用或增加利尿剂剂量缓解。FDA因此将12.5 mg确定为首选治疗剂量，而非更高的25 mg。贫血发生率约22%，表现为血红蛋白可逆性下降，可能与内皮素参与红细胞生成调节有关。此外，作为内皮素拮抗剂类药物，Aprocitentan存在潜在的肝毒性风险，需定期监测肝功能。最严格的限制是 REMS（风险评估与缓解策略）程序，因内皮素拮抗剂的致畸风险，女性患者需采取严格的避孕措施。 从安全性角度，Baxdrostat的不良反应相对单一且可预测（高钾血症），管理策略明确（监测血钾、必要时调整利尿剂）。Aprocitentan的不良反应谱更广，涉及体液平衡、血液学和肝脏安全性，临床管理复杂度更高，REMS程序也增加了处方门槛。 八、对难治性高血压治疗格局的影响 Baxdrostat的获批具有范式转变意义。难治性高血压的核心病理机制之一是醛固酮失调，但传统MRA存在"醛固酮逃逸"（长期使用后醛固酮水平反弹）和受体拮抗不完全的问题。Baxdrostat通过酶抑制实现"源头治理"，理论上能克服这些局限。其14 mmHg的24小时动态收缩压降幅在现有难治性高血压治疗手段中处于领先地位，尤其夜间血压控制优异，这对非勺型血压患者（心血管风险更高）具有特殊价值。 Aprocitentan的价值在于机制的独特性。对于已经使用ACEI/ARB、钙通道阻滞剂和利尿剂三联治疗仍无效的患者，内皮素通路此前从未被药物靶向干预。Aprocitentan为这部分患者提供了"第四机制"的选择，尤其在醛固酮水平正常或MRA不耐受的患者中，Aprocitentan可成为替代方案。 两款药物的上市顺序也影响了临床认知：Aprocitentan率先获批，已积累了约两年的真实世界使用经验，医生对其水肿管理和REMS程序的操作流程已较为熟悉。Baxdrostat作为后来者，虽然机制上更直接针对难治性高血压的核心病理，但需要时间建立临床使用信心，尤其是在高钾血症的风险管理方面。 九、综合评述 从疗效强度看，Baxdrostat在动态血压控制方面表现更为出色，14 mmHg的24小时收缩压降幅优于Aprocitentan的约3.7-3.8 mmHg安慰剂校正降幅。但需要客观指出，两项试验的设计、基线血压水平和难治性高血压定义存在差异，直接数值比较需谨慎。Baxdrostat的Bax24试验专门针对难治性高血压，而Aprocitentan的PRECISION试验纳入标准略有不同。 从机制创新性看，两者均为"first-in-class"药物，但创新维度不同：Baxdrostat是首个醛固酮合成酶抑制剂，属于同一病理通路（醛固酮系统）的更精准干预；Aprocitentan是首个降压药领域的内皮素受体拮抗剂，属于全新通路的开拓。前者是"深度创新"，后者是"广度创新"。 从临床实用性看，Baxdrostat每日一次口服、无需REMS限制、无致畸风险，处方门槛较低，更适合基层医疗机构和广泛推广。Aprocitentan需REMS程序、监测肝功能、管理水肿和贫血，更适合在专科中心或有经验的高血压门诊使用。 从适用人群看，醛固酮水平升高、盐敏感型、亚洲人群（高盐摄入、盐敏感比例高）可能更受益于Baxdrostat。BaxAsia试验正在亚洲人群中验证这一假设。老年、合并CKD或糖尿病、动脉僵硬明显的患者，Aprocitentan提供了不可替代的选择，因为这些人群中内皮素系统激活往往更为显著。 未来，两款药物可能形成互补而非替代关系。对于难治性高血压患者，可先评估醛固酮水平和盐敏感性：若提示醛固酮驱动，优先选择Baxdrostat；若醛固酮正常或存在明显血管内皮功能障碍，考虑Aprocitentan。联合使用两种药物的理论基础也存在——同时阻断醛固酮合成和内皮素通路可能产生协同效应，但尚需临床试验验证。 在Baxdrostat和Aprocitentan之前，难治性高血压的治疗本质上是一种"挤压式"策略——在三联基础上不断挤压现有药物的剂量和组合空间，而非针对疾病的深层病理机制进行精准干预。这种模式的弊端在于：疗效天花板明显、副作用累积、患者依从性崩塌、靶器官保护不足。 两款新药的问世标志着治疗理念从"增量叠加"转向"精准靶向"：Baxdrostat直击醛固酮合成的源头，终结了"逃逸"困境；Aprocitentan开辟了内皮素这一全新战场，为传统治疗无效的患者提供了机制完全不同的选择。它们不仅填补了疗效空白，更重要的是重新定义了难治性高血压的个体化治疗路径——根据患者的病理主导机制（醛固酮驱动 vs 内皮素驱动）选择药物，而非盲目试药，为难治性高血压的个体化治疗提供了前所未有的工具。

炔丙基半胱氨酸胶囊（ZYZ-802，SPRC）是全球首个进入临床的硫化氢（H₂S）供体I类创新药，由澳门科技大学朱依谆院士团队研发，依诺医药开发，2025年7月获NMPA临床批件，2026年1月启动Ⅰ期临床，适应症为类风湿关节炎。 基本信息 通用名：炔丙基半胱氨酸（S‑Propargyl‑Cysteine，SPRC） 研发代号：ZYZ‑802 剂型：口服胶囊 靶点：CSE（胱硫醚‑γ‑裂解酶），2021年《Science》“全球10大新药靶点” 之一。 作用机制：内源性释放硫化氢（H₂S），抗炎、免疫调节、保护关节软骨。 研发背景 源自大蒜活性成分S‑烯丙基半胱氨酸（SAC）结构修饰，优化H₂S释放与药效。 全球首个 H₂S 供体进入临床，用于自身免疫性炎症疾病（类风湿关节炎）。 药理作用 抗炎：抑制TNF‑α、IL‑6等促炎因子，减轻关节炎症。 免疫调节：调控T细胞、B细胞及巨噬细胞功能，纠正自身免疫紊乱。 软骨保护：抑制软骨降解、促进修复，延缓关节破坏。 H₂S介导：激活CSE通路，释放内源性H₂S，多靶点抗炎免疫调节。 适应症：类风湿关节炎（RA）（Ⅰ期临床阶段）。 用法：口服胶囊，Ⅰ期为单次给药，后续将探索多次给药与剂量梯度。 安全性与优势 创新机制：新靶点、新机制，First‑in‑class，全球首创。 疗效与安全平衡：抗炎免疫调节强，毒副作用低，安全性好。 口服便捷：胶囊剂型，患者依从性高。 上市情况 炔丙基半胱氨酸胶囊（ZYZ‑802，SPRC）由依诺医药（广东）、依诺科技（香港）及澳门科技大学朱依谆院士团队研发，目前尚未上市，仍处于Ⅰ期临床试验阶段，属于全球首创（First‑in‑class）在研I类创新药。 全球首创：全球首个进入临床的硫化氢（H₂S）供体药物，靶向CSE靶点，内源性释放H₂S，发挥抗炎、免疫调节、软骨保护作用。 临床阶段：仅完成Ⅰ期启动，后续需开展Ⅱ期（有效性初步评估）、Ⅲ期（确证性临床试验）。 注册与受理情况 2025‑07‑21：获中国NMPA临床试验批准（受理号：2025LP832），适应症为类风湿关节炎。 临床试验情况 2026‑01‑04：正式启动Ⅰ期临床（CTR20255251），健康受试者单次给药，评估安全性、耐受性、药代动力学及QTc影响，计划入组54人，目前尚未完成招募。 专利情况 化合物专利：专利号CN103284988A，2012-02-24申请，保护期至2032-02-24，申请人为复旦大学（朱依谆团队），保护炔丙基半胱氨酸（SPRC）化合物结构、制备方法及免疫炎症（含类风湿关节炎）用途。 类风湿关节炎用途专利：专利号CN103284988A，2012-02-24申请，覆盖类风湿关节炎（RA），为当前临床适应症提供直接专利支撑。 制剂与工艺专利 固体分散体（胶囊核心制剂）：专利号CN104069068B，2013-03-29申请，至2033年到期，保护SPRC固体分散体（提高口服生物利用度）、胶囊制备工艺。 缓释微球/植入剂（长效剂型）：CN110496105B，2019年申请，至 2039年到期，保护SPRC缓释微球。CN118178374A（实审，2024年申请）：长效植入剂（依诺医药）。 其他制剂：CN114246845A，2021年申请，H₂S缓释制剂（澳科大 + 依诺香港）。 专利风险 化合物专利2012 年申请，无核心专利纠纷风险。 制剂、缓释、长效剂型专利层层叠加，延长独占期至2039 年后。 适应症除RA外，还布局肿瘤、心血管、肝病等，扩大专利覆盖范围。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片 【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药 【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药 【药品分享】贝沙罗汀 【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物 【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂 【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物 【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂 【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物 【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂 【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物 【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药 【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂 【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH） 的 α1 - 受体阻滞剂 【药品分享】索格列净片——全球首个获批的SGLT1/SGLT2 双重抑制剂 【药品分享】奥吡卡朋胶囊——新一代的儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂（COMT） 【药品分享】奎扎替尼片——一种口服高选择性 FLT3 抑制剂 【药品分享】硫酸拉罗替尼胶囊 / 口服溶液——全球首个高选择性口服 TRK 抑制剂 【药品分享】司帕生坦片——成人IgA肾病领域首个非免疫抑制疗法 【药品分享】黄体酮阴道栓剂/阴道缓释凝胶剂——主要用于辅助生殖技术（ART）中的黄体支持 【药品分享】替戈拉生片——首款国产钾离子竞争性酸阻滞剂类药物（P-CAB） 【药品分享】拉坦前列烯酯滴眼剂——一种新型眼科用药 【药品分享】布比卡因脂质体注射液——一种长效局部麻醉药 【药品分享】甲磺酸加诺沙星片——一种喹诺酮类抗菌药 【药品分享】磷酸芦可替尼乳膏——中国首款且唯一获批的白癜风治疗靶向药 【药品分享】甲磺酸洛美他派胶囊——全球唯一口服MTP抑制剂 【药品分享】依达拉奉口服混悬液——肌萎缩侧索硬化症（ALS，渐冻人症）新药 【药品分享】依达拉奉右莰醇舌下片——全球卒中领域首个获FDA突破性疗法认定的舌下脑保护剂 【药品分享】马来酸氟诺替尼片——JAK2/FLT3/CDK6 三靶点抑制剂 【药品分享】普拉替尼胶囊——国内首个获批的高选择性 RET（转染重排）酪氨酸激酶抑制剂 【药品分享】右美托咪定舌下膜——新型 α₂肾上腺素受体激动剂舌下膜剂 【药品分享】卡匹色替片——全球首个获批上市的AKT抑制剂 【药品分享】库莫西利胶囊——全球首个CDK2/4/6抑制剂 【药品分享】赛贝曲司他片——全球首个HAE急性发作口服疗法 【药品分享】KYGEVVI（Doxecitine/Doxribtimine）——全球首款且唯一获批的TK2d针对性治疗药物 【药品分享】Forzinity（Elamipretide）注射剂——全球首个用于治疗Barth综合征的药物 【药品分享】Brinsupri（Brensocatib, 布伦索卡替布）片——全球首个获批上市的二肽基肽酶1（DPP-1）抑制剂 【药品分享】维立西呱片——全球首个心衰适应症的可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂 【药品分享】盐酸哌罗匹隆片——非典型抗精神病药 【药品分享】盐酸托泊替康胶囊/注射用盐酸托泊替康——经典的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂类抗肿瘤药 【药品分享】阿普昔腾坦片——全球首个获批用于难治性高血压的口服双重内皮素受体拮抗剂（ERA） 【药品分享】注射用盐酸依拉环素——全球首个氟环素类抗生素 【药品分享】奥洛格列净胶囊——国内首款抑制SGLT1与SGLT2的1类创新药 【药品分享】盐酸匹米替尼胶囊——国内首个、全球首个获批的腱鞘巨细胞瘤（TGCT）系统性靶向药，高选择性CSF-1R抑制剂 【药品分享】布地奈德肠溶胶囊——全球首个、中国唯一获批用于原发性IgA肾病对因治疗的靶向药物 【药品分享】艾拉莫德片——中国原研、全球首个上市的小分子抗风湿药（csDMARD） 【药品分享】索托克拉片——新一代BCL2抑制剂 【药品分享】利奈昔巴特片——口服、选择性、可逆性回肠胆汁酸转运体（IBAT/ASBT）抑制剂 【药品分享】多替诺雷片——高选择性URAT1抑制剂 【药品分享】瑞普泊肽片——口服GLP‑1/GIP双靶点激动剂 【药品分享】硫酸索西美雷塞片——口服、强效的KRAS G12C共价抑制剂 【药品分享】罗伐昔替尼片——全球首创JAK/ROCK双靶点口服小分子抑制剂 【药品分享】埃诺格鲁肽注射液——全球首个获批上市的cAMP偏向型长效GLP-1受体激动剂 【药品分享】维培那肽注射液——长效GLP-1受体激动剂 【药品分享】普乐司兰钠注射液——全球首个靶向APOC3 mRNA的siRNA降脂药 【药品分享】玛仕度肽注射液——全球首个GCG/GLP-1双激动剂 【药品分享】瑞米布替尼片——全球首个获批用于CSU的口服靶向药 【药品分享】溴莫尼定噻吗洛尔滴眼液——α₂受体激动剂与非选择性 β 受体阻滞剂组成的复方降眼压药 【药品分享】吡洛西利片——国内首个CDK2/4/6多靶点抑制剂 【药品分享】奥氟格列隆片（Orforglipron） ——中国首个、全球首批上市的口服小分子 GLP-1受体激动剂 【药品分享】Copper Histidine注射液（Zycubo）——全球首个、唯一用于治疗儿童门克斯病（Menkes disease）的铜替代注射剂 【药品分享】依来格列隆片（Elecoglipron）——口服小分子非肽类GLP-1受体激动剂 【药品分享】阿利奈普仑（Aleniglipron）——口服小分子、非肽类、偏向性GLP-1受体激动剂 【药品分享】甲磺酸阿美替尼片——中国首个原研三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 【药品分享】甲磺酸达麦利替尼片——口服高选择性c-MET酪氨酸激酶抑制剂 【药品分享】盐酸Acoramidis片——转甲状腺素蛋白（TTR）稳定剂 【药品分享】阿莫西林伏诺拉生胃漂浮片——3D打印胃漂浮片 【药品分享】盐酸伊可白滞素片——全球首创口服IL‑23受体拮抗剂 【药品分享】马来酸吡咯替尼片——中国首个自研的HER1/HER2/HER4不可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 【药品分享】本维莫德乳膏——全球首创芳香烃受体（AhR）调节剂（TAMA）类皮肤病外用药 【药品分享】盐酸莫托咪酯注射液——化药1类静脉麻醉新药 【药品分享】注射用罗哌卡因微晶——长效缓释局部麻醉药 【药品分享】盐酸伊立替康脂质体注射液——一款针对吉西他滨治疗失败的转移性胰腺癌的二线标准脂质体化疗药 【药品分享】甲磺酸氟马替尼片——Bcr-Abl酪氨酸激酶选择性抑制剂 【药品分享】注射用阿加糖酶β——国内获批的首个用于治疗法布雷病的药物 【药品分享】甲苯磺酸尼拉帕利胶囊——高选择性PARP1/2抑制剂 【药品分享】帕米帕利胶囊——强效、选择性PARP1/2抑制剂 【药品分享】苯环喹溴铵鼻喷雾剂——选择性M胆碱能受体拮抗剂 【药品分享】注射用拉罗尼酶浓溶液——MPS Ⅰ型的特异性酶替代治疗药物 【药品分享】海博麦布片——国产自主原研的胆固醇吸收抑制剂 【药品分享】盐酸可洛派韦胶囊——直接抗病毒药物（DAA）→ NS5A抑制剂 【药品分享】克拉考特酮乳膏——外用、非甾体、选择性雄激素受体（AR）抑制剂 【药品分享】非卢替尼片——全球首个用于多发性硬化的口服BTK抑制剂 【药品分享】Brenipatide注射液——GLP-1R/GIPR双受体激动剂（继替尔泊肽之后的第二款） 【药品分享】罗赛促红素α注射液——国产首个长效重组促红细胞生成素（EPO）创新药 【药品分享】贝组替凡片——全球首个口服小分子HIF-2α抑制剂 【药品分享】那米司特片——口服选择性PDE4B抑制剂 【药品分享】富马酸立康可泮胶囊——一款针对罕见病PNH的口服补体B因子抑制剂 【药品分享】醋酸索乐匹尼布片——高选择性脾酪氨酸激酶（Syk）抑制剂 【药品分享】甲磺酸艾多替尼片——全球首款专为肺癌脑转移设计的第三代EGFR-TKI 【药品分享】安瑞克芬注射液——全球首个获批镇痛适应症的高选择性外周κ-阿片受体（KOR）激动剂 【药品分享】Difelikefalin注射液——全球首个获批的外周选择性κ-阿片受体（KOR）激动剂 【药品分享】Obefazimod——口服、靶向 CBC、特异性增强miR-124的首创小分子 【药品分享】拉尼兰诺片——口服泛PPAR激动剂 【药品分享】舒洛地特注射液——抗血栓药、血管保护剂 【药品分享】贝普若韦生注射液——反义寡核苷酸（ASO）类乙肝新药 【药品分享】氨酚右敏口服溶液（奥肯能®）——中国内地唯一获批的氨酚右敏口服溶液 【药品分享】佩玛贝特片——新型过氧化物酶体增殖物激活受体α/δ双重激动剂 (PPARα/δ) 【药品分享】盐酸依匹斯汀乳膏——外用第二代非镇静抗组胺抗过敏药膏 【药品分享】注射用双羟萘酸帕瑞肽微球——一款用于治疗肢端肥大症的第二代长效生长抑素类似物（SRL）微球制剂 【药品分享】埃拉菲布拉诺片——治疗原发性胆汁性胆管炎（PBC）的口服靶向新药 【药品分享】泽卢克布仑钠注射液——新一代皮下注射型C5补体抑制剂 【药品分享】依达拉奉右莰醇注射用浓溶液——一款复方神经保护类注射剂 【药品分享】醋酸戈那瑞林注射液——促性腺激素释放激素（GnRH）类药物 【药品分享】甲磺酸贝舒地尔片——全球首个选择性ROCK2激酶抑制剂 【药品分享】伊托法替布软膏——外用JAK抑制剂（JAK1/JAK3） 【药品分享】注射用华卟啉钠——新型肿瘤光动力治疗（PDT）专用光敏剂 【药品分享】优替德隆胶囊——口服埃博霉素类微管抑制剂 【药品分享】艾普美妥司他片——EZH1/2双靶创新药 【药品分享】精氨酸艾曲莫德片——新型选择性鞘氨醇1-磷酸受体（S1P₁）调节剂 【药品分享】磷酸芦可替尼乳膏——全球/国内首款、唯一获批用于非节段型白癜风复色的外用JAK1/JAK2选择性抑制剂 【药品分享】盐酸右哌甲酯缓释胶囊——治疗6岁及以上注意缺陷多动障碍（ADHD）的一线药物 【药品分享】抗菌肽PL-3301口腔凝胶——中国首创的抗菌肽类抗口腔真菌感染药物 【药品分享】Zasocitinib (TAK-279) 胶囊——新一代高选择性口服 TYK2 抑制剂 【药品分享】注射用Abelacimab——一款全人源IgG1单克隆抗体，靶向凝血因子XI（FXI） 【药品分享】Duvakitug注射液——首创性人源化IgG1-λ2单克隆抗体，靶向TL1A（TNFSF15） 【药品分享】醋酸氟轻松/氢醌/维A酸乳膏——治疗中重度黄褐斑疗效明确的外用复方 【药品分享】富马酸伏诺拉生氯化钠注射液——钾离子竞争性酸阻滞剂（P‑CAB）||东阳光药业研发的2.2,2.4类改良新型新药 【药品分享】盐酸阿曲生坦片——诺华研发的高选择性内皮素 A（ETA）受体拮抗剂||中国首个获批用于IgA 肾病的非免疫性口服靶向药 【药品分享】RGT-274-CR胶囊——上海齐鲁锐格医药研发的口服小分子GLP-1受体激动剂 【药品分享】酒石酸西尼必利片——高选择性5-HT₄受体激动剂类胃肠动力药 【药品分享】石杉碱甲控释片——采用双相控释/渗透泵技术的2.2类改良型新药 【药品分享】塞伐艾替尼片——口服、可逆、选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 【药品分享】Admilparant片——口服小分子LPA₁受体拮抗剂 【药品分享】瑞拉可兰胶囊——全球首个选择性糖皮质激素受体（GR）拮抗剂 【药品分享】盐酸依特卡肽注射液——全球首个、国内唯一获批的静脉注射型拟钙剂 【药品分享】Avacincaptad pegol玻璃体内注射液——全球首批用于AMD继发地图样萎缩（GA）的靶向药物 【药品分享】盐酸达利雷生片——新一代非管制、非苯二氮䓬类抗失眠药物 【药品分享】甲磺酸瑞索利塞片——高选择性PI3Kα小分子靶向抑制剂 || 全球首个获批用于特定卵巢癌的靶向新药 【药品分享】富马酸西他沙星注射液——新型喹诺酮类抗菌药物 【药品分享】Icotrokinra——全球首个获批的口服 IL-23 受体（IL-23R）选择性拮抗多肽 【药品分享】氘可来昔替尼片（Deucravacitinib）——全球首个口服、选择性 TYK2 变构抑制剂 【药品分享】柯美奇拜单抗注射液——鼻用糖皮质激素治疗后症状控制不佳的成人中重度季节性过敏性鼻炎患者的福音 【药品分享】吉诺昔替尼——口服小分子JAK1/TYK2双重抑制剂 【药品分享】洛替拉纳（Lotilaner）——GABA 门控氯离子通道非竞争性拮抗剂 || 兼具兽医驱虫与人用眼科两大用途 【药品分享】CagriSema——由卡格列肽（cagrilintide）2.4 mg与司美格鲁肽（semaglutide）2.4 mg组成的强效减重复方药 【药品分享】苹果酸卡博替尼——口服、多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI） 【药品分享】迪高替尼（Delgocitinib）——一款外用泛JAK抑制剂 【药品分享】拉氟莫司(Laflunimus)——口服免疫抑制剂 || 兼具免疫抑制与抗炎双重活性 【药品分享】伏昔尼布片——全球首个IDH1/IDH2双重突变抑制剂靶向药 【药品分享】盐酸奥昔布宁片——M受体抗胆碱药 【药品分享】贝泽昔替尼片——国内首款获批的高选择性JAK2单靶点抑制剂 【药品分享】苯甲酸安达艾替尼胶囊——新型小分子酪氨酸激酶不可逆抑制剂（EGFR-TKI） 【药品分享】伏欣奇拜单抗注射液——全人源抗IL‑1β单克隆抗体 || 用于急性痛风性关节炎的1类创新生物药 【药品分享】利多卡因丁卡因乳膏 【药品分享】伐米奇拜单抗注射液——玻璃体内注射用抗IL-6人源化单抗 【药品分享】依赛弗酶α注射液（Efzimfotase alfa 注射液）——第二代重组组织非特异性碱性磷酸酶（TNSALP）酶替代疗法 【药品分享】格达托利西布（Gedatolisib）——first‑in-class 泛 PI3K/mTORC1/2 双重抑制剂 【药品分享】伯瑞替尼肠溶胶囊——中国原研、高选择性c-MET小分子抑制剂 || 首个获批MET扩增NSCLC单药治疗的靶向药 【药品分享】力胜克拉片——中国首个申报上市的原研Bcl-2抑制剂、全球第二款Bcl-2抑制剂 【药品分享】BGM0504注射液——GLP-1/GIP 双受体激动剂 【药品分享】塞利尼索片——全球首个口服选择性核输出蛋白XPO1抑制剂 【药品分享】Seltorexant薄膜包衣片——选择性食欲素2受体（OX2R）高选择性拮抗剂 【药品分享】盐酸埃克替尼片——国内首个自主研发的一代EGFR-TKI 【药品分享】盐酸伊普可泮胶囊——全球首个口服补体B因子抑制剂 【药品分享】恩考芬尼胶囊——靶向BRAF V600突变的口服激酶抑制剂 【药品分享】Enpatoran——口服、选择性TLR7/8小分子抑制剂 【药品分享】硝酸异康唑阴道片——抗真菌外用药物 【药品分享】Zorevunersen注射液——全球独家ASO上调蛋白表达技术 【药品分享】妥拉美替尼胶囊——全球首个针对NRAS突变黑色素瘤的MEK抑制剂 【药品分享】盐酸替那帕诺片——全球首创NHE3抑制剂类新型降磷药物 【药品分享】注射用莱古比星——新型蒽环类抗肿瘤药 【药品分享】优替德隆胶囊——口服埃博霉素类微管抑制剂 【药品分享】伊那利塞片——中国首个PIK3CA突变乳腺癌精准靶向药 【药品分享】呋喹替尼胶囊——中国首个自主研发VEGFR-TKI || VEGFR靶点靶向抗癌药 【药品分享】琥珀酸瑞波西利片——CDK4/6抑制剂 【药品分享】盐酸替那帕诺片——全球首个且唯一获批的肠道磷吸收抑制剂 【药品分享】芬布替尼片——口服、可逆、可透过血脑屏障的BTK抑制剂 免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。