Aprocitentan

点击标题下“蓝色微信名 ” 关注我们 引用格式： 尹娜娜，汪驰，薛浩. 2025年高血压领域重要临床研究进展［J/OL］. 中华心血管病杂志（网络版）, 2026,9:e1000216. http://www.cvjc.org.cn/index.php/Column/columncon/article_id/396. DOI：10.3760/cma.j.cn116031.2026.1000216. 引言 2025 年世界卫生组织（ World Health Organization ， WHO ）发布的第 2 份《全球高血压报告》中指出，截至 2024 年全球高血压患者人数已达 14 亿，每小时超过 1 000 人死于与高血压相关的卒中、冠心病等心脑血管事件，有 99 个国家的高血压控制率低于 20% ［ 1 ］ ，提示全球范围内高血压管理水平整体偏低，高血压防控已成为突出的公共卫生问题。 最新发布的全国代表性调查（2021—2022年）显示，我国成年人高血压加权患病率已达31.6%，相对于2012—2015年的绝对增幅为8.4%，呈持续攀升态势，而我国高血压的知晓率、治疗率和控制率分别仅为43.3%、38.7%和12.9%［2］。患病率上升与控制率偏低并存，我国高血压防控形势严峻。高血压已成为影响人群健康和社会经济负担的重要慢性病之一。回顾2025年，高血压临床研究领域在强化降压策略、治疗目标优化、新药研发以及介入与数字化管理等方面取得了一系列重大进展，笔者对此进行了系统梳理，以期为未来的临床实践和研究提供参考。 降压靶目标与治疗策略的进展 一、 BPROAD 研究：糖尿病合并高血压患者强化降压策略的再评价 ［ 3 ］ BPROAD研究共纳入12 821例年龄≥50岁、收缩压升高且具有较高心血管风险的2型糖尿病合并高血压患者，按照1∶1比例将患者随机分为强化降压组［目标收缩压 值得注意的是，与既往关于糖尿病患者降压治疗的研究（如ACCORD研究［4］、ADVANCE研究［5］等）相比，BPROAD研究在设计和人群选择上有所不同。第一，ACCORD研究和ADVANCE研究主要依据严格的目标血压分组或固定降压药组合进行干预，而BPROAD研究采用更灵活的血压干预策略，并设定了收缩压 具体而言，ACCORD研究结果显示强化降压治疗虽可降低卒中风险，但对主要心血管复合终点并未带来进一步获益，同时低血压及肾功能下降等不良事件发生率较高。ADVANCE研究则采用相对温和的降压策略（未设定严格收缩压靶目标），结果更多反映联合降压治疗的总体获益。这两项研究均未得出阳性结果，限制了强化降压策略在糖尿病患者中的推广。BPROAD研究结果则显示，以收缩压 二、强化降压策略的临床净获益再量化： 强化降压治疗的理念源于SPRINT研究［6］，其结果直接推动了2017年美国心脏病学会（American College of Cardiology,ACC）/美国心脏协会（American Heart Association,AHA）高血压指南提出更为积极的降压靶目标［7］。此后，STEP研究［8］、CRHCP研究［9‑10］、ESPRIT研究［11］、BPROAD研究［3］等多项里程碑式的针对强化降压治疗的随机对照试验相继发布，进一步丰富了不同人群强化降压治疗的循证医学证据，使其逐步成为全球高血压管理的重要发展方向。欧洲、中国、加拿大、日本等多个国家和地区的相关指南陆续将130/80 mmHg作为更积极的血压控制靶目标［12‑15］。然而，是否应将强化降压治疗的靶目标一概而论，均设定为收缩压 三、BedMed研究：降压药究竟什么时间服用？睡前服用能否降低高血压患者心血管事件风险？［18］ 血压具有明确的昼夜节律，相较于日间血压，夜间血压预测心血管事件风险的效能更高［19‑21］。既往有学者提出基于“时间治疗学”，将降压药调整至睡前服用，可优化夜间血压控制并降低心血管事件发生风险。早期的MAPEC研究和Hygia研究结果显示睡前服用降压药可显著降低心血管事件风险［22‑23］，但TIME研究结果显示，与早晨服用降压药相比，晚间服用降压药并未进一步降低心血管事件风险，两种给药时间在降低主要心血管结局方面差异无统计学意义［24］。因此，降压药的服用时机仍存在争议。BedMed研究是一项在加拿大开展的多中心、开放标签、务实性的随机对照试验，共纳入3 346例高血压患者，患者使用至少1种降压药，每日服用1次，比较睡前服药与晨起服药对心血管事件的影响，结果显示两组患者主要复合终点事件的发生风险差异无统计学意义（风险比为0.96,95%置信区间为0.77~1.19），在安全性方面，两组差异亦无统计学意义［18］。提示睡前服用降压药并无优势，依从性仍是血压管理的核心议题。高血压的长期管理，不必过度强调固定的“最佳服药时间”，应结合患者的血压昼夜节律特征、作息习惯以及药物药代动力学特点等灵活调整，实现“按需服用”的精准管理。与其在服药时间上纠结，不如重视患者的长期用药依从性与血压达标率。稳定、持续、规范的降压治疗，仍是降低心血管事件风险的关键所在。未来研究可进一步探索特定人群（如夜间高血压或非杓型血压节律的患者）是否可从时间治疗学中获得更大益处。 四、RETREAT‑FRAIL研究：衰弱超高龄患者降压药减量策略的安全性与实践价值［25］ 高血压是老年人常见的心血管危险因素之一，规范降压治疗可降低老年人卒中、心力衰竭等心血管事件风险。然而，在真实世界中，超高龄且伴衰弱状态的老年患者往往存在多病共存、多药联用及功能退化等问题，血压管理策略需要更加审慎。既往观察性研究结果显示，在老年患者尤其是养老机构中的衰弱老年人中，收缩压 从临床实践角度看，RETREAT‑FRAIL研究提示对于衰弱老年患者，收缩压控制靶目标值不宜过低，130~160 mmHg或为相对合理的安全区间。对于血压已处于较低水平且多药联合治疗的患者，应主动评估“去强化治疗”的必要性，通过逐步减量降压药以降低跌倒、晕厥及其他药物相关不良反应发生风险。减量过程必须循序渐进，避免突然停药，尤其是β受体阻滞剂和利尿剂等药物更应谨慎处理，以防止反跳性血压升高或心血管事件风险增加。总之，制定治疗决策时应综合考虑患者的衰弱程度、认知功能、合并疾病、整体用药负担及个人意愿等。 五、IMPACT‑BP研究：欠发达地区“社区工作者+远程决策系统”模式对高血压患者血压达标率的影响［31］ IMPACT‑BP研究是在南非开展的，旨在评估不同血压管理模式在医疗资源相对匮乏地区的实际效果。研究比较了3种管理策略，即常规门诊随访、社区家庭血压监测模式以及强化电子化社区管理模式对血压的控制效果。研究结果显示，在医疗资源有限地区，依托社区卫生工作者开展家庭血压监测，同时结合医生远程决策支持系统，可有效提高血压达标率。强化电子化管理通过流程优化与数据实时性进一步提升了管理效率。该研究不仅验证了社区协作与数字化支持结合模式的有效性，更为欠发达地区高血压管理提供了可复制、可推广的实践路径。通过优化资源配置、强化基层能力建设与数字技术赋能，有望在低资源环境下实现血压管理质量的实质性提升。 高血压新药研究进展 近年来针对新靶点降压药的研究取得了重要进展。传统降压药主要围绕肾素 ‑ 血管紧张素 ‑ 醛固酮系统（ renin‑angiotensin‑aldosterone system ， RAAS ）、交感神经系统及水钠潴留等经典通路，而新一代药物从激素合成、内皮素信号通路等更上游或关键环节进行精准干预。 在此背景下，未控制高血压（即在接受降压治疗后血压仍未达到指南推荐靶目标）及难治性高血压［通常指使用≥3种降压药（其中包含利尿剂）足量治疗血压仍未达标，或需≥4种药物方可控制］患者成为新型治疗策略的重要干预对象。其中，醛固酮合酶抑制剂（如lorundrostat、baxdrostat）为未控制或难治性高血压患者提供了新的治疗选择；合并慢性肾脏病（chronic kidney disease，CKD）的难治性高血压患者可能从双重内皮素受体拮抗剂（aprocitentan）治疗中获益；小干扰RNA（zilebesiran）单次皮下注射即可实现长达数月的降压作用，为改善患者依从性提供了新的可能。总体而言，针对新靶点的降压药为未控制及难治性高血压患者提供了新的治疗选择，但其长期心血管和肾脏结局仍有待进一步验证。 一、ADVANCE‑HTN及LAUNCH‑HTN研究：醛固酮合酶抑制剂之于未控制高血压的降压潜力与安全性［32‑33］ lorundrostat是一种新型选择性醛固酮合酶抑制剂，为难治性或未控制高血压提供了新的治疗选择。 ADVANCE‑HTN（Ⅱb期）研究旨在评估lorundrostat的疗效和安全性［32］。研究纳入了正在使用2~5种降压药且诊室血压≥140/90 mmHg的患者，均先接受为期3周的标准化降压治疗，随后将24 h动态血压平均值≥130/80 mmHg的患者进行随机分组，分为安慰剂组、固定剂量组（50 mg/d）及剂量调整组（起始50 mg/d，4周后若收缩压仍≥130 mmHg则增至100 mg/d）。研究结果显示，与安慰剂组相比，12周时固定剂量组、剂量调整组患者24 h平均收缩压均明显降低，降幅分别为7.9、6.5 mmHg。提示lorundrostat对未控制高血压患者具有明确的降压作用。值得注意的是，该研究以24 h动态血压为观察指标，更具临床价值，是该研究的亮点之一。 随后，LAUNCH‑HTN Ⅲ期研究进一步验证了 lorundrostat 的降压疗效和安全性［33］。该研究为随机、双盲、安慰剂对照试验，共纳入1 083例未控制高血压或难治性高血压患者，受试者在既往2~5种降压药基础上接受 lorundrostat 或安慰剂治疗。结果显示，lorundrostat 50 mg 组患者在第 6 周达到主要终点，诊室收缩压较安慰剂组低9.1 mmHg；至第 12 周，收缩压绝对降幅为19.0 mmHg，安慰剂组为11.7 mmHg（P 在安全性方面，两项研究均提示lorundrostat 总体耐受性较好，但需关注与其作用机制相关的电解质及肾功能变化。ADVANCE‑HTN 研究中lorundrostat固定剂量组和剂量调整组患者高钾血症发生率分别为5%和7%，而安慰剂组为0；低钠血症分别为9%和11%，安慰剂组为6%；此外，部分患者估算的肾小球滤过率（estimated glomerular filtration rate，eGFR）轻度下降，但这一变化符合干预RAAS的常见生理反应。LAUNCH‑HTN Ⅲ期研究中，lorundrostat治疗相关的大多数不良事件为轻至中度、短暂且无需干预即可缓解，需要停药或减量处理的高钾血症和低钠血症均少见，发生率低于1%。 上述研究提示lorundrostat作为靶向醛固酮合成的创新药物，在未控制高血压及难治性高血压患者中具有明确且持续的降压效果。相较于ADVANCE‑HTN 研究提供的动态血压证据，LAUNCH‑HTN Ⅲ期研究从更大样本中确认了lorundrostat的降压效果。未来研究仍需进一步明确最可能从lorundrostat治疗中获益的人群，并重点加强对高钾血症、低钠血症及肾功能变化的动态监测，特别是对于合并CKD或联合其他 RAAS 抑制剂治疗的患者。 二、BaxHTN研究：baxdrostat在未控制或难治性高血压患者中应用的疗效与安全性［34］ baxdrostat亦为一种选择性醛固酮合酶抑制剂，在未控制或难治性高血压治疗领域受到广泛关注。BaxHTN是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照的Ⅲ期临床试验［34］，纳入年龄≥18岁、接受至少2或3种降压药（包括利尿剂）治疗血压仍未达标的未控制或难治性高血压患者。研究结果显示，在第12周时，baxdrostat 1 mg组和2 mg组患者诊室坐位收缩压达标率分别为39.4%和40.0%，高于安慰剂组的18.7%。baxdrostat 1 mg组和2 mg组患者诊室坐位收缩压较安慰剂组分别额外低了8.7 和9.8 mmHg。提示baxdrostat具有明确而稳定的附加降压效果。在安全性方面，baxdrostat 1 mg组和2 mg组患者高钾血症（血钾>5.5 mmol/L）发生率分别为6.1%和11.1%，而安慰剂组仅为0.4%，呈现一定的剂量依赖趋势。 BaxHTN研究进一步证实了醛固酮合酶抑制剂在未控制或难治性高血压患者中的治疗潜力。未来需通过长期随访及心血管结局观察，明确baxdrostat对硬终点事件的影响，并进一步优化获益‑风险人群的精准筛选策略。 三、PRECISION研究的亚组分析：aprocitentan在难治性高血压伴CKD患者中应用的疗效与安全性［35］ aprocitentan是一种双重内皮素受体拮抗剂，通过同时阻断内皮素A受体和B受体，抑制内皮素介导的血管收缩、水钠潴留及肾脏损伤通路，为难治性高血压提供了区别于传统RAAS抑制剂治疗的新选择。PRECISION研究的亚组分析，纳入了147例KDIGO分层为高危或极高危的CKD患者，重点评估aprocitentan对血压、尿白蛋白/肌酐比值（urinary albumin‑to‑creatinine ratio，UACR）的影响及其安全性［35］。研究结果显示，治疗第4周时aprocitentan 25 mg组、安慰剂组患者诊室收缩压分别下降16.6、4.4 mmHg，夜间动态收缩压分别下降13.8、2.5 mmHg，降压幅度与非CKD患者相当，UACR 分别下降59.6%、2.4%，且aprocitentan 25 mg组UACR下降可维持至第 36 周。在安全性方面，最常见的不良反应是外周水肿/液体潴留，在CKD患者中尤为突出；整个研究期间血钾保持稳定，eGFR 可于治疗早期出现小幅下降而后趋于稳定。 总体而言，aprocitentan代表了难治性高血压尤其是合并肾损害患者治疗领域的重要发展方向。未来需进一步通过以心血管和肾功能为主要观察终点的研究，明确其对难治性高血压患者死亡、心力衰竭及肾损害进展等终点事件的影响。 四、KARDIA‑2研究及KARDIA‑3研究：zilebesiran的降压效果与安全性［36‑37］ zilebesiran 是一种靶向血管紧张素原（angiotensinogen，AGT）的 RNA 干扰药物，通过在 RAAS 通路最上游抑制肝脏 AGT 合成，减少下游血管紧张素生成，从而实现持久而平稳的降压作用。zilebesiran的给药方式为皮下注射、每 6 个月 1 次，这有望改善患者的治疗依从性，为未控制高血压患者，尤其是需长期联合治疗者，提供了新的选择。 KARDIA‑2研究是一项Ⅱ期临床研究，是一项双盲随机对照试验，纳入了来自8个国家150个中心的663例经吲达帕胺、氨氯地平或奥美沙坦标准治疗后血压仍控制不佳的患者，随机接受单次皮下注射zilebesiran 600 mg或安慰剂［36］。结果显示，3个月时，zilebesiran在不同基础治疗队列中均表现出优于安慰剂的附加降压效果：在吲达帕胺、氨氯地平和奥美沙坦队列中，与安慰剂组相比，24 h动态平均收缩压分别进一步下降12.1、9.7和4.5 mmHg。该降压作用在吲达帕胺和氨氯地平队列中可维持至6个月。血清 AGT 水平在治疗2周时下降88%~93%，6个月时仍维持88%~95%，体现出其长效的生物学特征。在安全性方面，zilebesiran 组患者高钾血症、低血压及急性肾衰竭事件发生率略高于安慰剂组，但多数事件为轻度，且可自行缓解。 KARDIA‑3研究则将评估人群扩展至接受2~4种降压药治疗、合并已确诊心血管疾病或心血管事件风险高的未控制高血压患者，并设置eGFR 30~ 总体而言，zilebesiran代表了高血压治疗从“每日口服、末端阻断”向“长效注射、上游抑制”转变的重要方向，尤其在依从性差、需多药联合治疗的心血管疾病患者或心血管事件风险高的患者中显示出潜在优势。未来需通过以主要不良心血管事件为主要观察终点的长期随访研究，进一步明确其对高血压患者死亡、心力衰竭、卒中及肾脏结局的影响。ZENITH CVOT Ⅲ期临床研究正在开展，结果值得期待。 介入治疗进展 除新靶点降压药外，以 “ 非药物、机制靶向 ” 为特征的介入 / 微创治疗策略也发展迅速，主要是面向明确的病因或关键神经体液通路进行干预，从而为药物治疗难以达标或受限人群提供更多的选择。目前介入治疗主要集中于 2 条路径，一是针对可治愈的继发性高血压病因开展 “ 局部靶向消融 / 切除 ” 的治愈性治疗，二是针对交感神经等系统性调控环节开展 “ 降压器械治疗 ” ，是生活方式与规范药物治疗基础上的附加干预策略。 一、FABULAS研究：内镜超声引导射频消融为醛固酮腺瘤提供微创治愈新路径［38］ 原发性醛固酮增多症（primary aldosteronism，PA）是继发性高血压中最常见的可治愈病因之一。对于单侧醛固酮分泌腺瘤，腹腔镜肾上腺切除术为当前标准治疗方案，但部分患者因手术风险、合并症或意愿问题等难以接受手术治疗。因此，探索更加微创且安全的替代方案非常重要。 FABULAS研究纳入了28例左侧醛固酮分泌腺瘤的PA患者，采用内镜超声引导下射频消融术进行治疗［38］。6个月随访结果显示，75%的患者实现醛固酮自主分泌的完全或部分生化治愈，43%的患者高血压获得完全或部分临床治愈（完全临床治愈：当患者在停用所有降压药后，家庭自测血压≤135/85 mmHg；部分临床治愈：降压药使用量减少≥50%，或收缩压和舒张压分别降低≥20和10 mmHg），其中4例达到完全治愈标准。无患者发生严重不良事件。提示内镜超声引导下射频消融在特定单侧腺瘤型PA患者中具有较高的生化缓解率及一定比例的血压治愈效果，且该技术在短期安全性方面表现良好。 该研究为单侧醛固酮腺瘤患者提供了一种潜在的微创治愈性治疗选择。对于手术高风险或不愿接受外科切除的患者，精准消融可能成为替代方案之一。内镜超声引导射频消融术适应证：左侧醛固酮腺瘤、直径 二、GSR DEFINE研究：射频肾动脉去交感神经术（radiofrequency renal denervation，rfRDN）在中重度CKD合并未控制高血压患者中的真实世界证据［39］ CKD合并未控制高血压患者往往存在交感神经过度激活，血压控制难度大，且药物治疗受限［40‑42］。rfRDN靶向肾交感神经通路，提供了一种非药物干预思路［43‑46］。然而，其在中重度CKD患者中的长期疗效和安全性数据有限。 GSR DEFINE研究纳入了3 294例未控制的高血压患者，旨在评估rfRDN在真实世界临床实践中的有效性和安全性［39］。研究结果显示，rfRDN术后3年内患者诊室收缩压和舒张压均持续下降，提示其降压效果具有一定持久性。且无CKD组和CKD3a期组患者24 h动态血压均显著降低，其中CKD3a期组患者术后3年24 h动态收缩压较基线下降10~12 mmHg。CKD3b期组患者术后3年24 h动态收缩压亦呈下降趋势，但差异未达统计学意义，可能与样本量较小有关。 在药物负担方面，无CKD组和CKD3a期组患者降压药使用总体仍维持较高水平，而在CKD3b期组患者中，3年随访期间降压药种类数呈下降趋势，20%~30%的患者降压药种类减少，提示中重度CKD患者接受rfRDN后可能减少药物依赖。此外，CKD3a期和3b期患者的整体肾功能变化趋势与CKD自然进程一致，未观察到额外的肾功能恶化风险，不良肾脏事件发生率较低。 GSR DEFINE研究提示，在中重度CKD合并未控制高血压患者中，部分药物治疗受限或难以达标的患者，rfRDN可能成为一种安全、有效的辅助降压治疗策略。未来需开展随机对照试验进一步验证其在CKD患者中的长期心血管及肾脏硬终点获益。 三、RADIANCE‑HTN TRIO研究：经导管超声肾动脉去交感神经术（ultrasound renal denervation，uRDN）治疗顽固性高血压患者的安全性和有效性［47］ uRDN是该领域的重要技术进展之一。与射频消融相比，超声消融可实现环周、均匀且更深层的神经消融，减少对导管定位的依赖，从而提高消融的完整性和一致性。RADIANCE‑HTN TRIO研究是一项国际多中心、随机、对照试验［47］，共纳入100例顽固性高血压患者，随机分为uRDN组和假手术组，2个月时uRDN组的日间动态收缩压（daytime ambulatory systolic blood pressure，dASBP）下降10.9 mmHg，假手术组下降4.0 mmHg，相差6.9 mmHg，进一步调整检测到的降压药后，两组间相差9.3 mmHg。2个月时其他动态血压、诊室及家庭血压测量结果亦显示出类似趋势。在结合基线、2及6个月观察的线性混合效应模型中，6个月时两组间dASBP差异不显著（−2.4 mmHg），但调整降压药后差值达6.9 mmHg。提示uRDN对于顽固性高血压患者的降压效果具有良好的持续性。 四、国产UltraCure™双面uRDN系统的探索及我国经皮去肾交感神经术（renal denervation，RDN）的临床应用与规范化管理 2025年钱俊等［48］报道了一项Ⅰ期多中心单臂研究，使用国产UltraCure™双面uRDN系统对10例药物控制不佳的高血压患者实施消融。术后2及6个月，患者诊室收缩压分别较基线下降19.7及13.8 mmHg，24 h日间平均收缩压下降13.4及11.2 mmHg。随访期间未发生严重不良事件，肾功能和肾动脉影像学检查未见明显异常。提示uRDN短期内安全性和降压效果良好。研究中采用的平面双向超声消融技术可实现肾动脉内均匀消融，从而减少血管损伤风险，该研究为后续大样本随机对照试验的开展提供了依据。 在临床实践层面，RDN作为一种辅助降压方法在我国逐步形成了规范化的应用框架。2023年发布的《经皮去肾神经术治疗高血压中国专家科学声明》中明确指出，RDN可作为难治性高血压或对多种降压药耐受性差患者的重要辅助治疗选择，为临床推广提供了指导原则［49］。基于后续大量临床研究及实践经验，2025年发布的《经皮去肾交感神经术治疗高血压专家建议》对RDN的适应证、术前评估、术中操作与术后管理给出了更为细化的建议［50］。在适应证方面，优先考虑经规范联合降压治疗仍未达标、对多种降压药依从性差或不耐受以及伴有交感神经过度激活证据的高血压患者。在术前管理方面，两版共识均强调应排除继发性高血压、评估肾动脉解剖结构及功能、明确患者整体风险状况；术中需按设备说明及操作流程标准化实施消融以确保有效毁损交感神经；术后则强调规范化的血压监测、药物调整、肾功能及肾动脉影像学随访。此外，共识还强调了多学科协作、充分医患沟通与个体化治疗决策对于优化疗效与降低风险的重要性。 总体而言，RDN治疗正由早期探索阶段向精准化、标准化治疗转变。未来仍需更多大规模随机对照试验及真实世界研究，进一步明确不同技术路径的优劣，并评估其对心血管及肾脏长期预后的影响。 小结 2025 年高血压领域的重要临床研究呈现出鲜明的共同趋势，高血压管理理念正由单纯强调 “ 血压数值达标 ” 转向更加注重 “ 风险 ‑ 获益平衡 ”“ 真实世界可实施性 ” 以及 “ 个体化精准管理 ” 的综合模式。 治疗目标层面，强化降压理念不断成熟，但最佳靶目标不是简单的“越低越好”，而需综合考虑人群特征、合并疾病及安全性风险等，实现个体化管理。管理模式层面，远程血压监测、社区卫生工作者协同以及数字化决策支持系统的应用，为医疗资源相对匮乏地区提供了可复制、可推广的高血压控制路径。治疗药物层面，醛固酮合酶抑制剂、内皮素受体拮抗剂等新型药物为未控制或难治性高血压患者带来了新的希望。介入与微创层面，RDN、内镜超声引导射频消融等介入与微创技术，为突破传统药物治疗瓶颈提供了新方向。 展望未来，高血压研究的核心不仅在于持续探索“新机制、新靶点、新技术”，更在于推动循证医学成果向临床实践的有效转化，构建覆盖三级医疗卫生机构、结构完整、长期可持续且具推广价值的综合防控体系。 参考文献（略） 免费 获取全文PDF 初审：常青云 终审：徐 静

聚卡波非钙片为容积性缓泻剂，靠肠道吸水膨大增容软化粪便，几乎不入血、不易成瘾，用于慢性便秘及肠易激伴便秘。 基本信息 适应症：通便药，主打便秘：成人及儿童慢性便秘；肠易激综合征伴随便秘；术后卧床、活动少导致的功能性便秘。 机理：吸水膨胀、增加粪便体积、软化大便，不刺激肠道蠕动、不依赖、不泻肚，属于容积性泻药。 用法用量：成人一次 2 片，一日 3 次，饭后温水送服；便秘重者可加量；儿童遵医嘱减量。 ⚠️ 服药必须大量饮水（150~200ml / 次），缺水易堵食道 / 肠道。 药理特点：聚卡波非钙在肠道几乎不吸收入血，局部起效，全身副作用极小；钙离子少量解离，一般不影响血钙；起效偏慢，12～72 小时起效，不适用于急性快速通便（急需速效选乳果糖、开塞露）。 不良反应(少见)：腹胀、排气增多、轻微腹痛，多初期出现，随用药缓解。 禁用：肠梗阻、消化道穿孔、巨结肠；不明原因剧烈腹痛。 慎用：吞咽困难、食管狭窄（易卡噎）；正在服用四环素、喹诺酮类抗生素：错开 2 小时以上（钙影响吸收）；心衰、肾病高钙血症患者。 上市情况 聚卡波非钙片原研由美国雅培研发，日本安斯泰来（商品名Colonel）承接，欧美、日本早在上世纪80-90年代上市，是国际指南首选容积性缓泻剂，同时获批便秘、腹泻双向调节、肠易激综合征适应症。 国产上市信息 参比制剂 注册与受理情况 临床试验情况 专利情况 原研化合物专利：雅培/安斯泰来化合物核心专利全球早已到期（上世纪 90年代），原料药分子式无专利壁垒，国内可自由仿制原料药，仅制剂工艺、处方、颗粒剂型受国内企业专利保护。 国内核心专利（苏州中化・利波非，国内原研） 片剂处方/制备专利（CN105012256）：2034.06到期，优化片剂崩解，保护利波非片剂独家工艺； 原料质控检测专利：2035.07到期，低聚物检测方法专利； 聚卡波非钙颗粒3项核心专利：分别至2034.06、2035.07、2042.04到期，颗粒剂独家专利保护，目前国内仅利波非获批颗粒，竞品无法仿制颗粒剂型； 新崩解片剂专利：在审，继续加固片剂壁垒。 其他厂家专利 佐力、新华、昂利康（仿制片剂）：绕开中化处方专利，自研自有制备工艺专利，仅保护自家生产工艺，不侵权； 扬州三药：拥有原料药合成工艺发明专利（2025年授权），自主原料生产专利。 立项仿制关键结论 普通片剂无化合物专利障碍，改处方、换辅料即可申报（佐力已过评）； 颗粒剂型专利壁垒极强至2042年，现阶段无法仿制申报颗粒； 仅中化独有颗粒专利 + 多项片剂工艺专利，其余厂家只能做片剂。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 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