主要目的：以石药集团中诺药业（石家庄）有限公司生产的阿普昔腾坦片为受试制剂，以Idorsia Pharmaceuticals ltd.持证的阿普昔腾坦片（商品名：TRYVIO™，规格：12.5 mg）为参比制剂，按生物等效性试验的相关规定，比较阿普昔腾坦片在健康参与者体内的药代动力学行为，评价空腹状态下两种制剂的生物等效性。次要目的：评价健康参与者单次口服阿普昔腾坦片受试制剂和参比制剂后的安全性。

开始日期2026-03-12

申办/合作机构

石药集团中诺药业（石家庄）有限公司

NCT06799884

/ Completed临床1期

A Single-center, Open-label, Fixed-sequence Trial to Investigate the Effect of Multiple-dose Aprocitentan on the Single-dose Pharmacokinetics of Combined Oral Contraceptives in Healthy Female Participants

The goal of this clinical trial is to learn if drug aprocitentan has an effect on hormonal contraceptives in healthy female volunteers. The main question it aims to answer is:
Does aprocitentan modify the fate of hormonal contraceptives in the body?
Trial participants will:
* Take a single dose of hormonal contraceptives (fixed combination) alone
* Take aprocitentan every day for 2 weeks
* Take a single dose of the same hormonal contraceptives at the same time as the 10th administration of aprocitentan.

开始日期2025-01-18

申办/合作机构

Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

NCT05196399

/ Completed临床1期

A Single-center, Open-label, Randomized, Two-way Crossover Phase 1 Study to Compare the Single-dose Pharmacokinetics of Different Tablet Formulations of Aprocitentan in Healthy Subjects

The main purpose is to study the pharmacokinetics of aprocitentan (ACT-132577) using 2 different tablet formulations. The clinical pharmacology data will be used to determine bioequivalence of 2 different tablet formulations.

开始日期2022-02-02

申办/合作机构

Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

100 项与阿普昔腾坦相关的临床结果

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100 项与阿普昔腾坦相关的专利（医药）

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项与阿普昔腾坦相关的文献（医药）

2026-03-01·JOURNAL OF PEDIATRICS

Macitentan vs Standard of Care in Pediatric Pulmonary Arterial Hypertension (TOMORROW): A Randomized Clinical Trial

Article

作者: Ivy, D Dunbar ; Borissoff, Julian I ; Cerovic, Sofija ; Csonka, Dénes ; Beghetti, Maurice ; Berger, Rolf M F ; Remeňová, Tatiana ; Villeneuve, Matthieu ; Richard, Dominik

OBJECTIVES:

To evaluate pharmacokinetics (PK), efficacy, and safety of macitentan vs standard of care (SoC) in pediatric pulmonary arterial hypertension (PAH).

STUDY DESIGN:

TOMORROW was a multi-center, open-label, phase 3 clinical trial in patients aged ≥2-<18 years with WHO-FC I-III. Patients were randomized (1:1) to macitentan (bodyweight-based dosing) or SoC (≤2 PAH-specific therapies). The primary endpoint was steady-state C_trough plasma concentration of macitentan and aprocitentan (active metabolite) at week 12. Secondary endpoints included: time-to-first clinical event committee (CEC)-confirmed disease progression, safety/tolerability, change in NT-proBNP, and quality of life (QoL).

RESULTS:

We randomized 148 patients (macitentan: n=73; SoC: n=75). The PK profile was consistent with adults; mean (SD) steady-state C_trough concentrations were 185 (114.3) and 983 (324.1) ng/mL. Mean treatment duration was 183.36 weeks (macitentan) and 130.59 weeks (SoC). Hazard ratios (95% CI) for time-to-event analyses (macitentan vs SoC) were 0.828 (0.460-1.492) for disease progression, 0.912 (0.393-2.118) for PAH hospitalization and 1.530 (0.429-5.457) for PAH mortality (P>0.05 for all). Percentage of baseline NT-proBNP was 72% (macitentan) vs 101% (SoC) at week 12 (P=0.086) and 76% vs 78% at week 24 (P=0.884). Macitentan showed clinically meaningful improvements in QoL assessments vs SoC for children (P=0.043) and parents (P=0.020) at week 24. The safety profile of macitentan was consistent with that seen in adults.

CONCLUSIONS:

TOMORROW was a novel study assessing PK and the long-term efficacy and safety of macitentan vs SoC in pediatric PAH. The results confirm the adequacy of the macitentan dosing in this population and provided signals of potential benefit of macitentan over SoC for children with PAH.

2026-03-01·Pregnancy Hypertension-An International Journal of Womens Cardiovascular Health

Placental transfer of the novel endothelin-1 receptor antagonist aprocitentan

Article

作者: Kluivers, Anna C M ; Tan, Lunbo ; Danser, A H Jan ; van der Meeren, Lotte E ; Delahaye, Stephane ; Harhangi, Madhavi S ; Broekhuizen, Michelle

RATIONALE:

The vasoconstrictor endothelin-1 is elevated in preeclampsia, making endothelin receptor antagonists (ERAs) a logical therapeutic strategy. Here we evaluated the placental transfer of the novel ERA aprocitentan, which has recently been approved for hypertension treatment.

MATERIALS AND METHODS:

Dual-sided placental cotyledon perfusion was used to study transfer of aprocitentan, added maternally at a clinically relevant concentration of 150 ng/mL. Subsequently, these placentas were fetally exposed to endothelin-1. Antipyrine, which freely transfers to the fetal compartment, and fluorescein isothiocyanate [FITC]-dextran, which does not transfer, were used as comparator substances.

RESULTS:

After 3 h of perfusion, the fetal-to-maternal ratio for total (free + protein-bound) aprocitentan was 0.25 ± 0.04, while for free aprocitentan it was 0.42 ± 0.08. The fetal aprocitentan concentrations were too low to block the contractile effects of endothelin-1 in the fetal compartment, although experiments in isolated chorionic plate arteries confirmed that aprocitentan can block these effects when given at higher concentrations. After perfusion, 50-60% of aprocitentan was recovered in the maternal and fetal fluid compartments. Around 20-30% was present in tissue, as intact aprocitentan or as its hydrolysis product ACT-080803. Since the recovery of maternally applied antipyrine and FITC-dextran was 85-90%, while fetally applied FITC-dextran was fully recovered, the missing 10-15% is likely present in the intervillous space.

DISCUSSION:

Aprocitentan transfers across the human placental barrier, although its fetal levels following maternal application of 150 ng/mL were insufficient to block endothelin-1. Drug studies in isolated cotyledons should consider the intervillous space when calculating recovery.

2026-02-01·HYPERTENSION

Aprocitentan in Patients With Chronic Kidney Disease and Resistant Hypertension

Article

作者: Mann, Johannes ; Wang, Ji-Guang ; Sassi-Sayadi, Mouna ; Rossignol, Patrick ; Flamion, Bruno ; Flack, John M. ; Weber, Michael A. ; Schlaich, Markus P. ; Clozel, Martine ; Dreier, Roland F. ; Narkiewicz, Krzysztof

BACKGROUND::

Hypertension is a cause and consequence of chronic kidney disease (CKD). Resistant hypertension is common and often difficult to control in patients with CKD. This post hoc analysis evaluated the efficacy and safety of aprocitentan (with standardized background antihypertensive therapy) in patients with CKD and resistant hypertension, a group with high morbidity and mortality risk and limited treatment options.

METHODS::

The PRECISION study (Parallel-Group, Phase 3 Study With Aprocitentan in Subjects With Resistant Hypertension) consisted of part 1: 4-week, double-blind (aprocitentan 12.5 and 25 mg versus placebo); part 2: 32-week, single-blind (aprocitentan 25 mg); and part 3: 12-week, double-blind withdrawal (aprocitentan 25 mg versus placebo). In participants with CKD, aprocitentan’s effect on blood pressure (BP), urine albumin-to-creatinine ratio, and safety was evaluated.

RESULTS::

Of 730 participants in PRECISION, 147 had CKD categorized as KDIGO high risk or very high risk. At week 4, aprocitentan 12.5 mg, aprocitentan 25 mg, and placebo reduced office systolic BP by −13.5, −16.6, and −4.4 mm Hg, respectively; this was maintained with aprocitentan 25 mg to week 36 (−16.4 mm Hg). At week 4, reductions in nighttime ambulatory systolic BP were −9.6, −13.8, and −2.5 mm Hg, respectively. Changes in urine albumin-to-creatinine ratio were −47.1%, −59.6%, and −2.4%, respectively, maintained with aprocitentan 25 mg to week 36 (−61.6%). Aprocitentan was generally well tolerated (no change in potassium or estimated glomerular filtration rate); early peripheral edema was the most common adverse event.

CONCLUSIONS::

Aprocitentan was well tolerated; efficiently lowered BP, particularly nighttime ambulatory BP; and markedly reduced urine albumin-to-creatinine ratio in participants with CKD and resistant hypertension. Aprocitentan may confer considerable cardiovascular and kidney-protective benefits in these difficult-to-treat patients.

REGISTRATION::

URL: https://www.clinicaltrials.gov ; Unique identifier: NCT03541174.

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项与阿普昔腾坦相关的新闻（医药）

2026-05-04

·终身学习-星辰如梦

【药品分享】伏昔尼布片——全球首个IDH1/IDH2双重突变抑制剂靶向药

伏昔尼布片（Vorasidenib）是全球首个IDH1/IDH2双重突变抑制剂靶向药，由施维雅研发，获批用于12岁及以上、术后携带IDH1/IDH2突变的2级星形细胞瘤或少突胶质细胞瘤。基本信息通用名：伏昔尼布（Vorasidenib），别名沃拉西德尼。商品名：VORANIGO。厂家：法国施维雅（SERVIER），德国生产。规格：40mg/片；10mg/片。适应症：用于12岁及以上、经手术（活检/次全切/全切）后的2级星形细胞瘤或少突胶质细胞瘤，且肿瘤携带IDH1/IDH2 突变（FDA 批准方法检测）。2024 年8月获FDA批准，为全球首个IDH突变低级别胶质瘤靶向药。用法用量成人：40mg，每日 1 次，口服。 12 岁以上儿童： ≥40kg：40mg，每日 1 次。＜40kg：20mg，每日 1 次。服用方式：可随餐或空腹；整粒吞服，不可掰碎 / 咀嚼。漏服：＜6 小时尽快补服；＞6 小时跳过，下次正常服药。作用机制：为IDH1/IDH2双重抑制剂，阻断突变IDH酶产生致癌代谢物 2‑HG，抑制肿瘤生长。常见不良反应 ≥15%：疲劳、头痛、肌肉骨骼痛、腹泻、恶心、癫痫、COVID‑19。 ≥2%的3/4级：ALT/AST/GGT 升高、中性粒细胞减少。禁用：重度肝功能不全。慎用：肾功能不全（重度）；孕妇/哺乳期（致畸风险，需避孕）；12岁以下（安全性未确立）。注意事项：治疗前及期间定期监测肝功能、血压、甲状腺功能、心电图；避免葡萄柚/葡萄柚汁（影响代谢）；手术前至少 7 天停药，减少伤口愈合风险。疗效要点：（III期INDIGO试验）伏昔尼布组肿瘤年增长率由14.4%降至‑1.3%，显著延缓进展。上市情况美国：2024‑08‑06获FDA批准（商品名VORANIGO，施维雅），用于12 岁以上IDH1/2突变2级胶质瘤，全球首获批。中国：未获批、未上市。专利情况原研（施维雅/Servier）全球专利壁垒强，核心化合物专利至2034年、晶型专利至2039年；中国核心专利在审，暂未授权，国内暂无合规仿制药。美国专利（已授权）化合物专利：US9579324B2，2016‑07‑12申请，2034‑07‑11到期（保护核心分子结构）。晶型/共晶专利：US11345677B2，保护半柠檬酸半水合物共晶，2039‑01‑16到期。其他专利：含制剂、用途、联合用药等，最晚到期2039年后。专利期限补偿（美国）：因FDA审批期延长，核心专利（US9579324B2）拟申请专利期限恢复（PTR），预计延长1–2年（至2035–2036年）。中国专利状态中国暂无授权核心专利，理论上2037年前难有合规原研专利保护；但原研可通过专利布局 + 数据独占阻止仿制药上市。化合物专利：CN20178005645.X（对应US9579324B2），在审未授权，若授权到期2037年（申请日2017‑07‑12）。晶型/共晶专利：CN20238006825.3（共晶）、CN20221153741.5（晶型），均在审，未授权。用途/制剂专利：多项在审，覆盖胶质瘤适应症、口服制剂等。仿制药与市场现状原研药：美国 2024‑08‑06获批（VORANIGO），中国未上市，无正规渠道。国内申报：无国内药企提交 ANDA/仿制药申请；因核心专利在审，暂无法合规申报。专利到期与仿制药窗口期美国：核心化合物专利2034‑07‑11到期（+PTR至 2035–2036）；晶型专利2039‑01‑16到期。中国：化合物专利若授权2037年到期；晶型专利若授权2043年到期；2037年前仿制药面临专利不确定性。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH）的 α1 - 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专利到期

2026-05-02

·终身学习-星辰如梦

【药品分享】拉氟莫司(Laflunimus)——口服免疫抑制剂 || 兼具免疫抑制与抗炎双重活性

拉氟莫司（Laflunimus，代号 HR325）是一种口服免疫抑制剂，结构与来氟米特（Leflunomide）的活性代谢物A771726类似，兼具免疫抑制与抗炎双重活性。基本信息 CAS 号：147076-36-6 分子式：C₁₅H₁₃F₃N₂O₂ 分子量：310.27 外观：白色至浅黄色固体。溶解性：溶于DMSO，难溶于水作用机制 DHODH 抑制：二氢乳清酸脱氢酶（DHODH）是嘧啶合成关键酶。拉氟莫司通过抑制 DHODH，阻断 T/B 细胞增殖所需的嘧啶合成，选择性抑制活化淋巴细胞，而对静息细胞影响小。免疫球蛋白抑制：抑制 B 细胞分泌IgM（IC₅₀=2.5 μM）与IgG（IC₅₀=2 μM），降低自身抗体水平。抗炎（PGHS 抑制）：同时抑制PGHS-1/2，减少前列腺素生成，减轻炎症反应。药理活性：较来氟米特活性代谢物A771726 更强效，体外抑制淋巴细胞增殖活性提升约2–3 倍。口服有效，生物利用度高，体内代谢稳定。潜在适应症（研究阶段）类风湿关节炎（RA）：抑制自身免疫与关节炎症，减少骨破坏。银屑病/银屑病关节炎：调控皮肤与关节免疫炎症。其他自身免疫病：如系统性红斑狼疮（SLE）、多发性硬化（MS）等（临床前研究）。竞品分析关键优势靶点明确：选择性抑制 DHODH，对正常细胞毒性低。强效低毒：活性优于来氟米特，肝毒性风险更低。口服便捷：适合长期维持治疗自身免疫病。研发状态未上市，处于临床前/早期临床研究阶段，作为新一代低毒性、高选择性免疫抑制剂开发，旨在优化来氟米特的肝毒性与半衰期过长等问题。专利情况原研专利已全部过期，全球无有效专利，无中国专利布局，无专利纠纷。原研专利（安万特/赛诺菲）化合物专利：专利号WO1991013668、EP0458362、US5294638。1990年申请，2010年到期（全球均过期），无专利延期或补充保护证书（SPC）。PCT国际申请，覆盖欧洲、美国、日本等主要市场，保护拉氟莫司化合物结构、制备方法、医药用途（自身免疫病/RA）。用途/工艺专利：1991–1993年陆续申请，覆盖制剂配方、给药方案、合成工艺优化，2011–2013年到期，均已过期。无晶型、盐型、异构体等后续延伸专利。中国专利状态无任何中国专利申请/授权记录；原研未进入中国市场，无专利布局；无国内企业申请拉氟莫司相关专利（化合物、工艺、制剂、用途）。全球专利现状全球无有效专利，所有专利家族均过期，无专利壁垒无任何专利诉讼、无效宣告或挑战记录核心专利1990年申请，按20年保护期，2010年已届满；无补充保护（因未上市）。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH）的 α1 - 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2026-05-01

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【药品分享】迪高替尼（Delgocitinib）——一款外用泛JAK抑制剂

迪高替尼（delgocitinib，研发代号 JTE-052）是一款外用泛JAK抑制剂，由日本烟草（JT）研发，盐野义/鸟居制药在日本推广，LEO Pharma 负责日本以外全球权益并以商品名Anzupgo销售；日本商品名 Corectim。基本信息通用名：Delgocitinib（迪高替尼/德戈替尼）靶点：JAK1/JAK2/JAK3/TYK2（泛JAK抑制）机制：阻断JAK-STAT通路，抑制IL-4、IL-13、IL-31等促炎因子，缓解皮肤炎症与瘙痒。规格：2%（20 mg/g），15 g/60 g支装。用法：每日2次，薄涂于手部/手腕患处；单次≤5g，每周≤30g、每月≤60 g；避免接触黏膜；12周无效停药。临床疗效（CHE，DELTA 1/2 Ⅲ期） 16周 IGA-CHE 清除/几乎清除率： DELTA 1：20% vs 10%（对照） DELTA 2：29% vs 7%（对照）瘙痒/疼痛：第2周即显著改善，持续至16周。优势与定位 First-in-class：全球首个外用泛JAK抑制剂，无激素相关副作用（皮肤萎缩、毛细血管扩张等）。精准外用：局部浓度高、全身暴露低，安全性好。填补空白：为激素无效/依赖的中重度手部湿疹提供新选择。上市情况日本（Corectim） 2020-01-23：0.5%软膏获批，用于成人特应性皮炎。 2021-03：0.25%软膏扩展至2–16岁儿童。 2022-09：0.25%/0.5%乳液获批，用于≥2岁特应性皮炎。欧盟（Anzupgo） 2024-09-19：2%乳膏（20mg/g）获批，用于成人中重度慢性手部湿疹（CHE），适用于局部激素无效/不耐受者。美国（Anzupgo） 2025-07-23：2%乳膏获批，为FDA首个专门用于CHE的外用药。国内注册与受理情况临床试验情况专利情况核心化合物专利中国：CN102510865B（2010-07-30申请），2030-07-29（20年）到期。保护迪高替尼化合物、盐、立体异构体。美国：US8609647（2013-08-19授权），2031-09-19（含PTE延长）到期。欧盟/日本：同族专利，到期同中国（2030年）。晶型专利：CN202511159370.4（2017-12-20申请），2037-12-19到期，保护优势晶型（晶型 A）、制备、制剂。工艺/杂质专利合成路线：CN201680040056.7（2016-07-01申请），保护关键中间体、缩合/环化工艺，2036-06-30到期。杂质/质控：多项专利覆盖手性杂质、降解产物、检测方法。制剂专利（LEO/鸟居）日本（Corectim）：0.5%软膏、0.25%儿童软膏、乳液（鸟居/盐野义）；欧美（Anzupgo）：2% 乳膏（20 mg/g）（LEO Pharma）。 US9877912、EP3248647（制剂配方、外用递送）：2034–2035年到期。适应症/用途专利特应性皮炎（日本）：CN107709337A（2018年）；慢性手部湿疹（欧美）：US8609647（权利要求），保护中重度 CHE、激素无效/不耐受人群。专利壁垒与竞争格局核心壁垒：化合物 + 晶型双核心，2030年前无仿制药；晶型专利将独占延至2037年后。国内现状：无企业挑战核心专利；多家申报505(b)(2)（晶型/工艺规避）。授权链条：日本烟草（JT）→2014→LEO Pharma（全球除日本）；JT→2016→鸟居制药（日本）其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH）的 α1 - 受体阻滞剂【药品分享】索格列净片——全球首个获批的SGLT1/SGLT2 双重抑制剂【药品分享】奥吡卡朋胶囊——新一代的儿茶酚-氧位-甲基转移酶抑制剂（COMT）【药品分享】奎扎替尼片——一种口服高选择性 FLT3 抑制剂【药品分享】硫酸拉罗替尼胶囊 / 口服溶液——全球首个高选择性口服 TRK 抑制剂【药品分享】司帕生坦片——成人IgA肾病领域首个非免疫抑制疗法【药品分享】黄体酮阴道栓剂/阴道缓释凝胶剂——主要用于辅助生殖技术（ART）中的黄体支持【药品分享】替戈拉生片——首款国产钾离子竞争性酸阻滞剂类药物（P-CAB）【药品分享】拉坦前列烯酯滴眼剂——一种新型眼科用药【药品分享】布比卡因脂质体注射液——一种长效局部麻醉药【药品分享】甲磺酸加诺沙星片——一种喹诺酮类抗菌药【药品分享】磷酸芦可替尼乳膏——中国首款且唯一获批的白癜风治疗靶向药【药品分享】甲磺酸洛美他派胶囊——全球唯一口服MTP抑制剂【药品分享】依达拉奉口服混悬液——肌萎缩侧索硬化症（ALS，渐冻人症）新药【药品分享】依达拉奉右莰醇舌下片——全球卒中领域首个获FDA突破性疗法认定的舌下脑保护剂【药品分享】马来酸氟诺替尼片——JAK2/FLT3/CDK6 三靶点抑制剂【药品分享】普拉替尼胶囊——国内首个获批的高选择性 RET（转染重排）酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】右美托咪定舌下膜——新型 α₂肾上腺素受体激动剂舌下膜剂【药品分享】卡匹色替片——全球首个获批上市的AKT抑制剂【药品分享】库莫西利胶囊——全球首个CDK2/4/6抑制剂【药品分享】赛贝曲司他片——全球首个HAE急性发作口服疗法【药品分享】KYGEVVI（Doxecitine/Doxribtimine）——全球首款且唯一获批的TK2d针对性治疗药物【药品分享】Forzinity（Elamipretide）注射剂——全球首个用于治疗Barth综合征的药物【药品分享】Brinsupri（Brensocatib, 布伦索卡替布）片——全球首个获批上市的二肽基肽酶1（DPP-1）抑制剂【药品分享】维立西呱片——全球首个心衰适应症的可溶性鸟苷酸环化酶（sGC）刺激剂【药品分享】盐酸哌罗匹隆片——非典型抗精神病药【药品分享】盐酸托泊替康胶囊/注射用盐酸托泊替康——经典的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂类抗肿瘤药【药品分享】阿普昔腾坦片——全球首个获批用于难治性高血压的口服双重内皮素受体拮抗剂（ERA）【药品分享】注射用盐酸依拉环素——全球首个氟环素类抗生素【药品分享】奥洛格列净胶囊——国内首款抑制SGLT1与SGLT2的1类创新药【药品分享】盐酸匹米替尼胶囊——国内首个、全球首个获批的腱鞘巨细胞瘤（TGCT）系统性靶向药，高选择性CSF-1R抑制剂【药品分享】布地奈德肠溶胶囊——全球首个、中国唯一获批用于原发性IgA肾病对因治疗的靶向药物【药品分享】艾拉莫德片——中国原研、全球首个上市的小分子抗风湿药（csDMARD）【药品分享】索托克拉片——新一代BCL2抑制剂【药品分享】利奈昔巴特片——口服、选择性、可逆性回肠胆汁酸转运体（IBAT/ASBT）抑制剂【药品分享】多替诺雷片——高选择性URAT1抑制剂【药品分享】瑞普泊肽片——口服GLP‑1/GIP双靶点激动剂【药品分享】硫酸索西美雷塞片——口服、强效的KRAS G12C共价抑制剂【药品分享】罗伐昔替尼片——全球首创JAK/ROCK双靶点口服小分子抑制剂【药品分享】埃诺格鲁肽注射液——全球首个获批上市的cAMP偏向型长效GLP-1受体激动剂【药品分享】维培那肽注射液——长效GLP-1受体激动剂【药品分享】普乐司兰钠注射液——全球首个靶向APOC3 mRNA的siRNA降脂药【药品分享】玛仕度肽注射液——全球首个GCG/GLP-1双激动剂【药品分享】瑞米布替尼片——全球首个获批用于CSU的口服靶向药【药品分享】溴莫尼定噻吗洛尔滴眼液——α₂受体激动剂与非选择性 β 受体阻滞剂组成的复方降眼压药【药品分享】吡洛西利片——国内首个CDK2/4/6多靶点抑制剂【药品分享】奥氟格列隆片（Orforglipron） ——中国首个、全球首批上市的口服小分子 GLP-1受体激动剂【药品分享】Copper Histidine注射液（Zycubo）——全球首个、唯一用于治疗儿童门克斯病（Menkes disease）的铜替代注射剂【药品分享】依来格列隆片（Elecoglipron）——口服小分子非肽类GLP-1受体激动剂【药品分享】阿利奈普仑（Aleniglipron）——口服小分子、非肽类、偏向性GLP-1受体激动剂【药品分享】甲磺酸阿美替尼片——中国首个原研三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂（TKI）【药品分享】甲磺酸达麦利替尼片——口服高选择性c-MET酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】盐酸Acoramidis片——转甲状腺素蛋白（TTR）稳定剂【药品分享】阿莫西林伏诺拉生胃漂浮片——3D打印胃漂浮片【药品分享】盐酸伊可白滞素片——全球首创口服IL‑23受体拮抗剂【药品分享】马来酸吡咯替尼片——中国首个自研的HER1/HER2/HER4不可逆酪氨酸激酶抑制剂（TKI）【药品分享】本维莫德乳膏——全球首创芳香烃受体（AhR）调节剂（TAMA）类皮肤病外用药【药品分享】盐酸莫托咪酯注射液——化药1类静脉麻醉新药【药品分享】注射用罗哌卡因微晶——长效缓释局部麻醉药【药品分享】盐酸伊立替康脂质体注射液——一款针对吉西他滨治疗失败的转移性胰腺癌的二线标准脂质体化疗药【药品分享】甲磺酸氟马替尼片——Bcr-Abl酪氨酸激酶选择性抑制剂【药品分享】注射用阿加糖酶β——国内获批的首个用于治疗法布雷病的药物【药品分享】甲苯磺酸尼拉帕利胶囊——高选择性PARP1/2抑制剂【药品分享】帕米帕利胶囊——强效、选择性PARP1/2抑制剂【药品分享】苯环喹溴铵鼻喷雾剂——选择性M胆碱能受体拮抗剂【药品分享】注射用拉罗尼酶浓溶液——MPS Ⅰ型的特异性酶替代治疗药物【药品分享】海博麦布片——国产自主原研的胆固醇吸收抑制剂【药品分享】盐酸可洛派韦胶囊——直接抗病毒药物（DAA）→ NS5A抑制剂【药品分享】克拉考特酮乳膏——外用、非甾体、选择性雄激素受体（AR）抑制剂【药品分享】非卢替尼片——全球首个用于多发性硬化的口服BTK抑制剂【药品分享】Brenipatide注射液——GLP-1R/GIPR双受体激动剂（继替尔泊肽之后的第二款）【药品分享】罗赛促红素α注射液——国产首个长效重组促红细胞生成素（EPO）创新药【药品分享】贝组替凡片——全球首个口服小分子HIF-2α抑制剂【药品分享】那米司特片——口服选择性PDE4B抑制剂【药品分享】富马酸立康可泮胶囊——一款针对罕见病PNH的口服补体B因子抑制剂【药品分享】醋酸索乐匹尼布片——高选择性脾酪氨酸激酶（Syk）抑制剂【药品分享】甲磺酸艾多替尼片——全球首款专为肺癌脑转移设计的第三代EGFR-TKI 【药品分享】安瑞克芬注射液——全球首个获批镇痛适应症的高选择性外周κ-阿片受体（KOR）激动剂【药品分享】Difelikefalin注射液——全球首个获批的外周选择性κ-阿片受体（KOR）激动剂【药品分享】Obefazimod——口服、靶向 CBC、特异性增强miR-124的首创小分子【药品分享】拉尼兰诺片——口服泛PPAR激动剂【药品分享】舒洛地特注射液——抗血栓药、血管保护剂【药品分享】贝普若韦生注射液——反义寡核苷酸（ASO）类乙肝新药【药品分享】氨酚右敏口服溶液（奥肯能®）——中国内地唯一获批的氨酚右敏口服溶液【药品分享】佩玛贝特片——新型过氧化物酶体增殖物激活受体α/δ双重激动剂 (PPARα/δ) 【药品分享】盐酸依匹斯汀乳膏——外用第二代非镇静抗组胺抗过敏药膏【药品分享】注射用双羟萘酸帕瑞肽微球——一款用于治疗肢端肥大症的第二代长效生长抑素类似物（SRL）微球制剂【药品分享】埃拉菲布拉诺片——治疗原发性胆汁性胆管炎（PBC）的口服靶向新药【药品分享】泽卢克布仑钠注射液——新一代皮下注射型C5补体抑制剂【药品分享】依达拉奉右莰醇注射用浓溶液——一款复方神经保护类注射剂【药品分享】醋酸戈那瑞林注射液——促性腺激素释放激素（GnRH）类药物【药品分享】甲磺酸贝舒地尔片——全球首个选择性ROCK2激酶抑制剂【药品分享】伊托法替布软膏——外用JAK抑制剂（JAK1/JAK3）【药品分享】注射用华卟啉钠——新型肿瘤光动力治疗（PDT）专用光敏剂【药品分享】优替德隆胶囊——口服埃博霉素类微管抑制剂【药品分享】艾普美妥司他片——EZH1/2双靶创新药【药品分享】精氨酸艾曲莫德片——新型选择性鞘氨醇1-磷酸受体（S1P₁）调节剂【药品分享】磷酸芦可替尼乳膏——全球/国内首款、唯一获批用于非节段型白癜风复色的外用JAK1/JAK2选择性抑制剂【药品分享】盐酸右哌甲酯缓释胶囊——治疗6岁及以上注意缺陷多动障碍（ADHD）的一线药物【药品分享】抗菌肽PL-3301口腔凝胶——中国首创的抗菌肽类抗口腔真菌感染药物【药品分享】Zasocitinib (TAK-279) 胶囊——新一代高选择性口服 TYK2 抑制剂【药品分享】注射用Abelacimab——一款全人源IgG1单克隆抗体，靶向凝血因子XI（FXI）【药品分享】Duvakitug注射液——首创性人源化IgG1-λ2单克隆抗体，靶向TL1A（TNFSF15）【药品分享】醋酸氟轻松/氢醌/维A酸乳膏——治疗中重度黄褐斑疗效明确的外用复方【药品分享】富马酸伏诺拉生氯化钠注射液——钾离子竞争性酸阻滞剂（P‑CAB）||东阳光药业研发的2.2,2.4类改良新型新药【药品分享】盐酸阿曲生坦片——诺华研发的高选择性内皮素 A（ETA）受体拮抗剂||中国首个获批用于IgA 肾病的非免疫性口服靶向药【药品分享】RGT-274-CR胶囊——上海齐鲁锐格医药研发的口服小分子GLP-1受体激动剂【药品分享】酒石酸西尼必利片——高选择性5-HT₄受体激动剂类胃肠动力药【药品分享】石杉碱甲控释片——采用双相控释/渗透泵技术的2.2类改良型新药【药品分享】塞伐艾替尼片——口服、可逆、选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI）【药品分享】Admilparant片——口服小分子LPA₁受体拮抗剂【药品分享】瑞拉可兰胶囊——全球首个选择性糖皮质激素受体（GR）拮抗剂【药品分享】盐酸依特卡肽注射液——全球首个、国内唯一获批的静脉注射型拟钙剂【药品分享】Avacincaptad pegol玻璃体内注射液——全球首批用于AMD继发地图样萎缩（GA）的靶向药物【药品分享】盐酸达利雷生片——新一代非管制、非苯二氮䓬类抗失眠药物【药品分享】甲磺酸瑞索利塞片——高选择性PI3Kα小分子靶向抑制剂 || 全球首个获批用于特定卵巢癌的靶向新药【药品分享】富马酸西他沙星注射液——新型喹诺酮类抗菌药物【药品分享】Icotrokinra——全球首个获批的口服 IL-23 受体（IL-23R）选择性拮抗多肽【药品分享】氘可来昔替尼片（Deucravacitinib）——全球首个口服、选择性 TYK2 变构抑制剂【药品分享】柯美奇拜单抗注射液——鼻用糖皮质激素治疗后症状控制不佳的成人中重度季节性过敏性鼻炎患者的福音【药品分享】吉诺昔替尼——口服小分子JAK1/TYK2双重抑制剂【药品分享】洛替拉纳（Lotilaner）——GABA 门控氯离子通道非竞争性拮抗剂 || 兼具兽医驱虫与人用眼科两大用途【药品分享】CagriSema——由卡格列肽（cagrilintide）2.4 mg与司美格鲁肽（semaglutide）2.4 mg组成的强效减重复方药【药品分享】苹果酸卡博替尼——口服、多靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）免责声明：本文仅作医药信息传播分享，并不构成投资或决策建议。

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D11441	-	-	DB15059

研发状态

批准上市

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适应症	国家/地区	公司	日期
原发性高血压	加拿大	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2025-12-01
难治性高血压	欧盟	IDORSIA LTD	2024-07-01
难治性高血压	冰岛	IDORSIA LTD	2024-07-01
难治性高血压	列支敦士登	IDORSIA LTD	2024-07-01
难治性高血压	挪威	IDORSIA LTD	2024-07-01
高血压	美国	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2024-03-19

未上市

10 条进展最快的记录,

后查看更多信息

适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
慢性肾病	临床3期	-	Janssen Biotech, Inc.	2020-01-01
慢性肾病	临床3期	-	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-01-01
肝硬化	临床1期	德国	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26
肝硬化	临床1期	波兰	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26
肝损伤	临床1期	德国	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26
肝损伤	临床1期	波兰	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26

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临床结果

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分期

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03541174 (PRECISION, Pubmed \| Hypertension)	临床3期	低血压	-	Aprocitentan 12.5 mg	淵糧鑰醖網築廠夢繭齋(衊齋願觸艱壓窪積鏇膚) = 鏇獵鏇衊顧構膚願範窪壓蓋築齋壓鹽鬱夢餘襯 (糧觸範醖簾範淵鬱範願 )	积极	2025-04-01
				Aprocitentan 25 mg	淵糧鑰醖網築廠夢繭齋(衊齋願觸艱壓窪積鏇膚) = 衊構壓願觸構淵醖艱膚壓蓋築齋壓鹽鬱夢餘襯 (糧觸範醖簾範淵鬱範願 )
PRECISION (ASN2024)	临床3期	难治性高血压	838	Aprocitentan 12.5 mg	窪選獵積鬱鹽齋壓積衊(鹹鬱壓獵糧艱鹹鑰蓋顧) = 鹹遞範範繭廠願繭膚範膚糧餘顧齋鬱遞鏇齋築 (鹽製鑰襯壓膚鏇繭鹹範 )	积极	2024-10-26
				Aprocitentan 25 mg	窪選獵積鬱鹽齋壓積衊(鹹鬱壓獵糧艱鹹鑰蓋顧) = 夢夢蓋鬱遞襯製願齋蓋膚糧餘顧齋鬱遞鏇齋築 (鹽製鑰襯壓膚鏇繭鹹範 )
PRECISION (ESH2024)	临床3期	难治性高血压	93	Aprocitentan 12.5 mg	築網選願廠蓋築範選餘(願繭鹽蓋鹹壓鑰壓醖鹽) = 壓構醖齋廠壓鹹網製遞襯衊糧蓋壓顧鑰蓋衊鑰 (夢餘範餘壓廠鹹淵繭築 ) 更多	积极	2024-05-01
				Aprocitentan 25 mg	築網選願廠蓋築範選餘(願繭鹽蓋鹹壓鑰壓醖鹽) = 選築範糧鏇製膚蓋艱網襯衊糧蓋壓顧鑰蓋衊鑰 (夢餘範餘壓廠鹹淵繭築 ) 更多
PRECISION (ESH2024)	临床3期	难治性高血压	-	Aprocitentan 12.5 mg	醖齋鬱築艱醖選膚衊顧(鏇廠積遞憲淵鑰壓鹹齋) = 蓋蓋積蓋夢膚醖鹽艱襯襯鹹衊網範鹽衊觸鑰鬱 (蓋鑰網網構遞齋淵齋獵 )	积极	2024-05-01
				Aprocitentan 25 mg	醖齋鬱築艱醖選膚衊顧(鏇廠積遞憲淵鑰壓鹹齋) = 衊積淵築觸憲製繭廠鬱襯鹹衊網範鹽衊觸鑰鬱 (蓋鑰網網構遞齋淵齋獵 ) 更多
NCT03541174 (FDA) 人工标引	临床3期	高血压	-	Aprocitentan (12.5 mg)	夢網壓糧製鑰鹽積醖淵(簾夢糧選遞簾願膚餘選) = 鹽積願鹽鑰鹽鏇衊窪鏇構餘網艱構膚築襯簾觸 (顧鬱鹹艱醖餘選艱襯獵, −17.5 ~ −13.3) 更多	优效	2024-03-19
				Placebo	夢網壓糧製鑰鹽積醖淵(簾夢糧選遞簾願膚餘選) = 顧鹽襯淵膚窪鏇願廠遞構餘網艱構膚築襯簾觸 (顧鬱鹹艱醖餘選艱襯獵, −13.7 ~ −9.5) 更多
PRECISION (ESH2023)	临床3期	难治性高血压	730	Aprocitentan 12.5 mg	蓋夢憲憲願觸觸糧鬱廠(願襯鏇膚夢鏇顧鑰觸糧) = 膚獵蓋製鹹衊簾築願遞觸製淵築壓鏇鹹鹹築遞 (繭襯憲簾憲淵醖鏇簾廠 )	积极	2023-06-01
				Aprocitentan 25 mg	蓋夢憲憲願觸觸糧鬱廠(願襯鏇膚夢鏇顧鑰觸糧) = 鬱艱糧壓鬱壓鑰鹽蓋鏇觸製淵築壓鏇鹹鹹築遞 (繭襯憲簾憲淵醖鏇簾廠 )
NCT03541174 (PRECISION, CTgov)	临床3期	难治性高血压	730	Aprocitentan 12.5 mg (Aprocitentan 12.5 mg in Part 1 (Double-blind))	齋繭憲獵鏇觸醖繭構鑰(糧鏇齋簾齋鹹窪窪鏇遞) = 鑰憲製範遞鬱鏇積壓觸網範簾齋繭鏇築淵夢鑰 (鬱鹹鑰範選夢顧壓鏇鹽, 構築觸獵製鏇繭窪糧齋 ~ 餘憲衊憲醖鬱糧選餘簾) 更多	-	2023-03-21
				Aprocitentan 25 mg (Aprocitentan 25 mg in Part 1 (Double-blind))	齋繭憲獵鏇觸醖繭構鑰(糧鏇齋簾齋鹹窪窪鏇遞) = 壓鬱壓襯遞衊襯窪簾鑰網範簾齋繭鏇築淵夢鑰 (鬱鹹鑰範選夢顧壓鏇鹽, 壓窪鏇衊製醖選廠網築 ~ 齋選鏇鏇築選糧鑰鏇遞) 更多
NCT02603809 (CTgov)	临床2期	原发性高血压	1,659	Placebo (Placebo)	範觸鑰廠襯醖鏇糧觸壓(壓餘廠鬱繭選繭製壓鹹) = 衊蓋鹽膚範範鏇憲繭遞憲壓餘鹽構顧齋窪積壓 (網襯餘蓋鹽願壓膚範遞, 5.4) 更多	-	2020-04-13
				Aprocitentan 5 mg (Aprocitentan 5 mg)	範觸鑰廠襯醖鏇糧觸壓(壓餘廠鬱繭選繭製壓鹹) = 簾願糧網鹽蓋夢選繭構憲壓餘鹽構顧齋窪積壓 (網襯餘蓋鹽願壓膚範遞, 5.5) 更多
NCT02603809 (ESC2019)	临床2期	高血压	490	Aprocitentan 5 mg	夢鑰鏇遞膚積餘鬱範憲(鹽襯廠觸衊衊簾窪選壓) = 衊顧餘廠網糧廠製廠製窪繭鏇淵製範餘艱遞繭 (獵願鏇窪襯顧簾糧廠糧 ) 更多	-	2019-08-31
				Aprocitentan 10 mg	夢鑰鏇遞膚積餘鬱範憲(鹽襯廠觸衊衊簾窪選壓) = 齋願壓繭襯鬱鑰獵艱範窪繭鏇淵製範餘艱遞繭 (獵願鏇窪襯顧簾糧廠糧 ) 更多