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力胜克拉片（Lisaftoclax，APG-2575）是中国首个申报上市的原研Bcl-2抑制剂、全球第二款Bcl-2抑制剂，由亚盛医药自主研发。 基本信息 通用名：力胜克拉片 研发代码：APG-2575 英文名：Lisaftoclax 靶点：Bcl-2（B细胞淋巴瘤因子2） 机制：选择性抑制 Bcl-2，恢复肿瘤细胞凋亡通路，诱导癌细胞死亡。 申报状态：2024-11-16 NDA 获CDE受理并纳入优先审评，适应症为复发/难治性 CLL/SLL。 孤儿药资格：获 FDA 5 项孤儿药资格（CLL、WM、MM、AML、FL）。 关键差异化（vs 维奈克拉） 半衰期：3–4小时（维奈克拉约26小时），无明显药物相互作用（DDI）。 肿瘤溶解综合征（TLS）：风险更低，剂量爬坡更快（约1周完成），耐受性更好。 疗效：单药ORR约73.3%；联合BTK抑制剂（如阿可替尼）ORR达96.6%–98%，初治可达100%。 指南地位：2025年纳入CSCO淋巴瘤指南，唯一国产原研Bcl-2抑制剂推荐。 核心适应症（申报/在研） 已申报：复发/难治性慢性淋巴细胞白血病（CLL）/小淋巴细胞淋巴瘤（SLL）。 在研关键适应症： 联合阿扎胞苷一线治疗MDS/CMML（III 期，ORR 80%，CR 40%）。 多发性骨髓瘤（MM）、急性髓系白血病（AML）、滤泡性淋巴瘤（FL）、华氏巨球蛋白血症（WM）。 临床数据要点（CLL/SLL） 单药（1b/2 期）：n=47，ORR 73.3%，CR/CRi 24.4%，1 年 OS 率 94.8%。 联合阿可替尼：n=87，ORR 96.6%，12个月 PFS 率 89%。 上市情况 力胜克拉片（Lisaftoclax，APG-2575）已正式获批上市（全球第2款、国产首款 Bcl-2 抑制剂）。 中国获批情况 2024-11-16：NDA获CDE受理并纳入优先审评（适应症：r/r CLL/SLL）。 2025-07-10：NMPA正式批准上市，通用名：利沙托克拉片（曾用名：力胜克拉片）。 获批适应症：既往经至少含BTK抑制剂的一种系统治疗的成人r/r CLL/SLL。 获批依据：中国关键注册II期（APG2575CC201），单药ORR 73.3%，CR/CRi 24.4%。 商品名/通用名 通用名：利沙托克拉片（Lisaftoclax） 曾用名：力胜克拉片 研发代码：APG-2575 全球进展 中国：已上市（2025-07-10）。 美国/欧盟：未上市，处于关键临床III期，FDA已授予5项孤儿药资格（CLL、WM、MM、AML、FL）。 国内竞争格局 利沙托克拉（亚盛）：2025-07-10获批，首款国产Bcl-2。 索托克拉（百济）：2025-04 NDA受理，优先审评，待获批。 专利情况 全球专利壁垒稳固，中国已扫清维奈克拉专利障碍，核心化合物专利至2037 年到期，覆盖全球主要市场。 核心化合物专利 专利家族：WO2018027097A1（PCT）、CN201780035965.5（中国母案）、CN201910626474.X（分案） 申请日：2017-08-04（优先权日） 授权状态：中国、美国、欧洲、日本等全球主要市场均已授权 保护期限：自申请日起 20 年，至 2037-08-04到期 核心专利源：密歇根大学（发明人：杨大俊、王少萌），亚盛医药独家全球许可 专利布局（全球/中国） 覆盖化合物、晶型、制剂、工艺、适应症 / 联合用药全链条，构筑严密壁垒： 化合物专利：核心结构专利，全球授权，无重叠维奈克拉核心结构 晶型专利：多晶型及制备工艺，延长保护至 2038 年后 制剂/处方专利：片剂、缓释制剂等，覆盖给药形式 合成工艺专利：关键中间体、路线优化，保护生产技术 用途/联合用药专利：CLL/SLL、MDS、AML等适应症，联合BTK/阿扎胞苷方案。 与维奈克拉（艾伯维）的专利冲突（中国关键突破） 艾伯维专利：维奈克拉中国分案201510165051.4（051 专利），2017-06 授权，曾过度扩大马库什范围，试图覆盖利沙托克拉结构。 亚盛挑战（2021—2022）： 2021-07：首次无效，权利要求 3 被无效 2022-11：二次无效，核心权利要求 1 被无效，彻底扫清中国上市障碍 美国 / 欧洲：艾伯维仅保护维奈克拉具体化合物，不覆盖利沙托克拉，无专利纠纷风险 专利风险与到期时间线 中国：核心专利2037-08到期；晶型/制剂专利2038—2040到期，独占期长； 美国/欧洲：核心专利2037年到期；无维奈克拉专利阻碍； 仿制药威胁：2037年前无合法仿制药；晶型/制剂专利进一步延后仿制至2040年后。 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伯瑞替尼肠溶胶囊（商品名：万比锐®）是中国原研、高选择性c-MET小分子抑制剂，由北京浦润奥生物/鞍石生物研发，2023年11月附条件获批上市。 基本信息 通用名：伯瑞替尼肠溶胶囊（Vebreltinib Enteric Capsules） 商品名：万比锐® 规格：25mg（国药准字H20230028）、100mg（国药准字H20230027） 性状：肠溶胶囊，蓝帽白体，内容物白色至淡黄色颗粒 靶点：c-MET（间质 - 上皮转化因子受体） 获批适应症 MET外显子14跳变的局部晚期/转移性NSCLC（2023-11，附条件）； 既往治疗失败、PTPRZ1-MET融合阳性的IDH突变型胶质母细胞瘤（2024-04，完全获批） MET扩增（GCN≥6）的局部晚期/转移性NSCLC（2025-06，附条件，全球首个MET扩增单药适应症） 用法用量（NSCLC） 推荐剂量：200mg 每日两次（BID），空腹服用（餐前≥2小时、餐后≤0.5小时禁食，可饮水）； 服用方式：整粒吞服，勿咀嚼/压碎；漏服不补，呕吐不补； 剂量调整：依毒性分级可减至 150mg BID 或 100mg BID；必要时暂停或停药。 关键疗效（NSCLC） MET外显子14跳变：单臂研究ORR 75%，mPFS 14.1个月，mOS 20.7个月； MET扩增（GCN≥6）：初治ORR 77.1%，经治ORR 70.6%，mDoR 15.9个月。 常见不良反应（≥20%） 外周水肿、血白蛋白降低（最常见）； 其他：肝酶升高、QT间期延长、脂肪酶/淀粉酶升高、皮疹、疲乏等； 处置：31.2% 暂停、15.3% 减量、12.7% 永久停药（多因水肿、肝损伤）。 核心优势 高选择性：精准抑制c-MET，脱靶毒性低； 强入脑性：肠溶 + 环丙基修饰，血脑屏障渗透率高，脑转移/胶质瘤有效； 全球领先：首个获批MET扩增NSCLC单药治疗的靶向药。 上市情况 注册与受理情况 临床试验情况 国内已获批 4 款 MET 抑制剂：伯瑞替尼、赛沃替尼、谷美替尼、卡马替尼 伯瑞替尼：全球唯一MET扩增单药获批 + 唯一胶质瘤获批，覆盖三大适应症，入脑最强。 赛沃替尼：国内首个上市，目前仅限ex14跳变NSCLC，后线为主。 谷美替尼：中国原研、中日双获批，仅限ex14跳变NSCLC。 卡马替尼：全球首个（FDA 2020），中国 2024年上市，仅限ex14跳变 NSCLC（一线）。 专利情况 核心专利（中国） 化合物专利：2012-12-31（优先权）申请，2013-12-30进入中国，2032-09到期。权利人：北京浦润奥生物（鞍石生物全资子公司） 晶型/盐型专利：甲苯磺酸盐晶型，申请号CN202210110391.7，2022-01-29申请，2042年到期。 制备方法/中间体专利：多件申请（如CN202310811951.6），覆盖合成路线、关键中间体、纯化工艺，2043年后到期。 医药用途专利：覆盖MET ex14跳变NSCLC、MET扩增NSCLC、PTPRZ1-MET融合胶质瘤三大适应症。2032年后到期。 全球专利布局 核心化合物专利：PCT国际申请，覆盖中、美、欧、日、韩等主要市场 权利人：鞍石生物（全球权益） 到期：各国同族专利2032–2033年陆续到期 专利壁垒 核心化合物专利至2032年，仿制药最早2032年后方可申报（不考虑专利挑战）。 晶型/制备/用途专利形成多层保护，延长实际独占期至2042 年后。 无专利纠纷/无效挑战，稳定性高。 与竞品专利到期对比（国内 MET-TKI） 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 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