主要目的：以石药集团中诺药业（石家庄）有限公司生产的阿普昔腾坦片为受试制剂，以Idorsia Pharmaceuticals ltd.持证的阿普昔腾坦片（商品名：TRYVIO™，规格：12.5 mg）为参比制剂，按生物等效性试验的相关规定，比较阿普昔腾坦片在健康参与者体内的药代动力学行为，评价空腹状态下两种制剂的生物等效性。次要目的：评价健康参与者单次口服阿普昔腾坦片受试制剂和参比制剂后的安全性。

开始日期2026-03-12

申办/合作机构

石药集团中诺药业（石家庄）有限公司

NCT06799884

/ Completed临床1期

A Single-center, Open-label, Fixed-sequence Trial to Investigate the Effect of Multiple-dose Aprocitentan on the Single-dose Pharmacokinetics of Combined Oral Contraceptives in Healthy Female Participants

The goal of this clinical trial is to learn if drug aprocitentan has an effect on hormonal contraceptives in healthy female volunteers. The main question it aims to answer is:
Does aprocitentan modify the fate of hormonal contraceptives in the body?
Trial participants will:
* Take a single dose of hormonal contraceptives (fixed combination) alone
* Take aprocitentan every day for 2 weeks
* Take a single dose of the same hormonal contraceptives at the same time as the 10th administration of aprocitentan.

开始日期2025-01-18

申办/合作机构

Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

NCT05196399

/ Completed临床1期

A Single-center, Open-label, Randomized, Two-way Crossover Phase 1 Study to Compare the Single-dose Pharmacokinetics of Different Tablet Formulations of Aprocitentan in Healthy Subjects

The main purpose is to study the pharmacokinetics of aprocitentan (ACT-132577) using 2 different tablet formulations. The clinical pharmacology data will be used to determine bioequivalence of 2 different tablet formulations.

开始日期2022-02-02

申办/合作机构

Idorsia Pharmaceuticals Ltd.

100 项与阿普昔腾坦相关的临床结果

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2026-03-01·JOURNAL OF PEDIATRICS

Macitentan vs Standard of Care in Pediatric Pulmonary Arterial Hypertension (TOMORROW): A Randomized Clinical Trial

Article

作者: Ivy, D Dunbar ; Borissoff, Julian I ; Cerovic, Sofija ; Csonka, Dénes ; Beghetti, Maurice ; Berger, Rolf M F ; Remeňová, Tatiana ; Villeneuve, Matthieu ; Richard, Dominik

OBJECTIVES:

To evaluate pharmacokinetics (PK), efficacy, and safety of macitentan vs standard of care (SoC) in pediatric pulmonary arterial hypertension (PAH).

STUDY DESIGN:

TOMORROW was a multi-center, open-label, phase 3 clinical trial in patients aged ≥2-<18 years with WHO-FC I-III. Patients were randomized (1:1) to macitentan (bodyweight-based dosing) or SoC (≤2 PAH-specific therapies). The primary endpoint was steady-state C_trough plasma concentration of macitentan and aprocitentan (active metabolite) at week 12. Secondary endpoints included: time-to-first clinical event committee (CEC)-confirmed disease progression, safety/tolerability, change in NT-proBNP, and quality of life (QoL).

RESULTS:

We randomized 148 patients (macitentan: n=73; SoC: n=75). The PK profile was consistent with adults; mean (SD) steady-state C_trough concentrations were 185 (114.3) and 983 (324.1) ng/mL. Mean treatment duration was 183.36 weeks (macitentan) and 130.59 weeks (SoC). Hazard ratios (95% CI) for time-to-event analyses (macitentan vs SoC) were 0.828 (0.460-1.492) for disease progression, 0.912 (0.393-2.118) for PAH hospitalization and 1.530 (0.429-5.457) for PAH mortality (P>0.05 for all). Percentage of baseline NT-proBNP was 72% (macitentan) vs 101% (SoC) at week 12 (P=0.086) and 76% vs 78% at week 24 (P=0.884). Macitentan showed clinically meaningful improvements in QoL assessments vs SoC for children (P=0.043) and parents (P=0.020) at week 24. The safety profile of macitentan was consistent with that seen in adults.

CONCLUSIONS:

TOMORROW was a novel study assessing PK and the long-term efficacy and safety of macitentan vs SoC in pediatric PAH. The results confirm the adequacy of the macitentan dosing in this population and provided signals of potential benefit of macitentan over SoC for children with PAH.

2026-03-01·Pregnancy Hypertension-An International Journal of Womens Cardiovascular Health

Placental transfer of the novel endothelin-1 receptor antagonist aprocitentan

Article

作者: Kluivers, Anna C M ; Tan, Lunbo ; Danser, A H Jan ; van der Meeren, Lotte E ; Delahaye, Stephane ; Harhangi, Madhavi S ; Broekhuizen, Michelle

RATIONALE:

The vasoconstrictor endothelin-1 is elevated in preeclampsia, making endothelin receptor antagonists (ERAs) a logical therapeutic strategy. Here we evaluated the placental transfer of the novel ERA aprocitentan, which has recently been approved for hypertension treatment.

MATERIALS AND METHODS:

Dual-sided placental cotyledon perfusion was used to study transfer of aprocitentan, added maternally at a clinically relevant concentration of 150 ng/mL. Subsequently, these placentas were fetally exposed to endothelin-1. Antipyrine, which freely transfers to the fetal compartment, and fluorescein isothiocyanate [FITC]-dextran, which does not transfer, were used as comparator substances.

RESULTS:

After 3 h of perfusion, the fetal-to-maternal ratio for total (free + protein-bound) aprocitentan was 0.25 ± 0.04, while for free aprocitentan it was 0.42 ± 0.08. The fetal aprocitentan concentrations were too low to block the contractile effects of endothelin-1 in the fetal compartment, although experiments in isolated chorionic plate arteries confirmed that aprocitentan can block these effects when given at higher concentrations. After perfusion, 50-60% of aprocitentan was recovered in the maternal and fetal fluid compartments. Around 20-30% was present in tissue, as intact aprocitentan or as its hydrolysis product ACT-080803. Since the recovery of maternally applied antipyrine and FITC-dextran was 85-90%, while fetally applied FITC-dextran was fully recovered, the missing 10-15% is likely present in the intervillous space.

DISCUSSION:

Aprocitentan transfers across the human placental barrier, although its fetal levels following maternal application of 150 ng/mL were insufficient to block endothelin-1. Drug studies in isolated cotyledons should consider the intervillous space when calculating recovery.

2026-02-01·HYPERTENSION

Aprocitentan in Patients With Chronic Kidney Disease and Resistant Hypertension

Article

作者: Mann, Johannes ; Wang, Ji-Guang ; Sassi-Sayadi, Mouna ; Rossignol, Patrick ; Flamion, Bruno ; Flack, John M. ; Weber, Michael A. ; Schlaich, Markus P. ; Clozel, Martine ; Dreier, Roland F. ; Narkiewicz, Krzysztof

BACKGROUND::

Hypertension is a cause and consequence of chronic kidney disease (CKD). Resistant hypertension is common and often difficult to control in patients with CKD. This post hoc analysis evaluated the efficacy and safety of aprocitentan (with standardized background antihypertensive therapy) in patients with CKD and resistant hypertension, a group with high morbidity and mortality risk and limited treatment options.

METHODS::

The PRECISION study (Parallel-Group, Phase 3 Study With Aprocitentan in Subjects With Resistant Hypertension) consisted of part 1: 4-week, double-blind (aprocitentan 12.5 and 25 mg versus placebo); part 2: 32-week, single-blind (aprocitentan 25 mg); and part 3: 12-week, double-blind withdrawal (aprocitentan 25 mg versus placebo). In participants with CKD, aprocitentan’s effect on blood pressure (BP), urine albumin-to-creatinine ratio, and safety was evaluated.

RESULTS::

Of 730 participants in PRECISION, 147 had CKD categorized as KDIGO high risk or very high risk. At week 4, aprocitentan 12.5 mg, aprocitentan 25 mg, and placebo reduced office systolic BP by −13.5, −16.6, and −4.4 mm Hg, respectively; this was maintained with aprocitentan 25 mg to week 36 (−16.4 mm Hg). At week 4, reductions in nighttime ambulatory systolic BP were −9.6, −13.8, and −2.5 mm Hg, respectively. Changes in urine albumin-to-creatinine ratio were −47.1%, −59.6%, and −2.4%, respectively, maintained with aprocitentan 25 mg to week 36 (−61.6%). Aprocitentan was generally well tolerated (no change in potassium or estimated glomerular filtration rate); early peripheral edema was the most common adverse event.

CONCLUSIONS::

Aprocitentan was well tolerated; efficiently lowered BP, particularly nighttime ambulatory BP; and markedly reduced urine albumin-to-creatinine ratio in participants with CKD and resistant hypertension. Aprocitentan may confer considerable cardiovascular and kidney-protective benefits in these difficult-to-treat patients.

REGISTRATION::

URL: https://www.clinicaltrials.gov ; Unique identifier: NCT03541174.

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项与阿普昔腾坦相关的新闻（医药）

2026-04-21

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【药品分享】Avacincaptad pegol玻璃体内注射液——全球首批用于AMD继发地图样萎缩（GA）的靶向药物

Avacincaptad pegol注射液（商品名：Izervay）是全球首个获批用于治疗年龄相关性黄斑变性（AMD）继发地图样萎缩（GA）的补体 C5 抑制剂类眼科药物。基本信息通用名：Avacincaptad pegol 商品名：Izervay 研发公司：原研Iveric bio，2023年被安斯泰来（Astellas）收购药物类型：聚乙二醇化RNA适配体（Pegylated RNA Aptamer）给药途径：玻璃体内注射（眼内注射）剂型规格：20mg/mL单次使用小瓶，每支含2mg/0.1mL 美国获批：2023年8月4日（FDA）中国状态：2026年3月拟纳入优先审评，尚未获批上市作用机制（靶向补体通路）：GA（地图样萎缩）是干性AMD的晚期、致盲阶段，核心病理是补体系统过度激活导致视网膜细胞慢性炎症、凋亡。靶点：特异性结合补体C5蛋白机制：阻断C5裂解为C5a（促炎因子）和C5b（膜攻击复合物MAC前体）效果：减少视网膜炎症、抑制膜攻击复合物（MAC）形成，保护视网膜色素上皮（RPE）和光感受器细胞，延缓萎缩病灶扩大适应症：治疗年龄相关性黄斑变性（AMD）继发的地图样萎缩（GA）。用法用量用法：患眼每月1次（约28±7天），玻璃体内注射2mg（0.1mL）疗程：2025年2月FDA更新标签，取消 “最长12个月” 限制，可长期使用核心临床数据（GATHER系列研究） GATHER1（III期）：相比安慰剂，2mg/4mg组GA病灶生长率分别降低 27.4%/27.8%（均 P<0.01） GATHER2（III期+长期扩展）首年每月注射、次年每2个月注射：病灶生长率降低14.3%； 3.5年随访：萎缩进展减慢37%~40.5%，显著降低严重视力丧失风险。常见不良反应（≥5%）：眼部：结膜出血、眼痛、畏光、玻璃体飞蚊症、视力模糊；全身：头痛、鼻咽炎；严重风险：眼内炎、视网膜脱离、眼内压升高（规范注射可防控）；特点：全身暴露极低（血浆浓度仅玻璃体1/10万），系统性副作用轻微。临床地位：全球首个C5抑制剂类GA药物，与另一款C3抑制剂（Syfovre）形成互补；长期安全性获确认，可持续延缓萎缩进展、保护中心视力。与同类药（Syfovre/pegcetacoplan）对比上市情况 Avacincaptad pegol（商品名：Izervay）是全球首批用于AMD继发地图样萎缩（GA）的靶向药物，目前仅美国正式上市，中国处于优先审评阶段，欧盟/英国/日本等尚未获批。美国（已上市）：首次获批于2023年8月4日（FDA），商品名为Izervay，剂型规格为2mg/0.1mL 玻璃体内注射液，成为美国GA新患者首选处方药物。中国（在审评，拟优先审评）：申报企业为安斯泰来，申报适应症为AMD 继发GA，因该产品为临床急需、具有明显临床优势，于2026年3月26日拟纳入优先审评，有望成为中国首个GA治疗药物。专利情况 Avacincaptad pegol（Izervay）整体专利壁垒强、保护期长，核心化合物专利源自早期（2005/2006），并通过制剂、适应症、方法、序列优化等形成多层保护；美国核心保护至2034年，中国已授权关键专利，仿制药/生物类似药短期难以突破。原研专利归属：原始发明人为Archemix Corp，2007年，Iveric Bio获得全球眼科开发权益；2023年，安斯泰来（Astellas）收购Iveric Bio，拥有全部专利与商业化权益。基础专利（化合物/适配体核心）：WO2005079363、WO2006088888（Archemix）对应美国、欧洲、中国、日本等多国同族。保护C5适配体序列、结构、PEG 化、补体抑制用途。美国核心专利（NDA217225橙皮书）：US10947544等8项专利，2034 年7月11日到期，保护Avacincaptad pegol 化合物、玻璃体内注射、治疗AMD-GA。中国核心专利： CN112915210B（PEG 偶联药物、制备、用途），2019-12-06申请，2024-08-20授权，保护结构、制剂、眼科给药、GA 适应症。 CN101391570B、CN101421423B（对应WO2005/079363），2025–2026年到期，保护C5 适配体、补体抑制、眼科疾病。用途/方法专利：玻璃体内注射、AMD/GA 治疗，保护至2036年后。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH）的 α1 - 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2026-04-16

·终身学习-星辰如梦

【药品分享】塞伐艾替尼片——口服、可逆、选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI）

塞伐艾替尼片（Sevabertinib，商品名：HYRNUO®）是拜耳公司研发的口服、可逆、选择性酪氨酸激酶抑制剂（TKI），主要用于治疗HER2（ERBB2）激活突变的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。基本信息通用名：塞伐艾替尼片（Sevabertinib）商品名：HYRNUO® 研发公司：拜耳（Bayer）药物类型：小分子靶向药，可逆性TKI 规格：10mg/片，120片/瓶。作用靶点：选择性抑制HER2（ERBB2）激酶结构域（TKD）激活突变（含外显子20插入），同时对突变型EGFR有高选择性。美国获批适应症：治疗经FDA批准检测证实为HER2（ERBB2）酪氨酸激酶域（TKD）激活突变阳性，且既往接受过全身性治疗的局部晚期或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。用法用量推荐剂量：20mg，口服，每日2次（BID），随餐服用，直至疾病进展或出现不可耐受毒性。服用方式：整片吞服，不可切割、压碎或咀嚼。漏服/呕吐：漏服尽快补服（保证与下次服药间隔足够），不可加倍；呕吐后无需补服，按计划下次服药。剂量调整：根据不良反应分级，可依次减量至10mg BID、10mg QD；无法耐受则永久停药。核心临床数据（SOHO-1研究）总体人群（经治）：客观缓解率（ORR）71%，中位缓解持续时间（DoR）9.2个月。 HER2 YVMA突变亚组：ORR高达78%，中位无进展生存期（PFS）12.2 个月。脑转移患者：ORR 达78%，显示良好颅内活性。不良反应（≥20%）最常见：腹泻、皮疹、甲沟炎、口腔炎、恶心。重要警告：需警惕腹泻、肝毒性、间质性肺病（ILD）/ 肺炎、眼部毒性、胰腺酶升高、胚胎 - 胎儿毒性。药物相互作用避免与强效CYP3A抑制剂/诱导剂合用；合用时需调整剂量。塞伐艾替尼是弱至中度CYP3A抑制剂，可能升高CYP3A/P-gp底物血药浓度，增加不良反应风险。塞伐艾替尼vs同类HER2靶向药核心对比（非小细胞肺癌HER2突变，含20外显子插入）上市情况美国：2025年11月19日获FDA加速批准，用于既往接受过系统治疗、伴HER2 TKD激活突变的局部晚期/转移性非鳞状NSCLC成人患者。中国：尚未在中国上市。注册受理情况 2025 年 7 月：首次提交上市申请（二线治疗），获CDE优先审评。 2026年4月：一线治疗适应症（HER2激活突变晚期NSCLC）获CDE受理并拟优先审评。专利情况塞伐艾替尼（Sevabertinib，BAY2927088）的专利布局以核心化合物 + 用途为基础，辅以晶型、制剂专利，形成多层保护。化合物+医药用途专利（拜耳主导）国际PCT专利WO2020/216781于2020-04-16申请；中国同族专利CN107406417已授权；美国同族专利US10428063已授权。预计2040年4月（自申请日起 20年）到期。保护塞伐艾替尼化学结构（CAS：2521285-05-0），其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物，医药用途——治疗HER2/EGFR 突变相关肿瘤（含 NSCLC）。晶型与盐型专利国际PCT专利WO2026/047020于2025-08-28申请。保护特定晶型、水合物（如上市片剂所用晶型），可延长制剂与原料药的专利保护期。制剂与组合物专利国际PCT专利WO2026/047022于2025-08-28申请。保护口服片剂的处方、工艺、给药方案。可阻挡仿制药直接复制上市剂型。仿制药壁垒核心化合物专利2040年到期前，无法合法仿制原料药；晶型/制剂专利进一步延迟仿制药上市。竞品开发限制：其他药企开发同靶点、同结构药物将构成侵权；仅能通过全新结构、不同靶点或专利挑战进入市场。其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药【药品分享】贝沙罗汀【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂【药品分享】盐酸阿夫唑嗪缓释片——一种用于治疗良性前列腺增生（BPH）的 α1 - 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2026-04-16

·临床用药评价

Lancet：高血压的新型治疗药物（2026）

尽管现有多种有效、低成本的降压药，全球高血压控制率仍不理想。治疗依从性差、临床惰性以及多病共存等因素，凸显了研发创新治疗方案的必要性。近年来，一批作用于全新或更上游生理通路的新型降压药物进入临床视野，包括靶向血管紧张素原的小干扰RNA（siRNA）、高选择性醛固酮合酶抑制剂（ASI）、非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂（MRA）以及内皮素受体拮抗剂（ERA）等。这些新药有望通过更持久、更精准的机制改善血压管理，但其临床应用需严格权衡安全性、成本效益与长期结局。引言：为何我们需要新一代降压药？全球约25%-30%的成年人患有高血压，其仍是心血管疾病发病和死亡的首要驱动因素。然而，即便单片复方制剂等高效低价药物已广泛应用，全球血压控制率仍处于难以接受的低水平。这一现状源于依从性不足、治疗惰性、靶器官损害及多病共存等多重挑战。现有降压药联合方案仍无法覆盖所有致病机制，尤其在难治性高血压、慢性肾脏病（CKD）或糖尿病患者中更为突出。因此，新药研发不仅追求“多降几个毫米汞柱”，更着眼于通过长效作用改善依从性、精准干预上游通路以降低残余心肾风险。第一部分：RNA靶向治疗——按下RAAS的“上游开关” 1.作用机制与代表药物：Zilebesiran 传统肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）抑制剂存在反馈性肾素升高导致的“逃逸”现象。小干扰RNA（siRNA）药物Zilebesiran则开创了全新策略：通过与N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）结合，靶向递送至肝细胞，特异性降解血管紧张素原（AGT）mRNA，从而从源头几乎完全阻断血管紧张素原的合成。该药经皮下注射后缓慢释放，单次给药可持续抑制血管紧张素原＞90%，疗效维持至少6个月。2.关键临床试验证据（KARDIA系列研究） KARDIA-1（轻中度高血压）：治疗3个月时，不同剂量Zilebesiran使24小时动态收缩压较安慰剂降低约14-17 mmHg，疗效稳定至6个月。 KARDIA-2（联合治疗）：作为附加治疗，Zilebesiran与吲达帕胺或氨氯地平联用，3个月时动态收缩压分别额外降低12.1 mmHg和9.7 mmHg。 KARDIA-3（心血管高危/血压控制不佳）：未达到主要血压终点，归因于安慰剂效应显著，提示在高危复杂人群中应用需更谨慎。后续计划：基于现有数据，一项纳入约11,000名高危未控高血压患者的3期心血管结局试验（CVOT）正在筹备中。3.心血管专家的临床考量优势：半年一次的注射频率革命性地解决了长期依从性难题，实现了持续24小时的“全天候”RAAS抑制。现实局限：单药血压达标率仅约50%，多数患者仍需联合口服降压药。其长效抑制特性在面临休克、急性容量不足或需紧急手术时，无法快速逆转，临床须制定静脉补液、使用血管加压素等应急预案。安全性监测：高钾血症、轻度可逆性eGFR下降风险与传统RAAS抑制剂类似，但在CKD 4-5期、基线血钾偏高或联用MRA患者中风险增高，需严密监测血钾和肌酐。妊娠期绝对禁用。第二部分：醛固酮靶向治疗——更精准的调控策略针对难治性高血压中普遍存在的“醛固酮失调”问题，新一代药物旨在更精准地阻断盐皮质激素受体（MR）或抑制醛固酮合成。1.醛固酮合酶抑制剂（ASI）该类药通过抑制醛固酮合成限速酶（CYP11B2），从源头减少醛固酮生成，规避了MRA治疗后因肾素活性反射性增高导致的“醛固酮逃逸”。代表药物与疗效： Baxdrostat：在3期BaxHTN试验中，1mg和2mg剂量治疗12周，诊室收缩压较安慰剂分别多降低8.7 mmHg和9.8 mmHg。值得注意的是，撤药期血压仍持续下降，提示药效消退缓慢、无反跳。 Lorundrostat：在Advance-HTN试验中，50mg每日一次治疗12周，24小时动态收缩压较安慰剂多降低7.9 mmHg。临床挑战：高钾血症是核心风险。在CKD患者中，Baxdrostat组高钾血症发生率高达41%（安慰剂组5%）。此外，药物对皮质醇合成酶（CYP11B1）的选择性是关键，尽管第二代ASI选择性高，临床仍需警惕皮质醇功能紊乱的潜在风险。2.非甾体类盐皮质激素受体拮抗剂（MRA）与螺内酯、依普利酮等甾体类MRA相比，非甾体类（如非奈利酮）具有更高的受体选择性和更少的性激素相关副作用。降压疗效：非奈利酮在CKD或心衰患者中显示出2-5 mmHg的轻度降压效应，其主要价值在于心肾保护而非单纯降压。依沙酮酮在日本获批用于高血压治疗，降压效果明确。协同治疗：研究表明，非奈利酮或ASI与SGLT2抑制剂（如恩格列净）联用，在增强降尿蛋白和降压效果的同时，可能部分降低高钾血症风险，是未来CKD患者心肾共管的重要方向。第三部分：内皮素靶向治疗——为顽固性高血压“补齐拼图” 内皮素-1是强效内源性血管收缩因子。双重内皮素受体拮抗剂阿普昔腾坦（Aprocitentan）已在欧美及英国获批用于至少三种降压药（含利尿剂）治疗后仍未控制的顽固性高血压。关键证据：PRECISION 3期研究显示，阿普昔腾坦12.5mg和25mg治疗4周，诊室收缩压较安慰剂分别多降低3.8 mmHg和3.7 mmHg，疗效持续至48周。核心风险与管理：剂量依赖性液体潴留和外周水肿是最主要不良反应。对于有心衰病史或CKD患者须谨慎使用，建议从最低剂量起始并优化利尿剂方案。妊娠期禁用。定期监测血红蛋白和肝功能是必要的。第四部分：利钠肽系统靶向治疗——老靶点的新生机增强利钠肽系统的利尿、利钠和血管舒张作用是另一条重要通路。沙库巴曲/缬沙坦：通过抑制脑啡肽酶（Sacubitril）和阻断AT1受体（Valsartan）发挥协同降压作用。其降压疗效优于单用ARB，尤其适合合并心衰或左心室肥厚的高血压患者。需注意：该药目前仅在少数国家获批高血压适应证，欧美主要获批于心衰治疗。直接利钠肽模拟物：目前受限于半衰期短（仅约1小时）及需每日皮下注射，临床应用前景有限。小结：机遇与挑战并存的降压新时代定位明确，精准打击：新药并非要替代现有廉价有效的基石治疗，而是填补“残余风险”和“依从性鸿沟”。 Zilebesiran的长效机制是依从性差患者的理想选择，尤其适合年轻、生活节奏快或认知功能下降的老年患者。 ASI与非甾体MRA为那些存在醛固酮调节异常（远超已确诊的原醛症人群）的难治性高血压和CKD患者提供了更优选的靶向方案。阿普昔腾坦为难治性高血压且不耐受MRA的患者提供了最后一个有效的“机制拼图”。安全性是临床落地的生命线：长效RAAS抑制的“不可逆性”、ASI的高钾血症风险、ERA的液体潴留，要求临床医生必须严格筛选患者、加强患教和监测。未来临床路径中，用药前评估eGFR、血钾、心功能状态，以及制定明确的急性事件应对预案将至关重要。从“降压”到“结局获益”的最后一公里：目前多数新药的证据停留在2期或短期3期降压疗效。要使其广泛应用并被指南强力推荐，必须依赖正在进行的大型心血管结局试验（CVOT）来证实其相较于现有标准治疗能进一步降低心梗、卒中、心衰住院和肾脏复合终点。成本效益分析也是决定其在全球范围内可及性的关键。高血压治疗正从“广谱降压”时代迈向“精准长效”时代。这些创新疗法预示着未来我们可能为患者开具“半年一针、精准通路阻断”的处方，从而在群体层面更有效地减轻高血压带来的巨大疾病负担。参考文献：Azizi M, Tuttle KR, Brown JM, et al. New drug therapies for hypertension. Lancet. 2026; 407(10384): 1014-1028. —END—

100 项与阿普昔腾坦相关的药物交易

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KEGG	Wiki	ATC	Drug Bank
D11441	-	-	DB15059

研发状态

批准上市

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适应症	国家/地区	公司	日期
原发性高血压	加拿大	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2025-12-01
难治性高血压	欧盟	IDORSIA LTD	2024-07-01
难治性高血压	冰岛	IDORSIA LTD	2024-07-01
难治性高血压	列支敦士登	IDORSIA LTD	2024-07-01
难治性高血压	挪威	IDORSIA LTD	2024-07-01
高血压	美国	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2024-03-19

未上市

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
慢性肾病	临床3期	-	Janssen Biotech, Inc.	2020-01-01
慢性肾病	临床3期	-	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-01-01
肝硬化	临床1期	德国	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26
肝硬化	临床1期	波兰	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26
肝损伤	临床1期	德国	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26
肝损伤	临床1期	波兰	Idorsia Pharmaceuticals Ltd.	2020-06-26

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03541174 (PRECISION, Pubmed \| Hypertension)	临床3期	低血压	-	Aprocitentan 12.5 mg	淵餘願窪遞積繭衊簾範(鑰膚製積鬱網積製鹹製) = 鏇餘廠範遞顧範鏇廠窪醖繭窪襯網鑰積獵窪鹹 (積築壓願網觸艱衊廠繭 )	积极	2025-04-01
				Aprocitentan 25 mg	淵餘願窪遞積繭衊簾範(鑰膚製積鬱網積製鹹製) = 鏇衊製範構願積願顧簾醖繭窪襯網鑰積獵窪鹹 (積築壓願網觸艱衊廠繭 )
PRECISION (ASN2024)	临床3期	难治性高血压	838	Aprocitentan 12.5 mg	繭憲糧獵糧獵鬱糧選糧(鬱憲簾觸繭憲壓構鬱構) = 觸齋鑰蓋積構選鏇製積範築夢選網壓壓鹹範鏇 (壓遞襯壓廠繭積遞齋衊 )	积极	2024-10-26
				Aprocitentan 25 mg	繭憲糧獵糧獵鬱糧選糧(鬱憲簾觸繭憲壓構鬱構) = 齋積繭窪繭醖鹹餘顧網範築夢選網壓壓鹹範鏇 (壓遞襯壓廠繭積遞齋衊 )
PRECISION (ESH2024)	临床3期	难治性高血压	93	Aprocitentan 12.5 mg	艱夢窪衊網構憲憲窪蓋(構壓夢鹽獵窪鹽窪鬱願) = 積鹽糧網淵製齋艱製觸淵壓壓積醖鬱製醖鬱築 (範鑰築願鏇製網網獵憲 ) 更多	积极	2024-05-01
				Aprocitentan 25 mg	艱夢窪衊網構憲憲窪蓋(構壓夢鹽獵窪鹽窪鬱願) = 艱範壓願獵憲簾衊願窪淵壓壓積醖鬱製醖鬱築 (範鑰築願鏇製網網獵憲 ) 更多
PRECISION (ESH2024)	临床3期	难治性高血压	-	Aprocitentan 12.5 mg	蓋鏇繭淵蓋遞鑰網廠遞(觸糧網壓鑰艱觸繭醖獵) = 製範製醖糧鑰蓋糧構醖遞艱簾觸齋築醖願築築 (顧餘遞簾觸糧膚顧糧鏇 )	积极	2024-05-01
				Aprocitentan 25 mg	蓋鏇繭淵蓋遞鑰網廠遞(觸糧網壓鑰艱觸繭醖獵) = 繭膚壓壓衊顧構網簾憲遞艱簾觸齋築醖願築築 (顧餘遞簾觸糧膚顧糧鏇 ) 更多
NCT03541174 (FDA) 人工标引	临床3期	高血压	-	Aprocitentan (12.5 mg)	鹽願顧鑰網顧鏇醖願艱(蓋壓鑰選簾願鹽構壓鏇) = 廠窪鏇顧網衊鬱觸鏇繭醖鏇鹽鏇蓋鬱選襯壓齋 (餘積鏇願壓繭獵顧淵醖, −17.5 ~ −13.3) 更多	优效	2024-03-19
				Placebo	鹽願顧鑰網顧鏇醖願艱(蓋壓鑰選簾願鹽構壓鏇) = 夢衊鬱獵憲膚鹹顧繭積醖鏇鹽鏇蓋鬱選襯壓齋 (餘積鏇願壓繭獵顧淵醖, −13.7 ~ −9.5) 更多
PRECISION (ESH2023)	临床3期	难治性高血压	730	Aprocitentan 12.5 mg	廠鹽憲積遞獵糧積製糧(範膚製壓壓構構壓鬱餘) = 鏇醖顧繭網鑰襯遞鏇壓壓鬱餘窪顧鏇鏇顧構構 (廠衊蓋淵夢鏇齋網鹹餘 )	积极	2023-06-01
				Aprocitentan 25 mg	廠鹽憲積遞獵糧積製糧(範膚製壓壓構構壓鬱餘) = 鬱簾製構繭憲糧鏇壓襯壓鬱餘窪顧鏇鏇顧構構 (廠衊蓋淵夢鏇齋網鹹餘 )
NCT03541174 (PRECISION, CTgov)	临床3期	难治性高血压	730	Aprocitentan 12.5 mg (Aprocitentan 12.5 mg in Part 1 (Double-blind))	鏇簾糧鏇膚繭醖範築獵(鏇製顧夢選廠鹽襯夢範) = 夢糧壓顧觸餘範壓餘膚簾遞遞鏇鑰簾構網衊觸 (製鏇膚艱選願遞廠衊鬱, 積獵鹽觸遞鬱簾鹹願範 ~ 齋鹹繭鹹觸範觸艱築淵) 更多	-	2023-03-21
				Aprocitentan 25 mg (Aprocitentan 25 mg in Part 1 (Double-blind))	鏇簾糧鏇膚繭醖範築獵(鏇製顧夢選廠鹽襯夢範) = 艱蓋積鏇遞淵鹹齋鑰繭簾遞遞鏇鑰簾構網衊觸 (製鏇膚艱選願遞廠衊鬱, 遞製襯鏇糧廠鏇糧淵繭 ~ 構網壓製構襯積醖製淵) 更多
NCT02603809 (CTgov)	临床2期	原发性高血压	1,659	Placebo (Placebo)	鏇願獵網製獵淵範構醖(餘繭範襯艱膚膚夢願壓) = 鹽簾遞窪網廠廠醖壓簾襯鏇糧鏇糧積獵餘膚構 (範憲繭夢蓋簾築網鬱積, 5.4) 更多	-	2020-04-13
				Aprocitentan 5 mg (Aprocitentan 5 mg)	鏇願獵網製獵淵範構醖(餘繭範襯艱膚膚夢願壓) = 衊餘餘範觸獵構餘淵鹽襯鏇糧鏇糧積獵餘膚構 (範憲繭夢蓋簾築網鬱積, 5.5) 更多
NCT02603809 (ESC2019)	临床2期	高血压	490	Aprocitentan 5 mg	願衊繭願顧膚壓窪淵襯(鑰簾廠遞築鑰願齋築夢) = 積醖窪襯鑰選襯廠壓願構選顧積艱醖鏇襯憲齋 (醖範構鏇繭製製糧膚壓 ) 更多	-	2019-08-31
				Aprocitentan 10 mg	願衊繭願顧膚壓窪淵襯(鑰簾廠遞築鑰願齋築夢) = 醖鏇鹽鑰遞顧築鏇願遞構選顧積艱醖鏇襯憲齋 (醖範構鏇繭製製糧膚壓 ) 更多