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恩考芬尼胶囊（Encorafenib，商品名：BRAFTOVI/毕太维）为靶向 BRAF V600 突变的口服激酶抑制剂，用于黑色素瘤、结直肠癌与非小细胞肺癌。 基本信息 通用名：恩考芬尼胶囊（Encorafenib Capsules） 商品名：毕太维（BRAFTOVI） 规格：75mg/粒 原研：辉瑞（原 Array BioPharma） 靶点：BRAF V600E/K、野生型 BRAF/CRAF 获批适应症（需联合用药） 不可切除/转移性黑色素瘤（BRAF V600E/K）：+ 比尼美替尼（Binimetinib） 转移性结直肠癌（BRAF V600E，经治后）：+ 西妥昔单抗（Cetuximab） 转移性非小细胞肺癌（BRAF V600E）：+ 比尼美替尼 推荐剂量（口服，每日 1次） 黑色素瘤：450mg（6粒）+ 比尼美替尼； 结直肠癌：300mg（4粒）+ 西妥昔单抗； 服用：空腹或随餐；高脂餐降 Cmax 36%，AUC不变； 漏服：距下次＞12小时补服；＜12小时跳过。 作用机制：竞争性抑制BRAF激酶，阻断MAPK通路，阻滞细胞周期于G1期，诱导衰老而非凋亡。仅对BRAF突变肿瘤有效；野生型BRAF肿瘤可能促增殖。 常见不良反应（≥25%） 黑色素瘤/NSCLC：疲劳、恶心、呕吐、腹痛、关节痛、皮疹； 结直肠癌：周围神经病变、腹泻、食欲下降、痤疮样皮炎； 严重风险：新发皮肤/非皮肤恶性肿瘤、出血、心肌病、肝毒性、眼部毒性。 上市情况 美国（FDA）：2018-06-27（初批：黑色素瘤 + 比尼美替尼）；2020-04新增结直肠癌 + 西妥昔单抗；2023 新增 NSCLC + 比尼美替尼。 欧盟（EMA）：2018-09 获批黑色素瘤；后续扩展结直肠癌/NSCLC。 日本（PMDA）：已获批黑色素瘤、结直肠癌。 中国（NMPA）：2025年6月30日（商品名：毕太维®，通用名：恩考芬尼胶囊）获批上市。获批适应症为： 联合比尼美替尼：BRAF V600E/K 突变不可切除 / 转移性黑色素瘤； 联合西妥昔单抗：BRAF V600E 突变转移性结直肠癌（经治）。 原研Array BioPharma；2019年辉瑞收购；中国权益：皮尔法伯（Pierre Fabre）。 参比制剂 注册与受理情况 临床试验情况 专利情况 原研：Array BioPharma（2019年辉瑞收购）；中国权益：皮尔法伯 美国核心专利：US8541575B2，2030-02-26到期。 化合物专利 ZL200980128629.1：2009-07申请，2029-07到期； ZL201080038197.8：2010-08申请，2030-08到期； ZL201410040923.X：晶型/衍生物，2030-08到期。 制剂专利（保护剂型/处方） ZL201610104236.9：胶囊制剂，2016-11申请，2032-11到期。 立项风险评估与规避策略 1 专利风险极高，2029年前不可原样仿制，2029年前仅能走规避路线（新晶型/新剂型/新工艺/结构衍生物）；2029-2030年可布局首仿；2036年后无专利障碍。 核心化合物专利：ZL200980128629.1（至2029-07）、ZL201080038197.8（至 2030-08），2030年前结构仿制必侵权。 晶型/盐型专利：ZL201410040923.X（至 2034-01），原研晶型/盐型受严密保护。 制剂专利：ZL201610104236.9（至 2036-11），胶囊处方与工艺长期锁定。 2 适应症与安全性要求高，仿制药需桥接原研关键临床数据；新适应症开发需完整I-III期，投入大、周期长。 国内获批适应症：联合西妥昔单抗治疗BRAF V600E突变转移性结直肠癌（2025-06-30获批）。 全球适应症：晚期黑色素瘤、结直肠癌；国内暂无其他BRAF抑制剂获批同适应症。 安全性：QT间期延长、肝毒性、皮肤毒性、胚胎毒性；临床需重点监测。 3 BE难度中高，制剂与体内过程敏感，需提前优化处方工艺、严控晶型与粒径。 剂型特点：75mg胶囊，低剂量、高活性、体内暴露变异大。 BE 难点：原研制剂晶型/粒径控制严格，仿制难复刻溶出与吸收行为；体内半衰期长（约3.5h）、蛋白结合率高，个体差异易导致BE失败；空腹/餐后给药差异显著，需严格控制试验条件。 4 竞品申报风险低，国内暂无仿制药申报，齐鲁制药正在布局，已开展临床试验。 辉瑞原研（BRAFTOVI）于2025-06-30获批，独家销售；国内暂无仿制药申报，齐鲁制药正在开展BE试验。 国内无公开的恩考芬尼仿制药或衍生物申报；同类BRAF抑制剂（如达拉非尼）已上市但适应症不同。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片 【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药 【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药 【药品分享】贝沙罗汀 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盐酸伊普可泮胶囊（Iptacopan，研发代码LNP023）为诺华（Novartis）研发的全球首个口服补体B因子抑制剂，同时控制血管内/外溶血。 基本信息 机制：口服补体 B 因子抑制剂，阻断补体旁路途径，同时控制血管内/外溶血。 适应症（中国）： 阵发性睡眠性血红蛋白尿症（PNH）：成人，含初治与经治患者； C3肾小球病（C3G）：成人，用于降低蛋白尿； IgA肾病：成人，高进展风险（尿蛋白/肌酐≥1.5g/g）。 用法用量 标准剂量：200mg（1粒），口服，每日两次； 服用要求：整粒吞服，不受进食影响；漏服尽快补服，不加倍。 上市情况 美国：2023-12-06，商品名Fabhalta®，PNH成人（首个PNH口服补体单药）。 欧盟（EMA）：2024-01，PNH成人。 中国：2024-04-26首批适应症（PNH，初治）获批。 2025-05-29扩展至所有PNH成人患者（含经治）及C3肾小球病（C3G）；2025-12新增IgA肾病适应症。 CDE于2026-05-14受理诺华进口新申请（受理号：JXHL2600176），推测为新增适应症或剂型更新。 注册与受理情况 临床试验情况 专利情况 化合物专利（中国）：专利号ZL201480050471.1（盐酸伊普可泮化合物），2014-07（PCT）申请，2015 年进入中国，2034-07（核心专利，保护期至2034年）到期。国际同族专利WO2015009616。 晶型专利：CN202180035091.0（结晶形式，2025年授权） 制剂/组合物专利：CN202280042482.X（胶囊制剂） 用途专利：CN202280043007.4（PNH/C3G/IgAN治疗用途） 晶型/制剂/用途专利约2041–2045年到期。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 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