Aprocitentan

琥珀酸瑞波西利片为CDK4/6抑制剂，国内获批用于激素受体阳性、HER2 阴性晚期转移性乳腺癌，常联合内分泌药物抗肿瘤增殖。 基本信息 靶点：CDK4/6 抑制剂 作用机制：属于CDK4/6选择性抑制剂，通过抑制周期蛋白依赖性激酶4、6活性，阻滞肿瘤细胞G1期向S期转换，阻断癌细胞增殖分裂，从而抑制乳腺肿瘤生长，常协同内分泌药增强抑瘤效果。 适应症： 适用于激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性局部晚期或转移性乳腺癌，与芳香化酶抑制剂联合用药作为女性患者的初始内分泌治疗。 使用内分泌疗法治疗绝经前或围绝经期女性患者时应联用黄体生成素释放激素(LHRH)激动剂。 核心作用：抑制肿瘤细胞周期增殖，延缓癌细胞生长，联合内分泌治疗提升疗效。 常用联用方案 联合来曲唑/阿那曲唑：绝经后一线治疗； 联合氟维司群：既往内分泌进展后治疗。 不良反应：中性粒细胞减少（最常见）；乏力、恶心、脱发；心电图 QT 间期延长。 产品地位 国内首个且唯一获批绝经前/围绝经期晚期一线的CDK4/6抑制剂。 全球首个且唯一获批II–III期HR+/HER2-早期乳腺癌辅助治疗的CDK4/6 抑制剂。 上市情况 全球上市情况：原研企业为诺华（Novartis），于2017年3月（FDA）首次获批，目前已在多个 国家/地区获批（含美、欧、日）。 中国上市情况 2023-01-19：NMPA首次获批，适应症为HR+/HER2-局部晚期/转移性乳腺癌，联合芳香化酶抑制剂，用于绝经前/围绝经期初始内分泌治疗（需联用LHRH激动剂）。 2023-05-20：新增绝经后晚期一线适应症，成为国内唯一同时覆盖绝经前+绝经后HR+/HER2-晚期乳腺癌一线的CDK4/6抑制剂。 2025-05-14：获批早期乳腺癌辅助治疗适应症，用于HR+/HER2-高复发风险II–III期早期乳腺癌，联合芳香化酶抑制剂辅助治疗。 参比制剂 注册与受理情况 临床试验情况 专利情况 原研诺华（Novartis），中国核心专利有化合物、盐型、组合物/联用、制剂、晶型专利等，无公开专利纠纷。美国化合物专利2031-02到期；欧洲/日本化合物专利2029-08到期。 化合物专利：专利号ZL200980141314.0（CN102186856B），2029-08-20到期。 琥珀酸盐专利：专利号ZL201510746385.0，2031-11到期。 药物组合/联用专利（适应症）：专利号ZL201480056526.X，2034-08到期。 制剂专利（片剂）：专利号CN107530292B，2016-04-14申请，2022-11-01授权，2036-04-14到期。 专利壁垒 核心化合物+盐型+联用+制剂多层保护，2031年前难有合法仿制药。 国内暂无仿制药获批，诺华独家销售。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 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