MF-310(MF-310) - 药物靶点：EP4_专利_临床

概要

基本信息

药物类型

化学药

别名-

靶点

EP4

作用方式

拮抗剂

作用机制

EP4拮抗剂(前列腺素EP4受体拮抗剂)

治疗领域

其他疾病

在研适应症-

非在研适应症

炎症

原研机构

Merck & Co., Inc.

在研机构-

非在研机构

Merck & Co., Inc.

权益机构-

最高研发阶段无进展临床前

首次获批日期-

最高研发阶段(中国)-

特殊审评-

关联

100 项与 MF-310 相关的临床结果

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100 项与 MF-310 相关的转化医学

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项与 MF-310 相关的文献（医药）

2009-09-04·The Journal of organic chemistry2区 · 化学

Remote Electronic Control in the Regioselective Reduction of Succinimides: A Practical, Scalable Synthesis of EP4 Antagonist MF-310

2区 · 化学

Article

作者: Palucki, Michael ; Raab, Conrad E. ; Angelaud, Rémy ; Han, Yongxin ; Molinaro, Carmela ; Hughes, Gregory ; Hoerrner, Scott R. ; O’Shea, Paul D. ; Lau, Stephen ; Belley, Michel ; Gauvreau, Danny ; Janey, Jacob ; Sidler, Rick R. ; Lauzon, Sophie

A practical large-scale chromatography-free synthesis of EP4 antagonist MF-310, a potential new treatment for chronic inflammation, is presented. The synthetic route provided MF-310 as its sodium salt in 10 steps and 17% overall yield from commercially available pyridine dicarboxylate 7. The key features of this sequence include a unique regioselective reduction of succinimide 2 controlled by the electronic properties of a remote pyridine ring, preparation of cyclopropane carboxylic acid 3 via a Corey-Chaykovsky cyclopropanation, and a short synthesis of sulfonamide 5.

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