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1 月 8-11 日，第 42 届年度医疗保健大会在加利福尼亚州旧金山举行。这一顶级会议是已成为业内规模最大、内容最丰富的医疗保健投资研讨会，它将全球行业领袖、新兴快速增长公司、创新技术创造者和投资界人士紧密联系在一起。J.P. Morgan 医疗保健大会首次举办于1983年，起初是一个小型的医疗保健公司聚会。随着时间的推移，这一活动逐渐发展成为全球医疗保健行业的关键盛会。该会议汇聚了全球医疗保健行业的重要人物，为他们提供了一个分享观点、交流信息和建立业务联系的平台。诺华诺华的差异化特征为股东创造价值提供了极具吸引力的机会: 拥有 4 个核心治疗领域和 2+3 个技术平台的纯粹创新型制药企业。诺华转型为纯粹的创新药物公司:持续为股东创造巨大价值：过去一年，诺华签署了超过 15 项战略交易，总金额超过 60 亿美元，以增强我们在核心治疗领域和技术平台上的产品线。推进三项突破性技术，为诺华带来可观的中长期增长潜力被提及的 GPCR 靶点及药物: Entresto (Sacubitril/Valsartan, 沙库巴曲/缬沙坦钠) 第三季度年化销售额59亿美元，Q3增长31%: Sacubitril 是一种脑啡肽酶抑制剂，该单药目前尚未获批上市; Valsartan 是一款 AT1R 受体拮抗剂。Sacubitril 与 Valsartan 的复方制剂由诺华公司开发，用于降低慢性心力衰竭和射血分数降低患者因心血管疾病死亡和心力衰竭住院的风险。Atrasentan (阿曲生坦) 正在进行临床3期研究，具有临床意义的主要终点: Atrasentan 是一款 ETA 受体拮抗剂，目前处于临床3期研究阶段，用于治疗免疫球蛋白a肾病。Lutathera (Lutetium Dotatate LU-177) 正在进行的临床3期 (NETTER-2) 结果显示放射配体疗法在早期胃肠胰神经内分泌肿瘤 (GEP-NET) 中的潜力：Lutathera 是一款放射性 177 Lu 标记的体生长抑素类似物，作用机制为 SSTR2 受体拮抗剂。Lutathera 在肿瘤中的放射性摄取率高，停留时间长；在生物分布方面，Lutathera的全身滞留率较低，毒性和潜在风险较低。靶向 GPCR 药物开发的全球十大药企之诺华 (3)百时美施贵宝百时美施贵宝正在谱写历史的新篇章，公司进入了另一个革新时期，将持续为患者提供创新药物。23年公司增加了更加多样化和强大的产品系列，11 个主要品牌，横跨 4 个 主要治疗领域，12 项资产处于/进入注册阶段，30 多种资产处于早期临床开发阶段。在3个主要方向，巩固公司的领先地位在免疫学和神经科学领域，持续扩大影响力被提及的 GPCR 靶点及药物: BMS-986278，是一款 LPA1 受体拮抗剂，目前处于临床3期研发阶段，用于治疗特发性肺纤维化或进行性肺纤维化。另外，公司的另外两款 LPA1 受体拮抗剂 18F-BMS-986327 和 BMS-986337 处于临床1期阶段。GPRC5D CAR-T 和双靶点 BCMAxGPRC5D CAR-T 产品均靶向Class C GPCR 成员 GPRC5D。23年8月，由强生公司开发的双靶点 GPRC5DxCD3 双特异性抗体获批上市，使得 GPRC5D 成为热门研究靶点。BMS-986340 是一款抗 CCR8 单克隆抗体，用于治疗实体瘤，目前处于临床1期研究阶段。安进安进正通过多种新型药物来治疗一系列严重疾病，包括常规疾病，如肥胖、心脏病、偏头痛、慢性肾病等、罕见病、癌症和免疫性疾病。推动长期增长的4大支柱2024年公司预计实现重要里程碑的管线项目被提及的 GPCR 靶点及药物: MariTide (maridebart cafraglutide) 是一款正在进行临床二期研究的双重特异性分子，作用机制为 GIPR 拮抗剂和 GLP-1R 激动剂。另外，AMGEN 的小分子候选药物 AMG 786 (靶点未公开) 处于临床1期研究阶段。AMGEN 希望这两种干预措施结合使用，能更快、更有效地减轻体重，并能更好地维持体重。拜耳拜耳持续推动多款药物的销售，最大限度地发挥现有产品组合的全部商业价值，并继续将资源转向具有高创新潜力的品牌和资产。聚焦4大主要领域，包括癌症、心血管、神经和罕见病、免疫性疾病多款管线将迎来多个重要里程碑被提及的 GPCR 靶点及药物: Elinzanetant 正在作为更年期非激素治疗的研究选择，具有巨大潜力，它是一款处于临床3期研究阶段的 NK1 和 NK3 受体双重拮抗剂。关于 Elinzanetant 的 OASIS 临床研究计划的两项关键性 III 期研究均达到所有主要和关键次要终点。BAY-3375968 是一款靶向 CCR8 受体的单克隆抗体，临床用于治疗实体瘤。体外研究表明，BAY-3375968 可通过抗体依赖性细胞毒性（ADCC）和抗体依赖性细胞吞噬作用（ADCP）选择性地消耗人 CCR8 阳性的 Tregs。BAY-3178275 是一款靶向 GPR84 的拮抗剂，正在进行临床1期开发用于治疗糖尿病神经性疼痛的药物。吉利德吉利德 2023 年强劲的执行力成为 2024 年的催化剂，在保持领先的艾滋病毒产品组合持续增长基础上，加速肿瘤业务发展。逐渐建立细胞治疗和 CAR-T 方向领导力2024 年将迎来多款研发管线更新被提及的 GPCR 靶点及药物: GS-1811 是一款靶向 CCR8 的抑制剂，临床开发用于治疗实体瘤，GS-1811 旨在选择性地清除肿瘤微环境中具有免疫抑制作用的肿瘤浸润 T 调节细胞，目前正处于 1 期临床开发阶段，该药物可能与吉利德德多款药物如 Trodelvy 等组合使用。GS-6201 是一款选择性靶向 A2bR 受体的小分子拮抗剂，该产品正在进行临床1期肺癌等疾病研究。以上文章来源于GPCR drug diacovery，作者段思研本文仅作信息交流之目的，文中观点不代表相关疾病治疗立场，也不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。