Edralbrutinib

恒瑞医药(600276.SH)作为中国创新药领域的龙头企业，已从传统仿制药巨头成功转型为创新药领军者。公司拥有全球排名第8位的147款药物管线，其中94%为独立原创，创新药收入占比已突破50%。2024年实现营收279.85亿元（+22.63%），净利润63.37亿元（+47.28%），2025年前三季度营收231.88亿元（+14.85%），净利润57.51亿元（+24.50%），业绩持续高增长。恒瑞医药凭借强大的研发体系、创新药管线储备及国际化突破，已进入业绩加速兑现期。然而，当前动态市盈率约54倍，高于行业平均（36-37倍），若未来三年净利润CAGR达20%-25%，2027年PE有望降至30-33倍，逐步回归合理区间。从长期投资角度看，恒瑞医药在研发深度、财务稳健性、管线均衡性上优于同行，具备显著的投资价值，建议投资者在股价回调时逢低布局。一、创新药研发实力与管线储备恒瑞医药在创新药领域的研发实力显著，已构建起全面的技术平台体系。截至2025年6月，公司累计研发投入超460亿元，2024年研发投入达82.28亿元（占营收29.4%），2025年前三季度研发费用率降至21.33%，研发效率持续提升。公司拥有147款药物管线（全球第8位），其中94%为独立原创，覆盖肿瘤、代谢疾病、自身免疫、心血管、罕见病等多个治疗领域。恒瑞医药已在国内获批上市24款1类创新药和5款2类新药，未来三年预计有47项创新成果获批上市，管线布局层次丰富，已形成"上市一批、临床一批、开发一批"的良性循环。在肿瘤领域，恒瑞布局最为密集，拥有PD-1（卡瑞利珠单抗）、PD-L1（阿得贝利单抗）、双抗（SHR-1316）、ADC（SHR-A1811）等多款创新药。其中，卡瑞利珠单抗已获批6项适应症，覆盖肝癌、肺癌、食管癌等高发癌种，2024年销售额超50亿元，预计2025年将达80-100亿元。SHR-A1811（HER2ADC）作为公司重点布局的ADC药物，已在胃癌、乳腺癌等适应症中显示出显著疗效，2025年5月国内获批上市，适用于治疗HER2突变非小细胞肺癌成人患者。该药物已有9项适应症被纳入突破性治疗品种名单，潜在市场超百亿元。在代谢疾病领域，恒瑞布局了GLP-1/GIP双靶点药物HRS9531（糖尿病/肥胖症），预计2027年上市，对标诺和诺德司美格鲁肽，全球市场规模有望达千亿美元。2025年HRS9531的中国Ⅲ期减重研究取得积极顶线结果，在为期48周的试验中，6mg剂量组平均减重19.2%，且安全性良好。此外，恒瑞还拥有恒格列净（SGLT2抑制剂）、瑞格列汀（DPP-4抑制剂）等代谢药物，2025年已获批口服降糖三联复方制剂恒格列净瑞格列汀二甲双胍缓释片，覆盖5000多万糖尿病患者。在自免与罕见病领域，恒瑞布局了JAK1抑制剂艾玛昔替尼（类风湿关节炎）、TPO-RA药物恒曲（再生障碍性贫血）等创新药，填补了国内空白，渗透率提升空间大。此外，公司还拥有Edralbrutinib片（NMOSD孤儿药）、HRS-4357（核药，靶向PSMA，临床2期）等差异化产品，显示其在前沿领域的布局深度。恒瑞医药在AI制药领域的应用也取得了显著成效。通过与华为合作开发的盘古药物分子大模型，恒瑞将PD-1抑制剂研发周期缩短6个月，分子筛选效率提升200倍，准确率达91%。AI技术已渗透到药物研发全流程，包括靶点研究、小分子药物设计和性质预测、合成路线预测、大分子药物设计和成药性优化等，显著提高了研发效率和成功率。二、财务状况与盈利能力分析恒瑞医药财务状况稳健，盈利能力持续提升。2024年公司实现营业收入279.85亿元，同比增长22.63%；归母净利润63.37亿元，同比增长47.28%；扣非归母净利润61.78亿元，同比增长49.18%，营收、净利润均创历史新高。2025年前三季度，公司实现营业收入231.88亿元，同比增长14.85%；归母净利润57.51亿元，同比增长24.50%；扣非归母净利润55.89亿元，同比增长21.08%，业绩保持稳定增长。创新药已成为公司业绩增长的核心驱动力。2024年创新药销售收入138.92亿元（含税），同比增长30.60%，占总销售收入的49.64%。2025年上半年，创新药销售及许可收入合计95.61亿元，占公司营业收入比重60.66%（其中创新药销售收入75.70亿元，占药品销售收入55.3%；授权许可收入19.91亿元，占总营收12.6%）。公司创新药产品矩阵已进入丰收期，多款重磅产品在各自治疗领域表现优异，如瑞维鲁胺、达尔西利、恒格列净等纳入国家医保目录的创新药收入继续保持快速增长。费用结构持续优化，销售费用率大幅下降。2024年恒瑞销售费用率已降至29.79%，创下近23年来新低，2025年前三季度进一步降至29.24%。这主要得益于公司销售人员精简（从2020年的17138人减少到2024年的8910人，减少48.01%）以及集采影响基本出清。此外，公司管理费用率和研发费用率也有所下降，2025年前三季度研发费用率21.33%（-1.20pp），管理费用率9.17%（-0.11pp），费用管控良好。现金流健康，资产负债结构优化。2025年H1经营性现金流净额达43亿元，同比增长41.8%；2025年三季报经营活动产生的现金流量净额达到48.1亿元，同比增长209.78%，现金流充裕。公司资产负债率仅为2.69%，无有息负债，2025年5月港股上市后，进一步优化了资本结构。港股上市募资98.9亿港元，基石投资者包括新加坡政府投资公司（GIC）、景顺（Invesco）、瑞银全球资产管理集团（UBS-GAM）、高瓴资本、博裕资本等，为公司国际化战略提供了充足资金支持。毛利率持续提升，盈利能力增强。2024年公司综合毛利率提升至86.3%（同比+1.6个百分点），2025年前三季度毛利率86.22%（+0.25pp），净利率24.84%（+1.97pp），归母净利率24.80%（+1.92pp），盈利能力稳步提升。这主要得益于高毛利创新药占比上升以及销售费用率持续优化。三、国际化进程与海外布局恒瑞医药国际化进程加速，授权合作（BD）已成为公司创新水平的反映。2024年，恒瑞医药创新药出海取得突破，完成13笔创新药海外授权合作，交易额超60亿美元，其中近三年对外授权8笔。2025年，公司国际化进程进一步提速，7月与GSK达成合作，共同开发至多12款涵盖呼吸、自免、炎症与肿瘤领域的创新药物（含HRS-9821大中华区以外授权），恒瑞获得5亿美元首付款，潜在总金额约120亿美元的选择权行使费和里程碑付款。9月，恒瑞先后达成两项重要授权：一是以"NewCo模式"将HRS-1893海外权益授权给BraveheartBio，首付款含现金及等值股权共6500万美元，以及完成技术转移后的1000万美元近期里程碑款，最高可达10.13亿美元的与临床开发和销售相关的里程碑付款；二是将瑞康曲妥珠单抗部分国际市场权益授权给Glenmark，在保留中美欧日等主要市场基础上，收取1800万美元首付款，另有最高可达10.93亿美元的与注册和销售相关的里程碑付款。恒瑞医药创新药BD授权交易为公司贡献了新的利润增长点。2024年，恒瑞医药收到德国MerckHealthcare1.6亿欧元对外许可首付款，以及美国KaileraTherapeutics1亿美元对外许可首付款等许可合作对价，确认为收入，利润增加较多。2025年上半年，公司已收到默沙东2亿美元以及IDEAYA7500万美元的对外许可首付款，7-9月新增3笔对外授权，首付款总计5.83亿美元，里程碑付款总计可达141.16亿美元，以及各自相应的销售提成。截至2025年9月，恒瑞已累计达成14笔创新药对外授权合作，其中近三年9笔，涉及Lp(a)抑制剂、DLL3ADC、GLP-1资产组合、PARP1抑制剂等核心品种，许可给包括默沙东、IDEAYABiosciences、KaileraTherapeutics（曾用名Hercules）、德国默克在内的多家海外药企，累计交易金额约140亿美元。然而，恒瑞医药在FDA审批方面仍面临挑战。公司首个国际多中心Ⅲ期临床研究——卡瑞利珠单抗联合阿帕替尼治疗晚期肝癌国际多中心Ⅲ期研究已达到主要研究终点，美国FDA已正式受理卡瑞利珠单抗的上市申请，但尚未获得批准。此外，"双艾"疗法（卡瑞利珠单抗联合阿帕替尼）因生产合规性问题（微生物污染、目检流程缺陷）两次被FDA拒批，整改成本高且周期长。若未能通过第三次申报，可能影响其全球品牌信誉。SHR-A1811（HER2ADC）虽已获得FDA授予的快速通道资格，但尚未提交BLA申请。恒瑞医药国际化战略正在从单纯授权转向股权合作与自主出海并重。公司通过入股美国Kailera公司19.9%、与GSK成立合资企业等方式，探索轻资产出海模式，降低风险并提升收益分成。同时，公司稳步推进国际化战略，已在海外启动超过20项临床试验，产品进入40余国市场，2025年海外收入占比目标提升至10%以上，实际已接近15%。四、估值水平与投资价值评估恒瑞医药当前估值处于较高水平，但具备一定成长溢价。截至2025年12月5日，A股收盘价61.62元，对应动态市盈率约54.76倍；港股上市首日涨幅25%，但当前港股市盈率约65倍，显著高于A股。与行业平均相比，恒瑞医药PE（54倍）高于医药制造业中位市盈率（36.76倍），但低于历史中位数（60.62倍）。若2025年业绩持续高增长（机构预测净利润70-78.8亿元），PE可能降至45-53倍，更具吸引力。PEG指标显示估值存在一定溢价。当前PE（54倍）与未来三年20%-25%的净利润增速对比，PEG≈2.16-2.7，高于1，表明估值可能偏高。然而，考虑到恒瑞医药在研发深度、财务稳健性、管线均衡性上的优势，以及其在创新药领域的领先地位，市场给予一定溢价是合理的。DCF模型估值与市场存在差异。根据2025年11月分析，假设未来三年自由现金流增速12%，WACC8%，永续增长率3%，恒瑞医药每股内在价值约61.6元，与当前A股股价基本匹配。然而，若将WACC上调至9%，股权价值将降至3450亿元，与当前市值基本持平，反映模型对贴现率变化的敏感性。分部估值法显示，恒瑞医药创新药业务、ADC管线、国际化授权及研发平台的加总估值仅2871亿元，较当前市值折价16.3%，显示市场对"创新药工厂"模式的平台溢价达550亿元。与可比公司相比，恒瑞医药在风险收益比上更具吸引力。百济神州国际化更激进（泽布替尼全球销售额50亿元），但研发投入高导致持续亏损，2024年净利润尚未转正；复星医药管线数量90款（恒瑞147款），海外并购模式依赖性强，创新药收入占比不足30%；石药集团聚焦生物类似药，原创能力较弱，2024年创新药收入占比约40%。恒瑞医药在研发管线数量、临床阶段分布、技术平台深度等方面均优于同行，且财务状况更为稳健。从长期投资角度看，恒瑞医药具备显著的投资价值。公司创新药管线层次丰富，布局广泛，未来三年预计新增47个创新药及适应症，包括HER2ADC、JAK1抑制剂等重点项目。随着创新药收入占比提升（预计2027年将突破60%），公司业绩增长确定性增强。此外，BD授权收入（如与默沙东、GSK合作）将成为第二增长引擎，2025年全年BD收入预计达55亿元，叠加创新药放量，全年净利润预测70.3-78.8亿元（同比增长11%-24%）。五、风险因素与应对策略恒瑞医药面临的主要风险包括研发风险、国际化风险和政策风险。研发风险：新药研发难度大、周期长、成本高，存在临床失败的风险。例如，公司URAT1抑制剂SHR4640曾传出三期临床失败。此外，创新药同质化竞争严重，如PD-1/PD-L1赛道已有12家国产获批，替雷利珠单抗定价仅为恒瑞的1/3，可能影响卡瑞利珠单抗的市场份额和价格。恒瑞医药通过优化调整管线布局，坚决筛选淘汰低竞争力的meToo产品，力争使First-in-class及Best-in-class的高质量、差异化产品成为未来研发主体，降低研发风险。国际化风险：恒瑞医药核心产品"双艾"疗法两次被FDA拒批，暴露出其国际化质量管理体系的短板。此外，恒瑞通过NewCo模式与GSK合作开发的HRS-9821（COPD药物）和与BraveheartBio合作的HRS-1893（心肌病）等项目，其里程碑付款是否能按预期兑现存在不确定性。恒瑞医药通过引入具有跨国药企经验的高管（如原凯莱英首席技术官胡新辉、原礼来中国肿瘤事业部负责人尹航等），提升国际化能力；同时通过BD合作模式，降低自主出海风险，提高收益分成。政策风险：集采政策持续压低仿制药价格，医保谈判可能导致药品降价，影响公司利润。2024年第十批集采中，恒瑞新申报的产品仅有两款，最终中标一款，从往年销量看也并非重要产品，资本市场判断仿制药集采对恒瑞的影响已迎来拐点。恒瑞医药通过精简销售人员、优化费用结构、提升创新药收入占比等方式，对冲集采政策带来的负面影响。六、投资建议与未来展望综合分析恒瑞医药的业务发展、财务状况和风险因素，建议投资者采取"短期谨慎观望，长期逢低布局"的策略。短期（1年内）：公司净利润增速已从2024年的47.28%放缓至2025年Q3的24.50%，仿制药收入进一步下滑可能对现金流形成压力。同时，FDA审批进展（如卡瑞利珠单抗联合疗法）存在不确定性，港股流动性风险需警惕。建议投资者在股价回调时考虑布局，而非追高。中期（1-3年）：若创新药管线能够顺利获批并放量，叠加BD授权收益持续兑现，公司业绩有望迎来拐点。根据机构预测，2026年公司归母净利润预计达70-86.66亿元，对应PE约45-53倍，估值水平将逐步回归合理区间。中期来看，公司具备显著的投资价值。长期（3年以上）：若恒瑞医药在FDA审批方面取得突破（如卡瑞利珠单抗联合疗法获批），国际化战略成功落地，海外收入占比提升至20%以上，叠加创新药放量，公司市值有望突破5000亿元。长期来看，恒瑞医药作为创新药龙头，技术壁垒和品牌优势显著，充分享受市场扩容红利，具备持续增长潜力。从行业趋势看，全球医药行业正向靶向治疗、免疫疗法、ADC药物等方向升级，恒瑞在HER2ADC、GLP-1等领域的布局具备先发优势。中国老龄化加剧背景下，肿瘤、慢性病药物需求持续增长，创新药市场规模预计2030年超2万亿元，恒瑞作为国内创新药龙头，将受益于这一趋势。七、结论恒瑞医药作为中国医药行业的龙头企业，凭借强大的研发体系、创新药管线储备及国际化突破，已进入业绩加速兑现期。公司创新药收入占比持续提升，毛利率稳定在86%以上，费用率优化（销售、管理、研发均下降），显示转型成效显著。2025年BD授权收入预计达55亿元，叠加创新药放量，全年净利润预测70.3-78.8亿元，业绩增长确定性强。然而，当前估值水平（54倍PE）高于行业平均（36-37倍），若未来三年净利润CAGR达20%-25%，2027年PE有望降至30-33倍，逐步回归合理区间。从长期投资角度看，恒瑞医药在研发深度、财务稳健性、管线均衡性上优于同行，具备显著的投资价值。建议投资者关注恒瑞医药GLP-1药物、ADC管线进展及海外授权合作动态，特别是卡瑞利珠单抗联合疗法的FDA审批结果，这将直接影响市场对其国际化能力的信心。同时，需警惕研发失败风险（如HER3ADCIII期失利可能损失40-60亿元预期）和集采政策对仿制药业务的持续影响。恒瑞医药正处于从"跟跑"向"并跑"甚至"领跑"转变的关键阶段，其创新药管线的兑现能力将决定未来长期价值。随着创新药收入占比提升和国际化战略深化，公司有望在全球医药市场占据重要地位，为投资者创造长期回报。

血液瘤领域的明星靶点 BTK，正在加速奔跑进入它的下一个新战场。 8 月 29 日，赛诺菲 36.8 亿美元收购 Principia 公司所得的重磅产品 Rilzabrutinib 在美国迎来全球首批，成为全球首个获批治疗免疫性血小板减少症的 BTK 抑制剂，同时也是首个专门针对自身免疫性疾病而开发的 BTK 抑制剂，代表着 BTK 在自免领域的重大突破！ 与此同时，赛诺菲的第 2 款自免 BTK 抑制剂 Tolebrutinib、诺华的自免 BTK 抑制剂瑞米布替尼，也有望在下半年迎来获批。这意味着，BTK 在自免战场的竞赛，擂鼓已经敲响。 BTK 自免研发驶入快车道 全球在研管线超 50 款 BTK 是一种非受体酪氨酸激酶，在多种造血细胞类型中表达，包括 B 细胞、肥大细胞、中性粒细胞、髓系细胞和破骨细胞。在 B 细胞中，BTK 可通过 B 细胞抗原受体 (BCR) 和 Toll 样受体 (TLR) 信号转导促进 B 细胞的发育和激活。 在免疫反应中，BTK 信号通路发挥着重要作用，是 B 细胞受体和 Fc 受体信号转导的关键介质。BTK 可显著激活 BCR 信号通路，导致 B 细胞分化为自身反应性 B 细胞。此外，BTK 还能激活先天免疫细胞，包括巨噬细胞、肥大细胞、嗜碱性粒细胞和中性粒细胞。 在自身免疫疾病中，B 细胞的异常活化会产生有害的自身抗体和炎症。因此，通过阻断 BCR 信号通路，可以抑制 B 细胞的异常活化、增殖和自身抗体产生，从而达到治疗自免疾病的效果。 然而，由于一代 BTK 抑制剂在治疗自免疾病时缺乏选择性、有毒性等原因，BTK 在自免领域的临床开发进展严重落后于其肿瘤领域。从首款 BTK 抑制剂获批至今的 12 年时间里，全球范围内先后有 6 款 BTK 抑制剂获批，但适应症主要是肿瘤。 随着新一代 BTK 抑制剂在靶点选择性、安全性方面的提升，BTK 在自免领域的研究进展也开始驶入了快车道。 根据 Insight 数据库，目前全球共有 55 款 BTK 抑制剂（仅统计活跃状态）正在开展针对自身免疫性疾病的研究，药物类型包括传统小分子抑制剂和 PROTAC。其中，有 34 款处于获批临床及以上阶段。 从适应症分布来看，竞争最激烈的 TOP4 适应症为多发性硬化、类风湿关节炎、慢性自发性荨麻疹、系统性红斑狼疮，对应的 BTK 管线数量均超过了 10 个。 截图来源：Insight 数据库 赛诺菲、诺华等制药巨头  抢滩布局 BTK 在免领域的巨大潜力，吸引了众多跨国药企布局。Insight 数据库显示，在研的 55 个管线中，30 个是进口药，研发机构不乏艾伯维、赛诺菲、诺华、礼来、阿斯利康、罗氏、吉利德等制药巨头。 伊布替尼（强生/艾伯维）是全球首个 BTK 抑制剂，属于不可逆抑制剂。作为第一代 BTK 抑制剂，伊布替尼虽然在肿瘤治疗中取得了显著疗效，但其存在的脱靶效应，可能使患者出现感染风险增加、出血、心脏问题、免疫功能低下等副作用，治疗大部分自免疾病的风险收益比并不高。因此，除了移植物抗宿主病 (cGVHD) 外，该药并没有拓展至其它更广泛的自免适应症。 不过，艾伯维并没有放弃自免领域的布局，其还开发了一款新型 BTK 抑制剂 Elsubrutinib（ABBV105），该药正在开展治疗红斑狼疮的 Ⅱ 期临床。同时，艾伯维还将 Elsubrutinib 和 JAK 抑制剂乌帕替尼组成了一款新型固定剂量复方制剂——ABBV-599，正在 Ⅱ 期临床中探索其治疗系统性红斑狼疮的效果。 在 BTK 赛道，赛诺菲算是后入局者，但专攻自免的差异化策略已使其成为 BTK 自免领域的领跑玩家。 2020 年 9 月，赛诺菲以 36.8 亿美元收购 Principia Biopharma 公司，此举旨在囊获后者的两款 BTK 抑制剂 Rilzabrutinib 和 Tolebrutinib，拓展自免管线。 Rilzabrutinib 是一款口服、可逆、共价 BTK 抑制剂，主要开发用于治疗自免疾病。该药在 24 年 11 月向 FDA 申报上市，今年 8 月 29 日获批，是首个获批的用于治疗免疫性血小板减少症（ITP）的 BTK 抑制剂。去年 12 月，该药也已在国内递交 ITP 适应症的 NDA，目前正在审评中。 目前，赛诺菲还在临床中探索 Rilzabrutinib 治疗自身免疫性溶血性贫血、特应性皮炎、慢性自发性荨麻疹、局灶节段性肾小球硬化症、格雷夫斯病等适应症的效果。 另一款产品 Tolebrutinib 是一款具有脑穿透性和生物活性的 BTK 抑制剂，该药的核心优势在于能精准靶向多发性硬化症（MS）中驱动残疾进展的关键因素——神经炎症。Tolebrutinib 在 25 年 3 月向 FDA 递交了首个 NDA，首发适应症为多发性硬化（MS），PDUFA 日期为 9 月 28 日，有望成为首个斩获 MS 适应症的 BTK 抑制剂。 由此可见，赛诺菲有望成为首家在自免领域拥有两款获批 BTK 抑制剂的公司。赛诺菲预测 Rilzabrutinib 和 Tolebrutinib 各自的年销售额均有望达到 20 亿欧元~50 亿欧元区间，成为推动公司未来业绩增长的潜在重磅炸弹药物 [3]。 抢滩布局的制药巨头的还有诺华。该公司的瑞米布替尼（Remibrutinib）是一款靶向 BTK 的第二代共价抑制剂。2025 年 2 月、3 月，该药先后在中国和美国递交了上市申请，首发适应症为慢性自发性荨麻疹（CSU）患者，并被纳入了优先审评，有望成为首个获批治疗 CSU 的 BTK。 此外，诺华还在开发瑞米布替尼用于治疗荨麻疹、多发性硬化、化脓性汗腺炎、重症肌无力等适应症。诺华预测瑞米布替尼的年销售额峰值有望超过 30 亿美元 [4]。 其它进度比较快的产品还有：吉利德/小野制药的替拉鲁替尼，正在开展治疗天疱疮的 Ⅲ 期临床；罗氏的 Fenebrutinib，正在开展治疗多发性硬化的 Ⅲ 期临床。此外，礼来的匹妥布替尼、阿斯利康的阿可替尼、渤健的 BIIB091 等正在开展针对不同自免适应症的 Ⅱ 期临床（详见下表）。 诺诚健华、百济神州等国内药企 竞相入场 国内企业在 BTK 自免领域也不甘落后。根据 Insight 数据库，目前共计有 25 款国产 BTK 抑制剂在开展针对自免疾病的研究，占到了全球 BTK 自免管线的 45%。其中，有 15 款已进入到获批临床及以上阶段，玩家包括百济神州、诺诚健华、正大天晴、恒瑞医药、人福医药、翰森制药等众多国内明星药企。 从研究进度来看，诺诚健华、百济神州、邦顺制药的产品处于第 1 梯队，均已进入 Ⅲ 期阶段。 诺诚健华从 2019 年就开始启动奥布替尼自免适应症的临床研究。目前，奥布替尼治疗免疫性血小板减少症（ITP）的 Ⅲ 期临床已经完成患者入组，预计 2026 年上半年提交上市申请，有望成为首个提交自免适应症 NDA 的国产 BTK 抑制剂。 同时，诺诚健华还在开展奥布替尼治疗多发性硬化、系统性红斑狼疮、血小板减少性紫癜、视神经脊髓炎、系统性红斑狼疮等适应症的临床研究，其中多发性硬化正在全球启动 III 期注册临床试验，SLE 的 IIb 期已接近完成临床研究。 奥布替尼 24 年收入 10 亿元，今年上半年创收 6.4 亿元，自免适应症将打开奥布替尼的第二增长曲线。 百济神州也在加紧拓展泽布替尼的自免适应症。目前，泽布替尼正在开展针对多项自免疾病的临床研究，适应症涵盖嗜血细胞性淋巴组织细胞增多症、免疫性血小板减少症、冷凝集素病、自身免疫性溶血性贫血、多发性神经病、原发性膜性肾病、狼疮肾炎等等。其中，泽布替尼治疗嗜血细胞性淋巴组织细胞增多症已在国内完成一项单臂 Ⅲ 期试验。 泽布替尼 2024 年全球销售额达到 26.44 亿美元，今年上半年大卖 17.42 亿美元，首次上榜全球畅销药 TOP50 榜单，自免适应症将进一步拉高泽布替尼的市场天花板。 此外，百济神州还开发了一款靶向 BTK 的 PROTAC Catadegbrutinib，该药是全球进度最快的 BTK PROTAC，在血液癌症领域已进入 Ⅲ 期临床，在自免领域正在开展针对慢性自发性荨麻疹的Ⅰ期临床。 第三款进入Ⅲ 期的国产 BTK 抑制剂为邦顺制药的邦赛替尼，该药尚未获批任何适应症，进度最快的是免疫性血小板减少症，今年 8 月在国内进入Ⅲ 期临床。同时，邦顺制药还在开展邦赛替尼治疗慢性荨麻疹的 I/II 期。 此外，在自免赛道进展相对较快的产品还有：正大天晴的 TQB3702，正在开展针对系统性红斑狼疮的 Ⅱ 期临床；人福医药的 WXFL10230486，正在开展针对慢性自发性荨麻疹的 Ⅱ 期临床；恒瑞医药的 Edralbrutinib，针对视神经脊髓炎、原发性膜性肾病已进入 Ⅱ 期阶段。 小结 BTK 靶点发现至今已有 30 多年。2024 年，全球 BTK 抑制剂市场规模约为 125 亿美元，主要贡献力量是肿瘤适应症。 在自免赛道，BTK 尚处于蓝海市场。随着在自免领域的陆续进展和突破，BTK 将在疾病治疗领域继续书写自己的辉煌篇章。据弗若斯特沙利文预计，到 2030 年，全球 BTK 抑制剂的市场规模将有望达到 261 亿美元[5]。 参考资料： [1]Targeting Bruton’s tyrosine kinase (BTK) as a signaling pathway in immune-mediated diseases: from molecular mechanisms to leading treatments [2]Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) Inhibitors and Autoimmune Diseases: Making Sense of BTK Inhibitor Specificity Profiles and Recent Clinical Trial Successes and Failures.https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8595937/#s5 [3]https://www.sanofi.com/en/media-room/press-releases/2023/2023-12-07-02-30-00-2792186 [4]Novartis, after slimming down, boosts growth projection through the end of the decade.https://www.fiercepharma.com/pharma/standing-alone-novartis-bumps-its-growth-projection-through-end-decade#:~:text=That%20list%20includes%20chronic%20spontaneous,pelcarsen%20and%20autoimmune%20contender%20ianalumab. [5]Tens of billions $ market size, how big is the future potential of BTK inhibitors?.https://www.echemi.com/cms/1058731.html [5] 各公司官方资料。 [6]Insight 数据库 封面来源：站酷海洛 Plus 免责声明：本文仅作信息分享，不代表 Insight 立场和观点，也不作治疗方案推荐和介绍。如有需求，请咨询和联系正规医疗机构。 编辑：馨药 PR 稿对接：微信 insightxb 投稿：微信 insightxb；邮箱 insight@dxy.cn 多样化功能、可溯源数据…… Insight 数据库网页版等你体验 点击阅读原文，立刻解锁！