Safety, Tolerability and Pharmacokinetic Profile of PBTZ169 Formulated as Native Crystal Powder: Multiple Ascending Doses, Randomized, Placebo- Controlled, Parallel-group, Sequential Phase Ib Trial in Healthy Volunteers

This is a randomized, double-blind, placebo-controlled, multiple ascending dose study conducted at one study center in Switzerland.
Four (4) panels (A, B, C and D) of 8 male subjects (6 active and 2 placebo) each receiving multiple doses of PBTZ169 or a matching placebo, at increasing dose levels, once or twice daily.
Subjects will participate in only one panel. Blocks of 4 subjects (3 under active treatment, 1 under placebo) will be investigated in parallel. Panels will start sequentially.
Safety will be assessed throughout the study; serial ECGs and serial blood samples will be collected for the safety and PK assessment of PBTZ169.
Dose escalation will be allowed once the Trial Safety Board has determined that adequate safety and tolerability after each panel completion has been demonstrated to permit proceeding to the next panel.
In addition, a preliminary assessment of the drug interaction potential of PBTZ169 will be done by the measurement of inhibition or induction of human cytochromes through the metabolism of microdoses of standard probe substrates

开始日期2019-02-21

申办/合作机构

Innovative Medicines for Tuberculosis Foundation

[+1]

NCT04150224

/ Completed临床1期

An Open-label, Prospective Study of Safety, Tolerability, Pharmacokinetics and Food Effects of PBTZ169, 80 mg Capsules, When Used in Ascending Doses in Healthy Volunteers

Open-label prospective non-comparative ascending dose randomized cohort study of single and multiple oral administration of PBTZ169 (capsules 80 mg) in healthy volunteers

开始日期2018-07-03

申办/合作机构

Nearmedic Plus Ltd.

NCT03423030

/ Completed临床1期IIT

Safety, Tolerability, Pharmacokinetic Profile and Ex-vivo Antitubercular Activity of PBTZ169 Formulated as Spray- Dried Dispersion Versus Native Crystal Powder: Single Ascending Doses, Randomized, Placebo- Controlled, Cross-over Phase Ia Trial in Healthy Volunteers

This is a randomized, double-blind, placebo-controlled, single ascending dose study conducted at one study center in Switzerland.
Four (4) panels (A, B, C and D) of 8 male subjects (6 active and 2 placebo) each undergoing 2 investigation periods and receiving either single doses of PBTZ169 at increasing dose levels or a matching placebo.
Subjects will participate in only one panel. Blocks of 4 subjects (3 under active treatment, 1 under placebo) will be investigated in parallel. Panels A and B are interleaved.
Safety will be assessed throughout the study; serial ECGs and serial blood samples will be collected for the safety and PK assessment of PBTZ169.
Dose escalation will be allowed once the Trial Safety Board has determined that adequate safety and tolerability after panel B and panel C completion has been demonstrated to permit proceeding to the next panel.

开始日期2017-12-05

申办/合作机构

Innovative Medicines for Tuberculosis Foundation

[+1]

100 项与 Macozinone 相关的临床结果

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100 项与 Macozinone 相关的转化医学

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100 项与 Macozinone 相关的专利（医药）

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215

项与 Macozinone 相关的文献（医药）

2026-04-01·JOURNAL OF PHARMACEUTICAL SCIENCES

Cinnamon oil-driven lipid nanocarrier system for topical miconazole delivery: QbD-based development and characterization

Article

作者: Anazi, Shahad Al ; Aldosari, Entedar ; Shehata, Tamer M ; Bukhari, Sarah I ; Otaibi, Munirah Al ; Kharsa, Rama ; Elsewedy, Heba S ; Alsaleh, Fatimah ; Alshammari, Rehab A

Lipid-based nanocarriers offer a promising approach to provide topical antifungal therapy through drug delivery enhancement and synergistic effect. Accordingly, the study was planned to develop a nano-lipid matrix incorporating an antifungal drug and a natural agent using a Quality by Design (QbD) approach. Several nanoemulsions (NEs) were developed with natural Cinnamon Essential Oil (CEO) and Miconazole (MCZ) that were optimized for selecting the best formula to be integrated with gel-base providing topical nanoemulgel (NEG) system. As far as we know, this is the first study to develop a nano-lipid matrix co-loading MCZ and CEO using a Quality by Design (QbD) approach. The optimization criteria based on the smallest particle size and maximum percentage of in vitro release. NEG was characterized for various parameters to emphasize its uniformity and appropriateness for topical delivery. Further, in vitro release over 6 h, kinetic modeling and stability analysis were executed to confirm the behavior and mechanism of the release in addition to the physical and chemical stability of the formulation. Ultimately, antifungal activity assay was conducted to check the effectiveness of CEO and MCZ combination as antifungal agents and suitability of the NEG as a nano-lipid carrier. The optimized MCZ-loaded NE was successfully developed with nanosize (222.7 nm) and high in vitro release (86.46 %) then incorporated into preformulated gel base providing MCZ-loaded NEG. It demonstrated promising physicochemical properties including; pH (5.9), viscosity (11,650 cP), spreadability (50.7 mm), extrudability (89.3 g/cm²), and drug content (99.1 %). It favorably prolonged drug release over 6 h (54.5 %) and confirmed its stability when stored over 6 months at two different conditions; room temperature and refrigerator. Eventually, MCZ-loaded NEG significantly improved the antifungal efficacy against Candida albicans, which suggest that NEG offer a synergistic platform for topical antifungal treatment.

2026-04-01·JOURNAL OF AGRICULTURAL AND FOOD CHEMISTRY

Combined Analysis of Network Toxicology and Multiomics Revealed the Potential Mechanism of Mancozeb-Induced Hepatotoxicity in Mice Offspring

Article

作者: Liu, Xu ; Li, Yang ; Bai, Heping ; Gao, Nana ; Kang, Jungang ; Wang, Xiaodan

Mancozeb (MCZ), a broad-spectrum dithiocarbamate fungicide, raises significant concerns regarding its potential hepatotoxicity. Despite their extensive agricultural application, the mechanisms underlying MCZ-induced intergenerational liver injury remain poorly understood. Here, we integrated network toxicology, transcriptomics, metabolomics, and animal experiments to elucidate MCZ-induced hepatotoxicity in F1 male offspring. Based on the predictions from ADMETlab 3.0 and protein-protein interaction network analysis, AKT1, TP53, MAPK1/3, and ESR1 were identified as core targets. Molecular docking and molecular dynamics simulations further validated the binding affinity of MCZ for these key proteins. Multiomics integration revealed steroid hormone biosynthesis as the central pathway mediating MCZ-induced liver damage. Subsequent animal experiments confirmed this mechanistic framework, highlighting the critical role of disrupted steroid hormone biosynthesis in MCZ-induced liver injury. This study establishes the mechanistic basis of MCZ-induced developmental exposure-associated hepatotoxicity in F1 male offspring, offering valuable insights for future toxicological investigations and environmental risk assessments of dithiocarbamate fungicides.

2026-02-01·COMPUTATIONAL BIOLOGY AND CHEMISTRY

An integrated computational bioprospection of flavonoids as modulators of Mycobacterium tuberculosis decaprenylphosphoryl-β-d-ribose-2′-epimerase 1

Article

作者: Salifu, Elliasu Y ; Kisimba, Kakudji ; Faya, Mbuso ; Abdulsalam, Rukayat Abiola ; Sabiu, Saheed

Tuberculosis (TB) remains a significant global health threat, claiming millions of lives annually despite being preventable. The emergence of drug-resistant strains, including extensively drug-resistant TB (XDR-TB) and multidrug-resistant TB (MDR-TB), severely limits conventional treatment options. Furthermore, commonly used TB medications like isoniazid (INH) and rifampicin (RIF) are associated with adverse side effects. Consequently, researchers increasingly explore natural products as potential sources for novel anti-TB therapeutics. This study investigated the inhibitory potential of 103 flavonoid compounds with documented antimycobacterial activity against TB. Focusing on decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2'-epimerase 1 (DprE1) as a druggable target, we employed molecular docking, pharmacokinetic evaluation, and 200-ns molecular dynamics simulations to assess stability and energy refinement. Our results showed that the top five compounds exhibited more favourable binding free energy values against DprE1 than the standard, PBTZ169. Notably, cycloartobiloxanthone demonstrated a binding free energy of -63.67 kcal/mol, surpassing PBTZ169 (-37.78 kcal/mol). Structural analysis revealed that cycloartobiloxanthone stabilised the protein and formed additional interactions without compromising its integrity. These findings suggest a potential structural mechanism for the inhibitory action of cycloartobiloxanthone against Mycobacterium tuberculosis DprE1. While this study highlights the potential of cycloartobiloxanthone as a lead compound, further validation through in vivo and in vitro studies is recommended.

项与 Macozinone 相关的新闻（医药）

2026-04-29

·橘子生信

IF5.1！恭喜贵州中医药大学靠“文献计量学+可视化分析”，创新思路斩获二区！

点击蓝字，关注我们 — Article keywords — 文章关键词 DprE1抑制剂结核病文献计量学在对抗耐药结核病的道路上，DprE1这个靶点正成为药物研发领域的一把“分子钥匙”。它位于结核杆菌的细胞壁中，抑制它就能切断病菌的关键合成通路，为耐多药和广泛耐药结核患者带来新的治疗可能。来自贵州中医药大学等团队发表于《Infection and Drug Resistance》的文献计量研究显示，2010–2024年间该领域发文量持续增长，印度发文量居首（74篇），中国位居第二（32篇）。研究热点已从早期的“苯并噻嗪酮类共价抑制剂”逐步拓展至“非共价抑制剂”“分子动力学模拟”及“耐药机制”，目前已有BTZ‑043、Macozinone、TBA‑7371和OPC‑167832四种DprE1抑制剂进入II期临床试验。从生信角度看，这篇文献还挺有料的：它第一次用知识图谱把DprE1抑制剂的研究热点扒了个底朝天——从共价转向非共价、再干到耐药机制，还锁定了四个进II期临床的分子。想模仿的话，换个靶点做类似的文献计量分析，或者拿分子对接、QSAR筛一筛新抑制剂，都是不错的下手点！私信橘子生信后台发送关键词“思路”，为您提供最新高分文献计量学思路！研究创新解读文献解读文献名称：DprE1抑制剂抗结核的文献计量和可视化分析发表期刊：Drug Design Development And Therapy 发表时间：2025年4月影响因子：IF5.1 研究背景当前，心房颤动（AF）的全球发病率呈上升趋势，离子通道功能异常是引发该病的重要病理机制，可导致心肌电重构，进而形成“AF致AF”的恶性循环。截至目前，学界尚未针对心房颤动与离子通道相关领域开展系统的文献计量学分析，相关研究现状与发展趋势仍缺乏全面梳理。研究方法数据来源于Web of Science核心合集，检索时间截止至2023年8月31日。检索采用主题检索方式，以“ion channel”等相关术语与“AF”进行组合检索，不限制文献语言及发表年份。文献筛选阶段，初检共获得3426篇文献，经排除会议论文、摘要等非核心文献后，最终纳入3179篇有效文献，其中论著2496篇、综述683篇。研究采用Excel 2019、CiteSpace 5.7.R2及VOSviewer 1.6.16三款工具开展分析，具体分析内容包括年发文量、研究领域分布、国家/机构产出、期刊及共被引期刊、作者及被引作者、共被引参考文献，以及关键词共现与突现特征。研究主要结果 1 年度发文量与引文量 2010年到2024年这15年间，该领域一共发表了184篇文献，总被引次数达到3405次，篇均被引17.28次，H指数为33。从趋势来看，年度发文量和引文量都呈现出显著上升的态势，经Pearson相关性分析，相关系数r=0.952（p<0.005）（图1）。图1 2010年至2024年全球年度出版物及引用次数 2 期刊分析这些研究成果分布在79种不同的期刊上。其中，《European Journal of Medicinal Chemistry》发文量最多，一共19篇，该期刊影响因子6.0，属于Q1区；紧随其后的是《Journal of Medicinal Chemistry》，发文17篇，影响因子6.8，同样是Q1区期刊（表1）。表1 排名前9的活跃期刊的生产力与影响因素 3 全球国家、机构、作者贡献国家/地区层面，印度的发文量最多，达到74篇，占比27.39%；其次是中国，发文32篇，占比22.97%；美国排名第三，发文31篇，占比5.72%。总被引量排名前三的国家分别是印度（1526次）、美国（826次）和英国（533次）。国际合作方面，印度与英国的合作最为密切，合作频次147次，其次是印度与美国（119次）、印度与中国（102次）（图2）。图4 各国的贡献情况基金资助方面，主要的资助机构来自美国、印度和中国三个国家，比如美国的NIH、印度的CSIR，以及中国的国家自然科学基金等（表2）。表2 结核病中DprE1蛋白的前11大资助机构机构层面，首都医科大学的发文量最多，共18篇；其次是印度的科学与工业研究理事会，发文17篇；中国医学科学院与北京协和医学院联合发文15篇，排名第三。从合作网络来看，中国的这两所机构之间的合作最为紧密，合作频次达到15次（表3，图3）。表3 最活跃的8家机构图3 各机构的贡献作者方面，首都医科大学的Yu Lu和Bin Wang两位研究者发文量并列第一，各18篇；Laurent R. Chiarelli发文10篇，排名第二（表4）。表4 最具生产力的11位作者 4 合著/合机构/合国家分析合著情况可以分为三大集群，分别以美国、欧洲和中国为核心；其中Yu Lu和Bin Wang两位研究者，与意大利、斯洛伐克的研究者合作较为紧密（图4A）。合机构方面，有59个机构之间的合作频次≥3次（图4B）。合国家方面，印度的合作最为活跃，累计合作27次，主要的合作国家包括英国、美国、中国和瑞士（图4C）。图4 结核病中DprE1共同作者关系分析的聚类网络图 5 高被引研究与共被引参考文献该领域被引次数最高的研究是Trefzer C等人发表在《Journal of the American Chemical Society》上的成果。共被引参考文献经过聚类分析，分为11个亚类，平均轮廓值为0.8039（图5，表5）。图5 由VOSviewer生成的文献引用分析网络可视化地图表5 结核病DprE1领域被引用次数最高的10项研究 6 参考文献突现分析突现强度最高的参考文献来自Makarov V（2014年发表），突现强度达到9.6。最早出现突现的参考文献同样是Makarov V在2009年发表的研究。值得注意的是，有部分参考文献的突现状态一直持续到2024年（图6）。图6 结核病中DprE1引用量激增最显著的前20篇参考文献 7 关键词共现分析我们对关键词进行合并整理后，发现有28个关键词的出现频次≥10次。出现频率排名前5位的关键词分别是：“dpre1”（88次）、“tuberculosis”（68次）、“mycobacterium‑tuberculosis”（50次）、“benzothiazinones”（44次）、“inhibitors”（41次）（图7）。图7(A)：通过VOSviewer进行的关键词共现分析。颜色越深，关键词的共现频率越高。(B)：VOSviewer关键词共现分析的叠加可视化地图。每个节点代表一个关键词，节点大小与出现频率成正比 8 关键词突现分析突现强度排名前三的关键词依次是：“resistance”（3.23）、“inhibition”（2.76）、“arabinofuranose”（2.41）。其中，持续突现至2024年的关键词包括“drug resistance”（2022‑2024年）、“noncovalent inhibitors”（2022‑2024年）、“molecular dynamics”（2023‑2024年）（图8）。图8 结核病中DprE1基因引用量激增最显著的前20个关键词通过时间线图可以清晰看到该领域的10个研究方向，其中“dpre1 inhibitor”是最丰富的研究类别，并且在2010‑2024年间持续出现（图9）。图11 关键词的时间线文章小结本研究首次通过文献计量学分析了2010‑2024年DprE1抗结核领域的184篇文献。结果显示，印度、中国和美国发文最多；DprE1抑制剂（如苯并噻嗪酮类）是研究热点，其中BTZ‑043等已进入II期临床；当前前沿方向包括耐药性与分子动力学。 VOSviewer、CiteSpace、R-bibliometrix这套流程很经典，从数据清洗到网络可视化再到突现检测都有完整示范，适合想快速入门文献计量的同学复现。值得借鉴的点：①用WoSCC检索并明确排除不相关文献；②结合关键词突现和参考文献突现双维度锁定研究前沿；③用时间线图展示热点演变。不过数据只来自一个库且排除了专利，可能漏掉部分信息。整体思路清晰，分析框架可以直接套用到其他靶点或疾病领域！如果想了解同款思路该如何复刻，后台私信并回复关键词“思路”，我将为你提供专属方案！ - end -

2025-11-27

·智能小分队

针对细菌细胞膜的新型抗生素研发进展

近年来，多重耐药细菌的涌现已成为全球公共卫生的重大威胁。根据世界卫生组织发布的《2024年细菌优先病原体清单》，分枝杆菌和革兰氏阴性菌被列为最严峻的健康风险，特别是利福平耐药结核分枝杆菌和碳青霉烯耐药鲍曼不动杆菌等病原体。这些顽固病原体共同的特征是拥有复杂的细胞膜结构，能够阻止大多数抗生素的渗透，形成重要的治疗屏障。在这一背景下，靶向细菌细胞膜的抗生素策略重新受到重视。与需要穿越细胞膜并在胞内累积的传统抗生素不同，作用于细胞膜的药物可直接从外部发挥作用，规避了药物进入和外排泵抵抗机制的挑战。更重要的是，细菌细胞膜中含有许多独特的非蛋白质靶点（如脂多糖和异戊二烯化肽聚糖前体），这些靶点由于不直接由基因组编码，细菌难以通过突变快速产生耐药性，从而降低了交叉耐药风险。近日，荷兰乌得勒支大学MarkusWeingarth团队在《Nature Reviews Microbiolology》期刊上发表了一篇题目为：Bacterial cell envelope-targeting antibiotics的综述文章，系统回顾了近年来针对细菌细胞膜的新型抗生素研发进展，涵盖了从革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌到分枝杆菌的不同靶向策略，为这一仍处于临床开发初期的关键治疗领域提供了重要见解。革兰氏阳性菌细胞膜：经典靶点的新突破革兰氏阳性菌的包膜由厚厚的肽聚糖层和一层细胞质膜构成。其肽聚糖合成前体，特别是脂质II，是众多高效抗生素的经典靶点。糖肽类的进化：以万古霉素为代表的糖肽类抗生素，通过结合脂质II末端的D-Ala-D-Ala来发挥作用。为应对耐药性（如VRE将末端改为D-Ala-D-Lac），研究人员开发了脂化糖肽类似物，如EVG7。通过在万古霉素分子上连接一个脂质尾，EVG7不仅能更好地锚定在细胞膜上，增强药效，还能有效结合D-Ala-D-Lac变体，从而克服耐药。超分子机制的兴起：近年来发现的Teixobactin和Clovibactin等新型抗生素，采用了革命性的“超分子”杀菌机制。它们不像传统药物那样与靶点“一对一”结合，而是在膜表面自组装成稳定的纤维或“地毯”，将多个脂质II分子像捕获在“蜘蛛网”中一样牢牢困住。这种机制极大地降低了药物从靶点上脱落的速率，实现了“准永久性”结合，使得耐药性极难产生（Clovibactin的耐药频率低至约10-10）。膜脂质的精准靶向：达托霉素是治疗严重革兰氏阳性菌感染的“最后防线”药物。它是一种钙依赖性脂肽，能特异性识别并结合细胞膜中的磷脂酰甘油。研究表明，达托霉素对其靶点的立体化学构型具有高度精确的选择性，这确保了其对细菌的高效杀伤和对人体细胞的低毒性。图1：细菌细胞包膜结构图2：作为抗生素靶点的革兰氏阳性菌包膜革兰氏阴性菌细胞膜：攻克“坚固堡垒” 革兰氏阴性菌拥有更复杂的包膜结构，包括内膜、薄层肽聚糖和一道由脂多糖（LPS）构成的不对称外膜。这层外膜是许多抗生素无法穿透的强大屏障。直接攻击LPS：多粘菌素类（如粘菌素）能直接与LPS的脂质A部分结合，破坏外膜完整性，是治疗多重耐药革兰氏阴性菌的“最后手段”药物。为克服其肾毒性和日益严重的耐药性（如MCR基因），研究人员开发了Macaocin等新型类似物，并对现有多粘菌素进行结构优化，产生了数个进入临床试验的候选药物（如SPR206,QPX9003,MRX-8），旨在改善其安全性。破坏LPS的合成与运输：这是当前研究的热点。通过抑制LPS的合成（如靶向LpxC,LpxH,MsbA）或运输（靶向Lpt系统），可以从根源上瓦解这层屏障。 Zosurabalpin：一种新型大环肽，能结合LptB2FGC转运体，将LPS“困”在转运蛋白内部，从而阻断其向外的输送，导致细菌死亡。 Murepavadin和Thanatin：分别靶向LptD和LptA蛋白，破坏LPS穿越周质空间的转运桥。抑制外膜蛋白组装：外膜蛋白的正确折叠和插入需要BAM复合物的参与。Darobactin和Dynobactin等肽类抗生素能模拟β-链结构，与BAM复合物的核心蛋白BamA结合，从而“卡住”其功能，抑制外膜蛋白的生成，削弱细菌。图3：作为抗生素靶点的革兰氏阴性菌包膜分枝杆菌细胞膜：穿透“蜡质盔甲” 分枝杆菌（如结核分枝杆菌）的包膜是所有细菌中最坚固的之一，其特点是含有由超长链分枝菌酸构成的分枝菌酸外膜（MOM），通透性极低。靶向阿拉伯半乳聚糖合成：阿拉伯半乳聚糖是连接肽聚糖和分枝菌酸的关键多糖。 DprE1抑制剂：DprE1酶是合成关键前体DPA所必需的。BTZ-043和Macozinone(PBTZ169)等抑制剂能高效抑制此酶，已进入临床试验阶段，展现出强大的杀菌活性。乙胺丁醇：这一经典老药能抑制阿拉伯糖基转移酶（EmbA,EmbB,EmbC），阻断阿拉伯糖链的聚合。抑制分枝菌酸转运：MmpL3转运蛋白负责将分枝菌酸前体TMM翻运至膜外。SQ109等抑制剂通过阻断MmpL3的质子传导通道，使其失去动力，从而抑制细胞壁的构建。MmpL3是目前抗结核药物研发的一个热门靶点。图4：作为抗生素靶点的分枝杆菌包膜结论与展望本综述系统性地阐明，靶向细菌细胞包膜是一种极具前景的抗耐药菌策略。其核心优势在于： 1.可及性：靶点位于细胞外部或膜上，无需穿越复杂的渗透屏障。 2.低耐药性：针对非蛋白性靶点（如脂质II、LPS、膜脂）的药物，细菌难以通过简单突变产生耐药。 3.机制新颖：许多新发现的化合物作用机制独特（如超分子组装），大大拓展了抗菌药物的作用范式。未来的发展依赖于多学科的融合：利用人工智能和生物信息学挖掘新化合物；通过冷冻电镜和固态核磁共振等技术在近天然环境下解析药物与膜靶点的相互作用；并基于对包膜物理化学性质的深刻理解，制定类似“eNTRy规则”的设计原则，以理性设计出能有效穿透（如分枝杆菌包膜）并在菌内累积的新药。总之，细菌细胞包膜仍是一个远未充分开发的“宝库”。对其持续深入的探索，必将为人类对抗日益严峻的抗生素耐药性危机提供一系列全新的、强有力的武器。原文链接： https://doi.org/10.1038/s41579-025-01247-x 来源：BioMed科技声明：仅代表作者个人观点，作者水平有限，如有不科学之处，请在下方留言指正！

2025-11-18

·格隆汇

全球关注！肺结核药物市场规模从1364百万美元升至1771百万美元，4.4%CAGR显实力！

解码肺结核药物：抗痨治疗的核心医疗武器肺结核药物是针对结核分枝杆菌感染开发的特异性抗菌药物体系，通过抑制细菌细胞壁合成、干扰核酸代谢或蛋白质合成等机制实现杀菌或抑菌效果，是全球结核病防控体系的核心组成部分。其核心价值不仅在于治愈个体患者，更在于阻断疾病传播、遏制耐药菌株扩散，需遵循 “早期、联合、适量、规律、全程” 的治疗原则。从公共卫生视角看，这类药物的可及性与疗效直接关系到全球终结结核病目标的实现，尤其在耐药性结核病高发地区，新型药物更成为突破治疗困境的关键。市场图景：稳健增长的抗传染病刚需赛道全球肺结核药物市场正处于需求稳定释放与创新动能培育的发展阶段。据 Global Info Research（环洋市场咨询）调研数据显示，2024 年全球该领域收入已达到约 1311 百万美元，依托结核病的高发性与防控刚需形成坚实市场基础。展望未来，市场将保持平稳扩张态势，预计到 2031 年，市场收入将攀升至 1771 百万美元，在 2025 至 2031 年期间，年复合增长率（CAGR）维持在 4.4%，虽增速不及高端创新药领域，但凭借疾病防控的刚性需求实现持续增长。产品图谱：分层治疗导向的药物分类体系根据临床治疗优先级与适用场景的差异，肺结核药物形成三类核心产品矩阵，分别对应不同感染类型与病情阶段：一线药物治疗：作为初治敏感结核病的首选方案，以异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺为核心代表，具有杀菌作用强、价格低廉、副作用相对可控的优势。其中异烟肼易透过血 - 脑屏障，对中枢神经系统结核感染疗效显著；利福平具备广谱抗菌特性，与异烟肼联用可增强疗效并延缓耐药性产生；吡嗪酰胺则能针对性杀灭酸性环境中的结核分枝杆菌，是短程化疗方案的关键组成。这类药物构成全球结核病治疗的基础用药池，占据市场销量的主要份额。：主要用于一线药物耐药或存在严重不良反应的患者，包括阿米卡星、卷曲霉素等氨基糖苷类抗生素，以及对氨基水杨酸、乙硫异烟胺等化学合成药物。阿米卡星与卷曲霉素对耐药菌株具有较强抗菌活性，但需注意肾毒性与耳毒性等不良反应监测；对氨基水杨酸疗效虽不及一线药物，但在联合治疗中可发挥协同作用。随着耐药结核病发病率上升，二线药物市场需求呈稳步增长态势。联合药物治疗：以固定剂量复合制剂（FDCs）为主要形式，将多种一线或二线药物按优化剂量组合制成单一剂型，如异烟肼 - 利福平 - 吡嗪酰胺三联制剂、含莫西沙星的四联耐药方案等。这类产品能简化用药流程、提高患者依从性，有效降低因漏服、错服导致的耐药风险，已被世界卫生组织（WHO）推荐为优先治疗方案。部分联合制剂还纳入新型药物成分，进一步缩短治疗周期，提升重症患者治愈率。应用场景：分级诊疗体系下的精准给药场景肺结核药物的临床应用高度依托医疗服务体系的分级诊疗格局，重点覆盖三大核心场景，其配置逻辑与疾病防控策略紧密相关：医院：作为重症与复杂病例的核心治疗场景，承担初治重症、耐药结核病及合并症患者的治疗任务。医院可开展药敏试验与耐药基因检测，为患者制定个体化联合用药方案，例如对耐多药患者采用 “二线注射剂 + 新型口服药” 的长程方案，或对极耐药患者启用含 macozinone 等试验性药物的挽救治疗。同时，医院负责药物不良反应监测与处理，保障治疗安全性。私人诊所：主要服务于轻症初治患者与巩固治疗期患者，以标准化一线联合药物治疗为主。在结核病高发地区，规范的私人诊所可纳入基层防控网络，通过提供固定剂量复合制剂与服药指导，提升患者全程治疗依从性。部分私人诊所还承担随访复查与健康宣教职能，助力实现 “治疗 - 管理” 一体化。其他：涵盖社区卫生服务中心、传染病防治机构及特殊场所治疗点等场景。社区卫生服务中心负责辖区内患者的定期随访与药物发放，确保治疗连续性；传染病防治机构则聚焦疫情监测与耐药筛查，为区域用药策略制定提供数据支撑；监狱、养老院等特殊场所的治疗点则针对聚集性感染风险，实施集中给药与管理，阻断交叉传播。增长引擎：防控需求与技术突破的协同驱动全球肺结核药物市场的稳健增长得益于多重因素的共同作用，形成 “防控刚需 - 技术迭代 - 政策支撑” 的增长三角：从需求端来看，全球结核病负担依然沉重，2024 年新发患者超 1070 万，耐多药病例占比持续上升，推动二线药物与联合制剂需求刚性增长；同时，HIV 合并感染人群的治疗需求与移民群体的防控需求进一步扩大市场基数。从技术端而言，新药研发与制剂创新注入增长动能，macozinone、sutezolid 等新型药物进入临床试验阶段，有望突破耐药治疗瓶颈，固定剂量复合制剂的剂型优化则提升产品竞争力。从政策端分析，全球健康组织的防控投入持续增加，WHO “终止结核病战略” 推动药物可及性提升，部分国家将耐药结核病药物纳入医保报销，降低患者支付门槛。此外，仿制药企业的产能扩张与成本控制，使基础用药在低收入国家的可及性显著改善。市场主体：全球核心参与企业阵营全球范围内深耕肺结核药物领域的主要企业包括 Pfizer Inc、Lupin Laboratories Ltd、AstraZeneca Plc、Cadila Pharmaceuticals、Novartis AG、Alkem Laboratories Ltd、Cipla Ltd、Otsuka Pharmaceutical、Sanofi、Abbott、ANI Pharmaceuticals, Inc、Teva Pharmaceutical Industries Ltd、Macleods Pharmaceuticals Ltd.、Johnson & Johnson、FRESENIUS SE & Co. KGaA (Fresenius Kabi)、Eli Lilly and Company、Viatris Inc. (Mylan N.V.)、Sun Pharmaceutical Industries Ltd.。这些企业形成 “原研药企 + 仿制药巨头” 的竞争格局，原研企业聚焦新型药物研发，仿制药企业则主导基础用药市场，通过产能与成本优势抢占新兴市场份额。未来展望：精准化与可及性并行的发展新路径随着结核病防控策略升级与医药技术进步，全球肺结核药物市场将朝着 “精准治疗、短程高效、全民可及” 的方向演进。未来，新药研发将聚焦耐药机制突破，新型口服药物与非注射方案有望替代传统二线注射剂，将耐药结核病治疗周期从 18-24 个月缩短至 6-9 个月；联合制剂将向 “多靶点、低毒副” 升级，进一步提升患者依从性。在市场格局上，新章节内容概述第1章：研究肺结核药物定义、统计范围、产品分类、应用等介绍，全球肺结核药物总体规模及预测（2020-2031）第2章：重点分析全球肺结核药物市场的企业，包括生产商的基本情况、主营业务及主要产品类型、销量、收入、价格、最新动态等（2020-2025）第3章：深入分析全球肺结核药物的竞争态势，主要Top3和Top5企业的销量、价格、收入及份额、相关业务/产品布局以及下游应用/市场，同时也分析肺结核药物行业并购，新进入者及扩产情况（2020-2025）第4章：研究全球肺结核药物主要地区的规模，包括北美、欧洲、亚太、南美、中东及非洲市场的收入（2020-2031）第5章：肺结核药物产品类型的销量、收入、价格（2020-2031）第6章：肺结核药物应用领域的销量、收入、价格（2020-2031）第7章：北美地区肺结核药物按国家、产品类型和应用拆分，细分规模及预测（2020-2031）第8章：欧洲地区肺结核药物按国家、产品类型和应用拆分，细分规模及预测（2020-2031）第9章：亚太地区肺结核药物按地区、产品类型和应用拆分，细分规模及预测（2020-2031）第10章：南美地区肺结核药物按地区、产品类型和应用拆分，细分规模及预测（2020-2031）第11章：中东及非洲地区肺结核药物按地区、产品类型和应用拆分，细分规模及预测（2020-2031）第12章：肺结核药物市场动态，包括驱动因素、阻碍因素、影响因素第13章：肺结核药物的产业链分析第14章：肺结核药物的销售渠道分析第15章：报告结论查看更多内容或申请样本:https://www.globalinforesearch.com.cn/reports/2441284/tuberculosis-drugs 报告作用：了解肺结核药物市场规模和发展动向掌握政策：政策引领肺结核药物行业发展，阻力企业市场布局规避风险：肺结核药物竞争对手SWOT分析，投资成本，利润分析，洞察未来发展趋势洞悉行情：肺结核药物历史数据+预测数据涵盖11年数据，全方位布局掌握市场动态走势提升效益：分析肺结核药物上下游的市场机会帮助企业寻求效益突破口出版商：广州环洋市场信息咨询有限公司微信/电话： 176 6505 2062邮箱：report@globalinforesearch.com中文官网：https://www.globalinforesearch.com.cn英文官网：https://www.globalinforesearch.com

100 项与 Macozinone 相关的药物交易

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外链

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-	-	-	DB14821

研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
肺结核	临床2期	-	Nearmedic Plus Ltd.	2016-12-16
结核	临床前	俄罗斯	Chemical Diversity Research Institute CJSC	2022-11-14
结核	临床前	俄罗斯	Nearmedic Pharma Ltd.	2022-11-14

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT03036163 (CTgov)	临床1期	结核	40	PBTZ169 - 40 mg (Cohort 1)	製願艱遞選觸選獵築鑰 = 鏇積衊蓋遞願淵鑰窪艱膚壓鏇膚遞築膚範繭構 (鹹鬱廠憲鏇築顧顧簾遞, 鏇顧顧積衊鹽鏇願積鬱 ~ 選鑰艱餘網鹽構齋鹽鹽) 更多	-	2020-04-13
				PBTZ169 - 80 mg (Cohort 2)	製願艱遞選觸選獵築鑰 = 鑰夢遞築衊獵顧鬱齋鹹膚壓鏇膚遞築膚範繭構 (鹹鬱廠憲鏇築顧顧簾遞, 襯遞築糧積衊憲壓鏇鑰 ~ 簾製憲憲衊遞膚醖餘襯) 更多
NCT03334734 (CTgov)	临床2期	肺结核	16	PBTZ169 (PBTZ169, 160 mg)	衊窪齋顧衊窪齋鑰鏇鹹(齋簾鹽願鹹襯鹹膚鹽艱) = 蓋壓獵艱壓鹽衊艱襯襯淵築簾範願襯願積遞製 (簾廠淵鏇積糧獵衊壓顧, 0.085) 更多	-	2020-03-09
				PBTZ169 (PBTZ169, 320 mg)	衊窪齋顧衊窪齋鑰鏇鹹(齋簾鹽願鹹襯鹹膚鹽艱) = 鏇鏇齋餘窪網衊遞觸鬱淵築簾範願襯願積遞製 (簾廠淵鏇積糧獵衊壓顧, 0.025) 更多
NCT04150224 (CTgov)	临床1期	-	60	PBTZ169 960 mg SD (Cohort 2 (C2), PBTZ169)	艱積壓憲膚艱淵鹹壓遞 = 衊蓋鹽膚壓糧膚鬱築遞淵觸觸餘繭鹽齋繭製製 (膚糧遞網構選願艱鏇膚, 願鹹鹽膚鑰積鏇鑰衊簾 ~ 顧製襯製衊遞範願鹹憲) 更多	-	2020-02-28
				PBTZ169 640 mg BiD (Cohort 3 (C3), PBTZ169)	艱積壓憲膚艱淵鹹壓遞 = 鬱壓夢積淵築築鏇衊餘淵觸觸餘繭鹽齋繭製製 (膚糧遞網構選願艱鏇膚, 獵窪簾製簾選醖網淵艱 ~ 衊廠顧觸餘繭簾夢選鏇) 更多