RGT-274-CR胶囊是由上海齐鲁锐格医药研发的口服小分子GLP-1受体激动剂,目前处于II期临床阶段,主要用于肥胖/超重与2型糖尿病的治疗。
基本信息
药物名称:RGT-274-CR胶囊(简称 RGT-274)
药物类型:化药1类
作用靶点:GLP-1R(胰高血糖素样肽-1受体)激动剂
研发公司:上海齐鲁锐格医药研发有限公司
适应症:成人肥胖/超重患者的体重管理(已获临床试验默示许可);改善成人2型糖尿病(T2DM)患者的血糖控制不佳(新增适应症,2026年3月获批临床)
竞品信息
药物特点
口服小分子:区别于司美格鲁肽等注射类GLP-1药物,患者依从性更高。
双重获益:同时具备减重与降糖潜力。
CR(控释)剂型:设计为控释胶囊,旨在优化药代动力学,延长作用时间。
研发与临床进展
2025年3月:首次申报临床(IND)获CDE受理;
2025年5月:获NMPA临床试验默示许可(体重管理适应症);
2026年3月:新增2型糖尿病适应症临床申请获批,I期临床试验进行中;
2026 年4月:肥胖适应症II期临床试验(CTR20261326)在复旦大学附属中山医院等机构启动。
专利情况
RGT-274-CR胶囊(齐鲁锐格医药)的核心专利已形成完整保护体系,覆盖化合物、盐/晶型、制剂、用途,全球布局且中国核心专利已授权,构建了坚实的技术壁垒。
化合物专利
专利名称:胰高血糖素样肽1受体激动剂及其用途
申请/公开号:CN202180046122.2/CN115803327A
上海齐鲁锐格医药研发有限公司于2021年5月4日申请(PCT 国际申请日),实质审查中。保护:
保护RGT-274的母核化学结构(GLP-1R激动剂小分子);
覆盖制备方法、药物组合物、适应症(肥胖、2型糖尿病);
为RGT-274的基础保护专利,决定化合物的排他期。
盐与晶型专利
专利名称:GLP-1R激动剂的盐和晶形及其用途
申请/授权号:CN202180041199.0/CN115867546B
2021年5月26日申请,已授权(2024年10月18日),2041年5月到期。保护RGT-274的特定盐型与晶型(如盐酸盐、特定晶型);解决药物稳定性、溶解度、生物利用度问题。
制剂/控释专利(CR胶囊)
专利名称:一种控释药物组合物及其制备方法
申请/公开号:CN202180094257.6/CN117396472A
2021年12月21日申请,实质审查中。保护RGT-274-CR的控释胶囊剂型(Controlled Release),覆盖缓释/控释技术、处方工艺、释放机制;保护口服给药的便捷性与长效性优势。
用途/适应症专利
专利名称:GLP-1R激动剂在制备治疗肥胖和糖尿病药物中的用途
保护RGT-274用于肥胖/超重、2型糖尿病的医疗用途。
全球专利布局(PCT/美国)
PCT国际申请:WO2021/226140(对应CN115803327A),已进入美国、欧洲、日本等主要市场国家阶段。
美国专利申请:US17/296078(2022年1月),保护化合物结构与用途,与中国专利形成全球协同保护。
综上,RGT-274-CR的专利布局完整、全球覆盖,中国核心专利已授权,化合物专利处于实质审查,整体技术壁垒高。其口服小分子+控释剂型的差异化优势,在GLP-1减肥药赛道中具备较强的专利竞争力。
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