Zasocitinib

盐酸替那帕诺片（商品名：万缇乐®，Xphozah）为全球首个且唯一获批的肠道磷吸收抑制剂，由复星医药从美国Ardelyx公司引进，2025年2月在中国获批，2025年12月纳入国家医保。 基本信息 通用名：盐酸替那帕诺片（Tenapanor Hydrochloride Tablets） 商品名：万缇乐®（Xphozah） 靶点：肠道钠/氢交换体3（NHE3） 规格：30mg/片，红色椭圆形薄膜衣片 获批时间：2025-02-20（NMPA）；2023-10（FDA） 医保：2025年国家医保目录（乙类） 作用机制：传统降磷药为磷结合剂（如碳酸钙、司维拉姆），在肠道内 “抓住” 食物中的磷，随粪便排出；需随餐服用、每日3次、药片多、依从性差。 替那帕诺：抑制肠道NHE3→收紧肠道细胞间隙→阻断磷吸收的主要通道（细胞旁途径，占65%–80%）→从源头减少磷吸收。 适应症：用于成人慢性肾脏病（CKD）透析患者的高磷血症，控制血清磷水平，适用于：对磷结合剂疗效不足者；对磷结合剂不耐受者。 用法用量 推荐剂量：30mg，每日2次，早餐前 + 晚餐前空腹服用，无需随餐。 剂量调整：腹泻明显时可减至30mg每日1次；最大剂量60mg/日。 联用：可与磷结合剂联用，减少结合剂用量。 不良反应 常见（10%–20%）：轻中度腹泻（多在用药1–2周出现，随时间缓解）、腹胀、排气增多。 少见：恶心、便秘、腹痛、头痛。 严重：低钾血症（罕见）、严重腹泻致脱水。 禁忌：过敏者、肠梗阻、严重胃肠道疾病。 慎用：孕妇、哺乳期妇女、儿童（安全性未确立）。 临床价值：中国透析患者76%高磷血症，达标率仅39%，传统方案痛点明显。替那帕诺机制创新、服药简便、安全性好、可联用，为血磷难控或不耐受结合剂的透析患者提供新选择。 上市情况 全球（CKD高磷血症适应症） 美国：2023-10-05（FDA），商品名Xphozah。 日本：2023年获批。 中国香港：2023-11获批（含IBS-C与CKD高磷血症双适应症）。 其他适应症（便秘型肠易激综合征IBS-C） 美国：2019-09获批（IBS-C）。 中国：IBS-C适应症尚未获批，仅CKD高磷血症获批。 中国上市情况：该产品于2025-02-20（NMPA）获批，适应症为CKD透析成人高磷血症（磷结合剂疗效不足/不耐受）。 注册与受理情况 临床试验情况 专利情况 原研Ardelyx以化合物+用途+制剂构建强专利壁垒，中国核心专利2034–2036年，2036年前无首仿风险。美国化合物专利（US8541448）于2013年授权，预计2033-08-01到期；高磷血症用途专利预计2034-04到期；IBS-C用途专利于2029-12到期。 化合物核心专利：覆盖化合物结构、盐型、晶型等，专利号CN103819403，2029-12-30到期。 用途专利（NHE3抑制剂，水肿/盐过载）：覆盖治疗高磷血症、IBS-C适应症。2032-01到期。 用途专利（高磷血症专属）：覆盖CKD透析高磷血症。2034-05到期。 用途专利（磷酸盐转运抑制）：覆盖NHE3结合、磷吸收机制。2036-06到期。 制剂/工艺专利：覆盖片剂处方、制备工艺、质控方法。2034–2036年到期。 专利壁垒 结构壁垒：全新母核 + 多手性中心（6个手性碳），改结构易失活。 机制壁垒：全球唯一 NHE3抑制剂，无同类机制参考。 晶型壁垒：盐酸盐特定晶型，难绕过原研晶型专利。 适应症壁垒：高磷血症专属用途专利锁定临床应用。 其他药品分享链接如下，欢迎点击查看： Ormeloxifene OTF慢性体重管理的新型药物-Tirzepatide新型的非阿片类小分子镇痛药-Suzetrigine奥麦利昔芬口腔薄膜立项调研报告纳米技术双氯芬酸乳胶剂药学研究2025年9月药品批准信息快讯（八）——利斯的明透皮贴剂分享2025年9月药品批准信息快讯（九）——米托坦片分享CDE-《化学仿制药参比制剂目录（第一百批）》（征求意见稿）[附: 药品分享——阿达苏(洛沙平吸入剂)]药品分享-塞来昔布盐酸曲马多片药品分享——伐莫洛龙口服混悬液【药品分享】盐酸菲优拉生片【药品分享】拉坦噻吗滴眼液【药品分享】Baxdrostat 片【药品分享】Omecamtiv Mecarbil缓释片【药品分享】曲地匹坦（Rolapitant）【药品分享】Zasocitinib 胶囊【药品分享】甲磺酸阿帕替尼片【药品分享】巴氯芬口服溶液【药品分享】奥德昔巴特胶囊【药品分享】扎维吉泮鼻喷雾剂【药品分享】左羟丙哌嗪糖浆【药品分享】利丙双卡因凝胶贴膏【药品分享】司来吉兰改良型新药（缓释片）【药品分享】复方甘菊利多卡因凝胶【药品分享】盐酸索安非托片【药品分享】地塞米松口溶膜【药品分享】盐酸来罗西利片【药品分享】马来酸噻吗洛尔凝胶【药品分享】褪黑素颗粒【药品分享】罗氟司特乳膏【药品分享】盐酸芬戈莫德胶囊【药品分享】示踪用盐酸米托蒽醌注射液【药品分享】美洛昔康纳米晶注射液【药品分享】Clascoterone 5%外用溶液【药品分享】马来酸依那普利口服溶液【药品分享】注射用双氯芬酸钠利多卡因【药品分享】马来酸依那普利叶酸片—复方降压药【药品分享】依曲帕米鼻喷雾剂—用于治疗成人阵发性室上性心动过速的可自行给药鼻喷雾剂【药品分享】奥卡西平口服混悬液—一款可用于儿童的钠通道调节类抗癫痫药【药品分享】泊沙康唑口服混悬液——一种常用的抗真菌药物【药品分享】舒沃替尼片【药品分享】依伏卡塞片——第二代口服拟钙剂【药品分享】西诺氨酯片——第三代抗癫痫发作药物【药品分享】匹妥布替尼片——非共价可逆 BTK 抑制剂（用于复发 / 难治套细胞淋巴瘤（MCL））【药品分享】贝美前列素【产品分享】达普司他片 【药品分享】水合氯醛糖浆——镇静催眠药 【产品分享】苏沃雷生（Suvorexant）——全球首个食欲素受体拮抗剂类催眠药 【药品分享】贝沙罗汀 【药品分享】地夫可特干混悬剂——一种糖皮质激素类药物 【药品分享】伊卢多啉片——治疗成人腹泻型肠易激综合征（IBS‑D）的首创口服阿片受体调节剂 【药品分享】卢美哌隆胶囊——一种新型的非典型抗精神病药物 【药品分享】奥氟格列隆片——口服非肽类小分子 GLP-1 受体激动剂 【药品分享】苯磺酸克利加巴林胶囊——一种新型的治疗神经病理性疼痛的药物 【药品分享】苯磺酸美洛加巴林片——治疗周围神经病理性疼痛（PNP）的第三代钙离子通道调节剂 【药品分享】Iberdomide胶囊——一款新一代cereblon（CRBN）E3连接酶调节剂（CELMoD）化合物 【药品分享】酒石酸伐尼克兰鼻喷雾剂——一种用于治疗干眼症的西药 【药品分享】赛沃替尼片——中国首个获批的高选择性 MET 酪氨酸激酶抑制剂 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银屑病，俗称“牛皮癣”，是一种困扰全球1.25亿人的慢性复发性炎症性疾病，中国患者超过650万。它绝不仅仅是“皮肤掉皮”这么简单，而是一种全身性免疫紊乱，可伴发银屑病关节炎、心血管疾病、代谢综合征等多种共病，严重影响患者的生活质量和心理健康。 近年来，随着免疫学研究的深入和生物技术的飞速发展，银屑病治疗已经从“对症缓解”迈入了“精准靶向”的新时代。本文将全面解析银屑病的发病机制、目前主流用药、近五年重磅新药、前沿在研药物，以及新旧疗法的核心区别。 一、发病机制：从“皮肤增生”到“免疫风暴”的全面认知 现代医学已经明确，银屑病的核心是免疫系统异常激活导致的慢性炎症，而非单纯的皮肤角质形成细胞过度增殖。 经典发病通路：Th1/Th17轴的异常活化 这是目前最成熟、也是绝大多数靶向药物作用的基础： 1. 遗传因素和环境诱因（如感染、外伤、精神压力等）共同作用，激活树突状细胞 2. 树突状细胞分泌IL-12和IL-23，分别诱导Th1和Th17细胞分化 3. Th1细胞分泌IFN-γ和TNF-α，Th17细胞分泌IL-17、IL-22等促炎因子 4. 这些炎症因子形成“瀑布式”级联反应，作用于角质形成细胞，导致其异常增殖、分化不全，同时促进血管新生和炎症细胞浸润 5. 最终形成临床上典型的红斑、鳞屑和增厚皮损 2021-2026年最新机制突破 近年来，科学家们又发现了多个新的致病环节，为未来治疗提供了全新靶点： · CSF1R-PPARα轴：中山大学团队发现，高表达CSF1R的单核吞噬细胞在皮损内形成“炎症储库”，治疗中断后会迅速重启炎症反应。该研究于2026年1月发表在生物医学期刊Theranostics（IF:13.3）上 · 肠道-皮肤轴：南京大学团队证实，肠道菌群失调通过改变胆汁酸谱，影响皮肤FXR-NQO1通路，加重银屑病症状 · TCN1-IL-17通路：武汉团队首次发现，维生素B12转运蛋白TCN1异常激活会“误导”Th17细胞攻击自身皮肤 · 铁死亡：研究表明，角质形成细胞的铁死亡（一种铁依赖的程序性细胞死亡）是连接氧化应激和慢性炎症的关键环节 二、目前主流用药：从外用到系统治疗的阶梯式方案 根据病情严重程度，银屑病治疗采用“阶梯式”原则：轻度患者以外用药物为主，中重度患者需要系统治疗。 1. 外用药物（轻中度银屑病首选） · 糖皮质激素：起效快，但长期使用有皮肤萎缩、毛细血管扩张等风险 · 维生素D3衍生物：如卡泊三醇，疗效稳定，可与激素联合使用 · 钙调磷酸酶抑制剂：如他克莫司、吡美莫司，适合面部和皱褶部位 · 复方制剂：如卡泊三醇倍他米松软膏，兼顾疗效和便利性 2. 光疗 · 窄谱中波紫外线（NB-UVB）：最常用的光疗方法，每周2-3次 · 308nm准分子激光：靶向性强，适合局限性皮损 · 优点：疗效确切，全身副作用小；缺点：需要频繁往返医院，长期使用有光老化风险 3. 传统系统药物（中重度银屑病基础治疗） · 甲氨蝶呤：适用于中重度斑块状银屑病，主要副作用包括肝肾功能损害、骨髓抑制 · 环孢素：适用于严重斑块状银屑病，主要副作用包括肾毒性、高血压 · 阿维A：适用于脓疱型、红皮病型银屑病，主要副作用包括皮肤干燥、血脂升高、致畸 4. 生物制剂（中重度银屑病一线治疗） 生物制剂是银屑病治疗的革命性突破，它们能特异性阻断炎症通路中的关键分子，如同“精确制导导弹”。 · TNF-α抑制剂（第一代生物制剂）：依那西普、阿达木单抗、英夫利西单抗 · IL-17抑制剂：司库奇尤单抗、依奇珠单抗、布罗利尤单抗 · IL-12/23抑制剂：乌司奴单抗、依若奇单抗 · IL-23抑制剂：古塞奇尤单抗、利生奇珠单抗、匹康奇拜单抗 5. 小分子口服药物 · 阿普米司特：磷酸二酯酶4抑制剂，适合中重度斑块状银屑病患者 · 托法替布：JAK抑制剂，用于对生物制剂应答不佳的患者 · 氘可来昔替尼：新一代TYK2抑制剂，2023年在中国获批 三、近五年（2021-2026）重磅新药：疗效与便利性双重升级 过去五年是银屑病新药研发的黄金期，多款突破性药物获批上市，显著改善了患者的治疗体验。 1. 国产创新药崛起 · 依若奇单抗（爱达罗®） ：2025年4月18日获批，中国首款且唯一的国产IL-12/23双靶点全人源单抗。一年仅需4针维持治疗，医保后年自付费用大幅降低，性价比极高 · 匹康奇拜单抗（信美悦®） ：2025年11月28日获批（非2026年） ，信达生物自主研发的IL-23p19单抗，是首个中国企业自主研发的IL-23p19单抗 · 国产乌司奴单抗生物类似药：2026年5月21日至22日，华东医药、百奥泰、石药集团三家产品密集获批，彻底终结原研垄断 2. 外用药物革新 · 卡泊三醇倍他米松泡沫剂（恩适达®） ：2026年4月在中国获批，首个用于银屑病的泡沫剂型。专利起泡装置可均匀涂抹于全身皮肤，包括头皮等毛发部位 3. 全球突破性新药 · 伊可白滞素（Icotrokinra） ：2026年3月18日美国FDA批准，全球首款口服IL-23R肽类抑制剂。每天1片，疗效媲美注射用生物制剂，已于2025年11月在中国提交上市申请，并被纳入拟优先审评 · 扎索替尼（Zasocitinib） ：新一代高选择性TYK2抑制剂，III期临床显示16周sPGA 0/1应答率约70%（71.4%/69.2%），PASI 90应答率约52%-61%，起效迅速，第4周即与安慰剂显著差异。该药由武田开发，目前尚未在全球任何国家获批上市，计划于2026财年上半年提交上市申请 · 比奇珠单抗（Bimekizumab） ：同时靶向IL-17A和IL-17F，是目前唯一获批同时抑制这两种关键致病因子的生物制剂，头对头临床试验中显示出优于多种生物制剂的疗效 四、目前在研药物：未来治疗的新希望 全球还有数十款银屑病新药处于临床试验阶段，它们将进一步丰富治疗选择，解决现有疗法的不足。 1. 口服靶向药物 · HS-20118：翰森制药自主研发的口服IL-23R多肽，I期临床显示良好的安全性和药代动力学特征，终末半衰期支持每周一次给药方案。目前已发布I期临床数据，计划开展全球II期试验 · 多款新一代TYK2抑制剂：正在进行III期临床试验，有望进一步提高疗效和安全性 2. 长效生物制剂 · 安沐奇塔单抗：国产创新IL-17单抗，于2026年2月在国内获批，维持期可实现每8周给药一次。临床数据显示抗药物抗体（ADA）发生率低，未检出中和抗体，不易产生耐药，注射部位反应和严重感染发生率表现优异 3. 全新作用机制药物 · Sonelokimab：是一种靶向IL-17A和IL-17F的三价纳米抗体（非TL1A抗体），体积约为传统抗体的四分之一，对传统生物制剂治疗失败的患者显示出良好疗效 · CSF1R抑制剂：基于中山大学最新研究成果，有望清除皮损内的“炎症储库”，实现更持久的疾病控制 · 肠道菌群调节剂：通过调节肠道菌群改善皮肤炎症，目前处于早期临床阶段 五、新药与传统用药的核心区别：从“控制症状”到“临床治愈” 1. 作用机制：从“广谱抑制”到“精准靶向” 传统药物作用机制不明确或作用于多个靶点，如同“地毯式轰炸”，在抑制炎症的同时也会影响正常生理功能。而新药则特异性阻断疾病发病机制中的关键分子，如同“精确制导导弹”，对正常免疫系统影响极小。 2. 疗效：从“部分缓解”到“皮损完全清除” 传统系统药物的PASI75应答率通常在40%-60%，难以实现皮损完全清除。而生物制剂的多数产品PASI75应答率超过80%，部分IL-23抑制剂PASI90应答率可达90%以上，甚至有相当比例的患者能达到PASI100（皮损完全清除）。 3. 安全性：从“全身毒性”到“局部不良反应” 传统系统药物有明显的肝肾功能损害、骨髓抑制等全身毒性，需要定期监测血液指标。而生物制剂整体安全性良好，最常见的不良反应是注射部位反应和上呼吸道感染，严重不良事件发生率极低。 4. 给药便利性：从“每天服药”到“一年四针” 传统药物需要每天或每周多次服药，患者依从性差。新一代生物制剂维持期每8-12周注射一次，一年仅需4-6针，极大提高了治疗便利性。口服小分子药物则每天1次，无需注射，适合害怕打针的患者。 5. 长期管理：从“反复发作”到“持久控制” 传统治疗停药后复发率高，难以实现长期疾病控制。而生物制剂长期疗效稳定，多数患者能维持皮损清除状态数年，显著改善生活质量。 六、总结与展望 过去二十年，银屑病治疗经历了从传统药物到生物制剂的革命性转变。如今，我们不仅有了疗效卓越的生物制剂，还有了口服小分子药物和更便捷的外用剂型，治疗选择空前丰富。 随着医保政策的不断完善，曾经“天价”的生物制剂已经进入寻常百姓家。以依若奇单抗为代表的国产创新药，更是凭借“疗效好、安全高、给药便、价格优”的优势，让更多患者能够享受到先进的治疗成果。 未来，随着对银屑病发病机制的深入理解和生物技术的不断进步，我们有望开发出更精准、更长效、甚至能够治愈银屑病的药物。同时，“肠道-皮肤轴”、“代谢-免疫轴”等新理论的提出，也为银屑病的综合管理提供了全新思路。 重要提示：本文仅供科普参考，具体用药请务必在专业医生指导下进行，切勿自行用药。