An Open-Label, Single-Arm, Phase 2a Trial to Evaluate the Safety, Tolerability, PK, and Mechanism of Action of Zasocitinib (TAK-279) in Participants With Active Crohn's Disease

Crohn's disease (CD) is a serious, long-term condition that can cause swelling (inflammation) and painful ulcers anywhere in the gut. This study will investigate whether zasocitinib can improve CD biology at the cellular and molecular level in adults. The main aims of this study are to better understand zasocitinib's mechanism of action in CD and evaluate how safe this treatment is.
The participants will be treated with zasocitinib for 3 months (12 weeks) and will need to undergo a test where a doctor uses a thin, flexible tube with a tiny camera to look inside the large bowel (colon) and the end of the small bowel (ileum); this test is called ileocolonoscopy.
During the study, participants will visit the study clinic several times.

开始日期2026-05-16

申办/合作机构

Takeda Pharmaceutical Co., Ltd.

NCT07286058

/ Not yet recruiting临床3期

A Phase 3, Multicenter, Long-Term Extension Study to Evaluate the Long-Term Safety, Tolerability, and Efficacy of Zasocitinib (TAK-279) in Subjects With Active Psoriatic Arthritis Who Are Either Biologic DMARD-Naïve or Biologic DMARD-Experienced, Including Those With Inadequate Response to Biologic DMARDs

Psoriatic arthritis (PsA) is a long-term inflammatory disease that affects the joints and skin.
The purpose of this study is to check how safe zasocitinib is, how well it is tolerated and how well it works in adults with PsA over a longer period of time.
Adults who completed the 1-year (52-week) treatment period in one of the parent studies (TAK-279-PsA-3001 [NCT06671483] or TAK-279-PsA-3002 [NCT06671496]) may be able to join this continuation study (also called long-term extension or LTE study). All participants in this continuation study, will receive zasocitinib (lower or higher dose), once a day (QD).
Each participant can be in this study for approximately 2 years (108 weeks). This includes a treatment period of up to 2 years (104 weeks) and a 1-month (4-week) follow-up period to monitor a participant's health.

开始日期2026-03-13

申办/合作机构

Takeda Pharmaceutical Co., Ltd.

NCT07244263

/ Recruiting临床2期

A Phase 2, Multicenter, Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Trial to Assess Efficacy and Safety of Zasocitinib in Moderate to Severe Hidradenitis Suppurativa

Hidradenitis Suppurativa (HS) is a skin condition that causes deep, painful bumps on the skin. These bumps usually appear in an area where the skin rubs together. They start as small bumps but may become swollen and red over time. If they fill with pus, these lumps are called abscesses; these can also burst. Over time, the area can get scars and tunnels on or under the skin. Recent studies suggest that the condition may start when hair follicles become damaged and blocked. This impacts the skin and may activate the body's germ-fighting (immune) system. This allows bacteria to grow on the skin which worsens the condition and can cause abscesses.
The main aims of this study are to learn how safe zasocitinib is, how well it works and how well adults with HS tolerate it compared with a placebo.
The participants will receive the study treatment (either zasocitinib or placebo) for up to 4 months (16 weeks). The placebo looks like the zasocitinib capsule but does not have any medicine in it. After the first 4 months, all participants (also those who initially received placebo) will then receive zasocitinib for up to 8 months (36 weeks).
During the study, participants will visit their study clinic 12 times.

开始日期2026-01-26

申办/合作机构

Takeda Pharmaceutical Co., Ltd.

100 项与扎索替尼相关的临床结果

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100 项与扎索替尼相关的转化医学

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100 项与扎索替尼相关的专利（医药）

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项与扎索替尼相关的文献（医药）

2026-01-01·JOURNAL OF INVESTIGATIVE DERMATOLOGY

Pharmacological Characterization of Zasocitinib (TAK-279): An Oral, Highly Selective, and Potent Allosteric TYK2 Inhibitor

Article

作者: Bunick, Christopher G ; Dunbar, Faith ; Kong, Kok-Fai ; McInnes, Iain B ; Sano, Yasuyo ; Xia, Guliang ; Heap, Graham A ; Wilson, Elizabeth ; Halkowycz, Petro ; Durairaj, Chandra ; Mehrotra, Shailly ; Spector, Taylor

Zasocitinib (TAK-279) is an investigational, oral, highly selective, and potent allosteric TYK2 inhibitor. This study assessed the TYK2 inhibitory selectivity and potency of zasocitinib versus those of licensed TYK2 and Jak inhibitors. Binding affinities were determined using homogenous time-resolved fluorescence. In vitro concentration-percentage inhibition curves for IL-23-phosphorylated signal transducer and activator of transcription (pSTAT)3, type I IFN-pSTAT3, IL-12-pSTAT4, IL-2-pSTAT5, and thrombopoietin-pSTAT3 pathways were established using human whole-blood assays. Relationships between concentration and percentage inhibition were determined to estimate half-maximal inhibitory concentration. Times above half-maximal inhibitory concentration and percentage daily inhibition were modeled from simulated clinical concentrations. Zasocitinib bound the TYK2 Janus homology 2 domain with an inhibitory constant of 0.0087 nM, demonstrating more than 1 millionfold selectivity over Jak1. Zasocitinib potently inhibited TYK2 signaling, with half-maximal inhibitory concentrations of 48.2 nM (95% confidence interval = 36.8-63.1 nM), 21.6 nM (95% confidence interval = 17.3-26.9 nM), and 57.0 nM (95% confidence interval = 44.2-73.4 nM) for IL-23-pSTAT3, type I IFN-pSTAT3, and IL-12-pSTAT4 pathways, respectively; zasocitinib showed no inhibition of Jak1/2/3. Simulated clinical concentrations of 30 mg zasocitinib once daily exceeded the TYK2 half-maximal inhibitory concentration for 24 hours, maintaining >90% daily inhibition, with no Jak1/2/3 inhibition. The distinct potent and selective inhibition profile of zasocitinib defines it as a next-generation TYK2 inhibitor.

2025-12-01·JOURNAL OF INVESTIGATIVE DERMATOLOGY

Molecular, histological, and clinical effects of selective TYK2 inhibition with zasocitinib (TAK-279) in patients with moderate-to-severe plaque psoriasis

Article

作者: Rambhia, Darshna ; Krueger, James G ; Blau, Jessamyn ; Hong, Feng ; Kumar, Sachin ; Tang, Jay ; Wennbo, Håkan ; Cheng, Jie ; Saha, Banishree ; Arunachalam, Vinayagam ; Kunjravia, Norma ; Choudhury, Amit ; Thakker, Paresh ; Li, Xuan ; Garcet, Sandra ; Zhang, Wenwen ; Cueto, Inna

2025-10-01·ANNALS OF THE RHEUMATIC DISEASES

Highly selective tyrosine kinase 2 inhibition with zasocitinib (TAK-279) improves outcomes in patients with active psoriatic arthritis: a randomised phase 2b study

Article

作者: Zhang, Xinyan ; Hong, Ting ; Trivedi, Mona ; Kivitz, Alan ; Dokoupilova, Eva ; Srivastava, Bhaskar ; Muensterman, Elena Tomaselli ; Kavanaugh, Arthur ; Weng, Haoling Holly ; van der Heijde, Désirée ; Poirier, Gabrielle ; Valenzuela, Guillermo ; Lertratanakul, Apinya ; Klimiuk, Piotr A ; Baraliakos, Xenofon ; Pothula, Peter ; Dasen, Sue ; Chen, Jingjing

OBJECTIVES:

To assess the efficacy, safety, and tolerability of the investigational, oral, allosteric, highly selective, and potent tyrosine kinase 2 inhibitor zasocitinib (TAK-279) in patients with active psoriatic arthritis (PsA).

METHODS:

In this phase 2b, randomised, multicentre, double-blind, placebo-controlled, multiple-dose study, patients (≥18 years, with PsA symptoms for ≥6 months) received 30 mg, 15 mg, or 5 mg zasocitinib or placebo (1:1:1:1) once daily for 12 weeks, with a 4-week safety follow-up. The primary endpoint was American College of Rheumatology (ACR)20 response at week 12. Secondary efficacy endpoints included ACR50 response, ACR70 response, Psoriasis Area and Severity Index (PASI) 75 response among those with ≥3% body surface area at baseline and minimal disease activity (MDA) at week 12.

RESULTS:

Overall, 290 patients (mean [SD] age, 49.9 [11.6] years; 57.2% female) received treatment. At week 12, 30 mg or 15 mg zasocitinib treatment resulted in significantly higher ACR20 responses (54.2%; P = .002 and 53.3%; P = .002, respectively) than placebo (29.2%). A numerically higher number of ACR50 responses were achieved at week 12 with 30 mg (26.4%; nominal P = .009) or 15 mg (26.7%; nominal P = .005) zasocitinib than placebo (9.7%). In addition, 30 mg zasocitinib demonstrated a numerically higher number of ACR70 responses (13.9% versus 5.6%, respectively; nominal P = .158), PASI 75 responses (45.7% versus 15.4%, respectively; nominal P = .002), and MDA (29.2% versus 12.5%, respectively; nominal P = .014) at week 12 versus placebo. In this small study of limited duration, most adverse events were mild/moderate and were more frequently observed in the higher dose group. In this small sample size, no new safety signals or clear dose-dependent laboratory parameter changes were identified.

CONCLUSIONS:

Here, 30 mg and 15 mg zasocitinib demonstrated efficacy across core domains in patients with active PsA with no new safety signals. These findings will be confirmed in ongoing larger studies of longer duration.

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项与扎索替尼相关的新闻（医药）

2026-03-15

·银友新药交流群

银屑病真实世界的用药选择，这么多，怎么选？

随着新型药物和精准治疗策略的不断涌现，在银屑病治疗方式转型过程中所遇到的停药复发、治疗间隔、药物选择等方面问题，都给银屑病治疗策略的优化带来了思辨。在AAD2025年度会议上，来自耶鲁大学医学院的Bruce Strober教授为大家带来了银屑病治疗领域的最新热点。 1、早期强效治疗策略：获得持久疗效银屑病患者通常需要终身治疗，既往生物制剂治疗往往用于传统治疗无效的患者中，接受生物制剂治疗前平均病程约为 20年。GUIDE 研究中评估了长（LDD）、短病程（SDD）患者在古塞奇尤单抗（Guselkumab）常规治疗28周后以间隔8周或16周的频率进行维持给药，第 68 周达到绝对 PASI <3 的比例。结果表明SDD患者达到稳定皮损清除的可能性更高。值得注意的是，与LDD 患者相比，SDD 的 PASI 90 及以上反应率更高且实现速度明显更快，提示应用Guselkumab进行早期疾病干预为患者提供了更大的益处。这可能与IL-23可显著降低组织驻留记忆T细胞（ tissue-resident memory, TRM）功能有关[1]。图1. Guselkumab停药后超级应答者的维持阶段. Presented by Bruce Strober in AAD, 2025 2、优化单克隆抗体：降低给药频率 Fc段是抗体类药物的核心功能区域，Fc与FcRn结合可以有效避免被溶酶体降解，并再次释放到血液中，是延长抗体药物半衰期的关键机制之一。YTE突变是指对Fc段中三个关键氨基酸（M252Y/S254T/T256E）进行替换，通过引入带负电荷的谷氨酸（T256E）和极性残基来优化Fc段与FcRn的静电互补性，显著提高血液中酸性条件下的结合效率，避免被溶酶体降解，增强药物半衰期，减少给药频率。目前研究者们设计制备了一种针对银屑病治疗的长效药物ORKA-001，这一靶向IL-23p19的新型单克隆抗体不仅对Fc段进行了YTE修饰，同时构建了人源化的Fc段，进一步提高了Fc与FcRn的结合效率，并能有效减少免疫原性。与同为靶向IL-23p19的利生奇珠单抗（risankizumab）相比，ORKA-001抑制IL-17释放效力与其相当，但半衰期延长30倍以上且稳态浓度显著优于risankizumab。图2. 单克隆抗体ORKA-001结构示意图及药物效能Presented by Bruce Strober in AAD, 2025 3、口服药物革新：肽类IL-23受体拮抗剂与高选择性TYK2抑制剂治疗银屑病需新的、有效且耐受性良好的口服疗法以适应不同人群需要。（1）肽类IL-23受体拮抗剂目前，尚缺乏有效针对银屑病的口服靶向药物。JNJ-77242113（Icotrokinra）作为一种化学合成的大环肽，以高亲和力与人 IL-23R 细胞外结构域（ECD）结合，并以浓度依赖性方式抑制 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化。这是第一个可以口服递送的选择性 IL-23 通路调节剂。在最近对中度至重度银屑病患者进行的一项 2 期研究中(FRONTIER-1)，研究者们评估了Icotrokinra在中重度斑块型银屑病患者中的疗效和安全性。通过16周用药观察，Icotroknra组患者的PASI 75应答率高于安慰剂组，且呈现显著的剂量-效应关系。各组不良事件发生率总体相似，且未随药物剂量增加而升高。在FRONTIER-2研究中延长了随访观察时间至52周，结果显示100mg/每日2次的给药方式患者获益最高，76%的患者达到PASI 75。进一步的3期研究结果表明16周PASI 90应答率即可达50%，安全性良好[2-3]。图3. Icotrokinra在二/三期药物研究中疗效表现优异Presented by Bruce Strober in AAD, 2025 （2）高选择性变构酪氨酸激酶 2 （TYK2）抑制剂 TYK2是一种 Janus 激酶（JAK）相关介质，是治疗银屑病新型口服药物的一个潜在靶点，通过 JAK 信号转导和转录途径激活剂参与细胞内信号转导。Zasocitinib 是除外氘可来昔替尼片（Deucravacitinib）的另一种高选择性口服TYK2变构抑制剂。与Deucravacitinib不同的是， Zasocitinib对 TYK2 的 JH2 结构域表现出更高的选择性。仅治疗12周，就有多达三分之一的患者实现皮肤症状完全清除，且已知耐受性问题发生率较低，未出现JAK1-3抑制剂特有的严重毒性反应[4]。图4.Zasocitinib二期临床有效性数据 Presented by Bruce Strober in AAD, 2025 同时，Bruce教授也指出，“高影响、低BSA”类型的银屑病值得引起大家关注，是未来一段时间临床试验的新焦点。来自耶鲁大学医学院皮肤科的Mona Shahriari和Jeffrey Cohen教授也对这类难治性银屑病的治疗方式进行了解读，并结合近期高质量临床研究数据，分析了银屑病真实世界的方案选择，为口服药物和生物制剂在临床上的应用取舍提供了方向。自2004年开始，随着银屑病系统治疗药物的大规模研发与应用，医患的用选择也变得丰富起来。通常治疗方案的考量因素主要包括：皮损短期/常期疗效、安全性、成本、特殊部位受累、关节疗效、合并症、既往治疗反应、患者偏好等。 1、“头对头”临床研究：疗效金标准（1）依奇珠单抗（Ixekizumab） vs. 阿达木单抗（Adalimumab） (SPIRIT-H2H): Ixekizumab在改善皮肤和关节症状方面更优；两者ACR 50应答率相当。（2）Ixekizumab vs. Guselkumab (IXORA-R): Ixekizumab在12周能更快实现皮损的完全清除，24周效果相当。（3）比美吉珠单抗（Bimekizumab） vs. 司库奇尤单抗（Secukinumab ）(BE RADIANT): Bimekizumab第16周PASI 100应答率更高。 2、“高影响、低BSA”：关注特殊部位的难治性银屑病特殊部位银屑病BSA低但常面临局部治疗失败的问题，国际共识推荐使用系统药物进行干预。（1）头皮银屑病：推荐治疗阶梯依次为：IL-17抑制剂、IL-23抑制剂、JAK抑制剂。但需注意的是，仅古塞奇尤单抗（GUS），司库奇尤单抗（SEC）和阿普米斯特（apremilast）在FDA说明中纳入了治疗头皮银屑病的有效性数据。（2）角化型掌跖脓疱型银屑病：推荐治疗阶梯依次为：JAK抑制剂、IL-23或IL-17抑制剂、甲氨蝶呤、Deucravacitinib、生物制剂联合口服系统药物。（3）反向型银屑病：系统治疗推荐IL-23、IL-17抑制剂、Apremilast、Deucravacitinib [5]；局部治疗推荐维生素D衍生物、钙调磷酸酯酶抑制剂、Roflumilast 乳膏、Tapinarof乳膏，糖皮质激素慎用。可联合局部窄波紫外线。（4）甲银屑病：局部治疗可使用维生素D衍生物、钙调磷酸酯酶抑制剂、维A酸、水杨酸，必要时可联用。也可在甲周行激素局部注射治疗。传统系统疗法中推荐使用甲氨蝶呤、阿维A；免疫调节治疗推荐生物制剂、JAK抑制剂及TYK2抑制剂。Ixekizumab、Bimekizumab在“头对头”研究中显示出不错的疗效；Risankizumab在长期维持治疗中显示出优越的稳定性。口服药物中，Deucravacitinib与乌帕替尼缓释片（Upadacitinib）对甲银屑病的清除效率约为50%[6]。（5）泛发性脓疱型银屑病（GPP）：佩索利单抗（Spesolimab）是目前FDA唯一批准针对GPP的靶向IL-36R单抗，可有效治疗并减少复发。但需注意，GPP患者中70%合并其他系统疾病，需要关注长期管理。图5. Apremilast对反向型银屑病的治疗效果Presented by Jeffrey Cohen in AAD, 2025 图6. Risankizumab显示出对甲银屑病的持续缓解Presented by Jeffrey Cohen in AAD, 2025 银屑病治疗领域在新型药物和治疗策略的推动下，正迎来前所未有的发展机遇。未来，随着更多“头对头”临床研究的推进，以及新型靶点药物的深入探索，银屑病治疗将更加个体化、精准化。同时，真实世界数据的积累与跨学科协作的深化，有望进一步优化治疗决策为患者带来更高质量的生存获益。扫码报名临床，免费用新药，当地三甲医院用药扫码进银屑病/银屑病关节炎病友交流群

临床结果临床研究ASH会议细胞疗法

2026-03-13

·药讯随说

白癜风！艾伯维乌帕替尼中国再次优先审评

中国国家药品监督管理局（NMPA）药品审评中心（CDE）宣布拟优先审评艾伯维（Abbvie）JAK抑制剂乌帕替尼（Upadacitinib，商品名：Rinvoq/瑞福）新适应症：成人和12岁及以上青少年的非节段型白癜风上市申请。今年2月，艾伯维向FDA和EMA递交该适应症上市许可申请。申请基于2项3期重复的关键临床试验（Viti-UP）结果。 Viti-UP研究（NCT06118411）包括2个重复的3期临床，分别对每项研究进行独立随机分组、研究中心、数据收集、分析和报告，旨在评估乌帕替尼在非节段性白癜风（NSV）且符合系统性治疗条件的成人及青少年患者（12岁及以上）中的疗效、安全性和耐受性。在两项研究的A期，参与者2：1随机接受48周每日一次乌帕替尼（15mg）或安慰剂。完成A期参与者有资格进入B期，B期为期112周，所有患者每日一次服用乌帕替尼（15mg）。研究在美国和中国等多个国家的148个医疗机构（中国复旦大学附属华山医院PI：项蕾红等17家中国大陆医院）招募614例患者（中国大陆55例）。研究主要终点为48周白癜风总面积评分指数（T-VAS）50（较基线改善50%）和面部白癜风面积评分指数 (F-VASI) 75（较基线改善75%）受试者比例。研究如下：研究1 研究2 乌帕替尼安慰剂乌帕替尼安慰剂 N 206 102 205 101 联合主要终点 48周T-VASI50 19.4 5.9 21.5 5.9 48周F-VASI75 25.2 5.9 23.4 6.9 次要关键终点 48周F-VASI50 48.1 12.7 43.4 12.9 乌帕替尼（Upadacitinib，CAS：1310726-60-3，商品名：Rinvoq/瑞福）是一种口服Janus激酶（JAK）1选择性抑制剂。 2019年8月，FDA批准缓释片剂上市，商品名：Rinvoq（规格：15、30、45mg），用于对甲氨蝶呤不耐受或应答不足的中-重度活动性类风湿性关节炎，此后该适应症扩展为对TNF阻断剂不耐受或应答不足人群。再后又获批银屑病性关节炎、特应性皮炎、溃疡性结肠炎、克罗恩病、强直性脊柱炎、非放射学中轴型脊柱炎关节炎、多关节型幼年特发性关节炎、巨幼细胞动脉炎适应症。并且2024年4月，其口服溶液剂型（1mg/ml）获FDA批准，商品名：Rinvoq LQ，适应症与口服缓释片剂相同。 2022年2月，中国NMPA批准口服缓释片剂上市，商品名：瑞福，目前获批的适应症有：克罗恩病、溃疡性结肠炎、银屑病关节炎、活动性类风湿关节炎、特应性皮炎、强直性脊柱炎、放射学阴性中轴型脊柱关节炎。2025年6月，NMPA批准巨细胞动脉炎（GCA）新适应症。2025年11月，CDE将其治疗成人和12岁及以上青少年重度斑秃新适应症上市申请纳入优先审评。扩展阅读： 1、2025年11月，日本武田制药（Takeda）TYK2（酪氨酸激酶2）抑制剂TAK-279（Zasocitinib/扎索替尼）胶囊非节段型白癜风临床试验获CDE默示许可，白癜风！日本武田制药TYK2抑制剂第6个适应症临床中国获批。12月，在中国复旦大学附属华山医院（PI：项蕾红）5家中国大陆医院启动全球2期临床（CTR20254990），计划招募15/200例（中国/国际）。 2、2025年9月，重庆智翔金泰生物制药股份有限公司靶向IL-15单抗GR2301注射液用于白癜风临床试验申请获CDE默示许可，首个！重庆智翔金泰白癜风IL-15单抗获批临床。同月，在首都医科大学附属北京同仁医院（PI：卢春来）启动健康人中1期临床（CTR20253804），计划招募36例受试者，尚未招募。免责声明：本文仅作信息交流之目的，不是治疗方案推荐。如需获得治疗方案指导，请前往正规医院就诊。亦不做投资决策依据！

优先审批临床3期上市批准申请上市临床结果

2026-03-11

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2025年AI赋能药物研发的临床进展概览

当前，人工智能技术已深入渗透到药物研发的各个环节，从靶标发现、化合物筛选到临床试验设计优化，形成了全流程赋能新范式，为加速药物研发与上市带来了前所未有的机遇。本文对2025年AI药物研发领域的临床进展进行简要梳理，以期为相关研发人员提供参考与启示。近年来，人工智能（AI）技术迅速发展，并加速向生物医药领域深度融合，正在重塑传统药物研发模式。当前，AI已全面渗透至药物研发的关键环节，从疾病机制解析与靶标发现、先导化合物的高通量筛选与结构优化，到药效毒性预测、临床试验设计及患者分层等阶段，逐步形成覆盖研发全流程的智能化赋能新范式。相较于传统依赖经验和试错的研发路径，AI技术在提升研发效率、降低成本、缩短研发周期以及提高成功率方面展现出显著优势，为创新药物的快速转化与上市带来了前所未有的发展机遇。全球范围内，AI药物研发加速发展。据Precedence Research发布的研究报告显示，全球AI在药物发现市场的规模在2025年达到69.3亿美元，预计到2035年将达到约178.1亿美元。中国市场同样表现亮眼，伴随资本、技术与人才的持续涌入，中国AI制药企业数量快速增长。据不完全统计，截至2026年1月，中国AI制药公司已达到了113家，企业密集分布于北京、长三角与大湾区，北京、上海、深圳三城集聚效应显著，形成“三足鼎立”之势。在研发层面，AI赋能药物研发已从早期探索逐步迈向临床验证阶段。当前，已有多条管线推进至Ⅲ期临床，标志着AI参与药物研发的成熟度不断提升。以下，对2025年AI药物研发领域的临床积极与消极进展进行概述。临床积极进展首个“AI药物”临床概念验证结果发布 01 2025年6月，AI制药公司英矽智能的在研药物——业界首个完成临床药效概念验证的AI药物Rentosertib（ISM001-055）取得新突破：其Ⅱa期临床研究结果被刊登于全球顶尖学术期刊Nature Medicine，论文题名为“A generative AI-discovered TNIK inhibitor for idiopathic pulmonary fibrosis: a randomized phase 2a trial”。Ⅱa期数据初步验证了该药物的安全性和有效性。Rentosertib是通过英矽智能生成式AI平台Pharma.AI发现和设计的用于治疗特发性肺纤维化（IPF）的潜在全球首创小分子药物，靶向AI赋能发现的新颖靶标TNIK。通过抑制TNIK信号传导，Rentosertib旨在阻止或逆转纤维化过程，有望为全球500万受IPF影响的患者提供一种改善疾病的治疗方法，打破现有疗法无法停止甚至逆转疾病进程的困局。该论文主要报道了一项名为GENESIS-IPF的Ⅱa期研究（NCT05938920）结果，这是针对Rentosertib的一项双盲、安慰剂对照临床试验，在中国22个中心共入组71例IPF患者，受试者被随机分配接受安慰剂、每日一次30mg、每日两次30mg或每日一次60mg，持续12周的用药观察。结果显示，Rentosertib达到主要研究终点，即具有可控的安全性和耐受性。从数据来看，各治疗组中与治疗相关的不良事件（TEAEs）发生率相似，大多数不良事件（AEs）为轻度或中度，严重不良事件（SAEs）发生率罕见，且所有不良事件在停药后均可恢复。在次要疗效终点方面，Rentosertib同样取得了令人鼓舞的结果。为期12周的试验中，以用力肺活量（FVC）这一评价IPF患者肺功能的金标准来看，在接受治疗的患者中观察到剂量依赖性的肺功能改善。在每日一次60mg的最高用药剂量组中，患者的FVC与基线水平相比，平均提高98.4mL，而安慰剂组患者的FVC与基线水平相比，平均下降20.3mL。 2025年12月，英矽智能在港交所成功挂牌上市，成为首家通过联交所主板上市规则8.05条上市的AI生物医药科技公司。全球首款AI优化单抗进入Ⅲ期临床 02 2025年12月，AI驱动的生物技术公司Generate : Biomedicines宣布，其抗TSLP（Thymic Stromal Lymphopoietin）长效抗体GB-0895启动两项全球Ⅲ期临床试验，SOLAIRIA-1和SOLAIRIA-2。该试验将在全球40多个国家，评估该药在约1600名严重哮喘成人和青少年的疗效与安全性，标志着GB-0895在推进可编程生物学应用方面迈出了关键一步，并且GB-0895展现出了惊人的研究速度，从2021年GB-0895第一次在实验室内合成，到如今进入Ⅲ期临床仅仅只过了4年时间。 GB-0895是一种通过AI优化的抗体，旨在实现超高亲和力TSLP结合、延长半衰期和高特异性。TSLP是多种炎症级联反应的关键上游细胞因子，在哮喘、特应性皮炎、慢性鼻窦炎等过敏性疾病中发挥核心作用。值得注意的是，GB-0895不是一款从头设计的抗体，而是根据安进的重磅药物Tezspire（Tezepelumab）的基础上优化而来。目前Tezspire被批准用于治疗重度哮喘和鼻窦炎，要求患者一个月注射一次。在针对96名轻度至中度哮喘患者的I期研究中，GB-0895在10mg至1200mg的广泛剂量范围内总体耐受良好，显示出剂量比例的药代动力学，半衰期约为89天，并且关键生物标志物持续减少，符合阻断TSLP至少六个月。此外，GB-0895还正在慢性阻塞性肺疾病（COPD）的Ⅰ期临床试验中接受评估。 AI设计的药物Ⅲ期临床试验积极 03 Zasocitinib（TAK-279）是一款AI设计的分子，由Nimbus Therapeutics和AI制药公司薛定谔共同开发，由此获得了靶向TYK2（酪氨酸激酶2）的高选择性药物。2022年底，武田以40亿美元的首付款从Nimbus Therapeutics手中收购了Zasocitinib。 2025年12月，武田宣布，Zasocitinib在两项关键Ⅲ期临床试验中取得积极结果。数据显示，Zasocitinib在第16周显著优于安慰剂，达到共同主要终点，即静态临床医生整体评估（sPGA）评分为0或1的参与者比例均优于安慰剂。银屑病面积及严重程度指数（PASI）较基线改善至少75%的参与者比例也优于安慰剂，且早在第4周即可观察到显著更高的PASI 75应答率，并持续提高至第24周。这些研究还达到了全部44项排序次要终点，包括与安慰剂和阿普米司特（Apremilast）相比的PASI 90、PASI 100以及sPGA 0，显示这种便捷的每日一次口服方案具有实现皮损完全清除的潜力。基于Zasocitinib强效和安全性表现，武田计划2026财年提交新药上市申请。该药物有望挑战百时美施贵宝的TYK2抑制剂Sotyktu的市场地位。 MTS-004成为国内首款完成Ⅲ期临床的AI赋能制剂新药 04 2025年10月，剂泰科技宣布，其自研AI驱动小分子制剂优化平台AiTEM候选药物MTS-004已顺利达到Ⅲ期临床研究主要终点，成为目前国内首款完成Ⅲ期临床的AI赋能制剂新药。MTS-004也是中国首款且目前唯一完成Ⅲ期临床试验的PBA（Pseudobulbar Affect，假性延髓情绪失控）药物，有望填补国内PBA治疗领域尚无获批药物的空白。 MTS-004是一款新型PBA口服治疗候选药物，采用剂泰科技AiTEM自研口腔崩解片（ODT）剂型设计。该制剂针对PBA患者常见吞咽困难问题，无需用水即可在口腔中迅速溶解，口感良好，显著改善了患者服药体验和治疗依从性。研究结果显示，MTS-004整体安全性良好，在治疗继发于神经系统疾病的PBA方面展现出明确疗效与良好耐受性。经过12周治疗，MTS-004显著减少PBA的平均发作次数，差异具有统计学意义，并在多项敏感性与亚组分析中得到一致验证。自第2周起即观察到疗效，治疗持续期间无发作日显著增加，且改善幅度随时间延长而增加。除主要终点外，MTS-004在CNS-LS评分、CGI-C和PGI-C评估以及SF-36心理健康指数上均显著优于安慰剂，提示其可明显改善患者情绪控制和生活质量。MTS-004亦显著改善CNS-BFS总分及吞咽、流涎症状。 MTS-004计划于2026年向国家药品监督管理局（NMPA）提交用于PBA适应症的新药上市申请（NDA），并在获批后启动临床研究，评估其在吞咽障碍治疗中的潜在拓展适应症。国内首款AI设计新药进入Ⅲ期临床 05 2025年12月，德睿智药宣布，已正式启动其自主研发的AI辅助设计小分子GLP-1受体激动剂MDR-001的Ⅲ期中国临床试验MOBILE。该研究计划在全国范围内招募约750名超重或肥胖受试者，进行长达52周的系统性评估。这是中国第一个AI设计的药物分子进入Ⅲ期确证性临床研究试验。MDR-001仅用时四年半，便高效推进至Ⅲ期临床，这不仅是德睿智药的关键里程碑，更是中国AI制药领域的重大突破。此外，基于MDR-001在已有的临床研究中展示的优异的治疗潜力与卓越的安全性优势，这也是中国创新药企业在口服小分子GLP-1药物领域一次极有希望冲击全球“Best-in-class”地位的努力。临床消极进展 2025年，多个AI药物研发进展不佳。 2025年8月，薛定谔宣布停止CDC7抑制剂SGR-2921的临床开发计划，该药物是一款针对复发/难治性急性髓性白血病（AML）或高危骨髓增生异常综合征（MDS）患者的小分子抑制剂。该研究（NCT05961839）是一项在成人中进行的剂量递增研究，旨在测量药物的安全性和耐受性，并确定未来试验的最大耐受剂量和推荐剂量。尽管在Ⅰ期研究中观察到单药治疗活性的早期证据，但包括SGR-2921被认为导致两名AML患者死亡的紧急事件，还是促使薛定谔最终放弃了该药物。 2025年12月，AI制药公司Verge Genomics亦终止了其唯一临床资产VRG50635的开发。根据clinicaltrials.gov披露的信息，研究终止原因是“因缺乏风险-收益数据，发起人终止了研究”。VRG50635是一种强效、可口服的PIKfyve抑制剂。PIKfyve是Verge基于专有的AI平台CONVERGE平台发现的肌萎缩侧索硬化症（ALS）潜在治疗靶标。VRG50635有望改善ALS患者神经元的存活率，并在ALS相关运动神经元变性模型的多项临床前研究中显示出疗效。值得注意的是，VRG50635是首批完全由AI平台开发并进入临床试验的药物之一，从发现到临床仅用了4年时间。Verge公司在2024年3月将VRG50635除美国以外多个国家/地区的独家权益授权给了Ferrer，该协议总价值超过1.125亿欧元（约合1.217亿美元）。 AI制药上市公司Recursion发布了其2025年一季报，并宣布了一项重磅且艰难的决定。公司的5款药物（REC-994、REC-2282、REC-3964、REC-4539和REC-4209）宣布暂停或取消优先开发。其中，REC-994是一种超氧化物清除剂小分子，用于治疗脑海绵状血管畸形。该药物的临床数据是Recursion有史以来第一个Ⅱ期数据，然而，该数据显示疗效指标的数据好坏参半，公司只好放弃该药物的开发。【参考资料】 1. Precedence Research、医药地理、财联社、德睿智药、智药局、药渡等网络公开资源. 本文其它内容请见《全球药物创新快讯》2026年第1期（总第158期）。

100 项与扎索替尼相关的药物交易

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研发状态

10 条进展最快的记录,

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适应症	最高研发状态	国家/地区	公司	日期
银屑病关节炎	临床3期	美国	Takeda Pharmaceutical Co., Ltd.	2025-03-03
银屑病关节炎	临床3期	比利时	Takeda Pharmaceutical Co., Ltd.	2025-03-03
银屑病关节炎	临床3期	保加利亚	Takeda Pharmaceutical Co., Ltd.	2025-03-03
银屑病关节炎	临床3期	智利	Takeda Pharmaceutical Co., Ltd.	2025-03-03
银屑病关节炎	临床3期	克罗地亚	Takeda Pharmaceutical Co., Ltd.	2025-03-03
银屑病关节炎	临床3期	捷克	Takeda Pharmaceutical Co., Ltd.	2025-03-03
银屑病关节炎	临床3期	爱沙尼亚	Takeda Pharmaceutical Co., Ltd.	2025-03-03
银屑病关节炎	临床3期	德国	Takeda Pharmaceutical Co., Ltd.	2025-03-03
银屑病关节炎	临床3期	匈牙利	Takeda Pharmaceutical Co., Ltd.	2025-03-03
银屑病关节炎	临床3期	以色列	Takeda Pharmaceutical Co., Ltd.	2025-03-03

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临床结果

适应症

分期

评价

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研究	分期	人群特征	评价人数	分组	结果	评价	发布日期


NCT05153148 (EULAR2025)	临床2期	银屑病关节炎	290	Zasocitinib 15 mg	觸窪膚鬱遞膚範憲淵蓋(鹽網廠夢獵壓簾糧蓋遞) = Among ACR20 responders, zasocitinib-treated patients generally exhibited dose-dependent reductions from baseline in IL-6, VEGF-A, CCL8 and TWEAK at both Weeks 4 and 12. Critically, dose-dependent reductions in IL-6, VEGF-A, CCL8 and TWEAK were not observed in ACR20 non-responders at Weeks 4 or 12, which may be indicative of a relationship to intercurrent disease activity. Dose-dependent reductions in C6M were observed in patients receiving zasocitinib 15 mg and 30 mg. 壓齋膚範鹽製艱遞願觸 (夢範餘鹽網觸窪鹽蓋膚 )	积极	2025-06-11
				Zasocitinib 30 mg
NCT05153148 (EULAR2025)	临床2期	银屑病关节炎	290	ZASOCITINIB 15mg	遞憲網鹹壓遞襯願積選(壓膚艱憲鏇網鑰構遞遞) = 願蓋襯糧廠製蓋網鑰夢餘齋簾築鏇選鏇淵鏇窪 (蓋鑰醖顧憲憲醖夢膚壓 )	积极	2025-06-11
				ZASOCITINIB 30mg	遞憲網鹹壓遞襯願積選(壓膚艱憲鏇網鑰構遞遞) = 衊廠鹹網窪觸壓鏇窪憲餘齋簾築鏇選鏇淵鏇窪 (蓋鑰醖顧憲憲醖夢膚壓 )
NCT05153148 (ACR2024)	临床2期	银屑病关节炎	290	Zasocitinib 15 mg	蓋構鬱衊艱願鑰簾夢淵(壓糧齋憲齋顧淵範鹹膚) = 壓襯觸餘鹽製膚製範壓鑰憲製艱願顧獵襯鑰鏇 (膚廠鹽繭構膚蓋夢簾鏇 )	积极	2024-11-10
				Zasocitinib 30 mg	蓋構鬱衊艱願鑰簾夢淵(壓糧齋憲齋顧淵範鹹膚) = 鹽鬱遞鬱積壓壓鹹衊範鑰憲製艱願顧獵襯鑰鏇 (膚廠鹽繭構膚蓋夢簾鏇 )
NCT05153148 (ACR2024)	临床2期	银屑病关节炎	290	Zasocitinib 15 mg	-	积极	2024-11-10
				Zasocitinib 30 mg
NCT05153148 (ACR2024)	临床2期	银屑病关节炎	290	Placebo	襯窪鏇淵製鏇壓網壓鹹(蓋壓鑰繭鑰憲鏇夢餘餘) = 壓蓋夢夢鑰鏇餘獵憲簾觸壓繭鹽餘壓製蓋觸構 (鹽夢製齋簾糧膚窪製鹽 )	积极	2024-11-10
				Zasocitinib 5mg	鏇夢築鹽獵夢淵廠艱壓(繭製繭願鏇醖簾鏇鹹範) = 壓膚淵蓋蓋顧繭願糧製願壓憲築淵構鹽顧網衊 (蓋蓋鹹鬱築願觸製窪選 )
NCT05153148 (ACR2024)	临床2期	银屑病关节炎	290	Zasocitinib 15 mg	憲夢夢襯壓艱構鏇窪襯(壓鏇蓋網艱觸簾壓獵壓) = 膚蓋鬱窪衊憲顧壓簾構夢願觸築網衊窪鬱獵餘 (廠夢醖鏇鹹醖鑰鬱鑰襯 )	积极	2024-11-10
				Zasocitinib 30 mg	憲夢夢襯壓艱構鏇窪襯(壓鏇蓋網艱觸簾壓獵壓) = 襯艱餘淵構選鬱網鏇製夢願觸築網衊窪鬱獵餘 (廠夢醖鏇鹹醖鑰鬱鑰襯 ) 更多
NCT04999839 (Pubmed \| JAMA Dermatol) 人工标引	临床2期	斑块状银屑病	259	Zasocitinib 2 mg	艱構構鹽繭膚艱遞窪糧(衊築醖繭醖齋蓋繭遞醖) = 襯鹽膚蓋壓蓋淵壓壓積鹽鏇築簾選繭淵憲鹹鬱 (襯餘願廠襯觸窪醖網選 )	积极	2024-10-01
				Zasocitinib 5 mg	艱構構鹽繭膚艱遞窪糧(衊築醖繭醖齋蓋繭遞醖) = 衊鹹顧壓遞襯繭糧糧顧鹽鏇築簾選繭淵憲鹹鬱 (襯餘願廠襯觸窪醖網選 )
NCT05153148 (CTgov)	临床2期	银屑病关节炎	305	Placebo (Placebo)	選憲願膚艱淵鑰衊鏇築 = 願夢齋簾選衊鑰衊憲夢觸壓積壓餘繭艱醖憲窪 (糧積鹽願糧顧顧鏇艱簾, 願壓製齋壓糧繭壓觸膚 ~ 簾廠憲網壓網鏇糧衊顧) 更多	-	2024-05-31
				NDI-034858 (NDI-034858 Low Dose)	選憲願膚艱淵鑰衊鏇築 = 蓋範憲願鹹遞獵獵淵獵觸壓積壓餘繭艱醖憲窪 (糧積鹽願糧顧顧鏇艱簾, 積淵鹹夢鑰憲觸壓窪窪 ~ 艱築艱餘餘鑰鏇襯遞衊) 更多
NCT04999839 (AAD2024)	临床2期	银屑病 KRT16 expression \| IL-17A \| IL-17F ... 更多	44	TAK-279 2mg	衊廠鬱衊築衊遞鬱選觸(觸鑰襯選製觸獵鹽廠觸) = 餘憲艱廠鏇衊淵構壓積積廠艱廠鹽齋艱醖襯餘 (積鹹網夢憲憲網獵網衊 ) 更多	积极	2024-03-08
NCT05153148 (ACR2023) 人工标引	临床2期	银屑病关节炎	290	TAK-279 5TAK-279 5 mg	夢廠積鏇齋願窪築願鹽(遞窪夢製顧鹽蓋積選壓) = 餘簾醖衊鹽遞糧顧餘鬱願艱鹽餘築積鹽糧衊憲 (製夢網淵觸窪齋願膚鑰 ) 更多	积极	2023-10-24
				TAK-279 15 mg	夢廠積鏇齋願窪築願鹽(遞窪夢製顧鹽蓋積選壓) = 壓壓膚製選壓鑰願衊選願艱鹽餘築積鹽糧衊憲 (製夢網淵觸窪齋願膚鑰 ) 更多